REKLAMA

Na czym polega mechanizm działania norelgestrominu?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy lub profilaktyczny. W przypadku norelgestrominu, stosowanego w systemach transdermalnych (plastrach), mechanizm ten opiera się na współdziałaniu z etynyloestradiolem, co prowadzi do skutecznej ochrony przed nieplanowaną ciążą1.

Zrozumienie mechanizmu działania jest ważne, bo pozwala wyjaśnić, dlaczego dany środek jest skuteczny, jakie mogą być jego ograniczenia oraz w jaki sposób oddziałuje na różne procesy w organizmie. Przy opisie mechanizmu działania warto znać dwa pojęcia:

  • Farmakodynamika – opisuje, jak substancja czynna wpływa na organizm, czyli co się dzieje w ciele po jej podaniu.
  • Farmakokinetyka – wyjaśnia, jak organizm wpływa na substancję czynną: jak ją wchłania, rozprowadza, rozkłada i usuwa.

Jak działa norelgestromin w organizmie?

Norelgestromin jest syntetycznym hormonem z grupy progestagenów, który w systemach transdermalnych stosowany jest razem z etynyloestradiolem (estrogenem). Ich wspólne działanie polega głównie na zahamowaniu jajeczkowania, czyli uniemożliwieniu uwolnienia komórki jajowej z jajnika. To podstawowy sposób zapobiegania ciąży2.

Oprócz tego, norelgestromin:

  • Zmienia właściwości śluzu szyjkowego, przez co staje się on gęstszy i trudniejszy do pokonania dla plemników2.
  • Powoduje zmiany w błonie śluzowej macicy (endometrium), co utrudnia zagnieżdżenie się ewentualnie zapłodnionej komórki jajowej2.

Dzięki tym mechanizmom norelgestromin, stosowany razem z etynyloestradiolem w plastrach, skutecznie zapobiega ciąży. Warto jednak pamiętać, że skuteczność może być niższa u kobiet o większej masie ciała (powyżej 90 kg)3.

Ważne informacje dotyczące działania norelgestrominu:

  • Podstawowym mechanizmem działania jest zahamowanie jajeczkowania, czyli uniemożliwienie uwolnienia komórki jajowej z jajnika.
  • Dodatkowo norelgestromin zmienia śluz szyjkowy, utrudniając plemnikom dotarcie do komórki jajowej.
  • Wpływa także na błonę śluzową macicy, co utrudnia zagnieżdżenie się zapłodnionej komórki jajowej.
  • Współdziałanie z etynyloestradiolem zwiększa skuteczność antykoncepcji.
  • Skuteczność może być niższa u kobiet z większą masą ciała.

Jak organizm przetwarza norelgestromin?

Po przyklejeniu plastra na skórę, norelgestromin przenika przez skórę do krwi. Około 48 godzin po przyklejeniu plastra osiąga stabilny poziom w organizmie. W trakcie tygodniowego stosowania stężenie norelgestrominu utrzymuje się na stałym poziomie około 0,8 ng/ml we krwi4.

Warto wiedzieć, że:

  • Norelgestromin jest bardzo mocno wiązany z białkami krwi, co wpływa na jego działanie5.
  • Jest metabolizowany w wątrobie, gdzie przekształca się m.in. w norgestrel oraz inne związki5.
  • Usuwany jest z organizmu głównie przez nerki i z kałem6.
  • Średni czas, po którym stężenie norelgestrominu we krwi zmniejsza się o połowę po usunięciu plastra, wynosi około 28 godzin5.
  • Aktywność fizyczna (np. ćwiczenia, sauna) nie wpływa istotnie na ilość norelgestrominu w organizmie7.
  • Wiek, masa ciała i powierzchnia ciała mają niewielki wpływ na ilość norelgestrominu we krwi, ale kobiety z masą ciała powyżej 90 kg mogą być mniej skutecznie chronione8.

Co wiemy z badań przedklinicznych?

Badania na zwierzętach wykazały, że norelgestromin nie powoduje szczególnych zagrożeń dla ludzi, jeśli chodzi o bezpieczeństwo stosowania, genotoksyczność czy ryzyko nowotworów. W przypadku działania na rozrodczość i rozwój płodu, w badaniach na królikach wykazano pewną toksyczność dla płodu, ale margines bezpieczeństwa był odpowiednio duży. Badania ze skojarzeniem norelgestrominu i etynyloestradiolu nie wykazały dodatkowego ryzyka. Na skórze królików plaster nie powodował uczulenia i tylko łagodne podrażnienie910.

Norelgestromin – co warto zapamiętać?

  • Stosowany jest w plastrach razem z etynyloestradiolem, zapewniając skuteczną antykoncepcję.
  • Jego działanie polega na hamowaniu jajeczkowania oraz wpływie na śluz szyjkowy i błonę macicy.
  • Po przyklejeniu plastra substancja przenika do krwi i pozostaje aktywna przez cały tydzień.
  • Nie wykazano szczególnych zagrożeń związanych ze stosowaniem norelgestrominu w badaniach na zwierzętach.
  • U kobiet o masie ciała powyżej 90 kg skuteczność antykoncepcji może być mniejsza.

Norelgestromin jako skuteczny składnik nowoczesnej antykoncepcji

Norelgestromin, stosowany w połączeniu z etynyloestradiolem w systemach transdermalnych, takich jak plastry antykoncepcyjne, zapewnia skuteczną ochronę przed nieplanowaną ciążą dzięki wielokierunkowemu działaniu: hamuje jajeczkowanie, wpływa na śluz szyjkowy i błonę śluzową macicy. Jest dobrze tolerowany, a jego losy w organizmie są dobrze poznane. Badania przedkliniczne nie wykazały szczególnych zagrożeń dla ludzi, a plastry są wygodne w stosowaniu i nie wymagają codziennego pamiętania o przyjmowaniu dawki. Warto jednak pamiętać, że skuteczność antykoncepcji może być niższa u kobiet o większej masie ciała238.

Podsumowanie mechanizmu działania norelgestrominu – najważniejsze informacje

Parametr Opis
Podstawowy mechanizm działania Hamowanie jajeczkowania, zmiany śluzu szyjkowego i błony śluzowej macicy
Początek działania Stabilny poziom we krwi po ok. 48 godzinach od przyklejenia plastra
Stężenie we krwi (w stanie równowagi) Około 0,8 ng/ml
Metabolizm Przede wszystkim w wątrobie, powstają metabolity, w tym norgestrel
Wydalanie Przez nerki i z kałem
Okres półtrwania Około 28 godzin po usunięciu plastra
Wpływ masy ciała Skuteczność może być niższa u kobiet powyżej 90 kg

Pytania i odpowiedzi

Jak działa norelgestromin w plastrach antykoncepcyjnych?

Norelgestromin hamuje jajeczkowanie, zmienia śluz szyjkowy i wpływa na błonę śluzową macicy, zapobiegając ciąży2.

Jak długo działa norelgestromin po przyklejeniu plastra?

Norelgestromin osiąga stabilny poziom po około 48 godzinach i działa przez cały tydzień stosowania plastra4.

Czy masa ciała wpływa na skuteczność norelgestrominu?

Tak, u kobiet o masie ciała powyżej 90 kg skuteczność plastra z norelgestrominem może być niższa38.

Jak organizm wydala norelgestromin?

Norelgestromin jest usuwany z organizmu przez nerki i z kałem, po wcześniejszym rozłożeniu w wątrobie6.

REKLAMA