Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneCo to jest mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany lek wpływa na organizm, by osiągnąć zamierzony efekt, czyli złagodzić objawy choroby lub poprawić samopoczucie pacjenta12. W przypadku leków przeciwhistaminowych, takich jak bilastyna, chodzi o blokowanie działania histaminy – związku odpowiedzialnego za reakcje alergiczne, takie jak kichanie, świąd czy wysypka3. Zrozumienie mechanizmu działania leku jest ważne, ponieważ pozwala przewidzieć, jak i kiedy będzie działać oraz jakie mogą wystąpić działania niepożądane4. W farmakologii często mówi się o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm, natomiast farmakokinetyka to nauka o tym, jak organizm przetwarza lek – od momentu podania aż do jego wydalenia5.
Jak działa bilastyna w organizmie?
Bilastyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który nie wywołuje senności i jest skuteczny przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki13. Jej działanie polega na blokowaniu tzw. obwodowych receptorów H1, które są odpowiedzialne za objawy alergii, takie jak świąd, kichanie, katar czy pokrzywka6. Bilastyna działa bardzo wybiórczo, co oznacza, że blokuje tylko te receptory, które odpowiadają za reakcje alergiczne, nie wpływając na inne części układu nerwowego, w tym te odpowiedzialne za uczucie senności czy koncentrację47.
- Bilastyna nie wykazuje działania uspokajającego, dlatego można ją stosować bez obaw o senność czy zaburzenia koncentracji89.
- Hamuje powstawanie bąbli i zaczerwienienia skóry wywołane przez histaminę nawet przez całą dobę10.
- Nie działa na receptory muskarynowe, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych typowych dla starszych leków przeciwhistaminowych7.
- Bilastyna jest skuteczna w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa (kataru siennego) i pokrzywki zarówno u dorosłych, jak i dzieci powyżej 6. roku życia, jeśli ważą co najmniej 20 kg611.
- Nie powoduje senności ani zaburzeń koncentracji nawet przy dawkach wyższych niż standardowa8.
- Można ją stosować przez dłuższy czas bez obawy o wpływ na serce czy układ nerwowy12.
- Bezpieczeństwo i skuteczność bilastyny zostały potwierdzone w licznych badaniach klinicznych u dorosłych, młodzieży i dzieci6.
Co dzieje się z bilastyną w organizmie? (losy leku)
Po podaniu doustnym bilastyna jest szybko wchłaniana i osiąga maksymalne stężenie we krwi już po około 1,3 godziny135. Około 61% przyjętej dawki dostaje się do krwiobiegu (to tzw. biodostępność)514. Lek bardzo dobrze wiąże się z białkami osocza (84-90%), co oznacza, że przez długi czas pozostaje aktywny w organizmie15.
- Bilastyna nie jest rozkładana w wątrobie, więc nie tworzy szkodliwych produktów przemiany (metabolitów)13.
- Prawie cała dawka (ok. 95%) jest wydalana z organizmu w niezmienionej postaci – głównie z kałem (66,5%) i w mniejszym stopniu z moczem (28,3%)513.
- Średni czas, przez jaki lek pozostaje w organizmie (okres półtrwania), wynosi około 14,5 godziny16.
W przypadku osób z chorobami nerek, ilość bilastyny we krwi może być nieco większa i lek utrzymuje się dłużej, ale nawet wtedy poziom leku pozostaje w bezpiecznych granicach1716. Nie ma danych dotyczących farmakokinetyki u osób z chorobami wątroby, ale ponieważ bilastyna nie jest rozkładana przez wątrobę, jej działanie nie powinno być istotnie zmienione u tych pacjentów18.
U dzieci w wieku 6–11 lat (ważących co najmniej 20 kg) stosuje się mniejszą dawkę, ale ogólne działanie i bezpieczeństwo są takie same jak u dorosłych1920. U osób starszych farmakokinetyka bilastyny jest zbliżona do młodszych pacjentów21.
Badania przedkliniczne – co wykazano?
Badania prowadzone na zwierzętach wykazały, że bilastyna nie powoduje uszkodzeń narządów, nie wywołuje nowotworów ani nie wpływa negatywnie na płodność samic i samców2223. W bardzo wysokich dawkach, znacznie przekraczających te stosowane u ludzi, obserwowano niewielki wpływ na rozwój płodu, ale tylko wtedy, gdy matki otrzymywały toksyczne ilości leku22. Po podaniu bilastyny samicom szczurów, lek wykrywano w mleku, ale znaczenie tego faktu dla ludzi nie jest znane24. Ważne jest również to, że bilastyna nie gromadzi się w mózgu, co dodatkowo potwierdza jej bezpieczeństwo pod względem wywoływania senności czy zaburzeń koncentracji25.
| Parametr | Wartość dla dorosłych | Wartość dla dzieci (6–11 lat, ≥20 kg) |
|---|---|---|
| Biodostępność | 61% | 61% |
| Czas do maksymalnego stężenia | 1,3 godziny | 1,3 godziny |
| Wiązanie z białkami | 84–90% | 84–90% |
| Metabolizm | Nieistotny, lek wydalany w postaci niezmienionej | Nieistotny, lek wydalany w postaci niezmienionej |
| Wydalanie | 28,3% mocz, 66,5% kał | 28,3% mocz, 66,5% kał |
| Okres półtrwania | ok. 14,5 godziny | ok. 14,5 godziny |
- Bilastyna działa równie skutecznie niezależnie od wieku pacjenta, a jej profil bezpieczeństwa jest porównywalny do placebo, zarówno u dorosłych, jak i dzieci26.
- Nie odnotowano różnic w skuteczności ani w ryzyku działań niepożądanych u osób starszych21.
- W badaniach klinicznych nie obserwowano wpływu bilastyny na serce nawet przy dawkach znacznie wyższych niż standardowe27.
- U dzieci stosuje się odpowiednio mniejsze dawki, a skuteczność i bezpieczeństwo są takie same jak u dorosłych19.
Bilastyna – skuteczność i bezpieczeństwo na pierwszym miejscu
Bilastyna wyróżnia się nowoczesnym i bezpiecznym mechanizmem działania. Nie powoduje senności, działa przez całą dobę i jest wydalana w niezmienionej postaci, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Lek ten jest skuteczny zarówno u dorosłych, jak i dzieci powyżej 6. roku życia, a jego bezpieczeństwo potwierdzają liczne badania kliniczne oraz badania prowadzone na zwierzętach. Dzięki temu bilastyna jest często wybierana przez osoby, które chcą skutecznie łagodzić objawy alergii, nie rezygnując z codziennej aktywności i sprawności psychofizycznej268.