Cytyzyniklina – porównanie substancji czynnych

Cytyzyniklina, cytyzyna i wareniklina pomagają rzucić palenie, ale różnią się działaniem, bezpieczeństwem i możliwością stosowania u różnych pacjentów.

Cytyzyniklina, cytyzyna i wareniklina – podstawowe podobieństwa i różnice

Cytyzyniklina, cytyzyna oraz wareniklina to substancje czynne stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Wszystkie te leki należą do tej samej grupy terapeutycznej, czyli leków wspomagających rzucenie palenia¹²³. Ich głównym celem jest zmniejszenie zależności organizmu od nikotyny i wsparcie pacjenta w procesie odstawiania papierosów⁴⁵⁶.

• Cytyzyniklina i cytyzyna to alkaloidy roślinne o bardzo zbliżonej budowie i działaniu, dlatego często są ze sobą porównywane¹².
• Wareniklina jest substancją syntetyczną, ale jej działanie także skupia się na receptorach nikotynowych, podobnie jak cytyzyniklina i cytyzyna³.
• Wszystkie te leki są przeznaczone dla osób dorosłych uzależnionych od nikotyny i mają na celu wsparcie w trwałym zaprzestaniu palenia.

Kiedy stosuje się cytyzyniklinę, cytyzynę i wareniklinę?

Wskazaniem do stosowania wszystkich trzech substancji czynnych jest leczenie uzależnienia od nikotyny. Ich celem jest stopniowe ograniczenie zależności od nikotyny i pomoc w odzwyczajeniu od palenia bez silnych objawów odstawienia⁴⁵⁶.

• Cytyzyniklina i cytyzyna są dostępne w postaci kapsułek lub tabletek doustnych i stosuje się je według podobnego schematu przez 25 dni⁷⁸.
• Wareniklina jest stosowana w postaci tabletek powlekanych, a terapia trwa zazwyczaj 12 tygodni, z możliwością przedłużenia o kolejne 12 tygodni w celu utrzymania abstynencji⁹.
• Wszystkie leki przeznaczone są dla dorosłych, jednak cytyzyniklina i cytyzyna nie są zalecane dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, a wareniklina nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano skuteczności w tej grupie¹⁰¹¹¹².

Mechanizm działania – co je łączy, co różni?

Wszystkie trzy substancje działają na receptory nikotynowe w mózgu, jednak różnią się nieco szczegółami mechanizmu:

• Cytyzyniklina i cytyzyna konkurują z nikotyną o te same receptory w mózgu. Zajmując miejsce nikotyny, stopniowo wypierają ją z organizmu, łagodząc objawy odstawienia i zmniejszając potrzebę sięgnięcia po papierosa¹². Działanie tych substancji jest podobne, choć cytyzyna ma słabszą zdolność pobudzania receptorów nikotynowych niż nikotyna.
• Wareniklina również działa na receptory nikotynowe, ale jest tzw. częściowym agonistą. To oznacza, że pobudza te receptory, ale w mniejszym stopniu niż nikotyna, jednocześnie blokując możliwość pełnej aktywacji przez nikotynę³. Dzięki temu zmniejsza zarówno głód nikotynowy, jak i przyjemność z palenia, co ułatwia utrzymanie abstynencji.

Pod względem farmakokinetyki, czyli losów leku w organizmie, cytyzyniklina i cytyzyna mają podobny profil – szybko się wchłaniają i są wydalane głównie przez nerki w postaci niezmienionej¹³¹⁴. Wareniklina również wchłania się szybko, ale jej okres półtrwania jest dłuższy (około 24 godziny) niż w przypadku cytyzynikliny i cytyzyny (około 4 godziny)¹⁵.

^123131415

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje mają podobne przeciwwskazania, ale są między nimi pewne istotne różnice:

• Cytyzyniklina i cytyzyna są przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na substancję czynną, niestabilną dławicą piersiową, po świeżym zawale serca lub udarze mózgu, przy istotnych zaburzeniach rytmu serca oraz w okresie ciąży i karmienia piersią¹⁶¹⁷.
• Wareniklina jest przeciwwskazana głównie w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną¹⁸. W przypadku ciąży zaleca się unikanie jej stosowania, choć dane kliniczne są ograniczone¹⁹.
• Cytyzyniklina i cytyzyna wymagają zachowania szczególnej ostrożności u osób z chorobami serca, nadciśnieniem, niewydolnością nerek i wątroby, a także u pacjentów z cukrzycą, nadczynnością tarczycy i niektórymi chorobami psychicznymi¹⁰¹¹.
• Wareniklina wymaga ostrożności zwłaszcza u osób z zaburzeniami psychicznymi, napadami padaczkowymi w wywiadzie i ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi²⁰.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, kierowców i osób z chorobami nerek lub wątroby

Bezpieczeństwo stosowania analizowanych leków w szczególnych grupach pacjentów różni się w zależności od substancji:

• Dzieci i młodzież: Cytyzyniklina i cytyzyna nie są zalecane poniżej 18 lat, a wareniklina nie jest zalecana u osób poniżej 18 roku życia z powodu braku wystarczających danych potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo¹⁰¹¹¹².
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Cytyzyniklina i cytyzyna są przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia²¹²². Wareniklina nie powinna być stosowana w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko¹⁹.
• Kierowcy: Cytyzyniklina i cytyzyna nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów²³²⁴. Wareniklina może powodować senność, zawroty głowy lub krótkotrwałą utratę świadomości, dlatego zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn²⁵.
• Osoby z zaburzeniami nerek: Cytyzyniklina i cytyzyna wymagają ostrożności u osób z niewydolnością nerek¹⁰¹¹. Wareniklina wymaga dostosowania dawki u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek i nie powinna być stosowana u osób ze schyłkową niewydolnością nerek²⁶.
• Osoby z zaburzeniami wątroby: Wszystkie trzy substancje można stosować bez konieczności modyfikacji dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby, ale w przypadku cytyzynikliny i cytyzyny zalecana jest szczególna ostrożność¹⁰¹¹¹².

Podsumowanie – różnice i podobieństwa w praktyce