Kapsaicyna – mechanizm działania

Na czym polega mechanizm działania kapsaicyny?

Mechanizm działania substancji czynnej oznacza sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, by osiągnąć zamierzony efekt terapeutyczny. W przypadku kapsaicyny, jej działanie koncentruje się na łagodzeniu bólu neuropatycznego, czyli bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Rozumienie tego mechanizmu jest kluczowe, ponieważ pozwala zrozumieć, jak kapsaicyna pomaga w zmniejszeniu odczuwania bólu i dlaczego jest skuteczna w leczeniu określonych schorzeń¹.

Warto wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to nauka o tym, jak lek działa na organizm, a farmakokinetyka – jak organizm wpływa na lek (czyli jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany). W dalszej części opisu te zagadnienia zostaną wyjaśnione w prosty sposób.

Jak kapsaicyna działa na organizm?

Kapsaicyna stosowana w plastrach działa głównie miejscowo na skórę. Jej działanie polega na aktywacji tzw. receptorów waniloidowych TRPV1, które są odpowiedzialne za odczuwanie bólu i ciepła. Po przyłożeniu plastra kapsaicyna pobudza te receptory, co prowadzi początkowo do podrażnienia skóry oraz uczucia pieczenia i zaczerwienienia. To podrażnienie jest spowodowane uwolnieniem substancji działających na naczynia krwionośne¹.

Po krótkim czasie receptory bólu stają się mniej wrażliwe na różne bodźce – nie tylko na ciepło, ale też na inne czynniki wywołujące ból. Dzięki temu pacjent zaczyna odczuwać mniejszy ból w miejscu, gdzie zastosowano plaster. Ten efekt nazywany jest „znieczuleniem” i to właśnie on odpowiada za łagodzenie bólu po zastosowaniu kapsaicyny¹.

• Kapsaicyna działa tylko na określone receptory bólu, nie wpływając na inne wrażenia skórne, takie jak dotyk czy wibracje².
• Zmiany w odczuwaniu bólu po użyciu kapsaicyny są odwracalne – po kilku tygodniach funkcja nerwów wraca do normy².

Losy kapsaicyny w organizmie – co dzieje się po nałożeniu plastra?

Kapsaicyna stosowana w plastrach przenika do skóry, ale jej wchłanianie do całego organizmu jest bardzo niewielkie. Szacuje się, że podczas godzinnej aplikacji tylko około 1% kapsaicyny wchłania się do warstw skóry³. Ilość kapsaicyny, która może przeniknąć do organizmu, zależy od wielkości plastra i czasu jego noszenia. Przykładowo, dla plastra o powierzchni 1000 cm² maksymalna dawka kapsaicyny, która może wchłonąć się do organizmu, to około 7 mg³.

Po zastosowaniu plastra u większości pacjentów stężenie kapsaicyny we krwi jest bardzo niskie lub niewykrywalne. Najwyższe stężenie pojawia się tuż po zdjęciu plastra i bardzo szybko maleje – po 3-6 godzinach praktycznie znika z organizmu⁴. Kapsaicyna nie pozostaje długo w organizmie, a jej okres półtrwania (czas, po którym połowa substancji ulega usunięciu) wynosi około 2 godziny⁴.

• Wchłanianie kapsaicyny z plastra jest niewielkie i zależy od powierzchni aplikacji oraz czasu stosowania³.
• Kapsaicyna bardzo szybko opuszcza organizm, a jej stężenie we krwi jest krótkotrwałe⁴.
• Nie wykryto metabolitów kapsaicyny po zastosowaniu plastra – oznacza to, że nie jest ona przekształcana w inne substancje w organizmie⁴.

Co wykazały badania na zwierzętach?

Badania przedkliniczne kapsaicyny, czyli prowadzone na zwierzętach, nie wykazały poważnych zagrożeń dla zdrowia przy stosowaniu jej w dawkach podobnych do tych używanych u ludzi⁵. W testach na myszach i szczurach sprawdzano m.in. wpływ kapsaicyny na płodność, rozwój płodu oraz możliwość wywołania nowotworów.

• Kapsaicyna nie wykazała działania rakotwórczego u myszy⁵.
• Nie stwierdzono istotnych zaburzeń płodności, choć u szczurów zaobserwowano niewielkie zmniejszenie liczby ruchomych plemników oraz nieznaczne obniżenie wskaźnika płodności⁵.
• Nie wykazano szkodliwego wpływu na rozwój płodu u królików, natomiast u szczurów przy bardzo wysokich dawkach odnotowano opóźnienie kostnienia niektórych kości, jednak znaczenie tego odkrycia dla ludzi nie jest znane⁶.
• W badaniach na szczurach karmiących stwierdzono obecność kapsaicyny w mleku matek⁶.
• Testy na świnkach morskich wykazały łagodne działanie uczulające na skórę⁶.

Podsumowanie: Kapsaicyna – skuteczność i bezpieczeństwo działania

Kapsaicyna wykazuje bardzo selektywne działanie na receptory bólu w skórze, prowadząc do zmniejszenia odczuwania bólu u osób z neuropatią. Mechanizm jej działania polega na czasowym „wyciszeniu” nerwów odpowiedzialnych za przekazywanie bólu, co przynosi ulgę pacjentom. Kapsaicyna stosowana w plastrach działa miejscowo, a ilość substancji, która przedostaje się do całego organizmu, jest minimalna i szybko ulega wydaleniu. Badania kliniczne i przedkliniczne potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kapsaicyny w tej formie¹³⁵. Dzięki temu kapsaicyna jest cenną opcją terapeutyczną w leczeniu bólu neuropatycznego, przy zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa.