REKLAMA

Co to jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki lek oddziałuje na organizm, by osiągnąć swój efekt terapeutyczny. W przypadku antybiotyków, takich jak ertapenem, oznacza to przede wszystkim wpływ na bakterie, które wywołują infekcje. Zrozumienie tego mechanizmu jest ważne, bo pozwala przewidzieć skuteczność leczenia oraz możliwe działania niepożądane.1

Warto wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na bakterie – czyli jak blokuje ich rozwój lub je zabija. Farmakokinetyka natomiast dotyczy tego, co dzieje się z lekiem w organizmie: jak szybko jest wchłaniany, jak długo się utrzymuje, gdzie trafia i jak jest wydalany. Dzięki temu wiadomo, jak długo lek będzie skuteczny i jak często trzeba go podawać.1

Jak ertapenem działa na bakterie?

Ertapenem jest antybiotykiem z grupy karbapenemów, który zwalcza bakterie poprzez hamowanie budowy ich ściany komórkowej. Bakterie potrzebują ściany komórkowej, aby przetrwać. Ertapenem wiąże się z tzw. białkami wiążącymi penicylinę (PBP), które są niezbędne do budowy tej ściany. Gdy ertapenem zablokuje te białka, bakterie nie mogą dokończyć budowy ściany, przez co stają się słabe i giną.1234

  • Najsilniej działa na bakterie Escherichia coli, gdzie blokuje głównie dwa rodzaje białek PBP (PBP 2 i 3)1234
  • Jest odporny na działanie wielu enzymów bakteryjnych, które niszczą inne antybiotyki, dzięki czemu skutecznie działa na wiele szczepów bakterii
  • W przypadku niektórych szczepów bakterii opornych, mechanizmy oporności mogą polegać na zmianie struktury białek PBP, ograniczonej przenikalności ściany bakteryjnej lub na wypompowywaniu leku z komórki bakterii5678
Ważne:

Losy ertapenemu w organizmie – jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany i wydalany?

Ertapenem podawany jest dożylnie, co oznacza, że trafia bezpośrednio do krwi. Po podaniu szybko osiąga wysokie stężenie we krwi – już po pół godziny od zakończenia infuzji notuje się najwyższe wartości stężenia (Cmax). U dorosłych wynosi ono około 155 μg/ml, a po 24 godzinach spada do 1 μg/ml.9101112

  • Wysoki stopień wiązania z białkami krwi (około 92–95%) sprawia, że lek dłużej utrzymuje się w organizmie13141516
  • Objętość dystrybucji – u dorosłych to około 8 litrów, co oznacza, że lek dobrze rozprzestrzenia się w płynach ustrojowych
  • U dzieci i młodzieży lek rozkłada się podobnie jak u dorosłych, choć dzieci w wieku 3 miesiące – 12 lat szybciej usuwają lek z organizmu (krótszy czas półtrwania, ok. 2,5 godziny)17181920
  • Metabolizowany jest głównie w nerkach, a następnie wydalany z moczem (80% dawki, z czego ok. 38% w postaci niezmienionej i ok. 37% jako metabolit)
  • Pozostała część (ok. 10%) wydalana jest z kałem21222324

U osób starszych stężenie ertapenemu we krwi może być nieco wyższe niż u młodszych, ale nie wymaga to zazwyczaj zmiany dawki, jeśli nerki pracują prawidłowo. U osób z niewydolnością nerek lek może się kumulować, dlatego u pacjentów z poważnymi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób dializowanych ertapenemu się nie stosuje.25262728

Wskazówki dotyczące farmakokinetyki ertapenemu:

  • Stężenie ertapenemu w organizmie zależy od wieku, masy ciała, czynności nerek oraz dawki.
  • Wysokie wiązanie z białkami sprawia, że lek działa dłużej, ale może też wchodzić w interakcje z innymi lekami wiążącymi się z białkami krwi.
  • Nie wymaga modyfikacji dawki u osób z chorobami wątroby, ponieważ wątroba bierze niewielki udział w metabolizmie tego leku.
  • Nie należy stosować ertapenemu u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością nerek oraz u dzieci z zaburzeniami czynności nerek – brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności.

Co wykazały badania przedkliniczne?

Badania na zwierzętach i testy laboratoryjne (przedkliniczne) wykazały, że ertapenem nie powoduje poważnych zagrożeń dla zdrowia ludzi. Nawet przy dużych dawkach nie wykazano istotnych działań niepożądanych, choć u szczurów zaobserwowano przejściowe zmniejszenie liczby pewnych białych krwinek (granulocytów obojętnochłonnych), co nie zostało uznane za istotne dla bezpieczeństwa.29303132

Nie przeprowadzono natomiast długotrwałych badań na zwierzętach, które pozwoliłyby ocenić potencjał rakotwórczy ertapenemu.29303132

Podsumowanie: Ertapenem – skuteczny antybiotyk o szerokim działaniu

Ertapenem to nowoczesny antybiotyk, który hamuje wzrost i rozmnażanie wielu groźnych bakterii poprzez blokowanie budowy ich ściany komórkowej. Jego skuteczność zależy od utrzymania odpowiedniego stężenia leku we krwi, a sposób działania pozwala na stosowanie go w leczeniu różnych poważnych zakażeń. Dobrze poznana farmakokinetyka i korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami sprawiają, że ertapenem jest ważnym lekiem w terapii zakażeń bakteryjnych.1234

Pytania i odpowiedzi

Jak działa ertapenem na bakterie?

Ertapenem blokuje tworzenie ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich zniszczenia.1

Jak długo ertapenem utrzymuje się w organizmie?

U dorosłych czas półtrwania wynosi około 4 godziny, u dzieci około 2,5 godziny.17

Jak ertapenem jest wydalany z organizmu?

Lek jest wydalany głównie z moczem, częściowo w postaci niezmienionej, częściowo jako metabolit.21

Czy ertapenem działa na wszystkie bakterie?

Nie, niektóre bakterie są naturalnie oporne na ertapenem, np. MRSA, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa.5

REKLAMA