REKLAMA

Na czym polega mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt terapeutyczny. W przypadku eprosartanu kluczowe jest zrozumienie, jak blokuje on określone procesy w organizmie, prowadząc do obniżenia ciśnienia tętniczego. Znajomość tych mechanizmów pozwala lepiej przewidzieć skuteczność leczenia oraz możliwe działania niepożądane. Warto także wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika to opis, jak lek działa na organizm, a farmakokinetyka – jak organizm wpływa na lek, czyli jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i usuwany z organizmu1.

Jak eprosartan wpływa na organizm?

Eprosartan należy do grupy leków zwanych antagonistami receptora angiotensyny II. Jego działanie polega na blokowaniu receptora, do którego normalnie przyłącza się hormon o nazwie angiotensyna II. Ten hormon silnie zwęża naczynia krwionośne, podnosząc ciśnienie krwi i wpływając na pracę nerek oraz wydzielanie innego hormonu – aldosteronu1.

  • Eprosartan skutecznie hamuje działanie angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia krwi1.
  • Efekt utrzymuje się ponad 24 godziny, a lek nie wywołuje nagłego spadku ciśnienia po pierwszej dawce ani nie powoduje przyspieszenia rytmu serca1.
  • Nie dochodzi także do tzw. efektu z odbicia, czyli gwałtownego wzrostu ciśnienia po przerwaniu leczenia1.
  • Eprosartan nie wpływa niekorzystnie na czynność nerek i może być stosowany także u osób z ich niewydolnością2.
  • W odróżnieniu od niektórych innych leków na nadciśnienie, nie wywołuje on suchego kaszlu3.
Ważne: Eprosartan nie zaburza mechanizmów autoregulacyjnych nerek i nie wpływa istotnie na wydalanie kwasu moczowego. Może być stosowany u osób z nadciśnieniem i różnym stopniem niewydolności nerek bez ryzyka zatrzymania sodu i pogorszenia czynności nerek. Badania kliniczne wykazały, że eprosartan jest skuteczny w obniżaniu ciśnienia tętniczego i nie powoduje częstych działań niepożądanych typowych dla innych grup leków, takich jak suchy kaszel, który często występuje przy stosowaniu inhibitorów konwertazy angiotensyny23.

Jak organizm przetwarza eprosartan?

Po przyjęciu doustnym, eprosartan jest wchłaniany w ograniczonym stopniu – do krwi trafia około 13% podanej dawki. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1–2 godzinach od zażycia. Większość leku wiąże się z białkami krwi, co pozwala mu dłużej działać w organizmie4.

  • Okres półtrwania, czyli czas, po którym ilość leku w organizmie zmniejsza się o połowę, wynosi średnio od 5 do 9 godzin4.
  • Eprosartan nie kumuluje się w organizmie nawet przy długotrwałym stosowaniu4.
  • Jest wydalany głównie z kałem, a w mniejszym stopniu z moczem. Po podaniu doustnym, około 90% leku wydalana jest z kałem, a tylko 7% z moczem5.
  • Objętość dystrybucji wynosi około 13 litrów, a całkowity klirens osoczowy około 130 ml/min5.
  • Pokarm opóźnia wchłanianie leku, ale nie wpływa znacząco na jego skuteczność4.
  • Osoby starsze mają wyższe stężenie leku we krwi, ale nie wymaga to zmiany dawkowania6.
  • U osób z niewydolnością nerek lub wątroby lek może dłużej pozostawać w organizmie, jednak najczęściej nie wymaga to modyfikacji dawki6.

Co wykazały badania przedkliniczne?

W badaniach na zwierzętach eprosartan okazał się bezpieczny nawet w bardzo wysokich dawkach. Nie powodował śmiertelności u myszy, szczurów i psów przy podaniu dawek znacznie przekraczających te stosowane u ludzi. W badaniach przewlekłych nie zaobserwowano objawów toksyczności, a ewentualne zmiany w parametrach krwi u psów ustępowały mimo dalszego stosowania leku7.

  • Nie wykazano działania rakotwórczego ani genotoksycznego, czyli nie powoduje zmian nowotworowych ani uszkodzeń materiału genetycznego8.
  • W wysokich dawkach u ciężarnych królików lek powodował działania niepożądane głównie w późnym okresie ciąży7.
Parametr Opis
Mechanizm działania Blokowanie receptora angiotensyny II, prowadzące do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia krwi1
Początek działania 1–2 godziny po podaniu doustnym4
Czas działania Ponad 24 godziny1
Biodostępność Około 13% po podaniu doustnym4
Wydalanie Przede wszystkim z kałem (do 90%), w mniejszym stopniu z moczem (do 7%)5
Okres półtrwania 5–9 godzin4
Wpływ na nerki Brak pogorszenia czynności nerek, można stosować u osób z niewydolnością nerek2
Wskazówki dla pacjentów:

  • Eprosartan charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie powoduje uporczywego kaszlu i nie wywołuje nagłych skoków ciśnienia po przerwaniu leczenia13.
  • Pokarm nie wpływa istotnie na skuteczność leku, ale może opóźnić jego wchłanianie4.
  • Nie jest konieczna zmiana dawkowania u osób starszych, a także u większości osób z zaburzeniami czynności nerek czy wątroby6.
  • Lek można stosować u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek bez zwiększonego ryzyka zatrzymania sodu2.
  • Nie należy łączyć eprosartanu z inhibitorami ACE u osób z nefropatią cukrzycową9.

Eprosartan – nowoczesny wybór w leczeniu nadciśnienia

Eprosartan jest substancją czynną, która dzięki swojemu specyficznemu mechanizmowi działania skutecznie obniża ciśnienie tętnicze i charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa. Dzięki temu może być stosowany u szerokiej grupy pacjentów, w tym u osób z niewydolnością nerek. Liczne badania potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo stosowania eprosartanu, a jego farmakokinetyka pozwala na wygodne dawkowanie. Dobrze tolerowany, rzadko powoduje działania niepożądane typowe dla innych leków przeciwnadciśnieniowych. Eprosartan jest przykładem nowoczesnego podejścia do terapii nadciśnienia tętniczego, uwzględniającego zarówno skuteczność, jak i bezpieczeństwo pacjenta123456.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa eprosartan?

Eprosartan blokuje działanie hormonu angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia krwi1.

Jak długo działa eprosartan po zażyciu?

Efekt działania eprosartanu utrzymuje się ponad 24 godziny po przyjęciu jednej dawki1.

Czy eprosartan można stosować u osób z niewydolnością nerek?

Tak, eprosartan może być stosowany u osób z niewydolnością nerek, nie pogarsza ich czynności2.

Czy eprosartan wywołuje suchy kaszel?

Eprosartan rzadko powoduje suchy kaszel, w przeciwieństwie do niektórych innych leków na nadciśnienie3.

REKLAMA