Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneCzym jest mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak peryndopryl, to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy. W przypadku leków na nadciśnienie i choroby serca, zrozumienie tego mechanizmu pomaga wyjaśnić, dlaczego lek jest skuteczny i jak można go bezpiecznie stosować12. Warto przy tym wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach: farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm (czyli na przykład jak obniża ciśnienie krwi), a farmakokinetyka tłumaczy, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i usuwany z organizmu3.
Jak działa peryndopryl? – prosty opis mechanizmu działania
Peryndopryl należy do grupy leków zwanych inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE). Jego działanie polega na blokowaniu enzymu, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II – substancję silnie zwężającą naczynia krwionośne123. Dzięki temu naczynia krwionośne się rozszerzają, a ciśnienie krwi spada.
- Peryndopryl zmniejsza ilość angiotensyny II, przez co obniża ciśnienie krwi123.
- Hamuje rozkład bradykininy – substancji, która rozszerza naczynia, co dodatkowo wspomaga obniżenie ciśnienia14.
- Zmniejsza wydzielanie aldosteronu – hormonu, który powoduje zatrzymywanie soli i wody w organizmie, a tym samym przyczynia się do wzrostu ciśnienia1.
- Wzrost aktywności reninowej osocza, co jest wynikiem zniesienia hamowania przez aldosteron12.
- Dzięki powyższym efektom, peryndopryl zmniejsza opór w naczyniach krwionośnych i ułatwia pracę serca12.
W praktyce oznacza to, że peryndopryl skutecznie obniża ciśnienie tętnicze u osób z nadciśnieniem oraz wspomaga pracę serca u osób z niewydolnością serca. Lek ten działa również korzystnie na elastyczność naczyń i zmniejsza przerost lewej komory serca, co jest ważne w profilaktyce powikłań sercowych56.
Losy peryndoprylu w organizmie – co dzieje się po podaniu leku?
Po połknięciu tabletki peryndopryl szybko się wchłania, a najwyższe stężenie we krwi osiąga w ciągu 1 godziny910. Jednak sam peryndopryl nie działa bezpośrednio – jest to tzw. prolek, czyli substancja, która po wchłonięciu musi zostać przekształcona w aktywną formę. Aktywnym metabolitem peryndoprylu jest peryndoprylat, który powstaje w wątrobie. Około 27% podanej dawki przekształca się w tę właśnie aktywną formę910.
- Pokarm zmniejsza ilość aktywnego metabolitu, dlatego lek należy przyjmować na czczo, najlepiej rano przed posiłkiem910.
- Maksymalne stężenie peryndoprylatu we krwi osiągane jest po 3–4 godzinach910.
- Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (ok. 20%), głównie z enzymem, który blokuje11.
- Aktywny metabolit jest wydalany głównie przez nerki z moczem, a okres półtrwania wynosi ok. 17 godzin, co sprawia, że lek działa przez całą dobę i wystarczy go przyjmować raz dziennie1112.
U osób starszych, a także u pacjentów z niewydolnością nerek lub serca, eliminacja peryndoprylatu może być wolniejsza, dlatego czasami konieczne jest dostosowanie dawki. U pacjentów z chorobami wątroby proces przekształcania leku może być spowolniony, ale ilość aktywnego metabolitu zwykle nie ulega zmianie1112.
Tabela: Kluczowe informacje o farmakokinetyce i farmakodynamice peryndoprylu
| Parametr | Opis |
|---|---|
| Wchłanianie | Szybkie, maksymalne stężenie po 1 godzinie |
| Aktywny metabolit | Peryndoprylat (27% podanej dawki) |
| Wpływ pokarmu | Zmniejsza ilość aktywnego metabolitu – zalecane przyjmowanie przed posiłkiem |
| Czas działania | Około 24 godziny (przy dawce dobowej) |
| Wydalanie | Głównie przez nerki z moczem |
| Maksymalny efekt obniżenia ciśnienia | Między 4 a 6 godziną po podaniu |
| Wpływ na serce | Zmniejsza obciążenie serca i opór naczyń, poprawia parametry pracy serca |
Badania przedkliniczne – co wiadomo z badań laboratoryjnych?
Badania przedkliniczne przeprowadzane na zwierzętach i w laboratorium pozwalają ocenić bezpieczeństwo i możliwe skutki uboczne stosowania peryndoprylu. Wyniki takich badań wykazały, że peryndopryl nie powoduje uszkodzeń genetycznych ani nowotworów1314. Nie wykazano także szkodliwego wpływu na płodność ani działania teratogennego (czyli wywołującego wady wrodzone) u zwierząt1314.
- Najważniejszym narządem, który może być narażony na działanie leku w badaniach na zwierzętach, są nerki, ale zmiany są odwracalne13.
- Inhibitory ACE (w tym peryndopryl) mogą mieć niekorzystny wpływ na płód w późnej fazie ciąży – dlatego nie zaleca się ich stosowania u kobiet w ciąży13.
- Peryndopryl działa przez cały dzień, a efekty leczenia utrzymują się nawet po odstawieniu leku – nie dochodzi do tzw. efektu z odbicia, czyli gwałtownego wzrostu ciśnienia56.
- Stosowanie peryndoprylu razem z lekami moczopędnymi jest korzystne, ponieważ zmniejsza ryzyko niedoboru potasu, który może wystąpić podczas leczenia samymi diuretykami158.
- Nie zaleca się jednoczesnego stosowania peryndoprylu z antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentów z nefropatią cukrzycową ze względu na ryzyko działań niepożądanych1617.
Peryndopryl – skuteczność i bezpieczeństwo w terapii nadciśnienia i serca
Peryndopryl jest lekiem o dobrze poznanym mechanizmie działania, skutecznie obniżającym ciśnienie tętnicze i poprawiającym parametry pracy serca. Jego działanie opiera się na wpływie na układ hormonalny regulujący ciśnienie, rozszerzaniu naczyń oraz ochronie serca przed przeciążeniem. Dzięki korzystnej farmakokinetyce, lek działa przez całą dobę i nie powoduje gwałtownych zmian ciśnienia po zakończeniu leczenia56. Współczesne badania potwierdzają, że peryndopryl może być bezpiecznie stosowany przez większość pacjentów z nadciśnieniem i niewydolnością serca, a jego profil bezpieczeństwa został dokładnie przebadany w licznych badaniach klinicznych i laboratoryjnych1314.