REKLAMA

Na czym polega mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak netupitant, to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy123. W przypadku netupitantu oznacza to przede wszystkim blokowanie konkretnych receptorów w mózgu, które odpowiadają za wywoływanie nudności i wymiotów po chemioterapii.

Aby lepiej zrozumieć mechanizm działania, warto wyjaśnić dwa pojęcia: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis tego, jak lek działa na organizm – czyli na jakie receptory lub procesy wpływa. Farmakokinetyka natomiast wyjaśnia, co dzieje się z lekiem w organizmie: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany.

Jak działa netupitant? – prosty opis mechanizmu działania

Netupitant to wybiórczy bloker receptorów NK1 (neurokininowych 1), na które działa substancja P – związek naturalnie występujący w organizmie, który jest odpowiedzialny za przekazywanie sygnałów wywołujących wymioty123. Podczas chemioterapii dochodzi do pobudzenia tych receptorów, co powoduje nudności i wymioty – zarówno bezpośrednio po leczeniu (tzw. faza ostra), jak i kilka dni później (tzw. faza opóźniona).

Netupitant blokuje te receptory, uniemożliwiając substancji P wywołanie reakcji wymiotnej. W badaniach wykazano, że po podaniu netupitantu zajętość receptorów NK1 w mózgu utrzymuje się na bardzo wysokim poziomie przez kilka dni, co przekłada się na skuteczne zapobieganie zarówno ostrym, jak i opóźnionym nudnościom i wymiotom456.

  • Netupitant działa bezpośrednio na receptory NK1 w mózgu, blokując przekazywanie sygnałów wywołujących wymioty123
  • Dzięki temu zmniejsza ryzyko wystąpienia nudności i wymiotów po chemioterapii, zarówno w pierwszych godzinach, jak i w kolejnych dniach456
  • W badaniach klinicznych udowodniono, że skuteczność netupitantu utrzymuje się nawet do 5 dni po podaniu456
Ważne: Netupitant jest najczęściej stosowany w połączeniu z inną substancją czynną – palonosetronem. Działanie tych dwóch składników wzajemnie się uzupełnia: netupitant blokuje receptory NK1, a palonosetron działa na inne receptory (5-HT3), również zaangażowane w powstawanie nudności i wymiotów. Takie połączenie pozwala skuteczniej zapobiegać objawom zarówno w fazie ostrej, jak i opóźnionej po chemioterapii123.

Losy netupitantu w organizmie – co warto wiedzieć?

Netupitant może być podawany doustnie (w kapsułce) lub dożylnie (w postaci fosnetupitantu, który w organizmie szybko zamienia się w netupitant)23. Po podaniu doustnym netupitant jest dobrze wchłaniany – jego najwyższe stężenie we krwi pojawia się średnio po około 5 godzinach789.

  • Netupitant w ponad 99% wiąże się z białkami krwi, co oznacza, że tylko niewielka ilość krąży w postaci wolnej101112
  • Jest rozprowadzany po całym organizmie, w tym także do mózgu, gdzie wywiera swoje działanie456
  • Netupitant jest rozkładany głównie w wątrobie, gdzie powstają trzy aktywne metabolity, z których każdy również ma działanie przeciwwymiotne131415
  • Substancja jest usuwana z organizmu głównie z kałem, tylko niewielka ilość jest wydalana z moczem161718
  • Okres półtrwania netupitantu (czas, po którym stężenie we krwi spada o połowę) wynosi aż około 88 godzin, co zapewnia długotrwałe działanie161718

Wpływ różnych czynników na działanie netupitantu

Ekspozycja na netupitant, czyli to, jak dużo substancji znajduje się we krwi, może być nieco wyższa u kobiet niż u mężczyzn oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby192021222324. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń wątroby nie jest konieczna zmiana dawki, jednak dane dotyczące ciężkich zaburzeń są ograniczone202526. Netupitant praktycznie nie jest wydalany z moczem, dlatego łagodne i umiarkowane zaburzenia nerek nie wpływają istotnie na jego losy w organizmie272829.

Informacja dla pacjentów:

  • Netupitant wykazuje długotrwałe działanie, dzięki czemu często wystarczy pojedyncza dawka na cykl chemioterapii161718
  • Substancja może być podawana doustnie lub dożylnie, w zależności od postaci leku i zaleceń lekarza303132
  • Najczęściej netupitant stosowany jest razem z palonosetronem, co zapewnia kompleksową ochronę przed nudnościami i wymiotami po chemioterapii123
  • W badaniach klinicznych wykazano, że takie połączenie jest skuteczniejsze niż stosowanie samego palonosetronu333435

Co wykazały badania przedkliniczne?

Badania na zwierzętach wykazały, że netupitant i jego metabolity działają na receptory odpowiedzialne za nudności i wymioty, a działania niepożądane obserwowano tylko przy bardzo wysokich dawkach, znacznie przekraczających te stosowane u ludzi363738. W badaniach bezpieczeństwa nie wykazano szkodliwego wpływu na płodność, przebieg porodu ani rozwój potomstwa u zwierząt394041. Niektóre zmiany obserwowane u zwierząt pojawiały się wyłącznie po wielokrotnie wyższych dawkach niż te stosowane w praktyce klinicznej, dlatego nie mają one znaczenia dla pacjentów stosujących netupitant zgodnie z zaleceniami.

Netupitant – skuteczny bloker nudności i wymiotów po chemioterapii

Netupitant działa w organizmie poprzez blokowanie receptorów odpowiedzialnych za przekazywanie sygnałów wywołujących nudności i wymioty, co czyni go bardzo skutecznym w zapobieganiu tym dolegliwościom po chemioterapii123. Jego długie utrzymywanie się w organizmie pozwala na wygodne stosowanie, a liczne badania potwierdziły jego skuteczność i bezpieczeństwo. Netupitant najczęściej podawany jest w połączeniu z palonosetronem, dzięki czemu pacjenci są lepiej chronieni przed nudnościami i wymiotami zarówno w pierwszych godzinach, jak i w kolejnych dniach po chemioterapii.

Netupitant jest przykładem nowoczesnej substancji czynnej, która poprzez swój specyficzny mechanizm działania i korzystny profil farmakokinetyczny znacząco poprawia komfort pacjentów poddawanych chemioterapii333435.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa netupitant?

Netupitant blokuje receptory NK1 w mózgu, zapobiegając nudnościom i wymiotom po chemioterapii.123

Jak długo działa netupitant?

Działanie netupitantu utrzymuje się nawet do 5 dni po podaniu, dzięki długiemu okresowi półtrwania.123

Czy netupitant jest bezpieczny dla osób z chorobami wątroby lub nerek?

Łagodne i umiarkowane zaburzenia wątroby i nerek nie wymagają zmiany dawkowania netupitantu.123

W jakiej postaci dostępny jest netupitant?

Netupitant dostępny jest w kapsułkach do stosowania doustnego oraz w postaci dożylnej jako fosnetupitant.123

REKLAMA