Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneCzym jest mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby wywołać swój efekt leczniczy. W przypadku leków przeciwbakteryjnych, takich jak orytawancyna, oznacza to, jak dokładnie zwalcza ona bakterie powodujące zakażenia. Zrozumienie mechanizmu działania jest ważne, bo pomaga wyjaśnić, dlaczego lek jest skuteczny w określonych chorobach i jakie mogą być jego ograniczenia1.
Warto także wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm i na bakterie – czyli na przykład, w jaki sposób niszczy bakterie. Farmakokinetyka to z kolei opis tego, co dzieje się z lekiem po jego podaniu – jak się wchłania, rozchodzi po organizmie, jak długo działa i jak jest wydalany12.
Jak działa orytawancyna na bakterie?
Orytawancyna należy do grupy antybiotyków zwanych glikopeptydami. Jej mechanizm działania jest wyjątkowy, bo łączy w sobie trzy różne sposoby walki z bakteriami:
- Hamowanie budowy ściany komórkowej bakterii – orytawancyna blokuje jeden z kluczowych etapów tworzenia ściany komórkowej bakterii (tzw. transglikozylację), co uniemożliwia im prawidłowy rozwój13.
- Zakłócanie tworzenia wiązań w ścianie komórkowej – lek uniemożliwia powstawanie wiązań poprzecznych (transpeptydacja) w ścianie komórkowej bakterii, co prowadzi do jej osłabienia i pęknięcia13.
- Niszczenie błony komórkowej bakterii – orytawancyna uszkadza błonę komórkową bakterii, powodując jej rozszczelnienie, co prowadzi do szybkiej śmierci komórki bakteryjnej13.
Dzięki tym trzem mechanizmom działania, orytawancyna jest skuteczna wobec wielu bakterii Gram-dodatnich, w tym szczepów opornych na inne antybiotyki, jak niektóre gronkowce czy paciorkowce13.
Warto wiedzieć, że bakterie Gram-ujemne są naturalnie oporne na orytawancynę, dlatego lek nie jest stosowany przeciwko tym drobnoustrojom13.
- Orytawancyna wykazuje skuteczność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takim jak Staphylococcus aureus i różne paciorkowce, w tym szczepy oporne na inne antybiotyki14.
- Nie działa na bakterie Gram-ujemne, dlatego jej zastosowanie ogranicza się do określonych zakażeń1.
- Nie obserwowano oporności krzyżowej z innymi antybiotykami spoza grupy glikopeptydów5.
- Mechanizm działania sprawia, że bakterie mają utrudnioną możliwość rozwoju oporności na ten lek1.
Jak orytawancyna zachowuje się w organizmie?
Po podaniu dożylnym orytawancyna bardzo szybko osiąga wysokie stężenie we krwi. Lek rozchodzi się szeroko po całym organizmie i silnie wiąże się z białkami krwi (w około 85%), co oznacza, że długo pozostaje aktywny w tkankach26.
Najważniejsze informacje dotyczące losów orytawancyny w organizmie:
- Wchłanianie: Orytawancyna jest podawana wyłącznie dożylnie, więc omija przewód pokarmowy i od razu trafia do krwi2.
- Dystrybucja: Lek rozprzestrzenia się po całym organizmie i dociera do różnych tkanek, w tym skóry i tkanek miękkich. W płynie w pęcherzach skórnych jego stężenie stanowi około 20% stężenia we krwi26.
- Metabolizm: Orytawancyna nie ulega przemianom w organizmie – jest wydalana w postaci niezmienionej26.
- Wydalanie: Lek wydalany jest bardzo powoli. Po dwóch tygodniach zaledwie niewielka ilość pojawia się w moczu i kale (mniej niż 5% w moczu i mniej niż 1% w kale), co oznacza, że pozostaje aktywny w organizmie przez długi czas78.
- Okres półtrwania: Oznacza to czas, po którym połowa podanej dawki znika z organizmu. W przypadku orytawancyny to aż około 245 godzin (ponad 10 dni)78.
W przypadku osób z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie ma potrzeby zmiany dawki, ale u osób z ciężkimi zaburzeniami tych narządów brak jest wystarczających danych, by wydać jednoznaczne zalecenia910.
Nie zaobserwowano także istotnych różnic w zachowaniu leku u osób starszych, młodszych, kobiet i mężczyzn oraz osób o różnej masie ciała i rasie1112.
- Działa bardzo długo – pojedyncza dawka utrzymuje się w organizmie przez wiele dni7.
- Nie jest metabolizowana, co ogranicza ryzyko interakcji z innymi lekami2.
- Nie wymaga dostosowania dawki u większości pacjentów z zaburzeniami nerek lub wątroby (poza ciężkimi przypadkami)911.
- W badaniach pediatrycznych uzyskano podobne parametry działania leku jak u dorosłych13.
Wyniki badań przedklinicznych
Przedkliniczne badania orytawancyny prowadzono głównie na szczurach i psach. Wykazano, że przy wielokrotnym podawaniu leku może dojść do gromadzenia się ziarnistości w niektórych komórkach układu odpornościowego oraz w wątrobie, nerkach i nadnerczach. Nie miało to jednak wpływu na funkcjonowanie tych komórek przy pojedynczej dawce, jaka jest stosowana u ludzi1415.
W badaniach obserwowano także przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zmiany w biochemii moczu i krwi, ale zmiany te były odwracalne po zakończeniu leczenia. Badania na ciężarnych zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na ciążę ani na rozwój potomstwa. Orytawancyna przenikała do mleka matek szczurzych, ale nie wykazano szkodliwego działania na młode161718.
Nie stwierdzono działania mutagennego ani istotnych różnic w bezpieczeństwie leku u młodych i dorosłych zwierząt. Nie prowadzono badań dotyczących rakotwórczości w całym cyklu życia zwierząt1619.
Podsumowanie: Orytawancyna – nowoczesny antybiotyk o złożonym mechanizmie działania
Orytawancyna to innowacyjny antybiotyk dożylny o unikalnym, potrójnym mechanizmie działania, który skutecznie niszczy bakterie Gram-dodatnie, także te oporne na inne leki. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania w organizmie i powolnym wydalaniem, co umożliwia skuteczne leczenie nawet po pojedynczej dawce. W badaniach przedklinicznych potwierdzono bezpieczeństwo jej stosowania w zakresie dawek używanych u ludzi. Złożony mechanizm działania oraz korzystny profil farmakokinetyczny sprawiają, że orytawancyna jest ważną opcją w leczeniu trudnych zakażeń skóry i tkanek miękkich1214.
Podstawowe parametry farmakodynamiczne i farmakokinetyczne orytawancyny
| Parametr | Wartość (średnia ± SD) | Uwagi |
|---|---|---|
| Cmax (maks. stężenie we krwi) | 112–148 μg/ml | Po pojedynczej dawce dożylnej 1200 mg220 |
| AUC0-72 (pole pod krzywą) | 1460–1470 μg·h/ml | Wskazuje na ekspozycję organizmu na lek220 |
| Okres półtrwania | 245 godzin | Ponad 10 dni aktywności w organizmie7 |
| Wiązanie z białkami | 85% | Silne wiązanie, długie utrzymywanie się w organizmie2 |
| Wydalanie | Powolne, gł. w postaci niezmienionej | Mniej niż 5% z moczem, mniej niż 1% z kałem7 |