Noradrenalina – wskazania – na co działa?

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LEVONOR, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml koncentratu zawiera 1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum) w postaci noradrenaliny winianu. Ampułka o pojemności 1 ml zawiera 1 mg noradrenaliny. Ampułka o pojemności 4 ml zawiera 4 mg noradrenaliny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód – produkt leczniczy zawiera 0,147 mmol (3,39 mg) sodu w 1 ml koncentratu; sodu pirosiarczyn - produkt leczniczy zawiera 1 mg sodu pirosiarczynu w 1 ml koncentratu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Bezbarwny koncentrat

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Levonor stosuje się w groźnych stanach niedociśnienia tętniczego w celu przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do podania dożylnego, po uprzednim rozcieńczeniu, za pośrednictwem cewnika wprowadzonego do żyły centralnej. Sposób podawania Produkt leczniczy podawać dożylnie we wlewie, po uprzednim rozcieńczeniu (sposób rozcieńczania - patrz poniżej) poprzez centralny cewnik żylny. Szybkość wlewu należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Sposób rozcieńczania Produkt leczniczy można rozcieńczać następującymi roztworami do infuzji: 5% roztwór glukozy, 0,9% roztwór NaCl, izotoniczny roztwór glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1). 1. Jeśli noradrenalina ma być podawana przy użyciu pompy strzykawkowej: 2 mg noradrenaliny (2 ml produktu Levonor 1 mg/ml) dodać do 48 ml rozcieńczalnika. 2. Jeśli noradrenalina ma być podawana przy użyciu licznika kropli: 20 mg noradrenaliny (20 ml produktu Levonor 1 mg/ml) dodać do 480 ml rozcieńczalnika.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Stężenie noradrenaliny uzyskane po rozcieńczeniu w obu przypadkach wynosi 40 mg/l. Jeśli zachodzi konieczność zastosowania innego rozcieńczenia, należy dokładnie przeliczyć dawki. Rozcieńczenie należy przygotowywać w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. UWAGA: Produkt leczniczy o zmienionym zabarwieniu nie nadaje się do stosowania. Dawkowanie Dorośli Dawkowanie określa się indywidualnie, zależnie od stanu pacjenta. Podczas podawania obowiązuje stała kontrola ciśnienia tętniczego. Początkowo 10 ml/godz. do 20 ml/godz. (0,16 ml/min do 0,33 ml/min), co odpowiada 0,4 mg/godz. do 0,8 mg/godz. noradrenaliny. Dawki podtrzymujące - szybkość wlewu jest zależna od wartości ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Celem leczenia jest uzyskanie wartości skurczowego ciśnienia krwi na dolnej granicy normy (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej wartości średniego ciśnienia tętniczego krwi (ponad 80 mm Hg). Czas trwania leczenia: noradrenalinę należy podawać do momentu uzyskania poprawy stanu pacjenta. Podczas podawania produktu pacjent powinien być monitorowany. Pacjenci w podeszłym wieku Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. Dzieci Nie zaleca się stosowania.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Uwaga: w stanach zagrożenia życia nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do zastosowania noradrenaliny. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Hipotensja po zawale mięśnia sercowego. Dławica Prinzmetala. Choroby zakrzepowe (szczególnie zakrzepica naczyń wieńcowych, krezkowych oraz obwodowych). Jednoczesne stosowanie niektórych wziewnych anestetyków (halotan, cyklopropan) oraz innych leków zwiększających wrażliwość serca. Znacznego stopnia hipoksja lub hiperkapnia.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Noradrenalinę należy podawać wyłącznie pacjentom odpowiednio nawodnionym (z odpowiednio wypełnionym łożyskiem naczyniowym). Podczas stosowania noradrenaliny zaleca się częste pomiary ciśnienia tętniczego oraz tempa wlewu, aby uniknąć nadciśnienia tętniczego. Należy często kontrolować miejsce infuzji. Podanie produktu poza naczynie może prowadzić do lokalnej martwicy tkanek. Miejsce, w którym nastąpiło wstrzyknięcie poza żyłę, należy natychmiast ostrzyknąć roztworem fentolaminy. Sugerowano, że fentolaminę można dodać bezpośrednio do butelki z roztworem do wlewu, przez co może przeciwdziałać martwicy tkanek, nie wpływając na aktywność wazopresyjną noradrenaliny. Noradrenalinę należy podawać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku, ponieważ osoby te są szczególnie wrażliwe na działanie tej substancji. Produkt zawiera sodu pirosiarczyn, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ampułka o pojemności 1 ml: Produkt leczniczy zawiera 3,39 mg sodu w 1 ml, co odpowiada 0,17% maksymalnej zalecanej przez WHO dawki dobowej, wynoszącej u osób dorosłych 2 g sodu. Ampułka o pojemności 4 ml: Produkt leczniczy zawiera 13,56 mg sodu w 4 ml co odpowiada 0,68% maksymalnej zalecanej przez WHO dawki dobowej, wynoszącej u osób dorosłych 2 g sodu. Produkt może być rozcieńczany w: 0,9% roztworze NaCl, 5% roztworze glukozy lub izotonicznym roztworze glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1). Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji Stosowanie noradrenaliny w czasie ogólnego znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może prowadzić do wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca. Noradrenalinę należy bardzo ostrożnie podawać pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ może wystąpić długotrwałe ciężkie nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Noradrenalina zastosowana u kobiet w ciąży może zaburzać przepływ krwi przez łożysko oraz powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży doprowadzić do niedotlenienia płodu. Stosowanie noradrenaliny w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadku, jeśli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy noradrenalina przenika do mleka kobiecego. Nie jest to istotne, ponieważ stan wymagający stosowania noradrenaliny i tak nie pozwala na karmienie piersią.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy - produkt jest stosowany w stanach zagrożenia życia.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania wymienionych działań niepożądanych nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy. Zaburzenia serca Bradykardia. Zaburzenia rytmu serca (podczas stosowania z lekami zwiększającymi wrażliwość mięśnia sercowego zwłaszcza u pacjentów z niedotlenieniem lub hiperkapnią). Kardiomiopatia indukowana stresem. Zaburzenia naczyniowe Nadmierne zwiększenie ciśnienia tętniczego, któremu może towarzyszyć obwodowe niedokrwienie tkanek, w tym zgorzel kończyn. Zmniejszenie objętości osocza po dłuższym stosowaniu produktu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego, odruchowej bradykardii, znacznego zwiększenia oporu obwodowego, zmniejszenia pojemności minutowej. Objawom tym może towarzyszyć nasilony ból głowy, światłowstręt, wymioty, ból zamostkowy, bladość, nadmierne wydzielanie potu. Jeśli dojdzie do przedawkowania, należy przerwać podawanie produktu i zastosować odpowiednie leczenie objawowe.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach serca; leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03. Działanie noradrenaliny, podawanej w typowych dawkach terapeutycznych, na naczynia wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów alfa- i beta-adrenergicznych w sercu i w układzie naczyniowym. Poza sercem, noradrenalina działa przede wszystkim na receptory alfa. Powoduje zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego (przy braku hamowania poprzez nerw błędny). Zwiększa się opór obwodowy prowadząc do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Do 16% podanej dożylnie dawki noradrenaliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem wraz z metylowanymi i deaminowanymi metabolitami w postaci wolnej i sprzężonej.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu nie należy mieszać ze środkami o odczynie zasadowym lub właściwościach utleniających, barbituranami, chlorfeniraminą, chlorotiazydem, nitrofurantoiną, nowobiocyną, fenytoiną, wodorowęglanem sodu, jodkiem sodu, streptomycyną. 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po rozcieńczeniu: Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C-8°C). Chronić od światła. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki ze szkła bezbarwnego we wkładkach folii z PVC w tekturowym pudełku.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

10 ampułek po 1 ml 5 ampułek po 4 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego Dostosowania Produkt podawać dożylnie we wlewie, po uprzednim rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze NaCl, lub izotonicznym roztworze glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1) poprzez centralny cewnik żylny. Rozcieńczenie należy przygotowywać w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. Szybkość wlewu należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Szczegółowe informacje - patrz punkt 4.2.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę, należy trzymać ją pionowo w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami. Rysunki Rysunek 1 Rysunek 2 Rysunek 3

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LIGNOCAINUM 2% c. NORADRENALINO 0,00125% WZF (20 mg + 0,025 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego (Lidocaini hydrochloridum monohydricum) i 0,025 mg noradrenaliny winianu (Noradrenalini tartras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E 223), sód. Każdy ml zawiera 1 mg sodu pirosiarczynu, 2 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie regionalne – nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych – w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, stomatologii, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Maksymalna, jednorazowa dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny dla dorosłego pacjenta, w dobrym stanie ogólnym i bez chorób współistniejących wynosi 500 mg i nie powinna przekraczać 7 mg/kg mc. Lidokainę należy dawkować indywidualnie, kierując się masą ciała pacjenta i jego stanem ogólnym. W trakcie znieczulenia pacjent musi być nadzorowany i należy monitorować jego czynności życiowe. Siła i czas działania lidokainy zależą od stężenia i objętości podanego roztworu. Zwiększenie objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające. Dodatek noradrenaliny ma na celu spowolnienie wchłaniania lidokainy z miejsca podania. Należy zawsze stosować minimalne skuteczne dawki lidokainy, aby ograniczyć ryzyko przedawkowania. Produkt można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Dawkowanie

Znieczulenie regionalne Stężenie leku: 0,5 - 2% Rodzaj znieczulenia: Znieczulenie nasiękowe Maksymalna dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny: Do 500 mg Rodzaj znieczulenia: Blokady pni i splotów nerwowych Maksymalna dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny: Do 500 mg

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować do znieczuleń obszarów ciała z anatomicznym lub czynnościowym unaczynieniem końcowym (np. palców u rąk i nóg, czubka nosa, uszu, penisa) ze względu na naczyniokurczowe działanie noradrenaliny mogące doprowadzić do niedokrwienia i martwicy tkanek.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Znieczulenie miejscowe przy pomocy lidokainy powinno być wykonywane wyłącznie przez lekarzy dobrze znających technikę wykonania znieczulenia oraz przeszkolonych w diagnostyce i leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego. W pomieszczeniu, w którym wykonywane są znieczulenia musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki. Przed przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły. Opóźnienie podjęcia działań resuscytacyjnych może prowadzić do niedotlenienia, kwasicy, zatrzymania czynności serca, a nawet zgonu pacjenta. Każde wstrzyknięcie lidokainy należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Warunkami bezpiecznego stosowania lidokainy są: odpowiednie dawkowanie, poprawna technika znieczulenia, przestrzeganie środków ostrożności oraz gotowość do podjęcia postępowania resuscytacyjnego. Należy unikać wstrzykiwania w miejscach objętych stanem zapalnym lub zakażeniem, ponieważ stany te mogą zmniejszyć skuteczność znieczulania miejscowego. Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznego wzrostu jej stężenia w surowicy krwi. Ponieważ ogólna reakcja na wysokie stężenie tego środka zależy od stanu pacjenta, u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz dzieci dawkę lidokainy należy dostosować do masy ciała i stanu zdrowia. Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, dlatego w przypadkach jej niewydolności należy liczyć się z wyższym stężeniem tego środka w płynach ustrojowych.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pomimo że znieczulenie miejscowe uznawane jest za optymalną technikę znieczulenia, u niektórych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Są to pacjenci: z padaczką; z zaburzeniami układu oddechowego; w podeszłym wieku i chorzy w złym stanie ogólnym; z częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia, ponieważ środki miejscowo znieczulające mogą hamować czynność układu przewodzącego serca; z zaawansowaną chorobą wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek; stosujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - powinni oni znajdować pod ścisłą obserwacją i należy u tych pacjentów rozważyć monitorowanie zapisu EKG, ponieważ działania lidokainy i leków przeciwarytmicznych klasy III na mięsień sercowy mogą się sumować (patrz punkt 4.5); z ostrą porfirią.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Lidokaina przypuszczalnie zwiększa syntezę porfiryn, dlatego należy go stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w uzasadnionych lub nagłych wskazaniach. Wobec wszystkich pacjentów z porfirią należy zachować odpowiednie środki ostrożności. Określone metody znieczulenia miejscowego mogą się wiązać z ciężkimi działaniami niepożądanymi, niezależnie od rodzaju użytego środka miejscowo znieczulającego, np.: Przy wstrzykiwaniu w okolice głowy i szyi można omyłkowo podać lek do tętnicy, powodując objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego nawet przy małych dawkach leku. Blokada okołoszyjkowa może niekiedy wywoływać bradykardię lub tachykardię u płodu, dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie czynności serca płodu. Istnieją doniesienia postmarketingowe o przypadkach chondrolizy u pacjentów otrzymujących pooperacyjnie dostawowo ciągły wlew środków miejscowo znieczulających. Większość doniesień dotyczyła chondrolizy w obrębie stawu barkowego.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ze względu na wiele czynników mogących się przyczyniać do wystąpienia chondrolizy i niespójności w piśmiennictwie naukowym związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Ciągły wlew dostawowy nie został zatwierdzony jako wskazanie do stosowania lidokainy. Należy zachować ostrożność stosując produkt lidokainy z dodatkiem noradrenaliny u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, stenoza mitralna), z nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem chromochłonnym nadnerczy, jaskrą z wąskim kątem. Podczas znieczulenia należy stale monitorować zarówno stan świadomości, jak i czynność układów krążenia i oddychania. Wczesnymi objawami toksycznych stężeń lidokainy w ośrodkowym układzie nerwowym są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szumy uszne, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność. Produkt przeznaczony do wykonywania znieczuleń miejscowych.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Roztworów zawierających środki konserwujące nie należy podawać do przestrzeni podpajęczynówkowej, zewnątrzoponowej, do zbiornika móżdżkowo-rdzeniowego ani jakąkolwiek inną drogą, w której dochodziłoby do kontaktu z płynem mózgowo-rdzeniowym, jak również śródgałkowo czy pozagałkowo. Ze względu na zawartość sodu pirosiarczynu, produkt rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Produkt leczniczy zawiera 4 mg sodu na każdej ampułce (2 ml) co odpowiada 0,2% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować szczególne środki ostrożności, jeżeli lidokaina jest stosowana u pacjentów, u których jednocześnie są stosowane inne środki miejscowo znieczulające lub leki o budowie chemicznej podobnej do amidowych środków miejscowo znieczulających jak np. leki przeciwarytmiczne (np. meksyletyna), ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Badania interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) nie były prowadzone, jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4). Stosowane w leczeniu przeciwdrgawkowym pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również przyspieszać jej metabolizm dzięki indukcji enzymatycznej. Jednoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Interakcje

Leki beta-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i podwyższa stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie. Noradrenalina może powodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego u pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO lub guanetydynę. Może też osłabiać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i powodować zaburzenia rytmu serca.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania lidokainy. Nie przeprowadzono dotychczas dostatecznie dużych, dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. W związku z tym, produkt może być stosowany u ciężarnych w czasie trwania organogenezy tylko w wyjątkowych przypadkach. Okres porodu Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez łożysko w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki, jak i płodu. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki. Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca. Zastosowanie środków o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię u około 30% płodów. Dlatego w tych przypadkach wskazane jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród. Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre środki miejscowo znieczulające, obserwowano w pierwszych dwu dniach życia obniżone napięcie mięśni szkieletowych. Jednak nie wiadomo, czy to zjawisko wiąże się z jakimiś odległymi konsekwencjami. Okres karmienia Ponieważ lidokaina w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego, jej stosowanie u matek karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjent znieczulany lidokainą nie powinien prowadzić i obsługiwać pojazdów i maszyn przez co najmniej 24 godziny po zakończeniu zabiegu.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego wzrostu jej stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki (przedawkowanie względne lub bezwzględne), zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Zaburzenia naczyniowe obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia żołądka i jelit nudności, wymioty. Zaburzenia układu nerwowego metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, zaburzenia świadomości, utrata świadomości, bóle i zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia widzenia, uczucie gorąca, chłodu lub odrętwienia, drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego. Zaburzenia serca bradykardia, zatrzymanie czynności serca (w skrajnie ciężkich przypadkach). Zaburzenia układu immunologicznego zmiany skórne, pokrzywka, obrzęk, objawy anafilaktoidalne.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy toksyczne pojawiają się po przekroczeniu określonego stężenia lidokainy w surowicy krwi i zależą od podanej dawki, dodatku leków obkurczających naczynia krwionośne, miejsca wstrzyknięcia, dystrybucji w tkankach, metabolizmu i stanu ogólnego pacjenta. Przedawkowanie może być rezultatem: przedawkowania względnego, gdy lek zostaje podany bezpośrednio do naczynia krwionośnego lub w okolicę bogato unaczynioną; przedawkowania bezwzględnego, gdy zostaje przekroczona dawka dopuszczalna. Objawy przedawkowania: faza pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego - zaburzenia czucia w obrębie warg i języka, metaliczny smak w ustach, niespójność mowy, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia widzenia, dreszcze, pobudzenie ruchowe, drżenia mięśni, drgawki; faza depresji ośrodkowego układu nerwowego - śpiączka, depresja oddychania i krążenia.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Przedawkowanie

Ponadto mogą wystąpić: tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego i oporu naczyniowego, osłabienie automatyzmu serca, bradykardia, asystolia, rozszerzenie oskrzeli. Objawy zatrucia są wskazaniem do natychmiastowego przerwania podawania leku. Jeżeli ich natężenie jest niewielkie (zaburzenia widzenia, zawroty głowy) należy uspokoić pacjenta, podać mu tlen do oddychania i sprawdzić dostęp do żyły. W przypadku silniejszej reakcji toksycznej (ograniczenie świadomości i drżenia mięśni), gdy to konieczne, należy zastosować wentylację zastępczą płuc, dożylnie podać leki podwyższające ciśnienie krwi (atropina, efedryna, katecholaminy) oraz leki przeciwdrgawkowe (midazolam lub diazepam). Jeżeli dochodzi do utraty świadomości z drgawkami kloniczno-tonicznymi należy natychmiast zaintubować tchawicę i podjąć wentylację zastępczą płuc 100% tlenem, podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe (diazepam, tiopental), korygować kwasicę i leczyć objawowo zgodnie z zasadami intensywnej terapii.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Przedawkowanie

Duże dawki noradrenaliny mogą wywołać objawy ogólne ze strony układu krążenia: tachykardię, wzrost ciśnienia, zaburzenia rytmu serca. W tych przypadkach należy zastosować leczenie objawowe. Dializa w przypadkach ostrego przedawkowania lidokainy nie jest skuteczna.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lidokaina w skojarzeniu z innymi lekami, kod ATC: N01BB52 Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje ona powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie bodźco-przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na+ uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze - czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Noradrenalina obkurcza naczynia krwionośne.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Dodatek leku sympatykomimetycznego ma na celu zmniejszenie wchłaniania lidokainy z miejsca podania. W wyższych dawkach może wystąpić działanie ogólnoustrojowe noradrenaliny.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca zdeponowania w tkankach. Szybkość narastania jej stężenia we krwi zależy od wielu czynników, z których ważnym jest miejsce podania. Najwyższe stężenie lidokainy w osoczu (poza przypadkami, gdy podawana jest dożylnie) stwierdza się w trakcie blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe u pacjentów znieczulanych zewnątrzoponowo, natomiast najniższe stężenie obserwuje się w trakcie znieczulenia nasiękowego. Stopień wiązania lidokainy z białkami zależy od jej stężenia w osoczu. Przy stężeniach od 1 μg/ml do 4 μg/ml, z białkami wiąże się od 40% do 80% środka. Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i przez łożysko, docierając do krążenia płodu. Lidokaina jest gwałtownie metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów, pochodnych N-dealkilowanych, które wykazują farmakologiczną aktywność, jednak słabszą niż lidokaina.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Lek jest wydalany przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym okres półtrwania lidokainy w surowicy wynosi 1,6 godz. Kinetyka lidokainy zmienia się u osób z upośledzoną czynnością wątroby i w tych przypadkach okres półtrwania może być wydłużony nawet dwukrotnie. Natomiast na kinetykę lidokainy nie ma wpływu upośledzenie czynności nerek, jakkolwiek w tych przypadkach stwierdza się podwyższone stężenie metabolitów we krwi. Toksyczne działanie lidokainy na ośrodkowy układ nerwowy manifestuje się drgawkami, które pojawiają się po przekroczeniu stężenia 6 μg/ml w surowicy. Objawy zatrucia może nasilać kwasica oraz stosowanie leków pobudzających aktywność OUN. Dodanie noradrenaliny ogranicza szybkość wchłaniania lidokainy z tkanek do krwioobiegu, dzięki czemu wydłuża się czas działania oraz zmniejsza jej stężenie w surowicy, co pozwala na zastosowanie większej dawki.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach przedklinicznych nie wykazano działania teratogennego i mutagennego lidokainy ani wpływu na płodność zwierząt. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości lidokainy.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E 223) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ze względu na noradrenaliny winian znajdujący się w składzie, produktu nie należy mieszać ze środkami o odczynie zasadowym lub właściwościach utleniających, ponieważ mogą wystąpić niezgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w lodówce (2C-8C). Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek z bezbarwnego szkła o pojemności 2 ml, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Roztwór należy zużyć natychmiast po otwarciu ampułki. Pozostałą, niewykorzystaną część roztworu należy wylać.

CHPL leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,025 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinora, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Jedna ampułka zawierająca 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 1 mg noradrenaliny. Jedna ampułka zawierająca 4 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 8 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 4 mg noradrenaliny. Jedna ampułka zawierająca 5 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 10 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 5 mg noradrenaliny. Jedna ampułka zawierająca 10 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 20 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 10 mg noradrenaliny.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Po rozcieńczeniu zgodnie z zaleceniami, każdy 1 ml zawiera 80 mikrogramów (µg) noradrenaliny winianu co odpowiada 40 mikrogramom (µg) noradrenaliny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna ampułka zawierająca 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Jedna ampułka zawierająca 4 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 0,57 mmola (lub 13,2 mg) sodu. Jedna ampułka zawierająca 5 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 0,72 mmola (lub 16,5 mg) sodu. Jedna ampułka zawierająca 10 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 1,44 mmol (lub 33 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Klarowny bezbarwny roztwór. pH od 3,0 do 4,5. Osmolarność: około 280 mOsm/l.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek wskazany jest do stosowania w zagrażających życiu stanach ostrego niedociśnienia tętniczego w celu przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne. Sposób podawania: Sinora, koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji do podawania dożylnego. W celu uniknięcia martwicy niedokrwiennej (skóry, kończyn) powinna zostać zastosowana kaniula do infuzji umieszczona w odpowiednio dużym naczyniu żylnym lub centralnym dostępie żylnym. Szybkość infuzji należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego, patrz punkt 6.6. Dawkowanie: Dorośli Początkowa szybkość wlewu: Po rozcieńczeniu zgodnie z zaleceniami zawartymi w punkcie 6.6 (stężenie przygotowanej infuzji wynosi 40 mg/l noradrenaliny (co odpowiada 80 mg/l noradrenaliny winianu)) początkowa szybkość infuzji przy masie ciała 70 kg powinna wynosić 10 ml/godzinę do 20 ml/godzinę (od 0,16 do 0,33 ml/min). Stanowi to 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny (od 0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu).

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu infuzji z mniejszą szybkością wynoszącą 5 ml/godzinę (0,08 ml/min), co stanowi 0,2 mg/godzinę noradrenaliny (co odpowiada 0,4 mg/godzinę noradrenaliny winianu). Zwiększanie dawki: Po rozpoczęciu infuzji noradrenaliny należy stopniowo zwiększać dawkę noradrenaliny o 0,05-0,1 µg/kg/min w zależności od obserwowanego działania na wzrost ciśnienia krwi. Istnieje duże zróżnicowanie międzyosobnicze w zakresie dawki niezbędnej do przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być uzyskanie wartości skurczowej ciśnienia krwi na dolnej granicy normy (100–120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej wartości średniego ciśnienia tętniczego krwi (powyżej 65-80 mm Hg – w zależności od stanu pacjenta). Roztwór noradrenaliny do infuzji 40 mg/l (40 µg/ml) Masa ciała pacjenta Dawkowanie noradrenaliny (µg/kg/min) Dawkowanie noradrenaliny (mg/godz.) Szybkość wlewu (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 3,75 0,1 0,3 7,5 0,25 0,75 18,75 0,5 1,5 37,5 1 3 75 60 kg 0,05 0,18 4,5 0,1 0,36 9 0,25 0,9 22,5 0,5 1,8 45 1 3,6 90 70 kg 0,05 0,21 5,25 0,1 0,42 10,5 0,25 1,05 26,25 0,5 2,1 52,5 1 4,2 105 80 kg 0,05 0,24 6 0,1 0,48 12 0,25 1,2 30 0,5 2,4 60 1 4,8 120 90 kg 0,05 0,27 6,75 0,1 0,54 13,5 0,25 1,35 33,75 0,5 2,7 67,5 1 5,4 135 Lekarz może zdecydować o rozcieńczeniu produktu do innych stężeń.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

W przypadku rozcieńczenia do stężenia innego niż 40 mg/l, przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie przeliczyć szybkość infuzji. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak dorośli, patrz punkt 4.4. Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Sinora u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia i monitorowanie: Produkt Sinora należy stosować tak długo jak wskazane jest jego działanie wywierane na naczynia. Podczas leczenia pacjent powinien być ściśle monitorowany. Podczas leczenia należy również dokładnie monitorować ciśnienie krwi. Odstawianie leczenia: Infuzję produktu Sinora należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe przerwanie wlewu może spowodować ostre niedociśnienie tętnicze.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca. Ponieważ noradrenalina może zwiększać ryzyko wystąpienia migotania komór, należy zachować ostrożność stosując ją u pacjentów otrzymujących powyższe lub inne produkty lecznicze zwiększające wrażliwość mięśnia sercowego lub u pacjentów ze znacznego stopnia hipoksją lub hiperkarbią.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Sinora powinien być podawany wyłącznie przez osoby należące do fachowego personelu medycznego posiadające doświadczenie w jego stosowaniu. Ostrzeżenia Noradrenalinę należy stosować wyłącznie w skojarzeniu z odpowiednimi preparatami krwiozastępczymi. Podczas infuzji noradrenaliny należy często dokonywać pomiarów ciśnienia krwi i sprawdzać tempo infuzji, aby uniknąć nadciśnienia tętniczego. Produkty podawane w iniekcji muszą być zawsze sprawdzane wzrokowo i nie mogą być stosowane, jeśli stwierdzono obecność cząstek lub zmianę zabarwienia. Ryzyko podania poza naczynie: Miejsce podania infuzji należy często sprawdzać pod kątem swobodnego przepływu. Należy zachować ostrożność i unikać podania poza naczynie, ponieważ spowoduje to martwicę tkanki otaczającej żyłę do której podano produkt.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ze względu na obkurczenie ścian naczynia żylnego i zwiększoną przepuszczalność, może dojść do wycieku noradrenaliny do tkanek otaczających żyłę do której podawana jest infuzja powodując zblednięcie skóry, które nie jest wywołane ewidentnym podaniem poza naczynie. W przypadku wystąpienia zblednięcia skóry, należy rozważyć zmianę miejsca podania wlewu, aby osłabić działanie obkurczające naczynie. Leczenie niedokrwienia spowodowanego wynaczynieniem: Podczas wycieku produktu leczniczego poza naczynie lub wstrzyknięcia poza żyłę, może dojść do uszkodzenia tkanki spowodowanego działaniem obkurczającym naczynia krwionośne. Do miejsca wstrzyknięcia należy natychmiast podać 10 do 15 ml roztworu soli fizjologicznej zawierającego 5 do 10 mg mesylanu fentolaminy. Należy użyć strzykawki z cienką igłą do podawania miejscowego.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność i ściśle stosować się do wskazań w poniższych przypadkach: Ciężka niewydolność lewej komory serca związana z ostrym niedociśnieniem tętniczym; niezbędna jest dokładna ocena ciśnienia krwi pacjenta. Należy rozpocząć leczenie podtrzymujące równocześnie z oceną diagnostyczną. Stosowanie noradrenaliny należy ograniczyć do pacjentów ze wstrząsem kardiogennym i niedociśnieniem tętniczym opornym na leczenie, w szczególności u tych pacjentów, u których nie występuje podwyższony układowy opór naczyniowy. Należy zacząć od dawki 2 do 4 µg/min i stopniowo ją zwiększać zgodnie z potrzebami. Jeśli wartość przepływu krwi lub ciśnienia skurczowego nie utrzymuje się powyżej 90 mmHg przy podaniu dawki 15 µg/min, jest mało prawdopodobne by dalsze zwiększanie dawki było korzystne.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zakrzepicą naczyń wieńcowych, krezkowych i obwodowych, ponieważ noradrenalina może zwiększać niedokrwienie i obszar objęty zawałem. Taką samą ostrożność należy zachować u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym po zawale mięśnia sercowego i u pacjentów z dusznicą Prinzmetala. Wystąpienie zaburzeń rytmu serca podczas leczenia musi prowadzić do zmniejszenia dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z nadczynnością tarczycy lub cukrzycą. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na działanie noradrenaliny. Infuzja noradrenaliny musi odbywać się ze stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Przedłużone podawanie dowolnego silnie działającego środka obkurczającego naczynia może prowadzić do zmniejszenia objętości osocza, co należy stale korygować stosując odpowiednie uzupełnianie płynów i preparaty krwiozastępcze.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Brak korekcji objętości osocza może prowadzić do nawrotu niedociśnienia tętniczego w momencie przerwania infuzji lub utrzymywania się ciśnienia tętniczego na prawidłowym poziomie z równoczesnym ryzykiem ciężkiego obkurczenia naczyń obwodowych lub trzewnych (np. obniżona perfuzja nerek) ze spadkiem przepływu krwi i perfuzji tkanek prowadzącym do hipoksji tkanki i kwasicy mleczanowej oraz zagrożenia urazem niedokrwiennym. Działanie wazopresyjne (powodowane wpływem na receptory adrenergiczne w naczyniach) można osłabić przez jednoczesne podanie leków blokujących receptory alfa. Z kolei podanie leków blokujących receptory beta może prowadzić do osłabienia działania pobudzającego produktu na serce i nasilenia działania na wzrost ciśnienia (za pośrednictwem zmniejszenia rozkurczu naczyń tętniczych), co jest powodowane pobudzaniem receptora adrenergicznego beta 1.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W przypadkach, gdy konieczne jest podanie w tym samym czasie noradrenaliny i wykonanie transfuzji krwi pełnej lub osocza, należy je podawać w osobnej kroplówce. Jedna ampułka zawierająca 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Jedna ampułka zawierająca 4 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 0,57 mmola (lub 13,2 mg) sodu. Jedna ampułka zawierająca 5 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 0,72 mmola (lub 16,5 mg) sodu. Jedna ampułka zawierająca 10 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 1,44 mmol (lub 33 mg) sodu. Produkt leczniczy zawiera sód. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie (patrz punkt 2).

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niewskazane stosowanie skojarzone: Wziewne halogenowe środki znieczulające: ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca (zwiększona pobudliwość serca). Leki przeciwdepresyjne zawierające imipraminę: nadciśnienie napadowe z możliwymi zaburzeniami rytmu serca (hamowanie przenikania sympatomimetyków do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne mające wpływ na receptory serotoninergiczne i adrenergiczne: nadciśnienie paroksysalne z możliwością arytmii (zahamowanie wchłaniania sympatykomimetyków do włókien współczulnych). Stosowanie skojarzone wymagające środków ostrożności: Nieselektywne inhibitory MAO: nasilenie działania na wzrost ciśnienia krwi sympatomimetyku, które zwykle jest umiarkowane. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Selektywne inhibitory MAO typu A: przez ekstrapolację z nieselektywnych inhibitorów MAO, ryzyko nasilenia działania na wzrost ciśnienia krwi.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Interakcje

Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Linezolid: przez ekstrapolację z nieselektywnych inhibitorów MAO, ryzyko nasilenia działania na wzrost ciśnienia krwi. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z beta-blokerami, ponieważ może wystąpić ciężkie nadciśnienie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z poniższymi lekami, ponieważ mogą powodować nasilenie działania na serce: hormony tarczycy, glikozydy nasercowe i leki przeciwarytmiczne. Alkaloidy sporyszu lub oksytocyna mogą nasilać działanie obkurczające naczynia.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt Sinora może upośledzać przepływ krwi przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży niedotlenienie płodu. Należy ocenić stosunek możliwych zagrożeń dla płodu do potencjalnych korzyści dla matki. Karmienie piersi? Brak dostępnych danych na temat stosowania produktu Sinora w okresie laktacji.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn Nie określono.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia psychiczne: Niepokój, bezsenność, splątanie, osłabienie, stan psychotyczny. Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, drżenie. Zaburzenia oka: Ostra jaskra (bardzo często u pacjentów z predyspozycjami anatomicznymi w postaci zamykającego się kąta przesączania). Zaburzenia serca: Tachykardia, bradykardia (prawdopodobnie jako odruch w wyniku wzrostu ciśnienia krwi), zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, wzrost kurczliwości mięśnia sercowego spowodowany działaniem beta-adrenergicznym na serce (inotrop i chronotrop), ostra niewydolność serca, kardiomiopatia indukowana stresem. Zaburzenia naczyniowe: Nadciśnienie tętnicze i hipoksja tkankowa, uraz niedokrwienny spowodowany silnym działaniem obkurczającym naczynia może prowadzić do uczucia zimna oraz bladości kończyn i twarzy.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Niewydolność oddechowa lub trudności w oddychaniu, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Możliwość podrażnienia lub martwicy w miejscu podania. Ciągłe podawanie środka wywierającego działanie na naczynia krwionośne w celu utrzymania prawidłowego ciśnienia krwi bez stosowania preparatów krwiozastępczych może powodować poniższe objawy: ciężkie obkurczenie naczyń obwodowych lub trzewnych, spadek przepływu krwi w nerkach, spadek produkcji moczu, hipoksja, wzrost stężenia mleczanu w surowicy. W przypadku nadwrażliwości lub przedawkowania następujące działania niepożądane mogą występować częściej: nadciśnienie tętnicze, światłowstręt, ból zamostkowy, ból jamy ustno-gardłowej, bladość, nadmierne pocenie się i wymioty.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie leku może prowadzić do wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego, bradykardii odruchowej, znacznego zwiększenia oporu obwodowego i zmniejszenia pojemności minutowej serca. Objawom tym może towarzyszyć nasilony ból głowy, światłowstręt, ból zamostkowy, bladość, nadmierne pocenie się i wymioty. W przypadku przedawkowania, należy przerwać podawanie produktu leczniczego i podjąć odpowiednie leczenie.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03 Mechanizm działania Działanie na naczynia wywierane przez typowe dawki podawane w warunkach klinicznych wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów alfa i beta-adrenergicznych w sercu i układzie naczyniowym. Z wyjątkiem serca, działanie to jest wywierane przede wszystkim na receptory alfa. Działanie farmakodynamiczne Powyższe działania powodują zwiększenie siły i przy braku zahamowania z nerwu błędnego, częstości skurczów mięśnia sercowego. Zwiększa się opór obwodowy prowadząc do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Wzrost ciśnienia krwi może spowodować odruchowy spadek częstości akcji serca. Działanie obkurczające naczynia może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi w nerkach, wątrobie, skórze i mięśniach gładkich.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Miejscowe obkurczenie naczyń z kolei może powodować hemostazę i (lub) martwicę. Działanie wywierane na ciśnienie krwi ustępuje w ciągu 1-2 minut od przerwania infuzji.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Istnieją dwa stereoizomery noradrenaliny. Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 1 mg/ml zawiera biologicznie aktywny L-izomer. Wchłanianie: Podskórne: słabe. Doustne: po podaniu doustnym noradrenalina jest szybko dezaktywowana w przewodzie pokarmowym. Po podaniu dożylnym okres półtrwania w osoczu wynosi 1 do 2 minut. Dystybucja: Noradrenalina jest szybko usuwana z osocza w procesach wychwytu zwrotnego i metabolizmu. Nie przedostaje się z łatwością przez barierę krew-mózg. Metabolizm: Metylacja przez katecholo-O-metylotransferazę. Dezaminacja przez oksydazę monoaminową (MAO). Metabolit końcowy obu reakcji to kwas 4-hydroksy-3-metoksy-migdałowy. Metabolity pośrednie to: normetanefryna i kwas 3,4-dihydroksymigdałowy. Eliminacja: Noradrenalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci sprzężonych glukuronidu lub siarczanu z metabolitami w moczu.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Większość działań niepożądanych przypisywanych działaniu sympatykomimetycznemu wynika z nadmiernego pobudzania współczulnego układu nerwowego za pośrednictwem różnych receptorów adrenergicznych. Noradrenalina może upośledzać przepływ przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży niedotlenienie płodu.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego Sinora z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. Zgłaszano niezgodności farmaceutyczne roztworów do infuzji zawierających noradrenaliny winian z następującymi substancjami: środki o odczynie zasadowym lub o właściwościach utleniających, barbiturany, chlorfeniramina, chlorotiazyd, nitrofurantoina, nowobiocyna, fenytoina, wodorowęglan sodu, jodek sodu i streptomycyna. Zgodność farmaceutyczna z workami do infuzji, patrz punkt 6.6. 6.3 Okres ważności 2 lata Po rozcieńczeniu: Stabilność chemiczna i fizyczna wynosi 24 godziny w temperaturze 25°C po rozcieńczeniu do 4 mg/litr i 40 mg/litr noradrenaliny w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) lub roztworze glukozy 5%, lub roztworze chlorku sodu 9 mg/ml z roztworem glukozy 5%.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Jednakże, z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt należy zastosować niezwłocznie. Jeśli produkt nie jest podany natychmiast, za ustalenie okresu i warunków przechowywania po sporządzeniu odpowiada użytkownik, co zwykle nie powinno przekraczać 24 godzin w temperaturze od 2 do 8°C. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Sinora, 1 mg/1 ml Ampułka typu one point cut z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 2 ml. Opakowanie: 10 ampułek zawierających po 1 ml koncentratu do sporządzenia roztworu do infuzji. Sinora, 4 mg/4 ml Ampułka typu one point cut z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 5 ml. Opakowanie: 10 ampułek zawierających po 4 ml koncentratu do sporządzenia roztworu do infuzji.

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Sinora, 5 mg/5 ml Ampułka typu one point cut z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 5 ml. Opakowanie: 10 ampułek zawierających po 5 ml koncentratu do sporządzenia roztworu do infuzji. Sinora, 10 mg/10 ml Ampułka typu one point cut z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 10 ml. Opakowanie: 10 ampułek zawierających po 10 ml koncentratu do sporządzenia roztworu do infuzji. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcje rozcieńczania: Przed podaniem produkt należy rozcieńczyć w roztworze glukozy 5% lub roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%), lub roztworze chlorku sodu 9 mg/ml z roztworem glukozy 5%. W przypadku podania z zastosowaniem pompy strzykawkowej należy dodać 2 ml koncentratu do 48 ml roztworu glukozy 5% (lub roztworu chlorku sodu 9 mg/ml lub roztworu chlorku sodu 9 mg/ml z roztworem glukozy 5%).

CHPL leku Sinora, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

W przypadku podania z użyciem licznika kropli należy dodać 20 ml koncentratu do 480 ml roztworu glukozy 5% (lub roztworu chlorku sodu 9 mg/ml lub roztworu chlorku sodu 9 mg/ml z roztworem glukozy 5%). W obu przypadkach stężenie końcowe roztworu do infuzji wynosi 40 mg/litr noradrenaliny (co odpowiada 80 mg/litr noradrenaliny winianu). Produkt można również rozcieńczać do stężeń innych niż 40 mg/litr noradrenaliny (patrz punkt 4.2). W przypadku rozcieńczenia do innego stężenia niż 40 mg/litr noradrenaliny, przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie przeliczyć szybkość infuzji. Produkt leczniczy można stosować z workami do infuzji z PCV. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinora, 0,1 mg/ml, roztwór do infuzji. Sinora, 0,2 mg/ml, roztwór do infuzji. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sinora 0,1 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda fiolka 50 ml roztworu do infuzji zawiera 10 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 5 mg noradrenaliny. Sinora 0,2 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,4 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,2 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda 50 ml fiolka zawiera 20 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 10 mg noradrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Każda 50 ml fiolka zawiera 7,19 mmol (lub 165,3 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przejrzysty, bezbarwny roztwór. pH 3,0-4,5.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek wskazany do stosowania jako działanie ratunkowe w przywracaniu ciśnienia tętniczego krwi w przypadku ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne. Sposób podawania: Produkt leczniczy Sinora, roztwór do infuzji podaje się w infuzji dożylnej. W celu uniknięcia martwicy niedokrwiennej (skóry, kończyn) do infuzji należy zastosować kaniulę umieszczaną w wystarczająco dużej żyle lub centralny dostęp dożylny. Szybkość infuzji należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Roztworu do infuzji nie należy rozcieńczać przed użyciem: jest dostarczany w formie gotowej do użycia. Dawkowanie: Dorośli Dawka początkowa: Dawka początkowa w przypadku pacjenta o masie ciała 70 kg powinna wynosić od 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny (0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu). Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu od mniejszej dawki wynoszącej 0,2 mg/godzinę noradrenaliny (0,4 mg/godzinę noradrenaliny winianu).

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Odmierzanie dawki: Po rozpoczęciu infuzji noradrenaliny dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,05-0,1 µg/kg/min noradrenaliny zgodnie z obserwowanym działaniem presyjnym. Istnieje duże zróżnicowanie międzyosobnicze w zakresie dawki wymaganej do uzyskania i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być ustalenie niskiej prawidłowej wartości skurczowego ciśnienia krwi (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej średniej wartości ciśnienia tętniczego (powyżej 65-80 mm Hg w zależności od stanu pacjenta). Noradrenalina 0,1 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 5 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 1,5 0,1 0,3 3 0,25 0,75 7,5 0,5 1,5 15 1 3 30 60 kg 0,05 0,18 1,8 0,1 0,36 3,6 0,25 0,9 9 0,5 1,8 18 1 3,6 36 70 kg 0,05 0,21 2,1 0,1 0,42 4,2 0,25 1,05 10,5 0,5 2,1 21 1 4,2 42 80 kg 0,05 0,24 2,4 0,1 0,48 4,8 0,25 1,2 12 0,5 2,4 24 1 4,8 48 90 kg 0,05 0,27 2,7 0,1 0,54 5,4 0,25 1,35 13,5 0,5 2,7 27 1 5,4 54 Noradrenalina 0,2 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 10 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 0,75 0,1 0,3 1,5 0,25 0,75 3,75 0,5 1,5 7,5 1 3 15 60 kg 0,05 0,18 0,9 0,1 0,36 1,8 0,25 0,9 4,5 0,5 1,8 9 1 3,6 18 70 kg 0,05 0,21 1,05 0,1 0,42 2,1 0,25 1,05 5,25 0,5 2,1 10,5 1 4,2 21 80 kg 0,05 0,24 1,2 0,1 0,48 2,4 0,25 1,2 6 0,5 2,4 12 1 4,8 24 90 kg 0,05 0,27 1,35 0,1 0,54 2,7 0,25 1,35 6,75 0,5 2,7 13,5 1 5,4 27 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak w przypadku dorosłych pacjentów, patrz punkt 4.4. Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Sinora u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia i monitorowanie: Produkt leczniczy Sinora należy stosować tak długo jak wskazane jest jego działanie wazoaktywne. W czasie leczenia należy ściśle monitorować pacjenta. W czasie leczenia należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. Przerwanie leczenia: Infuzję produktu leczniczego Sinora należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe przerwanie może prowadzić do ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. - Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). - Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może spowodować poważne zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia migotania komór, noradrenalinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy otrzymują te lub jakiekolwiek inne produkty lecznicze zwiększające wrażliwość serca lub u których występuje znacznego stopnia hipoksja lub hiperkarbia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Sinora powinien być podawany wyłącznie przez osoby należące do fachowego personelu medycznego posiadające doświadczenie w jego stosowaniu. Ostrzeżenia Noradrenalinę należy stosować wyłącznie w skojarzeniu z odpowiednimi płynami do przywracania prawidłowej objętości krwi. Podczas infuzji noradrenaliny należy często monitorować ciśnienie krwi i szybkość przepływu, aby uniknąć wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Produkty podawane we wstrzyknięciu należy zawsze kontrolować wzrokowo i nie wolno ich używać w przypadku zaobserwowania cząstek stałych lub zmiany zabarwienia. Ryzyko wynaczynienia: Miejsce podania infuzji należy często sprawdzać pod kątem swobodnego przepływu. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć wynaczynienia, które spowodowałoby martwicę tkanek otaczających żyłę używaną do wstrzyknięcia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ze względu na obkurczenie ścian naczynia żylnego i zwiększoną przepuszczalność może dojść do niewielkiego wycieku noradrenaliny do tkanek otaczających żyłę, do której podawana jest infuzja, powodując zblednięcie tkanek, które nie jest wywołane ewidentnym wynaczynieniem. W przypadku wystąpienia zblednięcia należy rozważyć zmianę miejsca infuzji, aby umożliwić ustąpienie miejscowego działania obkurczającego naczynie. Leczenie niedokrwienia spowodowanego wynaczynieniem: Podczas wycieku produktu leczniczego poza naczynie lub wstrzyknięcia poza żyłę może dojść do uszkodzenia tkanek spowodowanego działaniem obkurczającym produktu leczniczego na naczynia krwionośne. Obszar wstrzyknięcia należy wtedy jak najszybciej przepłukać 10 do 15 ml roztworu soli fizjologicznej zawierającego 5 do 10 mg mezylanu fentolaminy. Do tego celu należy użyć strzykawki z cienką igłą i wstrzykiwać miejscowo.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność i ściśle stosować się do wskazań w poniższych przypadkach: Ciężka niewydolność lewej komory serca związana z ostrym niedociśnieniem tętniczym; niezbędna jest dokładna ocena ciśnienia krwi pacjenta. Należy rozpocząć leczenie podtrzymujące równocześnie z oceną diagnostyczną. Stosowanie noradrenaliny należy ograniczyć do pacjentów ze wstrząsem kardiogennym i opornym na leczenie niedociśnieniem tętniczym, w szczególności do pacjentów, u których nie występuje podwyższony układowy opór naczyniowy. Należy rozpocząć od dawki od 2 do 4 μg/min i stopniowo ją zwiększać zgodnie z potrzebami. Jeśli stosując dawkę 15 μg/min nie można utrzymać wartość perfuzji układowej lub ciśnienia skurczowego na poziomie >90 mmHg, jest mało prawdopodobne, aby dalsze zwiększanie dawki było korzystne.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zakrzepicą naczyń wieńcowych, krezkowych lub obwodowych, ponieważ noradrenalina może zwiększać niedokrwienie i obszar objęty zawałem. Taką samą ostrożność należy zachować u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym po zawale mięśnia sercowego i u pacjentów z dusznicą Prinzmetala. Wystąpienie zaburzeń rytmu serca podczas leczenia musi prowadzić do zmniejszenia dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z nadczynnością tarczycy lub cukrzycą. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwi na działanie noradrenaliny. Perfuzja noradrenaliny musi odbywać się ze stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Przedłużone podawanie dowolnego silnie działającego leku wazopresyjnego może prowadzić do zmniejszenia objętości osocza, co należy stale korygować stosując odpowiednie uzupełnianie płynów i elektrolitów.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Brak korekcji objętości osocza może prowadzić do nawrotu niedociśnienia tętniczego w momencie przerwania infuzji lub utrzymywania się ciśnienia tętniczego z równoczesnym ryzykiem silnego obkurczenia naczyń obwodowych i trzewnych (np. obniżona perfuzja nerek) ze spadkiem przepływu krwi i perfuzji tkanek prowadzącym do hipoksji tkanek i kwasicy mleczanowej oraz ewentualnego urazu niedokrwiennego. Działanie wazopresyjne (wynikające z wpływu na receptory adrenergiczne w naczyniach) można osłabić jednocześnie podając leki blokujące receptory alfa, podczas gdy podanie leków blokujących receptory beta może prowadzić do osłabienia działania pobudzającego produktu na serce i nasilenia działania zwiększającego ciśnienie (poprzez zmniejszenie rozszerzenia tętniczek), co jest spowodowane pobudzaniem receptora adrenergicznego beta 1. W przypadkach, gdy konieczne jest jednoczesne podanie noradrenaliny i krwi pełnej lub osocza, należy je podawać w osobnej kroplówce.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy zawiera 165,3 mg sodu na 50 ml fiolkę co odpowiada 8,3% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niezalecane stosowanie skojarzone: Wziewne halogenowe środki znieczulające: ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca (zwiększenie pobudliwości serca). Leki przeciwdepresyjne zawierające imipraminę: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwymi zaburzeniami rytmu serca (hamowanie przenikania sympatomimetyków do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne mające wpływ na receptory serotoninergiczne i adrenergiczne: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwymi zaburzeniami rytmu serca (hamowanie przenikania sympatomimetyków do włókien współczulnych). Stosowanie skojarzone wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania: Nieselektywne inhibitory MAO: nasilenie działania presyjnego sympatomimetyku, które zwykle jest umiarkowane. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Interakcje

Selektywne inhibitory MAO typu A: poprzez ekstrapolację z nieselektywnymi inhibitorami MAO, ryzyko nasilenia działania presyjnego. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Linezolid: poprzez ekstrapolację z nieselektywnymi inhibitorami MAO, ryzyko nasilenia działania presyjnego. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z beta-blokerami, ponieważ może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z poniższymi lekami, ponieważ mogą powodować nasilenie działania na serce: hormony tarczycy, glikozydy nasercowe i leki przeciwarytmiczne. Alkaloidy sporyszu lub oksytocyna mogą nasilać działanie wazopresyjne i obkurczające naczynia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy Sinora może upośledzać przepływ krwi przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży niedotlenienie płodu. Należy ocenić stosunek możliwych zagrożeń dla płodu do potencjalnych korzyści dla matki. Karmienie piersi? Informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego Sinora w okresie karmienia piersią nie są dostępne.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma wpływu.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Niepokój, bezsenność, splątanie, osłabienie, stan psychotyczny. Działanie niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, drżenie. Działanie niepożądane: Zaburzenia oka: Ostra jaskra (bardzo częsta u pacjentów z anatomiczną predyspozycją w formie zamykającego się kąta tęczówkowo-rogówkowego). Działanie niepożądane: Zaburzenia serca: Tachykardia, bradykardia (prawdopodobnie jako odruch w wyniku wzrostu ciśnienia krwi), zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, wzrost kurczliwości mięśnia sercowego spowodowany działaniem beta-adrenergicznym na serce (inotropowe i chronotropowe), ostra niewydolność serca, kardiomiopatia indukowana stresem.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

Działanie niepożądane: Zaburzenia naczyniowe: Nadciśnienie tętnicze i hipoksja tkankowa, uraz niedokrwienny (w tym zgorzel kończyn) spowodowany silnym działaniem obkurczającym naczynia może prowadzić do uczucia zimna oraz bladości kończyn i twarzy. Działanie niepożądane: Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Niewydolność oddechowa lub trudności z oddychaniem, duszność. Działanie niepożądane: Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty. Działanie niepożądane: Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zatrzymanie moczu. Działanie niepożądane: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Możliwość podrażnienia lub martwicy w miejscu wstrzyknięcia. Ciągłe podawanie leku wazopresyjnego w celu utrzymania ciśnienia krwi bez stosowania leczenia uzupełniającego objętość krwi może powodować następujące objawy: silne obkurczenie naczyń obwodowych i trzewnych, zmniejszenie przepływu krwi przez nerki, zmniejszenie ilości wytwarzania moczu, hipoksja, zwiększenie stężenia mleczanów w surowicy.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

W przypadku nadwrażliwości lub przedawkowania następujące działania niepożądane mogą występować częściej: nadciśnienie tętnicze, światłowstręt, ból zamostkowy, ból jamy ustnej i gardła, bladość, nadmierne pocenie się i wymioty.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego nadciśnienia tętniczego, bradykardii odruchowej, znacznego zwiększenia oporu obwodowego i zmniejszenia pojemności minutowej serca. Objawom tym może towarzyszyć nasilony ból głowy, światłowstręt, ból zamostkowy, bladość, nadmierne pocenie się i wymioty. W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie produktu leczniczego i podjąć odpowiednie leczenie...

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03 Mechanizm działania Działanie na naczynia wywierane przez dawki zwykle stosowane w warunkach klinicznych wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów alfa- i beta-adrenergicznych w sercu i układzie naczyniowym. Z wyjątkiem serca, działanie to jest wywierane przede wszystkim na receptory alfa. Działanie farmakodynamiczne Powoduje to zwiększenie siły (i przy braku hamowania poprzez nerw błędny, częstości) skurczów mięśnia sercowego. Zwiększa się opór obwodowy prowadząc do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Wzrost ciśnienia krwi może spowodować odruchowy spadek częstości akcji serca. Działanie obkurczające naczynia może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi w nerkach, wątrobie, skórze i mięśniach gładkich.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Miejscowe obkurczenie naczyń może powodować hemostazę i (lub) martwicę. Działanie wywierane na ciśnienie krwi ustępuje w ciągu 1-2 minut od przerwania infuzji.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Istnieją dwa stereoizomery noradrenaliny: biologicznie czynny izomer L jest tym, który znajduje się w produkcie leczniczym Sinora roztwór do infuzji. Wchłanianie: Podskórnie: słabe. Dousto: po podaniu doustnym noradrenalina ulega szybkiej inaktywacji w przewodzie pokarmowym. Okres półtrwania w osoczu po podaniu dożylnym noradrenaliny wynosi około 1 do 2 minut. Dystrybucja: Noradrenalina jest szybko usuwana z osocza za pośrednictwem wychwytu komórkowego i metabolizmu. Nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg. Metabolizm: Metylacja za pośrednictwem katecholo-O-metylotransferazy. Deaminacja za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO). Ostateczny metabolit obu procesów to kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy. Metabolity pośrednie to normetanefryna i kwas 3,4-dihydroksymigdałowy. Eliminacja: Noradrenalina jest wydalana głównie w postaci koniugatów glukuronidu lub siarczanu z metabolitami w moczu.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Większość działań niepożądanych przypisywanych działaniu sympatykomimetycznemu wynika z nadmiernego pobudzania współczulnego układu nerwowego za pośrednictwem różnych receptorów adrenergicznych. Noradrenalina może upośledzać przepływ przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży niedotlenienie płodu.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas solny stężony (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego Sinora z innymi produktami leczniczymi. Zgłaszano niezgodności farmaceutyczne roztworów do infuzji zawierających noradrenaliny winian z następującymi substancjami: środki o odczynie zasadowym lub o właściwościach utleniających, barbiturany, chlorfeniramina, chlorotiazyd, nitrofurantoina, nowobiocyna, fenytoina, wodorowęglan sodu, jodek sodu, streptomycyna. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Po pierwszym otwarciu produkt należy natychmiast użyć. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Sinora 0,1 mg/1 ml Fiolka z przejrzystego, bezbarwnego szkła typu I zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i wieczkiem aluminiowym typu flip-off, zawierająca 50 ml roztworu do infuzji, z przylepną etykietą i zapakowana pojedynczo. Sinora 0,2 mg/1 ml Fiolka z przejrzystego, bezbarwnego szkła typu I zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i wieczkiem aluminiowym typu flip-off, zawierająca 50 ml roztworu do infuzji, z przylepną etykietą, zapakowana pojedynczo. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Roztwór do infuzji Sinora jest już rozcieńczony i gotowy do użycia. Należy go użyć bez uprzedniego rozcieńczania oraz podać z użyciem odpowiedniej strzykawki lub pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli, które zapewnią dokładne i stałe podawanie minimalnej określonej objętości ze ściśle kontrolowaną szybkością infuzji zgodnie z instrukcjami dotyczącymi zwiększania dawki zawartymi w punkcie 4.2.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Produktu leczniczego nie należy stosować, jeśli roztwór ma zabarwienie ciemniejsze niż lekko żółtawe lub różowe lub jeśli zawiera osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinora, 0,1 mg/ml, roztwór do infuzji. Sinora, 0,2 mg/ml, roztwór do infuzji. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sinora 0,1 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda fiolka 50 ml roztworu do infuzji zawiera 10 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 5 mg noradrenaliny. Sinora 0,2 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,4 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,2 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda 50 ml fiolka zawiera 20 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 10 mg noradrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Każda 50 ml fiolka zawiera 7,19 mmol (lub 165,3 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przejrzysty, bezbarwny roztwór. pH 3,0-4,5.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek wskazany do stosowania jako działanie ratunkowe w przywracaniu ciśnienia tętniczego krwi w przypadku ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne. Sposób podawania: Produkt leczniczy Sinora, roztwór do infuzji podaje się w infuzji dożylnej. W celu uniknięcia martwicy niedokrwiennej (skóry, kończyn) do infuzji należy zastosować kaniulę umieszczaną w wystarczająco dużej żyle lub centralny dostęp dożylny. Szybkość infuzji należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Roztworu do infuzji nie należy rozcieńczać przed użyciem: jest dostarczany w formie gotowej do użycia. Dawkowanie: Dorośli Dawka początkowa: Dawka początkowa w przypadku pacjenta o masie ciała 70 kg powinna wynosić od 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny (0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu). Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu od mniejszej dawki wynoszącej 0,2 mg/godzinę noradrenaliny (0,4 mg/godzinę noradrenaliny winianu).

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

Odmierzanie dawki: Po rozpoczęciu infuzji noradrenaliny dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,05-0,1 µg/kg/min noradrenaliny zgodnie z obserwowanym działaniem presyjnym. Istnieje duże zróżnicowanie międzyosobnicze w zakresie dawki wymaganej do uzyskania i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być ustalenie niskiej prawidłowej wartości skurczowego ciśnienia krwi (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej średniej wartości ciśnienia tętniczego (powyżej 65-80 mm Hg w zależności od stanu pacjenta). Noradrenalina 0,1 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 5 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 1,5 0,1 0,3 3 0,25 0,75 7,5 0,5 1,5 15 1 3 30 60 kg 0,05 0,18 1,8 0,1 0,36 3,6 0,25 0,9 9 0,5 1,8 18 1 3,6 36 70 kg 0,05 0,21 2,1 0,1 0,42 4,2 0,25 1,05 10,5 0,5 2,1 21 1 4,2 42 80 kg 0,05 0,24 2,4 0,1 0,48 4,8 0,25 1,2 12 0,5 2,4 24 1 4,8 48 90 kg 0,05 0,27 2,7 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak w przypadku dorosłych pacjentów, patrz punkt 4.4. Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Sinora u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia i monitorowanie: Produkt leczniczy Sinora należy stosować tak długo jak wskazane jest jego działanie wazoaktywne. W czasie leczenia należy ściśle monitorować pacjenta. W czasie leczenia należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. Przerwanie leczenia: Infuzję produktu leczniczego Sinora należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe przerwanie może prowadzić do ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może spowodować poważne zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia migotania komór, noradrenalinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy otrzymują te lub jakiekolwiek inne produkty lecznicze zwiększające wrażliwość serca lub u których występuje znacznego stopnia hipoksja lub hiperkarbia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Sinora powinien być podawany wyłącznie przez osoby należące do fachowego personelu medycznego posiadające doświadczenie w jego stosowaniu. Ostrzeżenia Noradrenalinę należy stosować wyłącznie w skojarzeniu z odpowiednimi płynami do przywracania prawidłowej objętości krwi. Podczas infuzji noradrenaliny należy często monitorować ciśnienie krwi i szybkość przepływu, aby uniknąć wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Produkty podawane we wstrzyknięciu należy zawsze kontrolować wzrokowo i nie wolno ich używać w przypadku zaobserwowania cząstek stałych lub zmiany zabarwienia. Ryzyko wynaczynienia: Miejsce podania infuzji należy często sprawdzać pod kątem swobodnego przepływu. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć wynaczynienia, które spowodowałoby martwicę tkanek otaczających żyłę używaną do wstrzyknięcia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ze względu na obkurczenie ścian naczynia żylnego i zwiększoną przepuszczalność może dojść do niewielkiego wycieku noradrenaliny do tkanek otaczających żyłę, do której podawana jest infuzja, powodując zblednięcie tkanek, które nie jest wywołane ewidentnym wynaczynieniem. W przypadku wystąpienia zblednięcia należy rozważyć zmianę miejsca infuzji, aby umożliwić ustąpienie miejscowego działania obkurczającego naczynie. Leczenie niedokrwienia spowodowanego wynaczynieniem Podczas wycieku produktu leczniczego poza naczynie lub wstrzyknięcia poza żyłę może dojść do uszkodzenia tkanek spowodowanego działaniem obkurczającym produktu leczniczego na naczynia krwionośne. Obszar wstrzyknięcia należy wtedy jak najszybciej przepłukać 10 do 15 ml roztworu soli fizjologicznej zawierającego 5 do 10 mg mezylanu fentolaminy. Do tego celu należy użyć strzykawki z cienką igłą i wstrzykiwać miejscowo.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność i ściśle stosować się do wskazań w poniższych przypadkach: Ciężka niewydolność lewej komory serca związana z ostrym niedociśnieniem tętniczym; niezbędna jest dokładna ocena ciśnienia krwi pacjenta. Należy rozpocząć leczenie podtrzymujące równocześnie z oceną diagnostyczną. Stosowanie noradrenaliny należy ograniczyć do pacjentów ze wstrząsem kardiogennym i opornym na leczenie niedociśnieniem tętniczym, w szczególności do pacjentów, u których nie występuje podwyższony układowy opór naczyniowy. Należy rozpocząć od dawki od 2 do 4 μg/min i stopniowo ją zwiększać zgodnie z potrzebami. Jeśli stosując dawkę 15 μg/min nie można utrzymać wartość perfuzji układowej lub ciśnienia skurczowego na poziomie >90 mmHg, jest mało prawdopodobne, aby dalsze zwiększanie dawki było korzystne.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zakrzepicą naczyń wieńcowych, krezkowych lub obwodowych, ponieważ noradrenalina może zwiększać niedokrwienie i obszar objęty zawałem. Taką samą ostrożność należy zachować u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym po zawale mięśnia sercowego i u pacjentów z dusznicą Prinzmetala. Wystąpienie zaburzeń rytmu serca podczas leczenia musi prowadzić do zmniejszenia dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z nadczynnością tarczycy lub cukrzycą. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwi na działanie noradrenaliny. Perfuzja noradrenaliny musi odbywać się ze stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Przedłużone podawanie dowolnego silnie działającego leku wazopresyjnego może prowadzić do zmniejszenia objętości osocza, co należy stale korygować stosując odpowiednie uzupełnianie płynów i elektrolitów.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Brak korekcji objętości osocza może prowadzić do nawrotu niedociśnienia tętniczego w momencie przerwania infuzji lub utrzymywania się ciśnienia tętniczego z równoczesnym ryzykiem silnego obkurczenia naczyń obwodowych i trzewnych (np. obniżona perfuzja nerek) ze spadkiem przepływu krwi i perfuzji tkanek prowadzącym do hipoksji tkanek i kwasicy mleczanowej oraz ewentualnego urazu niedokrwiennego. Działanie wazopresyjne (wynikające z wpływu na receptory adrenergiczne w naczyniach) można osłabić jednocześnie podając leki blokujące receptory alfa, podczas gdy podanie leków blokujących receptory beta może prowadzić do osłabienia działania pobudzającego produktu na serce i nasilenia działania zwiększającego ciśnienie (poprzez zmniejszenie rozszerzenia tętniczek), co jest spowodowane pobudzaniem receptora adrenergicznego beta 1. W przypadkach, gdy konieczne jest jednoczesne podanie noradrenaliny i krwi pełnej lub osocza, należy je podawać w osobnej kroplówce.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy zawiera 165,3 mg sodu na 50 ml fiolkę co odpowiada 8,3% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niezalecane stosowanie skojarzone: Wziewne halogenowe środki znieczulające: ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca (zwiększenie pobudliwości serca). Leki przeciwdepresyjne zawierające imipraminę: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwymi zaburzeniami rytmu serca (hamowanie przenikania sympatomimetyków do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne mające wpływ na receptory serotoninergiczne i adrenergiczne: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwymi zaburzeniami rytmu serca (hamowanie przenikania sympatomimetyków do włókien współczulnych). Stosowanie skojarzone wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania: Nieselektywne inhibitory MAO: nasilenie działania presyjnego sympatomimetyku, które zwykle jest umiarkowane. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Interakcje

Selektywne inhibitory MAO typu A: poprzez ekstrapolację z nieselektywnymi inhibitorami MAO, ryzyko nasilenia działania presyjnego. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Linezolid: poprzez ekstrapolację z nieselektywnymi inhibitorami MAO, ryzyko nasilenia działania presyjnego. Do stosowania wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z beta-blokerami, ponieważ może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z poniższymi lekami, ponieważ mogą powodować nasilenie działania na serce: hormony tarczycy, glikozydy nasercowe i leki przeciwarytmiczne. Alkaloidy sporyszu lub oksytocyna mogą nasilać działanie wazopresyjne i obkurczające naczynia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy Sinora może upośledzać przepływ krwi przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży niedotlenienie płodu. Należy ocenić stosunek możliwych zagrożeń dla płodu do potencjalnych korzyści dla matki. Karmienie piersi? Informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego Sinora w okresie karmienia piersią nie są dostępne.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma wpływu.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Niepokój, bezsenność, splątanie, osłabienie, stan psychotyczny. Działanie niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, drżenie. Działanie niepożądane: Zaburzenia oka: Ostra jaskra (bardzo częsta u pacjentów z anatomiczną predyspozycją w formie zamykającego się kąta tęczówkowo-rogówkowego). Działanie niepożądane: Zaburzenia serca: Tachykardia, bradykardia (prawdopodobnie jako odruch w wyniku wzrostu ciśnienia krwi), zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, wzrost kurczliwości mięśnia sercowego spowodowany działaniem beta-adrenergicznym na serce (inotropowe i chronotropowe), ostra niewydolność serca, kardiomiopatia indukowana stresem.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Działania niepożądane

Działanie niepożądane: Zaburzenia naczyniowe: Nadciśnienie tętnicze i hipoksja tkankowa, uraz niedokrwienny (w tym zgorzel kończyn) spowodowany silnym działaniem obkurczającym naczynia może prowadzić do uczucia zimna oraz bladości kończyn i twarzy. Działanie niepożądane: Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Niewydolność oddechowa lub trudności z oddychaniem, duszność. Działanie niepożądane: Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty. Działanie niepożądane: Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zatrzymanie moczu. Działanie niepożądane: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Możliwość podrażnienia lub martwicy w miejscu wstrzyknięcia. Ciągłe podawanie leku wazopresyjnego w celu utrzymania ciśnienia krwi bez stosowania leczenia uzupełniającego objętość krwi może powodować następujące objawy: silne obkurczenie naczyń obwodowych i trzewnych, zmniejszenie przepływu krwi przez nerki, zmniejszenie ilości wytwarzania moczu, hipoksja, zwiększenie stężenia mleczanów w surowicy.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Działania niepożądane

W przypadku nadwrażliwości lub przedawkowania następujące działania niepożądane mogą występować częściej: nadciśnienie tętnicze, światłowstręt, ból zamostkowy, ból jamy ustnej i gardła, bladość, nadmierne pocenie się i wymioty.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego nadciśnienia tętniczego, bradykardii odruchowej, znacznego zwiększenia oporu obwodowego i zmniejszenia pojemności minutowej serca. Objawom tym może towarzyszyć nasilony ból głowy, światłowstręt, ból zamostkowy, bladość, nadmierne pocenie się i wymioty. W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie produktu leczniczego i podjąć odpowiednie leczenie...

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03 Mechanizm działania Działanie na naczynia wywierane przez dawki zwykle stosowane w warunkach klinicznych wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów alfa- i beta-adrenergicznych w sercu i układzie naczyniowym. Z wyjątkiem serca, działanie to jest wywierane przede wszystkim na receptory alfa. Działanie farmakodynamiczne Powoduje to zwiększenie siły (i przy braku hamowania poprzez nerw błędny, częstości) skurczów mięśnia sercowego. Zwiększa się opór obwodowy prowadząc do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Wzrost ciśnienia krwi może spowodować odruchowy spadek częstości akcji serca. Działanie obkurczające naczynia może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi w nerkach, wątrobie, skórze i mięśniach gładkich.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Miejscowe obkurczenie naczyń może powodować hemostazę i (lub) martwicę. Działanie wywierane na ciśnienie krwi ustępuje w ciągu 1-2 minut od przerwania infuzji.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Istnieją dwa stereoizomery noradrenaliny: biologicznie czynny izomer L jest tym, który znajduje się w produkcie leczniczym Sinora roztwór do infuzji. Wchłanianie: Podskórnie: słabe. Doustnie: po podaniu doustnym noradrenalina ulega szybkiej inaktywacji w przewodzie pokarmowym. Okres półtrwania w osoczu po podaniu dożylnym noradrenaliny wynosi około 1 do 2 minut. Dystrybucja: Noradrenalina jest szybko usuwana z osocza za pośrednictwem wychwytu komórkowego i metabolizmu. Nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg. Metabolizm: Metylacja za pośrednictwem katecholo-O-metylotransferazy. Deaminacja za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO). Ostateczny metabolit obu procesów to kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy. Metabolity pośrednie to normetanefryna i kwas 3,4-dihydroksymigdałowy. Eliminacja: Noradrenalina jest wydalana głównie w postaci koniugatów glukuronidu lub siarczanu z metabolitami w moczu.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Większość działań niepożądanych przypisywanych działaniu sympatykomimetycznemu wynika z nadmiernego pobudzania współczulnego układu nerwowego za pośrednictwem różnych receptorów adrenergicznych. Noradrenalina może upośledzać przepływ przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży niedotlenienie płodu.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas solny stężony (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego Sinora z innymi produktami leczniczymi. Zgłaszano niezgodności farmaceutyczne roztworów do infuzji zawierających noradrenaliny winian z następującymi substancjami: środki o odczynie zasadowym lub o właściwościach utleniających, barbiturany, chlorfeniramina, chlorotiazyd, nitrofurantoina, nowobiocyna, fenytoina, wodorowęglan sodu, jodek sodu, streptomycyna. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Po pierwszym otwarciu produkt należy natychmiast użyć. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Sinora 0,1 mg/1 ml Fiolka z przejrzystego, bezbarwnego szkła typu I zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i wieczkiem aluminiowym typu flip-off, zawierająca 50 ml roztworu do infuzji, z przylepną etykietą i zapakowana pojedynczo. Sinora 0,2 mg/1 ml Fiolka z przejrzystego, bezbarwnego szkła typu I zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i wieczkiem aluminiowym typu flip-off, zawierająca 50 ml roztworu do infuzji, z przylepną etykietą, zapakowana pojedynczo. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Roztwór do infuzji Sinora jest już rozcieńczony i gotowy do użycia. Należy go użyć bez uprzedniego rozcieńczania oraz podać z użyciem odpowiedniej strzykawki lub pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli, które zapewnią dokładne i stałe podawanie minimalnej określonej objętości ze ściśle kontrolowaną szybkością infuzji zgodnie z instrukcjami dotyczącymi zwiększania dawki zawartymi w punkcie 4.2.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Produktu leczniczego nie należy stosować, jeśli roztwór ma zabarwienie ciemniejsze niż lekko żółtawe lub różowe lub jeśli zawiera osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Norepinephrine Sopharma, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 1 mg norepinefryny (noradrenaliny), równoważny z 2 mg norepinefryny winianu (noradrenaliny winianu). Jedna ampułka 1 ml zawiera 1 mg norepinefryny (noradrenaliny), równoważny z 2 mg norepinefryny winianu (noradrenaliny winianu). Jedna ampułka 4 ml zawiera 4 mg norepinefryny (noradrenaliny), równoważne z 8 mg norepinefryny winianu (noradrenaliny winianu). Po odpowiednim rozcieńczeniu każdy ml zawiera 40 mikrogramów norepinefryny (noradrenaliny), równoważnych z 80 mg norepinefryny winianu (noradrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Ten produkt leczniczy zawiera sód. Jedna ampułka 1 ml zawiera 0,147 mmol (3,39 mg) sodu. Jedna ampułka 4 ml zawiera 0,588 mmol (13,56 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Postać FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji (jałowy koncentrat). Przezroczysty, bezbarwny do żółtawego roztwór, praktycznie niezawierający cząstek stałych. Wartość pH roztworu wynosi 3,0-4,6, a osmolarność mieści się w zakresie 270-330 mOsm/kg.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Norepinephrine Sopharma jest wskazany do stosowania u osób dorosłych w stanach nagłych, w celu przywrócenia ciśnienia tętniczego w przypadku ostrego niedociśnienia.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Należy dodać 2 ml produktu Norepinephrine Sopharma do 48 ml roztworu rozcieńczającego i podać go pacjentowi za pomocą pompy strzykawkowej. Końcowe stężenie roztworu do infuzji wynosi 80 mg/l norepinefryny winianu, co jest równoważne z 40 mg/l norepinefryny. W przypadku zastosowania innych rozcieńczeń należy dokonać dokładnych przeliczeń przed rozpoczęciem leczenia. Początkowa prędkość infuzji Początkowa prędkość infuzji powinna wynosić od 10 ml/godz. do 20 ml/godz. (0,16 ml/min do 0,32 ml/min). Taka prędkość jest równoważna z 0,8 mg/godz. do 1,6 mg/godz. norepinefryny winianu (0,4 mg/godz. do 0,8 mg/godz. norepinefryny). Zwiększanie dawki Po ustabilizowaniu infuzji norepinefryny należy powoli zwiększać dawkę, biorąc pod uwagę obserwowane działanie zwiększające ciśnienie tętnicze. Dawka wymagana do uzyskania i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego może się znacznie różnić w zależności od konkretnego pacjenta.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Celem powinno być osiągnięcie niskiego prawidłowego ciśnienia skurczowego (100-120 mm Hg) lub odpowiedniego średniego ciśnienia tętniczego (wyższego niż 80 mm Hg). Roztwór norepinefryny do infuzji 40 mg/l (40 μg/ml) norepinefryny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (μg/kg/min) norepinefryny Dawkowanie (mg/h) norepinefryny Prędkość infuzji (ml/h) 50 kg 0,05 0,15 3,75 0,1 0,3 7,5 0,25 0,75 18,75 0,5 1,5 37,5 1 3 75 60 kg 0,05 0,18 4,5 0,1 0,36 9 0,25 0,9 22,5 0,5 1,8 45 1 3,6 90 70 kg 0,05 0,21 5,25 0,1 0,42 10,5 0,25 1,05 26,25 0,5 2,1 52,5 1 4,2 105 80 kg 0,05 0,24 6 0,1 0,48 12 0,25 1,2 30 0,5 2,4 60 1 4,8 120 90 kg 0,05 0,27 6,75 0,1 0,54 13,5 0,25 1,35 33,75 0,5 2,7 67,5 1 5,4 135 Czas trwania leczenia i monitorowania stanu pacjenta Norepinefrynę należy podawać tak długo, aby możliwe było utrzymanie bez leczenia odpowiedniego ciśnienia tętniczego i perfuzji tkanek.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Przez cały czas podawania norepinefryny należy uważnie monitorować stan pacjenta. Norepinefrynę powinni podawać wyłącznie wykwalifikowani pracownicy ochrony zdrowia, zaznajomieni ze sposobem jej stosowania i posiadający odpowiednie warunki do kontrolowania stanu pacjenta. Zakończenie leczenia Infuzję należy odstawiać stopniowo, unikając nagłego zakończenia leczenia, ponieważ może to wywołać ostre niedociśnienie. Zaburzenia czynności wątroby/nerek Brak doświadczenia w stosowaniu norepinefryny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Pacjenci w podeszłym wieku Na ogół leczenie osób w podeszłym wieku należy prowadzić ostrożnie, rozpoczynając od najmniejszej dawki z zakresu dawek, gdyż w tej grupie wiekowej częściej występuje zaburzenie czynności wątroby, nerek lub serca, a także współistniejące choroby i przyjmowanie innych leków. Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności norepinefryny u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Sposób podawania Podanie dożylne. Produkt Norepinephrine Sopharma należy podawać w postaci rozcieńczonego roztworu i można go podawać przez centralny cewnik żylny. Infuzję należy prowadzić z kontrolowaną prędkością, używając pompy strzykawkowej, pompy infuzyjnej lub licznika kropli. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6. Miejsce podawania infuzji Jeśli do infuzji norepinefryny winianu nie jest wykorzystywany centralny cewnik żylny, infuzję należy podać, w miarę możliwości, do dużej żyły, najlepiej przedłokciowej. W przypadku infuzji przez tę żyłę istnieje niewielkie ryzyko rozwoju martwicy otaczającej skóry, wynikające z utrzymującego się skurczu naczyń krwionośnych. Według niektórych autorów dopuszczalne jest także podawanie leku przez żyłę udową.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Jeśli to możliwe, należy unikać stosowania techniki cewnikowania tie-in, ponieważ utrudnienie przepływu krwi wokół rurek może wywołać zastój krwi i zwiększenie miejscowego stężenia leku. Prawdopodobieństwo wystąpienia zarostowych chorób naczyń (np. miażdżyca tętnic, cukrzycowe zapalenie błony wewnętrznej naczyń, choroba Buergera) jest większe w kończynach dolnych niż w kończynach górnych, należy zatem unikać podawania leku przez żyły w nogach u pacjentów w podeszłym wieku lub u których występują powyższe zaburzenia. Zgłaszano przypadki rozwoju zgorzeli w kończynie dolnej po podaniu norepinefryny przez żyłę w kostce.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na norepinefrynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedociśnienie na skutek zbyt małej objętości krwi (hipowolemii). Nie stosować z lekami znieczulającymi – cyklopropanem i halotanem. Interakcje, patrz punkt 4.5.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stosować bez uprzedniego rozcieńczenia. Norepinefrynę należy zawsze podawać razem z płynami uzupełniającymi objętość krwi. Podawanie norepinefryny bez przerwy w celu utrzymania ciśnienia tętniczego, bez przetaczania płynów uzupełniających objętość krwi, może mieć następujące konsekwencje: silny skurcz obwodowych i trzewnych naczyń krwionośnych, osłabienie przepływu krwi przez nerki i zmniejszenie ilości wytwarzanego moczu, zaburzenie ogólnoustrojowego przepływu krwi, pomimo „prawidłowego” ciśnienia krwi, hipoksja tkankowa i kwasica mleczanowa. Płyny uzupełniające objętość krwi mogą być przetaczane przed i (lub) jednocześnie z tym lekiem; jeśli jednak wskazane w celu zwiększenia objętości krwi jest przetoczenie krwi pełnej lub osocza, należy je podać oddzielnie (np. w przypadku przetaczania jednocześnie z lekiem należy zastosować przyrząd z rozgałęźnikiem typu Y i osobne pojemniki).

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Długotrwałe stosowanie dowolnego leku kurczącego naczynia krwionośne może skutkować zmniejszeniem objętości krwi, którą należy stale wyrównywać, odpowiednio uzupełniając płyny i elektrolity. Konsekwencją niewyrównania objętości osocza może być nawrót niedociśnienia po odstawieniu norepinefryny winianu lub utrzymanie ciśnienia krwi z ryzykiem silnego skurczu naczyń obwodowych i trzewnych (np. osłabienia przepływu krwi przez nerki), ze spowolnieniem przepływu krwi i zmniejszeniem perfuzji tkanek, co skutkuje hipoksją i kwasicą mleczanową oraz możliwym uszkodzeniem tkanek o podłożu niedokrwiennym; w rzadkich przypadkach zgłaszano wystąpienie zgorzeli kończyn. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zakrzepicą naczyń wieńcowych, krezkowych lub obwodowych, gdyż norepinefryna może pogłębić niedokrwienie i powiększyć obszar martwicy niedokrwiennej; norepinefryny winian można podać w takim przypadku pod warunkiem, że w ocenie lekarza jest to konieczne do uratowania życia pacjenta.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Podobnie ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z niedociśnieniem wskutek zawału mięśnia sercowego, a także u pacjentów z dławicą piersiową, w szczególności z dławicą Prinzmetala, z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym lub nadczynnością tarczycy (patrz punkt 4.8). Osoby w podeszłym wieku mogą wykazywać większą wrażliwość na działanie norepinefryny ze względu na częstsze występowanie zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz z powodu chorób współistniejących i przyjmowania innych leków. Nie zaleca się stosowania norepinefryny u dzieci i młodzieży (patrz punkty 4.2 i 5.2). Norepinefryna powinna być podawana wyłącznie przez lekarzy biegłych w selektywnych wskazaniach do jej stosowania. Jeśli jest to wskazane, przed i (lub) w czasie podawania tego produktu należy rozpocząć i kontynuować podawanie preparatów zwiększających objętość wewnątrznaczyniową; pacjenta należy położyć na plecach z lekko uniesionymi nogami.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Aby uniknąć nadciśnienia w czasie infuzji norepinefryny, należy monitorować ciśnienie tętnicze i prędkość przepływu. Zaleca się pomiary ciśnienia tętniczego co dwie minuty od rozpoczęcia infuzji do momentu osiągnięcia pożądanego ciśnienia krwi, a następnie co pięć minut, jeśli lek jest w dalszym ciągu podawany. Należy stale monitorować prędkość przepływu, a pacjenta nie należy zostawiać bez opieki w czasie podawania norepinefryny. Nadciśnienie tętnicze może doprowadzić do ostrego obrzęku płuc, zaburzeń rytmu serca lub nagłego zatrzymania krążenia. Infuzję norepinefryny należy kończyć stopniowo, ponieważ w przeciwnym wypadku może dojść do gwałtownego obniżenia ciśnienia. Wynaczynienie Należy regularnie sprawdzać miejsce wkłucia, aby upewnić się, że nie występują zaburzenia przepływu. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć wynaczynienia norepinefryny winianu do tkanek, ponieważ działanie leku kurczące naczynia krwionośne może doprowadzić do rozwoju miejscowej martwicy tkanek.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Zblednięcie skóry wzdłuż żyły, do której podawana jest infuzja, czasem bez wyraźnych objawów wynaczynienia, jest skutkiem skurczu naczyń doprowadzających krew do ściany tej żyły, w wyniku czego zwiększa się przepuszczalność ściany żyły i możliwy jest wyciek leku z naczynia. W rzadkich przypadkach może się to rozwinąć w martwicę powierzchniową, szczególnie jeśli infuzja jest podawana do żyły w nodze u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zarostową chorobą naczyń. Jeśli takie zblednięcie skóry nastąpi, należy rozważyć zmienianie miejsca infuzji co pewien czas, tak aby miejscowe działanie kurczące naczynia krwionośne ustąpiło. WAŻNE – przeciwdziałanie niedokrwieniu spowodowanemu wynaczynieniem Aby zapobiec rozwojowi martwicy w obszarach wynaczynienia, należy je możliwie szybko przepłukać 10-15 ml soli fizjologicznej zawierającej 5-10 mg fentolaminy, substancji o działaniu adrenolitycznym.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W tym celu należy zastosować cienką igłę do wstrzyknięć podskórnych, tak aby roztwór mógł swobodnie przepłynąć przez cały obszar wynaczynienia; łatwo go zidentyfikować, ponieważ miejsce to jest zimne, twarde i blade. Zablokowanie układu współczulnego za pomocą fentolaminy wywołuje natychmiastowe i zauważalne ukrwienie, pod warunkiem, że obszar wynaczynienia został nasączony tym lekiem w ciągu 12 godzin. Fentolaminę należy podać możliwie szybko po zaobserwowaniu wynaczynienia i zatrzymać infuzję. Substancje pomocnicze Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 ml, to znaczy, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Norepinefrynę należy podawać szczególnie ostrożnie pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy lub w ciągu 14 dni po odstawieniu tych leków, a także pacjentom otrzymującym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki o działaniu adrenergicznym i serotoninergicznym lub linezolid, ponieważ może wystąpić ciężkie, utrzymujące się nadciśnienie tętnicze. Stosowanie amin podnoszących ciśnienie krwi jednocześnie z cyklopropanem, halotanem, chloroformem, enfluranem lub innymi lekami znieczulającymi z grupą halogenową może skutkować ciężkimi zaburzeniami rytmu serca; ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia migotania komór nie należy podawać norepinefryny pacjentom, którzy otrzymują powyższe leki lub inne substancje zwiększające wrażliwość mięśnia sercowego ani pacjentom z głęboką hipoksją lub hiperkapnią.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Interakcje

Działanie norepinefryny może zostać nasilone przez guanetydynę, rezerpinę, metylodopę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Jednoczesne podawanie propofolu i norepinefryny może doprowadzić do rozwinięcia się zespołu popropofolowego (ang. propofol infusion syndrome, PRIS). Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania noradrenaliny i beta-adrenolityków. Należy zachować ostrożność podając noradrenalinę z następującymi produktami leczniczymi, ponieważ mogą one nasilić działanie nasercowe: hormony tarczycy, glikozydy nasercowe, leki przeciwarytmiczne. Alkaloidy sporyszu i oksytocyna mogą nasilić działanie kurczące naczynia i podnoszące ciśnienie krwi. Nie należy mieszać roztworów norepinefryny do infuzji z innymi lekami.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Norepinefryna może zaburzać przepływ krwi przez łożysko i indukować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy i doprowadzić do asfiksji płodu w zaawansowanej ciąży. Należy więc rozważyć stosunek możliwego zagrożenia dla płodu do potencjalnych korzyści dla matki. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy lek ten przenika do mleka ludzkiego. Należy zachować ostrożność podczas podawania norepinefryny kobiecie karmiącej, ponieważ wiele leków przenika do mleka matki. Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu norepinefryny na płodność.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn Nie dotyczy. Stan, w którym norepinefryna jest stosowana, wyklucza możliwość prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane W Tabeli 1 wymieniono działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów leczonych norepinefryną. Przedstawione dane pochodzą głównie ze zgłoszeń spontanicznych, a ponieważ trudno na podstawie takich zgłoszeń ustalić częstość występowania, w przypadku wymienionych działań niepożądanych jest ona nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej klasie układowo-narządowej działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z malejącą częstością występowania. Tabela 1: Działania niepożądane norepinefryny na podstawie zgłoszeń spontanicznych Klasyfikacja układów i narządów: Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość, anafilaksja Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Kwasica mleczanowa, hiperglikemia Zaburzenia psychiczne: Lęk, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego: Przemijający ból głowy, splątanie, osłabienie, drżenie, zawroty głowy, niepokój Zaburzenia oka: Ostra jaskra Zaburzenia serca: Bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zmiany w elektrokardiogramie, tachykardia, wstrząs kardiogenny, kardiomiopatia stresowa Zaburzenia naczyniowe: Nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie obwodowe, w tym zgorzel kończyn, zmniejszenie objętości osocza podczas długotrwałego stosowania Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Duszność, niewydolność oddechowa lub trudności w oddychaniu, zaostrzenie objawów astmy, obrzęk płuc Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty, utrata łaknienia Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zmniejszenie ilości wydalanego moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Wynaczynienie, martwica w miejscu wkłucia Może wystąpić nadciśnienie, któremu może towarzyszyć bradykardia, jak i ból głowy oraz niedokrwienie obwodowe, w tym zgorzel kończyn.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia rytmu serca mogą wystąpić podczas jednoczesnego stosowania norepinefryny i leków zwiększających wrażliwość mięśnia sercowego, a bardziej na nie narażeni są pacjenci z hipoksją lub hiperkapnią. Norepinefrynę należy zawsze podawać razem z płynami uzupełniającymi objętość krwi. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zmniejszenia objętości osocza. W czasie infuzji norepinefryny należy monitorować ciśnienie tętnicze i prędkość przepływu, aby uniknąć nadciśnienia, które może być przyczyną bradykardii, jak i z bólu głowy oraz niedokrwienia obwodowego, w tym zgorzeli kończyn. Wynaczynienie może wywołać miejscową martwicę tkanek. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, ciężkim zaburzeniem czynności nerek, chorobą niedokrwienną serca i podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Przedawkowanie lub podanie zwykłych dawek osobom z nadwrażliwością (np.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

z nadczynnością tarczycy) mogą wywołać ciężkie nadciśnienie tętnicze, z objawami takimi jak bardzo silny ból głowy, światłowstręt, kłujący ból za mostkiem, bladość, intensywne pocenie się i wymioty. Nadciśnienie tętnicze może doprowadzić do ostrego obrzęku płuc, zaburzeń rytmu serca lub zatrzymania krążenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Wydziału Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. (22) 49-21-301, fax (22) 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowanie może spowodować ból głowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, odruchową bradykardię, znaczne zwiększenie oporu obwodowego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca. Objawom tym może towarzyszyć bardzo silny ból głowy, krwotok mózgowy, światłowstręt, ból za mostkiem, bladość, gorączka, intensywne pocenie się, obrzęk płuc i wymioty. Leczenie W razie przypadkowego przedawkowania, objawiającego się znacznym zwiększeniem ciśnienia tętniczego, należy przerwać podawanie leku do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające pracę serca z wyłączeniem glikozydów nasercowych, leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03. Działanie norepinefryny na naczynia w zwykle stosowanych dawkach klinicznych wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów alfa- i beta-adrenergicznych, znajdujących się w sercu i układzie naczyniowym. Poza sercem norepinefryna działa głównie na receptory alfa-adrenergiczne. Konsekwencją jest zwiększona częstość skurczów mięśnia sercowego (gdy nie jest hamowany przez nerw błędny). Zwiększa się opór obwodowy oraz ciśnienie rozkurczowe i skurczowe. Dzieci i młodzież Brak danych dla populacji dzieci i młodzież.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu dożylnym okres półtrwania norepinefryny w osoczu wynosi około 1-2 minut. Dystrybucja Norepinefryna jest szybko usuwana z osocza poprzez komórkowy wychwyt zwrotny i metabolizm. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm Metylacja przez katecholo-O-metylotransferazę Deaminacja przez monoaminooksydazę (MAO) W obu reakcjach metabolitem końcowym jest kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy Metabolitami pośrednimi są normetanefryna i kwas 3,4-dihydroksymigdałowy. Wydalanie Do 16% dawki podanej dożylnie jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem jako metabolity metylowane i deaminowane w postaci wolnej i skoniugowanej. Dzieci i młodzież Brak dostępnych danych z badań farmakokinetycznych w populacji pediatrycznej.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Większość z działań niepożądanych można przypisać działaniu sympatykomimetycznemu wskutek nadmiernej stymulacji współczulnego układu nerwowego poprzez różne receptory adrenergiczne. Norepinefryna może zaburzać przepływ krwi przez łożysko i indukować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy i doprowadzić do asfiksji płodu w zaawansowanej ciąży.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas solny (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Zgłoszono występowanie niezgodności farmaceutycznych roztworów do infuzji zawierających norepinefryny winian z następującymi substancjami: solami żelaza, związkami alkalizującymi i utleniającymi, barbituranami, chlorfeniraminą, chlorotiazydem, nitrofurantoiną, nowobiocyną, fenytoiną, dwuwęglanem sodu, jodkiem sodu, streptomycyną, sulfadiazyną, sulfafurazolem. 6.3 Okres ważności 2 lata. Chemiczna i fizyczna stabilność roztworu po rozcieńczeniu w trakcie używania wynosi 24 godziny w temperaturze 25°C i 24 godziny w temperaturze 2°C do 8°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. Jeśli roztwór nie zostanie zużyty niezwłocznie po sporządzeniu, użytkownik jest odpowiedzialny za zachowanie odpowiedniego czasu i warunków przechowywania.

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła z zaznaczonym miejscem otwierania (kolorowa kropka), zawierające 1 ml lub 4 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji. Opakowania zawierają 5 lub 10 ampułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Tylko do użytku jednorazowego. Należy pozbyć się niezużytej zawartości ampułki. Przed podaniem rozcieńczyć sodu chlorek 9 mg/ml (0,9%) , z glukozą 5% roztwór: sodu chlorek 9 mg/ml (0,9%) z glukozą 5% roztwór do infuzji lub sodu chlorek 9 mg/ml (0,9%) z 5% roztworem glukozy (1:1).

CHPL leku Norepinephrine Sopharma, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Należy albo dodać 2 ml koncentratu do 48 ml rozcieńczającego roztworu w celu podania przez pompę strzykawkową, albo dodać 20 ml koncentratu do 480 ml rozcieńczającego roztworu w celu podania za pomocą licznika kropli. W obu przypadkach końcowe stężenie roztworu do infuzji wynosi 40 mg/l norepinefryny (równoważne z 80 mg/l norepinefryny winianu). Można stosować także inne rozcieńczenia norepinefryny niż 40 mg/l (patrz punkt 4.2). W przypadku zastosowania innych rozcieńczeń norepinefryny niż 40 mg/l należy dokładnie przeliczyć prędkość infuzji przed rozpoczęciem leczenia. Wykazano zgodność butelek polietylenowych z wyżej opisanymi roztworami. Roztwór do infuzji należy zużyć natychmiast po rozcieńczeniu. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Noradrenaline Aguettant, 0,08 mg/ml, roztwór do infuzji (Noradrenalinum) 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu do infuzji zawiera 0,16 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,08 mg noradrenaliny. Każda fiolka o pojemności 50 ml zawiera 8 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 4 mg noradrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każdy ml roztworu do infuzji zawiera 3,5 mg sodu, co odpowiada 0,2 mmol sodu. Każda fiolka o pojemności 50 ml zawiera około 177,3 mg sodu, co odpowiada 7,7 mmol sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór. pH od 3,2 do 3,8. Osmolalność: od 260 do 320 mOsm/kg.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt Noradrenaline Aguettant jest wskazany do stosowania w leczeniu nagłego stanu niedociśnienia tętniczego, u osób dorosłych o masie ciała większej niż 50 kg.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie podanie dożylne. Produkt Noradrenaline Aguettant należy podawać wyłącznie w infuzji dożylnej, przez cewnik wprowadzony do żyły centralnej, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia wynaczynienia, które może prowadzić do martwicy tkanek. Produkt Noradrenaline Aguettant należy podawać w infuzji z kontrolowaną prędkością, używając pompy infuzyjnej lub pompy strzykawkowej. Produkt Noradrenaline Aguettant jest roztworem do infuzji gotowym do użycia - przed użyciem nie należy go rozcieńczać. Produktu nie należy mieszać z innymi lekami. Pomiary ciśnienia tętniczego: W trakcie leczenia należy dokładnie kontrolować ciśnienie tętnicze, najlepiej poprzez monitorowanie ciśnienia tętniczego. Przez cały czas podawania produktu Noradrenaline Aguettant należy ściśle kontrolować stan pacjenta. Dawkowanie Dawka początkowa: Początkowa dawka noradrenaliny wynosi zazwyczaj od 0,05 do 0,15 mikrograma/kg mc./min.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Dawkowanie

Zalecana dawka podtrzymująca: Zalecana dawka podtrzymująca noradrenaliny wynosi od 0,05 do 1,5 mikrograma/kg mc./min. Stopniowe zwiększanie dawki: Infuzję produktu Noradrenaline Aguettant należy wykonać za pomocą odpowiedniej pompy infuzyjnej lub pompy strzykawkowej, która w sposób precyzyjny i ciągły umożliwi podaż minimalnej określonej objętości w ramach ściśle monitorowanej prędkości infuzji, zgodnie z instrukcjami dotyczącymi stopniowego zwiększania dawki. Po rozpoczęciu infuzji należy stopniowo zwiększać dawkę noradrenaliny o 0,05-0,1 mikrograma/kg mc./min, zgodnie z obserwowanym działaniem presyjnym. Istnieją znaczne różnice międzyosobnicze, odnośnie wielkości dawki wymaganej do uzyskania i utrzymania prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być osiągnięcie niskiej wartości prawidłowego ciśnienia skurczowego (100-120 mm Hg) lub osiągnięcie odpowiedniej wartości średniego ciśnienia tętniczego (powyżej 65 mm Hg - w zależności od stanu pacjenta).

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Dawkowanie

Nie zaleca się rozpoczynania infuzji od wstrzyknięcia dożylnego w postaci bolusu. Należy zachować ostrożność podczas zmiany infuzji, w celu uniknięcia niestabilności hemodynamicznej. Zaleca się wykonywanie ciągłej infuzji noradrenaliny za pomocą systemu z podwójną pompą i zestawu przedłużającego, zmniejszającego objętość przestrzeni martwej. Noradrenaline Aguettant 0,08 mg/ml, roztwór do infuzji Masa ciała pacjenta (kg) Dawka noradrenaliny (µg/kg/min) Dawka noradrenaliny winianu (µg/kg/min) Dawka noradrenaliny (mg/h) Dawka noradrenaliny winianu (mg/h) Prędkość infuzji (ml/h) 50 0,05 0,1 0,15 0,3 1,9 60 0,05 0,1 0,18 0,36 2,3 70 0,05 0,1 0,21 0,42 2,6 80 0,05 0,1 0,24 0,48 3,0 90 0,05 0,1 0,27 0,54 3,4 100 0,05 0,1 0,3 0,6 3,8 Czas trwania leczenia Leczenie należy stosować do momentu, gdy nie będzie już wskazań do podawania dużej dawki leku wazoaktywnego.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Dawkowanie

Od tego momentu infuzję należy stopniowo zmniejszać, a następnie zastosować infuzję o mniejszym stężeniu noradrenaliny. Nagłe odstawienie leku może spowodować ostre niedociśnienie. Pacjenci w podeszłym wieku Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. Dzieci i młodzież Produkt Noradrenaline Aguettant jest wskazany do stosowania wyłącznie u osób dorosłych. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu Noradrenaline Aguettant 50 ml, gotowego do użycia roztworu do infuzji u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Brak danych dotyczących leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Podawanie przez kaniulę obwodową i (lub) żyłę obwodową. Nadwrażliwość na noradrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia: Noradrenalina jest przeciwwskazana u pacjentów z niedociśnieniem, u których zapaść krążeniowa jest związana z hipowolemią, z wyjątkiem działań ratunkowych w celu utrzymania dopływu krwi do tętnic wieńcowych i mózgowych, do momentu zastosowania leczenia uzupełniającego objętość wewnątrznaczyniową. Produkt Noradrenaline Aguettant podaje się w infuzji dożylnej, wyłącznie przez cewnik wprowadzony do żyły centralnej. W takim przypadku ryzyko wynaczynienia i związanej z nim martwicy tkanek jest niewielkie. Należy regularnie sprawdzać miejsce podania. Jednak w przypadku wynaczynienia infuzję należy natychmiast przerwać, a miejsce wynaczynienia niezwłocznie ostrzyknąć fentolaminą, a następnie monitorować, czy następuje poprawa i ocenić konieczność dalszego leczenia w celu odwrócenia skutków niedokrwienia.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Środki ostrożności dotyczące stosowania: Szczególnie ostrożną ocenę zaleca się w następujących przypadkach niedociśnienia tętniczego i hipoperfuzji, w których konieczne może być zmniejszenie dawki noradrenaliny: ciężkie zaburzenia czynności lewej komory serca, związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia tętniczego. Leczenie podtrzymujące należy rozpocząć równocześnie z podjęciem oceny diagnostycznej. Podawanie noradrenaliny należy zarezerwować dla pacjentów ze wstrząsem kardiogennym i niedociśnieniem opornym na leczenie, w szczególności dla pacjentów bez zwiększonego układowego oporu naczyniowego. pacjenci z niedociśnieniem, u których zdiagnozowano zakrzepicę naczyń wieńcowych, krezki lub obwodowych, zawał mięśnia sercowego lub dławicę Prinzmetala. W takich przypadkach należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ noradrenalina może zwiększać objawy niedokrwienia i obszar zawału. wystąpienie zaburzeń rytmu serca w trakcie leczenia noradrenaliną.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z nadczynnością tarczycy lub cukrzycą. W przypadkach, w których konieczne jest podanie w tym samym czasie noradrenaliny i wykonanie transfuzji krwi lub osocza, wówczas krew lub osocze należy przetoczyć w oddzielnej infuzji. Ten produkt leczniczy zawiera 177,3 mg sodu na fiolkę, co odpowiada 8,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie niewskazane: wziewne anestetyki halogenowe: ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca (zwiększenie pobudliwości serca); leki przeciwdepresyjne zawierające imipraminę: napadowe nadciśnienie tętnicze z ryzykiem wystąpienia zaburzeń rytmu serca (zahamowanie przenikania leków sympatykomimetycznych do włókien współczulnych); leki przeciwdepresyjne pobudzające receptory adrenergiczne i serotoninergiczne: napadowe nadciśnienie tętnicze z ryzykiem wystąpienia zaburzeń rytmu serca (zahamowanie przenikania leków sympatykomimetycznych do włókien współczulnych). Jednoczesne stosowanie wymagające zachowania ostrożności: niewybiórcze inhibitory MAO: nasilenie działania presyjnego leków sympatykomimetycznych, które zazwyczaj jest umiarkowane - leki te należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza; wybiórcze inhibitory MAO-A, linezolid i błękit metylenowy: na podstawie podobieństwa do działania niewybiórczych inhibitorów MAO, ryzyko nasilenia działania presyjnego - leki te należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ze względu na wskazania, noradrenalinę można stosować w czasie ciąży, jeśli jest to konieczne. Należy jednak wziąć pod uwagę właściwości farmakodynamiczne tej substancji. Noradrenalina może zaburzać przepływ krwi przez łożysko i powodować u płodu bradykardię. Może również wywierać działanie skurczowe na ciężarną macicę, co może doprowadzić do niedotlenienia płodu w późniejszym okresie ciąży, prowadzącego do obumarcia płodu. Karmienie piersi? Brak danych na temat stosowania noradrenaliny u kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Zaburzenia psychiczne: Niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, drżenie. Zaburzenia oka: Ostra jaskra (bardzo częsta u pacjentów z anatomiczną predyspozycją do zamykania kąta tęczówkowo-rogówkowego). Zaburzenia serca: Tachykardia, bradykardia (prawdopodobnie w wyniku reakcji odruchowej na zwiększenie ciśnienia tętniczego), zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego wynikające z działania inotropowego i chronotropowego dodatniego, za pośrednictwem receptorów ß-adrenergicznych w sercu, ostra niewydolność serca, kardiomiopatia indukowana stresem. Zaburzenia naczyniowe: Nadciśnienie tętnicze i niedotlenienie tkanek, uszkodzenie o podłożu niedokrwiennym, spowodowane silnym działaniem zwężającym naczynia krwionośne (zimne i blade kończyny oraz twarz), zgorzel kończyn. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Niewydolność oddechowa lub trudności w oddychaniu, duszność.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia żołądka i jelit: Wymioty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Miejscowe działania niepożądane: możliwość wystąpienia podrażnienia i martwicy w miejscu wstrzyknięcia. Kontynuacja leczenia wazopresyjnego w celu utrzymania ciśnienia tętniczego, bez uzupełnienia objętości wewnątrznaczyniowej, może powodować następujące objawy: silne zwężenie naczyń obwodowych i trzewnych; zmniejszenie przepływu krwi przez nerki; zmniejszenie wytwarzania moczu; niedotlenienie; zwiększenie stężenia mleczanów w surowicy. W przypadku nadwrażliwości lub przedawkowania, częściej mogą wystąpić następujące działania niepożądane: nadciśnienie tętnicze, światłowstręt, ból zamostkowy, ból gardła, bladość, nadmierne pocenie i wymioty. 6. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: skurcz naczyń skórnych, odleżyny, zapaść krążeniowa oraz nadciśnienie. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjęciem zbyt dużej dawki leku zaleca się zmniejszenie dawki leku, jeśli jest to możliwe.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03. Noradrenalina silnie pobudza receptory alfa-adrenergiczne w naczyniach krwionośnych. Oddziałuje również na receptory beta1-adrenergiczne w sercu, co skutkuje uzyskaniem dodatniego działania inotropowego i początkowo dodatniego działania chronotropowego. Zwiększenie ciśnienia tętniczego może spowodować odruchowe zwolnienie czynności serca. Zwężenie naczyń krwionośnych może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki, wątrobę, skórę i mięśnie gładkie. Miejscowe zwężenie naczyń może prowadzić do hemostazy i (lub) martwicy. Działanie presyjne ustępuje po 1-2 min po zakończeniu infuzji. Może ponadto wystąpić tolerancja na działanie noradrenaliny.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Istnieją dwa stereoizomery noradrenaliny; w produkcie Noradrenaline Aguettant znajduje się biologicznie czynny izomer L. Wchłanianie: podanie podskórne: słabe; podanie doustne: szybka inaktywacja noradrenaliny w przewodzie pokarmowym; podanie dożylne: okres półtrwania w osoczu noradrenaliny wynosi około 1 do 2 minut. Dystrybucja: noradrenalina jest szybko usuwana z osocza za pośrednictwem wychwytu komórkowego i metabolizmu. Nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg. Metabolizm: metylacja za pośrednictwem katecholo-O-metylotransferazy; deaminacja za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO); ostateczny metabolit obu procesów to kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy; metabolity pośrednie to normetanefryna i kwas 3,4-dihydroksymigdałowy. Eliminacja: noradrenalina jest wydalana głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym lub siarkowym w moczu.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Większość działań niepożądanych związana jest z działaniem sympatykomimetycznym, powodującym nadmierne pobudzenie współczulnego układu nerwowego przez różne receptory adrenergiczne. Noradrenalina może zaburzać przepływ krwi przez łożysko i powodować u płodu bradykardię prowadzącą do obumarcia. Może również wywierać działanie skurczowe na ciężarną macicę, co może doprowadzić do niedotlenienia płodu w późniejszym okresie ciąży, prowadzącego do obumarcia płodu.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Disodu edetynian Kwas solny lub sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Po pierwszym otwarciu produkt należy zużyć natychmiast. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym – tekturowym pudełku w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z przezroczystego szkła typu II, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej z aluminiowym uszczelnieniem, zawierająca 50 ml roztworu do infuzji. Wielkości opakowań: 1, 10 i 25 fiolek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania.

CHPL leku Noradrenaline Aguettant, roztwór do infuzji, 0,08 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Wyłącznie do jednorazowego użytku. Niewykorzystany lek należy usunąć. Produkt Noradrenaline Aguettant jest rozcieńczonym roztworem do infuzji gotowym do użycia. Nie należy go rozcieńczać przed użyciem. Infuzję noradrenaliny należy wykonać używając odpowiedniej pompy infuzyjnej lub pompy strzykawkowej, która w sposób precyzyjny i systematyczny umożliwi podaż minimalnej określonej objętości w ramach ściśle monitorowanej prędkości infuzji, zgodnie z instrukcjami dotyczącymi stopniowego zwiększania dawki, określonymi w punkcie 4.2. Nie należy stosować leku, jeśli roztwór ma kolor ciemniejszy niż lekko żółty lub różowy, bądź jeśli zawiera osad. Nie należy stosować jałowego roztworu, jeżeli nie jest przezroczysty i zawiera cząstki lub jeśli plomba zabezpieczająca fiolkę została naruszona. Wszelkie niewykorzystane pozostałości produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Noradrenalin Kalceks, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera noradrenaliny winian w ilości odpowiadającej 1 mg noradrenaliny. Każda ampułka zawierająca 2 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera noradrenaliny winian w ilości odpowiadającej 2 mg noradrenaliny. Każda ampułka zawierająca 4 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera noradrenaliny winian w ilości odpowiadającej 4 mg noradrenaliny. Każda ampułka zawierająca 5 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera noradrenaliny winian w ilości odpowiadającej 5 mg noradrenaliny. Każda ampułka zawierająca 8 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera noradrenaliny winian w ilości odpowiadającej 8 mg noradrenaliny.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda ampułka zawierająca 10 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera noradrenaliny winian w ilości odpowiadającej 10 mg noradrenaliny. Po odpowiednim rozcieńczeniu każdy ml zawiera noradrenaliny winian w ilości odpowiadającej 40 mikrogramom noradrenaliny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu 8 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 26,4 mg (lub 1,12 mmol) sodu. 10 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 33 mg (lub 1,40 mmol) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji (jałowy koncentrat). Przezroczysty, bezbarwny lub żółtawy roztwór, praktycznie wolny od widocznych cząstek. Wartość pH roztworu wynosi od 3,0 do 4,0. Osmolalność wynosi 260-310 mOsm/kg.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Noradrenalin Kalceks, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji jest wskazany do stosowania u osób dorosłych w stanach nagłych, w celu przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczego, w przypadku ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Należy dodać 2 ml produktu Noradrenalin Kalceks do 48 ml roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) (lub innych roztworów do rozcieńczenia wymienionych w punkcie 6.6) i podać za pomocą pompy strzykawkowej. Końcowe stężenie roztworu do infuzji wynosi 80 mg/litr noradrenaliny winianu, co odpowiada 40 mg/litr noradrenaliny. W przypadku zastosowania innych rozcieńczeń należy dokonać dokładnych przeliczeń przed rozpoczęciem leczenia. Początkowa szybkość infuzji Początkowa szybkość infuzji powinna wynosić od 10 ml/godzinę do 20 ml/godzinę (0,16 ml/min do 0,32 ml/min). Taka szybkość jest równoważna z 0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu (lub 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny). Dostosowanie dawki Po zabezpieczeniu dostępu dożylnego dla noradrenaliny, należy stopniowo zwiększać dawkę, biorąc pod uwagę obserwowane działanie zwiększające ciśnienie tętnicze.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dawkowanie

Istnieje duża indywidualna zmienność dawki wymaganej do osiągnięcia i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem powinno być osiągnięcie niskiego prawidłowego ciśnienia skurczowego (100-120 mm Hg) lub odpowiedniego średniego ciśnienia tętniczego (wyższego niż 65-80 mm Hg - w zależności od stanu pacjenta). Tabela 1 Dostosowanie dawki roztworu noradrenaliny do infuzji Roztwór noradrenaliny do infuzji 40 mg/l (40 μg/ml) noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny Szybkość infuzji (ml/godzinę) 40 kg 0,05 - 0,12 - 3,0 0,1 - 0,24 - 6,0 0,25 - 0,60 - 15,0 0,5 - 1,2 - 30,0 1 - 2,4 - 60 50 kg 0,05 - 0,15 - 3,75 0,1 - 0,3 - 7,5 0,25 - 0,75 - 18,75 0,5 - 1,5 - 37,5 1 - 3 - 75 60 kg 0,05 - 0,18 - 4,5 0,1 - 0,36 - 9 0,25 - 0,9 - 22,5 0,5 - 1,8 - 45 1 - 3,6 - 90 70 kg 0,05 - 0,21 - 5,25 0,1 - 0,42 - 10,5 0,25 - 1,05 - 26,25 0,5 - 2,1 - 52,5 1 - 4,2 - 105 80 kg 0,05 - 0,24 - 6 0,1 - 0,48 - 12 0,25 - 1,2 - 30 0,5 - 2,4 - 60 1 - 4,8 - 120 90 kg 0,05 - 0,27 - 6,75 0,1 - 0,54 - 13,5 0,25 - 1,35 - 33,75 0,5 - 2,7 - 67,5 1 - 5,4 - 135 Czas trwania leczenia i monitorowania stanu pacjenta Noradrenalinę należy podawać tak długo, aby możliwe było utrzymanie bez leczenia odpowiedniego ciśnienia tętniczego i perfuzji tkanek.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dawkowanie

Przez cały czas podawania noradrenaliny należy uważnie monitorować stan pacjenta. Noradrenalina powinna być podawana wyłącznie przez wykwalifikowanych pracowników ochrony zdrowia, którzy mają doświadczenie w jej stosowaniu i dysponują odpowiednimi urządzeniami do monitorowania stanu pacjenta. Zakończenie leczenia Infuzje należy odstawiać stopniowo, unikając nagłego zakończenia leczenia, ponieważ może to wywołać ostre niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Pacjenci w podeszłym wieku Na ogół dobór dawki u osób w podeszłym wieku należy prowadzić ostrożnie, rozpoczynając od najmniejszej dawki z zakresu dawek, gdyż w tej grupie wiekowej częściej występuje zaburzenie czynności wątroby, nerek lub serca, a także współistniejące choroby i przyjmowanie innych leków.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności noradrenaliny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych. Sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne po rozcieńczeniu. Noradrenalin Kalceks należy podawać w postaci rozcieńczonego roztworu przez centralny cewnik żylny. Infuzja powinna odbywać się z kontrolowaną szybkością z zastosowaniem pompy strzykawkowej, pompy infuzyjnej lub licznika kropli. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). Nie stosować z anestetykami, takimi jak – cyklopropan i halotan. Interakcje - patrz punkt 4.5. Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka migotania komór, noradrenalinę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących powyższe leki lub inne substancje zwiększające wrażliwość mięśnia sercowego oraz u pacjentów ze znacznego stopnia hipoksją lub hiperkapnią. U osób w podeszłym wieku i pacjentów z chorobami okluzyjnymi należy unikać podawania do żył kończyn dolnych, z powodu możliwego skurczu naczyń (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stosować bez uprzedniego rozcieńczenia. Noradrenaliny nie należy podawać pacjentom z niedociśnieniem tętniczym spowodowanym zmniejszeniem objętości krwi, z wyjątkiem sytuacji nagłych w celu utrzymania perfuzji tętnic wieńcowych i mózgowych do czasu zakończenia terapii zastępczej objętości krwi. Noradrenalinę należy podawać wyłącznie w skojarzeniu z płynami uzupełniającymi objętość krwi. W przypadku ciągłego podawania noradrenaliny w celu utrzymania ciśnienia tętniczego, bez przetaczania płynów uzupełniających objętość krwi, może wystąpić: silny skurcz naczyń obwodowych i trzewnych naczyń krwionośnych, zmniejszenie przepływu krwi przez nerki i zmniejszenie ilości wytwarzanego moczu, zaburzenie ogólnoustrojowego przepływu krwi, pomimo „prawidłowego” ciśnienia krwi, hipoksja tkankowa i kwasica mleczanowa.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Płyny uzupełniające objętość krwi mogą być przetaczane przed i (lub) jednocześnie z tym produktem; jeśli jednak wskazane w celu zwiększenia objętości krwi jest przetoczenie krwi pełnej lub osocza, należy je podać oddzielnie (np. w przypadku przetaczania jednocześnie z lekiem, należy zastosować przyrząd z rozgałęźnikiem typu Y i osobne pojemniki). Długotrwałe podawanie jakiegokolwiek silnego leku obkurczającego naczynia krwionośne może prowadzić do zmniejszenia objętości osocza - należy je stale wyrównywać, odpowiednio uzupełniając płyny i elektrolity. Konsekwencją niewyrównania objętości osocza może być nawrót niedociśnienia po odstawieniu noradrenaliny lub utrzymanie ciśnienia krwi z ryzykiem silnego skurczu naczyń obwodowych i trzewnych (np. osłabienia przepływu krwi przez nerki), ze zmniejszeniem przepływu krwi i zmniejszeniem perfuzji tkanek, prowadzącym do niedotlenienia tkanek i kwasicy mleczanowej oraz możliwego uszkodzenia tkanek o podłożu niedokrwiennym; w rzadkich przypadkach zgłaszano wystąpienie zgorzeli kończyn.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Podczas podawania noradrenaliny należy często sprawdzać ciśnienie krwi i szybkość jej przepływu, aby uniknąć nadciśnienia tętniczego, które może być związane z bradykardią, bólem głowy i niedokrwieniem obwodowym, w tym, rzadko, zgorzelą kończyn. Wynaczynienie może powodować miejscową martwicę tkanek (patrz punkt „Wynaczynienie” poniżej). Zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności lewej komory związanymi z ostrym niedociśnieniem tętniczym. Leczenie wspomagające należy rozpocząć jednocześnie z oceną diagnostyczną. Noradrenalina zalecana jest dla pacjentów ze wstrząsem kardiogennym i opornym niedociśnieniem tętniczym, w szczególności tych bez podwyższonego ogólnoustrojowego oporu naczyniowego. W przypadku wystąpienia zaburzeń rytmu serca podczas leczenia, należy zmniejszyć dawkę.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Zaburzenia rytmu serca mogą wystąpić, gdy noradrenalina jest stosowana w skojarzeniu z produktami zwiększającymi wrażliwość mięśnia sercowego - mogą one być bardziej prawdopodobne u pacjentów z niedotlenieniem lub hiperkapnią. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zakrzepicą naczyń wieńcowych, krezkowych lub obwodowych, ponieważ noradrenalina może zwiększać niedokrwienie i rozszerzyć obszar martwicy niedokrwiennej, chyba że w ocenie lekarza prowadzącego, podanie noradrenaliny jest konieczne do uratowania życia pacjenta. Podobną ostrożność należy zachować u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów z dławicą piersiową, szczególnie z dławicą Prinzmetala, z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym lub nadczynnością tarczycy (patrz punkt 4.8). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, chorobami niedokrwiennymi serca i podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przedawkowanie lub stosowanie zalecanych dawek u osób z nadwrażliwością (np. pacjenci z nadczynnością tarczycy) może powodować ciężkie nadciśnienie tętnicze z gwałtownym bólem głowy, światłowstrętem, przeszywającym bólem zamostkowym, bladością, intensywnym poceniem się i wymiotami. Nadciśnienie tętnicze może ostatecznie doprowadzić do ostrego obrzęku płuc, arytmii lub zatrzymania krążenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na cukrzycę, ponieważ noradrenalina zwiększa stężenie glukozy we krwi (z powodu działania glikogenolitycznego w wątrobie i hamowania uwalniania insuliny z trzustki). Osoby w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwe na działanie noradrenaliny ze względu na częstsze występowanie zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz z powodu chorób współistniejących i przyjmowania innych leków. Nie zaleca się stosowania noradrenaliny u dzieci i młodzieży (patrz punkty 4.2 i 5.2).

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Noradrenalina powinna być podawana wyłącznie przez lekarzy mających wiedzę o selektywnych wskazaniach do jej stosowania. Jeśli jest to wskazane, należy zastosować odpowiednią terapię z użyciem preparatów krwiozastępczych lub podaż płynów, wraz z ułożeniem pacjenta w pozycji na wznak, z uniesieniem nóg, przed i (lub) podczas podawania produktu. Aby uniknąć nadciśnienia tętniczego w czasie infuzji noradrenaliny, należy monitorować ciśnienie tętnicze i szybkość przepływu. Dlatego zaleca się pomiary ciśnienia tętniczego co dwie minuty od rozpoczęcia infuzji do momentu osiągnięcia pożądanego ciśnienia krwi, a następnie, co pięć minut, jeśli lek jest w dalszym ciągu podawany. Należy stale monitorować szybkość przepływu, a pacjenta nie należy zostawiać bez opieki w czasie podawania noradrenaliny. Nadciśnienie tętnicze może doprowadzić do ostrego obrzęku płuc, zaburzeń rytmu serca lub zatrzymania akcji serca.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Infuzję noradrenaliny należy kończyć stopniowo, ponieważ nagłe przerwanie może spowodować gwałtowne obniżenie ciśnienia krwi.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niezalecane jednoczesne stosowanie Wziewne halogenowe środki znieczulające: ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca (zwiększenie pobudliwości serca). Leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania sympatykomimetyków do włókien współczulnych). Serotoninergiczno-adrenergiczne leki przeciwdepresyjne: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością wystąpienia arytmii (hamowanie przenikania sympatykomimetyków do włókien współczulnych). Glikozydy naparstnicy. Lewodopa. Chlorfeniraminy chlorowodorek, tripelennaminy chlorowodorek i dezypramina: znacznie zwiększają toksyczność noradrenaliny. Leki przeciwhistaminowe, ponieważ niektóre mogą blokować przyjmowanie katecholamin przez tkanki obwodowe i zwiększać toksyczność wstrzykniętej noradrenaliny.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

Stosowanie amin presyjnych z cyklopropanem, halotanem, chloroformem, enfluranem lub innymi, halogenowymi środkami znieczulającymi, może powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka migotania komór, noradrenalinę należy ostrożnie stosować u pacjentów otrzymujących powyższe leki lub inne leki zwiększające wrażliwość mięśnia sercowego oraz u pacjentów ze znacznego stopnia hipoksją lub hiperkapnią. Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO): nasilenie działania presyjnego sympatykomimetycznego, które jest zwykle umiarkowane. Należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Selektywne inhibitory MAO-A: poprzez ekstrapolację z nieselektywnych inhibitorów MAO, ryzyko zwiększenia działania presyjnego. Należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Linezolid: poprzez ekstrapolację z nieselektywnych inhibitorów MAO: ryzyko zwiększenia działania presyjnego.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

Należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Noradrenalinę należy podawać szczególnie ostrożnie pacjentom przyjmującym inhibitory MAO lub w ciągu 14 dni po odstawieniu tych leków. Działanie noradrenaliny może być nasilone przez guanetydynę, guanadrel, rezerpinę, metylodopę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, amfetaminę, doksapram, mazindol, alkaloidy rauwolfii. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z lekami blokującymi receptory alfa i beta, ponieważ może to spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność podczas stosowania noradrenaliny z następującymi produktami lecznicznymi, ponieważ mogą one nasilić działanie nasercowe: hormony tarczycy, glikozydy nasercowe, leki przeciwarytmiczne. Alkaloidy sporyszu (mezylany ergoloidu, ergotamina, dihydroergotamina, ergometryna, metyloergometryna i metysergid) lub oksytocyna mogą nasilać działanie obkurczające naczynia i zwężające naczynia krwionośne.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

Jednoczesne podawanie propofolu i noradrenaliny może prowadzić do rozwinięcia zespołu propofolowego (ang. propofol infusion syndrome, PRIS). Desmopresyna lub wazopresyna: jej działanie antydiuretyczne jest zmniejszone. Lit zmniejsza działanie noradrenaliny. Roztworów do infuzji noradrenaliny nie należy mieszać z innymi lekami (z wyjątkiem wymienionych w punkcie 6.6). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Noradrenalina może zaburzać przepływ krwi przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy i doprowadzić do asfiksji płodu w zaawansowanej ciąży. Należy więc rozważyć stosunek możliwego zagrożenia dla płodu do potencjalnych korzyści dla matki. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka ludzkiego. Należy zachować ostrożność podczas podawania noradrenaliny kobiecie karmiącej piersią, ponieważ wiele leków przenika do mleka ludzkiego. Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu noradrenaliny na płodność.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak dostępnych informacji. Dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. 4.8 Działania niepożądane W Tabeli 2 wymieniono działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów leczonych noradrenaliną. Przedstawione dane pochodzą głównie ze zgłoszeń spontanicznych, a ponieważ trudno na podstawie takich zgłoszeń ustalić częstość występowania, w przypadku wymienionych działań niepożądanych jest ona nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie układów i narządów (ang. System Organ Class, SOC) działania niepożądane są wymienione zgodnie z malejącą częstością występowania. Tabela 2 Działania niepożądane noradrenaliny na podstawie zgłoszeń spontanicznych Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zaburzenia psychiczne Lęk, bezsenność, splątanie, osłabienie, stan psychotyczny Zaburzenia układu nerwowego Przemijający ból głowy, drżenie Zaburzenia serca Bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zmiany w elektrokardiogramie, tachykardia, wstrząs kardiogenny, kardiomiopatia stresowa, kołatanie serca, zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego wynikające z działania beta-adrenergicznego na serce (działanie inotropowe i chronotropowe) Zaburzenia naczyniowe Nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie obwodowe, w tym zgorzel kończyn, zmniejszenie objętości osocza podczas długotrwałego stosowania, uraz niedokrwienny spowodowany silnym działaniem zwężającym naczynia może powodować uczucie zimna i bladość kończyn Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bladość, bliznowacenie skóry, niebieskawe zabarwienie skóry, uderzenia gorąca lub zaczerwienienie skóry, wysypka skórna, pokrzywka lub swędzenie Zaburzenia nerek i dróg moczowych Zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Duszność Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Wynaczynienie, martwica w miejscu wkłucia Długotrwałe podawanie wazopresora w celu utrzymania ciśnienia krwi w przypadku braku wymiany objętości krwi może powodować następujące objawy: ciężkie zwężenie naczyń obwodowych i trzewnych zmniejszenie przepływu krwi przez nerki zmniejszenie wytwarzania moczu niedotlenienie zwiększenie stężenia mleczanu w surowicy.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

W przypadku nadwrażliwości lub przedawkowania częściej mogą wystąpić następujące objawy: nadciśnienie tętnicze, światłowstręt, ból zamostkowy, ból gardła, bladość, intensywne pocenie się i wymioty. Działanie wazopresyjne (wynikające z działania adrenergicznego na naczynia) można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie leku blokującego receptory alfa (mezylan fentolaminy), natomiast podawanie leku blokującego receptory beta (propranololu) może powodować zmniejszenie pobudzającego działania produktu na serce i zwiększenie nadciśnienia (poprzez zmniejszenie rozszerzenia tętniczek), wynikające z pobudzenia receptorów beta-1-adrenergicznych. Długotrwałe podawanie jakiegokolwiek silnego wazopresora może powodować zmniejszenie objętości osocza, które należy stale korygować za pomocą odpowiedniej terapii zastępczej polegającej na uzupełnianiu wody i elektrolitów.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

Jeśli objętość osocza nie zostanie skorygowana, po przerwaniu wlewu noradrenaliny może ponownie wystąpić niedociśnienie tętnicze lub ciśnienie krwi może być utrzymane z ryzykiem ciężkiego skurczu naczyń obwodowych i trzewnych ze zmniejszeniem przepływu krwi. Może wystąpić nadciśnienie tętnicze, któremu może towarzyszyć bradykardia, jak i ból głowy oraz niedokrwienie obwodowe, w tym zgorzel kończyn. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Interakcje

Jerozolimskie 181C PL-02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowanie może powodować ból głowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, odruchową bradykardię, znaczne zwiększenie oporu obwodowego i zmniejszenie pojemności minutowej serca. Objawom tym może towarzyszyć bardzo silny ból głowy, krwotok mózgowy, światłowstręt, ból za mostkiem, bladość, gorączka, intensywne pocenie się, obrzęk płuc i wymioty. Leczenie W razie przypadkowego przedawkowania, objawiającego się znacznym zwiększeniem ciśnienia tętniczego, należy przerwać podawanie leku do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Noradrenalina może zaburzać przepływ krwi przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy i doprowadzić do asfiksji płodu w zaawansowanej ciąży. Należy więc rozważyć stosunek możliwego zagrożenia dla płodu do potencjalnych korzyści dla matki. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka ludzkiego. Należy zachować ostrożność podczas podawania noradrenaliny kobiecie karmiącej piersią, ponieważ wiele leków przenika do mleka ludzkiego. Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu noradrenaliny na płodność.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak dostępnych informacji. Dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane W Tabeli 2 wymieniono działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów leczonych noradrenaliną. Przedstawione dane pochodzą głównie ze zgłoszeń spontanicznych, a ponieważ trudno na podstawie takich zgłoszeń ustalić częstość występowania, w przypadku wymienionych działań niepożądanych jest ona nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie układów i narządów (ang. System Organ Class, SOC) działania niepożądane są wymienione zgodnie z malejącą częstością występowania. Tabela 2 Działania niepożądane noradrenaliny na podstawie zgłoszeń spontanicznych Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zaburzenia psychiczne Lęk, bezsenność, splątanie, osłabienie, stan psychotyczny Zaburzenia układu nerwowego Przemijający ból głowy, drżenie Zaburzenia serca Bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zmiany w elektrokardiogramie, tachykardia, wstrząs kardiogenny, kardiomiopatia stresowa, kołatanie serca, zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego wynikające z działania beta-adrenergicznego na serce (działanie inotropowe i chronotropowe) Zaburzenia naczyniowe Nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie obwodowe, w tym zgorzel kończyn, zmniejszenie objętości osocza podczas długotrwałego stosowania, uraz niedokrwienny spowodowany silnym działaniem zwężającym naczynia może powodować uczucie zimna i bladość kończyn Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bladość, bliznowacenie skóry, niebieskawe zabarwienie skóry, uderzenia gorąca lub zaczerwienienie skóry, wysypka skórna, pokrzywka lub swędzenie Zaburzenia nerek i dróg moczowych Zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Duszność Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Wynaczynienie, martwica w miejscu wkłucia Długotrwałe podawanie wazopresora w celu utrzymania ciśnienia krwi w przypadku braku wymiany objętości krwi może powodować następujące objawy: ciężkie zwężenie naczyń obwodowych i trzewnych zmniejszenie przepływu krwi przez nerki zmniejszenie wytwarzania moczu niedotlenienie zwiększenie stężenia mleczanu w surowicy.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Działania niepożądane

W przypadku nadwrażliwości lub przedawkowania częściej mogą wystąpić następujące objawy: nadciśnienie tętnicze, światłowstręt, ból zamostkowy, ból gardła, bladość, intensywne pocenie się i wymioty. Działanie wazopresyjne (wynikające z działania adrenergicznego na naczynia) można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie leku blokującego receptory alfa (mezylan fentolaminy), natomiast podawanie leku blokującego receptory beta (propranololu) może powodować zmniejszenie pobudzającego działania produktu na serce i zwiększenie nadciśnienia (poprzez zmniejszenie rozszerzenia tętniczek), wynikające z pobudzenia receptorów beta-1-adrenergicznych. Długotrwałe podawanie jakiegokolwiek silnego wazopresora może powodować zmniejszenie objętości osocza, które należy stale korygować za pomocą odpowiedniej terapii zastępczej polegającej na uzupełnianiu wody i elektrolitów.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Działania niepożądane

Jeśli objętość osocza nie zostanie skorygowana, po przerwaniu wlewu noradrenaliny może ponownie wystąpić niedociśnienie tętnicze lub ciśnienie krwi może być utrzymane z ryzykiem ciężkiego skurczu naczyń obwodowych i trzewnych ze zmniejszeniem przepływu krwi. Może wystąpić nadciśnienie tętnicze, któremu może towarzyszyć bradykardia, jak i ból głowy oraz niedokrwienie obwodowe, w tym zgorzel kończyn. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C PL-02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowanie może powodować ból głowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, odruchową bradykardię, znaczne zwiększenie oporu obwodowego i zmniejszenie pojemności minutowej serca. Objawom tym może towarzyszyć bardzo silny ból głowy, krwotok mózgowy, światłowstręt, ból za mostkiem, bladość, gorączka, intensywne pocenie się, obrzęk płuc i wymioty. Leczenie W razie przypadkowego przedawkowania, objawiającego się znacznym zwiększeniem ciśnienia tętniczego, należy przerwać podawanie leku do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach serca, leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03. Noradrenalina ma bardzo silne działanie na receptory alfa i bardziej umiarkowane działanie na receptory beta-1. Noradrenalina powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, z wyjątkiem naczyń wieńcowych, które pośrednio rozszerza poprzez zwiększenie zużycia tlenu. Powoduje to zwiększenie siły i częstości skurczu mięśnia sercowego (gdy nie jest hamowany przez nerw błędny). Zwiększa się opór obwodowy oraz ciśnienie rozkurczowe i skurczowe. Działanie na naczynia krwionośne noradrenaliny w zwykle stosowanych dawkach klinicznych, wynika z jednoczesnego pobudzenia receptorów alfa- i beta-adrenergicznych w sercu i układzie naczyniowym. Z wyjątkiem serca, jej działanie wpływa głównie na receptory alfa. Powoduje to zwiększenie siły i (przy braku hamowania nerwu błędnego) częstości skurczu mięśnia sercowego.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Zwiększa się opór obwodowy i wzrasta ciśnienie rozkurczowe i skurczowe.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Istnieją dwa stereoizomery noradrenaliny. Produkt Noradrenalin Kalceks, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawiera biologicznie aktywny izomer L. Wchłanianie Podskórne: słabe Doustnie: noradrenalina jest szybko inaktywowana w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Po podaniu dożylnym okres półtrwania noradrenaliny w osoczu wynosi około 1 do 2 minut. Dystrybucja Noradrenalina jest szybko usuwana z osocza poprzez komórkowy wychwyt zwrotny i metabolizm. Nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg. Metabolizm Metylacja przez katecholo-O-metylotransferazę Deaminacja przez monoaminooksydazę (MAO) W obu reakcjach metabolitem końcowym jest kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy Metabolitami pośrednimi są normetanefryna i kwas 3,4-dihydroksymigdałowy. Eliminacja Noradrenalina jest wydalana głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym lub siarkowym w moczu.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Do 16% dawki podanej dożylnie jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem wraz z metylowanymi i deaminowanymi metabolitami w postaci wolnej i sprzężonej. Dzieci i młodzież Brak dostępnych danych z badań farmakokinetycznych w populacji dzieci i młodzieży.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Większość z działań niepożądanych można przypisać działaniu sympatykomimetycznemu wskutek nadmiernego pobudzenia współczulnego układu nerwowego poprzez różne receptory adrenergiczne. Noradrenalina może zaburzać przepływ krwi przez łożysko i powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy i doprowadzić do asfiksji płodu w zaawansowanej ciąży.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas solny stężony (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Zgłaszano występowanie niezgodności farmaceutycznych roztworów do infuzji zawierających noradrenaliny winian z następującymi substancjami: solami żelaza, związkami alkalizującymi i utleniającymi, barbituranami, chlorfeniraminą, chlorotiazydem, nitrofurantoiną, nowobiocyną, fenytoiną, wodorowęglanem sodu, jodkiem sodu, streptomycyną, sulfadiazyną, sulfafurazolem. Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności Nieotwarte: 1 ml, 2 ml: 18 miesięcy 4 ml, 5 ml, 8 ml, 10 ml: 2 lata Okres ważności po otwarciu ampułki: Po otwarciu należy natychmiast przygotować rozcieńczony roztwór.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dane farmaceutyczne

Okres ważności po rozcieńczeniu: Wykazano stabilność chemiczną i fizyczną produktu przez 48 godzin w temperaturze 25°C i 2–8°C po rozcieńczeniu do 4 mg/litr i 40 mg/litr noradrenaliny w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) lub w roztworze glukozy 50 mg/ml (5%) lub chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) z roztworem glukozy 50 mg/ml (5%). Z mikrobiologicznego punktu widzenia rozcieńczony roztwór należy zużyć natychmiast. Jeśli roztwór nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania przed użyciem odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien być on dłuższy niż 24 godziny w temperaturze 2–8°C, jeśli rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3.

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 ml, 2 ml, 4 ml, 5 ml, 8 ml lub 10 ml roztworu znajduje się w ampułkach z bezbarwnego szkła typu I, z punktem przełamywania. Ampułki są pakowane we wkładkę i umieszczane w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 5 ampułek 10 ampułek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Tylko do jednorazowego użycia. Należy usunąć niezużytą zawartości ampułki. Roztwór należy obejrzeć przed użyciem. Nie należy stosować roztworu, jeśli zawiera widoczne cząstki/ciała stałe. Nie należy używać roztworu do infuzji, jeśli ma brązowy kolor. Rozcieńczyć przed użyciem za pomocą: roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) lub roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) lub chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) z roztworem glukozy 50 mg/ml (5%).

CHPL leku Noradrenalin Kalceks, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1mg/ml

Dane farmaceutyczne

Dodać 2 ml koncentratu do 48 ml roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) (lub dowolnego z wyżej wymienionych roztworów do rozcieńczania) w celu podania za pomocą pompy strzykawkowej lub dodać 20 ml koncentratu do 480 ml roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) (lub dowolnego z wyżej wymienionych roztworów do rozcieńczania) w celu podania za pomocą licznika kroplówek. W obu przypadkach końcowe stężenie roztworu do infuzji wynosi 40 mg/litr noradrenaliny (co odpowiada 80 mg/litr winianu noradrenaliny). Można również stosować rozcieńczenia noradrenaliny inne niż 40 mg/litr (patrz punkt 4.2). W przypadku stosowania rozcieńczeń innych niż 40 mg/litr noradrenaliny, należy dokładnie przeliczyć szybkość infuzji przed rozpoczęciem leczenia. Produkt jest kompatybilny z workami infuzyjnymi z polichlorku winylu (PVC), octanu etylowinylu (EVA) lub polietylenu (PE). Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CITOCARTIN 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań CITOCARTIN 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,005 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0085 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,01 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,017 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu chlorek, sodu pirosiarczyn. Citocartin zawiera 0,514 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

0,874 mg/ 1,7 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Citocartin jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 - 280 - 0,035 - 7,0 (4,1 wkładu) 50 - 350 - 0,044 - 8,8 (5,2 wkładu) 60 - 420 - 0,053 - 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej - 490 - 0,061 - 12,3 (7,0 wkładów) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 - 280 - 0,070 - 7,0 (4,1 wkładu) 50 - 350 - 0,088 - 8,8 (5,2 wkładu) 60 - 420 - 0,105 - 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej - 490 - 0,123 - 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania Citocartin u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 - 140 - 0,018 - 3,5 (2,1 wkładu) 30 - 210 - 0,026 - 5,3 (3,1 wkładu) 40 - 280 - 0,035 - 7,0 (4,1 wkładu) 55 - 385 - 0,048 - 9,6 (5,6 wkładu) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 - 140 - 0,035 - 3,5 (2,1 wkładu) 30 - 210 - 0,053 - 5,3 (3,1 wkładu) 40 - 280 - 0,070 - 7,0 (4,1 wkładu) 55 - 385 - 0,096 - 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylocholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego: Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując Citocartin do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.4). 5. Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ adrenaliny na układ krążenia (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczką: Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowaniu środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby: Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. 6. Pacjenci z porfirią: Citocartin należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwkrzepliwymi: Citocartin należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwkrzepliwe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie). Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie: Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i adrenaliny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego adrenaliny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach: Adrenalina upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. 7 Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera sodu pirosiarczyn, czyli siarczyn, który w rzadkich przypadkach może spowodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na wkład, tzn. jest uważany za praktycznie „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3). Środki ostrożności dotyczące stosowania Zagrożenia związane z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego: Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego może spowodować nagłe wystąpienie wysokich stężeń adrenaliny i artykainy w krążeniu ogólnoustrojowym. Może to wiązać się z ciężkimi działaniami niepożądanymi, takimi jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia i oddechowego i śpiączka, postępująca do zatrzymania czynności oddechowej i krążenia. Z tego powodu, aby upewnić się, że przy wstrzyknięciu igła nie penetruje do naczynia krwionośnego, należy wykonać aspirację przed podaniem produktu leczniczego o działaniu miejscowo znieczulającym.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Jednak brak krwi w strzykawce nie stanowi gwarancji uniknięcia wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego. Zagrożenia związane ze wstrzyknięciem do nerwu: Przypadkowe wstrzyknięcie do nerwu może doprowadzić do wstecznego przemieszczenia leku wzdłuż nerwu. Aby uniknąć wstrzyknięcia do nerwu oraz zapobiec obrażeniom nerwów związanym z ich blokadą, należy zawsze delikatnie wycofać igłę, w razie wystąpienia u pacjenta uczucia podobnego do porażenia prądem elektrycznym podczas wkłucia lub jeśli wkłucie jest szczególnie bolesne. Jeśli dojdzie do obrażeń nerwu, działanie neurotoksyczne może się nasilić z powodu potencjalnej neurotoksyczności chemicznej artykainy oraz obecności adrenaliny, gdyż może ona upośledzać okołonerwowy dopływ krwi i zapobiegać miejscowemu wypłukiwaniu artykainy.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy): W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z adrenalin?

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Halotenowe wziewne środki znieczulające (np. halotan): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

propranolol, nadolol): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina): Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon): Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

fenelzyna, tranylcypromina, linezolid): Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań adrenaliny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np. leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna): Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina): Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina): Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne. Fenotiazyny (i inne neuroleptyki): Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania adrenaliny.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że adrenalina ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki adrenalina może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy rozważyć zastosowanie raczej Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Adrenalina przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności przerywania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność u ludzi.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i adrenaliny winianu roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu Citocartin mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (punkt 4.8 ChPL). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i adrenaliny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10); niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość / lęk Częstość nieznana Euforia Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny) Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust) Przeczulica Zaburzenia czucia (ust i okolic ust), w tym Zaburzenia smaku (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

metaliczny smak, zaburzenia smaku) Brak odczuwania smaku Alodynia Przeczulica w zakresie odczuwania temperatury Ból głowy Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład) Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy) Senność Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych) Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota) Rozszerzenie źrenicy Zwężenie źrenicy Enoftalmia Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie Rozszerzenie naczyń krwionośnych Zwężenie naczyń krwionośnych Choroby układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia Obrzęk policzków Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny) Pokrzywka Częstość nieznana Rumień Nadmierna potliwość Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns-Sayre Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Ból w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk Uczucie gorąca Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego adrenaliną).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z adrenaliną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania. Niektóre zdarzenia niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane artykainą: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy oczne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane adrenaliną: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia kod ATC: N01BB58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Adrenalina powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: Citocartin wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:100 000 wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:200 000 wynosi 45 – 60 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 120 – 300 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z adrenaliną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i ∝/β-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z γ-globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Adrenalina jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg. Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20–40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem. Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z adrenaliną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących adrenalinę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + adrenaliny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc. na dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z adrenaliną.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo adrenaliny.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Wkłady przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Jednorazowy, cylindryczny wkład z bezbarwnego szkła silikonowego, z zamknięciem wykonanym z elastomeru w postaci tłoczka z jednej strony oraz korka (z jednowarstwowej lub dwuwarstwowej gumy) zabezpieczonego aluminiowym kapslem z drugiej strony, umieszczone w blistrach aluminium/PVC lub papier/PVC w tekturowym pudełku. Pudełko zawierające szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Pudełko zawierające szklane wkłady 10 x 1,7 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dane farmaceutyczne

przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne. Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, (20 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, (20 mg + 0,0125 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, (20 mg + 0,02 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,01 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,018 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0125 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0225 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,02 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,036 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn. Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Wkład zawierający 1,8 ml roztworu do użytku stomatologicznego

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie miejscowe (nasiękowe i blokady nerwów) do wszelkich zabiegów zachowawczych i chirurgicznych w stomatologii. Xylodont z adrenaliną 1:100 000 wskazany jest w przypadku, gdy pożądane jest osiągnięcie znieczulenia miejscowego o przedłużonym czasie. Xylodont z adrenaliną 1:80 000 i 1:50 000 należy stosować wyłącznie w sytuacji gdy konieczne jest osiągnięcie stanu miejscowej anemizacji w celu redukcji krwawienia.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 do 2 ml lub więcej w zależności od potrzeb związanych z zabiegiem, nasiękowo lub jako blokada nerwu obwodowego. Roztwór znieczulający należy wstrzykiwać małymi dawkami z szybkością ok. 1 ml/min., po uprzedniej aspiracji. U zdrowej osoby dorosłej, która nie otrzymała środków uspokajających, maksymalna dawka podana jednorazowo albo w kilku kolejnych wstrzyknięciach przez okres nie dłuższy niż 120 minut wynosi 300 mg chlorowodorku lidokainy oraz 0,2 mg adrenaliny. W przeliczeniu na masę ciała maksymalna dawka lidokainy nie powinna przekraczać 4,4 mg/kg, przy maksymalnej dawce całkowitej 300 mg. Nie podawać więcej niż zawartość 8,3 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:100 000 i XYLODONT 2% 1:80 000, oraz nie więcej niż zawartość 5,5 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:50 000. U dzieci podane dawki należy zmniejszyć w zależności od masy ciała i wieku.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąś z substancji pomocniczych. Stosowanie produktu zawierającego środek obkurczający naczynia krwionośne jest niewskazane u osób z poważnymi chorobami serca i tętnic obwodowych, nadciśnieniem, migreną, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, przerostem prostaty, jaskrą wąskiego kąta przesączania oraz nefropatią.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, (20 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, (20 mg + 0,0125 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, (20 mg + 0,02 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,01 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,018 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0125 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0225 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,02 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,036 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn. Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Wkład zawierający 1,8 ml roztworu do użytku stomatologicznego

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie miejscowe (nasiękowe i blokady nerwów) do wszelkich zabiegów zachowawczych i chirurgicznych w stomatologii. Xylodont z adrenaliną 1:100 000 wskazany jest w przypadku, gdy pożądane jest osiągnięcie znieczulenia miejscowego o przedłużonym czasie. Xylodont z adrenaliną 1:80 000 i 1:50 000 należy stosować wyłącznie w sytuacji gdy konieczne jest osiągnięcie stanu miejscowej anemizacji w celu redukcji krwawienia.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 do 2 ml lub więcej w zależności od potrzeb związanych z zabiegiem, nasiękowo lub jako blokada nerwu obwodowego. Roztwór znieczulający należy wstrzykiwać małymi dawkami z szybkością ok. 1 ml/min., po uprzedniej aspiracji. U zdrowej osoby dorosłej, która nie otrzymała środków uspokajających, maksymalna dawka podana jednorazowo albo w kilku kolejnych wstrzyknięciach przez okres nie dłuższy niż 120 minut wynosi 300 mg chlorowodorku lidokainy oraz 0,2 mg adrenaliny. W przeliczeniu na masę ciała maksymalna dawka lidokainy nie powinna przekraczać 4,4 mg/kg, przy maksymalnej dawce całkowitej 300 mg. Nie podawać więcej niż zawartość 8,3 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:100 000 i XYLODONT 2% 1:80 000, oraz nie więcej niż zawartość 5,5 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:50 000. U dzieci podane dawki należy zmniejszyć w zależności od masy ciała i wieku.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąś z substancji pomocniczych. Stosowanie produktu zawierającego środek obkurczający naczynia krwionośne jest niewskazane u osób z poważnymi chorobami serca i tętnic obwodowych, nadciśnieniem, migreną, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, przerostem prostaty, jaskrą wąskiego kąta przesączania oraz nefropatią.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, (20 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, (20 mg + 0,0125 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, (20 mg + 0,02 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,01 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,018 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0125 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0225 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,02 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,036 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn. Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Wkład zawierający 1,8 ml roztworu do użytku stomatologicznego

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie miejscowe (nasiękowe i blokady nerwów) do wszelkich zabiegów zachowawczych i chirurgicznych w stomatologii. Xylodont z adrenaliną 1:100 000 wskazany jest w przypadku, gdy pożądane jest osiągnięcie znieczulenia miejscowego o przedłużonym czasie. Xylodont z adrenaliną 1:80 000 i 1:50 000 należy stosować wyłącznie w sytuacji gdy konieczne jest osiągnięcie stanu miejscowej anemizacji w celu redukcji krwawienia.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 do 2 ml lub więcej w zależności od potrzeb związanych z zabiegiem, nasiękowo lub jako blokada nerwu obwodowego. Roztwór znieczulający należy wstrzykiwać małymi dawkami z szybkością ok. 1 ml/min., po uprzedniej aspiracji. U zdrowej osoby dorosłej, która nie otrzymała środków uspokajających, maksymalna dawka podana jednorazowo albo w kilku kolejnych wstrzyknięciach przez okres nie dłuższy niż 120 minut wynosi 300 mg chlorowodorku lidokainy oraz 0,2 mg adrenaliny. W przeliczeniu na masę ciała maksymalna dawka lidokainy nie powinna przekraczać 4,4 mg/kg, przy maksymalnej dawce całkowitej 300 mg. Nie podawać więcej niż zawartość 8,3 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:100 000 i XYLODONT 2% 1:80 000, oraz nie więcej niż zawartość 5,5 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:50 000. U dzieci podane dawki należy zmniejszyć w zależności od masy ciała i wieku.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąś z substancji pomocniczych. Stosowanie produktu zawierającego środek obkurczający naczynia krwionośne jest niewskazane u osób z poważnymi chorobami serca i tętnic obwodowych, nadciśnieniem, migreną, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, przerostem prostaty, jaskrą wąskiego kąta przesączania oraz nefropatią.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CITOCARTIN 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań CITOCARTIN 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,005 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0085 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,01 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,017 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu chlorek, sodu pirosiarczyn. Citocartin zawiera 0,514 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

0,874 mg/ 1,7 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Citocartin jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 - 280 - 0,035 - 7,0 (4,1 wkładu) 50 - 350 - 0,044 - 8,8 (5,2 wkładu) 60 - 420 - 0,053 - 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej - 490 - 0,061 - 12,3 (7,0 wkładów) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 - 280 - 0,070 - 7,0 (4,1 wkładu) 50 - 350 - 0,088 - 8,8 (5,2 wkładu) 60 - 420 - 0,105 - 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej - 490 - 0,123 - 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania Citocartin u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 - 140 - 0,018 - 3,5 (2,1 wkładu) 30 - 210 - 0,026 - 5,3 (3,1 wkładu) 40 - 280 - 0,035 - 7,0 (4,1 wkładu) 55 - 385 - 0,048 - 9,6 (5,6 wkładu) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 - 140 - 0,035 - 3,5 (2,1 wkładu) 30 - 210 - 0,053 - 5,3 (3,1 wkładu) 40 - 280 - 0,070 - 7,0 (4,1 wkładu) 55 - 385 - 0,096 - 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylocholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego: Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując Citocartin do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ADRENALINA WZF 0,1%, 1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 1 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każdy ml roztworu zawiera 1 mg sodu pirosiarczynu (E 223) oraz 3,39 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty roztwór

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Nagłe zatrzymanie krążenia – resuscytacja krążeniowo-oddechowa. Wstrząs anafilaktyczny oraz inne ostre reakcje alergiczne. Napad astmy oskrzelowej – w celu przerwania skurczu oskrzeli. Ciężka bradykardia. Wstrząs kardiogenny – jako wazopresor.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt można podawać podskórnie, domięśniowo, dożylnie. Dorośli: Nagłe zatrzymanie krążenia – resuscytacja krążeniowo-oddechowa: Dożylnie 1 mg adrenaliny po 10-krotnym rozcieńczeniu albo bez rozcieńczania podając następnie bolus 10 ml 0,9% roztworu NaCl. W razie potrzeby dawki można powtarzać co 3 do 5 minut. Po przywróceniu rytmu serca, który zapewnia perfuzję, jeżeli stosowanie adrenaliny nadal jest konieczne należy ją podawać powoli dożylnie w małych dawkach (bolusy 50 do 100 µg), aż do uzyskania właściwego ciśnienia tętniczego krwi. Wstrząs anafilaktyczny oraz inne ostre reakcje alergiczne: Domięśniowo lub podskórnie 0,3 do 0,5 mg. W ciężkich przypadkach nawet 1 mg w dawce jednorazowej. We wstrząsie anafilaktycznym preferowana jest domięśniowa droga podania. W razie potrzeby dawki mogą być powtarzane co 10-15 minut, a w uzasadnionych przypadkach nawet co 5 min. Powoli dożylnie 0,3 do 1 mg po rozcieńczeniu (10-krotnym lub większym).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

Podanie dożylne jest zarezerwowane wyłącznie dla pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych, np. w trakcie znieczulenia ogólnego. Napad astmy oskrzelowej - w celu przerwania skurczu oskrzeli: Podskórnie lub domięśniowo 0,3 mg. Dawki można powtarzać trzykrotnie co 20 minut. Ciężka bradykardia: Jeżeli atropina jest nieskuteczna należy rozważyć podanie adrenaliny we wlewie dożylnym z szybkością 2 do 10 µg/min. Produkt podawać do uzyskania oczekiwanego efektu. Wstrząs kardiogenny – jako wazopresor: Jako lek drugiego rzutu - we wlewie dożylnym 0,05 µg do 0,5 µg/kg mc./min. Dzieci: Nagłe zatrzymanie krążenia – resuscytacja krążeniowo-oddechowa: Dożylnie 10 µg/kg mc. W razie potrzeby dawki można powtarzać co 3 do 5 minut. Po przywróceniu spontanicznego krążenia, jeśli jest to konieczne, adrenalinę można podać we wlewie dożylnym 0,05 do 1,0 µg/kg mc./min. Wlew podawać do uzyskania oczekiwanego efektu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

U dzieci występują znaczące różnice osobnicze w odpowiedzi na adrenalinę. Wstrząs anafilaktyczny i inne ostre reakcje alergiczne: Domięśniowo lub podskórnie 10 µg/kg mc., maksymalnie jednorazowo do 0,5 mg. We wstrząsie anafilaktycznym preferowana jest domięśniowa droga podania. Wiek Dawka adrenaliny 1 mg/ml (roztwór 1:1000 ) Powyżej 12 lat: 0,5 mg im. (0,5 ml roztworu 1:1000) 6 do 12 lat: 0,3 mg im. (0,3 ml roztworu 1:1000) 6 miesięcy do 6 lat: 0,15 mg im. (0,15 ml roztworu 1:1000) Poniżej 6 miesięcy: 0,01 mg/kg mc. im. (0,01 ml/kg mc. roztworu 1:1000) Jeśli to konieczne, dawki podane powyżej można powtarzać kilkakrotnie, zachowując 5 do 15 minut przerwy, biorąc pod uwagę ciśnienie tętnicze, tętno oraz czynność oddechową. Zaleca się stosowanie strzykawek o małej pojemności. Powoli dożylnie 10 µg/kg mc. po rozcieńczeniu (10-krotnym lub większym).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

Podanie dożylne jest zarezerwowane wyłącznie dla pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych - np. w trakcie znieczulenia ogólnego. Napad astmy oskrzelowej - w celu przerwania skurczu oskrzeli: Podskórnie lub domięśniowo 10 µg/kg mc., maksymalnie jednorazowo do 0,5 mg. Dawki można powtarzać dwukrotnie co 20 minut, a następnie w razie potrzeby co 4 godziny. Ciężka bradykardia: Wlew dożylny 0,05 do 1,0 µg/kg mc./min. Wstrząs kardiogenny – jako wazopresor: Jako lek drugiego rzutu we wlewie dożylnym 0,05 do 1,0 µg/kg mc./min. W STANACH ZAGROŻENIA ŻYCIA! Dorośli Jeżeli uzyskanie dostępu do żyły jest niemożliwe produkt można podać śródkostnie (doszpikowo) w dawkach stosowanych dożylnie. Dotchawiczo 3 mg po rozcieńczeniu. W tym celu należy rozcieńczyć 3 ml adrenaliny do 10 ml 0,9% roztworem NaCl lub wodą do wstrzykiwań i podać przez rurkę intubacyjną. Rozcieńczenie wodą do wstrzykiwań powoduje lepszą absorpcję produktu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

Dzieci Jeżeli uzyskanie dostępu do żyły jest niemożliwe produkt można podać śródkostnie (doszpikowo) w dawkach stosowanych dożylnie lub dotchawiczo w dawce 100 µg/kg mc. po uprzednim rozcieńczeniu w 5 ml 0,9% roztworu NaCl. UWAGA: należy stosować tylko świeżo przygotowane roztwory.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania UWAGA: w stanach zagrożenia życia nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do zastosowania adrenaliny. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W sytuacjach innych niż konieczność ratowania życia adrenalinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą serca, np. chorobą wieńcową oraz chorobami mięśnia sercowego (może wywołać napad dławicy piersiowej), przerostem prawej komory serca, zaburzeniami rytmu serca lub tachykardią. U pacjentów z nadczynnością tarczycy, chorobami układu krążenia (dławicą piersiową o ciężkim przebiegu, kardiomiopatią zaporową i arytmią komorową i nadciśnieniem tętniczym), guzem chromochłonnym nadnerczy, wysokim ciśnieniem śródgałkowym, ciężką niewydolnością nerek, gruczolakiem gruczołu krokowego prowadzącym do zalegania moczu, hiperkalcemią, hipokaliemią, cukrzycą, a także u pacjentów w podeszłym wieku lub u kobiet w okresie ciąży istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po podaniu adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przypadkowe wstrzyknięcie w dłonie lub stopy (i inne obwodowe części ciała) może wywołać nagłe zahamowanie przepływu krwi do przylegających tkanek. W przypadkach innych niż resuscytacja krążeniowo-oddechowa dożylne podanie adrenaliny jest związane z większym ryzykiem wystąpieniem powikłań, dlatego zarezerwowane jest wyłącznie dla pacjentów z zagrożeniem życia. Odpowiednie rozcieńczenie i dożylne powolne podawanie produktu zwiększa bezpieczeństwo terapii i minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W początkowym leczeniu anafilaksji, zalecana jest domięśniowa droga podania adrenaliny. Dożylna droga podania adrenaliny jest przeznaczona do stosowania na oddziałach intensywnej terapii lub oddziałach ratunkowych. Roztwór adrenaliny o mocy 1 mg/ml (1:1000) nie jest odpowiedni do stosowania dożylnego.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Jeśli nie ma dostępnej adrenaliny w roztworze 1:10 000 (0,1 mg/ml) w postaci roztworu do wstrzykiwań, roztwór 1:1000, przed dożylnym podaniem musi zostać rozcieńczony do roztworu 1:10 000 - przygotowanie rozcieńczenia patrz p. 6.6. W przypadku dożylnego podawania adrenaliny należy zachować najwyższą ostrożność, dożylna droga podania zarezerwowana jest wyłącznie dla specjalistów doświadczonych w dożylnym podawaniu adrenaliny. Adrenalina WZF 0,1% zawiera sodu pirosiarczyn (E 223) - produkt rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Produkt leczniczy zawiera 3,39 mg sodu w 1 ml roztworu (jedna ampułka), co odpowiada 0,17% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany - patrz punkt 6.6. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Szczególnej ostrożności wymaga podawanie adrenaliny pacjentom, u których zatrzymanie krążenia skojarzone jest z nadużyciem kokainy lub innych środków sympatykomimetycznych. Działanie adrenaliny mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi noradrenergiczno-serotonicznymi, takimi jak wenlafaksyna lub milnacypran oraz inhibitory monoaminooksydazy (mogą wywołać nagłe zwiększenie ciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca), preparaty blokujące COMT (katecholo-O-metylotransferazę), hormony tarczycy, teofilina, oksytocyna, parasympatykolityki, niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, chlorfeniramina), lewodopa i alkohol. Podczas podawania adrenaliny i nieselektywnych β-adrenolityków może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze i bradykardia. Jednoczesne stosowanie sympatykomimetyków i adrenaliny może nasilać działanie adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Interakcje

Produkt należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących produkty, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, np. glikozydy naparstnicy, chinidyna, chlorowcowane środki znieczulające. Działaniu hipertensyjnemu adrenaliny można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub preparatów blokujących receptory α-adrenergiczne. Działanie adrenaliny może być antagonizowane przez leki β-adrenolityczne, szczególnie nieselektywne. Adrenalina hamuje wydzielanie insuliny, dlatego u osób z cukrzycą może być konieczne zwiększenie dawki insuliny lub innych leków hipoglikemicznych.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania adrenaliny u kobiet w ciąży. Adrenalina przenika przez łożysko, może być stosowana w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Ze względu na śladowe przenikanie adrenaliny do mleka kobiecego, jest mało prawdopodobne, aby wywierała wpływ na dziecko karmione piersią.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Po zastosowaniu adrenaliny, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, przede wszystkim z uwagi na zaburzenie, które było wskazaniem do zastosowania adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Wystąpienie działań niepożądanych zależy od wrażliwości pacjenta na adrenalinę oraz od podanej dawki. Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane ze stosowaniem adrenaliny: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne lub reakcje zagrażające życiu lub mniej ciężkie napady astmy u osób nadwrażliwych na sodu pirosiarczyn znajdujący się w produkcie. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Rzadko: hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna. Zaburzenia psychiczne: Często: nerwowość, lęk, niepokój (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Rzadko: omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Często: zawroty głowy, drżenie, ból głowy (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Rzadko: drżenia mięśniowe (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia oka: Rzadko: rozszerzenie źrenic. Zaburzenia serca: Często: kołatanie serca, tachykardia (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków lub zatrzymanie czynności serca) - te działania niepożądane występowały po zastosowaniu dużych dawek adrenaliny lub u osób wrażliwych. Zaburzenia naczyniowe: Nagły wzrost ciśnienia tętniczego (czasami prowadzący do wylewu krwi do mózgu) oraz zwężenie naczyń krwionośnych (np. w skórze, błonie śluzowej, nerkach) - te działania niepożądane występowały po zastosowaniu dużych dawek adrenaliny lub u osób wrażliwych. Rzadko: omdlenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: trudności w oddychaniu (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności, wymioty (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Często: bladość (występuje nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: trudności w oddawaniu moczu z zatrzymaniem moczu włącznie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: osłabienie, pocenie się, uczucie zimna w obrębie dłoni i stóp (występuje nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie adrenaliny na skutek nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego może wywołać wylew krwi do mózgu. Zwężenie naczyń obwodowych, pobudzenie serca może prowadzić do ciężkiego obrzęku płuc i w konsekwencji do zgonu. W przypadku ciężkiego obrzęku płuc z trudnościami w oddychaniu, który występuje po przedawkowaniu adrenaliny, należy podać szybko działający lek blokujący receptory α-adrenergiczne, np. fentolaminę i (lub) zastosować wentylację przerywanym ciśnieniem dodatnim. Działaniu hipertensyjnemu można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub blokujących receptory α-adrenergiczne. Jeżeli wystąpi długo trwające niedociśnienie tętnicze, konieczne może być podanie innego produktu zwiększającego ciśnienie tętnicze, np. noradrenaliny. Po przedawkowaniu adrenaliny może wystąpić przemijająca bradykardia, a następnie tachykardia.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przedawkowanie

Mogą wystąpić potencjalnie zagrażające życiu ciężkie zaburzenia rytmu serca, które można leczyć preparatami blokującymi receptory β-adrenergiczne. Przed ich podaniem lub jednocześnie z nimi należy podać produkt blokujący receptory α-adrenergiczne, aby zapewnić kontrolę krążenia obwodowego.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01 CA24 Adrenalina to naturalnie występująca katecholamina, wydzielana przez rdzeń nadnerczy w odpowiedzi na wysiłek lub stres. Jest to sympatykomimetyczna amina, która silnie pobudza receptory alfa- i beta-adrenergiczne i działa na narządy, w których umiejscowione są te receptory. Jest to lek z wyboru w resuscytacji krążeniowo oddechowej oraz do szybkiego łagodzenia reakcji nadwrażliwości - alergicznej, idiopatycznej lub wywołanej anafilaksją. Adrenalina powoduje również szybkie rozszerzenie oskrzeli w przypadku napadu astmy oskrzelowej. Adrenalina działa silnie inotropowo dodatnio, podwyższa skurczowe ciśnienie krwi i obniża rozkurczowe ciśnienie krwi (w dużych dawkach podwyższa), przyspiesza częstość akcji serca. Adrenalina silnie zwęża naczynia krwionośne w wyniku pobudzenia receptorów alfa.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Przeciwdziała rozszerzaniu naczyń krwionośnych oraz zwiększeniu przepuszczalności naczyń krwionośnych, prowadzących do utraty międzykomórkowego płynu i niedociśnienia, które są głównymi cechami wstrząsu anafilaktycznego. Poprzez pobudzenie receptorów beta znajdujących się w oskrzelach, adrenalina silnie rozszerza oskrzela, co łagodzi świszczący oddech i duszność. Adrenalina łagodzi również świąd, pokrzywkę oraz obrzęk naczynioruchowy związany z anafilaksją i innymi reakcjami alergicznymi.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Adrenalina podana parenteralnie ulega szybkiej inaktywacji w organizmie, głównie w wątrobie przez enzymy COMT (katecholo-O-metylotransferazę) i MAO (oksydazę monoaminową). Duża część dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów w moczu. Okres półtrwania wynosi około 2 do 3 minut. Adrenalina po podaniu dożylnym bardzo szybko dystrybuowana jest do serca. Jest w około 50% wiązana przez białka osocza. Adrenalina wstrzykiwana podskórnie lub domięśniowo może powodować miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych, co może opóźniać wchłanianie i w efekcie może wydłużyć okres półtrwania podany powyżej.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Adrenalina jest stosowana jako lek z wyboru w reakcjach alergicznych i w resuscytacji krążeniowo-oddechowej od wielu lat. Brak jest innych istotnych z klinicznego punktu widzenia danych, niż zamieszczone w poprzednich punktach ChPL.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu pirosiarczyn (E 223) Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Adrenalina ulega przyspieszonemu rozkładowi w środowisku zasadowym. Produktu nie należy łączyć z wodorowęglanami. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C - 8°C). Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. Dopuszcza się przechowywanie produktu przez okres 6 miesięcy w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek po 1 ml (dwie wkładki po 5 ampułek) w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Adrenalinę najczęściej stosuje się w następujących stężeniach: 1: 1000 (1 mg adrenaliny/1 ml roztworu) - gotowy produkt leczniczy 1: 10 000 (1 mg adrenaliny/10 ml roztworu) 1: 100 000 (1 mg adrenaliny/100 ml roztworu) Produkt można rozcieńczać w następujących roztworach do infuzji: 0,9% roztwór NaCl, woda do wstrzykiwań lub 5% roztwór glukozy.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Roztwory należy przygotować bezpośrednio przed podaniem. Nie używać produktu w przypadku stwierdzenia zmiany zabarwienia. Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LEVONOR, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml koncentratu zawiera 1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum) w postaci noradrenaliny winianu. Ampułka o pojemności 1 ml zawiera 1 mg noradrenaliny. Ampułka o pojemności 4 ml zawiera 4 mg noradrenaliny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód – produkt leczniczy zawiera 0,147 mmol (3,39 mg) sodu w 1 ml koncentratu; sodu pirosiarczyn - produkt leczniczy zawiera 1 mg sodu pirosiarczynu w 1 ml koncentratu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Bezbarwny koncentrat

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Levonor stosuje się w groźnych stanach niedociśnienia tętniczego w celu przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do podania dożylnego, po uprzednim rozcieńczeniu, za pośrednictwem cewnika wprowadzonego do żyły centralnej. Sposób podawania Produkt leczniczy podawać dożylnie we wlewie, po uprzednim rozcieńczeniu (sposób rozcieńczania - patrz poniżej) poprzez centralny cewnik żylny. Szybkość wlewu należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Sposób rozcieńczania Produkt leczniczy można rozcieńczać następującymi roztworami do infuzji: 5% roztwór glukozy, 0,9% roztwór NaCl, izotoniczny roztwór glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1). 1. Jeśli noradrenalina ma być podawana przy użyciu pompy strzykawkowej: 2 mg noradrenaliny (2 ml produktu Levonor 1 mg/ml) dodać do 48 ml rozcieńczalnika. 2. Jeśli noradrenalina ma być podawana przy użyciu licznika kropli: 20 mg noradrenaliny (20 ml produktu Levonor 1 mg/ml) dodać do 480 ml rozcieńczalnika.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Stężenie noradrenaliny uzyskane po rozcieńczeniu w obu przypadkach wynosi 40 mg/l. Jeśli zachodzi konieczność zastosowania innego rozcieńczenia, należy dokładnie przeliczyć dawki. Rozcieńczenie należy przygotowywać w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. UWAGA: Produkt leczniczy o zmienionym zabarwieniu nie nadaje się do stosowania. Dawkowanie Dorośli Dawkowanie określa się indywidualnie, zależnie od stanu pacjenta. Podczas podawania obowiązuje stała kontrola ciśnienia tętniczego. Początkowo 10 ml/godz. do 20 ml/godz. (0,16 ml/min do 0,33 ml/min), co odpowiada 0,4 mg/godz. do 0,8 mg/godz. noradrenaliny. Dawki podtrzymujące - szybkość wlewu jest zależna od wartości ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Celem leczenia jest uzyskanie wartości skurczowego ciśnienia krwi na dolnej granicy normy (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej wartości średniego ciśnienia tętniczego krwi (ponad 80 mm Hg). Czas trwania leczenia: noradrenalinę należy podawać do momentu uzyskania poprawy stanu pacjenta. Podczas podawania produktu pacjent powinien być monitorowany. Pacjenci w podeszłym wieku Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. Dzieci Nie zaleca się stosowania.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Uwaga: w stanach zagrożenia życia nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do zastosowania noradrenaliny. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Hipotensja po zawale mięśnia sercowego. Dławica Prinzmetala. Choroby zakrzepowe (szczególnie zakrzepica naczyń wieńcowych, krezkowych oraz obwodowych). Jednoczesne stosowanie niektórych wziewnych anestetyków (halotan, cyklopropan) oraz innych leków zwiększających wrażliwość serca. Znacznego stopnia hipoksja lub hiperkapnia.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Noradrenalinę należy podawać wyłącznie pacjentom odpowiednio nawodnionym (z odpowiednio wypełnionym łożyskiem naczyniowym). Podczas stosowania noradrenaliny zaleca się częste pomiary ciśnienia tętniczego oraz tempa wlewu, aby uniknąć nadciśnienia tętniczego. Należy często kontrolować miejsce infuzji. Podanie produktu poza naczynie może prowadzić do lokalnej martwicy tkanek. Miejsce, w którym nastąpiło wstrzyknięcie poza żyłę, należy natychmiast ostrzyknąć roztworem fentolaminy. Sugerowano, że fentolaminę można dodać bezpośrednio do butelki z roztworem do wlewu, przez co może przeciwdziałać martwicy tkanek, nie wpływając na aktywność wazopresyjną noradrenaliny. Noradrenalinę należy podawać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku, ponieważ osoby te są szczególnie wrażliwe na działanie tej substancji. Produkt zawiera sodu pirosiarczyn, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ampułka o pojemności 1 ml: Produkt leczniczy zawiera 3,39 mg sodu w 1 ml, co odpowiada 0,17% maksymalnej zalecanej przez WHO dawki dobowej, wynoszącej u osób dorosłych 2 g sodu. Ampułka o pojemności 4 ml: Produkt leczniczy zawiera 13,56 mg sodu w 4 ml co odpowiada 0,68% maksymalnej zalecanej przez WHO dawki dobowej, wynoszącej u osób dorosłych 2 g sodu. Produkt może być rozcieńczany w: 0,9% roztworze NaCl, 5% roztworze glukozy lub izotonicznym roztworze glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1). Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji Stosowanie noradrenaliny w czasie ogólnego znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może prowadzić do wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca. Noradrenalinę należy bardzo ostrożnie podawać pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ może wystąpić długotrwałe ciężkie nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Noradrenalina zastosowana u kobiet w ciąży może zaburzać przepływ krwi przez łożysko oraz powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży doprowadzić do niedotlenienia płodu. Stosowanie noradrenaliny w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadku, jeśli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy noradrenalina przenika do mleka kobiecego. Nie jest to istotne, ponieważ stan wymagający stosowania noradrenaliny i tak nie pozwala na karmienie piersią.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy - produkt jest stosowany w stanach zagrożenia życia.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania wymienionych działań niepożądanych nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy. Zaburzenia serca Bradykardia. Zaburzenia rytmu serca (podczas stosowania z lekami zwiększającymi wrażliwość mięśnia sercowego zwłaszcza u pacjentów z niedotlenieniem lub hiperkapnią). Kardiomiopatia indukowana stresem. Zaburzenia naczyniowe Nadmierne zwiększenie ciśnienia tętniczego, któremu może towarzyszyć obwodowe niedokrwienie tkanek, w tym zgorzel kończyn. Zmniejszenie objętości osocza po dłuższym stosowaniu produktu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego, odruchowej bradykardii, znacznego zwiększenia oporu obwodowego, zmniejszenia pojemności minutowej. Objawom tym może towarzyszyć nasilony ból głowy, światłowstręt, wymioty, ból zamostkowy, bladość, nadmierne wydzielanie potu. Jeśli dojdzie do przedawkowania, należy przerwać podawanie produktu i zastosować odpowiednie leczenie objawowe.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach serca; leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03. Działanie noradrenaliny, podawanej w typowych dawkach terapeutycznych, na naczynia wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów alfa- i beta-adrenergicznych w sercu i w układzie naczyniowym. Poza sercem, noradrenalina działa przede wszystkim na receptory alfa. Powoduje zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego (przy braku hamowania poprzez nerw błędny). Zwiększa się opór obwodowy prowadząc do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Do 16% podanej dożylnie dawki noradrenaliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem wraz z metylowanymi i deaminowanymi metabolitami w postaci wolnej i sprzężonej.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu nie należy mieszać ze środkami o odczynie zasadowym lub właściwościach utleniających, barbituranami, chlorfeniraminą, chlorotiazydem, nitrofurantoiną, nowobiocyną, fenytoiną, wodorowęglanem sodu, jodkiem sodu, streptomycyną. 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po rozcieńczeniu: Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C-8°C). Chronić od światła. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki ze szkła bezbarwnego we wkładkach folii z PVC w tekturowym pudełku.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

10 ampułek po 1 ml 5 ampułek po 4 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego Dostosowania Produkt podawać dożylnie we wlewie, po uprzednim rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze NaCl, lub izotonicznym roztworze glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1) poprzez centralny cewnik żylny. Rozcieńczenie należy przygotowywać w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. Szybkość wlewu należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Szczegółowe informacje - patrz punkt 4.2.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę, należy trzymać ją pionowo w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami. Rysunki Rysunek 1 Rysunek 2 Rysunek 3

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinora, 0,1 mg/ml, roztwór do infuzji. Sinora, 0,2 mg/ml, roztwór do infuzji. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sinora 0,1 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda fiolka 50 ml roztworu do infuzji zawiera 10 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 5 mg noradrenaliny. Sinora 0,2 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,4 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,2 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda 50 ml fiolka zawiera 20 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 10 mg noradrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Każda 50 ml fiolka zawiera 7,19 mmol (lub 165,3 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przejrzysty, bezbarwny roztwór. pH 3,0-4,5.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek wskazany do stosowania jako działanie ratunkowe w przywracaniu ciśnienia tętniczego krwi w przypadku ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne. Sposób podawania: Produkt leczniczy Sinora, roztwór do infuzji podaje się w infuzji dożylnej. W celu uniknięcia martwicy niedokrwiennej (skóry, kończyn) do infuzji należy zastosować kaniulę umieszczaną w wystarczająco dużej żyle lub centralny dostęp dożylny. Szybkość infuzji należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Roztworu do infuzji nie należy rozcieńczać przed użyciem: jest dostarczany w formie gotowej do użycia. Dawkowanie: Dorośli Dawka początkowa: Dawka początkowa w przypadku pacjenta o masie ciała 70 kg powinna wynosić od 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny (0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu). Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu od mniejszej dawki wynoszącej 0,2 mg/godzinę noradrenaliny (0,4 mg/godzinę noradrenaliny winianu).

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Odmierzanie dawki: Po rozpoczęciu infuzji noradrenaliny dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,05-0,1 µg/kg/min noradrenaliny zgodnie z obserwowanym działaniem presyjnym. Istnieje duże zróżnicowanie międzyosobnicze w zakresie dawki wymaganej do uzyskania i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być ustalenie niskiej prawidłowej wartości skurczowego ciśnienia krwi (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej średniej wartości ciśnienia tętniczego (powyżej 65-80 mm Hg w zależności od stanu pacjenta). Noradrenalina 0,1 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 5 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 1,5 0,1 0,3 3 0,25 0,75 7,5 0,5 1,5 15 1 3 30 60 kg 0,05 0,18 1,8 0,1 0,36 3,6 0,25 0,9 9 0,5 1,8 18 1 3,6 36 70 kg 0,05 0,21 2,1 0,1 0,42 4,2 0,25 1,05 10,5 0,5 2,1 21 1 4,2 42 80 kg 0,05 0,24 2,4 0,1 0,48 4,8 0,25 1,2 12 0,5 2,4 24 1 4,8 48 90 kg 0,05 0,27 2,7 0,1 0,54 5,4 0,25 1,35 13,5 0,5 2,7 27 1 5,4 54 Noradrenalina 0,2 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 10 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 0,75 0,1 0,3 1,5 0,25 0,75 3,75 0,5 1,5 7,5 1 3 15 60 kg 0,05 0,18 0,9 0,1 0,36 1,8 0,25 0,9 4,5 0,5 1,8 9 1 3,6 18 70 kg 0,05 0,21 1,05 0,1 0,42 2,1 0,25 1,05 5,25 0,5 2,1 10,5 1 4,2 21 80 kg 0,05 0,24 1,2 0,1 0,48 2,4 0,25 1,2 6 0,5 2,4 12 1 4,8 24 90 kg 0,05 0,27 1,35 0,1 0,54 2,7 0,25 1,35 6,75 0,5 2,7 13,5 1 5,4 27 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak w przypadku dorosłych pacjentów, patrz punkt 4.4. Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Sinora u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia i monitorowanie: Produkt leczniczy Sinora należy stosować tak długo jak wskazane jest jego działanie wazoaktywne. W czasie leczenia należy ściśle monitorować pacjenta. W czasie leczenia należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. Przerwanie leczenia: Infuzję produktu leczniczego Sinora należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe przerwanie może prowadzić do ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. - Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). - Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może spowodować poważne zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia migotania komór, noradrenalinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy otrzymują te lub jakiekolwiek inne produkty lecznicze zwiększające wrażliwość serca lub u których występuje znacznego stopnia hipoksja lub hiperkarbia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinora, 0,1 mg/ml, roztwór do infuzji. Sinora, 0,2 mg/ml, roztwór do infuzji. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sinora 0,1 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda fiolka 50 ml roztworu do infuzji zawiera 10 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 5 mg noradrenaliny. Sinora 0,2 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,4 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,2 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda 50 ml fiolka zawiera 20 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 10 mg noradrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Każda 50 ml fiolka zawiera 7,19 mmol (lub 165,3 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przejrzysty, bezbarwny roztwór. pH 3,0-4,5.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek wskazany do stosowania jako działanie ratunkowe w przywracaniu ciśnienia tętniczego krwi w przypadku ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne. Sposób podawania: Produkt leczniczy Sinora, roztwór do infuzji podaje się w infuzji dożylnej. W celu uniknięcia martwicy niedokrwiennej (skóry, kończyn) do infuzji należy zastosować kaniulę umieszczaną w wystarczająco dużej żyle lub centralny dostęp dożylny. Szybkość infuzji należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Roztworu do infuzji nie należy rozcieńczać przed użyciem: jest dostarczany w formie gotowej do użycia. Dawkowanie: Dorośli Dawka początkowa: Dawka początkowa w przypadku pacjenta o masie ciała 70 kg powinna wynosić od 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny (0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu). Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu od mniejszej dawki wynoszącej 0,2 mg/godzinę noradrenaliny (0,4 mg/godzinę noradrenaliny winianu).

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

Odmierzanie dawki: Po rozpoczęciu infuzji noradrenaliny dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,05-0,1 µg/kg/min noradrenaliny zgodnie z obserwowanym działaniem presyjnym. Istnieje duże zróżnicowanie międzyosobnicze w zakresie dawki wymaganej do uzyskania i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być ustalenie niskiej prawidłowej wartości skurczowego ciśnienia krwi (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej średniej wartości ciśnienia tętniczego (powyżej 65-80 mm Hg w zależności od stanu pacjenta). Noradrenalina 0,1 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 5 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 1,5 0,1 0,3 3 0,25 0,75 7,5 0,5 1,5 15 1 3 30 60 kg 0,05 0,18 1,8 0,1 0,36 3,6 0,25 0,9 9 0,5 1,8 18 1 3,6 36 70 kg 0,05 0,21 2,1 0,1 0,42 4,2 0,25 1,05 10,5 0,5 2,1 21 1 4,2 42 80 kg 0,05 0,24 2,4 0,1 0,48 4,8 0,25 1,2 12 0,5 2,4 24 1 4,8 48 90 kg 0,05 0,27 2,7 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak w przypadku dorosłych pacjentów, patrz punkt 4.4. Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Sinora u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia i monitorowanie: Produkt leczniczy Sinora należy stosować tak długo jak wskazane jest jego działanie wazoaktywne. W czasie leczenia należy ściśle monitorować pacjenta. W czasie leczenia należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. Przerwanie leczenia: Infuzję produktu leczniczego Sinora należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe przerwanie może prowadzić do ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może spowodować poważne zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia migotania komór, noradrenalinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy otrzymują te lub jakiekolwiek inne produkty lecznicze zwiększające wrażliwość serca lub u których występuje znacznego stopnia hipoksja lub hiperkarbia.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrini hydrochloridum Sintetica, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. 1 ampułka po 5 ml roztworu zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Ephedrini hydrochloridum Sintetica 10 mg/ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2,37 mg (0,103 mmol) sodu na 1 ml roztworu (11,85 mg lub 0,515 mmol sodu zawiera ampułka po 5 ml). Ta ilość musi być brana pod uwagę przez pacjentów na diecie ubogosodowej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przejrzysty, bezbarwny płyn, bez cząstek stałych. pH roztworu w granicach 5,0-6,5. Osmolalność w granicach 270 – 300 mOsm/kg.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym oraz podczas znieczulenia ogólnego u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Efedrynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Dorośli i młodzież: Powolne wstrzyknięcie dożylne 5 mg (maksymalnie 10 mg), w razie konieczności powtarzane co 3-4 minuty. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg. Dzieci : Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak dorośli, rozpoczynając od 5 ml w bolusie. Osobom w bardzo podeszłym wieku konieczne może być podanie większej dawki. Sposób podawania Efedryna musi być stosowana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem we wstrzyknięciu drogą dożylną.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Efedryny nie należy stosować w następujących przypadkach:  nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;  nadpobudliwość, guz chromochłonny nadnerczy  W skojarzeniu z fenylopropanolaminą, fenylefryną, pseudoefedryną, metylofenidatem (inne pośrednie sympatykomimetyki). Podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrini hydrochloridum Sintetica, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. 1 ampułka po 1 ml roztworu zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny płyn, bez cząstek stałych. pH roztworu w granicach 5,0-6,5. Osmolalność w granicach 440 – 480 mOsm/kg.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym oraz podczas znieczulenia ogólnego u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Efedrynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Dorośli i młodzież: Powolne wstrzyknięcie dożylne 5 mg (maksymalnie 10 mg), w razie konieczności powtarzane co 3-4 minuty. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg. Dzieci : Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak dorośli, rozpoczynając od 5 ml w bolusie. Osobom w bardzo podeszłym wieku konieczne może być podanie większej dawki. Sposób podawania Efedryna musi być stosowana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem we wstrzyknięciu drogą dożylną.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Efedryny nie należy stosować w następujących przypadkach:  nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;  nadpobudliwość, guz chromochłonny nadnerczy  W skojarzeniu z fenylopropanolaminą, fenylefryną, pseudoefedryną, metylofenidatem (inne pośrednie sympatykomimetyki). Podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 3,21 mg co odpowiada 0,139 mmol sodu. Każda ampułka 10 ml zawiera 32,1 mg co odpowiada 1,39 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 5 ml zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 2,36 mg co odpowiada 0,103 mmol sodu. Każda ampułka 5 ml zawiera 11,8 mg co odpowiada 0,515 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda szklana ampułka 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny do bladożółtego roztwór do wstrzykiwań. pH 3 mg/ml: 5,0-6,0 pH 10 mg/ml: 5,4-6,8 pH 30 mg/ml: 5,4-7,0 Osmolalność: 270 – 330 mOsm/kg

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ephedrine Kabi jest wskazany do leczenia niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego oraz ogólnego u dorosłych i dzieci (w wieku od 12 lat).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 3 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 10 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki 5 mg (maksymalnie 10 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 30 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dawkowanie

Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dzieci Ephedrine Kabi zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Dzieci w wieku od 12 lat Dawkowanie i sposób podawania są takie same, jak w przypadku pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Tak jak w przypadku pozostałych pacjentów dorosłych. Sposób podawania Efedryna we wstrzyknięciu dożylnym może być podawana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem (patrz punkt 6.6). Podanie dożylne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Ephedrine Kabi w następujących przypadkach: - nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub przed upływem co najmniej 14 dni od ich odstawienia ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 3,21 mg co odpowiada 0,139 mmol sodu. Każda ampułka 10 ml zawiera 32,1 mg co odpowiada 1,39 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 5 ml zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 2,36 mg co odpowiada 0,103 mmol sodu. Każda ampułka 5 ml zawiera 11,8 mg co odpowiada 0,515 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda szklana ampułka 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny do bladożółtego roztwór do wstrzykiwań. pH 3 mg/ml: 5,0-6,0 pH 10 mg/ml: 5,4-6,8 pH 30 mg/ml: 5,4-7,0 Osmolalność: 270 – 330 mOsm/kg

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ephedrine Kabi jest wskazany do leczenia niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego oraz ogólnego u dorosłych i dzieci (w wieku od 12 lat).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 3 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 10 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki 5 mg (maksymalnie 10 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 30 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dawkowanie

Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dzieci Ephedrine Kabi zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Dzieci w wieku od 12 lat Dawkowanie i sposób podawania są takie same, jak w przypadku pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Tak jak w przypadku pozostałych pacjentów dorosłych. Sposób podawania Efedryna we wstrzyknięciu dożylnym może być podawana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem (patrz punkt 6.6). Podanie dożylne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Ephedrine Kabi w następujących przypadkach: - nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub przed upływem co najmniej 14 dni od ich odstawienia ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Marcaine-Adrenaline 0,5%, (5 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 5 mg chlorowodorku bupiwakainy (Bupivacaini hydrochloridum) oraz winian adrenaliny w ilości odpowiadającej 5 µg adrenaliny (Epinephrinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 3,3 mg/ml sodu i 0,5 mg/ml sodu pirosiarczanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% można stosować w następujących wskazaniach, szczególnie jeśli wymagany jest długi czas trwania znieczulenia: znieczulenie nasiękowe, znieczulenie nerwów obwodowych, znieczulenie zewnątrzoponowe. Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% jest szczególnie zalecany w leczeniu bólu, gdyż po jego zastosowaniu blokada czuciowa jest silniejsza niż blokada ruchowa. Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% jest wskazany: w znieczuleniach podczas zabiegów chirurgicznych u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, w leczeniu ostrego bólu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. UWAGA: Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania roztworu do wstrzykiwań o mocy 5 mg/ml u dzieci i młodzieży niezależnie od techniki znieczulenia. Tak, jak w przypadku innych miejscowych anestetyków zalecenia dotyczące młodzieży w wieku powyżej 12 lat są zawarte w informacji o stosowaniu dla dorosłych.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sposób podania Podanie nadtwardówkowe lub okołonerwowe. Dawkowanie Dzieci Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline 0,5% u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dostępne są wyłącznie ograniczone dane. Do stosowania u pacjentów w wieku 1-12 lat może być bardziej odpowiednie zastosowanie produktu o mniejszym stężeniu. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat W poniższej tabeli znajdują się zalecenia dotyczące dawkowania produktu w najczęściej stosowanych technikach znieczulenia. Dawka indywidualna powinna być wyliczona z uwzględnieniem doświadczenia lekarza oraz stanu ogólnego pacjenta. W przypadku stosowania przedłużonego znieczulenia poprzez wykorzystanie techniki znieczulenia ciągłego lub powtarzanych dawek należy rozważyć możliwość osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub wystąpienia miejscowego uszkodzenia nerwów.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie chlorowodorku bupiwakainy z adrenaliną u dorosłych ...

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub inne składniki produktu. Nadwrażliwość na metylo- i (lub) propyloparahydroksybenzoesan (metylo-/propyloparaben) lub jego metabolit, kwas paraaminobenzoesowy (PABA). Pacjenci z nadwrażliwością na estry miejscowych środków znieczulających lub ich metabolitów, PABA, powinni unikać stosowania leków zawierających bupiwakainę i parabeny. Nadwrażliwość na pirosiarczan sodu. Nie należy stosować bupiwakainy w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Bier’a), ponieważ nieumyślne przedostanie się do krwiobiegu może powodować ostrą toksyczność układową. Podawanie roztworów bupiwakainy zawierających adrenalinę w obszarach zaopatrywanych przez tętnice końcowe (np. blokada prącia, blokada Obersta) może powodować niedokrwienną martwicę tkanek. UWAGA: Nie zidentyfikowano specyficznych przeciwwskazań dla dzieci i młodzieży.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zanotowano przypadki zatrzymania akcji serca i śmierci podczas stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub obwodowej blokady nerwów. W niektórych przypadkach powrót wydolnego hemodynamicznie rytmu serca następował po długo trwającym postępowaniu resuscytacyjnym. Opisywano również przypadki nieskutecznej resuscytacji, mimo prawidłowego sposobu jej wykonania. Tak jak inne leki miejscowo znieczulające, bupiwakaina stosowana w znieczuleniach związanych z wystąpieniem dużych stężeń leku we krwi, może dawać objawy toksyczności ostrej ze strony układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Dzieje się tak, szczególnie po niezamierzonym donaczyniowym podaniu leku. W przypadku dużych stężeń ogólnoustrojowych bupiwakainy obserwowano komorowe zaburzenia rytmu, migotanie komór, nagłe zatrzymanie akcji serca i zgon.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Techniki znieczulenia regionalnego powinny być stosowane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio wyposażonych. Powinny być dostępne: wyposażenie i leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Pacjenci powinni być w jak najlepszym stanie ogólnym i mieć zapewniony przed zabiegiem dostęp do żyły. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien postępować tak, aby uniknąć niezamierzonego donaczyniowego podania leku, powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ostrych objawów toksyczności lub innych komplikacji (patrz punkt 4.8 i 4.9). Do wykonania znieczulenia dużych pni nerwowych wymagane jest użycie dużych objętości leku miejscowo znieczulającego. Często obszary, w których wykonuje się ten rodzaj znieczulenia są dobrze unaczynione lub znieczulenie wykonuje się w okolicy dużych naczyń.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

W związku z tym zwiększa się ryzyko podania donaczyniowego leku lub wchłonięcia się dużej dawki leku do krążenia ogólnego i zwiększenia jego stężenia w osoczu. Pacjenci w złym stanie ogólnym, wynikającym z wieku lub innych schorzeń np. ciężkiej choroby wątroby lub ciężkiej niewydolności nerek wymagają szczególnej uwagi, chociaż często u tej grupy pacjentów jest wskazane wykonanie znieczulenia regionalnego. Należy zachować szczególne środki ostrożności stosując leki miejscowo znieczulające u pacjentów z częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia w mięśniu sercowym ze względu na możliwość zahamowania przewodzenia. U pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) należy zachować szczególną ostrożność i wdrożyć monitorowanie EKG, ze względu na możliwość sumowania się wpływu tych leków na serce.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

5 Po dopuszczeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących miejscowe środki znieczulające w ciągłej infuzji do stawu, w okresie pooperacyjnym. Większość przypadków chondrolizy dotyczyła stawu barkowego. Z powodu wielokrotnie złożonych czynników i niekonsekwencji w literaturze naukowej dotyczącej mechanizmu działania, częstość występowania nie została ustalona. Dostawowa ciągła infuzja nie jest zatwierdzonym sposobem podania leku Marcaine-Adrenaline 0,5%. W czasie trwania znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić hipotensja oraz bradykardia. Ryzyko wystąpienia takich objawów można zmniejszyć, np. przez wstrzyknięcie leku wywołującego skurcz naczyń. Niedociśnienie tętnicze należy leczyć niezwłocznie, podając dożylnie sympatykomimetyk, z powtórzeniem w razie potrzeby. Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do zahamowania układu sercowo-naczyniowego, szczególnie narażeni są pacjenci z hipowolemią.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Znieczulenie zewnątrzoponowe należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami układu krążenia. Znieczulenia regionalne wykonywane w okolicy głowy i szyi, niezależnie od zastosowanego leku znieczulenia miejscowego, związane są z większą częstością ciężkich działań niepożądanych. Niezamierzone dotętnicze podanie leku może powodować objawy toksyczności ze strony mózgu, nawet po podaniu małych dawek leku. Lek podany pozagałkowo, może w bardzo rzadkich przypadkach przeniknąć do przestrzeni podpajęczynówkowej mózgu powodując czasową ślepotę, zatrzymanie czynności serca, bezdech, drgawki itp. Sytuacje te powinny być jak najszybciej rozpoznane i powinno być wdrożone odpowiednie leczenie. W przypadku znieczulenia okołogałkowego i pozagałkowego istnieje ryzyko przetrwałej dysfunkcji mięśni oka. Jest to związane przede wszystkim z uszkodzeniem i (lub) miejscowym działaniem toksycznym na nerw i (lub) mięśnie.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ciężkość reakcji tkankowej zależy od stopnia uszkodzenia, stężenia zastosowanego leku miejscowo znieczulającego i czasu ekspozycji tkanek na lek znieczulający. Dlatego tak, jak w przypadku innych leków miejscowo znieczulających, należy stosować najmniejsze skuteczne stężenie i dawkę. Leki obkurczające naczynia i inne środki mogą nasilać to działanie, dlatego należy je stosować tylko wtedy, gdy jest to niezbędne. Znieczulenie okołoszyjkowe może doprowadzić do bradykardii lub tachykardii u płodu, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie częstości pracy serca płodu. Należy zachować ostrożność, gdy bupiwakaina jest podawana dostawowo, jeśli występuje podejrzenie niedawno przebytego urazu stawu lub staw był poddawany zabiegowi chirurgicznemu, który mógł doprowadzić do powstania rozległego naruszenia powierzchni stawowej. W tych sytuacjach bupiwakaina szybciej wchłania się z miejsca podania i osiąga większe stężenia w osoczu.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Po wielokrotnych wstrzyknięciach lub długotrwałych infuzjach bupiwakainy obserwowano zaburzenia czynności wątroby, z odwracalnym zwiększeniem aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT), fosfatazy zasadowej (ALP) i stężenia bilirubiny. W nielicznych doniesieniach literaturowych zgłaszano związek między stosowaniem bupiwakainy a rozwojem polekowego uszkodzenia wątroby, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania. Chociaż patofizjologa tej reakcji pozostaje nieznana, natychmiastowe odstawienie bupiwakainy wiązało się z szybką poprawą stanu klinicznego. W razie wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby podczas podawania bupiwakainy, produkt leczniczy należy odstawić. Roztwory zawierające adrenalinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim lub nieleczonym nadciśnieniem, źle kontrolowaną nadczynnością tarczycy, chorobą wieńcową, blokiem przewodnictwa mięśnia sercowego, niewydolnością naczyń mózgowych, zaawansowaną cukrzycą i innymi schorzeniami, w których może dochodzić do pogorszenia po zastosowaniu epinefryny.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Roztwory zawierające adrenalinę powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością i w ściśle odmierzonych dawkach w obszarach zaopatrywanych przez tętnice końcowe np. palce lub w obszarach o zmniejszonym ukrwieniu z innych powodów. 6 Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% zawiera pirosiarczan sodu. U osób z nadwrażliwością na pirosiarczan sodu mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym anafilaksja i zagrażający życiu lub mniej ciężki napad astmy. Częstość występowania nadwrażliwości na pirosiarczan sodu w populacji nie jest znana i najprawdopodobniej nie jest duża. Nadwrażliwość na pirosiarczany obserwuje się częściej u osób z astmą. Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline 0,5% u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego u dzieci dawkę należy podawać stopniowo proporcjonalnie do wieku i masy ciała, ponieważ szczególnie znieczulenie zewnątrzoponowe piersiowe może powodować ciężkie niedociśnienie i zaburzenia oddychania.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować szczególne środki ostrożności, jeżeli bupiwakaina jest stosowana u pacjentów, u których stosowane są równocześnie inne miejscowe środki znieczulające lub leki, których budowa jest podobna do amidowych leków znieczulających np. leki przeciwarytmiczne takie, jak lidokaina lub meksyletyna i tokainid. Działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Nie prowadzono badań dotyczących interakcji bupiwakainy i leków przeciwarytmicznych klasy III np. amiodaronu, jednak zaleca się ostrożność podczas ich jednoczesnego stosowania. Należy unikać podawania lub zachować szczególną ostrożność podając roztwory zawierające adrenalinę pacjentom leczonym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego, przedłużonego nadciśnienia.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Interakcje

Dodatkowo jednoczesne stosowanie roztworów zawierających adrenalinę i pochodnych oksytocyny z grupy ergotaminy może powodować ciężkie, przetrwałe nadciśnienie, jak również powikłania ze strony serca i naczyń mózgowych. Leki neuroleptyczne, takie jak fenotiazyny, mogą wywoływać efekt odwrotny do adrenaliny, powodując obniżenie ciśnienia i tachykardię. Należy zachować ostrożność podczas podawania roztworów zawierających adrenalinę pacjentom znieczulanym ogólnie halotanem lub enfluranem, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca. Nieselektywne beta-adrenolityki takie, jak propranolol nasilają wpływ adrenaliny na ciśnienie krwi, może to prowadzić do ciężkiego nadciśnienia i bradykardii.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaobserwowano, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach miała wpływ na przeżywalność szczurów w okresie tuż po porodzie i miała wpływ na embriogenezę jeżeli była podawana szczurom w okresie ciąży. Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% nie powinien być stosowany we wczesnej ciąży, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania przewyższają ryzyko związane z jego stosowaniem. Karmienie piersi? Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki, jednak w ilościach tak małych, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Nie wiadomo czy adrenalina przenika do mleka matki, wydaje się jednak, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W zależności od wielkości dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na funkcje psychiczne, jak również mogą wpływać na funkcje motoryczne i koordynację ruchową.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Profil działań niepożądanych produktu Marcaine-Adrenaline 0,5% jest podobny do innych długo działających leków miejscowo znieczulających. Działania niepożądane wywołane bezpośrednio przez lek są niekiedy trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwów (np. spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia), bezpośredniego skutku nakłucia igłą (np. uszkodzenie nerwu) lub stanowią pośredni skutek nakłucia (np. krwiak podtwardówkowy). Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstość występowania ((bardzo często 10, często 1/100 do <1/10; niezbyt często 1/1 000 do <1/100; rzadko 1/10 000 do <1/1 000; bardzo rzadko <1/10 000). Zaburzenia naczyniowe Bardzo często: niedociśnienie tętnicze Często: nadciśnienie tętnicze Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności Często: wymioty. Zaburzenia układu nerwowego Często: parestezje, zawroty głowy.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Działania niepożądane

Niezbyt często: objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia mowy). Rzadko: neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki. Zaburzenia serca Często: bradykardia Rzadko: zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: depresja oddechowa. Zaburzenia oka Rzadko: podwójne widzenie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: zatrzymanie moczu. Dzieci Działania niepożądane obserwowane u dzieci są podobne do tych występujących u dorosłych, jednak u dzieci wczesne objawy działania toksycznego miejscowych anastetyków mogą być trudne do wykrycia, jeśli znieczulenie wykonuje się podczas sedacji lub znieczulenia ogólnego.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania dotyczą przede wszystkim układu krążenia oraz ośrodkowego układu nerwowego. Wystąpienie działań toksycznych wiąże się z dużym stężeniem bupiwakainy w osoczu, co może być spowodowane podaniem bardzo dużej dawki leku, szybkim wchłonięciem się leku do krążenia ogólnoustrojowego lub niezamierzonym podaniem donaczyniowym (patrz punkt 4.4). Objawy ze strony układu nerwowego są podobne dla wszystkich środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, przy czym zależnie od zastosowanego leku różne jest nasilenie objawów (zarówno ilościowe, jak i jakościowe) ze strony układu krążenia. Przypadkowe podanie donaczyniowe może wywołać natychmiastowe wystąpienie objawów zatrucia (w ciągu kilku sekund do kilku minut od podania). W razie przedawkowania leku objawy zatrucia występują później (15 do 60 minut od podania), gdyż w takiej sytuacji stężenie leku we krwi zwiększa się wolniej.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

Objawy zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego narastają stopniowo. Początkowo obserwuje się takie objawy, jak drętwienie ust i wokół ust, drętwienie języka, zawroty głowy, szumy w uszach i przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia. Następnie występują zaburzenia artykulacji i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Do kolejnych objawów należą: utrata przytomności i drgawki typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut. Ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii. W ciężkich przypadkach może nawet dojść do zatrzymania oddechu. Kwasica, hipokaliemia i hipoksja nasilają działanie toksyczne środków miejscowo znieczulających. Objawy ustępują po redystrybucji leku z ośrodkowego układu nerwowego oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania leku następuje szybko, o ile nie podano bardzo dużych dawek leku.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

Bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zazwyczaj są one poprzedzone objawami zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Jeśli pacjent otrzymuje leki znieczulające ogólnie lub duże dawki leków uspokajających to objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić bez poprzedzających objawów zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W razie dużego ogólnoustrojowego stężenia bupiwakainy może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca oraz zatrzymanie czynności serca. W rzadkich przypadkach zatrzymanie czynności serca występowało bez objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego. U dzieci znieczulanych ogólnie wczesne objawy toksyczności mogą być trudne do wykrycia. Postępowanie w razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej W razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej należy natychmiast przerwać podawanie leku.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

Należy natychmiast podjąć leczenie objawów ze strony OUN (drgawki, zahamowanie czynności OUN) poprzez wspomaganie oddychania i podanie leków przeciwdrgawkowych. W razie wystąpienia depresji układu sercowo-naczyniowego (hipotensja i bradykardia) należy rozważyć podjęcie właściwego leczenia polegającego na podaniu dożylnym płynów, środków obkurczających naczynia, środków inotropowych i (lub) emulsji lipidowej. U dzieci należy zastosować dawki ustalone w oparciu o wiek i masę ciała. W razie zatrzymania czynności serca, należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację. Bardzo ważne jest, aby zapewnić właściwe utlenowanie krwi, wentylację i zabezpieczenie krążenia. Należy zapewnić optymalne natlenienie i wentylację oraz wspomaganie krążenia, jak również podjąć właściwe leczenie kwasicy. Zatrzymanie pracy serca może wymagać przedłużonej resuscytacji.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: środki znieczulające działające miejscowo, amidy kod ATC: N01B B51 Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Wykazuje działanie znieczulające i przeciwbólowe. W dużych dawkach powoduje znieczulenie chirurgiczne, w mniejszych powoduje blokadę czuciową i mniej nasilona blokadę ruchową. Początek i czas działania bupiwakainy zależą od dawki i miejsca podania. Obecna w produkcie adrenalina w przypadku znieczulenie nasiękowego i znieczulenia nerwów obwodowych wydłuża czas działania. W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego wydłużenie czasu działania jest mniejsze. Bupiwakaina, tak jak inne leki miejscowo znieczulające powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych na skutek zmniejszenia przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Uważa się, że kanały sodowe błony komórkowej neuronu są receptorami dla leków miejscowo znieczulających.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Podobne działanie wywołuje bupiwakaina w pobudliwych błonach komórek mózgu i mięśnia sercowego. Jeśli bupiwakaina w dużych dawkach znajdzie się w układzie krążenia mogą wystąpić objawy jej toksycznego działania. Dotyczą one przede wszystkim układu nerwowego i krążenia. Objawy toksyczności ze strony ukladu nerwowego pojawiają się jako pierwsze, ponieważ do ich wystąpienia wystarczy mniejsze stężenie bupiwakainy w osoczu. Do objawów bezpośredniego działania na mięsień serca należą zwolnienie przewodnictwa, ujemny wpływ inotropowy, zatrzymanie akcji serca. Pośredni wpływ na układ sercowo-naczyniowy tj. hipotensja i bradykardia może wystąpić podczas znieczulenia zewnątrzoponowego i zależy od rozległości współistniejącej blokady współczulnej.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne pKa dla bupiwakainy wynosi 8,2, a współczynnik podziału olej-woda 346 (25C w buforze n-oktanolo-fosforowym o pH 7,4). Metabolity bupiwakainy wykazują mniejszą aktywność niż bupiwakaina. Stężenie bupiwakainy w osoczu zależy od podanej dawki, drogi podania i unaczynienia miejsca podania. Dodanie adrenaliny do roztworu bupiwakainy może zmniejszać jej maksymalne stężenie w osoczu, natomiast zazwyczaj ma to niewielki wpływ na czas do wystąpienia stężenia maksymalnego. Działanie to różni się w zależności od rodzaju znieczulenia, dawki i stężenia. U dorosłych, adrenalina obniża maksymalne stężenia w osoczu do 50 % przy znieczuleniu splotu ramiennego i do 5-25% przy znieczuleniu zewnątrzoponowym. Bupiwakaina wchłania się z przestrzeni zewnątrzoponowej dwufazowo i całkowicie, a okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 7 minut i 6 godzin. Mała szybkość wchłaniania wpływa na szybkość eliminacji bupiwakainy.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W związku z tym czas półtrwania bupiwakainy po podaniu zewnątrzoponowym jest mniejszy niż po podaniu dożylnym. Klirens bupiwakainy wynosi 0,58 l/min, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 73 l, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2,7 godziny, a współczynnik ekstrakcji wątrobowej po podaniu dożylnym 0,38. Bupiwakaina wiąże się z białkami osocza w 96% (głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną). Metabolizm bupiwakainy zachodzi przede wszystkim w wątrobie i zależy głównie od zmian aktywności enzymów wątrobowych, w mniejszym stopniu od perfuzji wątrobowej. U dzieci w wieku od 1. roku do 7 lat farmakokinetyka jest podobna jak u dorosłych. Po podawaniu ciągłym w znieczuleniu zewnątrzoponowym obserwowano zwiększenie całkowitego stężenia w osoczu. Wynika to ze zwiększenia stężenia kwaśnej alfa-1-glikoproteiny w okresie pooperacyjnym. Stężenie niezwiązanej, farmakologicznie czynnej bupiwakainy jest podobne przed operacją i po operacji.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Bupiwakaina łatwo przenika przez łożysko, a stężenie niezwiązanej bupiwakainy jest takie samo u matki jak u płodu. Jednak całkowite stężenie w osoczu jest niższe u płodu, ponieważ stopień wiązania się bupiwakainy z białkami osocza jest mniejszy u płodu. Bupiwakaina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim na drodze aromatycznego uwodnienia do 4-hydroksy-bupiwakainy i N-dealkilacji do PPX, przy udziale P4503A4. Około 1% bupiwakainy jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin i mniej więcej 5% jako PPX. Stężenie PPX i 4-hydroksy-bupiwakainy podczas i po podawaniu ciągłym jest małe w porównaniu do stężenia bupiwakainy. U dzieci farmakokinetyka jest podobna do tej u dorosłych.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka poza działaniem farmakologicznym obserwowanym po podaniu dużych dawek bupiwakainy (np. działanie na ośrodkowy układ nerwowy i kardiotoksyczność).

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczan Kwas solny i (lub) sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Rozpuszczalność bupiwakainy zmniejsza się przy pH 6,5. Należy uważać w przypadku dodawania do produktu Marcaine-Adrenaline 0,5% roztworów o odczynie zasadowym np. wodorowęglanów, gdyż może spowodować to wytrącenie się osadu. W przypadku użycia produktu Marcaine-Adrenaline 0,5% w połączeniu z roztworami alkalicznymi może dojść do gwałtownego rozkładu adrenaliny. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2C – 8C). Nie zamrażać. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka typu I ze szkła bezbarwnego, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym kapslem, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 5 fiolek po 20 ml.

CHPL leku Marcaine - Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Roztwór należy zużyć natychmiast po otwarciu fiolki. Niewykorzystana część roztworu nie może być użyta ponownie. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 5 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 8,5 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 10 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 17 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek, sodu wodorotlenek. SEPTANEST Z ADRENALINĄ zawiera 0,76 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,29 mg/ 1,7 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. SEPTANEST Z ADRENALINĄ jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. Maksymalne zalecane dawki: SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 280 0,035 7,0 (4,1 wkładu) 50 350 0,044 8,8 (5,2 wkładu) 60 420 0,053 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej 490 0,061 12,3 (7,0 wkładów) SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 280 0,070 7,0 (4,1 wkładu) 50 350 0,088 8,8 (5,2 wkładu) 60 420 0,105 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej 490 0,123 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania SEPTANEST Z ADRENALINĄ u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Nie ma dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. Maksymalne zalecane dawki: SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 140 0,018 3,5 (2,1 wkładu) 30 210 0,026 5,3 (3,1 wkładu) 40 280 0,035 7,0 (4,1 wkładu) 55 385 0,048 9,6 (5,6 wkładu) SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 140 0,035 3,5 (2,1 wkładu) 30 210 0,053 5,3 (3,1 wkładu) 40 280 0,070 7,0 (4,1 wkładu) 55 385 0,096 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylocholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując SEPTANEST Z ADRENALINĄ do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.4). Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ adrenaliny na układ krążenia. (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczką: Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowania środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby: Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z porfiri? SEPTANEST Z ADRENALINĄ należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwkrzepliwymi: SEPTANEST Z ADRENALINĄ należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwkrzepliwe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg)/ml ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie) Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i adrenaliny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego adrenaliny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach: Adrenalina upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera sodu pirosiarczyn, czyli siarczyn, który w rzadkich przypadkach może spowodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na wkład, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy): W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z adrenalin?

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Halotenowe wziewne środki znieczulające (np. halotan): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np. propranolol, nadolol): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina): Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon): Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranylcypromina, linezolid): Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań adrenaliny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna): Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina): Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną. Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina): Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki): Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania adrenaliny.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że adrenalina ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki adrenalina może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,010 mg)/ml można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy rozważyć zastosowanie raczej SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Adrenalina przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności zawieszania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność ludzi.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i adrenaliny winianu roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu SEPTANEST Z ADRENALINĄ mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (punkt 4.8 ChPL). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i adrenaliny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10); niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość / lęk Częstość nieznana: Euforia Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny), Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust), Przeczulica, Zaburzenia czucia (ust i okolic ust), w tym Zaburzenia smaku (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

metaliczny smak, zaburzenia smaku), Brak odczuwania smaku, Alodynia, Przeczulica w zakresie odczuwania temperatury, Ból głowy Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład), Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy), Senność, Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych), Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota), Rozszerzenie źrenicy, Zwężenie źrenicy, Enoftalmia Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa, Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia, Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana: Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie, Rozszerzenie naczyń krwionośnych, Zwężenie naczyń krwionośnych Choroby układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma, Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia, Obrzęk policzków, Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka, Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny), Pokrzywka Częstość nieznana Rumień, Nadmierna potliwość Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns-Sayre, Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Ból w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia, Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk, Uczucie gorąca, Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego adrenaliną).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z adrenaliną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania. Niektóre zdarzenie niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt 4.9 ChPL). d) Dzieci i młodzież Profil bezpieczeństwa w przypadku dzieci i młodzieży w wieku 4–18 lat był podobny, jak u dorosłych. Jednak częściej obserwowano obrażenia tkanek miękkich, szczególnie w przypadku dzieci w wieku 3–7 lat, spowodowane przedłużającym się znieczuleniem tkanek miękkich. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane artykainą: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy ocularne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane adrenaliną: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia kod ATC: N01BB58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Adrenalina powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: SEPTANEST Z ADRENALINĄ wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:100 000 wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:200 000 wynosi 45 – 60 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 120 – 300 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z adrenaliną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i µ/b-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z g-globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Adrenalina jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach. Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20 –40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania. W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z adrenaliną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących adrenalinę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + adrenaliny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc./dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z adrenaliną. Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo adrenaliny.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie zamrażać. Wkłady przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Jednorazowy, cylindryczny wkład ze szkła klasy I, zamknięty na podstawie ruchomym korkiem gumowym, a na górze – gumową zatyczką przytrzymywaną kapslem aluminiowym. Pudełko zawierające szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Pudełko zawierające szklane wkłady z autoaspiracją 50 x 1,7 ml. Opakowanie z 4 pudełkami zawierającymi szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Opakowanie z 8 pudełkami zawierającymi szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne. Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ubistesin forte, (40 mg + 0,012 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,012 mg epinefryny chlorowodorku (co odpowiada 0,01 mg epinefryny). Każdy wkład zawierający 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0204 mg epinefryny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: siarczyn sodu (E 221) Ubistesin forte zawiera 0,6 mg siarczynu sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,02 mg/ 1,7 ml roztworu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór o wartości pH 3,6-4.4.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Ubistesin forte jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin forte. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin forte: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka epinefryny (mg): 0,088, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 8,8 (5,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka epinefryny (mg): 0,105, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 10,5 (6,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka epinefryny (mg): 0,123, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Ubistesin forte u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

Nie ma dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin forte: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka epinefryny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 3,5 (2,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka epinefryny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 5,3 (3,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka epinefryny (mg): 0,096, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkty 4.4 i 5.2). W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu leczniczego (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt leczniczy podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkty 4.4 i 5.2. Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego. Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia. Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując produkt leczniczy Ubistesin forte do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na epinefrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.9). Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ epinefryny na układ krążenia. (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczk? Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowaniu środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z porfiri? Ubistesin forte należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwzakrzepowymi Ubistesin forte należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwzakrzepowe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej produktu leczniczego Ubistesin niż produktu leczniczego Ubistesin forte ze względu na mniejszą zawartość epinefryny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie). Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie. Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i epinefryny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego epinefryny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości epinefryny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości epinefryny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości epinefryny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach. Epinefryna upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera siarczyn sodu (E221), który w rzadkich przypadkach może spowodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na wkład, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy) W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z epinefryn?

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności Halotenowe wziewne środki znieczulające (np. halotan) Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii) Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

propranolol, nadolol) Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina) Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon) Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość epinefryny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranylcypromina, linezolid) Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań epinefryny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np. leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna) Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom epinefryny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina) Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną. Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina) Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki) Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania epinefryny.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + epinefrynę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że epinefryna ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Epinefryna i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki epinefryna może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży Ubistesin forte można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość epinefryny należy rozważyć zastosowanie raczej produktu leczniczego Ubistesin niż produktu leczniczego Ubistesin forte. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Epinefryna przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności zawieszania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + epinefrynę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność ludzi.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i epinefryny chlorowodorku roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu produktu leczniczego Ubistesin forte mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (patrz punkt 4.8). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i epinefryny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10) Często (od ≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA: Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość (niepokój) / lęk Częstość nieznana: Euforia Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny), Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust, twarzy) Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład), Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy), Senność, Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku, przemijające parastezje) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Częstość nieznana: Stan przedomdleniowy / omdlenie (osłabienie lub utrata przytomności, zawroty głowy), Drgawki / drgawki grand mal Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych), Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota, zmniejszenie ostrości wzroku), Opadanie powieki, Zwężenie źrenicy, Enoftalmia, Rozszerzenie źrenicy, Ból oka Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa, Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia, Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana: Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca, bladość Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie, Rozszerzenie naczyń krwionośnych, Zwężenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma, Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia, Obrzęk policzków, Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka, Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny), Pokrzywka Częstość nieznana Rumień, Nadmierna potliwość Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns-Sayre, Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Reakcje w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia, Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk, Uczucie gorąca, Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego epinefryną).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Określenie „reakcje alergiczne” obejmuje również następujące preferowane określenia: nadwrażliwość, w tym reakcja nadwrażliwości typu IV, oraz dodatni wynik testu na alergię. Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z epinefryną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Niektóre zdarzenie niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN. W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt 4.9 ChPL). Określenie „reakcja anafilaktyczna” obejmuje następujące preferowane określenia: wstrząs anafilaktyczny i nadwrażliwość typu I. d) Dzieci i młodzież Profil bezpieczeństwa w przypadku dzieci i młodzieży w wieku 4–18 lat był podobny, jak u dorosłych. Jednak częściej obserwowano obrażenia tkanek miękkich, szczególnie w przypadku dzieci w wieku 3–7 lat, spowodowane przedłużającym się znieczuleniem tkanek miękkich. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Faks: + 48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu. Spowodowane artykain?

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy oczne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia. Spowodowane epinefryn?

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia kod ATC: N01BB58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Epinefryna, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Epinefryna powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Ubistesin forte wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego przez Ubistesin forte wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z epinefryną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i /-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z -globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Epinefryna jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg. Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20 –40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem. Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Epinefryna wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z epinefryną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc. na dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc. na dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących epinefrynę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + epinefryny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc. na dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z epinefryną.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo epinefryny.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Siarczyn sodu (E221) Sodu chlorek Kwas solny 14% (do ustalenia pH) Sodu wodorotlenek roztwór 9% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wkład z bezbarwnego, neutralnego szkła typu I. Korek i gumowy krążek wykonane z gumy bromobutylowej. Wieczko aluminiowe. Metalowa puszka zawiera 50 wkładów po 1,7 ml każdy. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Aby uniknąć skaleczeń wkłady należy ostrożnie wyjmować z puszki. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ubistesin, (40 mg + 0,006 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,006 mg epinefryny chlorowodorku (co odpowiada 0,005 mg epinefryny). Każdy wkład zawierający 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0102 mg epinefryny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: siarczyn sodu (E 221). Ubistesin zawiera 0,6 mg siarczynu sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,02 mg/ 1,7 ml roztworu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór o wartości pH 3,6-4,4.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Ubistesin jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin forte. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka epinefryny (mg): 0,044, Całkowita objętość (ml): 8,8 (5,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka epinefryny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml): 10,5 (6,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka epinefryny (mg): 0,061, Całkowita objętość (ml): 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Ubistesin u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

Nie ma dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka epinefryny (mg): 0,018, Całkowita objętość (ml): 3,5 (2,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka epinefryny (mg): 0,026, Całkowita objętość (ml): 5,3 (3,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka epinefryny (mg): 0,048, Całkowita objętość (ml): 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkty 4.4 i 5.2). W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu leczniczego (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt leczniczy podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkty 4.4 i 5.2. Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia. Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując produkt leczniczy Ubistesin do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na epinefrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ADRENALINA WZF, 300 mikrogramów/0,3 ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 1 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Jedna dawka 0,3 ml zawiera 300 mikrogramów adrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E 223) 1 mg/1 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie doraźne w nagłych przypadkach ostrych reakcji alergicznych (anafilaksji), wywołanych przez pokarmy, leki, ukąszenia i użądlenia owadów oraz inne alergeny, jak również w przypadku anafilaksji samoistnej.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zazwyczaj stosuje się od 0,005 mg/kg mc. do 0,01 mg/kg mc., jednak w niektórych przypadkach może być konieczne zastosowanie większej dawki. Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg: zazwyczaj stosuje się 300 mikrogramów (0,3 ml). W przypadku braku poprawy stanu klinicznego lub jego pogorszenia, 5-15 minut po pierwszym zastrzyku można podać drugi zastrzyk z dodatkową dawką produktu Adrenalina WZF. Zaleca się przepisywanie pacjentom dwóch ampułko-strzykawek produktu Adrenalina WZF, które powinni mieć zawsze przy sobie. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg nie można podać dawki mniejszej niż 300 mikrogramów z odpowiednią dokładnością ze względu na konstrukcję ampułko-strzykawki. Dlatego też mniejsze dawki mogą być stosowane wyłącznie w sytuacjach zagrażających życiu i pod kontrolą lekarza. Sposób podawania Produkt należy wstrzykiwać wyłącznie domięśniowo.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dawkowanie

Ampułko-strzykawka ma blokadę umożliwiającą podanie jednorazowej dawki 300 mikrogramów adrenaliny. Ze względu na stabilność produktu ampułko-strzykawka zawiera 1 ml roztworu. Po podaniu dawki leku w ampułko-strzykawce pozostaje 0,7 ml roztworu, ale ampułko-strzykawka nie nadaje się do ponownego użytku i należy ją w bezpieczny sposób usunąć. Produkt należy podawać natychmiast po wystąpieniu objawów ciężkiej reakcji alergicznej (w tym wstrząsu anafilaktycznego). Mogą one wystąpić w ciągu kilku minut od zetknięcia się z alergenem i zazwyczaj są to: pokrzywka, zaczerwienienie lub obrzęk naczynioruchowy. Objawy o ciężkim przebiegu obejmują układ oddechowy i krążenia. Produkt należy wstrzykiwać tylko w mięsień w przednio-bocznej części uda, nie wstrzykiwać w mięśnie pośladka. Miejsce, w które wstrzyknięto produkt należy lekko masować przez 10 sekund po wykonaniu iniekcji.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dawkowanie

Pacjenta/opiekuna należy poinformować, że po każdorazowym użyciu produktu Adrenalina WZF: należy zadzwonić po natychmiastową pomoc medyczną, wezwać karetkę pogotowia oraz powiedzieć, że jest to „anafilaksja”, nawet jeśli objawy ulegną poprawie (patrz punkt 4.4). w przypadku pacjentów przytomnych korzystne jest ułożenie płasko z uniesionymi nogami, jeżeli jednak występują trudności z oddychaniem, powinni oni usiąść. Nieprzytomnych pacjentów należy ułożyć na boku w pozycji bezpiecznej. pacjent powinien w miarę możliwości pozostać z inną osobą, do momentu przybycia pomocy medycznej.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania UWAGA: w stanach zagrożenia życia nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do zastosowania adrenaliny. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wszystkich pacjentów, którym przepisuje się produkt Adrenalina WZF, należy dokładnie poinformować o wskazaniach do stosowania oraz właściwym sposobie podawania (patrz punkt 6.6). Usilnie zaleca się przeszkolenie osób z najbliższego otoczenia pacjenta (np. rodziców, opiekunów, nauczycieli) w zakresie poprawnego stosowania produktu Adrenalina WZF w przypadku konieczności udzielenia pomocy w nagłej sytuacji. Adrenalina WZF jest przeznaczona do stosowania w sytuacjach zagrożenia życia, wynikającego z wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej, w tym wstrząsu anafilaktycznego powinni nosić przy sobie produkt (w obowiązującym terminie ważności dopuszcza się jego przechowywanie przez okres 6 miesięcy w temperaturze poniżej 25°C). Po zastosowaniu produktu pacjent powinien natychmiast uzyskać pomoc lekarską.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjent/opiekun powinien być poinformowany o możliwości wystąpienia dwufazowej anafilaksji, która charakteryzuje się początkową poprawą, a następnie, po kilku godzinach, nawrotem objawów. U pacjentów ze współistniejącą astmą może być zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiej reakcji anafilaktycznej. Pacjentów należy dokładnie poinstruować odnośnie okoliczności, w których mogą stosować produkt. Należy zachować ostrożność u osób z chorobą serca, np. chorobą wieńcową oraz chorobami mięśnia sercowego (lek może wywołać napad dławicy piersiowej), sercem płucnym, zaburzeniami rytmu serca lub tachykardią. U pacjentów z nadczynnością tarczycy, schorzeniami sercowo-naczyniowymi (ciężka dławica piersiowa, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory i komorowe zaburzenia rytmu lub nadciśnienie tętnicze), guzem chromochłonnym, wysokim ciśnieniem śródgałkowym, ciężką niewydolnością nerek, gruczolakiem gruczołu krokowego prowadzącym do zalegania moczu, hiperkalcemią, hipokaliemią, cukrzycą, a także u pacjentów w podeszłym wieku oraz u kobiet w ciąży istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po podaniu adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Działanie adrenaliny mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mieszane selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, takie jak wenlafaksyna, sybutramina lub milnacypran oraz inhibitory monoaminooksydazy (nagłe zwiększenie ciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca), inhibitory COMT, hormony tarczycy, teofilina, oksytocyna, leki parasympatykolityczne, niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, chlorofeniramina), lewodopa i alkohol. Podczas podawania adrenaliny i nieselektywnych β-adrenolityków może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze i bradykardia. Jednoczesne stosowanie leków sympatykomimetycznych i adrenaliny może nasilać działanie adrenaliny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, np. glikozydy naparstnicy, chinidyna, chlorowcowane środki znieczulające.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Interakcje

Działaniu hipertensyjnemu adrenaliny można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub leków blokujących receptory α-adrenergiczne. Działanie przeciwanafilaktyczne może być antagonizowane przez leki β-adrenolityczne, szczególnie niewybiórcze. Adrenalina hamuje wydzielanie insuliny, dlatego u osób z cukrzycą może być konieczne zwiększenie dawki insuliny lub innych leków hipoglikemicznych.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania adrenaliny u kobiet w ciąży. Adrenalina może być stosowana w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Adrenalina może znacznie zmniejszyć przepływ krwi łożyskowej, aczkolwiek wstrząs anafilaktyczny również wywiera takie działanie. Karmienie piersi? Adrenalina nie wchłania się po podaniu doustnym; przypuszcza się, że adrenalina wydzielana z mlekiem matki nie będzie oddziaływała na niemowlę karmione piersią.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Po zastosowaniu adrenaliny, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, przede wszystkim z uwagi na objawy ciężkiej reakcji alergicznej.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Wystąpienie działań niepożądanych zależy od wrażliwości pacjenta na adrenalinę oraz od podanej dawki. Działania niepożądane występujące często, nawet po podaniu małych dawek adrenaliny to: Zaburzenia psychiczne: stan lękowy, pobudliwość nerwowa, niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, drżenie. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia naczyń: zimne kończyny. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: trudności w oddychaniu. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bladość. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: nadmierna potliwość. Działania niepożądane występujące rzadko: Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna. Zaburzenia psychiczne: omamy. Zaburzenia układu nerwowego: omdlenia. Zaburzenia oka: rozszerzenie źrenic.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Działania niepożądane

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności w oddawaniu moczu z zatrzymaniem moczu włącznie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: drżenia mięśniowe. Działania niepożądane, które występowały po zastosowaniu większych dawek adrenaliny lub u osób wrażliwych: zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków lub zatrzymanie czynności serca), nagły wzrost ciśnienia tętniczego (czasami prowadzący do krwotoku mózgowego) oraz skurcz naczyń (np. skóry, błon śluzowych, nerek). Produkt zawiera sodu pirosiarczyn, który może powodować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne lub reakcje zagrażające życiu lub mniej ciężkie napady astmy u osób wrażliwych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie lub przypadkowe podanie donaczyniowe adrenaliny, na skutek nagłego zwiększenia ciśnienia tętniczego, może wywołać krwotok mózgowy. Zwężenie naczyń obwodowych i pobudzenie serca może prowadzić do ostrego obrzęku płuc i w konsekwencji do zgonu. Działaniu hipertensyjnemu można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub blokujących receptory α-adrenergiczne. Jeżeli w wyniku tego nastąpi długotrwałe niedociśnienie tętnicze, konieczne może być podanie innego leku zwiększającego ciśnienie tętnicze, np. noradrenaliny. W przypadku ostrego obrzęku płucnego z zaburzeniami oddechowymi, który występuje po przedawkowaniu adrenaliny, należy podać szybko działający lek blokujący receptory α-adrenergiczne, np. fentolaminę i (lub) zastosować wentylację przerywanym ciśnieniem dodatnim. Po przedawkowaniu adrenaliny może wystąpić przemijająca bradykardia, a następnie tachykardia.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przedawkowanie

Po nich mogą wystąpić potencjalnie zagrażające życiu ciężkie zaburzenia rytmu serca, które można leczyć lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne. Przed ich podaniem lub jednocześnie z nimi należy podać lek blokujący receptory α-adrenergiczne w celu utrzymania pod kontrolą działań na krążenie obwodowe zachodzących za pośrednictwem receptorów alfa.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA24 Adrenalina to naturalnie występująca katecholamina wydzielana przez rdzeń nadnerczy w odpowiedzi na wysiłek lub stres. Jest to sympatykomimetyczna amina, która silnie pobudza receptory alfa-, jak i beta-adrenergiczne i dlatego jej działanie na narządy docelowe jest złożone. Jest to lek z wyboru w przypadku szybkiego łagodzenia reakcji nadwrażliwości (na alergeny) lub w przypadku anafilaksji idiopatycznej lub powysiłkowej. Adrenalina silnie zwęża naczynia krwionośne w wyniku pobudzenia receptorów alfa. Przeciwdziała to rozszerzaniu naczyń krwionośnych i zwiększonej przepuszczalności naczyń, prowadzącej do utraty płynu wewnątrznaczyniowego i niedociśnieniu, które są głównymi cechami farmakotoksycznymi wstrząsu anafilaktycznego.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Właściwości farmakodynamiczne

Poprzez pobudzenie receptorów beta-adrenergicznych znajdujących się w oskrzelach, adrenalina silnie rozszerza oskrzela, co łagodzi świszczący oddech i duszności. Adrenalina łagodzi również świąd, pokrzywkę i obrzęk naczynioruchowy związane z anafilaksją.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Adrenalina ulega szybkiej inaktywacji w organizmie, głównie w wątrobie przez enzymy COMT (katecholo-O-metylotransferazę) i MAO (oksydazę monoaminową). Duża część dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów w moczu. Okres półtrwania wynosi około 2 do 3 minut. Jednakże po wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym miejscowe zwężenie naczyń może opóźnić wchłanianie, przez co działanie może być dłuższe niż wynika to z okresu półtrwania.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Adrenalina jest szeroko stosowana jako lek z wyboru w doraźnym leczeniu nagłych reakcji alergicznych od wielu lat. Nie ma przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu pirosiarczyn (E 223) Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C - 8°C). W obowiązującym terminie ważności dopuszcza się przechowywanie leku przez okres 6 miesięcy w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka szklana zawierająca 1 ml roztworu, z igłą o długości 1,27 cm, zamknięta korkiem gumowym z zamontowanym popychaczem i blokadą umożliwiającą podanie jednorazowej dawki 300 mikrogramów adrenaliny. Ampułko-strzykawka jest pakowana w blister z folii PVC i papieru. Tekturowe pudełko zawiera 1 lub 2 ampułko-strzykawki.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Ampułko-strzykawka jest przeznaczona do jednorazowego użycia. Roztwór, który po podaniu dawki leku zawsze pozostaje w ampułko-strzykawce (nadmiar) nie nadaje się do ponownego użycia i powinien być usunięty w sposób zgodny z lokalnymi przepisami. Zdjąć osłonkę zabezpieczającą z igły. Nie zdejmować blokady umieszczonej na tłoku ampułko-strzykawki. Wbić igłę w mięsień w przednio-bocznej części uda i nacisnąć tłok do oporu. W razie potrzeby wstrzyknięcie można wykonać przez lekką odzież. Po użyciu ampułko-strzykawki na igłę nałożyć osłonkę zabezpieczającą. Nie używać produktu w przypadku stwierdzenia zmiany zabarwienia. Patrz punkt 4.2 – wskazówki, jak informować pacjenta/opiekuna odnośnie postępowania po każdorazowym użyciu produktu Adrenalina WZF.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EpiPen Jr., 150 mikrogramów, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml zawiera 500 mikrogramów epinefryny (adrenaliny). Pojedyncza dawka (0,3 ml) zawiera 150 mikrogramów (0,15 mg) epinefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223) 0,5 mg/dawkę, chlorek sodu 1,8 mg/dawkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu (wstrzykiwacz automatyczny). Przejrzysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Jr. (epinefryna) wskazane są w leczeniu nagłych przypadków ciężkich reakcji alergicznych (anafilaksji) na użądlenia lub ukąszenia owadów, pożywienie, leki lub inne alergeny, a także w anafilaksji idiopatycznej lub wywołanej wysiłkiem fizycznym.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież: Dawka u dzieci wynosi zazwyczaj 0,01 mg/kg masy ciała. Jednakże lekarz może zalecić większą lub mniejszą dawkę produktu, w oparciu o dokładną ocenę każdego pacjenta i rozpoznanie ryzyka wystąpienia reakcji zagrażających życiu, które są wskazaniem do podania produktu. Przy użyciu wstrzykiwacza automatycznego EpiPen Jr. nie można podać dawki mniejszej niż 150 mikrogramów. Lekarz powinien rozważyć zastosowanie innych postaci farmaceutycznych epinefryny do wstrzykiwań u małych dzieci, jeśli konieczne będzie podawanie mniejszych dawek. Dzieci i młodzież o masie ciała powyżej 30 kg*: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. *Dla tych pacjentów dostępny jest EpiPen Senior zawierający 300 mikrogramów epinefryny w jednej dawce. Dzieci o masie ciała od 15 kg do 30 kg: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 150 mikrogramów. Dzieci o masie ciała poniżej 15 kg: To czy EpiPen Jr.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

jest odpowiedni, należy ocenić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zastosowanie produktu u dzieci o masie ciała mniejszej niż 7,5 kg nie jest zalecane, chyba że w stanach zagrożenia życia i na wyraźne zalecenie lekarza. Dorośli: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. Pierwszą dawkę należy podać możliwie najszybciej po rozpoznaniu objawów anafilaksji. W przypadku braku poprawy stanu klinicznego lub jego pogorszenia, może być podane drugie wstrzyknięcie dodatkowym wstrzykiwaczem automatycznym EpiPen Jr., 5 do 15 minut po pierwszej iniekcji. Zaleca się przepisywanie pacjentom dwóch wstrzykiwaczy EpiPen Jr., które powinni mieć zawsze przy sobie. Lekarz przepisujący EpiPen Jr. powinien upewnić się, że pacjent zna wskazania do stosowania i wie, jak należy prawidłowo podawać lek. Dlatego lekarz powinien dokładnie omówić z pacjentem treść ulotki informacyjnej, sposób obchodzenia się ze wstrzykiwaczem automatycznym oraz możliwe objawy wstrząsu anafilaktycznego.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

Sposób podawania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Jr. przeznaczone są do natychmiastowego podania epinefryny pacjentom ze stwierdzonym zwiększonym ryzykiem wystąpienia anafilaksji, w tym osobom z reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie. Lek ten należy wstrzykiwać domięśniowo w przednio-boczną część uda, a nie w pośladki. Może być podawany przez ubranie lub bezpośrednio przez skórę. Patrz punkt 6.6 „Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania”. Należy poinformować pacjenta i (lub) opiekuna, że po każdym użyciu automatycznego wstrzykiwacza EpiPen Jr.: należy natychmiast zadzwonić po pomoc medyczną, wezwać karetkę i zgłosić wystąpienie reakcji anafilaktycznej, nawet jeśli objawy ustępują (patrz punkt 4.4). przytomnych pacjentów należy ułożyć płasko z uniesionymi nogami albo w pozycji siedzącej, jeśli mają trudności z oddychaniem. Pacjentów nieprzytomnych należy położyć na boku w bezpiecznej pozycji.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

Jeśli to możliwe, pacjent powinien pozostać z inną osobą aż do nadejścia pomocy medycznej.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie są znane bezwzględne przeciwwskazania do stosowania produktu leczniczego EpiPen Jr. w nagłych reakcjach alergicznych.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EpiPen Senior, 300 mikrogramów, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml zawiera 1 mg epinefryny (adrenaliny). Pojedyncza dawka (0,3 ml) zawiera 300 mikrogramów (0,3 mg) epinefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223) 0,5 mg/dawkę, chlorek sodu 1,8 mg/dawkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu (wstrzykiwacz automatyczny). Przejrzysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Senior (epinefryna) są wskazane w leczeniu nagłych przypadków ciężkich reakcji alergicznych (anafilaksji) na użądlenia lub ukąszenia owadów, pożywienie, leki lub inne alergeny, a także w anafilaksji idiopatycznej lub wywołanej wysiłkiem fizycznym.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież: Dawka u dzieci wynosi zazwyczaj 0,01 mg/kg masy ciała. Jednakże lekarz może zalecić większą lub mniejszą dawkę produktu, w oparciu o dokładną ocenę każdego pacjenta i rozpoznanie ryzyka wystąpienia reakcji zagrażających życiu, które są wskazaniem do podania produktu. Przy użyciu wstrzykiwacza automatycznego EpiPen Senior nie można podać dawki mniejszej niż 150 mikrogramów. Lekarz powinien rozważyć zastosowanie innych postaci farmaceutycznych epinefryny do wstrzykiwań u małych dzieci, jeśli konieczne będzie podawanie mniejszych dawek. Dzieci i młodzież o masie ciała powyżej 30 kg: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. Dzieci o masie ciała od 15 kg do 30 kg*: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 150 mikrogramów. *Dla tych pacjentów dostępny jest produkt EpiPen Jr. zawierający 150 mikrogramów epinefryny w jednej dawce. Dzieci o masie ciała poniżej 15 kg: To czy EpiPen Jr.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

jest odpowiedni, należy ocenić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zastosowanie produktu u dzieci o masie ciała mniejszej niż 7,5 kg nie jest zalecane, chyba że w stanach zagrożenia życia i na wyraźne zalecenie lekarza. Dorośli: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. Pierwszą dawkę należy podać możliwie najszybciej po rozpoznaniu objawów anafilaksji. W przypadku braku poprawy stanu klinicznego lub jego pogorszenia, może być podane drugie wstrzyknięcie dodatkowym wstrzykiwaczem automatycznym EpiPen Senior, 5 do 15 minut po pierwszej iniekcji. Zaleca się przepisywanie pacjentom dwóch wstrzykiwaczy EpiPen Senior, które powinni mieć zawsze przy sobie. Lekarz przepisujący EpiPen Senior powinien upewnić się, że pacjent zna wskazania do stosowania i wie, jak należy prawidłowo podawać lek. Dlatego lekarz powinien dokładnie omówić z pacjentem treść ulotki informacyjnej, sposób obchodzenia się ze wstrzykiwaczem automatycznym oraz możliwe objawy wstrząsu anafilaktycznego.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

Sposób podawania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Senior przeznaczone są do natychmiastowego podania epinefryny pacjentom ze stwierdzonym zwiększonym ryzykiem wystąpienia anafilaksji, w tym osobom z reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie. Lek ten należy wstrzykiwać domięśniowo w przednio-boczną część uda, a nie w pośladki. Może być podawany przez ubranie lub bezpośrednio przez skórę. Patrz punkt 6.6 „Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania”. Należy poinformować pacjenta i (lub) opiekuna, że po każdym użyciu automatycznego wstrzykiwacza EpiPen Senior: należy natychmiast zadzwonić po pomoc medyczną, wezwać karetkę i zgłosić wystąpienie reakcji anafilaktycznej, nawet jeśli objawy ustępują (patrz punkt 4.4). przytomnych pacjentów należy ułożyć płasko z uniesionymi nogami albo w pozycji siedzącej, jeśli mają trudności z oddychaniem. Pacjentów nieprzytomnych należy położyć na boku w bezpiecznej pozycji.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

Jeśli to możliwe, pacjent powinien pozostać z inną osobą aż do nadejścia pomocy medycznej.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie są znane bezwzględne przeciwwskazania do stosowania produktu leczniczego EpiPen Senior w nagłych reakcjach alergicznych.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AVENOC, maść 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 g maści zawiera: Substancje czynne: Ficaria verna TM 0,01 g Paeonia officinalis TM 0,01 g Adrenalinum 3DH 0,05 g Chlorowodorek amyleiny 0,50 g Substancja pomocnicza o znanym działaniu: lanolina. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Maść.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Wspomagająco w dolegliwościach towarzyszących żylakom odbytu (hemoroidom), takich, jak: ból, pieczenie i świąd.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: stosować niewielką ilość maści 2 – 3 razy dziennie na zmienione chorobowo miejsca okolicy odbytu, po dokonaniu miejscowej toalety. Leczenie kontynuować jeszcze przez kilka dni po ustąpieniu objawów. Sposób podawania Podanie na skórę wokół odbytu lub na żylaki zewnętrzne. Nie stosować do odbytnicy.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na zawartość lanoliny lek może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

CHPL leku Avenoc, maść, -

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Brak.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych dotyczących wpływu tego leku na płodność i karmienie piersią. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania w okresie ciąży.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Avenoc maść nie ma wpływu na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Brak znanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 492 13 01, fax: + 48 22 492 13 09, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również krajowemu przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Brak danych.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Brak danych.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.

CHPL leku Avenoc, maść, -

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Lanolina wazelina biała 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3. Okres ważności 5 lat. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa 30 g, w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Santaherba, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 ml kropli zawiera: Substancje czynne: Yerba santa D3 3,33 ml Ipeca D4 3,33 ml Lobelia inflata D3 3,33 ml Adrenalinum D6 3,33 ml Belladonna D4 3,33 ml Stramonium D4 3,33 ml Solidago virga aurea D3 3,33 ml Ephedra vulgaris D4 3,33 ml Galeopsis ochroleuca TM 3,33 ml Sambucus nigra TM 3,33 ml Crataegus oxyacantha TM 3,33 ml Produkt zawiera 39,5% (v/v) etanolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Wspomagająco w katarze siennym.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 3 razy dziennie po 30 kropli. Młodzież od 12 do 18 lat: 3 razy dziennie po 15 kropli. Dzieci od 6 do 11 lat: po konsultacji z lekarzem. Zwykle u dzieci stosuje się ½ - ¼ dawki dla dorosłych. Jeśli lekarz nie zaleci inaczej: 10 kropli 3 razy dziennie. Stosowanie u dzieci poniżej 2 lat: nie stosować. U dzieci stosować nie częściej, niż co 4 godziny i w możliwie najkrótszym czasie. Sposób podawania Odpowiednią ilość kropli rozpuścić w niewielkiej ilości przegotowanej, chłodnej wody. Lek należy stosować między posiłkami, z zachowaniem odstępów ½ godziny przed lub 1 godziny po posiłku. Przed połknięciem, lek należy przetrzymać chwilę pod językiem. Czas stosowania: Nie zaleca się stosowania dłużej niż 5 dni bez konsultacji lekarskiej.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera 39,5% v/v etanolu, tzn. do 234 mg na dawkę dla dorosłych (30 kropli), co jest równoważne 5,8 ml piwa lub 2,3 ml wina. Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Dzieci: Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat. Stosowanie produktu u dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazane.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nieznane.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa leku u kobiet w ciąży. Przed zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem. Karmienie piersi? Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa leku u kobiet karmiących piersią. Przed zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem. Płodność Brak danych.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na zawartość etanolu, preparat zwłaszcza przyjęty w dawce większej niż zalecana, może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Do chwili opracowania tekstu Charakterystyki Produktu Leczniczego nie odnotowano żadnych działań niepożądanych leku.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Do chwili opracowania tekstu Charakterystyki Produktu Leczniczego nie było zgłoszonych przypadków przedawkowania leku.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Brak danych.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Brak danych.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie badano.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, -

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Etanol, woda oczyszczona. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3. Okres ważności 4 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Lek należy przechowywać w oryginalnym, zamkniętym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła barwnego z kroplomierzem, zawierająca 30 ml kropli w pudełku tekturowym. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO RUBITAL COMPOSITUM 6,5 mg/5 ml 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH 100 g syropu zawiera 100 mg chlorowodorku efedryny Ephedrini hydrochloridum. Wykaz substancji pomocniczych — patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Sy'°P

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Choroby górnych dróg oddechowych przebiegające z obrzękiem błony śluzowej nosa.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Młodzież od 13 roku życia i dorośli: 10 ml 3 -4 razy dziennie.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Rozpoznana nadwrażliwość na efedryny lub benzoesan sodowy. Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Nie stosować w nadciśnieniu tętniczym, chorobie niedokrwiennej serca i w innych chorobach układu krążenia, jaskrze z zamkniętym kątem przesączania z uwagi na obecność chlorowodorku efedryny. Nie stosować w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy z uwagi na obecność benzoesanu sodu.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tussipect (622 mg + 4,35 mg + 1,43 mg)/5 ml syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera: 622 mg wyciągu tymiankowego (Thymi extractum), DER 1 : 3-5; ekstrahent: mieszanina etanolu 96% (v/v), wody i glicerolu; substancja pomocnicza: amonu wodorotlenek stężony – 0,1%, 4,35 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum), 1,43 mg saponiny (Saponinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza – 3,25 g, etylu parahydroksybenzoesan – 6,3 mg, kwas benzoesowy 12,43 mg. Produkt zawiera etanol: 3,8% (v/v). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Tussipect w postaci syropu działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli, zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, prowadząc do zmniejszenia obrzęku i ilości powstającej wydzieliny. Tussipect syrop stosuje się w stanach przebiegających z trudnością w odkrztuszaniu (np. w trakcie przeziębień).

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 2 – 3 razy na dobę co 6 do 8 godzin po 5 ml. Sposób podawania: Podanie doustne.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w pkt. 6.1. Ze względu na zawartość efedryny nie należy stosować leku w nadciśnieniu tętniczym, chorobie niedokrwiennej mięśnia sercowego, zaburzeniach rytmu serca, nadczynności tarczycy, cukrzycy, jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, przeroście gruczołu krokowego, padaczce.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GRYPOLEK, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 200 mg gwajfenezyny (Guaifenesinum), 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny (Pseudoephedrini hydrochloridum), 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu (Dextromethorphani hydrobromidum) oraz substancje pomocnicze w tym barwnik azowy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ogólny stan przeziębienia, bóle głowy i mięśni, gorączka, ból gardła, nieżyt nosa, kaszel spowodowany przeziębieniem.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 2 tabletki co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 8 tabletek na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dzieci od 6 do 12 lat: 1 tabletka co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 4 tabletki na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dorośli nie powinni przyjmować leku przez okres dłuższy niż 10 dni, a dzieci 5 dni.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci do lat 6. Nadciśnienie, choroby serca, cukrzyca, nadczynność tarczycy, utrudnione oddawanie moczu związane z chorobami prostaty, ciężka niewydolność nerek i wątroby, niedokrwistość. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych, zawierających inhibitor monoaminooksydazy lub środków przeciw chorobie Parkinsona. Nie należy stosować preparatu przez okres dwóch tygodni po zaprzestaniu zażywania inhibitorów monoaminooksydazy.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Actifed, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 1,25 mg triprolidyny chlorowodorku (Triprolidini hydrochloridum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) oraz 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol .........................................207,8 mg Sacharoza ....................................2835 mg Sorbitol roztwór 70% .................. 1000 mg Sodu benzoesan ................................ 5 mg Metylu hydroksybenzoesan............... 5 mg Czerwień koszenilowa ................... 0,8 mg Aldehyd cynamonowy D-limonen Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop. Przejrzysty roztwór o barwie czerwonej i smaku jeżynowym.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Actifed wskazany jest w celu łagodzenia objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, antagonisty receptora histaminowego H1 oraz leku przeciwkaszlowego. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku od 7 lat.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 10 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml. Dawkowanie u dzieci w wieku 7 do 12 lat: 5 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących stosowania produktu Actifed u pacjentów w podeszłym wieku, ale doświadczenie wskazuje, że stosowanie dawkowania zalecanego dorosłym jest również odpowiednie u takich pacjentów. Zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dawkowanie

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Doświadczenie wskazuje, że dawkowanie zalecane dorosłym jest również odpowiednie u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, patrz punkt 4.3. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. W przypadku poważnych zaburzeń czynności nerek, patrz punkt 4.3.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny lub dekstrometorfanu i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas stosowania razem z dekstrometorfanem. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem pseudoefedryny i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sudafed, 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o brązowo-czerwonej barwie, z napisem "SUDAFED" po jednej stronie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Sudafed stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: przeziębienia, grypy, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Jedna tabletka 3 do 4 razy na dobę, u dzieci maksymalnie przez 4 dni. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania produktu leczniczego Sudafed u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4). Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dawkowanie

Nie stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem produktu leczniczego Sudafed i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Grypostop, 325 mg + 30 mg + 15 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) i 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia: 2 tabletki, w razie konieczności 3 do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Nie zażywać więcej niż 8 tabletek w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci i młodzież: Grypostop nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometrofan lub pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot ZATOKI, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: 650 mg paracetamolu (Paracetamolum), 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum), 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphanum hydrobromidum) i 4 mg chlorofenaminy maleinianu (Chlorphenamini maleas). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera 15 g sacharozy oraz glukozę (składnik maltodekstryny z aromatu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok obocznych nosa (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Należy rozpuścić zawartość saszetki w szklance gorącej wody. Wypić gorący płyn małymi łykami. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka, w razie konieczności co 4-6 godzin. Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci Gripex Hot ZATOKI nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), chlorofenaminę lub inne produkty lecznicze przeciwhistaminowe, u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Noc, produkt złożony, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera jako substancje czynne: Paracetamolum (paracetamol) 500 mg Pseudoephedrini hydrochloridum (chlorowodorek pseudoefedryny) 30 mg Dextromethorphani hydrobromidum (bromowodorek dekstrometorfanu) 15 mg Chlorpheniramini maleas (maleinian chlorfeniraminy) 2 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Okrągłe tabletki powlekane barwy niebieskiej, z czarnym napisem „Gripex N” po jednej stronie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych takich jak: gorączka, katar, kichanie, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 lub 2 tabletki przed snem (nie stosować więcej niż 8 tabletek na dobę). Sposób podawania Podanie doustne

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby. Wirusowe zapalenie wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niestabilna choroba wieńcowa. Choroba alkoholowa. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub zydowudyny. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO MODAFEN EXTRA GRIP, 200 mg + 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) i 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka zawiera 155,3 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe lub białawe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Modafen Extra Grip stosuje się doraźnie w celu złagodzenia objawów grypy i przeziębienia, takich jak: gorączka, ból głowy, niedrożność nosa i zatok obocznych nosa, bóle stawowo-mięśniowe.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy wyłącznie do podawania doraźnego. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: dawka początkowa to 2 tabletki, następnie, w przypadku konieczności 1 do 2 tabletek co 4 do 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa to 6 tabletek. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, o ile nie występuje zaburzenie czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów dawkowanie należy ustalić indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż przez 3 dni lub gdy objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem. Tabletki powlekane należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością wody.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

Jeśli w czasie leczenia wystąpią dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zgaga), produkt leczniczy można przyjmować razem z posiłkami.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, oraz na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), objawiająca się w postaci zapalenia błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy lub innych reakcji alergicznych. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy czynna lub w wywiadzie, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4). Ciężka choroba układu krążenia taka, jak choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg. NYHA), ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz; nadczynność tarczycy; skaza krwotoczna; jaskra z wąskim kątem przesączania; zatrzymanie moczu. Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia krwotocznego udaru mózgu, takich jak przyjmowanie leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

Jednoczesne stosowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych – patrz punkt 4.5). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek (patrz punkt 4.4). Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt 4.6). Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem płynów).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cirrus Duo, 5 mg + 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku (Cetirizini dihydrochloridum) o natychmiastowym uwalnianiu oraz 120 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) o przedłużonym uwalnianiu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 43,23 mg laktozy jednowodnej i mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o przedłużonym uwalnianiu. Biała lub biaława, okrągła, dwuwypukła tabletka.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Cirrus Duo jest wskazany w leczeniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak: przekrwienie błony śluzowej nosa, kichanie, wodnista wydzielina z nosa (katar) oraz świąd nosa i spojówek. Cirrus Duo jest przeznaczony do stosowania w przypadkach, gdy pożądane jest zarówno działanie przeciwalergiczne cetyryzyny dichlorowodorku, jak i zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa działanie pseudoefedryny chlorowodorku.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Należy dostosować dawkowanie w zależności od czynności nerek. Dawkę należy ustalić korzystając z poniższej tabeli: Dostosowanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek  90: 1 tabletka dwa razy na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 60 do < 90: 1 tabletka dwa razy na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 do < 60: 1 tabletka raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek 15 do < 30, pacjenci nie wymagający dializy: 1 tabletka co drugi dzień Schyłkowa niewydolność nerek < 15, pacjenci wymagający dializy: Stosowanie przeciwwskazane *GFR - Glomerular Filtration Rate, wskaźnik przesączania kłębuszkowego Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę do jednej tabletki na dobę.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Młodzież (osoby w wieku 12 lat do poniżej 18 lat): jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: stosowanie produktu jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4). Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać okresu występowania objawów i nie powinien być dłuższy niż 2 do 3 tygodni. Po zmniejszeniu nasilenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, można kontynuować leczenie samą cetyryzyną, jeśli to konieczne. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie wolno przełamywać, żuć ani kruszyć.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów z: nadwrażliwością na substancje czynne, efedrynę, piperazynę lub jej pochodne, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub ciężką postacią choroby niedokrwiennej serca, ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek / niewydolnością nerek / schyłkową niewydolnością nerek (pacjenci z GRF mniejszym niż 15 ml/min) (patrz punkt 4.2 Zaburzenia czynności nerek), niewyrównaną nadczynnością tarczycy, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, jaskrą lub zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym, zatrzymaniem moczu, udarem mózgu w wywiadzie, grupą wysokiego ryzyka wystąpienia udaru krwotocznego mózgu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przeciwwskazania

Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących jednocześnie: dihydroergotaminę, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), a także w ciągu dwóch tygodni po przerwaniu leczenia takimi produktami. Produkt leczniczy Cirrus Duo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkty 4.2 i 4.4).

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acatar Acti-Tabs, 60 mg + 2,5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera: Pseudoephedrini hydrochloridum (pseudoefedryny chlorowodorek) 60,0 mg Triprolidini hydrochloridum (triprolidyny chlorowodorek) 2,5 mg Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak: obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, wyciek wydzieliny z nosa (katar), uczucie zatkanego nosa oraz kichanie, występujących w przeziębieniu i grypie. Produkt leczniczy może być także stosowany doraźnie w przypadkach alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (katar sienny) oraz w naczynioruchowym obrzęku błony śluzowej nosa.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Stosować doustnie. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 6 do 8 godzin. Nie należy stosować dawki większej niż 4 tabletki na dobę. Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub pogarsza się stan pacjenta, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. oraz aminy sympatykomimetyczne. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niestabilna choroba niedokrwienna serca. Stosowanie innych leków zawierających pseudoefedrynę lub leki antyhistaminowe. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ciężka niewydolność wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią. Wiadomo, że lek przeciwbakteryjny furazolidon powoduje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO). Chociaż nie opisano przypadków przełomu nadciśnieniowego po jednoczesnym zastosowaniu furazolidonu i produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs, tych dwóch leków nie należy stosować razem.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 10 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku i 18 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek, monohydrat kwasu cytrynowego. DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml zawiera 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,5 mg/1,8 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Roztwór jest przezroczystym, nieopalizującym, bezbarwnym płynem o odczynie pH 3,0-5,0. Osmolalność roztworu wynosi około 290 mOsm/kg. Roztwór nie zawiera widocznych cząstek.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka adrenaliny (mg): 0,088, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 8,8 (4,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka adrenaliny (mg): 0,105, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 10,5 (5,8 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka adrenaliny (mg): 0,123, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 12,3 (6,8 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka adrenaliny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 3,5 (1,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka adrenaliny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 5,3 (2,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka adrenaliny (mg): 0,096, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 9,6 (5,3 wkładów) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.4). Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ adrenaliny na układ krążenia. (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczką: Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowaniu środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby: Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z porfiri? DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwkrzepliwymi: DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwkrzepliwe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań niż DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie) Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie. Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i adrenaliny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego adrenaliny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach: Adrenalina upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera sodu pirosiarczyn, czyli siarczyn, który w rzadkich przypadkach może spowodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera sód w ilości mniejszej niż 1 mmol (23 mg) na wkład, tzn. jest uważany za praktycznie „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3). Środki ostrożności dotyczące stosowania Zagrożenia związane z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego: Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego może spowodować nagłe wystąpienie wysokich stężeń adrenaliny i artykainy w krążeniu ogólnoustrojowym. Może to wiązać się z ciężkimi działaniami niepożądanymi, takimi jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia i oddechowego i śpiączka, postępująca do zatrzymania czynności oddechowej i krążenia. Z tego powodu, aby upewnić się, że przy wstrzyknięciu igła nie penetruje do naczynia krwionośnego, należy wykonać aspirację przed podaniem produktu leczniczego o działaniu miejscowo znieczulającym.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Jednak brak krwi w strzykawce nie stanowi gwarancji uniknięcia wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego. Zagrożenia związane ze wstrzyknięciem do nerwu: Przypadkowe wstrzyknięcie do nerwu może doprowadzić do wstecznego przemieszczenia leku wzdłuż nerwu. Aby uniknąć wstrzyknięcia do nerwu oraz zapobiec obrażeniom nerwów związanym z ich blokadą, należy zawsze delikatnie wycofać igłę, w razie wystąpienia u pacjenta uczucia podobnego do porażenia prądem elektrycznym podczas wkłucia lub jeśli wkłucie jest szczególnie bolesne. Jeśli dojdzie do obrażeń nerwu, działanie neurotoksyczne może się nasilić z powodu potencjalnej neurotoksyczności chemicznej artykainy oraz obecności adrenaliny, gdyż może ona upośledzać okołonerwowy dopływ krwi i zapobiegać miejscowemu wypłukiwaniu artykainy.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy): W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z adrenalin? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Halotenowe wziewne środki znieczulające (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

halotan): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np. propranolol, nadolol): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina): Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon): Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranylcypromina, linezolid): Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań adrenaliny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna): Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina): Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną. Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina): Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki): Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania adrenaliny.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że adrenalina ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki adrenalina może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy rozważyć zastosowanie raczej DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań niż DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Adrenalina przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności zawieszania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność ludzi.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i adrenaliny winianu roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (punkt 4.8 ChPL). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i adrenaliny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10); niezbyt często (od ≥1 000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość / lęk Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny), Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust), Przeczulica, Zaburzenia czucia (ust i okolic ust), w tym Zaburzenia smaku (np. metaliczny smak, zaburzenia smaku), Brak odczuwania smaku, Alodynia, Przeczulica w zakresie odczuwania temperatury, Ból głowy Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład), Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy), Senność, Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych), Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota), Rozszerzenie źrenicy, Zwężenie źrenicy, Enoftalmia Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa, Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia, Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie, Rozszerzenie naczyń krwionośnych, Zwężenie naczyń krwionośnych Choroby układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma, Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia, Obrzęk policzków, Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka, Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny), Pokrzywka Częstość nieznana Rumień, Nadmierna potliwość Musculoskeletal and connective tissue disorders Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns- Sayre, Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Ból w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia, Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk, Uczucie gorąca, Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego adrenaliną).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z adrenaliną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania. Niektóre zdarzenie niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt 4.9 ChPL). d) Dzieci i młodzież Profil bezpieczeństwa w przypadku dzieci i młodzieży w wieku 4–18 lat był podobny, jak u dorosłych. Jednak częściej obserwowano obrażenia tkanek miękkich, szczególnie w przypadku dzieci w wieku 3–7 lat, spowodowane przedłużającym się znieczuleniem tkanek miękkich. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane artykainą: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy oczne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane adrenaliną: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia Kod ATC kod N01B B58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Adrenalina Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Adrenalina powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:100 000 wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:200 000 wynosi 45 – 60 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 120 – 300 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z adrenaliną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i ∝/β-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z γ-globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Adrenalina jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg. Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20 –40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem. Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z adrenaliną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących adrenalinę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + adrenaliny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc./dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z adrenaliną. Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo adrenaliny.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Monohydrat kwasu cytrynowego Kwas solny (do regulacji pH) Sodu wodorotlenek (do regulacji pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Z powodu braku badań zgodności nie należy podawać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 24 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wkład z bezbarwnego szkła typu I z korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem oraz tłokiem z gumy bromobutylowej. Opakowania zawierające 50 wkładów po 1,8 ml do strzykawek samoaspirujących z płaskim tłokiem. Opakowania zawierające 50 wkładów po 1,8 ml do strzykawek z odciąganym tłokiem do aspiracji manualnej.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Opakowania zawierające 100 wkładów po 1,8 ml do strzykawek samoaspirujących z płaskim tłokiem. Opakowania zawierające 100 wkładów po 1,8 ml do strzykawek z odciąganym tłokiem do aspiracji manualnej. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne. Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 5 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku i 9 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek, monohydrat kwasu cytrynowego. DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml zawiera 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,5 mg/1,8 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Roztwór jest przezroczystym, nieopalizującym, bezbarwnym płynem o odczynie pH 3,0-5,0. Osmolalność roztworu wynosi około 290 mOsm/kg. Roztwór nie zawiera widocznych cząstek.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka adrenaliny (mg): 0,044, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 8,8 (4,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka adrenaliny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 10,5 (5,8 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka adrenaliny (mg): 0,061, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 12,3 (6,8 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka adrenaliny (mg): 0,018, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 3,5 (1,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka adrenaliny (mg): 0,026, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 5,3 (2,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka adrenaliny (mg): 0,048, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 9,6 (5,3 wkładów) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Orabloc, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Jeden wkład o pojemności 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,018 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Zawiera 0,5 mg/ml pirosiarczynu sodu (E223). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań. pH roztworu waha się od 3,0 do 4,5. Osmolarność: 270 mOsm/KG

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Orabloc jest wskazany u pacjentów dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 4 lat, oraz osób starszych w celu miejscowego znieczulenia (znieczulenie nasiękowe oraz zniesienie napięcia mięśni) w stomatologii. chirurgia kości i błon śluzowych wymagająca ograniczenia przepływu krwi, chirurgia miazgi zęba (amputacja i ekstyrpacja), ekstrakcja złamanych zębów (osteotomia), długotrwałe interwencje chirurgiczne, osteosynteza przezskórna, cystektomia, interwencje śluzówkowo-dziąsłowe, apikoektomia (resekcja wierzchołka korzenia zębowego).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie W przypadku prostych ekstrakcji zębów górnych bez obecności stanu zapalnego wystarcza zazwyczaj iniekcja od strony przedsionka jamy ustnej 1,8 ml roztworu na ząb. W pojedynczych przypadkach w celu uzyskania całkowitego znieczulenia może być konieczna dodatkowa iniekcja 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Bolesna iniekcja od strony podniebiennej nie jest zwykle konieczna. W przypadku nacinania lub zszywania tkanek podniebienia wystarczające jest wykonanie iniekcji o objętości ok. 0,1 ml roztworu na wkłucie. W razie konieczności wykonania mnogich ekstrakcji przyległych zębów, w większości przypadków możliwe jest zmniejszenie liczby wymaganych iniekcji od strony przedsionka jamy ustnej. W przypadku prostych ekstrakcji dolnych przedtrzonowców bez obecności stanu zapalnego, wystarcza zazwyczaj iniekcja 1,8 ml roztworu na ząb.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Jeżeli nie uzyskano całkowitego znieczulenia zaleca się wykonanie dodatkowej iniekcji 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Jeśli powyższe procedury nie dają całkowitego znieczulenia, wskazane jest wykonanie iniekcji do otworu żuchwowego. We wszystkich zabiegach chirurgicznych zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki produktu leczniczego Orabloc w zależności od złożoności zabiegu i czasu jego trwania. U dorosłych maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg na kilogram masy ciała. W przypadku znieczulenia nasiękowego dawki do 500 mg (co odpowiada 12,5 ml roztworu do wstrzykiwań) były dobrze tolerowane. Pacjenci w podeszłym wieku oraz z pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek stężenie artykainy w osoczu może ulec podwyższeniu. U osób tych zaleca się zastosowanie najmniejszej dawki potrzebnej do uzyskania całkowitego znieczulenia. Dzieci i młodzież.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

U dzieci i młodzieży zalecane jest stosowanie najmniejszej dawki produktu Orabloc potrzebnej do uzyskania odpowiedniego znieczulenia; objętość iniekcji powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i masy ciała dziecka i osoby młodocianej. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 5 mg artykainy na kilogram masy ciała. Produktu nie badano u dzieci poniżej pierwszego roku życia. Sposób podawania Do stosowania wyłącznie w znieczuleniach w stomatologii. W celu uniknięcia podania produktu do naczynia krwionośnego, przed wstrzyknięciem zaleca się wykonanie aspiracji w dwóch etapach, np. po obrocie igły o 90°, lub jeszcze lepiej o 180°. W większości przypadków można uniknąć cięższych reakcji ogólnych związanych z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego poprzez zastosowanie odpowiedniej techniki iniekcji: po wykonaniu aspiracji należy powoli wstrzyknąć 0,1 – 0,2 ml roztworu, a pozostałą część – również powoli i nie wcześniej niż po upływie 20 – 30 sekund.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. wirusem zapalenia wątroby) strzykawki i igły wykorzystywane do sporządzania roztworu zawsze powinny być nowe i jałowe. Do jednorazowego użytku. Niewykorzystaną ilość roztworu należy zutylizować. Nie należy stosować produktu leczniczego, jeśli jest mętny lub ma zmienioną barwę.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Z uwagi na zawartość artykainy, produktu Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na inne środki znieczulające miejscowo z grupy amidów, ciężkie zaburzenia czynności węzła zatokowego i przewodzenia (np. blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia, znaczna bradykardia), ostra niewyrównana niewydolność serca (ostra zastoinowa niewydolność serca), ciężkie niedociśnienie, u dzieci poniżej 4 roku życia. Z uwagi na zawartość adrenaliny produktu leczniczego Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: znieczulenie zakończeń nerwowych, pacjenci z jaskrą z wąskim kątem przesączania, pacjenci z nadczynnością tarczycy, pacjenci z napadowym częstoskurczem lub migotaniem przedsionków z szybką akcją serca, pacjenci po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego (3 do 6 miesięcy), pacjenci po niedawno przebytym (3 miesiące) zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-passów), pacjenci, u których jednocześnie stosuje się nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

propranolol) – ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii, pacjenci z guzem chromochłonnym, pacjenci z ciężkim nadciśnieniem, jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO, ponieważ leki te mogą nasilać działania sercowo-naczyniowe adrenaliny. Działanie to może to utrzymywać się do 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Podawanie drogą dożylną jest przeciwwskazane. Produktu leczniczego Orabloc nie wolno stosować u osób chorych na astmę oskrzelową z nadwrażliwością na siarczyny. U osób tych produkt Orabloc może spowodować ostrą reakcję alergiczną z objawami anafilaksji, takimi, jak skurcz oskrzeli.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U osób z niedoborem cholinoesterazy produkt Orabloc należy stosować tylko w przypadkach istotnych wskazań, ponieważ jego działanie może ulec wydłużeniu lub być intensywniejsze. W poniższych przypadkach należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Orabloc: zaburzenia krzepnięcia krwi, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, jednoczesne stosowanie halogenowych anestetyków wziewnych (patrz punkt 4.5), padaczka w wywiadzie (patrz punkt 4.8). Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy stosować produkt leczniczy Orabloc 40 mg/ml + 0,005 mg/ml zamiast Orabloc 40 mg/ml + 0,01 mg/ml u pacjentów: z chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze), z miażdżycą, z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarem mózgu w wywiadzie, z przewlekłym zapaleniem oskrzeli, rozedmą płuc, z cukrzycą, z ciężkimi zaburzeniami lękowymi.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Nie zaleca się wykonywania iniekcji w miejsca objęte stanem zapalnym (zwiększony wychwyt produktu leczniczego Orabloc oraz jego zmniejszona skuteczność). Przed zastosowaniem produktu należy zebrać od pacjenta wywiad dotyczący przebytych chorób i stosowanego leczenia. Należy również utrzymywać z pacjentem kontakt słowny, a w przypadku występowania ryzyka uczulenia wykonać próbną iniekcję z zastosowaniem 5 lub 10% przewidzianej dawki. W celu uniknięcia działań niepożądanych należy: wybierać możliwie najmniejszą dawkę, przed wstrzyknięciem roztworu zastosować dwuetapową aspirację (w celu uniknięcia przypadkowego podania roztworu do naczynia krwionośnego). Powinny być dostępne urządzenia i leki niezbędne do kontroli oraz do resuscytacji (tlen, leki przeciwdrgawkowe, jak benzodiazepiny lub barbiturany, środki zwiotczające mięśnie, atropina i wazopresyna lub adrenalina w razie silnych reakcji alergicznych lub anafilaktycznych).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Zaleca się, aby pacjent powstrzymywał się od przyjmowania pokarmów aż do ustąpienia znieczulenia. Dzieci i młodzież Opiekunowie małych dzieci powinni być świadomi ryzyka wystąpienia przypadkowych urazów tkanek miękkich na skutek ugryzienia z powodu ich przedłużonego zdrętwienia. Ten produkt leczniczy zawiera pirosiarczyn sodu (E223), który niekiedy może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, to znaczy, lek uznaje się za “wolny od sodu”.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia różnych środków znieczulających mogą wywierać dodatkowe działanie na układ sercowo-naczyniowy oraz na ośrodkowy układ nerwowy (CNS). Działanie sympatykomimetyków (takich jak adrenalina) zwiększających ciśnienie tętnicze krwi może ulec wzmocnieniu przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO, w związku z czym istnieje przeciwwskazanie do ich stosowania (patrz punkt 4.3). W celu uzyskania informacji dotyczących jednoczesnego stosowania nieselektywnych beta-adrenolityków patrz punkt 4.3. Adrenalina może hamować uwalnianie insuliny z trzustki, osłabiając działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Niektóre wziewne środki znieczulające (jak halotan) mogą zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na aminy katecholowe i w związku z tym powodować zaburzenia rytmu serca po podaniu produktu leczniczego Orabloc.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny mogą wpływać na wzrost ciśnienia krwi spowodowany działaniem epinefryny. Dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Jeśli jednoczesne przyjmowanie fenotiazyn jest niezbędne, pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. Należy pamiętać, że u pacjentów stosujących leczenie przeciwzakrzepowe (np. heparynę lub kwas acetylosalicylowy) występuje zwiększona tendencja do krwawień, a przypadkowe wstrzyknięcie produktu do naczynia krwionośnego może spowodować poważne krwawienie.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem kobiet podczas porodu. Badania na zwierzętach nie wskazują, by artykaina miała bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Wykazały one jednak, że adrenalina w dawkach wyższych od maksymalnej zalecanej dawki ma toksyczne działanie na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Adrenalina i artykaina przechodzą przez barierę łożyskową, choć w przypadku artykainy zachodzi to w mniejszym stopniu niż w przypadku innych środków znieczulających miejscowo. Stężenie artykainy w surowicy krwi noworodków wynosiło ok. 30% stężenia w surowicy krwi matki. W przypadku omyłkowego podania produktu do naczynia krwionośnego u matki, adrenalina może zmniejszyć maciczny przepływ krwi. Produkt leczniczy Orabloc można stosować w okresie ciąży jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Z uwagi na mniejszą zawartość adrenaliny, zaleca się stosowanie produktu leczniczego Orabloc, 40 mg/ml + 0,005 mg/ml, zamiast produktu Orabloc 40 mg/ml + 0,01 mg/ml. Karmienie piersi? Ze względu na szybki spadek stężenia w surowicy krwi oraz szybką eliminację, w mleku nie występują klinicznie znaczące ilości artykainy. Adrenalina przenika do mleka, ale jej okres półtrwania jest krótki. W przypadku krótkotrwałego stosowania produktu, przerywanie karmienia piersią zwykle nie jest konieczne. Płodność Badania na zwierzętach z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml oraz adrenaliny 0,01 mg/ml nie wykazały ich wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). Ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących ludzkiej płodności jest mało prawdopodobne podczas stosowania dawek leczniczych.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Po zastosowaniu produktu leczniczego Orabloc lekarz stomatolog powinien indywidualnie zdecydować, kiedy pacjent jest ponownie w stanie kierować pojazdem lub obsługiwać urządzenia mechaniczne. Obawa oraz stres związany z zabiegiem mogą wpływać na sprawność pacjenta, jednak odpowiednie testy nie wykazały dostrzegalnego upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów po znieczuleniu z zastosowaniem artykainy.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1.000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 to <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Alergie lub reakcje nadwrażliwości typu alergicznego. Mogą się one przejawiać w postaci obrzęku i (lub) stanu zapalnego w miejscu wstrzyknięcia lub mogą występować niezależnie od miejsca wstrzyknięcia w postaci zaczerwienienia skóry, świądu, zapalenia spojówek, nieżytu nosa, obrzęku twarzy (obrzęk naczynioruchowy) z obrzękiem górnej i (lub) dolnej wargi i (lub) policzków, obrzęku głośni z uczuciem ściskania w gardle oraz trudnościami w połykaniu, pokrzywki, a także trudności w oddychaniu, które mogą przejść we wstrząs anafilaktyczny.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego Często: parestezja, hipoestezja, bóle głowy – prawdopodobnie jako skutek zawartości adrenaliny w produkcie; Niezbyt często: zawroty głowy; Częstość nieznana: Mogą występować reakcje ośrodkowego układu nerwowego związane z dawką (w szczególności w przypadku bardzo wysokich dawek lub przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego): pobudzenie, nerwowość, zamroczenie przechodzące czasem w utratę przytomności, śpiączka, zaburzenia oddychania prowadzące niekiedy do zatrzymania oddechu, drżenia mięśniowe i kurcze mięśniowe, uogólnione drgawki. Uszkodzenia nerwów (np. porażenie nerwu twarzowego) oraz zmniejszenie wrażliwości smakowej nie są specyficzne dla artykainy. Wystąpienie takich reakcji jest jednak możliwe podczas zabiegów stomatologicznych, ze względu na przebieg nerwów w obszarze wykonywania wstrzyknięcia lub nieprawidłową technikę wstrzyknięcia.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia oka Częstość nieznana: przejściowe zaburzenia widzenia (zamazane widzenie, utrata widzenia, podwójne widzenie) występujące podczas lub wkrótce po iniekcji środka znieczulającego miejscowo w obszarze głowy. Zaburzenia serca Niezbyt często: częstoskurcz Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, hipotensja, bradykardia, niewydolność serca oraz wstrząs (mogący zagrażać życiu). Zaburzenia dróg oddechowych, klatki piersiowej oraz śródpiersia Częstość nieznana: zaburzenia oddychania (przyspieszony oddech, spowolnienie oddechu), które mogą prowadzić do bezdechu. Zaburzenia układu pokarmowego Często: nudności, wymioty. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego mogące prowadzić do powstania obszarów niedokrwienia w miejscu wstrzyknięcia, czasem przechodzących w martwicę tkanki (patrz również punkt 4.2).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Ze względu na zawartość pirosiarczynu sodu produkt może wywoływać reakcje nadwrażliwości, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje te mogą mieć postać wymiotów, biegunki, świstów, ostrych napadów astmy, zaburzeń przytomności lub wstrząsu. Dzieci i młodzież: W opublikowanych badaniach profil bezpieczeństwa dzieci w wieku od 4 do 18 lat był zbliżony do tego u dorosłych. Jednak, z powodu przedłużonego znieczulenia tkanek miękkich obserwowano w tej grupie częstsze występowanie przypadkowych urazów tkanek miękkich (do 16% dzieci) zwłaszcza w wieku od 3 do 7 lat. W badaniu retrospektywnym obejmującym 211 dzieci w wieku od 1 roku do 4 lat, u których leczenie stomatologiczne prowadzono z zastosowaniem 4,2 ml 4% artykainy z 0,005 mg/ml lub 0,01 mg/ml adrenaliny, nie odnotowano działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie a) Objawy przedawkowania Pobudzenie OUN: niepokój, lęk, splątanie, pogłębienie oddechu, częstoskurcz, wzrost ciśnienia tętniczego krwi wraz z zaczerwienieniem skóry twarzy, nudnościami, wymiotami, drżeniem, skurczami, toniczno-klonicznymi napadami drgawek. Depresja OUN: zawroty głowy, upośledzenie słuchu, utrata zdolności mówienia, utrata przytomności, atonia mięśniowa, porażenie naczynioruchowe (osłabienie, bladość), duszność, zgon z powodu porażenia układu nerwowego. Depresja układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, zaburzenia rytmu serca, migotanie komór, spadek ciśnienia tętniczego krwi, sinica, zatrzymanie akcji serca. b) Środki zaradcze oraz antidotum W przypadku pojawienia się pierwszych oznak działań niepożądanych lub objawów zatrucia, np. zawrotów głowy, niepokoju ruchowego lub stuporu, należy przerwać wykonywanie iniekcji i ułożyć pacjenta w pozycji poziomej.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Należy zabezpieczyć drożność dróg oddechowych pacjenta oraz monitorować tętno oraz ciśnienie tętnicze krwi. Zaleca się, nawet, jeśli objawy zatrucia nie wydają się ciężkie, założenie pacjentowi cewnika dożylnego, by w razie konieczności możliwe było wykonanie natychmiastowej iniekcji dożylnej. W przypadku występowania zaburzeń oddychania, w zależności od ich nasilenia, zaleca się podawanie tlenu, a jeśli to konieczne – wykonanie sztucznego oddychania, oraz w razie konieczności intubacji dotchawiczej i sztucznej wentylacji. W razie wystąpienia kurczów mięśni lub uogólnionych drgawek należy zastosować dożylną iniekcję krótko działającego leku przeciwdrgawkowego (np. chlorek suksametonium, diazepam). Zalecane jest również zastosowanie wspomaganego oddechu (podawanie tlenu). Spadek ciśnienia tętniczego krwi, częstoskurcz lub bradykardię można opanować poprzez ułożenie pacjenta w pozycji poziomej, z głową nieco poniżej tułowia.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń krążenia oraz wstrząsu – bez względu na ich przyczynę – należy po przerwaniu iniekcji wykonać następujące czynności: ułożyć pacjenta w pozycji poziomej lub z głową nieco poniżej tułowia oraz utrzymywać drożność dróg oddechowych (podanie tlenu), wykonać wlew dożylny (izotoniczny roztwór elektrolitów), podać drogą dożylną glukokortykosteroid (np. 250-1000 mg prednizolonu lub odpowiednią ilość jego pochodnej, np. metylprednizolonu), przetaczać płyny (dodatkowo, jeśli zachodzi taka konieczność, płyn zwiększający objętość osocza, ludzkie albuminy). W przypadku zagrażającej zapaści oraz nasilającej się bradykardii należy natychmiast podać dożylnie adrenalinę (epinefrynę). Po rozcieńczeniu 1 ml roztworu adrenaliny 1:1 000 do objętości 10 ml (zamiast tego można użyć gotowego roztworu adrenaliny 1:10 000), wstrzykuje się powoli 0,25 - 1 ml otrzymanego roztworu (= 0,025 – 0,1 mg adrenaliny) monitorując tętno oraz ciśnienie tętnicze krwi (ostrzeżenie: występowanie zaburzeń rytmu serca).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Nie należy przekraczać objętości 1 ml (0,1 mg adrenaliny) na iniekcję. W przypadku konieczności zastosowania większej ilości adrenaliny, należy podawać ją razem z roztworem do infuzji i dostosować szybkość podawania do częstotliwości tętna oraz wartości ciśnienia tętniczego krwi. Jeżeli wystąpi znaczna tachykardia lub tachyarytmia można stosować leki antyarytmiczne, z wyjątkiem nieselektywnych beta-adrenolityków, np. propranololu (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach należy podać tlen i monitorować parametry krążenia. Wzrost ciśnienia tętniczego krwi u osób z nadciśnieniem można w razie konieczności kontrolować podając leki rozszerzające obwodowe naczynia krwionośne.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: środki znieczulające miejscowo, amidy. Kod ATC: N01BB58 Produkt leczniczy Orabloc jest środkiem znieczulającym miejscowo z grupy amidów, stosowanym do znieczuleń w stomatologii. Jest środkiem szybko działającym (początek działania po 1-3 minutach) i silnie znieczulającym, oraz dobrze tolerowanym. Czas trwania skutecznego znieczulenia wynosi ok. 45 minut dla produktu Orabloc 0,005 mg/ml i ok. 75 min dla produktu Orabloc 0,01 mg/ml. Mechanizm działania artykainy polega prawdopodobnie na hamowaniu przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokadę zależnych od napięcia kanałów Na+ w błonie komórkowej. Ze względu na bardzo niewielkie stężenie adrenaliny oraz silne działanie produkt leczniczy Orabloc 0,005 mg/ml nadaje się do stosowania u pacjentów z chorobami serca i naczyń.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Dzieci i młodzież Badania kliniczne obejmujące populację do 210 dzieci w wieku od 3,5 roku do 16 lat wykazały, że 4% artykaina + 0,005 mg/ml adrenaliny w dawkach do 5 mg/kg masy ciała, a także 4% artykaina + 0,010 mg/ml adrenaliny w dawkach do 7 mg/kg masy ciała zapewnia skuteczne znieczulenie miejscowe, jeśli jest podawana nasiękowo (żuchwowo) lub poprzez blok nerwu (szczękowo). Czas trwania znieczulenia był zbliżony we wszystkich grupach wiekowych i zależał od podanej ilości.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina wiąże się z białkami osocza w około 95%. Okres półtrwania po podśluzówkowej iniekcji w jamie ustnej wynosi 25,3 ± 3,3 min. Artykaina jest w 10% metabolizowana w wątrobie, głównie przez esterazy osoczowe i tkankowe, oraz wydalana z moczem, głównie w postaci kwasu artykainowego. U dzieci ekspozycja po nasiękowym znieczuleniu w przedsionkowej części jamy ustnej jest podobna jak u dorosłych, lecz maksymalne stężenie w surowicy jest osiągane szybciej.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Artykaina w dawkach większych niż terapeutyczne ma właściwości kardiodepresyjne i może rozszerzać naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. W badaniach dotyczących embriotoksyczności artykainy nie odnotowano zwiększenia śmiertelności płodów ani częstości występowania wad rozwojowych przy dożylnym stosowaniu dawek do 20 mg/kg (szczur) i 12,5 mg/kg (królik). Adrenalina w dawkach 0,1 do 5 mg/kg (wielokrotność dawki maksymalnej osiągalnej podczas stosowania produktu leczniczego złożonego z artykainy oraz adrenaliny) wykazała w badaniach na zwierzętach toksyczny wpływ na reprodukcję, w postaci wrodzonych wad rozwojowych oraz upośledzenia przepływu maciczno-łożyskowego.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy i adrenaliny nie odnotowano zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych przy podskórnym stosowaniu artykainy w dawkach do 80 mg/kg (szczur) i 40 mg/kg (królik). W badaniach nad płodnością i wczesnym rozwojem embrionalnym u szczurów nie odnotowano niepożądanego wpływu na płodność samców i samic podczas stosowania dawek wywołujących objawy toksyczne u rodziców.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Kwas solny 2% (do korekty pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wkład z bezbarwnego szkła typu I, zamknięty z obu stron korkiem z gumy bromobutylowej (z których jeden pełni funkcję tłoka) oraz aluminiowym uszczelnieniem. Wkłady pakowane w blistry z PVC (10 wkładów/blister). Blistry pakowane są w kartonowe pudełka zawierające 5 x 10 lub 10 x 10 wkładów. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bezpośrednio przed użyciem uszczelkę gumową należy zdezynfekować za pomocą alkoholu etylowego do dezynfekcji (70%) lub alkoholem izopropylowym do dezynfekcji (90%). Nie należy zanurzać fiolek w w/w roztworach. Nie należy mieszać roztworu do wstrzykiwań z innymi produktami w tej samej strzykawce. Wszelkie niezużyte ilości roztworu oraz odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Orabloc, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Jeden wkład o pojemności 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,009 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Zawiera 0,5 mg/ml pirosiarczynu sodu (E223). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań. pH roztworu waha się od 3,0 do 4,5. Osmolarność: 270 mOsm/KG

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Orabloc jest wskazany u pacjentów dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 4 lat, oraz osób starszych w celu miejscowego znieczulenia (znieczulenie nasiękowe oraz zniesienie napięcia mięśni) w stomatologii. Rutynowe zabiegi, takie jak nieskomplikowane pojedyncze lub seryjne ekstrakcje zębów, usuwanie kamienia nazębnego i przygotowanie do koronek zębowych.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie W przypadku prostych ekstrakcji zębów górnych bez obecności stanu zapalnego wystarcza zazwyczaj iniekcja od strony przedsionka jamy ustnej 1,8 ml roztworu na ząb. W pojedynczych przypadkach w celu uzyskania całkowitego znieczulenia może być konieczna dodatkowa iniekcja 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Bolesna iniekcja od strony podniebiennej nie jest zwykle konieczna. W przypadku nacinania lub zszywania tkanek podniebienia wystarczające jest wykonanie iniekcji o objętości ok. 0,1 ml roztworu na wkłucie. W razie konieczności wykonania mnogich ekstrakcji przyległych zębów, w większości przypadków możliwe jest zmniejszenie liczby wymaganych iniekcji od strony przedsionka jamy ustnej. W przypadku prostych ekstrakcji dolnych przedtrzonowców bez obecności stanu zapalnego, wystarcza zazwyczaj iniekcja 1,8 ml roztworu na ząb.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Jeżeli nie uzyskano całkowitego znieczulenia zaleca się wykonanie dodatkowej iniekcji 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Jeśli powyższe procedury nie dają całkowitego znieczulenia, wskazane jest wykonanie iniekcji do otworu żuchwowego. W wypełnieniach oraz szlifowaniu kikutów zęba – z wyjątkiem dolnych przedtrzonowców – zalecane wstrzyknięcie od strony przedsionka jamy ustnej roztworu Orabloc 0,5-1,8 ml na ząb, dawkowanie zależy od zakresu i czasu trwania zabiegu. U dorosłych maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg na kilogram masy ciała. W przypadku znieczulenia nasiękowego dawki do 500 mg (co odpowiada 12,5 ml roztworu do wstrzykiwań) były dobrze tolerowane. Pacjenci w podeszłym wieku oraz z pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek: U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek stężenie artykainy w osoczu może ulec podwyższeniu.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

U osób tych zaleca się zastosowanie najmniejszej dawki potrzebnej do uzyskania całkowitego znieczulenia. Dzieci i młodzież: U dzieci i młodzieży zalecane jest stosowanie najmniejszej dawki produktu Orabloc potrzebnej do uzyskania odpowiedniego znieczulenia; objętość iniekcji powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i masy ciała dziecka i osoby młodocianej. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 5 mg artykainy na kilogram masy ciała. Produktu nie badano u dzieci poniżej pierwszego roku życia. Sposób podawania Do stosowania wyłącznie w znieczuleniach w stomatologii. W celu uniknięcia podania produktu do naczynia krwionośnego, przed wstrzyknięciem zaleca się wykonanie aspiracji w dwóch etapach, np. po obrocie igły o 90°, lub jeszcze lepiej o 180°. W większości przypadków można uniknąć cięższych reakcji ogólnych związanych z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego poprzez zastosowanie odpowiedniej techniki iniekcji: po wykonaniu aspiracji należy powoli wstrzyknąć 0,1 – 0,2 ml roztworu, a pozostałą część – również powoli i nie wcześniej niż po upływie 20 – 30 sekund.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. wirusem zapalenia wątroby) strzykawki i igły wykorzystywane do sporządzania roztworu zawsze powinny być nowe i jałowe. Do jednorazowego użytku. Niewykorzystaną ilość roztworu należy zutylizować. Nie należy stosować produktu leczniczego, jeśli jest mętny lub ma zmienioną barwę.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Z uwagi na zawartość artykainy, produktu Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na inne środki znieczulające miejscowo z grupy amidów, ciężkie zaburzenia czynności węzła zatokowego i przewodzenia (np. blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia, znaczna bradykardia), ostra niewyrównana niewydolność serca (ostra zastoinowa niewydolność serca), ciężkie niedociśnienie, u dzieci poniżej 4 roku życia. Z uwagi na zawartość adrenaliny produktu leczniczego Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: znieczulenie zakończeń nerwowych, pacjenci z jaskrą z wąskim kątem przesączania, pacjenci z nadczynnością tarczycy, pacjenci z napadowym częstoskurczem lub migotaniem przedsionków z szybką akcją serca, pacjenci po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego (3 do 6 miesięcy), pacjenci po niedawno przebytym (3 miesiące) zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-passów), pacjenci, u których jednocześnie stosuje się nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

propranolol) – ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii, pacjenci z guzem chromochłonnym, pacjenci z ciężkim nadciśnieniem, jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO, ponieważ leki te mogą nasilać działania sercowo-naczyniowe adrenaliny. Działanie to może to utrzymywać się do 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Podawanie drogą dożylną jest przeciwwskazane. Produktu leczniczego Orabloc nie wolno stosować u osób chorych na astmę oskrzelową z nadwrażliwością na siarczyny. U osób tych produkt Orabloc może spowodować ostrą reakcję alergiczną z objawami anafilaksji, takimi, jak skurcz oskrzeli.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Adrenalina Aguettant, 1 mg/10 ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,1 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera 1 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,54 mg sodu, co odpowiada 0,154 mmol sodu. Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera 35,4 mg sodu, co odpowiada 1,54 mmol sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce Przezroczysty i bezbarwny roztwór w 10 ml ampułko-strzykawce pH = 3,0 do 3,4 Osmolarność: 270-300 mOsm/l

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. Ostra reakcja anafilaktyczna u osób dorosłych.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adrenalina dożylnie powinna być podawana wyłącznie przez osoby mające doświadczenie w jej stosowaniu oraz w dostosowywaniu dawek substancji zwiększających ciśnienie krwi w wyniku działania obkurczającego naczynia krwionośne, w trakcie standardowej praktyki klinicznej. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa: 10 ml roztworu 1:10 000 (1 mg) adrenaliny podawane drogą dożylną lub śródkostnie, powtarzane co 3-5 minut do powrotu spontanicznego krążenia. Podanie dotchawicze powinno być stosowane jedynie jako ostateczność, jeżeli nie ma dostępu do żadnej z pozostałych dróg podania, w dawce 20 ml do 25 ml roztworu 1:10 000 (2 mg do 2,5 mg). Jeśli nagłe zatrzymanie krążenia poprzedzone jest zabiegiem chirurgicznym na sercu, adrenalinę należy podawać dożylnie bardzo ostrożnie, w dawkach 0,5 ml lub 1 ml roztworu 1:10 000 (50 mikrogramów lub 100 mikrogramów), w zależności od wykazywanego działania.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dawkowanie

Ostra reakcja anafilaktyczna Podawać dożylnie (bolusy) 0,5 ml roztworu 1:10 000 (0,05 mg), dostosowując dawkę w zależności od reakcji na leczenie. Produkt Adrenalina Aguettant, 1 mg/10 ml (1:10 000), roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, nie jest zalecany do stosowania domięśniowego w leczeniu ostrej reakcji anafilaktycznej. Do podania domięśniowego należy stosować roztwór 1 mg/ml (1:1000). Populacja dzieci i młodzieży Ten produkt leczniczy nie jest dostosowany do podawania dawki mniejszej niż 0,5 ml, dlatego nie należy go stosować dożylnie lub śródkostnie u noworodków i niemowląt o masie ciała poniżej 5 kg. Nagłe zatrzymanie krążenia u dzieci: Dożylnie lub śródkostnie (tylko u dzieci o masie powyżej 5 kg): 0,1 ml/kg mc. roztworu 1:10 000 (10 mikrogramów/kg mc.) adrenaliny do maksymalnej dawki pojedynczej 10 ml roztworu 1:10 000 (1 mg), powtarzane co 3-5 minut do powrotu spontanicznego krążenia.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dawkowanie

Podanie dotchawicze powinno być stosowane jedynie jako ostateczność, niezależnie od wagi dziecka, jeżeli nie ma dostępu do żadnej z pozostałych dróg podania, w dawce 1 ml/kg mc. roztworu 1:10 000 (100 mikrogramów/kg mc.) do maksymalnie 25 ml roztworu 1:10 000 (2,5 mg).

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. jeśli dostępne są alternatywne formy adrenaliny lub substancji obkurczających naczynia krwionośne.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Adrenalina Aguettant, 1 mg/10 ml (1:10 000), roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, jest wskazany do stosowania w nagłych przypadkach. Niezbędny jest nadzór lekarza po jego podaniu. Do podania domięśniowego należy stosować roztwór 1 mg/ml (1:1000). W leczeniu reakcji anafilaktycznej oraz u innych pacjentów z zachowanym spontanicznym krążeniem krwi, adrenalina podawana dożylnie może spowodować nadciśnienie zagrażające życiu, tachykardię, arytmie oraz niedokrwienie mięśnia sercowego. Adrenalina podawana dożylnie powinna być stosowana wyłącznie przez osoby mające doświadczenie w jej stosowaniu, oraz w dostosowywaniu dawek substancji obkurczających naczynia w trakcie standardowej praktyki klinicznej. Pacjenci, którym podaje się adrenalinę drogą dożylną wymagają co najmniej stałego monitorowania EKG, monitorowania za pomocą pulsoksymetrii oraz częstych pomiarów ciśnienia krwi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Specjalne środki ostrozności

Występuje zwiększone ryzyko toksycznego działania, jeżeli u pacjenta stwierdzono następujące choroby: Nadczynność tarczycy Nadciśnienie krwi Organiczne choroby serca, arytmie serca, ostra kardiomiopatia z zawężaniem drogi odpływu Niewydolność wieńcowa Guz chromochłonny Hipokalemia Hiperkalcemia Ciężkie zaburzenia czynności nerek Choroba naczyń mózgowych, organiczne uszkodzenia mózgu lub miażdżyca Pacjenci przyjmujący inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (patrz sekcja 4.5) Pacjenci przyjmujący jednocześnie inne leki, które mają działanie addytywne lub które uwrażliwiają mięsień sercowy na działanie środków sympatykomimetycznych (patrz punkt 4.5) Długotrwałe stosowanie adrenaliny może skutkować rozwinięciem się ostrej kwasicy metabolicznej spowodowanej zwiększonym stężeniem kwasu mlekowego we krwi. Adrenalina może zwiększać ciśnienie śródgałkowe u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta przesączania.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego z zatrzymywaniem moczu adrenalinę należy stosować z zachowaniem środków ostrożności. Adrenalina może powodować lub pogarszać hiperglikemię; należy monitorować stężenie cukru we krwi, w szczególności u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów w podeszłym wieku, adrenalinę należy stosować z zachowaniem zasad ostrożności. Adrenalina nie należy stosować podczas drugiej fazy porodu (patrz punkt 4.6). Produkt leczniczy zawiera 35,4 mg sodu w ampułko-strzykawce, co odpowiada 1,77% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wziewne anestetyki halogenowe: ostra arytmia komorowa (zwiększenie pobudliwości serca). Leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy: napadowe nadciśnienie z możliwością wystąpienia arytmii (zahamowanie przenikania leków sympatomimetycznych do włókien współczulnych). Serotoninergiczno-adrenergiczne leki przeciwdepresyjne: napadowe nadciśnienie z możliwością wystąpienia arytmii (zahamowanie przenikania leków sympatomimetycznych do włókien współczulnych). Leki sympatomimetyczne: jednoczesne podawanie innych leków sympatomimetycznych może zwiększać toksyczność z powodu możliwych działań addytywnych. Nieselektywne inhibitory MAO: wzmocnienie działania adrenaliny zwiększającego ciśnienia krwi, zwykle o umiarkowanym natężeniu. Selektywne inhibitory MAO-A, linezolid (ekstrapolacja z nieselektywnych inhibitorów MAO): ryzyko nasilenia działania adrenaliny zwiększającego ciśnienia krwi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Interakcje

Inhibitory receptorów alfa-adrenergicznych: leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne antagonizują działanie adrenaliny obkurczające naczynia krwionośne oraz podwyższające ciśnienie, zwiększając ryzyko niedociśnienia oraz tachykardii. Inhibitory receptorów beta-adrenergicznych: może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz bradykardia odruchowa podczas przyjmowania niekardioselektywnych beta-adrenolityków. Beta-adrenolityki, w szczególności niekardioselektywne, również antagonizują działanie adrenaliny nasercowe oraz rozszerzające oskrzela. Insulina lub przyjmowane doustnie leki przeciwcukrzycowe: hiperglikemia spowodowana działaniem adrenaliny może prowadzić do utraty kontroli stężenia cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą, leczonych insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Działanie teratogenne zostało udowodnione w doświadczeniach na zwierzętach. Adrenalina może być stosowana w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści są większe niż możliwe ryzyko dla płodu. Adrenalina stosowana w czasie ciąży może spowodować niedotlenienie płodu. Adrenalina zwykle hamuje spontaniczne bądź indukowane oksytocyną skurcze macicy u kobiety w ciąży oraz może opóźnić drugą fazę porodu. W dawce wystarczającej, by zmniejszyć skurcze macicy, adrenalina może spowodować przedłużający się okres atonii macicy z krwotokiem. Z tego powodu nie należy podawać adrenaliny pozajelitowo w drugiej fazie porodu. Karmienie piersią: Adrenalina przenika do mleka matki. Należy unikać karmienia piersią podczas przyjmowania adrenaliny. Matki stosujące adrenalinę nie powinny karmić piersią. Płodność: Brak dostępnych informacji na temat wpływu adrenaliny na płodność.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy w prawidłowych warunkach stosowania.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Częstość nieznana: hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna. Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: niepokój, nerwowość, lęk, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: ból głowy, dreszcze, zawroty głowy, omdlenia. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: nadmierne rozszerzenie źrenicy. Zaburzenia serca: Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia. Może wystąpić kardiomiopatia indukowana stresem (zespół Takotsubo). W dużych dawkach bądź u pacjentów wrażliwych na adrenalinę: arytmia serca (częstoskurcz zatokowy, migotanie komór/zatrzymanie akcji serca), ataki ostrej dławicy piersiowej oraz ryzyko ostrego zawału mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Częstość nieznana: bladość, zimne kończyny.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Działania niepożądane

W wysokich dawkach lub u pacjentów wrażliwych na adrenalinę: nadciśnienie (z ryzykiem wystąpienia wylewu krwi do mózgu), zwężenie światła naczyń (na przykład skórnych, w kończynach lub nerkach). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: nudności, wymioty. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: pocenie, osłabienie. Wielokrotne miejscowe wstrzykiwania mogą spowodować martwicę w miejscach wstrzykiwań, w wyniku zwężenia światła naczyń. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail:ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do podmiotu odpowiedzialnego.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie lub nieumyślne podanie dożylne adrenaliny może spowodować ciężkie nadciśnienie. W wyniku takiego użycia mogą wystąpić zdarzenia mózgowe, sercowe i naczyniowe, które mogą być potencjalnie śmiertelne (wylew krwi do mózgu, przemijająca bradykardia, po której następuje tachykardia mogące powodować arytmie, martwicę mięśnia sercowego, ostry obrzęk płucny, niewydolność nerek). Działanie adrenaliny może być neutralizowane, w zależności od stanu pacjenta, poprzez podanie szybko działających środków rozszerzających naczynia, szybko działających leków blokujących receptory adrenergiczne alfa (np. fentolamina) lub receptory adrenergiczne beta (np. propanolol). Jednak z powodu krótkiego okresu półtrwania adrenaliny, leczenie tymi lekami może nie być konieczne. W razie wystąpienia długotrwałego niedociśnienia, może być konieczne podanie kolejnego leku zwężającego światło naczyń krwionośnych, takiego jak noradrenalina.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne, dopaminergiczne, adrenalina. Kod ATC: C01 CA 24 Adrenalina jest bezpośrednio działającym lekiem sympatykomimetycznym, który ma wpływ zarówno na receptory adrenergiczne α, jak i β. Adrenalina silniej działa na receptory adrenergiczne β niż α, chociaż jej działanie na receptory α adrenergiczne jest dominujące po podaniu w dużych dawkach. Działanie adrenaliny obejmuje zwiększenie częstości oraz siły skurczy serca, zwężenie światła naczyń skórnych oraz rozszerzenie oskrzeli. Przy podawaniu dużych dawek adrenaliny, stymulacja obwodowych receptorów α powoduje zwiększenie oporu obwodowego oraz wzrost ciśnienia krwi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakologicznie czynne stężenia adrenaliny nie występują po podaniu doustnym, ponieważ szybko ulega ona utlenieniu oraz sprzężeniu w błonie śluzowej żołądka, jelit oraz wątroby. Absorpcja z tkanki podskórnej jest powolna z powodu lokalnego zwężenia światła naczyń krwionośnych, czego skutki są widoczne w ciągu 5 minut. Absorpcja następuje szybciej po podaniu we wstrzyknięciu domięśniowym niż po podaniu we wstrzyknięciu podskórnym. Adrenalina jest szybko dystrybuowana do serca, śledziony, wielu tkanek gruczołowych oraz nerwów adrenergicznych. Łatwo przenika przez łożysko oraz wiąże się w około 50% z białkami osocza. Adrenalina jest szybko dezaktywowana w organizmie, przede wszystkim w wątrobie, przez enzymy katecholo-O-metylotransferazy (COMT) oraz monoaminooksydazy (MAO). Większość dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów z moczem. Po podaniu dożylnym, okres półtrwania w osoczu wynosi około 2-3 minuty.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma dodatkowych danych przedklinicznych o bezpieczeństwie, istotnych dla lekarza przepisującego, poza tymi uwzględnionymi w innych punktach charakterystyki produktu leczniczego.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas solny Sodu wodorotlenek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem: 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C. Nie zamrażać. Przechowywać w aluminiowej saszetce w celu ochrony przed światłem i tlenem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ml roztworu w polipropylenowej ampułko-strzykawce bez igły, pakowanej pojedynczo w przezroczystych blistrach oraz zamkniętej w aluminiowej saszetce zawierającej środek pochłaniający tlen. Dostępne opakowania: 1 lub 10 sztuk w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Aluminiowa saszetka oraz blister strzykawki powinny zostać otwarte dopiero bezpośrednio przed podaniem. Produkt leczniczy musi zostać użyty bezpośrednio po otwarciu saszetki. Zewnętrzna powierzchnia strzykawki oraz jej zawartość są sterylne, jeśli blister nie jest otwarty oraz nie został uszkodzony. Należy bezwzględnie stosować się do poniższych zasad: Ampułko-strzykawka jest przeznaczona do jednorazowego użytku, tylko u jednego pacjenta. Należy wyrzucić strzykawkę po zużyciu. Nie używać ponownie. Bezpośrednio przed podaniem produkt leczniczy należy zbadać wzrokowo, czy nie zawiera cząsteczek stałych i nie ma przebarwień. Użyty może zostać jedynie przezroczysty, bezbarwny roztwór bez cząsteczek bądź osadów.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

Produktu leczniczego nie należy używać, jeśli saszetka lub blister zostały otwarte lub jeśli zabezpieczenie uwidaczniające ślady ewentualnej manipulacji na strzykawce (plastikowa folia u podstawy osłonki) jest uszkodzone. 1) Otworzyć aluminiową saszetkę wyłącznie ręcznie, rozdzierając nacięcie/-a. Nie używać ostrych przedmiotów do otwarcia saszetki. 2) Wyjąć ampułko-strzykawkę ze sterylnego blistra. 3) Wcisnąć tłok strzykawki, aby uwolnić zatyczkę. Proces sterylizacji może spowodować przyleganie zatyczki do strzykawki. 4) Przekręcić osłonkę na końcówce, aby przerwać zabezpieczenie. Nie dotykać końcówki strzykawki typu luer, aby uniknąć zanieczyszczenia. 5) Sprawdzić, czy zabezpieczenie końcówki strzykawki zostało całkowicie usunięte. W przeciwnym razie, należy ponownie umieścić osłonkę i ponownie ją przekręcić. 6) Usunąć powietrze, delikatnie naciskając tłok. 7) Strzykawkę należy podłączyć do urządzenia z dostępem do żyły lub do igły. Wcisnąć tłok, aby wstrzyknąć wymaganą objętość.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EURneffy 2 mg, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy pojemnik jednodawkowy zawiera adrenalinę (epinefrynę) w dawce 2 mg w 100 mikrolitrach Substancje pomocnicze o znanym działaniu Chlorek benzalkoniowy, 40 mikrogramów w jednym pojemniku jednodawkowym. Sodu pirosiarczyn, 5 mikrogramów w jednym pojemniku jednodawkowym. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór Roztwór jest zawarty w jednodawkowym aplikatorze aerozolu do nosa. Roztwór o pH 3,0–5,5 i osmolalności 325–560 mOsm/kg.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek EURneffy jest wskazany w leczeniu ratunkowym reakcji alergicznych (anafilaksji) wywołanych przez użądlenia lub ugryzienia owadów, żywność, produkty lecznicze i inne alergeny, a także anafilaksji idiopatycznej lub wysiłkowej. Leczenie jest wskazane u osób dorosłych i dzieci o masie ciała  30 kg.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy należy podać przy pierwszych objawach ciężkiej reakcji alergicznej typu I. Zalecana dawka początkowa to pojedyncze podanie 2 mg adrenaliny drogą donosową. Pacjenta należy pouczyć, aby natychmiast zwrócił się o pilną pomoc medyczną w celu dokładnego monitorowania epizodu anafilaktycznego i na wypadek konieczności dalszego leczenia. W przypadku braku poprawy klinicznej po około 10 minutach lub w razie pogorszenia lub nawrotu objawów po początkowym leczeniu należy podać drugą dawkę do tego samego nozdrza i jednocześnie udzielić medycznej pomocy ratunkowej. Można podać maksymalnie 4 mg (dwie dawki), chyba że fachowy personel medyczny zaleci podanie kolejnych dawek. Zaleca się, aby pacjenci zawsze mieli przy sobie dwa aplikatory z aerozolem do nosa na wypadek reakcji alergicznej. Osoby w podeszłym wieku Nie są dostępne dane farmakokinetyczne dotyczące podania adrenaliny drogą donosową u pacjentów w wieku 65 lat i starszych.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dawkowanie

Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież Zalecane dawkowanie u dzieci o masie ciała ≥30 kg jest takie samo jak u dorosłych. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego EURneffy u dzieci o masie ciała poniżej 30 kg. Dane nie są dostępne. Sposób podawania Wyłącznie do stosowania donosowego. Ten produkt leczniczy to gotowy do użycia aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym. Po aktywacji uwalnia całą dawkę. Nie należy rozpylać aerozolu na próbę ani w kierunku oczu lub ust. Ten produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku i należy go wyrzucić oraz wymienić na nowy natychmiast po zastosowaniu, ponieważ dostarcza tylko jedną dawkę. Instrukcje dotyczące podawania Pacjentów i opiekunów należy pouczyć, aby uważnie zapoznali się z instrukcją używania zawartą w ulotce dla pacjenta w celu uzyskania pełnych wskazówek dotyczących właściwego podawania produktu leczniczego (patrz punkt 4.4).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dawkowanie

Pacjenta/opiekuna należy poinformować o potrzebie natychmiastowego zwrócenia się o pilną pomoc medyczną w celu dokładnego monitorowania epizodu anafilaktycznego i na wypadek konieczności dalszego leczenia.  W przypadku nasilenia się objawów, ich nawrotu po około 10 minutach lub podejrzenia błędu w dawkowaniu należy zastosować nowe opakowanie aerozolu do nosa w celu podania drugiej dawki do tego samego nozdrza.  Jeśli potrzebna jest druga dawka, ale nie jest ona dostępna, należy natychmiast zwrócić się o pilną pomoc medyczną.  Najlepiej, aby pacjenci leżeli płasko z uniesionymi nogami, ale w przypadku trudności z oddychaniem powinni usiąść. Nieprzytomnego pacjenta należy położyć na boku w pozycji bocznej ustalonej. Pełna instrukcja dotycząca stosowania produktu leczniczego, patrz punkt 6.6.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Brak.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zalecenia dla pacjentów w momencie przepisywania leku Lekarz przepisujący ten produkt leczniczy powinien zadbać, aby pacjent dobrze zrozumiał wskazanie i sposób stosowania aerozolu do nosa. Lekarz powinien razem z pacjentem przeanalizować treść ulotki informacyjnej dla pacjenta i instrukcji użycia aerozolu do nosa. Wszyscy pacjenci, którym przepisano ten produkt leczniczy, powinni otrzymać jasne instrukcje dotyczące tego, jak i kiedy go stosować (patrz punkt 4.2). Zdecydowanie zaleca się również poinstruowanie osób z najbliższego otoczenia pacjenta (np. rodziców, opiekunów, nauczycieli), jak prawidłowo stosować produkt leczniczy, na wypadek gdyby potrzebna była pomoc w sytuacji nagłej. W przypadku dzieci w wieku poniżej 12 lat opiekun powinien sam podać produkt leczniczy EURneffy lub upewnić się, że dziecko zostało odpowiednio przeszkolone w zakresie stosowania produktu i potrafi samodzielnie go sobie podać.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy można stosować nawet w przypadku przeziębienia lub niedrożnego nosa, choć profil farmakokinetyczny może być wówczas inny (patrz punkt 5.2). Ostrzeżenia dla pacjentów dotyczące anafilaksji Pacjentów należy pouczyć, jak rozpoznawać objawy ogólnoustrojowych reakcji alergicznych i anafilaksji, które mogą wystąpić w ciągu kilku minut po ekspozycji i obejmować: uderzenia gorąca, niepokój, omdlenie, tachykardię, nitkowate lub niewyczuwalne tętno wskutek spadku ciśnienia krwi, drgawki, wymioty, biegunkę i skurcze w jamie brzusznej, mimowolne oddawanie moczu, świszczący oddech, duszność wskutek skurczu krtani, świąd, wysypki, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy. Pacjenci ze współwystępującą astmą mogą być narażeni na większe ryzyko ciężkiej reakcji anafilaktycznej. Zaleca się stosowanie adrenaliny przy pierwszych przedmiotowych lub podmiotowych objawach ciężkich zdarzeń alergicznych prowadzących do anafilaksji.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Pacjentów należy poinstruować, aby zawsze mieli adrenalinę przy sobie w sytuacjach potencjalnego ryzyka. Pacjenta/opiekuna należy poinformować o możliwości wystąpienia anafilaksji dwufazowej, w której objawy najpierw ustępują, po czym kilka godzin później następuje nawrót. Należy zalecić pacjentowi, aby po każdym wystąpieniu ciężkiej reakcji alergicznej niezwłocznie zwracał się o pomoc medyczną. Populacje narażone na zwiększone ryzyko związane ze stosowaniem adrenaliny Należy zachować szczególną ostrożność, podając adrenalinę pacjentom z chorobami serca. Zazwyczaj nie zaleca się stosowania adrenaliny z produktami leczniczymi mogącymi uwrażliwiać serce na arytmie, np. digoksyną, diuretykami rtęciowymi lub chinidyną (patrz punkt 4.5). Adrenalina może wywoływać ból dławicowy u pacjentów z niewydolnością wieńcową.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po podaniu adrenaliny pacjentom z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, gruczolakiem gruczołu krokowego prowadzącym do zalegania moczu, hiperkalcemią i hipokaliemią. U pacjentów z chorobą Parkinsona adrenalina może wywołać przejściowe nasilenie objawów choroby, takich jak sztywność i drżenie. Osoby z nadczynnością tarczycy, chorobami układu krążenia, nadciśnieniem lub cukrzycą, osoby w podeszłym wieku i kobiety w ciąży mogą być narażone na większe ryzyko działań niepożądanych po podaniu adrenaliny (patrz punkty 4.6 i 4.8). Pacjentów z wyżej wymienionymi chorobami lub inne osoby, które mogą odpowiadać za podanie produktu pacjentowi z ciężką reakcją alergiczną lub anafilaksją, należy starannie poinstruować co do okoliczności, w których ten ratujący życie produkt leczniczy powinien być stosowany.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Substancje pomocnicze o znanym działaniu Chlorek benzalkoniowy Ten produkt leczniczy zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania. Sodu pirosiarczyn Ten produkt leczniczy zawiera pirosiarczyn, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Adrenalina a inne produkty lecznicze Zaleca się ostrożność u pacjentów otrzymujących produkty lecznicze, które mogą uwrażliwiać serce na arytmie, takie jak digoksyna, diuretyki rtęciowe (np. chlormerodryna, merbafen, kwas mersalilowy, meraluryd, merkaptomeryna, merkurofilina, meretoksylina prokainowa) lub chinidyna. Działanie adrenaliny mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina), inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO; np. izokarboksazyd, fenelzyna, selegilina, tranylcypromina), inhibitory katecholo-O-metylotransferazy (inhibitory COMT; np. entakapon, tolkapon, karbidopa-lewodopa-entakapon, opikapon), hormony tarczycy, teofilina, oksytocyna, parasympatykolityki (np. atropina, cyklopentolat, homatropina, hioscyna, tropikamid), niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, chlorfeniramina), lewodopa i alkohol.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Interakcje

Działanie hipertensyjne adrenaliny Hipertensyjnemu działaniu adrenaliny można przeciwdziałać za pomocą szybko działających leków rozszerzających naczynia lub blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina. Adrenalina a insulina Adrenalina hamuje wydzielanie insuliny, a zatem zwiększa stężenie glukozy we krwi. Jest mało prawdopodobne, aby adrenalina podana w sytuacji nagłej miała trwały wpływ na stężenie glukozy we krwi, ale u pacjentów z cukrzycą otrzymujących adrenalinę może być konieczne zwiększenie dawki insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących. Adrenalina a beta-adrenolityki Stymulacja receptorów beta przez adrenalinę może być hamowana w przypadku jednoczesnego podawania beta-adrenolityków, np. propranololu.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego EURneffy u kobiet w okresie ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (300–1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że adrenalina wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód/noworodka. Choć jest ona substancją endogenną, a jej stężenie we krwi po podaniu produktu leczniczego EURneffy mieści się w prawidłowym zakresie fizjologicznym, adrenalina zwiększa ciśnienie krwi i częstość akcji serca, co może wpływać na płód. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Można rozważyć stosowanie tego produktu leczniczego w okresie ciąży, jeśli to konieczne. Karmienie piersią Brak danych dotyczących działania adrenaliny u kobiet karmiących piersią. Niemniej produkt leczniczy EURneffy można stosować u matek karmiących. Nie wiadomo, czy adrenalina/metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Jednak ze względu na niewielką biodostępność po podaniu doustnym i krótki okres półtrwania narażenie niemowląt karmionych piersią najprawdopodobniej jest bardzo małe. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego EURneffy na płodność u ludzi. Adrenalina jest substancją endogenną, a jej stężenie we krwi po podaniu produktu leczniczego EURneffy mieści się w prawidłowym zakresie fizjologicznym, dlatego jest mało prawdopodobne, aby miała ona jakikolwiek szkodliwy wpływ na płodność.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy EURneffy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie zaleca się, aby pacjenci z reakcją anafilaktyczną prowadzili pojazdy lub obsługiwali maszyny, ze względu na charakter reakcji anafilaktycznej.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej występujące działania niepożądane (zdarzenia bardzo częste, ≥10%) zaobserwowane w badaniach klinicznych produktu leczniczego EURneffy zgłoszono wyłącznie po podaniu drugiej dawki 2 mg (łącznie 4 mg); są to: podrażnienie gardła (18,8%), ból głowy (17,6%), dyskomfort w nosie (12,9%) oraz uczucie roztrzęsienia (10,6%). Żadne z działań niepożądanych leku zaobserwowanych w badaniach klinicznych nie miało charakteru ciężkiego. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane podsumowano na podstawie analizy zbiorczych danych dotyczących bezpieczeństwa uzyskanych w podstawowych badaniach PK/PD z wykorzystaniem produktu leczniczego EURneffy 2 mg u dorosłych zdrowych ochotników, u pacjentów z alergiami typu 1 i u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Te działania niepożądane są uszeregowane według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania zgodnie z następującą konwencją:  bardzo często (≥1/10)  często (od ≥1/100 do <1/10)  niezbyt często (od ≥1/1000 do <1/100)  rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000)  bardzo rzadko (<1/10 000)  nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Tabela 1: Działania niepożądane produktu leczniczego EURneffy

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów	Częstość	Działanie niepożądane
Zaburzenia psychiczne	Często	Lęk
Niezbyt często	Nastrój euforycznyNerwowość
Częstośćnieznana	Dezorientacja1 Zaburzenia pamięci1 Reakcja paniczna1
Zaburzenia układu nerwowego	Bardzo często	Ból głowy
Często	Drżenie
Niezbyt często	Zawroty głowyParestezja

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów	Częstość	Działanie niepożądane
		Dyskomfort w głowieStan przedomdleniowy
Częstośćnieznana	Nadpobudliwość psychoruchowa1Senność1
Zaburzenia oka	Niezbyt często	Zwiększone łzawienie
Zaburzenia serca	Często	Kołatanie serca
Częstośćnieznana	Dławica piersiowa1 Arytmie serca1,2 Kardiomiopatia stresowa1 Tachyarytmia1 Tachykardia1Ektopia komorowa1
Zaburzenia naczyniowe	Częstośćnieznana	Nadciśnienie tętnicze1Wazokonstrykcja1
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Bardzo często	Dyskomfort w nosiePodrażnienie gardła
Często	Wyciek z nosa Obrzęk nosa Ból nosaNiedrożność nosa
Niezbyt często	Ból jamy ustnej i gardła Świąd nosaKichanieParestezja wewnątrz nosaDyskomfort w zatokach przynosowych Krwawienie z nosaSuchość błony śluzowej nosa Zaburzenia dotyczące błony śluzowejnosa
Zaburzenia żołądka i jelit	Niezbyt często	NudnościParestezja w jamie ustnej Nadmierne wydzielanie śliny Ból zębaDyskomfort dziąseł
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Niezbyt często	Świąd
Częstośćnieznana	Parestezja1
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania	Bardzo często	Uczucie roztrzęsienia
Niezbyt często	Uczucie dyskomfortu w klatce piersiowejZwiększona energiaZmęczenieUczucie gorąca
Badania diagnostyczne	Często	Podwyższone ciśnienie krwiZwiększona częstość akcji serca
Niezbyt często	Podwyższona temperatura ciała

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

1 Działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych produktu leczniczego EURneffy, ale które stwierdza się w przypadku innych postaci użytkowych adrenaliny, w tym dożylnej, domięśniowej i podskórnej. 2. Arytmie serca mogą być obserwowane po podaniu adrenaliny (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym z udziałem dzieci 16 uczestników w wieku 8–17 lat o masie ciała powyżej 30 kg otrzymało produkt leczniczy EURneffy 2 mg. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były: dyskomfort w nosie i parestezja wewnątrz nosa (25,0%); kichanie (18,8%); zmęczenie, uczucie roztrzęsienia, parestezja, ból nosa i wyciek z nosa (12,5%); krwawienie z nosa, zwiększone łzawienie, ból jamy ustnej i gardła oraz parestezja gardła (6,3%). Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic pod względem bezpieczeństwa u dzieci i osób dorosłych leczonych produktem leczniczym EURneffy 2 mg.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowanie adrenaliny może powodować silne bóle głowy, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, nudności i niewyraźne widzenie. Znaczne przedawkowanie lub wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego mogą również spowodować krwotok mózgowy wynikający z gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi. Obrzęk płuc z powodu skurczu naczyń obwodowych w połączeniu ze stymulacją serca może także prowadzić do zgonu. Postępowanie Hipertensyjnemu działaniu adrenaliny można przeciwdziałać za pomocą szybko działających leków rozszerzających naczynia lub blokujących receptory alfa-adrenergiczne. Jeżeli przedawkowanie adrenaliny wywołuje obrzęk płuc, który zaburza oddychanie, leczenie obejmuje podanie szybko działającego produktu leczniczego blokującego receptory alfa- adrenergiczne, takiego jak fentolamina, i (lub) okresową wentylację mechaniczną z dodatnim ciśnieniem.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przedawkowanie

Przedawkowanie adrenaliny może spowodować przejściową bradykardię, a następnie tachykardię, którym mogą towarzyszyć potencjalnie śmiertelne arytmie serca. Leczenie arytmii może polegać na podawaniu produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach serca; leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne Kod ATC: C01CA24 Mechanizm działania Adrenalina jest nieselektywnym agonistą wszystkich receptorów adrenergicznych, w tym receptorów alfa- i beta-adrenergicznych. Przyłączanie się do tych receptorów powoduje wiele działań w obrębie współczulnego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne Oddziałując na receptory alfa-adrenergiczne, adrenalina zmniejsza rozszerzenie naczyń wywoływane przez histaminę. Adrenalina zmniejsza również przepuszczalność naczyń indukowaną przez histaminę, która występuje podczas anafilaksji. Oddziałując na receptory beta-adrenergiczne w mięśniach gładkich oskrzeli, adrenalina powoduje rozkurcz tych mięśni. Ponadto adrenalina łagodzi świąd, pokrzywkę i obrzęk naczynioruchowy, a także może skutecznie redukować objawy ze strony przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego związane z anafilaksją.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna Poniżej opisano cztery kliniczne badania farmakologiczne produktu leczniczego EURneffy z udziałem osób dorosłych oraz jedno z udziałem dzieci o masie ciała co najmniej 30 kg. Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u zdrowych osób dorosłych (badanie EPI 15) Badanie EPI 15 przeprowadzono z udziałem zdrowych osób dorosłych (N = 42), u których porównano farmakokinetykę (PK) i farmakodynamikę (PD) adrenaliny (tj. częstość tętna (PR) i skurczowe ciśnienie krwi (SBP)) w następstwie podania:  jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg w porównaniu z jedną dawką adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu produktu podawanego za pomocą strzykawki i igły oraz produktu we wstrzykiwaczu automatycznym);  dwóch dawek donosowych produktu leczniczego EURneffy 2 mg podanych w odstępie 10 minut w to samo nozdrze lub w oba nozdrza w porównaniu z dwoma dawkami adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym podanymi w odstępie 10 minut (za pomocą wstrzykiwacza automatycznego).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Po podaniu jednej dawki wszystkich produktów z adrenaliną zaobserwowano wzrost SBP i PR w stosunku do wartości wyjściowych, co przedstawiono na rysunku 1. Rysunek 1 Mediana zmian częstości tętna (PR) i skurczowego ciśnienia krwi (SBP) w porównaniu z wartościami wyjściowymi po podaniu jednej dawki adrenaliny u osób zdrowych [badanie EPI 15] EURneffy 2 mg EURneffy 2 mg Adrenalina 0,3 mg (strzykawka i igła Adrenalina 0,3 mg (wstrzykiwacz automatyczny) Adrenalina 0,3 mg (strzykawka i igła) Adrenalina 0,3 mg (wstrzykiwacz automatyczny)

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Mediana zmian PR w stosunku do wartości wyjściowej (ud./min) Mediana zmian SBP w stosunku do wartości wyjściowej (mmHg) Czas (minuty) Czas (minuty) Po podaniu dwóch dawek donosowych produktu leczniczego EURneffy (w to samo nozdrze lub w oba nozdrza) w porównaniu z dwoma dawkami adrenaliny we wstrzyknięciu domięśniowym (za pomocą wstrzykiwacza automatycznego) stwierdzono podobny trend w zakresie mediany/średniej SBP i PR. Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u dorosłych pacjentów z alergią typu I bez anafilaksji (badanie EPI 17) Badanie EPI 17 przeprowadzono z udziałem dorosłych pacjentów z alergią typu I bez anafilaksji (N = 42), u których porównywano PK i PD adrenaliny po samodzielnym podaniu jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg oraz po podaniu przez personel medyczny jednej dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu produktu do podawania za pomocą strzykawki i igły).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W badaniu EPI 17 odpowiedzi w zakresie SBP i PR oceniano jako zmianę w stosunku do wartości wyjściowej w ciągu 60 minut. Wyniki dotyczące odpowiedzi w zakresie SBP i PR w badaniu EPI 17 były podobne jak w badaniu EPI 15. Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u dorosłych pacjentów z alergicznym nieżytem nosa (badania EPI 16 i EPI 18) Badania EPI 16 i EPI 18 przeprowadzono u dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa poza sezonem alergicznym. Warunkiem uczestnictwa był sezonowy alergiczny nieżyt nosa potwierdzony podczas badań przesiewowych donosową próbą prowokacyjną z alergenem (ang. nasal allergen challenge , NAC) i brak objawów alergii przed leczeniem. Objawy alergicznego nieżytu nosa wywoływano za pomocą rozpylania znanego alergenu w nozdrzach uczestników, przy czym należało osiągnąć minimalną punktację w skali całościowej oceny objawów nosowych (ang. Total Nasal Symptom Score , TNSS) wynoszącą ≥5 na 12, z elementem niedrożności wynoszącym ≥2 na 3.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Do badania EPI 16 włączono 36 uczestników. W tym badaniu w układzie naprzemiennym uczestnicy otrzymywali adrenalinę w każdym z poniższych trybów:  jedna dawka donosowa produktu leczniczego EURneffy 2 mg bez donosowej próby prowokacyjnej z alergenem (NAC);  jedna dawka donosowa produktu leczniczego EURneffy 2 mg po zastosowaniu NAC w celu wywołania nieżytu/niedrożności nosa;  jedna dawka adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu strzykawki i igły) bez NAC;  jedna dawka adrenaliny 0,5 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu strzykawki i igły) bez NAC. W badaniu EPI 16 odpowiedzi w zakresie SBP i PR oceniano jako zmianę w stosunku do wartości wyjściowej w ciągu 60 minut. Wyniki wykazały, co następuje:  Mediana SBP i PR dla produktu leczniczego EURneffy z NAC początkowo wzrosła względem wartości wyjściowej, ale po 5–15 minutach od podania mediany odpowiedzi były mniejsze niż w przypadku użycia EURneffy bez NAC.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

 Mediana odpowiedzi w zakresie SBP była początkowo wyższa dla produktu leczniczego EURneffy z NAC niż dla domięśniowego wstrzyknięcia adrenaliny bez NAC przez 20 minut, po czym osiągnęła poziom porównywalny ze wstrzyknięciem bez NAC w ciągu 60 minut od podania.  Mediana odpowiedzi w zakresie PR była początkowo wyższa dla produktu leczniczego EURneffy z NAC niż dla wstrzyknięcia adrenaliny bez NAC przez pierwsze 5 minut od podania, po czym osiągnęła poziom liczbowo niższy w ciągu 60 minut od podania. Do badania EPI 18 włączono 43 uczestników. W tym badaniu w układzie naprzemiennym uczestnicy otrzymywali dwie dawki adrenaliny w odstępie 10 minut w każdym z poniższych trybów:  dwie dawki donosowe produktu leczniczego EURneffy 2 mg (do obu nozdrzy — prawego (P) i lewego (L)) bez NAC;  dwie dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (IM; przy użyciu strzykawki i igły, w oba uda (P/L)) bez NAC;  dwie dawki donosowe produktu leczniczego EURneffy 2 mg (do tego samego nozdrza (P/P) lub obu nozdrzy (P/L)) po zastosowaniu NAC w celu wywołania alergicznego nieżytu/ niedrożności nosa;  dwie dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu strzykawki i igły, w oba uda (P/L)) po zastosowaniu NAC w celu wywołania alergicznego nieżytu/ niedrożności nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W badaniu EPI 18 odpowiedzi w zakresie SBP i PR oceniano jako zmianę w stosunku do wartości wyjściowej w ciągu 60 minut. Wyniki wykazały, co następuje: Rysunek 2: Mediana zmiany w stosunku do wartości wyjściowych skurczowego ciśnienia krwi (SBP) i częstości tętna (ang. pulse rate , PR) po podaniu dwóch dawek adrenaliny w odstępie 10 minut w prawe i lewe nozdrze (P/L) lub prawe i prawe nozdrze (P/P) u uczestników z alergicznym nieżytem nosa z zastosowaniem lub bez zastosowania donosowej próby prowokacyjnej z alergenem (NAC) [badanie EPI 18]

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Mediana zmiany PR (ud./min) Mediana zmiany SBP (mmHg) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/L (bez NAC) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/P (z NAC) Adrenalina IM 0,3 mg dwukrotnie P/L (z NAC) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/L (bez NAC) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/P (z NAC) Adrenalina IM 0,3 mg dwukrotnie P/L (z NAC) Czas (minuty) Czas (minuty) Dzieci i młodzież Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u dzieci z alergią typu I bez anafilaksji (badanie EPI 10) Badanie EPI 10 prowadzono w jednej grupie dzieci o masie ciała co najmniej 30 kg (zakres wieku: 8–17 lat) z alergią typu I bez anafilaksji (N = 21), u których oceniano PK i PD adrenaliny po podaniu jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg. Mediana zmiany SBP i PR w stosunku do wartości wyjściowych w ciągu 60 minut po podaniu była liczbowo niższa niż u zdrowych osób dorosłych, które otrzymały taką samą dawkę produktu leczniczego EURneffy w badaniu EPI 15.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego EURneffy w jednej lub kilku podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu reakcji alergicznych (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg profil średnich geometrycznych stężenia adrenaliny w osoczu w czasie mieścił się zasadniczo w zakresie wartości po podaniu jednej dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu produktu ze strzykawką i igłą oraz produktu we wstrzykiwaczu automatycznym) po 60 minutach od podania. Zintegrowane parametry farmakokinetyczne adrenaliny podsumowano w tabeli 2. Tabela 2: Średnie (CV%) i średnie geometryczne parametrów PK w osoczu po podaniu jednej lub dwóch dawek adrenaliny (analiza zintegrowana)

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Parametry podania	N	tmax (min) mediana (zakres)	Cmax (pg/ml)	AUClast (min*pg/ml)
Średnia(%CV)	Śr. geom.	Średnia(%CV)	Śr. geom.
EURneffy 2 mg IN(podanie przez fachowy personel medyczny)	78	20,5 (2–150)	485 (70,6)	361	40 900 (67,5)	32600
EURneffy 2 mg IN (podanie samodzielne)	32	30 (10 - 240)	448 (67.1)	342	50365 (55.5)	41077
EURneffy 2 mg IN (dzieci i młodzież)	16	25.0 (2.5 - 120)	540 (70.7)	433	35500 (76.3)	27800
EURneffy 2 mg dwukrotnie (L/P)	39	30 (6–150)	1000 (93,1)	706	86 000 (77)	66700
EURneffy 2 mg dwukrotnie (P/P)	39	30 (4–150)	992 (75,3)	729	86 500 (60,5)	69900
Adrenalina 0,3 mg IM	178	45 (3.9 -360)	277 (65.4)	234	27900 (38.7)	26100
Adrenalina 0,3 mg IM dwukrotnie	70	45 (6–180)	436 (48,8)	386	47 500 (32,6)	45300
EpiPen 0,3 mg	77	10 (2–45)	581 (75,6)	447	31 600 (39,3)	29200
EpiPen 0,3 mg dwukrotnie	78	20 (4–360)	754 (64,7)	630	55 000 (47,9)	29200

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

IN: donosowo; IM: domięśniowo Adrenalina wykazuje szybki początek działania po podaniu. Podana donosowo zdrowym ochotnikom adrenalina podlega szybkiemu wchłanianiu po podaniu zarówno jednorazowym, jak i wielokrotnym, przy czym czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi 20–30 minut. U osób z nieżytem nosa (niedrożnością i obrzękiem nosa) adrenalina wchłania się szybciej, osiągając maksymalne stężenie w ciągu około 10 minut. Metabolizm Adrenalina jest szybko inaktywowana w organizmie, głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów katecholo-O-metylotransferazy (COMT) i monoaminooksydazy (MAO). Eliminacja Znaczna część dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów z moczem. Eliminacja odbywa się głównie w wyniku metabolizmu zachodzącego w wątrobie i zakończeniach nerwów współczulnych, a niewielka ilość jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w osoczu po podaniu donosowym wynosi około 2–3 minut.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Dzieci i młodzież Dzieci z alergiami typu I bez anafilaksji (badanie EPI 10) U dzieci z alergiami typu I o masie ciała co najmniej 30 kg (zakres wieku: 8–17 lat) po podaniu jednej donosowej dawki 2 mg produktu leczniczego EURneffy profil średnich geometrycznych stężenia adrenaliny w osoczu w czasie był podobny jak u zdrowych osób dorosłych po otrzymaniu tej samej dawki w ciągu około 15 minut po podaniu (w innym badaniu), a następnie stawał się nieco wyższy niż u zdrowych osób dorosłych (patrz tabela 2).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne z literatury naukowej na temat postaci farmaceutycznej produktu leczniczego EURneffy oraz adrenaliny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Dodecylomaltozyd Disodu edetynian Chlorek benzalkoniowy Sodu pirosiarczyn (E 223) Kwas chlorowodorowy, stężony (do regulacji pH) Sodu wodorotlenek (do regulacji pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. W razie przypadkowego zamrożenia aplikator z aerozolem do nosa nie będzie działał. Pozostawić aerozol do nosa do rozmrożenia na co najmniej godzinę; nie stosować, jeżeli zawartość jest nadal zamrożona lub nie rozmroziła się całkowicie. Zamrożenie nie wpływa na okres ważności produktu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Roztwór do nosa w pojemniku zawierającym pojedynczą dawkę umieszczonym w jednorazowym aplikatorze z aerozolem do nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

Wielkość opakowania: Opakowanie zawierające 2 aplikatory z aerozolem do nosa Opakowanie zawierające 1 aplikator z aerozolem do nosa Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja używania A: W celu podania wyjąć aerozol do nosa z opakowania, rozrywając opakowanie (patrz rysunek 1A).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

(Rysunek 1A) B: Trzymać aerozol do nosa kciukiem przyłożonym od spodu do tłoka i dwoma palcami po obu stronach dyszy (patrz rysunek 1B).  Nie pociągać ani nie naciskać tłoka.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

 Nie rozpylać produktu testowo ani na próbę; aplikator zawiera tylko jedną dawkę aerozolu do nosa. (Rysunek 1B) C: Wprowadzić końcówkę aplikatora do nozdrza, aż palce dotkną nosa (patrz rysunek 1C).  Trzymać dyszę prosto wewnątrz nosa, skierowaną ku czołu.  Nie pochylać aplikatora ku wewnętrznej ani zewnętrznej ścianie nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

(Rysunek 1C) D: Mocno popchnąć tłok, aż ruszy do góry, rozpylając lek w nozdrzu (patrz rysunek 1D).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

(Rysunek 1D) Czego nie robić: Nie pochylać aplikatora ku wewnętrznej ani zewnętrznej ścianie nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

Niezwłocznie zwrócić się o pilną pomoc medyczną w celu dokładnego monitorowania epizodu anafilaktycznego i na wypadek konieczności dalszego leczenia. W przypadku dalszego nasilania się lub nawrotu objawów po około 10 minutach lub błędnego podania użyć nowego aplikatora produktu leczniczego EURneffy w celu podania drugiej dawki aerozolu do nosa do tego samego nozdrza co za pierwszym razem, a następnie zwrócić się o pilną pomoc medyczną.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

W razie przypadkowego zamrożenia aplikator z aerozolem do nosa nie będzie działał. Pozostawić aerozol do nosa do rozmrożenia na co najmniej godzinę; nie stosować, jeżeli zawartość jest nadal zamrożona lub nie rozmroziła się całkowicie. Zamrożenie nie wpływa na okres ważności produktu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EFRINOL 1%, 10 mg/g, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g roztworu zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 10 g roztworu zawiera 100 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 1 kropla roztworu zawiera 0,5 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór Bezbarwny, przezroczysty roztwór.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa i zatok przynosowych lub uczuleniowe stany zapalne błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt stosuje się donosowo. Wkraplać 1-3 krople do każdego otworu nosowego 2 do 5 razy na dobę. Produktu nie stosować dłużej niż 5 dni.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa. Nadczynność tarczycy. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami układu krążenia, dławicą piersiową. Należy unikać długiego stosowania produktu u pacjentów nadpobudliwych. Tachyfilaksja może wystąpić w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania produktu. Po długotrwałym stosowaniu produktu obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (nialamid, selegilina, furazolidon) hamując rozkład noradrenaliny nasilają działanie efedryny, może to doprowadzić do znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny w układzie krążenia i nie powinny być stosowane jednocześnie. Dopuszcza się ostrożne stosowanie efedryny z małymi dawkami salbutamolu i leków pobudzających układ współczulny, jakie znajdują się w produktach w postaciach wziewnych. Metylodopa osłabia działanie efedryny. Rezerpina hamując magazynowanie noradrenaliny hamuje działanie efedryny, przyspiesza jej eliminację, podobny skutek może spowodować zakwaszenie moczu. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny, ponieważ prowadzą do zwiększenia jej stężenia we krwi. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie krwi.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Interakcje

Efedryna podawana jednocześnie z teofiliną nasila ośrodkowe objawy niepożądane teofiliny (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Guanetydyna hamując uwalnianie noradrenaliny może spowodować obrzęk błony śluzowej nosa, co utrudnia wchłanianie efedryny. Efedryna może osłabiać działanie obniżające ciśnienie krwi guanetydyny. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi (np. digoksyna) lub lekami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Efedryna łatwo przenika przez barierę łożyskową. Powoduje zaburzenia rytmu serca zarówno u matki, jak i u dziecka. Efedryna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę występują objawy pobudzenia i zaburzenia snu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dotychczas nie jest znany wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Działania niepożądane

4.8 Działanie niepożądane Przyspieszone tętno, zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia i inne zaburzenia rytmu serca, wzrost pobudliwości, lęk, niepokój, drżenia, bóle głowy, trudności z zasypianiem, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej nosa i gardła. Po długim stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności o charakterze psychozy. Trudności w oddawaniu moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działanie niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Nie są znane przypadki przedawkowania po miejscowym stosowaniu leku w zalecanych dawkach. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u osób szczególnie wrażliwych efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową, a także wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszenie czynności serca, niepokój i bezsenność, drgawki, zatrzymanie moczu, zawroty głowy. Długotrwałe donosowe stosowanie efedryny może powodować przewlekłe przekrwienie błony śluzowej nosa. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie produktu. Podać leki uspokajające oraz leki rozszerzające naczynia krwionośne.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczne: leki do nosa; sympatykomimetyki, leki proste; kod ATC: R 01 AA 03 Efedryna, substancja czynna produktu Efrinol 1%, należy do grupy pośrednio działających amin sympatykomimetycznych. Wywiera słaby bezpośredni wpływ na receptory α- i β-adrenergiczne. Zwiększa uwalnianie endogennej noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych nerwów współczulnych oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie, rozszerza oskrzela, wywołuje wzrost ciśnienia krwi, zwęża naczynia obwodowe, przyspiesza czynność serca, zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego oraz zmniejsza perystaltykę jelit. Stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa zwęża obwodowe naczynia krwionośne i zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Zawarta w produkcie metyloceluloza przedłuża kontakt chlorowodorku efedryny z błoną śluzową nosa, nie hamując aktywności nabłonka migawkowego.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%. Substancja czynna szybko jest rozprowadzana po organizmie, gromadzi się w wątrobie, nerkach, śledzionie i mózgu. Objętość dystrybucji wynosi od 122 do 320 l. Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin. Klirens wynosi 13,6 - 44,3 l/h-1. Efedryna jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie. W wyniku demetylacji powstaje norefedryna. Efedryna jest również dezaminowana do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu. Małe ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p-hydroksyefedryny, p-hydroksynorefedryny i sprzężonych z nimi związków. Z moczem jest wydalane około 95% wchłoniętej dawki leku w czasie 24 godzin, głównie w postaci niezmienionej (55 - 75%), tylko 10% jako norefedryna. Ilość wydalanej efedryny i jej metabolitów zależy od pH moczu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

Zwiększa się w kwaśnym moczu, natomiast w alkalicznym ilość substancji czynnej jest zmniejszona do 20-35% wchłoniętej dawki. Okres półtrwania leku wynosi 3 godziny przy pH moczu =5, a 6 godzin, gdy pH wynosi 6,3.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach przedklinicznych na myszach i szczurach wykazano nadmierną pobudliwość nerwową po podaniu efedryny. Dotychczas nie wykazano mutagennego, teratogennego oraz rakotwórczego działania efedryny.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metyloceluloza Sodu chlorek Chlorobutanol Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z alkaliami i substancjami o odczynie zasadowym – wydzielenie wolnej zasady; z jodkami. 6.3 Okres ważności 1 rok 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy PE w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 g roztworu. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EFRINOL 2%, 20 mg/g, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g roztworu zawiera 20 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 10 g roztworu zawiera 200 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 1 kropla roztworu zawiera 1,0 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór Bezbarwny, przezroczysty roztwór.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa i zatok przynosowych lub uczuleniowe stany zapalne błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt stosuje się donosowo. Wkraplać 1-2 krople do każdego otworu nosowego 2 do 5 razy na dobę. Produktu nie stosować dłużej niż 5 dni.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa. Nadczynność tarczycy. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TABCIN TREND, 250 mg + 30 mg + 2 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna kapsułka miękka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) - 250 mg pseudoefedryny chlorowodorek (Pseudoephedrini hydrochloridum) - 30 mg chlorfenyraminy maleinian (Chlorpheniramini maleas) - 2 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (54,88 – 64,42 mg), glikol propylenowy (46 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka miękka

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów grypy i przeziębienia przebiegających z gorączką, katarem, bólem gardła i drapaniem w gardle, kichaniem, bólem głowy, obrzękiem błony śluzowej nosa i zatok oraz uczuciem ogólnego rozbicia. Opis działania Produkt leczniczy złożony o skojarzonym działaniu składników. Chlorfenyramina, substancja przeciwhistaminowa, łagodzi objawy nieżytu nosa (katar i kichanie) w przebiegu grypy i przeziębienia. Pseudoefedryna, substancja zwężająca naczynia krwionośne, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok powstający w przebiegu kataru lub grypy, a tym samym ułatwia swobodne oddychanie. Paracetamol, substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, łagodzi bóle towarzyszące infekcji, np. ból głowy, gardła, oraz ogólne dolegliwości towarzyszące grypie i przeziębieniu.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież (w wieku 15 lat i powyżej): połknąć dwie kapsułki popijając niewielką ilością wody. W razie konieczności powyższą dawkę można powtarzać lecz nie częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 3 razy na dobę. Nie przyjmować leku dłużej niż przez 5 dni. Jeżeli gorączka utrzymuje się dłużej niż 3 dni od początku przyjmowania leku, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Sposób podawania Podanie doustne

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie stosować: u dzieci w wieku poniżej 15 lat; u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak chroniczne zapalenie oskrzeli czy rozedma; u pacjentów z jaskrą, przerostem prostaty, chorobami serca, nadciśnieniem, cukrzycą i nadczynnością tarczycy; u pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) i przez dwa tygodnie po ich odstawieniu oraz u pacjentów leczonych AZT (zydowudyna); u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia anemii hemolitycznej); u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh>9); u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów z ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek lub niewydolnością nerek.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy). W razie przedawkowania natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie wystąpiły żadne objawy, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby. Przekroczenie zalecanej dawki może spowodować trudności w zasypianiu, zawroty głowy oraz zwiększoną pobudliwość nerwową. Tabcin Trend nie należy stosować dłużej niż przez 5 dni, a w przypadku gorączki - dłużej niż przez 3 dni. Produkt leczniczy może powodować nadpobudliwość, szczególnie u dzieci. Produkt leczniczy może wywoływać senność potęgowaną przez jednoczesne spożywanie alkoholu lub środków uspokajających. W czasie stosowania Tabcin Trend nie należy spożywać alkoholu.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących środki uspokajające. Ze względu na hepatotoksyczność paracetamol nie może być przyjmowany w większych dawkach i dłużej niż jest to zalecane. Przyjmowanie paracetamolu dłużej niż jest to zalecane może prowadzić do ciężkiej niewydolności wątroby, takiej jak marskość wątroby. Natomiast ostre i chroniczne przedawkowanie może prowadzić do ciężkiej hepatotoksyczności, czasami ze skutkiem śmiertelnym. Pacjenci z chorobami wątroby lub zakażeniami wpływającymi na funkcje wątroby (np. takimi jak wirusowe zapalenie wątroby), przed przyjęciem paracetamolu powinni skonsultować się z lekarzem. U tych pacjentów, a zwłaszcza u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, w trakcie przyjmowania wysokich dawek lub długotrwałego leczenia paracetamolem powinny być prowadzone oznaczenia funkcji wątroby w regularnych odstępach czasowych. Pacjenci z niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh<9) powinni stosować paracetamol ostrożnie.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Umiarkowane spożywanie alkoholu i jednoczesne przyjmowanie paracetamolu potencjalnie może prowadzić do zwiększonego działania toksycznego na wątrobę. Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych w związku ze stosowaniem paracetamolu. W przypadku wystąpienia zaczerwienienia, wysypki, pęcherzy lub łuszczącej się skóry, należy przerwać stosowanie paracetamolu i natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz punkt 4.8).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opóźnione opróżnianie żołądka, np. po zastosowaniu propanteliny, może prowadzić do spowolnienia wchłaniania paracetamolu i w związku z tym do opóźnienia wystąpienia efektu terapeutycznego. Przyspieszone opróżnianie żołądka, np. po zażyciu metoklopramidu, prowadzi do szybszego wchłaniania leku. Jednoczesne stosowanie Tabcin Trend i leków indukujących enzymy mikrosomalne wątroby, np. niektórych leków nasennych i przeciwpadaczkowych (glutetimid, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina i inne) lub rifampicyny może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet po dawkach paracetamolu uznawanych za bezpieczne. Ostrzeżenie to dotyczy także osób nadużywających alkoholu. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) mogą potęgować działanie chlorfenyraminy i pseudoefedryny. Znaczenie kliniczne interakcji pomiędzy paracetamolem a warfaryną i pochodnymi kumaryny nie zostały dotychczas poznane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Interakcje

Dlatego też pacjenci przyjmujący doustne środki przeciwzakrzepowe nie powinni stosować paracetamolu przez dłuższy czas. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Tabcin Trend może nasilać działanie następujących leków: Jednoczesne zastosowanie chloramfenikolu może wydłużyć jego okres półtrwania. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) może powodować zmniejszenie ilości białych krwinek krwi (neutropenia).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie ciąży, a szczególnie w jej pierwszym trymestrze ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie ciąży. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie karmienia piersią. Paracetamol przechodzi przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących piersią w stężeniach odpowiadających stężeniu we krwi u kobiety. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. Ponieważ paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn, można przypuszczać, że również niekorzystnie wpływa na płodność, chociaż nie zostało to wykazane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych jest określona jako częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych), chyba że zaznaczono inaczej: rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu nerwowego: senność, suchość w jamie ustnej, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy, bezsenność, strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia oka: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: problemy z oddychaniem (skurcz oskrzeli); u pacjentów z nadwrażliwością na leki przeciwbólowe i przeciwreumatyczne może czasami dochodzić do nasilenia się objawów astmy ("astma analgetyczna").

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, niepokój w żołądku, biegunka, ból brzucha, niedokrwienne zapalnie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ciężkie reakcje skórne (w przypadku paracetamolu występujące bardzo rzadko): ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, w przypadku pseudoefedryny z częstością nieznaną), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (w tym zakończona zgonem); ostre uogólnione wysypki; rumień; bardzo rzadko reakcje alergiczne z zapalnymi zmianami skórnymi; wysypka; świąd, pokrzywka; obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy; wysypka polekowa; rumień wielopostaciowy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie krwi, takie jak: agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, leukopenia związane ze stosowaniem paracetamolu oraz anemia aplastyczna. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: bóle głowy. Zaburzenia serca: odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia), nadciśnienie, tachykardia, kołatanie serca.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności z oddawaniem moczu, uszkodzenie nerek zwłaszcza w przypadku przedawkowania. Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko opisywano reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quinck'ego, zespół zaburzeń oddechowych, zwiększona potliwość, nudności, spadek ciśnienia tętniczego lub wstrząs). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, jak również zależna od dawki niewydolność wątroby, martwica wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym). Przewlekłe niekontrolowane stosowanie może prowadzić do zwłóknienia wątroby, marskości wątroby (w tym zakończonej zgonem).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Chlorfenyramina Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych przedawkowanie chlorfenyraminy może prowadzić do pobudzenia i (lub) zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego. Objawy pojawiają się w ciągu 30-120 minut od zażycia. U dorosłych dominują objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego objawiające się sennością lub śpiączką, po których może pojawić się pobudzenie lub napad padaczkowy. U dzieci zwykle dochodzi do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co objawia się nieruchomymi rozszerzonymi źrenicami, suchością w jamie ustnej, nagłym zaczerwienieniem twarzy, pobudzeniem psychoruchowym, gorączką, niezbornością lub napadem padaczkowym. Postępowanie jest objawowe. W ciągu pierwszych 6 godzin można zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Pseudoefedryna Objawy przedawkowania pseudoefedryny nie zostały jeszcze dostatecznie opisane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Podobnie jak wszystkie sympatykomimetyki może ona pobudzać układ współczulny, wywołując nadciśnienie, tachykardię, kołatanie serca, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy i bezsenność. Może pojawić się senność, nudności, wymioty, odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia) oraz bóle głowy. Nie można wykluczyć prawdopodobieństwa pojawienia się innych objawów niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z tej grupy, takich jak: strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, problemy z oddychaniem, trudności z oddawaniem moczu. Powyższe objawy mogą być szczególnie wyraźnie zaznaczone po przyjęciu dużych dawek. W pojedynczych przypadkach u dzieci opisywano drgawki. Postępowanie jest objawowe. Paracetamol W przypadku ostrego przedawkowania najważniejszym objawem jest hepatotoksyczność: do uszkodzenia komórek wątrobowych dochodzi na skutek wiązania reaktywnych metabolitów paracetamolu z białkami hepatocytów.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Przy dawkach terapeutycznych metabolity te są wiązane przez glutation, który tworzy nietoksyczne związki. W przypadku znacznego przedawkowania wyczerpują się możliwości wątroby jako donora grup -SH (które nasilają powstawanie glutationu), w wątrobie gromadzą się toksyczne metabolity i dochodzi do obumarcia komórek wątrobowych. W konsekwencji osłabiona zostaje funkcja wątroby, co prowadzi do śpiączki wątrobowej. Niezależnie opisano uszkodzenie nerek powstające w wyniku martwicy cewek nerkowych. Pierwszymi objawami ostrego zatrucia są: nudności, wymioty, nadmierna potliwość oraz ogólne złe samopoczucie. Stan pacjenta poprawia się w ciągu 24 do 48 godzin, jednak objawy nie ustępują całkowicie. Dochodzi do szybkiego powiększenia wątroby, podwyższenia stężenia bilirubiny i aminotransferaz w surowicy krwi, patologicznych wyników wskaźników protrombiny, spada diureza, może dochodzić do podwyższenia poziomu amoniaku we krwi.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

W przypadku ostrego i (lub) przewlekłego przedawkowania może dojść do hipokaliemii i kwasicy metabolicznej (włączając kwasicę mleczanową). Częstymi objawami klinicznymi pojawiającymi się po 3 do 5 dniach są: żółtaczka, gorączka, fetor wątrobowy, skaza krwotoczna, hipoglikemia oraz objawy towarzyszące poszczególnym etapom encefalopatii wątrobowej. Postępowanie: pacjent powinien być pod opieką Oddziału Intensywnej Opieki Medycznej, gdzie będą monitorowane podstawowe parametry życiowe. Należy pobrać krew do badań laboratoryjnych oraz ocenić stan krążenia. W celu usunięcia paracetamolu z krwioobiegu można zastosować płukanie żołądka (w ciągu pierwszych 6 godzin), hemodializę i hemoperfuzję. W ciągu pierwszych 10 godzin od zażycia skuteczne jest również podanie dożylne donorów grup -SH (np. metionina, cystamina lub N-acetylocysteina), które wiążąc aktywne metabolity paracetamolu, umożliwią ich detoksykację.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków); kod ATC: N 02 BE 51 Chlorfenyraminy maleinian Chlorfenyramina jest antagonistą receptora histaminowego H1, substancją z grupy amin alkilowych, znajdujących zastosowanie w leczeniu kataru i kichania, występujących w przebiegu przeziębienia i alergii. Pseudoefedryny chlorowodorek Pseudoefedryna jest substancją o działaniu sympatykomimetycznym, działającą przede wszystkim pośrednio przez uwalnianie noradrenaliny z pozazwojowych zakończeń nerwów układu współczulnego. Substancja powoduje skurcz naczyń w obrębie błony śluzowej nosa, co prowadzi do zmniejszenia przekrwienia i obrzęku. Paracetamol Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, hamując syntetazę prostaglandyn. Posiada również słabe działanie przeciwzapalne.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Chlorfenyramina Zwykle stosowana jest w dawce 4 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 24 mg na dobę. Bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, wykazując działanie farmakologiczne po 15 do 30 minutach. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu 1 do 2 godzin, a całkowity czas działania wynosi od 4 do 6 godzin. Okres półtrwania wynosi około 20 godzin przy znacznych różnicach indywidualnych. Chlorfenyramina podlega efektowi pierwszego przejścia. Pseudoefedryna Zwykle stosowana jest w dawce 60 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 240 mg na dobę. Pseudoefedryna łatwo i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia we krwi osiąga w ciągu 0,5 do 2 godzin, okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Działanie przeciwobrzękowe rozpoczyna się po 30 minutach od podania doustnego i trwa 4 do 6 godzin. Pseudoefedryna w większości wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol Zwykle stosowany jest w dawce od 0,5 do 1 g co 4 do 6 godzin, maksymalnie 4 g na dobę. Okres półtrwania w osoczu po podaniu doustnym wynosi 1,5 do 2,5 godziny. Paracetamol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Ponad 80% paracetamolu ulega eliminacji z organizmu w ciągu 24 godzin. Proces ten ulega wydłużeniu u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Po zmetabolizowaniu w wątrobie paracetamol jest wydalany wyłącznie przez nerki, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Zaledwie około 1 do 3% paracetamolu wydala się w postaci niezmienionej.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Paracetamol stosowany doustnie okazał się w niewielkim stopniu toksyczny dla dorosłych szczurów i świnek morskich. Jego znacznie większa toksyczność u myszy i nowo narodzonych szczurów wynika prawdopodobnie z różnic w metabolizmie tej substancji u myszy oraz związana jest z nie w pełni wykształconym układem enzymatycznym wątroby u nowo narodzonych szczurów. Podanie wyższych dawek psom i kotom powodowało wymioty, dlatego ustalenie dla tych gatunków LD50 po podaniu doustnym było niemożliwe. Toksyczność przewlekła Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Przewlekłe stosowanie dawek toksycznych wywołało u zwierząt doświadczalnych zmniejszenie przyrostu masy ciała, częstsze oddawanie moczu, acydurię (zmniejszenie pH moczu), odwodnienie i zwiększoną podatność na zakażenia.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach sekcyjnych stwierdzono zwiększone przekrwienie narządów jamy brzusznej, podrażnienie błony śluzowej jelit oraz zanik jąder z zahamowaniem spermatogenezy u samców. Narządami, które zostały poddane badaniom toksykologicznym w czasie trwających sto dni testów, były nerki i wątroba u szczurów. Wskaźnik bezpieczeństwa zastosowania paracetamolu u ludzi, wyliczony na podstawie danych z badań na zwierzętach leczonych nie dłużej niż 10 dni, wynosi około 7 w stosunku do dawki dobowej oraz 43 w przypadku dawki pojedynczej. Właściwości mutagenne i guzotwórcze Chlorfenyramina Pomimo działania rozrostowego zaobserwowanego u samic myszy, nie stwierdzono procesu nowotworzenia ani u myszy, ani u szczurów, u których stosowano chlorfenyraminę doustnie w dawce do 200 mg (lub 60 mg/kg mc. na dobę) przez 2 lata. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Paracetamol Stosując u szczurów dawki działające hepatotoksycznie, zaobserwowano możliwość toksycznego wpływu na geny, co tłumaczono jako pośrednio wynikające z działania toksycznego w stosunku do szpiku czy wątroby, a nie jako bezpośrednie uszkodzenie DNA. Dlatego właśnie można przyjąć istnienie dawek progowych. Nie zaobserwowano działania karcynogennego paracetamolu w czasie trwających 2 lata badań na samcach szczurów, u których zastosowano dietę z wysokim stężeniem tej substancji (do 6000 ppm). U samic szczurów wnioskowano o działaniu karcynogennym na podstawie częstszego występowania białaczki z komórek jednojądrzastych. Nie wykazano działania rakotwórczego u myszy otrzymujących do 6000 ppm paracetamolu w czasie prowadzonych przez 2 lata badań. Toksyczny wpływ na reprodukcję Chlorfenyramina Nie wykazano działania mutagennego ani karcynogennego w przeprowadzonych testach komórkowych (z zastosowaniem lub bez stymulacji metabolicznej) poza niewielkim, ale odtwarzalnym zwiększeniem częstości wymiany chromatyd siostrzanych w komórkach jajowych chomików chińskich.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Glikol polietylenowy 400 Glikol propylenowy Woda oczyszczona Powidon K30 Skład otoczki: Sorbitol 70% Glicerol 85% Żelatyna Czerwień koszenilowa A (E 124) Błękit brylantowy FCF (E 133) Szelak Tytanu dwutlenek (E 171) Glikol propylenowy Skład tuszu Edible Ink White S-1-18086: Tytanu dwutlenek Szelak zmodyfikowany Alkohol N-butylowy Alkohol izopropylowy Glikol propylenowy 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu. Nie stosować leku po upływie terminu ważności. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PE/Aclar oraz papier/PET/Aluminium w tekturowym pudełku. W blistrze znajduje się 6, 12, 20 lub 24 kapsułki miękkie.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

Wielkość opakowania: 12 kapsułek – 1 blister po 12 szt. 20 kapsułek – 2 blistry po 10 szt. 6 kapsułek - 1 blister po 6 szt. 24 kapsułki – 2 blistry po 12 szt. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EPHEDRINUM HYDROCHLORICUM WZF , 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 25 mg Ephedrini hydrochloridum (efedryny chlorowodorku). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Klarowny, bezbarwny płyn

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe dróg oddechowych. Hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Stany skurczowe dróg oddechowych Dorośli: Domięśniowo lub podskórnie od 12,5 mg do 25 mg. Maksymalnie do 150 mg w ciągu 24 godzin, w dawkach podzielonych. Dzieci: Podskórnie 3 mg/kg mc. na dobę lub 25 do 100 mg/m2 pc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zwalczanie hipotensji Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Dożylnie, wyłącznie po rozcieńczeniu (sposób rozcieńczenia patrz pkt. 6.6). Podawać powoli, najczęściej w dawce od 2,5 mg do 5 mg (maksymalnie 10 mg). W zależności od osiąganego efektu dawki można powtarzać co 3-4 minuty, maksymalnie do osiągnięcia dawki 30 mg. Jeśli podanie 30 mg efedryny nie przynosi oczekiwanego efektu należy rozważyć wybór innego leku. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki 150 mg w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dożylnie, wyłącznie po rozcieńczeniu (sposób rozcieńczenia patrz pkt. 6.6). Podawać produkt powoli w dawce od 0,5 do 0,75 mg/kg mc.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dawkowanie

lub 17-25 mg/m2 pc., w razie konieczności dawki można powtarzać co 3-4 minuty w zależności od osiąganego efektu. Osoby w podeszłym wieku: Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania. W uzasadnionych przypadkach u osób dorosłych, przed wykonaniem blokady centralnej, efedryna może zostać podana profilaktycznie, domięśniowo bez rozcieńczenia w dawce od 12,5 mg do 25 mg. Sposób podawania Przed podaniem dożylnym produkt leczniczy musi zostać rozcieńczony. Efedryna może być stosowana dożylnie wyłącznie pod nadzorem lekarza. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Choroba niedokrwienna serca Nadciśnienie tętnicze Nadczynność tarczycy Przerost prostaty

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dławicą piersiową ze względu na dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe. Leki sympatykomimetyczne, w tym Ephedrinum hydrochloricum WZF, mogą wpływać na działanie układu sercowo-naczyniowego. Dane pochodzące z badań przeprowadzonych po wprowadzeniu efedryny do obrotu oraz opublikowane w literaturze wskazują na rzadko występujące przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego, związanego ze stosowaniem leków z grupy beta-agonistów. Pacjentów z ciężką chorobą serca (np. arytmią, tachykardią, ciężką niewydolnością serca), którzy otrzymują produkt Ephedrinum hydrochloricum WZF należy poinformować, aby zasięgnęli porady lekarskiej, jeżeli wystąpią u nich ból w klatce piersiowej lub inne objawy świadczące o zaostrzeniu choroby serca.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zwrócić uwagę na takie objawy jak duszność i ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą pochodzić zarówno od układu oddechowego, jak i od serca. Szczególną uwagę należy również zachować stosując efedrynę u pacjentów ze stwardnieniem tętnic, nadciśnieniem i tętniakiem oraz innymi zaburzeniami przebiegającymi ze zwężeniem naczyń. U pacjentów otrzymujących efedrynę i jednocześnie przyjmujących glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta. U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, w wyniku skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego, efedryna może powodować trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu włącznie. Długotrwałe stosowanie efedryny może powodować wystąpienie niepokoju.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać długotrwałego stosowania efedryny u pacjentów z nerwicą. Dzieci są mniej podatne na pobudzający wpływ efedryny. Po długotrwałym podawaniu produktu nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia. Efedryna może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych u sportowców. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować efedryny łącznie z lekami sympatykomimetycznymi (np. pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat, fenylopropanolamina) ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego nadciśnienia. Nie należy stosować efedryny jednocześnie z inhibitorami MAO, ani wcześniej niż po 14 dniach od zaprzestania ich stosowania. Jednoczesne stosowanie efedryny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI) może spowodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują działanie podwyższające ciśnienie wywoływane przez efedrynę. Jednocześnie stosowane z efedryną mogą również powodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Jednoczesne stosowanie z linezolidem może nasilać działania hipertensyjne. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z guanidyną i jej pochodnymi może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz powodują zwiększenie stężenia leku we krwi i mogą nasilać jego działanie toksyczne. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi lub środkami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym takimi jak: cyklopropan, halotan i inne anestetyki halogenowe może spowodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Jednoczesne stosowanie z doksapramem może prowadzić do wystąpienia nadciśnienia. Oksytocyna nasila działanie hipertensyjne efedryny. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny na układ krążenia i nie należy stosować ich jednocześnie z efedryną. Dopuszcza się jednoczesne ostrożne stosowanie w małych dawkach salbutamolu lub leków pobudzających układ współczulny w postaciach do inhalacji.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z teofiliną może powodować wystąpienie bezsenności, nadmiernej nerwowości i dyskomfortu ze strony przewodu pokarmowego. Efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Efedryna zwiększa stężenie fenytoiny w krwi, przypuszczalnie może również zwiększać stężenie barbituranów i prymidonu w osoczu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Efedryna przenika przez barierę łożyska powodując u płodu przyspieszenie akcji serca. Efedryna może być stosowana u kobiet w ciąży, jeżeli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Efedryna przenika do mleka karmiących matek. Istnieją doniesienia o objawach pobudzenia u dzieci karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u ludzi szczególnie wrażliwych, efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową i może wpływać niekorzystnie na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania efedryny w celu zwalczania hipotensji, prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn wykluczone jest w związku z zaburzeniem, które było wskazaniem do zastosowania leku (hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego).

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość zdefiniowano w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca Często: zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia. Rzadko: zaburzenia rytmu serca. Częstość nieznana: ból dławicowy, odruchowa bradykardia, zatrzymanie akcji serca, hipotensja. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: krwotok mózgowy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: modyfikacja hemostazy pierwotnej. Zaburzenia układu nerwowego Często: nerwowość, drażliwość, niepokój, osłabienie, bóle głowy, nadmierne pocenie się, trudności z zaśnięciem. Częstość nieznana: drżenia, nadmierne ślinienie się. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: splątanie, lęk, depresja. Częstość nieznana: strach, zaburzenia o charakterze psychotycznym jak paranoja i omamy.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia oka Częstość nieznana: epizody jaskry zamkniętego kąta. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Częstość nieznana: obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty. Częstość nieznana: zmniejszenie apetytu, biegunka, ból brzucha. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: ostre zatrzymanie moczu. Badania diagnostyczne Częstość nieznana: hipokaliemia, zmiany w stężeniu glukozy w krwi. Po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności i zaburzeniami o charakterze psychozy schizofrenicznej. Po zastosowaniu dawek efedryny większych niż zalecane mogą wystąpić drgawki. Ponadto mogą wystąpić trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Po ostrym przedawkowaniu mogą wystąpić: nudności, wymioty, podwyższona temperatura ciała, kołatanie serca, tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze, objawy podobne do psychoz paranoidalnych, urojenia i omamy, spadek ciśnienia tętniczego i anuria. Znaczne przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę. Dawka śmiertelna u ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu efedryny we krwi od 3,5 do 20 mg/l. W przypadku przedawkowania produktu należy dokładnie obserwować pacjenta, zapewnić drożność dróg oddechowych i prawidłowe nawodnienie. Należy zastosować leczenie objawowe. Jeżeli wystąpi tachykardia nadkomorowa można podać labetalol lub propranolol, monitorując czynność serca za pomocą EKG. W przypadku wystąpienia hipokaliemii należy zastosować wlew soli potasu jednocześnie z propranololem i dokonać korekty ewentualnej zasadowicy oddechowej. W przypadku drgawek można zastosować diazepam, fenytoinę lub fenobarbital.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedawkowanie

Wymuszona diureza, dializa otrzewnowa i hemodializa są nieskuteczne. Po długotrwałym podawaniu produktu nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, adrenomimetyki do stosowania ogólnego; agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych. Kod ATC: R03CA02 Grupa farmakoterapeutyczna: Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01CA26 Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. Działa głównie pośrednio, przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli. Przyspiesza zwolnioną czynność serca i zwiększa siłę jego skurczu. Zwęża naczynia obwodowe (także błony śluzowej nosa), przez co może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego. Zatrzymywanie moczu po podaniu efedryny jest wynikiem skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, może hamować perystaltykę.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, po jej podaniu obserwuje się objawy słabego pobudzenia ośrodkowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy. Rozszerza źrenice, jednak nie wpływa na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO). Po kilkakrotnym podaniu występuje zjawisko tachyfilaksji.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dostępność biologiczna efedryny podanej dożylnie wynosi 100%. Działanie zwężające naczynia wywołane po wstrzyknięciu domięśniowym efedryny pojawia się po około 10 do 20 minut i utrzymuje się do 1 godziny. Po podaniu podskórnym efedryna zaczyna działać nieco później. Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie i wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (tylko w 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależy od pH moczu: przy pH 5 okres półtrwania wynosi 3 godziny, natomiast przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 godzin.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas solny 10% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z innymi lekami, gdyż istnieje możliwość wystąpienia niezgodności. Przed podaniem dożylnym produkt leczniczy musi zostać rozcieńczony w 0,9% roztworze NaCl. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6. 6.3 Okres ważności 3 lata po rozcieńczeniu: 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek ze szkła bezbarwnego o pojemności 1 ml w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Dożylnie produkt może być podawany wyłącznie po rozcieńczeniu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Zawartość ampułki (1 ml) należy rozcieńczyć w: 0,9% roztworze NaCl do objętości 5 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 5 mg efedryny w 1 ml, 0,9% roztworze NaCl do objętości 10 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 2,5 mg efedryny w 1 ml. Wykazano, że pod względem chemicznym i fizycznym stabilność roztworów przygotowanych według ww. schematów wynosi 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C. Ze względów mikrobiologicznych roztwór do infuzji dożylnej należy przygotować bezpośrednio przed podaniem. W razie konieczności, na odpowiedzialność użytkownika, sporządzony roztwór można przechowywać maksymalnie przez 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C, pod warunkiem, że rozcieńczenie przygotowuje się w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Niewykorzystane pozostałości należy usunąć. Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sudafed, 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) . Substancje pomocnicze: Jedna tabletka zawiera 112 mg laktozy jednowodnej (patrz także punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o brązowo-czerwonej barwie, z napisem "SUDAFED" po jednej stronie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Sudafed stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: • przeziębienia • grypy • alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Jedna tabletka 3 do 4 razy na dobę, u dzieci maksymalnie przez 4 dni. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania produktu leczniczego Sudafed u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby. Jeśli występuje ciężkie zaburzenie czynności tych narządów, lek należy stosować ostrożnie. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu leczniczego Sudafed jest przeciwwskazane:  u pacjentów z nadwrażliwością na pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;  u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką chorobą wieńcową;  u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi;  u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem produktu leczniczego Sudafed i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi pseudoefedryna nie wykazuje praktycznie żadnego działania hipertensyjnego. Jednakże należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Sudafed u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym (patrz punkty 4.3 i 4.5). Tak jak w przypadku innych leków pobudzających układ współczulny, należy zachować ostrożność stosując Sudafed u osób z nadciśnieniem tętniczym, chorobą serca, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub z powiększeniem gruczołu krokowego. Pomimo braku obiektywnych danych, dotyczących jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego Sudafed i alkoholu lub innych działających ośrodkowo leków uspokajających, zaleca się unikać jednoczesnego ich przyjmowania (patrz punkt 4.5).

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leku u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 5.1). Produkt leczniczy Sudafed zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków sympatykomimetycznych (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) lub inhibitorów monoaminooksydazy, które zaburzają przemianę amin sympatykomimetycznych, może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt leczniczy Sudafed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak: bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Chociaż pseudoefedryna jest powszechnie stosowana od wielu lat bez widocznych negatywnych następstw, brak jest szczegółowych danych dotyczących jej stosowania podczas ciąży. Produkt leczniczy Sudafed może być stosowany podczas ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Pseudoefedryna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach, w których lek podawano ogólnoustrojowo szczurom oraz królikom w dawce przekraczającej odpowiednio 50- krotnie oraz 35-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi. Pseudoefedryna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, lecz jej wpływ na niemowlę karmione piersią nie jest znany. Ocenia się, że od 0,5 do 0,7% pojedynczej dawki pseudoefedryny przyjętej doustnie przenika do mleka matki w ciągu 24 godzin.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Ciężkie działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu leczniczego Sudafed występują rzadko. Mogą wystąpić objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym zaburzenia snu oraz rzadko omamy. Istnieją nieliczne doniesienia o występowaniu wysypki skórnej, niekiedy z towarzyszącym uczuciem swędzenia. Sporadycznie opisywano zatrzymanie moczu u mężczyzn przyjmujących pseudoefedrynę. W takich przypadkach ważnym czynnikiem predysponującym mógł być rozrost gruczołu krokowego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Tak jak w przypadku innych leków pobudzających układ współczulny, objawy przedawkowania obejmują: drażliwość, niepokój, zwłaszcza ruchowy, drżenie, drgawki, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze oraz trudności w oddawaniu moczu. Postępowanie w razie przedawkowania Należy podjąć odpowiednie działania jak wspomaganie oddychania i podawanie leków przeciwdrgawkowych, jeśli to konieczne. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, sympatykomimetyki. Kod ATC: R01 BA 02 Produkt leczniczy Sudafed zmniejsza przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, szczególnie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, co prowadzi do zmniejszenia obrzęku i ilości wydzieliny. Mechanizm działania Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym pseudoefedryna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu zdrowym dorosłym ochotnikom dawki 180 mg maksymalne stężenie leku w osoczu (C max ) wynoszące 500 - 900 ng/ml występuje po około 2 godzinach od podania leku. Okres półtrwania wynosi około 5,5 godz. i wydłuża się u pacjentów z alkalicznym odczynem moczu, a skraca się w przypadku kwaśnego odczynu moczu.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych poza wymienionymi w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Żelowana skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry OY-S-9473: Hypromeloza Żelaza tlenek czerwony Talk Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić od wilgoci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 blister z folii Al/PVC/PVDC, zawierający 12 tabletek, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibum Zatoki Max, 400 mg + 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) + 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Jedna tabletka zawiera 168 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki białe, owalne, obustronnie wypukłe o wymiarach 16,7 x 8,4 mm z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Stosować doraźnie w celu złagodzenia objawów niedrożności nosa i zatok obocznych nosa z towarzyszącym bólem głowy, bólów związanych z niedrożnością zatok oraz gorączką w przebiegu grypy lub przeziębienia.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 4 godziny po posiłku. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabletki na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg ibuprofenu i 180 mg pseudoefedryny chlorowodorku w dawkach podzielonych). Dawkę jednorazową należy zmniejszyć do ½ tabletki, jeśli jest wystarczająca do złagodzenia objawów. Dzieci: Produktu leczniczego Ibum Zatoki Max nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby. Jeśli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby u pacjenta, lekarz powinien ustalić dawkowanie indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dawkowanie

Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u osób, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały w wywiadzie objawy alergii w postaci nieżytu błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy oskrzelowej. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciąża lub okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, dławica piersiowa. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Zatrzymanie moczu. Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przeciwwskazania

Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać ryzyko krwotocznego udaru mózgu, na przykład w wyniku przyjmowania leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność u pacjentów: u których występuje toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, u których występują choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – ze względu na możliwość zaostrzenia choroby, u których występuje zaburzenie czynności nerek – ze względu na ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, u których występują zaburzenia czynności wątroby, z zaburzeniami rytmu serca, z nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego lub niewydolnością serca w wywiadzie, u których występuje czynna lub stwierdzona w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne - ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli, w podeszłym wieku – ze względu na ryzyko zwiększenia działań niepożądanych, przyjmujących leki wymienione w punkcie 4.5, z cukrzycą, z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, z jaskrą, ze zwężeniem odźwiernika, z niedrożnością szyi pęcherza moczowego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Dzieci i młodzież: U pacjentów odwodnionych – młodzieży w wieku 12 – 18 lat, istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na skutek stosowania produktu leczniczego jest większe niż u pacjentów młodszych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu Ibum Zatoki Max nie należy stosować w skojarzeniu z: inhibitorem oksydazy monoaminowej oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu przyjmowania tego inhibitora. Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitora oksydazy monoaminowej oraz leków sympatykomimetycznych mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Ibum Zatoki Max (z powodu zawartości pseudoefedryny) z poniżej wymienionymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid; dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metylergometryna; linezolid; leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Ibum Zatoki Max z poniższymi lekami: lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami moczopędnymi: ibuprofen (podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne) może zmniejszać działanie tych leków; litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi podczas jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); metotreksatem: istnieje ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); zydowudyną: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoków do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią, HIV-dodatnich, przyjmujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen; z kortykosteroidami – ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, m.in.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wrzodowej. Kwas acetylosalicylowy Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Nie zaleca się stosowania niżej wymienionych leków jednocześnie z pseudoefedryną: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metyldopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas stosowania gazów halogenopochodnych i wziewnych leków znieczulających ogólnie, w skojarzeniu z pseudoefedryną może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku stosowania tych leków w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Dlatego zaleca się odstawienie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ciąża Istniejące dane są niewystarczające dla potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w okresie pierwszych sześciu miesięcy ciąży. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze. Nie stosować ibuprofenu w ostatnim trymestrze ciąży, ponieważ może hamować skurcze macicy, powodować przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego, zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej) oraz nadciśnienie płucne u noworodka, zwiększać skłonność do krwawienia u matki i dziecka oraz nasilać powstawanie obrzęków u matki. Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi?

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Zarówno ibuprofen jak i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie stosować produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Płodność Patrz punkt 4.4. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka i płodu. Ponadto, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Brak danych dotyczących wpływu pseudoefedryny na płodność.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Zatoki Max może powodować działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zespół Kounisa. Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca. W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci w wieku: 6-12 lat: >120 mg, w wieku 2-5 lat: >60 mg, w wieku poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach. Kod ATC: M01AE51 Ibum Zatoki Max to produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Wykazuje skojarzone działanie dwóch składników: ibuprofenu, należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i pseudoefedryny będącej α-sympatykomimetykiem. Ibuprofen działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo, natomiast pseudoefedryna (dekstroizomer efedryny o słabszym o 75% niż efedryna działaniu presyjnym) stosowana jest w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych. Mechanizm działania Działanie leku wynika z jego zdolności do: 1) hamowania syntezy prostaglandyn; 2) pobudzania receptorów α-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybiórcze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy - izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych leku, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu. Na skutek oddziaływania pseudoefedryny na receptory adrenergiczne mięśniówki naczyń dochodzi do skurczu tętniczek oporowych błony śluzowej nosa, ograniczenia przepływu przez łożysko włośniczkowe i redukcji ilości krwi zalegającej w zatokach żylnych. Dzięki temu poprawia się drożność jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym ibuprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego - częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo (ok. 60%) do czynnego związku. Dystrybucja Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Działanie sympatykomimetyczne wykazuje pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a pseudoefedryny 5 do 8 godzin, przy czym okres półtrwania pseudoefedryny bardzo zależy od pH moczu (w przypadku alkalizacji moczu może zwiększyć się do 50 godzin). Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach od podania dawki doustnej. Czas działania wynosi 4-6 godzin.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Metabolizm Produkt metabolizowany jest w wątrobie - ibuprofen do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych, a pseudoefedryna do norpseudoefedryny (10%-30%). Eliminacja Produkt w 70%-90% wydalany jest w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki. Ibuprofen w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów - pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) ok. 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) ok. 25%), oraz w postaci niezmienionej (ok. 34%). Pseudoefedryna wydalana jest w moczu w 55-90% w postaci niezmienionej. Ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają nawzajem na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu obserwowane w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowało głównie uszkodzenie i owrzodzenie przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt. Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów. Literaturowe dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone: brak danych w zakresie wpływu pseudoefedryny na reprodukcję i rozwój potomstwa, działania mutagennego czy karcinogennego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Celuloza mikrokrystaliczna krzemowana (ProSolv SMCC90): Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka (Opadry II White 85F18422): Alkohol poliwinylowy Makrogol 3350 Talk Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie stanowią blistry PVC/PVDC/Aluminium w pudełku tekturowym. Opakowanie jednostkowe może zawierać 6 lub 12 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.