Oksykodon – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania oksykodonu?

Mechanizm działania substancji czynnej oznacza sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby przynieść określony efekt – w przypadku oksykodonu jest to przede wszystkim łagodzenie silnego bólu¹²³. Zrozumienie tego mechanizmu pomaga lepiej pojąć, dlaczego oksykodon jest stosowany w leczeniu bólu i jak działa w organizmie.

Warto przy tym wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach: farmakodynamika oraz farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm – czyli na jakie struktury oddziałuje i jakie efekty wywołuje. Farmakokinetyka to z kolei wiedza o tym, co dzieje się z lekiem po jego podaniu: jak się wchłania, rozprowadza po organizmie, jak jest przetwarzany i wydalany⁴.

Jak oksykodon działa w organizmie? (działanie na poziomie komórkowym)

Oksykodon jest silnym lekiem z grupy opioidów. Oznacza to, że wiąże się ze specjalnymi miejscami w mózgu, rdzeniu kręgowym i niektórych innych narządach, zwanymi receptorami opioidowymi – są to receptory kappa, mi (mu) i delta¹²³. Kiedy oksykodon przyłącza się do tych receptorów, blokuje przekazywanie sygnałów bólowych, dzięki czemu ból staje się mniej odczuwalny lub wręcz znika.

Oksykodon nie tylko łagodzi ból, ale może również działać uspokajająco i zmniejszać lęk⁵³. W przeciwieństwie do niektórych innych leków, oksykodon nie wykazuje działania przeciwstawnego (antagonistycznego) wobec receptorów opioidowych – działa tylko pobudzająco na nie, czyli wzmacnia ich działanie¹.

• Oksykodon działa na receptory opioidowe w mózgu i rdzeniu kręgowym¹.
• Hamuje przekazywanie sygnałów bólowych, dzięki czemu ból jest mniej odczuwalny¹.
• Może powodować uspokojenie i uczucie relaksu⁵.
• Nie działa przeciwstawnie na receptory – tylko je pobudza¹.

Wpływ na inne układy

Oksykodon może oddziaływać także na inne części organizmu. Na przykład może powodować skurcz pewnych mięśni w przewodzie pokarmowym, co czasem objawia się zaparciami¹. Może też wpływać na niektóre hormony, choć te efekty są zwykle mniej zauważalne w codziennym życiu⁷.

Co dzieje się z oksykodonem po podaniu? (losy leku w organizmie)

Po przyjęciu oksykodonu, lek ten przechodzi przez kilka etapów w organizmie:

• Wchłanianie: Oksykodon po podaniu doustnym (np. w tabletkach) wchłania się do krwi, a jego stężenie we krwi wzrasta stopniowo. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, efekt przeciwbólowy utrzymuje się dłużej, ponieważ substancja czynna uwalnia się powoli⁸⁴.
• Dystrybucja: Po wchłonięciu oksykodon rozprowadza się po całym organizmie, a część z niego wiąże się z białkami we krwi (około 38–45%)⁴.
• Metabolizm: Lek jest rozkładany głównie w wątrobie i jelitach do innych substancji, zwanych metabolitami, takich jak noroksykodon i oksymorfon. Te produkty rozkładu mają jednak bardzo mały wpływ na działanie przeciwbólowe oksykodonu⁹¹⁰.
• Wydalanie: Oksykodon i jego metabolity są usuwane z organizmu głównie z moczem oraz w mniejszym stopniu z kałem¹¹¹⁰.

Jak długo działa oksykodon?

Czas działania oksykodonu zależy od postaci leku:

• W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, działanie utrzymuje się zwykle od 12 do 24 godzin, co pozwala na długotrwałą kontrolę bólu⁸.
• Po podaniu dożylnym lub podskórnym, lek zaczyna działać szybciej, ale czas działania jest nieco krótszy¹⁰.
• Okres półtrwania (czas, po którym połowa dawki zostaje usunięta z organizmu) wynosi zwykle 4–6 godzin⁴¹⁰.

Czynniki wpływające na działanie oksykodonu

U osób starszych oraz u kobiet stężenie oksykodonu we krwi może być nieco wyższe, dlatego w tych grupach mogą być potrzebne mniejsze dawki¹²¹⁰. Osoby z chorobami nerek lub wątroby mogą wolniej usuwać lek z organizmu, co może prowadzić do silniejszego działania i dłuższego utrzymywania się leku w organizmie¹²¹³.

Co pokazują badania przedkliniczne oksykodonu?

Badania na zwierzętach i w laboratoriach (badania przedkliniczne) są prowadzone, by sprawdzić bezpieczeństwo i wpływ oksykodonu przed jego stosowaniem u ludzi. Wyniki tych badań pokazują, że:

• Oksykodon nie wywierał niekorzystnego wpływu na płodność ani wczesny rozwój zarodka u szczurów i królików w dawkach wielokrotnie większych niż stosowane u ludzi¹⁵¹⁶.
• W bardzo wysokich dawkach u królików obserwowano niekiedy zmiany w rozwoju płodu, ale tylko wtedy, gdy występowała także silna toksyczność u ciężarnych samic¹⁵.
• W badaniach nad rozwojem młodych szczurów nie stwierdzono istotnego wpływu oksykodonu na rozwój fizyczny, odruchy czy zdolności rozrodcze¹⁷.
• W testach laboratoryjnych oksykodon wykazywał pewien potencjał do powodowania zmian w materiale genetycznym (tzw. klastogenność), ale nie stwierdzono tego efektu w badaniach na żywych zwierzętach nawet po podaniu dużych dawek¹⁸.
• Nie prowadzono długoterminowych badań na temat rakotwórczości oksykodonu¹⁹.

Podsumowanie: Oksykodon – jak działa i na co warto zwrócić uwagę?

Oksykodon jest silnym lekiem przeciwbólowym, który działa przez blokowanie sygnałów bólowych w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działa szybko i skutecznie, a jego efekt utrzymuje się długo, zwłaszcza w postaciach o przedłużonym uwalnianiu. Po podaniu jest rozprowadzany po całym organizmie, rozkładany w wątrobie i jelitach, a następnie wydalany z moczem i kałem. Większość produktów rozkładu nie wpływa znacząco na działanie przeciwbólowe. Oksykodon może być stosowany w różnych postaciach, a jego działanie i bezpieczeństwo są dobrze poznane zarówno w badaniach klinicznych, jak i przedklinicznych. Warto jednak pamiętać, że działanie leku może być silniejsze u osób starszych, kobiet oraz pacjentów z chorobami nerek lub wątroby.