Linkomycyna – porównanie substancji czynnych

Linkomycyna, klindamycyna i spiramycyna to antybiotyki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych, różniące się wskazaniami, bezpieczeństwem oraz postaciami i drogami podania.

Porównywane substancje czynne – podstawowe informacje

W tym opisie porównamy trzy substancje czynne należące do grupy antybiotyków – linkomycynę, klindamycynę oraz spiramycynę. Linkomycyna i klindamycyna to przedstawiciele linkozamidów, natomiast spiramycyna należy do makrolidów¹²³. Wszystkie trzy leki wykazują działanie przeciwbakteryjne, jednak ich zakres zastosowań oraz właściwości farmakologiczne nieco się różnią.

• Linkomycyna – stosowana głównie w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie beztlenowe, paciorkowce i gronkowce, gdy inne antybiotyki nie mogą być użyte⁴.
• Klindamycyna – szeroko stosowana w zakażeniach kości, stawów, skóry, tkanek miękkich, narządów płciowych, a także w leczeniu trądziku oraz bakteryjnych zakażeń pochwy⁵⁶.
• Spiramycyna – makrolid wykorzystywany głównie w infekcjach dróg oddechowych, zakażeniach stomatologicznych, niektórych zakażeniach skóry oraz w profilaktyce toksoplazmozy u ciężarnych⁷.

Wszystkie te antybiotyki mają wspólny cel – hamują namnażanie bakterii, jednak ich zakres działania oraz dostępność różnych postaci leku sprawiają, że są wybierane w różnych sytuacjach klinicznych¹²³.

Wskazania do stosowania – kiedy stosuje się poszczególne substancje?

Linkomycyna, klindamycyna i spiramycyna mają zarówno podobne, jak i odmienne wskazania do stosowania, co wynika z ich aktywności wobec różnych bakterii oraz dostępnych postaci i dróg podania.

• Linkomycyna – stosowana głównie w ciężkich zakażeniach układu oddechowego, skóry, tkanek miękkich, kości i stawów oraz w posocznicy, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Może być podawana domięśniowo, dożylnie oraz w postaci doustnej, ale kapsułki nie są zalecane dla dzieci ze względu na trudności z dawkowaniem⁴⁸.
• Klindamycyna – znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń kości, stawów, skóry, tkanek miękkich, zakażeń jamy brzusznej, narządów płciowych, posocznicy oraz trądziku. Dostępna jest w postaci doustnej, dożylnej, domięśniowej, a także jako preparaty do stosowania miejscowego (np. żel, krem, emulsja) i dopochwowego⁵⁶⁹.
• Spiramycyna – wykorzystywana przede wszystkim w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych, niektórych zakażeniach skóry i jamy ustnej, a także w zapobieganiu toksoplazmozie u kobiet w ciąży. Dostępna jest w postaci doustnej, co ułatwia jej stosowanie u dzieci i dorosłych⁷.

Warto zaznaczyć, że klindamycyna, w przeciwieństwie do linkomycyny i spiramycyny, ma bardzo szerokie zastosowanie miejscowe – szczególnie w leczeniu trądziku i zakażeń ginekologicznych. Spiramycyna natomiast jest preferowana w profilaktyce toksoplazmozy u ciężarnych, gdzie inne antybiotyki mogłyby być niezalecane⁷.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – jak działają te leki?

Linkomycyna i klindamycyna mają bardzo zbliżony mechanizm działania – hamują syntezę białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, co prowadzi do zahamowania wzrostu bakterii (działanie bakteriostatyczne, czasami bakteriobójcze przy wyższych stężeniach)¹². Spiramycyna, jako makrolid, również hamuje syntezę białka, ale nieco innym sposobem, choć także na poziomie rybosomu³.

• Linkomycyna – szybko wchłania się po podaniu doustnym, ale pokarm zmniejsza jej wchłanianie. Po podaniu domięśniowym i dożylnym uzyskuje wysokie stężenia w tkankach. Jest metabolizowana głównie w wątrobie, a wydalana z żółcią i moczem¹⁰.
• Klindamycyna – po podaniu doustnym lub pozajelitowym szybko wchłania się i osiąga wysokie stężenia w kościach, tkankach miękkich, narządach płciowych i innych miejscach zakażenia. Jest szeroko dystrybuowana w organizmie, ale nie przenika skutecznie do płynu mózgowo-rdzeniowego. Klindamycyna jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z żółcią oraz częściowo z moczem¹¹¹².
• Spiramycyna – po podaniu doustnym wchłania się szybko, choć niecałkowicie. Ma długi okres półtrwania, dobrze przenika do tkanek i osiąga wysokie stężenia w płucach, migdałkach i zatokach. Jest wydalana głównie z żółcią i kałem, a tylko w niewielkim stopniu z moczem¹³.

Oporność krzyżowa występuje między linkomycyną a klindamycyną, co oznacza, że bakterie oporne na jedną z tych substancji będą oporne także na drugą¹⁴¹⁵. Spiramycyna, jako makrolid, nie wykazuje takiej oporności krzyżowej z linkozamidami.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Każda z tych substancji ma swoje przeciwwskazania i sytuacje wymagające zachowania szczególnej ostrożności.

• Linkomycyna – nie powinna być stosowana u osób uczulonych na linkomycynę lub klindamycynę oraz u noworodków i wcześniaków. Trzeba zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, szczególnie po przebytym zapaleniu jelita grubego, oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby¹⁶¹⁷.
• Klindamycyna – przeciwwskazana u osób uczulonych na klindamycynę lub linkomycynę. Ostrożność zaleca się u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z chorobami przewodu pokarmowego, a także u osób stosujących leki działające na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Klindamycyny nie należy stosować w leczeniu zakażeń wirusowych oraz w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych¹⁸¹⁹.
• Spiramycyna – nie należy stosować u osób uczulonych na makrolidy. Występuje ryzyko rzekomobłoniastego zapalenia jelit, szczególnie u osób z zaburzeniami wątroby i nerek. Tabletki nie są zalecane dla dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na ryzyko zadławienia²⁰²¹.

Wspólnym przeciwwskazaniem dla wszystkich trzech substancji jest nadwrażliwość na daną substancję czynną. Dla klindamycyny i linkomycyny przeciwwskazaniem są także reakcje alergiczne na drugą z tych substancji, co wynika z oporności krzyżowej i podobieństwa budowy chemicznej¹⁶¹⁸.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Bezpieczeństwo antybiotyków u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią, kierowców oraz osób z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby różni się w zależności od substancji i postaci leku.

• Linkomycyna – może być stosowana u dzieci powyżej 1. miesiąca życia w postaci iniekcji. W ciąży może być stosowana tylko wtedy, gdy jest to konieczne, ale nie zaleca się jej podczas karmienia piersią²²²³. U osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby konieczne może być zmniejszenie dawki. Brak danych na temat wpływu na prowadzenie pojazdów²⁴.
• Klindamycyna – może być stosowana u dzieci (zwykle powyżej 4. tygodnia życia, w zależności od postaci). W ciąży i podczas karmienia piersią należy zachować ostrożność; w niektórych postaciach, np. dopochwowych czy miejscowych, ryzyko jest mniejsze. U osób z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie może wymagać modyfikacji²⁵²⁶. Klindamycyna nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów²⁷.
• Spiramycyna – stosowana jest u dzieci i dorosłych, a także u kobiet w ciąży, zwłaszcza w profilaktyce toksoplazmozy, gdzie jest preferowana ze względu na bezpieczeństwo płodu²⁸. Może być stosowana u osób z niewydolnością nerek bez konieczności modyfikacji dawki, ale u osób z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność²¹. Nie ma szczególnych danych dotyczących wpływu na prowadzenie pojazdów²⁹.

W przypadku wszystkich tych antybiotyków istnieje ryzyko działań niepożądanych, takich jak biegunka, reakcje alergiczne, a także – rzadziej – poważne powikłania skórne czy zaburzenia pracy wątroby i nerek¹⁷³⁰³¹.

Podsumowanie – najważniejsze różnice i podobieństwa

Linkomycyna, klindamycyna i spiramycyna – wybór antybiotyku w zależności od potrzeb

Choć linkomycyna, klindamycyna i spiramycyna należą do różnych grup antybiotyków, ich zastosowanie w leczeniu zakażeń bakteryjnych często się pokrywa. Kluczowe różnice dotyczą przede wszystkim zakresu wskazań, dostępnych postaci i dróg podania, a także bezpieczeństwa u szczególnych grup pacjentów. Wybór odpowiedniej substancji powinien być zawsze dostosowany do rodzaju zakażenia, wieku pacjenta, obecności chorób towarzyszących oraz sytuacji takich jak ciąża czy karmienie piersią.