Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki lek wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy1. W przypadku metoklopramidu polega to na oddziaływaniu na określone receptory w układzie nerwowym i przewodzie pokarmowym. Zrozumienie mechanizmu działania pozwala lepiej pojąć, jak substancja wspiera walkę z objawami, takimi jak nudności, wymioty czy zaburzenia pracy żołądka2.

Warto wiedzieć, że działanie leku zależy od dwóch głównych zagadnień: farmakodynamiki i farmakokinetyki. Farmakodynamika to opis, jak lek działa na organizm, czyli na jakie procesy wpływa. Farmakokinetyka natomiast opisuje, co dzieje się z lekiem po jego podaniu – jak jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i wydalany3.

Jak działa metoklopramid w organizmie?

Metoklopramid oddziałuje głównie na układ nerwowy oraz przewód pokarmowy, pomagając w leczeniu nudności, wymiotów oraz problemów z opróżnianiem żołądka14.

  • Działa jako antagonista receptorów dopaminowych, czyli blokuje miejsca, gdzie dopamina (jeden z neuroprzekaźników) działa w mózgu i przewodzie pokarmowym2.
  • Hamuje także receptory 5-HT3, które są związane z powstawaniem wymiotów, oraz słabo pobudza zwoje nerwowe1.
  • Ułatwia uwalnianie acetylocholiny – substancji wspierającej ruchy mięśni przewodu pokarmowego, co przyspiesza opróżnianie żołądka i poprawia koordynację pracy żołądka i dwunastnicy5.
  • Zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, przez co ogranicza cofanie się treści żołądkowej do przełyku6.
  • Nie wpływa na wydzielanie soków żołądkowych, żółci ani enzymów trzustkowych7.
Ważne: Metoklopramid działa zarówno na układ pokarmowy, jak i na układ nerwowy. Dzięki temu może łagodzić nudności i wymioty, a także wspierać opróżnianie żołądka. Jednocześnie jego działanie na mózg sprawia, że może wywoływać uspokojenie i zmniejszać uczucie mdłości. Efekty działania mogą się różnić w zależności od dawki i drogi podania.

Co dzieje się z metoklopramidem w organizmie? (farmakokinetyka)

Po podaniu metoklopramidu, organizm szybko wchłania tę substancję. Sposób podania wpływa na szybkość działania:

  • Po doustnym podaniu, lek zaczyna działać po 30–60 minutach, a jego biodostępność (czyli ilość, która trafia do krwi) wynosi około 80%89.
  • Po dożylnym podaniu, efekt pojawia się bardzo szybko – już po 1–3 minutach, a po podaniu domięśniowym po 10–15 minutach3.

Metoklopramid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami krwi (13–30%) i łatwo przenika do tkanek. Przechodzi przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, a także do mózgu8.

Lek jest wydalany głównie z moczem – w większości w postaci niezmienionej, ale częściowo również w postaci związanej z innymi substancjami, np. kwasem siarkowym czy glukuronowym. Okres półtrwania, czyli czas, po którym ilość leku w organizmie zmniejsza się o połowę, wynosi 5–6 godzin u osób z prawidłową czynnością nerek. U osób z niewydolnością nerek lub wątroby lek może utrzymywać się w organizmie znacznie dłużej1011.

  • U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, okres półtrwania może wydłużyć się nawet do 10–15 godzin12.
  • U osób z marskością wątroby obserwuje się gromadzenie leku w organizmie z powodu wolniejszego usuwania z krwi11.

Badania przedkliniczne – co wykazały?

Przedkliniczne badania metoklopramidu, czyli testy prowadzone przed rozpoczęciem badań na ludziach, nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi, których nie opisano w innych częściach dokumentacji produktu. Badania na zwierzętach potwierdziły bezpieczeństwo stosowania metoklopramidu w zakresie toksyczności, działania na narządy, genotoksyczności (czyli wpływu na materiał genetyczny) oraz wpływu na rozmnażanie13.

Najważniejsze informacje dla pacjenta:

  • Metoklopramid szybko działa, szczególnie po podaniu dożylnym lub domięśniowym.
  • Może być stosowany zarówno u dorosłych, jak i dzieci (w odpowiednich wskazaniach i dawkach).
  • Wydalany jest głównie przez nerki, dlatego u osób z chorobami nerek może utrzymywać się dłużej w organizmie.
  • Jego działanie polega na poprawie motoryki przewodu pokarmowego oraz zmniejszeniu nudności i wymiotów.
  • Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych, żółci czy enzymów trzustkowych.

Podsumowanie: Metoklopramid – skuteczne wsparcie w leczeniu nudności i zaburzeń motoryki żołądka

Metoklopramid działa poprzez blokowanie określonych receptorów w mózgu i przewodzie pokarmowym, co skutkuje zmniejszeniem nudności, wymiotów oraz poprawą pracy żołądka i przełyku15. Szybko się wchłania i jest szeroko dystrybuowany w organizmie, a jego wydalanie zależy od sprawności nerek i wątroby. Działanie metoklopramidu nie obejmuje wpływu na wydzielanie soków trawiennych, co oznacza, że jest ukierunkowane przede wszystkim na poprawę ruchów przewodu pokarmowego i łagodzenie nudności. Jego bezpieczeństwo potwierdzają badania przedkliniczne, a skuteczność sprawia, że jest chętnie stosowany w różnych dolegliwościach żołądkowo-jelitowych u dorosłych oraz dzieci.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa metoklopramid?

Metoklopramid blokuje receptory dopaminowe i serotoninowe, dzięki czemu łagodzi nudności i poprawia motorykę przewodu pokarmowego.

Jak szybko zaczyna działać metoklopramid?

Po podaniu doustnym działa po 30–60 minutach, a po dożylnym już po 1–3 minutach.

Jak długo metoklopramid utrzymuje się w organizmie?

Okres półtrwania wynosi 5–6 godzin, ale może się wydłużyć u osób z chorobami nerek lub wątroby.

Czy metoklopramid wpływa na wydzielanie soków trawiennych?

Nie, metoklopramid nie wpływa na wydzielanie soków żołądkowych, żółci ani enzymów trzustkowych.