REKLAMA

Czym jest mechanizm działania orlistatu?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy. W przypadku orlistatu oznacza to, jak substancja ta pomaga zmniejszyć masę ciała poprzez wpływ na procesy trawienia tłuszczów12. Zrozumienie tego mechanizmu pozwala lepiej pojąć, w jaki sposób orlistat wspiera odchudzanie i jakie korzyści może przynieść osobom z nadwagą lub otyłością3.

Warto wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach:

  • Farmakodynamika – opisuje, jak lek działa na organizm, czyli jak wywołuje swój efekt terapeutyczny.
  • Farmakokinetyka – opisuje, co dzieje się z lekiem po podaniu do organizmu: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany.

12

Jak działa orlistat? – wyjaśnienie mechanizmu

Orlistat to silny i długodziałający inhibitor lipaz, czyli enzymów produkowanych w przewodzie pokarmowym, które odpowiadają za trawienie tłuszczów zawartych w jedzeniu12. Działa on w świetle żołądka i jelita cienkiego, gdzie wiąże się z aktywnym miejscem enzymów – lipazy żołądkowej i trzustkowej. Dzięki temu enzymy te nie mogą rozkładać tłuszczów na mniejsze cząsteczki, które normalnie byłyby wchłaniane przez organizm.

W praktyce oznacza to, że część tłuszczu spożywanego w diecie nie jest trawiona i zostaje wydalona z organizmu wraz ze stolcem12. Efekt działania orlistatu można zauważyć już po 24-48 godzinach od rozpoczęcia przyjmowania, a po odstawieniu leku zawartość tłuszczu w stolcu wraca do normy w ciągu 2-3 dni3.

Dzięki temu mechanizmowi orlistat przyczynia się do zmniejszenia masy ciała oraz poprawy niektórych parametrów zdrowotnych, takich jak poziom cholesterolu i obwód w pasie45. Badania kliniczne potwierdzają, że stosowanie orlistatu wraz z odpowiednią dietą prowadzi do istotnego spadku masy ciała u osób z nadwagą i otyłością65.

Ważne informacje o działaniu orlistatu:

  • Orlistat blokuje działanie enzymów rozkładających tłuszcze, przez co część tłuszczu z pożywienia nie jest wchłaniana1.
  • Efekt działania jest zauważalny już po 1-2 dniach stosowania3.
  • Po zaprzestaniu stosowania lek przestaje działać w ciągu kilku dni3.
  • Orlistat nie wpływa na apetyt ani na trawienie innych składników pokarmowych, takich jak węglowodany czy białka1.
  • Jego skuteczność zależy od równoczesnego stosowania diety o obniżonej zawartości tłuszczu7.

Co dzieje się z orlistatem w organizmie? – droga leku po podaniu

Po podaniu doustnym orlistat wchłania się do organizmu w bardzo małym stopniu. Większość substancji pozostaje w przewodzie pokarmowym i działa miejscowo – nie dostaje się do krwiobiegu w znaczących ilościach89. W badaniach wykazano, że stężenie orlistatu we krwi po 8 godzinach od podania jest bardzo niskie lub niewykrywalne. Oznacza to, że ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest minimalne.

Orlistat wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ale praktycznie nie przenika do czerwonych krwinek89. Metabolizowany jest głównie w ścianach przewodu pokarmowego, gdzie powstają dwa główne metabolity (M1 i M3). Mają one znikomą aktywność biologiczną, więc nie wpływają na efekt terapeutyczny leku1011.

Główną drogą wydalania orlistatu jest kał – aż 97% podanej dawki opuszcza organizm tą drogą, z czego 83% w postaci niezmienionej89. Bardzo niewielka ilość wydalana jest z moczem (mniej niż 2%). Całkowite usunięcie orlistatu z organizmu trwa od 3 do 5 dni1213. Sposób wydalania jest podobny u osób z prawidłową masą ciała i u osób otyłych.

Przedkliniczne badania orlistatu – co wiemy?

Przedkliniczne badania orlistatu, czyli badania prowadzone przed wprowadzeniem leku do obrotu, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi. Testy dotyczące bezpieczeństwa, toksyczności, wpływu na geny czy możliwość wywołania nowotworów oraz wpływu na rozród nie ujawniły niepokojących efektów1415. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, czyli powodującego wady rozwojowe płodu.

Stosowanie orlistatu nie wiązało się również z istotnym ryzykiem dla środowiska, choć zawsze należy unikać niepotrzebnego narażenia przy utylizacji leku14.

Parametr Opis
Mechanizm działania Hamowanie lipaz przewodu pokarmowego – blokuje trawienie i wchłanianie tłuszczów
Początek działania 24-48 godzin od rozpoczęcia stosowania
Wchłanianie Bardzo małe, większość leku pozostaje w przewodzie pokarmowym
Metabolizm Głównie w ścianach przewodu pokarmowego do nieaktywnych metabolitów
Wydalanie 97% z kałem (83% niezmieniony lek), mniej niż 2% z moczem
Czas wydalania 3-5 dni
Orlistat a długoterminowe efekty:

Stosowanie orlistatu przez dłuższy czas, w połączeniu z dietą o obniżonej kaloryczności, prowadzi do większej i bardziej trwałej utraty masy ciała niż sama dieta516. U części pacjentów obserwuje się także korzystny wpływ na poziom cholesterolu i opóźnienie rozwoju cukrzycy typu 2417. Efekty są najlepiej widoczne przy regularnym stosowaniu i przestrzeganiu zaleceń dietetycznych.

Orlistat – skuteczne wsparcie w leczeniu nadwagi i otyłości

Orlistat to nowoczesna substancja czynna, która działa miejscowo w przewodzie pokarmowym, ograniczając ilość tłuszczu wchłanianego z pożywienia12. Dzięki minimalnemu wchłanianiu do organizmu, ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest bardzo niskie89. Orlistat wspomaga redukcję masy ciała oraz poprawia niektóre parametry zdrowotne, zwłaszcza gdy jest stosowany razem z dietą niskotłuszczową. Jego skuteczność i bezpieczeństwo potwierdzają zarówno badania kliniczne, jak i przedkliniczne.

Pytania i odpowiedzi

JSON ERROR: Syntax error

Brak pytań i odpowiedzi

REKLAMA