Cyproheptadyna – porównanie substancji czynnych

Cyproheptadyna, difenhydramina i klemastyna to leki przeciwhistaminowe I generacji, różniące się wskazaniami, bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży oraz wpływem na prowadzenie pojazdów.

Charakterystyka porównywanych substancji czynnych

W tym zestawieniu porównujemy trzy leki przeciwhistaminowe I generacji: cyproheptadynę, difenhydraminę oraz klemastynę. Wszystkie należą do grupy leków blokujących receptory histaminowe H1, przez co łagodzą objawy alergii, takie jak świąd, pokrzywka czy katar sienny¹²³. Są to tzw. leki przeciwhistaminowe starszej generacji, charakteryzujące się również działaniem uspokajającym (sedatywnym) oraz wpływem cholinolitycznym, co może powodować działania niepożądane, takie jak suchość w ustach czy senność¹²³. Stosowane są w różnych postaciach: doustnych, do stosowania miejscowego na skórę, do nosa czy do oczu, a także jako roztwory do wstrzykiwań⁴⁵⁶.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną substancję?

Wskazania do stosowania cyproheptadyny, difenhydraminy i klemastyny w dużej mierze się pokrywają, ale są też wyraźne różnice:

• Cyproheptadyna jest stosowana głównie w leczeniu alergii przebiegających ze świądem, takich jak pokrzywka, wyprysk, obrzęk naczynioruchowy, ale także w migrenie i anoreksji psychicznej⁷.
• Difenhydramina występuje w preparatach doustnych, do stosowania miejscowego na skórę, kroplach do nosa i oczu, a także w tabletkach na bezsenność. Służy do łagodzenia objawów alergii, kataru, a także jako środek ułatwiający zasypianie i łagodzący świąd po ukąszeniach owadów⁸⁹¹⁰.
• Klemastyna wykorzystywana jest głównie w leczeniu objawów alergii skórnych i alergicznego nieżytu nosa, a także wspomagająco w leczeniu wstrząsu anafilaktycznego oraz przed zabiegami mogącymi wywołać reakcję alergiczną¹¹¹².

Wskazania różnią się także w zależności od postaci leku – np. difenhydramina w żelu jest polecana na miejscowe zmiany skórne, a w kroplach do oczu – na alergiczne zapalenie spojówek¹⁰¹³. Cyproheptadyna jako jedyna z tej grupy ma rejestrację w leczeniu migren i jadłowstrętu psychicznego⁷.

Wszystkie trzy substancje są stosowane głównie u dorosłych i dzieci, jednak wiek minimalny, od którego można je podawać, różni się w zależności od substancji i postaci leku:

• Cyproheptadyna: powyżej 2. roku życia¹⁴.
• Difenhydramina: w preparatach doustnych i miejscowych – od 2. roku życia, w tabletkach na bezsenność – tylko dla dorosłych¹⁵¹⁶.
• Klemastyna: w postaci syropu już od 1. roku życia, w tabletkach od 12. roku życia, w roztworze do wstrzykiwań – u dorosłych i dzieci, zgodnie z zaleceniami lekarza¹⁷¹⁸.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje blokują działanie histaminy poprzez łączenie się z receptorami H1. Dzięki temu łagodzą objawy alergii. Dodatkowo:

• Cyproheptadyna blokuje nie tylko receptory histaminowe H1, ale także serotoninowe, co tłumaczy jej zastosowanie w migrenach i anoreksji¹.
• Difenhydramina i klemastyna działają głównie poprzez blokowanie receptorów H1, wykazując także działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające²³.

Właściwości farmakokinetyczne (czyli sposób wchłaniania, działania i wydalania z organizmu) również się różnią:

• Cyproheptadyna po podaniu doustnym dobrze się wchłania, działa przez około 8 godzin, a śladowe ilości utrzymują się do 24 godzin. Metabolizowana jest w wątrobie, a wydalana głównie przez nerki¹⁹.
• Difenhydramina szybko się wchłania i działa przez 4–8 godzin (w zależności od postaci). Wydalana jest głównie z moczem jako metabolity²⁰²¹.
• Klemastyna także szybko się wchłania, a jej działanie utrzymuje się do 12 godzin, a nawet dłużej. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem²²²³.

Warto zwrócić uwagę, że cyproheptadyna ma dodatkowy mechanizm blokowania serotoniny, co wyróżnia ją na tle pozostałych substancji¹.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Chociaż leki te mają wiele wspólnych przeciwwskazań, występują też pewne różnice:

• Wspólne przeciwwskazania: nadwrażliwość na daną substancję, jaskra, rozrost gruczołu krokowego, stosowanie inhibitorów MAO, ostre napady astmy, zaburzenia czynności wątroby i nerek, okres ciąży i karmienia piersią (w przypadku cyproheptadyny i difenhydraminy)²⁴²⁵²⁶.
• Cyproheptadyna jest dodatkowo przeciwwskazana u noworodków, osób wyniszczonych i starszych oraz w niektórych schorzeniach przewodu pokarmowego i układu moczowego²⁴.
• Difenhydramina nie powinna być stosowana u dzieci poniżej 12 lat (w tabletkach na sen) oraz u osób z niektórymi zaburzeniami rytmu serca²⁵.
• Klemastyna nie jest wskazana u dzieci w pierwszym roku życia oraz u osób z nietolerancją niektórych cukrów (np. laktozy, maltitolu, sorbitolu w zależności od postaci leku)²⁶²⁷²⁸.

Wszystkie substancje powinny być stosowane z ostrożnością u osób starszych oraz z chorobami serca, nadciśnieniem, nadczynnością tarczycy, a także u pacjentów z chorobami układu oddechowego²⁹³⁰³¹.

Ważne jest, że każda z tych substancji może nasilać działanie alkoholu oraz innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy³²³³³⁴.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Różnice między tymi lekami dotyczą przede wszystkim bezpieczeństwa stosowania u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz osób z chorobami nerek i wątroby:

• Stosowanie u dzieci:
  • Cyproheptadyna: od 2. roku życia¹⁴.
  • Difenhydramina: w większości postaci od 2. roku życia, ale tabletki na sen – tylko dla dorosłych¹⁵¹⁶.
  • Klemastyna: syrop od 1. roku życia, tabletki od 12. roku życia¹⁷¹⁸.
• Kobiety w ciąży:
  • Cyproheptadyna i difenhydramina: przeciwwskazane³⁵³⁶.
  • Klemastyna: może być stosowana tylko w przypadku zdecydowanej konieczności i pod kontrolą lekarza³⁷³⁸.
• Karmienie piersią:
  • Cyproheptadyna i difenhydramina: nie zaleca się stosowania³⁵³⁶.
  • Klemastyna: nie należy karmić piersią podczas stosowania leku³⁷³⁸.
• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Dla wszystkich trzech substancji konieczne jest zachowanie ostrożności i często zmniejszenie dawki, ponieważ leki są metabolizowane lub wydalane przez te narządy³⁹¹⁵³¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Wszystkie trzy substancje mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Działanie uspokajające i nasenne jest wyraźnie odczuwalne, zwłaszcza na początku leczenia. Cyproheptadyna i difenhydramina mogą powodować senność, zawroty głowy i spowolnienie psychoruchowe, dlatego w trakcie terapii zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów⁴⁰⁴¹. Klemastyna również może wpływać na koncentrację i sprawność, dlatego podczas jej stosowania należy zachować ostrożność przy wykonywaniu czynności wymagających pełnej uwagi⁴².

Podsumowanie – wybór leku przeciwhistaminowego zależy od potrzeb pacjenta

Cyproheptadyna, difenhydramina i klemastyna są skutecznymi lekami przeciwhistaminowymi I generacji, jednak wybór konkretnej substancji zależy od wskazania, wieku pacjenta, bezpieczeństwa w ciąży i karmieniu piersią oraz indywidualnych przeciwwskazań. Cyproheptadyna wyróżnia się dodatkowym działaniem na receptory serotoninowe i możliwością leczenia migren, difenhydramina jest szeroko stosowana jako lek uspokajający i przeciwhistaminowy w wielu postaciach, a klemastyna ceniona jest za skuteczność w leczeniu alergii skórnych i nieżytu nosa. Niezależnie od wyboru, należy pamiętać o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności dopasowania leku do wieku oraz stanu zdrowia pacjenta.

^{7911141517353637404142}