Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneCzym jest mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, by osiągnąć zamierzony efekt leczniczy12. W przypadku mirtazapiny chodzi o jej oddziaływanie na układ nerwowy, co przekłada się na poprawę nastroju i łagodzenie objawów depresji3. Aby lepiej zrozumieć, jak mirtazapina działa, warto poznać dwa pojęcia:
- Farmakodynamika – opisuje, jak lek działa na organizm, czyli jakie wywołuje efekty i jak wpływa na różne układy, np. nerwowy1.
- Farmakokinetyka – tłumaczy, co dzieje się z lekiem po jego zażyciu: jak jest wchłaniany, rozprowadzany po organizmie, rozkładany i wydalany4.
Jak mirtazapina działa w organizmie?
Mirtazapina działa na mózg poprzez wpływ na przekaźniki nerwowe, czyli substancje odpowiedzialne za przesyłanie sygnałów między komórkami nerwowymi. Jej głównym zadaniem jest zwiększenie ilości noradrenaliny i serotoniny – związków, które mają kluczowe znaczenie dla naszego samopoczucia123.
- Mirtazapina blokuje tzw. receptory α2, co prowadzi do większego wydzielania noradrenaliny i serotoniny w mózgu12.
- Dodatkowo blokuje wybrane receptory serotoninowe (5-HT2 i 5-HT3), co sprawia, że jej działanie koncentruje się na receptorach 5-HT1, związanych z poprawą nastroju3.
- Oba typy cząsteczek mirtazapiny (tzw. enancjomery) odpowiadają za jej skuteczność – jeden typ wpływa na receptory α2 i 5-HT2, a drugi na 5-HT31.
- Właściwości uspokajające mirtazapiny wynikają z blokowania receptorów histaminowych H11.
- Mirtazapina nie wykazuje istotnego działania na układ cholinergiczny, więc nie powoduje typowych skutków ubocznych, takich jak suchość w ustach czy zaburzenia widzenia5.
Losy mirtazapiny w organizmie (przebieg wchłaniania, rozkładu i wydalania)
Po zażyciu mirtazapiny, substancja ta jest szybko i dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Około połowa dawki trafia do krwiobiegu (biodostępność wynosi około 50%), a maksymalne stężenie we krwi pojawia się po około 2 godzinach74. Pokarm nie wpływa na jej wchłanianie, więc można ją przyjmować niezależnie od posiłków8.
- Mirtazapina wiąże się z białkami krwi w około 85%, co wpływa na jej rozprowadzanie po całym organizmie7.
- Jest rozkładana głównie w wątrobie przez specjalne enzymy (CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4) do różnych metabolitów, z których jeden (demetylowany) jest również aktywny7.
- Substancja jest wydalana zarówno z moczem, jak i z kałem, a cały proces trwa kilka dni4.
- Średni czas, po którym połowa dawki zostaje usunięta z organizmu (tzw. okres półtrwania), wynosi od 20 do 40 godzin, choć czasem może być dłuższy (do 65 godzin) lub krótszy u młodszych osób9.
- Stan stacjonarny, czyli stabilny poziom leku we krwi, uzyskuje się po 3-4 dniach regularnego stosowania9.
- W przypadku osób z chorobami wątroby lub nerek, lek może być wydalany wolniej9.
Tabela podsumowująca mechanizm działania i farmakokinetykę mirtazapiny
| Parametr | Opis |
|---|---|
| Mechanizm działania | Blokowanie receptorów α2, 5-HT2, 5-HT3; zwiększenie poziomu noradrenaliny i serotoniny |
| Efekty dodatkowe | Działanie uspokajające przez blokadę receptorów H1 |
| Biodostępność | Około 50% |
| Czas osiągnięcia maks. stężenia | Około 2 godziny po podaniu doustnym |
| Wiązanie z białkami | Około 85% |
| Metabolizm | Wątroba (CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4) |
| Okres półtrwania | 20-40 godzin (czasem dłużej lub krócej) |
| Drogi wydalania | Mocz i kał |
- Mirtazapina może powodować wzrost masy ciała i zwiększenie poziomu trójglicerydów u części pacjentów10.
- Nie wykazuje istotnych działań na układ sercowo-naczyniowy, a ryzyko wydłużenia odstępu QTc (ważnego parametru pracy serca) jest bardzo niskie5.
- Nie obserwuje się wyraźnych różnic w skuteczności u dzieci i młodzieży w porównaniu z placebo5.
Co wiemy z badań przedklinicznych?
Przedkliniczne badania mirtazapiny, czyli badania prowadzone na zwierzętach i w laboratorium przed wprowadzeniem leku do leczenia ludzi, nie wykazały poważnych zagrożeń dla zdrowia człowieka1112. Nie stwierdzono genotoksyczności (czyli szkodliwego wpływu na materiał genetyczny), a badania na szczurach i królikach nie wykazały działania uszkadzającego płód.
- Przy bardzo wysokich dawkach, znacznie przekraczających te stosowane u ludzi, u zwierząt zaobserwowano większą liczbę strat ciążowych i zmniejszenie masy ciała młodych, ale nie wykazano wad rozwojowych11.
- W badaniach na szczurach i myszach przy bardzo długim stosowaniu wysokich dawek pojawiały się guzy, jednak uznano to za reakcję typową dla tych gatunków, a nie zagrożenie dla ludzi13.
Mirtazapina – wsparcie w leczeniu depresji
Mirtazapina to substancja czynna o dobrze poznanym i stosunkowo łagodnym mechanizmie działania, który pozwala na skuteczne leczenie depresji u dorosłych. Dzięki swojemu wpływowi na różne przekaźniki w mózgu, lek ten może nie tylko poprawiać nastrój, ale również pomagać w problemach ze snem i ograniczać lęk. Przebieg jej działania w organizmie jest przewidywalny, a bezpieczeństwo potwierdzone licznymi badaniami przedklinicznymi i klinicznymi112. Warto jednak pamiętać, że jak każdy lek, mirtazapina może powodować działania niepożądane, a jej stosowanie powinno być zawsze nadzorowane przez lekarza.