Benzylopenicylina potasowa to antybiotyk stosowany w leczeniu poważnych zakażeń bakteryjnych, takich jak zapalenie płuc, wsierdzia czy meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Lek podawany jest głównie w postaci iniekcji i wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania. Znana jest z wysokiej skuteczności, ale jej stosowanie wiąże się z koniecznością uwzględnienia przeciwwskazań i możliwych działań niepożądanych.

Jak działa benzylopenicylina potasowa?

Benzylopenicylina potasowa należy do antybiotyków z grupy penicylin i jest stosowana głównie w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych. Jej działanie polega na niszczeniu bakterii poprzez blokowanie budowy ich ścian komórkowych, co prowadzi do śmierci drobnoustrojów wywołujących zakażenia123.

Dostępne postacie leku i dawki

  • Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań (domięśniowo lub dożylnie):
    • 1 000 000 j.m. w jednej fiolce
    • 3 000 000 j.m. w jednej fiolce
    • 5 000 000 j.m. w jednej fiolce

Benzylopenicylina potasowa nie występuje w połączeniach z innymi substancjami czynnymi w dostępnych preparatach456.

Najważniejsze wskazania

  • Leczenie ciężkich zakażeń bakteryjnych, np. zapalenia płuc, migdałków, oskrzeli, wsierdzia, osierdzia
  • Posocznica
  • Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  • Zakażenia skóry i tkanek miękkich
  • Błonica (z antytoksyną), ropniak płuc
  • Ostry rzut gorączki reumatycznej
  • Zapalenie kości i szpiku
  • Kiła układu nerwowego i narządu wzroku
  • Rzeżączka
  • Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B

789

Ogólne informacje o dawkowaniu

Dawkowanie benzylopenicyliny potasowej zależy od ciężkości zakażenia i masy ciała pacjenta. U dorosłych w ciężkich zakażeniach zwykle stosuje się od 12 do 24 milionów jednostek na dobę w kilku dawkach podzielonych, podawanych co 2-6 godzin101112.

Najważniejsze przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe

131415

Profil bezpieczeństwa

Stosowanie benzylopenicyliny potasowej wymaga ostrożności u osób z chorobami nerek, wątroby lub układu sercowo-naczyniowego. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią tylko wtedy, gdy jest to konieczne. Benzylopenicylina nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn, jednak u niektórych osób mogą pojawić się objawy takie jak zawroty głowy czy senność. Osoby starsze oraz pacjenci z niewydolnością nerek powinni być pod szczególną kontrolą podczas leczenia161718.

Przedawkowanie

Przedawkowanie benzylopenicyliny potasowej może prowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W razie przedawkowania należy natychmiast odstawić lek i zastosować leczenie objawowe. Lek można usunąć z organizmu podczas hemodializy192021.

Najważniejsze interakcje

222324

Najczęstsze działania niepożądane

252627

Mechanizm działania

Benzylopenicylina potasowa działa bakteriobójczo, hamując budowę ściany komórkowej bakterii. Dzięki temu komórki bakterii ulegają zniszczeniu i nie mogą się namnażać123.

Stosowanie w ciąży

Benzylopenicylina potasowa może być stosowana w ciąży tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne i pod ścisłym nadzorem lekarza161718.

Stosowanie u dzieci

Stosowanie benzylopenicyliny potasowej u dzieci jest możliwe, ale dawka musi być dostosowana do wieku i masy ciała dziecka282930.

Stosowanie u kierowców

Benzylopenicylina potasowa nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, ale niektóre osoby mogą odczuwać zawroty głowy lub senność podczas leczenia313233.

Benzylopenicylina potasowa – porównanie substancji czynnych

Benzylopenicylina potasowa, benzatynowa i prokainowa to penicyliny o podobnym działaniu przeciwbakteryjnym, różniące się zastosowaniem i czasem działania. Porównywane substancje czynne – podstawowe po...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Penicillinum Crystallisatum TZF, 1 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Penicillinum Crystallisatum TZF, 3 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Penicillinum Crystallisatum TZF, 5 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Penicillinum Crystallisatum TZF, 1 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 1 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) Penicillinum Crystallisatum TZF, 3 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 3 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) Penicillinum Crystallisatum TZF, 5 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 5 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Biały lub prawie biały krystaliczny proszek.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Benzylopenicylinę stosuje się w ciężkich zakażeniach wywoływanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie wysokiego stężenia antybiotyku. Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce. Posocznica. Meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zakażenia skóry i tkanek miękkich. Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną). Ropniak płuc. Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów. Zapalenie kości i szpiku. Kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku. Rzeżączka. Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp. Wąglik, borelioza, zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec), listerioza, pastereloza, promienica.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (Streptococcus agalactiae). Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę miejscowe oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. 1 mln j.m. odpowiada 600 mg benzylopenicyliny potasowej. Dorośli Zwykle zalecana dawka: W ciężkich zakażeniach wywołanych przez paciorkowce i pneumokoki, jak zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych 12 do 24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 2-6 godzin. W ciężkich zakażeniach wywołanych przez gronkowce (wrażliwe na penicylinę) 5 do 24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Ze względu na krótki okres półtrwania Penicillinum Crystallisatum podaje się w dawkach podzielonych zazwyczaj co 4-6 godzin z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych/posocznicy, gdy antybiotyk powinien być podawany co 2 godziny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dawkowanie
    Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, ropniak, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce co najmniej 5 mln j.m do 24 mln j.m w zależności od zakażenia i stopnia ciężkości, w dawkach podzielonych, co 4 do 6 godzin. w paciorkowcowym zapaleniu wsierdzia: 12-18 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godz. lub we wlewie ciągłym przez 4-6 tygodni. Meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i/lub Posocznica 24 mln j.m po 2 mln j.m co 2 godziny. Zakażenia skóry i tkanek miękkich 2-4 mln j.m. co 4-6 godzin; stosować w połączeniu z klindamycyną, podawanie kontynuować do poprawy klinicznej pacjenta, pacjent bez gorączki przez 48 do 72 godzin. Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną) 2-3 mln j.m, w dawkach podzielonych co 4-6 godzin przez 10 do 12 dni. Zapalenie tkanki łącznej (róża, cellulitis) 2-4 mln j.m. co 4 godziny; czas trwania kuracji 10 dni.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dawkowanie
    Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów Streptococcus Grupa A (S. pyogenes), Streptococcus Grupa B (S. agalactiae): 2 mln j.m. co 4 godziny. Zapalenie kości i szpiku Enterococcus spp (wrażliwe na penicylinę) lub paciorkowce (beta-hemolizujące): 20 do 24 mln j.m. na dobę jako wlew ciągły lub w dawkach podzielonych co 4 godziny przez 6 tygodni. U pacjentów z towarzyszącym zapaleniem wsierdzia wywołanym wrażliwym na penicylinę Enterococcus spp. zaleca się dodanie aminoglikozydu przez 4 do 6 tygodni. Kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku 18-24 mln j.m. na dobę i.v. podawana po 3-4 mln j.m. co 4 godziny, lub we wlewie ciągłym przez 10-14 dni. Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp. 5-10 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Wąglik 8 mln j.m. w dawkach podzielonych co 6 godzin (mogą być wymagane wyższe dawki w zależności od wrażliwości organizmu).
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dawkowanie
    Borelioza 18-24 mln j.m. w dawkach podzielonych, co 4 godziny, czas trwania leczenia 14-28 dni. Zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec) 20 mln j.m./dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Listerioza Dorośli - 15-20 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godzin dziennie przez 2-4 tygodnie. Promienica 1-6 mln j.m. na dobę, w dawkach podzielonych, co 4-6 godzin – promienica szyjno-twarzowa. 10-20 mln j.m. na dobę, w dawkach podzielonych, co 4-6 godzin – promienica brzuszna. Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (Streptococcus agalactiae) pierwsza dawka 5 mln j.m., następnie: 2,5 mln j.m. co 4 godziny aż do porodu. Dzieci Noworodki ≤7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 12 godzin domięśniowo lub dożylnie. >7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 8 godzin domięśniowo lub dożylnie. U noworodków o masie < 1 kg schemat dawkowania co 12 godzin może zostać utrzymany do ukończenia 2 tygodnia życia.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dawkowanie
    Niemowlęta i dzieci Łagodne do umiarkowanych zakażenia: 100 000 do 150 000 j.m./kg mc. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin domięśniowo lub dożylnie (maks. 8 mln j.m. na dobę). Ciężkie zakażenia – 200 000 do 300 000 j.m./kg mc. na dobę w 4 do 6 dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać dawki 24 mln j.m. na dobę. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Klirens kreatyniny Dawka maksymalna Przerwa między dawkami 50-30 1 500 000 j.m. 4 godziny 30-10 1 000 000 j.m. 4 godziny <10 500 000 j.m. 8 godzin Dawka uzupełniająca po hemodializie wynosi 500 000 j.m. Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie należy prowadzić przynajmniej przez 10 dni. Sposób podawania Roztwory penicyliny należy podawać zaraz po przygotowaniu. Benzylopenicylinę można podawać domięśniowo (nie więcej niż 2 mln j.m.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dawkowanie
    w jednym wstrzyknięciu) lub dożylnie (we wstrzyknięciu trwającym 3 do 5 minut lub w infuzji dożylnej). Dawki powyżej 2 mln j.m. należy podawać dożylnie powoli (nie szybciej niż 500 000 j.m./min). Dawkę 20 mln j.m. i wyższe należy podawać tylko w infuzji dożylnej. Domięśniowe wstrzyknięcia penicylin należy wykonywać z dużą ostrożnością, by nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych. Podczas podawania dożylnego należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zakrzepowego zapalenia żył. Instrukcja dotycząca sporządzania roztworów produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów. Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki, oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn. Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu. Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). Produkt zawiera potas – dawka 1 mln j.m. zawiera 63 mg potasu. Podawanie dużych dawek benzylopenicyliny w postaci soli potasowej (10 do 100 mln j.m./dobę) i (lub) długotrwałe stosowanie może spowodować ostre zatrucie potasem, zwłaszcza u osób z zaburzoną czynnością nerek. Zawartość potasu należy brać pod uwagę u pacjentów z osłabioną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość potasu w diecie. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek benzylopenicylina podana w dużych dawkach może osiągać w OUN stężenie, które może powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    U niektórych pacjentów podczas leczenia kiły może pojawić się odczyn Jarischa-Herxheimera, którego objawami jest gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, ból głowy. Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły. Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia. U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarischa-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. Jeśli podczas leczenia penicyliną u pacjenta rozwiną się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli u pacjenta wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). Należy wówczas przerwać podawanie benzylopenicyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub chorobami układu sercowo-naczyniowego należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny zaleca się kontrolowanie czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. U pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki penicyliny może wystąpić fałszywie dodatni wynik testów Coombsa.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Probenecyd podany jednocześnie z penicyliną zwiększa stężenie antybiotyku w surowicy. Leki wypierające penicylinę z połączeń z białkami mogą powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy. Podawanie penicyliny z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, jak erytromycyna, tetracyklina, może zmniejszać bakteriobójcze działanie penicylin. Podczas leczenia penicyliną zmniejsza się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Podczas leczenia zaleca się stosowanie dodatkowych skutecznych metod antykoncepcji.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, benzylopenicylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Benzylopenicylina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego podczas podawania benzylopenicyliny kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność. Płodność Badania przeprowadzone na szczurach, myszach i królikach otrzymujących penicylinę w znacznie większych dawkach od przeciętnych dawek stosowanych u ludzi, nie wykazały teratogennego działania leku. Antybiotyk nie wpływał na płodność ani nie powodował uszkodzenia płodu. Dotychczasowe obserwacje u kobiet, które podczas ciąży przyjmowały penicylinę, również potwierdzają brak negatywnych oddziaływań penicyliny na płód.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu benzylopenicyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Częstość nieznana: kandydoza skóry i błon śluzowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, zwłaszcza u pacjentów, którym podawano duże dawki benzylopenicyliny. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej, wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: odczyn Jarischa-Herxheimera, którego objawami są gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, ból głowy może niekiedy pojawić się u pacjentów podczas leczenia kiły.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki, świąd, pokrzywka. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, zawroty głowy - ustępują po odstawieniu antybiotyku. Objawy zatrucia potasem, takie jak wzmożone odruchy, drgawki, śpiączka mogą pojawić się u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) przyjmujących duże dawki benzylopenicyliny potasowej. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: arytmia. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego - może pojawić się podczas lub po zakończeniu leczenia.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: niewielkie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny, śródmiąższowe zapalenie nerek, głównie u pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki antybiotyku lub u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: zaczerwienienie, zwłóknienie, atrofia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia, zwłaszcza po wielokrotnych podaniach. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie penicyliny może doprowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania antybiotyk należy odstawić, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Benzylopenicylina może być usunięta z organizmu podczas hemodializy.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, beta-laktamy przeciwbakteryjne, penicyliny wrażliwe na β-laktamazy. Kod ATC: J 01 CE 01 Benzylopenicylina jest antybiotykiem z grupy -laktamów. Bakteriobójczy mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro obejmuje: gronkowce (z wyjątkiem szczepów wytwarzających penicylinazę), paciorkowce (grupa A, C, G, H, L i M) i pneumokoki.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    Działa również na Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira. Treponema pallidum wykazuje bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych, np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, Salmonella i Shigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis, są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w wysokich stężeniach, uzyskiwanych po podaniu dożylnym. Oporność na benzylopenicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (70-95% wszystkich szczepów). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Benzylopenicylina szybko wchłania się do krwi po podaniu domięśniowym. Po wstrzyknięciu domięśniowym w dawce 300 000 j.m. lub 1 mln j.m. wchłania się w ciągu 15-30 minut, osiągając maksymalne stężenie odpowiednio około 2 mg/l (3 333 j.m./l) i 12 mg/l (20 000 j.m./l). Średnie stężenie w osoczu po wstrzyknięciu dożylnym 5 mln j.m., trwającym 3 do 5 minut, mierzone pod koniec iniekcji, wynosi około 400 mg/l (666 666 j.m.). Podczas infuzji dożylnej trwającej ponad 6 godzin, w której podawana jest taka sama dawka, uzyskuje się stałe stężenie 12 do 20 mg/l (20 000 j.m. do 33 333 j.m./l). Po podaniu benzylopenicyliny w dawkach 2 mln j.m. w ciągu 2 godzin lub 3 mln j.m. w ciągu 3 godzin, antybiotyk osiąga średnie stężenie około 20 mg/l (33 333 j.m./l). Okres półtrwania penicyliny w osoczu jest krótki i wynosi około 30 minut, chociaż występują duże różnice osobnicze. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania może być wydłużony nawet do 10 godzin.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    U noworodków okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu jest również wydłużony i skraca się z wiekiem z 3,2 godziny w pierwszym tygodniu do 1,7 godziny w drugim i do 1,4 godzin w trzecim tygodniu życia. Podanie noworodkom domięśniowo benzylopenicyliny w dawce 50 000-100 000 j.m./kg mc. powoduje średnio stężenie maksymalne w osoczu odpowiednio około 25 mg/l (41 666 j.m./l) lub 35 mg/l (58 333 j.m./l). Z białkami osocza wiąże się w około 45-65%. Benzylopenicylina dobrze przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy). Źle przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Benzylopenicylina w około 40% jest metabolizowana w wątrobie do kwasu penicyloilowego. Wydalana jest głównie z moczem (60 do 90%), w większości w ciągu pierwszej godziny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    Wydalanie benzylopenicyliny można zmniejszyć przez równoczesne podanie probenecydu. U noworodków wydalanie nerkowe jest wolniejsze.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i kancerogennych właściwości benzylopenicyliny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Benzylopenicylina ulega inaktywacji w środowisku alkalicznym i kwaśnym oraz w roztworach węglowodanów; nie należy jej mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 3 lata Po otwarciu fiolki i sporządzeniu roztworu: Roztwory benzylopenicyliny należy podawać zaraz po sporządzeniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25C. Chronić od światła. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu roztworu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolki szklane zabezpieczone gumowym korkiem i aluminiowym kapslem. Jedna fiolka w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja dotycząca sporządzania roztworów Wstrzyknięcie domięśniowe Zawartość fiolki 1 mln j.m.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1000000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    rozpuścić w 2 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie dożylne Zawartość fiolki 1 mln j.m. rozpuścić w 5 do 10 ml wody do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań. Infuzja dożylna Zawartość fiolki 1 mln j.m., 3 mln j.m. lub 5 mln j.m. rozpuścić odpowiednio w co najmniej 10 ml, 30 ml lub 50 ml wody do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań, a następnie uzupełnić do odpowiedniej objętości roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Penicillinum Crystallisatum TZF, 1 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Penicillinum Crystallisatum TZF, 3 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Penicillinum Crystallisatum TZF, 5 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Penicillinum Crystallisatum TZF, 1 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 1 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) Penicillinum Crystallisatum TZF, 3 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 3 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) Penicillinum Crystallisatum TZF, 5 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 5 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Biały lub prawie biały krystaliczny proszek.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Benzylopenicylinę stosuje się w ciężkich zakażeniach wywoływanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie wysokiego stężenia antybiotyku. Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce. Posocznica. Meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zakażenia skóry i tkanek miękkich. Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną). Ropniak płuc. Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów. Zapalenie kości i szpiku. Kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku. Rzeżączka. Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp. Wąglik, borelioza, zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec), listerioza, pastereloza, promienica.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (Streptococcus agalactiae). Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę miejscowe oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. 1 mln j.m. odpowiada 600 mg benzylopenicyliny potasowej. Dorośli Zwykle zalecana dawka: W ciężkich zakażeniach wywołanych przez paciorkowce i pneumokoki, jak zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych 12 do 24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 2-6 godzin. W ciężkich zakażeniach wywołanych przez gronkowce (wrażliwe na penicylinę) 5 do 24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Ze względu na krótki okres półtrwania Penicillinum Crystallisatum podaje się w dawkach podzielonych zazwyczaj co 4-6 godzin z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych/posocznicy, gdy antybiotyk powinien być podawany co 2 godziny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dawkowanie
    Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, ropniak, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce co najmniej 5 mln j.m do 24 mln j.m w zależności od zakażenia i stopnia ciężkości, w dawkach podzielonych, co 4 do 6 godzin. w paciorkowcowym zapaleniu wsierdzia: 12-18 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godz. lub we wlewie ciągłym przez 4-6 tygodni. Meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i/lub Posocznica 24 mln j.m po 2 mln j.m co 2 godziny. Zakażenia skóry i tkanek miękkich 2-4 mln j.m. co 4-6 godzin; stosować w połączeniu z klindamycyną, podawanie kontynuować do poprawy klinicznej pacjenta, pacjent bez gorączki przez 48 do 72 godzin. Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną) 2-3 mln j.m, w dawkach podzielonych co 4-6 godzin przez 10 do 12 dni. Zapalenie tkanki łącznej (róża, cellulitis) 2-4 mln j.m. co 4 godziny; czas trwania kuracji 10 dni.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dawkowanie
    Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów Streptococcus Grupa A (S. pyogenes), Streptococcus Grupa B (S. agalactiae): 2 mln j.m. co 4 godziny. Zapalenie kości i szpiku Enterococcus spp (wrażliwe na penicylinę) lub paciorkowce (beta-hemolizujące): 20 do 24 mln j.m. na dobę jako wlew ciągły lub w dawkach podzielonych co 4 godziny przez 6 tygodni. U pacjentów z towarzyszącym zapaleniem wsierdzia wywołanym wrażliwym na penicylinę Enterococcus spp. zaleca się dodanie aminoglikozydu przez 4 do 6 tygodni. Kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku 18-24 mln j.m. na dobę i.v. podawana po 3-4 mln j.m. co 4 godziny, lub we wlewie ciągłym przez 10-14 dni. Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp. 5-10 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Wąglik 8 mln j.m. w dawkach podzielonych co 6 godzin (mogą być wymagane wyższe dawki w zależności od wrażliwości organizmu).
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dawkowanie
    Borelioza 18-24 mln j.m. w dawkach podzielonych, co 4 godziny, czas trwania leczenia 14-28 dni. Zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec) 20 mln j.m./dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Listerioza Dorośli - 15-20 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godzin dziennie przez 2-4 tygodnie. Promienica 1-6 mln j.m. na dobę, w dawkach podzielonych, co 4-6 godzin – promienica szyjno-twarzowa. 10-20 mln j.m. na dobę, w dawkach podzielonych, co 4-6 godzin – promienica brzuszna. Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (Streptococcus agalactiae) pierwsza dawka 5 mln j.m., następnie: 2,5 mln j.m. co 4 godziny aż do porodu. Dzieci Noworodki ≤7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 12 godzin domięśniowo lub dożylnie. >7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 8 godzin domięśniowo lub dożylnie. U noworodków o masie < 1 kg schemat dawkowania co 12 godzin może zostać utrzymany do ukończenia 2 tygodnia życia.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dawkowanie
    Niemowlęta i dzieci Łagodne do umiarkowanych zakażenia: 100 000 do 150 000 j.m./kg mc. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin domięśniowo lub dożylnie (maks. 8 mln j.m. na dobę). Ciężkie zakażenia – 200 000 do 300 000 j.m./kg mc. na dobę w 4 do 6 dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać dawki 24 mln j.m. na dobę. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka maksymalna Przerwa między dawkami 50-30 1 500 000 j.m. 4 godziny 30-10 1 000 000 j.m. 4 godziny <10 500 000 j.m. 8 godzin Dawka uzupełniająca po hemodializie wynosi 500 000 j.m. Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie należy prowadzić przynajmniej przez 10 dni. Sposób podawania Roztwory penicyliny należy podawać zaraz po przygotowaniu. Benzylopenicylinę można podawać domięśniowo (nie więcej niż 2 mln j.m.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dawkowanie
    w jednym wstrzyknięciu) lub dożylnie (we wstrzyknięciu trwającym 3 do 5 minut lub w infuzji dożylnej). Dawki powyżej 2 mln j.m. należy podawać dożylnie powoli (nie szybciej niż 500 000 j.m./min). Dawkę 20 mln j.m. i wyższe należy podawać tylko w infuzji dożylnej. Domięśniowe wstrzyknięcia penicylin należy wykonywać z dużą ostrożnością, by nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych. Podczas podawania dożylnego należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zakrzepowego zapalenia żył. Instrukcja dotycząca sporządzania roztworów produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów. Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki, oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn. Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu. Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). Produkt zawiera potas – dawka 1 mln j.m. zawiera 63 mg potasu. Podawanie dużych dawek benzylopenicyliny w postaci soli potasowej (10 do 100 mln j.m./dobę) i (lub) długotrwałe stosowanie może spowodować ostre zatrucie potasem, zwłaszcza u osób z zaburzoną czynnością nerek. Zawartość potasu należy brać pod uwagę u pacjentów z osłabioną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość potasu w diecie. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek benzylopenicylina podana w dużych dawkach może osiągać w OUN stężenie, które może powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    U niektórych pacjentów podczas leczenia kiły może pojawić się odczyn Jarischa-Herxheimera, którego objawami jest gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, ból głowy. Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły. Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia. U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarischa-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. Jeśli podczas leczenia penicyliną u pacjenta rozwiną się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli u pacjenta wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). Należy wówczas przerwać podawanie benzylopenicyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub chorobami układu sercowo-naczyniowego należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny zaleca się kontrolowanie czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. U pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki penicyliny może wystąpić fałszywie dodatni wynik testów Coombsa.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Probenecyd podany jednocześnie z penicyliną zwiększa stężenie antybiotyku w surowicy. Leki wypierające penicylinę z połączeń z białkami mogą powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy. Podawanie penicyliny z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, jak erytromycyna, tetracyklina, może zmniejszać bakteriobójcze działanie penicylin. Podczas leczenia penicyliną zmniejsza się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Podczas leczenia zaleca się stosowanie dodatkowych skutecznych metod antykoncepcji.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, benzylopenicylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Benzylopenicylina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego podczas podawania benzylopenicyliny kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność. Płodność Badania przeprowadzone na szczurach, myszach i królikach otrzymujących penicylinę w znacznie większych dawkach od przeciętnych dawek stosowanych u ludzi, nie wykazały teratogennego działania leku. Antybiotyk nie wpływał na płodność ani nie powodował uszkodzenia płodu. Dotychczasowe obserwacje u kobiet, które podczas ciąży przyjmowały penicylinę, również potwierdzają brak negatywnych oddziaływań penicyliny na płód.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu benzylopenicyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Częstość nieznana: kandydoza skóry i błon śluzowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, zwłaszcza u pacjentów, którym podawano duże dawki benzylopenicyliny. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej, wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Częstość nieznana: odczyn Jarischa-Herxheimera, którego objawami są gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, ból głowy może niekiedy pojawić się u pacjentów podczas leczenia kiły. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki, świąd, pokrzywka. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, zawroty głowy - ustępują po odstawieniu antybiotyku. Objawy zatrucia potasem, takie jak wzmożone odruchy, drgawki, śpiączka mogą pojawić się u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) przyjmujących duże dawki benzylopenicyliny potasowej. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: arytmia.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego - może pojawić się podczas lub po zakończeniu leczenia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: niewielkie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny, śródmiąższowe zapalenie nerek, głównie u pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki antybiotyku lub u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: zaczerwienienie, zwłóknienie, atrofia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia, zwłaszcza po wielokrotnych podaniach. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie penicyliny może doprowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania antybiotyk należy odstawić, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Benzylopenicylina może być usunięta z organizmu podczas hemodializy.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, beta-laktamy przeciwbakteryjne, penicyliny wrażliwe na β-laktamazy. Kod ATC: J 01 CE 01 Benzylopenicylina jest antybiotykiem z grupy -laktamów. Bakteriobójczy mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro obejmuje: gronkowce (z wyjątkiem szczepów wytwarzających penicylinazę), paciorkowce (grupa A, C, G, H, L i M) i pneumokoki.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    Działa również na Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira. Treponema pallidum wykazuje bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych, np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, Salmonella i Shigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis, są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w wysokich stężeniach, uzyskiwanych po podaniu dożylnym. Oporność na benzylopenicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (70-95% wszystkich szczepów). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Benzylopenicylina szybko wchłania się do krwi po podaniu domięśniowym. Po wstrzyknięciu domięśniowym w dawce 300 000 j.m. lub 1 mln j.m. wchłania się w ciągu 15-30 minut, osiągając maksymalne stężenie odpowiednio około 2 mg/l (3 333 j.m./l) i 12 mg/l (20 000 j.m./l). Średnie stężenie w osoczu po wstrzyknięciu dożylnym 5 mln j.m., trwającym 3 do 5 minut, mierzone pod koniec iniekcji, wynosi około 400 mg/l (666 666 j.m.). Podczas infuzji dożylnej trwającej ponad 6 godzin, w której podawana jest taka sama dawka, uzyskuje się stałe stężenie 12 do 20 mg/l (20 000 j.m. do 33 333 j.m./l). Po podaniu benzylopenicyliny w dawkach 2 mln j.m. w ciągu 2 godzin lub 3 mln j.m. w ciągu 3 godzin, antybiotyk osiąga średnie stężenie około 20 mg/l (33 333 j.m./l). Okres półtrwania penicyliny w osoczu jest krótki i wynosi około 30 minut, chociaż występują duże różnice osobnicze. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania może być wydłużony nawet do 10 godzin.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    U noworodków okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu jest również wydłużony i skraca się z wiekiem z 3,2 godziny w pierwszym tygodniu do 1,7 godziny w drugim i do 1,4 godzin w trzecim tygodniu życia. Podanie noworodkom domięśniowo benzylopenicyliny w dawce 50 000-100 000 j.m./kg mc. powoduje średnio stężenie maksymalne w osoczu odpowiednio około 25 mg/l (41 666 j.m./l) lub 35 mg/l (58 333 j.m./l). Z białkami osocza wiąże się w około 45-65%. Benzylopenicylina dobrze przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy). Źle przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Benzylopenicylina w około 40% jest metabolizowana w wątrobie do kwasu penicyloilowego. Wydalana jest głównie z moczem (60 do 90%), w większości w ciągu pierwszej godziny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    Wydalanie benzylopenicyliny można zmniejszyć przez równoczesne podanie probenecydu. U noworodków wydalanie nerkowe jest wolniejsze.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i kancerogennych właściwości benzylopenicyliny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Benzylopenicylina ulega inaktywacji w środowisku alkalicznym i kwaśnym oraz w roztworach węglowodanów; nie należy jej mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 3 lata Po otwarciu fiolki i sporządzeniu roztworu: Roztwory benzylopenicyliny należy podawać zaraz po sporządzeniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25C. Chronić od światła. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu roztworu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolki szklane zabezpieczone gumowym korkiem i aluminiowym kapslem. Jedna fiolka w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja dotycząca sporządzania roztworów Wstrzyknięcie domięśniowe Zawartość fiolki 1 mln j.m.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 3000000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    rozpuścić w 2 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie dożylne Zawartość fiolki 1 mln j.m. rozpuścić w 5 do 10 ml wody do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań. Infuzja dożylna Zawartość fiolki 1 mln j.m., 3 mln j.m. lub 5 mln j.m. rozpuścić odpowiednio w co najmniej 10 ml, 30 ml lub 50 ml wody do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań, a następnie uzupełnić do odpowiedniej objętości roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Penicillinum Crystallisatum TZF, 1 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Penicillinum Crystallisatum TZF, 3 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Penicillinum Crystallisatum TZF, 5 000 000 j.m., proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Penicillinum Crystallisatum TZF, 1 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 1 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) Penicillinum Crystallisatum TZF, 3 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 3 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) Penicillinum Crystallisatum TZF, 5 000 000 j.m.: jedna fiolka zawiera 5 000 000 j.m. benzylopenicyliny potasowej (Benzylpenicillinum kalicum) 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Biały lub prawie biały krystaliczny proszek.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Benzylopenicylinę stosuje się w ciężkich zakażeniach wywoływanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie wysokiego stężenia antybiotyku. Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce. Posocznica. Meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zakażenia skóry i tkanek miękkich. Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną). Ropniak płuc. Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów. Zapalenie kości i szpiku. Kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku. Rzeżączka. Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp. Wąglik, borelioza, zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec), listerioza, pastereloza, promienica.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (Streptococcus agalactiae). Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę miejscowe oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. 1 mln j.m. odpowiada 600 mg benzylopenicyliny potasowej. Dorośli Zwykle zalecana dawka: W ciężkich zakażeniach wywołanych przez paciorkowce i pneumokoki, jak zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych 12 do 24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 2-6 godzin. W ciężkich zakażeniach wywołanych przez gronkowce (wrażliwe na penicylinę) 5 do 24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Ze względu na krótki okres półtrwania Penicillinum Crystallisatum podaje się w dawkach podzielonych zazwyczaj co 4-6 godzin z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych/posocznicy, gdy antybiotyk powinien być podawany co 2 godziny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dawkowanie
    Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, ropniak, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce co najmniej 5 mln j.m do 24 mln j.m w zależności od zakażenia i stopnia ciężkości, w dawkach podzielonych, co 4 do 6 godzin. w paciorkowcowym zapaleniu wsierdzia: 12-18 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godz. lub we wlewie ciągłym przez 4-6 tygodni. Meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i/lub Posocznica 24 mln j.m po 2 mln j.m co 2 godziny. Zakażenia skóry i tkanek miękkich 2-4 mln j.m. co 4-6 godzin; stosować w połączeniu z klindamycyną, podawanie kontynuować do poprawy klinicznej pacjenta, pacjent bez gorączki przez 48 do 72 godzin. Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną) 2-3 mln j.m, w dawkach podzielonych co 4-6 godzin przez 10 do 12 dni. Zapalenie tkanki łącznej (róża, cellulitis) 2-4 mln j.m. co 4 godziny; czas trwania kuracji 10 dni.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dawkowanie
    Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów Streptococcus Grupa A (S. pyogenes), Streptococcus Grupa B (S. agalactiae): 2 mln j.m. co 4 godziny. Zapalenie kości i szpiku Enterococcus spp (wrażliwe na penicylinę) lub paciorkowce (beta-hemolizujące): 20 do 24 mln j.m. na dobę jako wlew ciągły lub w dawkach podzielonych co 4 godziny przez 6 tygodni. U pacjentów z towarzyszącym zapaleniem wsierdzia wywołanym wrażliwym na penicylinę Enterococcus spp. zaleca się dodanie aminoglikozydu przez 4 do 6 tygodni. Kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku 18-24 mln j.m. na dobę i.v. podawana po 3-4 mln j.m. co 4 godziny, lub we wlewie ciągłym przez 10-14 dni. Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp. 5-10 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Wąglik 8 mln j.m. w dawkach podzielonych co 6 godzin (mogą być wymagane wyższe dawki w zależności od wrażliwości organizmu).
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dawkowanie
    Borelioza 18-24 mln j.m. w dawkach podzielonych, co 4 godziny, czas trwania leczenia 14-28 dni. Zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec) 20 mln j.m./dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin. Listerioza Dorośli - 15-20 mln j.m. w dawkach podzielonych co 4-6 godzin dziennie przez 2-4 tygodnie. Promienica 1-6 mln j.m. na dobę, w dawkach podzielonych, co 4-6 godzin – promienica szyjno-twarzowa. 10-20 mln j.m. na dobę, w dawkach podzielonych, co 4-6 godzin – promienica brzuszna. Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (Streptococcus agalactiae) pierwsza dawka 5 mln j.m., następnie: 2,5 mln j.m. co 4 godziny aż do porodu. Dzieci Noworodki ≤7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 12 godzin domięśniowo lub dożylnie. >7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 8 godzin domięśniowo lub dożylnie. U noworodków o masie < 1 kg schemat dawkowania co 12 godzin może zostać utrzymany do ukończenia 2 tygodnia życia.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dawkowanie
    Niemowlęta i dzieci Łagodne do umiarkowanych zakażenia: 100 000 do 150 000 j.m./kg mc. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin domięśniowo lub dożylnie (maks. 8 mln j.m. na dobę). Ciężkie zakażenia – 200 000 do 300 000 j.m./kg mc. na dobę w 4 do 6 dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać dawki 24 mln j.m. na dobę. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Klirens kreatyniny Dawka maksymalna Przerwa między dawkami 50-30 1 500 000 j.m. 4 godziny 30-10 1 000 000 j.m. 4 godziny <10 500 000 j.m. 8 godzin Dawka uzupełniająca po hemodializie wynosi 500 000 j.m. Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie należy prowadzić przynajmniej przez 10 dni. Sposób podawania Roztwory penicyliny należy podawać zaraz po przygotowaniu. Benzylopenicylinę można podawać domięśniowo (nie więcej niż 2 mln j.m.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dawkowanie
    w jednym wstrzyknięciu) lub dożylnie (we wstrzyknięciu trwającym 3 do 5 minut lub w infuzji dożylnej). Dawki powyżej 2 mln j.m. należy podawać dożylnie powoli (nie szybciej niż 500 000 j.m./min). Dawkę 20 mln j.m. i wyższe należy podawać tylko w infuzji dożylnej. Domięśniowe wstrzyknięcia penicylin należy wykonywać z dużą ostrożnością, by nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych. Podczas podawania dożylnego należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zakrzepowego zapalenia żył. Instrukcja dotycząca sporządzania roztworów produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów. Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki, oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn. Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu. Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). Produkt zawiera potas – dawka 1 mln j.m. zawiera 63 mg potasu. Podawanie dużych dawek benzylopenicyliny w postaci soli potasowej (10 do 100 mln j.m./dobę) i (lub) długotrwałe stosowanie może spowodować ostre zatrucie potasem, zwłaszcza u osób z zaburzoną czynnością nerek. Zawartość potasu należy brać pod uwagę u pacjentów z osłabioną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość potasu w diecie. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek benzylopenicylina podana w dużych dawkach może osiągać w OUN stężenie, które może powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    U niektórych pacjentów podczas leczenia kiły może pojawić się odczyn Jarischa-Herxheimera, którego objawami jest gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, ból głowy. Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły. Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia. U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarischa-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. Jeśli podczas leczenia penicyliną u pacjenta rozwiną się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli u pacjenta wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). Należy wówczas przerwać podawanie benzylopenicyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub chorobami układu sercowo-naczyniowego należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny zaleca się kontrolowanie czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. U pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki penicyliny może wystąpić fałszywie dodatni wynik testów Coombsa.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Probenecyd podany jednocześnie z penicyliną zwiększa stężenie antybiotyku w surowicy. Leki wypierające penicylinę z połączeń z białkami mogą powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy. Podawanie penicyliny z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, jak erytromycyna, tetracyklina, może zmniejszać bakteriobójcze działanie penicylin. Podczas leczenia penicyliną zmniejsza się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Podczas leczenia zaleca się stosowanie dodatkowych skutecznych metod antykoncepcji.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, benzylopenicylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Benzylopenicylina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego podczas podawania benzylopenicyliny kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność. Płodność Badania przeprowadzone na szczurach, myszach i królikach otrzymujących penicylinę w znacznie większych dawkach od przeciętnych dawek stosowanych u ludzi, nie wykazały teratogennego działania leku. Antybiotyk nie wpływał na płodność ani nie powodował uszkodzenia płodu. Dotychczasowe obserwacje u kobiet, które podczas ciąży przyjmowały penicylinę, również potwierdzają brak negatywnych oddziaływań penicyliny na płód.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu benzylopenicyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Częstość nieznana: kandydoza skóry i błon śluzowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, zwłaszcza u pacjentów, którym podawano duże dawki benzylopenicyliny. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej, wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: odczyn Jarischa-Herxheimera, którego objawami są gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, ból głowy może niekiedy pojawić się u pacjentów podczas leczenia kiły.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki, świąd, pokrzywka. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, zawroty głowy - ustępują po odstawieniu antybiotyku. Objawy zatrucia potasem, takie jak wzmożone odruchy, drgawki, śpiączka mogą pojawić się u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) przyjmujących duże dawki benzylopenicyliny potasowej. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: arytmia. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego - może pojawić się podczas lub po zakończeniu leczenia.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: niewielkie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny, śródmiąższowe zapalenie nerek, głównie u pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki antybiotyku lub u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: zaczerwienienie, zwłóknienie, atrofia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia, zwłaszcza po wielokrotnych podaniach. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie penicyliny może doprowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania antybiotyk należy odstawić, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Benzylopenicylina może być usunięta z organizmu podczas hemodializy.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, beta-laktamy przeciwbakteryjne, penicyliny wrażliwe na β-laktamazy. Kod ATC: J 01 CE 01 Benzylopenicylina jest antybiotykiem z grupy -laktamów. Bakteriobójczy mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro obejmuje: gronkowce (z wyjątkiem szczepów wytwarzających penicylinazę), paciorkowce (grupa A, C, G, H, L i M) i pneumokoki.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    Działa również na Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira. Treponema pallidum wykazuje bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych, np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, Salmonella i Shigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis, są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w wysokich stężeniach, uzyskiwanych po podaniu dożylnym. Oporność na benzylopenicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (70-95% wszystkich szczepów). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Benzylopenicylina szybko wchłania się do krwi po podaniu domięśniowym. Po wstrzyknięciu domięśniowym w dawce 300 000 j.m. lub 1 mln j.m. wchłania się w ciągu 15-30 minut, osiągając maksymalne stężenie odpowiednio około 2 mg/l (3 333 j.m./l) i 12 mg/l (20 000 j.m./l). Średnie stężenie w osoczu po wstrzyknięciu dożylnym 5 mln j.m., trwającym 3 do 5 minut, mierzone pod koniec iniekcji, wynosi około 400 mg/l (666 666 j.m.). Podczas infuzji dożylnej trwającej ponad 6 godzin, w której podawana jest taka sama dawka, uzyskuje się stałe stężenie 12 do 20 mg/l (20 000 j.m. do 33 333 j.m./l). Po podaniu benzylopenicyliny w dawkach 2 mln j.m. w ciągu 2 godzin lub 3 mln j.m. w ciągu 3 godzin, antybiotyk osiąga średnie stężenie około 20 mg/l (33 333 j.m./l). Okres półtrwania penicyliny w osoczu jest krótki i wynosi około 30 minut, chociaż występują duże różnice osobnicze. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania może być wydłużony nawet do 10 godzin.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    U noworodków okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu jest również wydłużony i skraca się z wiekiem z 3,2 godziny w pierwszym tygodniu do 1,7 godziny w drugim i do 1,4 godzin w trzecim tygodniu życia. Podanie noworodkom domięśniowo benzylopenicyliny w dawce 50 000-100 000 j.m./kg mc. powoduje średnio stężenie maksymalne w osoczu odpowiednio około 25 mg/l (41 666 j.m./l) lub 35 mg/l (58 333 j.m./l). Z białkami osocza wiąże się w około 45-65%. Benzylopenicylina dobrze przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy). Źle przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Benzylopenicylina w około 40% jest metabolizowana w wątrobie do kwasu penicyloilowego. Wydalana jest głównie z moczem (60 do 90%), w większości w ciągu pierwszej godziny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    Wydalanie benzylopenicyliny można zmniejszyć przez równoczesne podanie probenecydu. U noworodków wydalanie nerkowe jest wolniejsze.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i kancerogennych właściwości benzylopenicyliny.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Benzylopenicylina ulega inaktywacji w środowisku alkalicznym i kwaśnym oraz w roztworach węglowodanów; nie należy jej mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 3 lata Po otwarciu fiolki i sporządzeniu roztworu: Roztwory benzylopenicyliny należy podawać zaraz po sporządzeniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25C. Chronić od światła. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu roztworu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolki szklane zabezpieczone gumowym korkiem i aluminiowym kapslem. Jedna fiolka w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja dotycząca sporządzania roztworów Wstrzyknięcie domięśniowe Zawartość fiolki 1 mln j.m.
  • CHPL leku Penicillinum Crystallisatum TZF, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 5000000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    rozpuścić w 2 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie dożylne Zawartość fiolki 1 mln j.m. rozpuścić w 5 do 10 ml wody do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań. Infuzja dożylna Zawartość fiolki 1 mln j.m., 3 mln j.m. lub 5 mln j.m. rozpuścić odpowiednio w co najmniej 10 ml, 30 ml lub 50 ml wody do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań, a następnie uzupełnić do odpowiedniej objętości roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DEBECYLINA, 1 200 000 j.m., proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna fiolka zawiera 1 200 000 j.m. benzylopenicyliny benzatynowej lecytynowanej (Benzathini benzylpenicillinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Biały lub prawie biały proszek.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Benzylopenicylina benzatynowa jest wskazana w leczeniu niżej wymienionych zakażeń wywołanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje, gdy konieczne jest niezbyt wysokie, ale długo utrzymujące się stężenie antybiotyku we krwi. Dorośli zakażenia górnych dróg oddechowych wywołane przez wrażliwe paciorkowce; choroby weneryczne - kiła; zapobieganie nawrotom ostrych rzutów gorączki reumatycznej, zapaleniu wsierdzia, kłębuszkowemu zapaleniu nerek. Dzieci wyłącznie w zapobieganiu chorobie reumatycznej i zapaleniu wsierdzia. Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia benzylopenicyliną benzatynową należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. Podejmując decyzję o leczeniu należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wielkość dawki zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Benzylopenicylinę benzatynową należy podawać tylko domięśniowo. Dawkowanie Dorośli Lek podaje się zwykle w dawkach od 1 200 000 j.m. do 2 400 000 j.m. jednorazowo lub w dawkach podawanych co 1 do 4 tygodni. Nie należy przekraczać dobowej dawki 2 400 000 j.m. Dzieci W zapobieganiu nawrotom gorączki reumatycznej i zapaleniu wsierdzia wywołanym przez paciorkowce zwykle podaje się: dzieci od 2 do 3 lat – 600 000 j.m., co 8 do 14 dni; dzieci od 4 do 18 lat – 1 200 000 j.m., co 14 do 21 dni. Uwaga! W przypadku ostrych lub ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie wysokich stężeń leku we krwi, zaleca się podawanie domięśniowo lub dożylnie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej. Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Dawkowanie
    Sposób podawania Lek podaje się głęboko domięśniowo, w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Wstrzyknięcia benzylopenicyliny benzatynowej należy wykonywać z dużą ostrożnością, by uniknąć wkłucia igły w żyłę lub wstrzyknięcia dotętniczego oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych. Zawiesinę należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu. Sposób sporządzenia zawiesiny podano w punkcie 6.6.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie wstrzykiwać w okolicę nerwu lub naczynia krwionośnego.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Uwaga! W przypadku ostrych lub ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie wysokich stężeń leku we krwi, zaleca się podawanie domięśniowo lub dożylnie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej. U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów. Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn. Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta. W razie wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Podczas długotrwałego leczenia penicyliną, zwłaszcza jeśli stosuje się duże dawki – wskazane jest okresowe kontrolowanie czynności nerek oraz układu krwiotwórczego. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się nowych zakażeń bakteryjnych lub zakażeń grzybiczych podczas leczenia penicyliną, lek należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Antybiotyki o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego (np. penicyliny, cefalosporyny, makrolidy) mogą niekiedy wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach umożliwiają namnożenie się pałeczki Clostridium difficile, której toksyny wywołują objawy kliniczne rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Dlatego pacjenci, u których biegunka wystąpiła podczas stosowania antybiotyku lub wkrótce po jego odstawieniu nie powinni sami jej leczyć, lecz zwrócić się do lekarza. W przypadku stwierdzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelit konieczne jest niezwłoczne przerwanie podawania leku i zastosowanie odpowiedniego leczenia. W lżejszych przypadkach wystarcza zwykle odstawienie leku, w cięższych podaje się doustnie metronidazol lub wankomycynę. Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Benzylopenicylinę benzatynową należy podawać z dużą ostrożnością, by uniknąć podania leku bezpośrednio do tętnicy lub w jej bezpośrednie sąsiedztwo lub w okolicę nerwów. Wstrzyknięcie takie grozi poprzecznym zapaleniem nerwu z trwałym niedowładem lub martwicą tkanek miękkich, odcinków kończyn dystalnych do miejsca wstrzyknięcia, co niekiedy może prowadzić do amputacji. Reakcja Jarisch-Herxheimera - reakcja ta występuje na skutek bakteriolizy i objawia się gorączką, uczuciem ogólnego rozbicia oraz bólem głowy. Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły. Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia. U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarisch-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Probenecyd zwiększa stężenie oraz przedłuża okres półtrwania leku w surowicy krwi. Podawanie penicyliny z lekami o działaniu bakteriostatycznym (erytromycyna, tetracykliny) może zmniejszać bakteriobójcze działanie penicylin.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Benzylopenicylinę benzatynową można podawać w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Benzylopenicylina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego podczas jej podawania kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak pamiętać, że u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane osłabiające zdolność prowadzenia pojazdów, np. zaburzenia widzenia, senność, splątanie, omamy.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane po podaniu benzylopenicyliny benzatynowej występują z częstością nieznaną (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Zakażenia drożdżakami z rodzaju Candida. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Neutropenia, eozynofilia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, limfadenopatia. Zaburzenia układu immunologicznego Niekiedy dreszcze, gorączka, bóle mięśni; ostre reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, objawy choroby posurowiczej, obrzęk naczynioruchowy, występują rzadko i dotyczą z reguły pacjentów uczulonych na wiele alergenów lub u których występuje astma oskrzelowa, nieżyt naczynioruchowy błony śluzowej nosa, pokrzywka. Reakcja Jarisch-Herxheimera (patrz punkt 4.4). W razie wystąpienia którejkolwiek z powyżej przedstawionych reakcji należy natychmiast odstawić produkt i zastosować odpowiednie leczenie (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pokrzywka, świąd, rumień, uogólnione zapalenie skóry (w razie wystąpienia którejkolwiek z tych reakcji należy natychmiast odstawić produkt i zastosować odpowiednie leczenie); obfite poty. Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy, pobudzenie, drżenie, senność, splątanie, zaburzenia snu, poprzeczne zapalenie rdzenia, śpiączka, omamy, uczucie lęku przed śmiercią (zespół Hoignè), neuropatia. Zaburzenia oka Nieostre widzenie, ślepota. Zaburzenia serca Zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie pracy serca. Zaburzenia naczyniowe Spadek ciśnienia krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zaburzenia oddychania aż do bezdechu, hipoksja. Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit (patrz punkt 4.4). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bóle stawowe, zaostrzenie zapalenia stawów, zapalenie okostnej, mioliza, rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Pęcherz neurogenny, krwiomocz, nefropatia, niewydolność nerek, bolesny wzwód, impotencja, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Ból, zaczerwienienie, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia; po wielokrotnych podaniach w ten sam mięsień może pojawić się zwłóknienie oraz atrofia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie penicyliny może doprowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania lek należy natychmiast odstawić i zastosować leczenie objawowe oraz monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Benzylopenicylina może być usunięta z organizmu podczas hemodializy.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, penicyliny wrażliwe na β-laktamazy. Kod ATC: J01CE08 Benzylopenicylina benzatynowa jest antybiotykiem z grupy -laktamów. Jest to pochodna penicyliny benzylowej o przedłużonym działaniu. Bakteriobójczy mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Benzylopenicylina benzatynowa jest wrażliwa na działanie β-laktamazy. Zakres działania przeciwbakteryjnego Zakres działania przeciwbakteryjnego penicyliny benzatynowej in vitro obejmuje: paciorkowce (z wyjątkiem Enterococcus), w tym Streptococcus pneumoniae, gronkowce (Staphylococcus spp., tylko szczepy -laktamazo-ujemne), Neisseria gonorrhoeae (tylko szczepy -laktamazo-ujemne), Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira spp., Treponema pallidum (bardzo duża wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny).
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    Oporność na działanie benzylopenicyliny wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (90-95% wszystkich szczepów). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Benzylopenicylina benzatynowa po podaniu domięśniowym wchłania się powoli i bardzo wolno ulega hydrolizie w surowicy krwi do benzylopenicyliny. Maksymalne stężenie penicyliny w surowicy występuje po upływie 24 godzin. Stężenie leku we krwi jest mniejsze, niż po podaniu odpowiadającej dawki benzylopenicyliny, ale utrzymuje się do 4 tygodni. Zastosowanie lecytyny jako substancji pomocniczej w preparatach benzylopenicyliny benzatynowej polepsza zawieszanie preparatu w roztworze do wstrzykiwań, nie wpływając przy tym na właściwości farmakokinetyczne i farmakologiczne benzylopenicyliny. Z białkami osocza wiąże się w około 60%. Wydalana jest głównie przez nerki w mechanizmie wydzielania kanalikowego.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i kancerogennych właściwości benzylopenicyliny.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Benzylopenicylina wykazuje niezgodność po zmieszaniu z: aminoglikozydami, amfoterycyną B, cefalotyną, metronidazolem, wankomycyną, fenytoiną i aminofiliną. Benzylopenicyliny nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 3 lata Po otwarciu fiolki i przygotowaniu zawiesiny: Zawiesinę benzylopenicyliny benzatynowej należy zużyć natychmiast po sporządzeniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić od światła. Informacje dotyczące sporządzonej zawiesiny - patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z bezbarwnego szkła o pojemności 20 ml, zamknięta korkiem gumowym i kapslem aluminiowym w tekturowym pudełku.
  • CHPL leku Debecylina, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1200000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    Wielkość opakowania: 1 fiolka 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Penicillinum Procainicum L TZF, 1 200 000 j.m., proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań Penicillinum Procainicum L TZF, 2 400 000 j.m., proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Penicillinum Procainicum L TZF, 1 200 000 j.m., Jedna fiolka zawiera 1 200 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej (Benzylpenicillinum procainicum) Penicillinum Procainicum L TZF, 2 400 000 j.m. Jedna fiolka zawiera 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej (Benzylpenicillinum procainicum) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Krystaliczny proszek barwy białej lub prawie białej.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Penicylina prokainowa jest wskazana w leczeniu zakażeń o umiarkowanie ciężkim przebiegu, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii. Zakażenia wywoływane przez paciorkowce grupy A, C, H, G, L i M, pneumokoki, przebiegające bez bakteriemii, np.: zakażenia górnych dróg oddechowych; zakażenia dolnych dróg oddechowych, np. zapalenie płuc (tylko wywoływane przez szczepy Streptococcus pneumoniae wrażliwe i umiarkowanie wrażliwe na penicylinę); zapalenie wsierdzia (wywoływane przez Streptococcus sp. grupy viridans); zapalenie osierdzia; płonica; paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanki podskórnej (róża). Kiła nabyta lub wrodzona (wywoływana przez Treponema pallidum). Krętkowice endemiczne wywoływane przez Treponema pallidum endemicum (kiła endemiczna, bejel), Treponema pallidum pertenue (malinica, frambezja), Treponema pallidum carateum (pinta).
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    Rzeżączka przebiegająca bez bakteremii (wywoływana przez Neisseria gonorrhoeae - szczepy β-laktamazo-ujemne). Mieszane zakażenia gardła (angina Vincenta), dolnych dróg oddechowych, narządów płciowych, wywoływane przez wrzecionowce i krętki (np. Fusobacterium spp., Spirochetes spp.). Różyca (wywoływana przez Erysipelothrix rhusiopathiae). Zapobieganie błonicy (wywoływanej przez Corynebacterium diphtheriae) w skojarzeniu z antytoksyną. Wąglik (wywoływany przez Bacillus anthracis). Gorączka szczurza (wywoływana przez Streptobacillus moniliformis, Streptobacillus minor). Przed rozpoczęciem leczenia penicyliną należy, jeżeli jest to wskazane, przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    Podejmując decyzję o leczeniu należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawka zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Penicylinę prokainową należy podawać tylko domięśniowo. Dorośli i dzieci w wieku od 4 lat W większości zakażeń, w zależności od ciężkości, podaje się od 600 000 j.m. do 1 200 000 j.m. na dobę, w dwóch dawkach podzielonych. W zakażeniach paciorkowcami leczenie należy kontynuować przez co najmniej 10 dni. Rzeżączka – 4 800 000 j.m. na dobę. Dawkę penicyliny należy podzielić na dwie części i podać w dwa oddzielne miejsca. Dodatkowo należy podać doustnie 1 g probenecydu. Kiła – 600 000 j.m. na dobę. W trzeciorzędowej kile układu nerwowego – 2 400 000 j.m. na dobę oraz doustnie 2,5 g probenecydu. Dzieci w wieku poniżej 4 lat Nie zaleca się podawania penicyliny prokainowej dzieciom w wieku poniżej 4 lat. Uwaga!
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Dawkowanie
    W przypadku ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie wysokich stężeń leku we krwi, zaleca się podawanie domięśniowo lub dożylnie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej. Pacjenci z niewydolnością nerek U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest zmniejszenie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Sposób podawania Domięśniowe iniekcje penicyliny prokainowej należy wykonywać z dużą ostrożnością, by uniknąć wkłucia igły w żyłę lub wstrzyknięcia dotętniczego oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych. Zawiesinę penicyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu. Sposób przygotowania zawiesiny, patrz punkt 6.6.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe lub prokainę.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów lub chorujących na astmę. Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn. Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta. W razie wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów tych stężenia, jakie osiąga benzylopenicylina w OUN, mogą powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę. W przypadku osób starszych należy uwzględnić prawidłowość funkcjonowania nerek, wątroby i serca. Należy zachować ostrożność przy doborze dawki dla pacjenta w podeszłym wieku, który jest bardziej narażony na zaburzenia czynności nerek.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Zwykle stosuje się dawkę na dolnej granicy zakresu dawkowania, co związane jest z większą częstością występowania pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca, a także innych chorób lub innych leków. Lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko działań niepożądanych może być większe u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek. Należy rozważyć wykonanie badań w celu monitorowania czynności nerek. U pacjentów leczonych penicyliną z powodu kiły może pojawić się reakcja Jarisch-Herxheimera. Reakcja ta objawia się gorączką, uczuciem ogólnego rozbicia oraz bólem głowy. Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły. Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia. U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarisch-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    U niektórych osób, zwłaszcza gdy podawana jest duża dawka pojedyncza (4 800 000 j.m.) może wystąpić nagła reakcja na prokainę w postaci zespołu Hoignè. Zespół objawia się zaburzeniami psychicznymi, w tym: lęk, dezorientacja, pobudzenie, stan pobudzenia ruchowego, depresja, niepokój, lęk przed śmiercią, zaburzenia zachowania oraz osłabieniem, drgawkami, halucynacjami wzrokowymi i słuchowymi. Objawy są przemijające i trwają od 15 do 30 minut. Wystąpienie zespołu Hoignè w przeszłości nie jest przeciwwskazaniem do powtórnego stosowania penicyliny. Należy wstrzykiwać z dużą ostrożnością, by uniknąć podania bezpośrednio do tętnicy lub w bezpośrednie sąsiedztwo lub w sąsiedztwo nerwów. Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia penicyliny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań i innych produktów zawierających penicylinę, bezpośrednio do tętnicy lub wstrzyknięcie w miejsce bezpośrednio przylegające do tętnicy, może spowodować poważne uszkodzenie nerwowo-naczyniowe, w tym martwicze zapalenie rdzenia poprzeczne z trwałym porażeniem, zgorzel wymagającą usunięcia tych miejsc i częściowej amputacji kończyn, martwicę i złuszczanie się wokół miejsca wstrzyknięcia.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Te ciężkie działania niepożądane zgłaszano przy wstrzyknięciach wykonywanych w pośladki, uda i okolicę naramienną. Zgłoszone inne poważne powikłania związane prawdopodobnie z podaniem dożylnym: nagła bladość, plamica, sinica kończyn, dystalnie i proksymalnie do miejsca wstrzyknięcia, następnie powstawanie pęcherzy; poważny obrzęk wymagający nacięcie powięzi przedniej i (lub) tylnej części kończyny dolnej. Powyższe ciężkie działania niepożądane i powikłania występują u niemowląt i małych dzieci. Należy natychmiast skonsultować się z właściwym specjalistą, jeśli nastąpi zakłócenie obiegu krwi, proksymalnie lub dystalnie w stosunku do miejsca wstrzyknięcia. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się zakażeń grzybiczych lub nowych zakażeń bakteryjnych podczas leczenia penicyliną, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Antybiotyki o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego (np. makrolidy, penicyliny, cefalosporyny) mogą niekiedy wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach umożliwia namnożenie laseczki Clostridium difficile, której toksyny wywołują objawy kliniczne rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Dlatego pacjenci, u których biegunka wystąpiła podczas stosowania antybiotyku lub wkrótce po jego odstawieniu, nie powinni sami jej leczyć, lecz zwrócić się do lekarza. W przypadku wystąpienia ciężkiej, uporczywej biegunki i stwierdzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelit konieczne jest niezwłoczne przerwanie podawania penicyliny i zastosowanie odpowiedniego leczenia. W lżejszych przypadkach wystarcza zwykle odstawić lek, w cięższych podaje się doustnie metronidazol lub wankomycynę. Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Podczas leczenia zakażeń z podejrzeniem kiły pierwotnej lub wtórnej należy stosować odpowiednie procedury diagnostyczne, w tym badanie ciemnego pola widzenia. W przypadkach, w których istnieje podejrzenie jednoczesnego wystąpienia kiły, testy serologiczne powinny być wykonywane raz w miesiącu przez okres co najmniej czterech miesięcy. U pacjentów, którym penicylina podawana jest przez dłuższy czas w dużych dawkach, zaleca się kontrolowanie czynności nerek i układu krwiotwórczego. W takich przypadkach, leczenie penicyliną dłużej niż 2 tygodnie może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia neutropenii i zwiększonej częstości występowania choroby posurowiczej. Podczas stosowania penicyliny może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa. W przypadku podejrzenia zakażenia wywołanego przez bakterie z rodzaju Streptococcus wskazane jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych, w tym badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Probenecyd podawany jednocześnie z penicyliną opóźnia jej wydalanie przez kanaliki nerkowe, co powoduje zwiększenie średniego stężenia oraz wydłużenie okresu półtrwania antybiotyku w surowicy krwi. Podawanie penicyliny z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, takimi jak erytromycyna, tetracyklina, może zmniejszać bakteriobójcze działanie penicylin. Podczas leczenia penicyliną zmniejsza się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. W celu uniknięcia nieplanowanej ciąży należy zastosować dodatkowo niehormonalną metodę antykoncepcji.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na szczurach, myszach i królikach, otrzymujących penicylinę w znacznie większych dawkach od przeciętnych dawek stosowanych u ludzi, nie wykazały teratogennego działania leku. Antybiotyk nie wpływał na płodność ani nie powodował uszkodzenia płodu. Dotychczasowe obserwacje u kobiet, które podczas ciąży przyjmowały penicylinę, potwierdzają również brak negatywnych oddziaływań penicyliny na płód. Jednak z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Benzylopenicylina prokainowa przenika do mleka matki, dlatego podczas jej podawania kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność. Płodność Patrz „Ciąża”, powyżej.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych o ujemnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Należy jednak pamiętać, że u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane osłabiające zdolność prowadzenia pojazdów.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane opisane są przedstawione poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA i według częstości występowania. Następujące zasady zostały przyjęte dla sporządzenia klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych: rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: zakażenia drożdżakami z rodzaju Candida. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zwłaszcza u pacjentów, którym podawano duże dawki leku przez dłuższy czas. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcja nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, reakcje przypominające chorobę posurowiczą, reakcja Jarisch Herxheimera (patrz punkt 4.4, może wystąpić u pacjentów u których zastosowano leczenie kiły lub kiły mózgowej, bardzo rzadko w późnym stadium kiły).
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Działania niepożądane
    W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowych, należy natychmiast odstawić lek i zastosować odpowiednie leczenie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: drgawki – obserwowano u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: w sporadycznych przypadkach (zarówno w trakcie leczenia jak i po zakończonej terapii) obserwowano rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (patrz punkt 4.4). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, pokrzywka, plamica, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko; bóle mięśni, bóle stawów.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: gorączka, dreszcze Częstość nieznana: ból, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia; po wielokrotnych podaniach w ten sam mięsień może pojawić się zwłóknienie oraz atrofia; zespół Hoignè (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie penicyliny może doprowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania lek należy natychmiast odstawić i zastosować leczenie objawowe oraz monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Benzylopenicylina można usunąć z organizmu podczas hemodializy.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, penicyliny wrażliwe na β-laktamazy. Kod ATC: J 01 CE 09 Benzylopenicylina jest antybiotykiem z grupy -laktamów. Bakteriobójczy mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro obejmuje paciorkowce (grupa A,C, G, H, L i M) i pneumokoki. Działa również na Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    Treponema pallidum wykazuje bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych, np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, Salmonella i Shigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w wysokich stężeniach, uzyskiwanych po podaniu dożylnym. Oporność na benzylopenicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (70 do 95% wszystkich szczepów). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Penicylina prokainowa po podaniu domięśniowym wchłania się powoli i ulega hydrolizie w surowicy krwi do benzylopenicyliny. Zastosowanie lecytyny jako substancji pomocniczej w preparatach penicyliny prokainowej polepsza zawieszanie preparatu w roztworze do wstrzykiwań, nie wpływając przy tym na właściwości farmakokinetyczne i farmakologiczne benzylopenicyliny. Okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu jest krótki i wynosi około 30 minut, chociaż występuje duże zróżnicowanie osobnicze. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania może być wydłużony nawet do 10 godzin. Z białkami osocza wiąże się w około 45-65%. Benzylopenicylina dobrze przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy).
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    W niewielkich ilościach przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Benzylopenicylina w około 40% jest metabolizowana w wątrobie do kwasu penicyloilowego. Wydalana jest głównie z moczem.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i kancerogennych właściwości benzylopenicyliny.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Benzylopenicylina ulega inaktywacji w środowisku alkalicznym i kwaśnym; nie należy jej łączyć w jednej strzykawce z innymi lekami. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 3 lata Po otwarciu fiolki i przygotowaniu zawiesiny: Zawiesinę penicyliny prokainowej należy podawać zaraz po przygotowaniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić od światła. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu zawiesiny, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka szklana o pojemności 20 ml zamknięta korkiem gumowym i kapslem aluminiowym, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 1 fiolka zawierająca 1 200 000 j.m. lub 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 2 400 000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Do fiolki zawierającej 1 200 000 j.m. lub 2 400 000 j.m. dodać odpowiednio około 5 ml lub 8 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub wody do wstrzykiwań. Zawiesinę penicyliny prokainowej należy podawać zaraz po przygotowaniu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Penicillinum Procainicum L TZF, 1 200 000 j.m., proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań Penicillinum Procainicum L TZF, 2 400 000 j.m., proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Penicillinum Procainicum L TZF, 1 200 000 j.m., Jedna fiolka zawiera 1 200 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej (Benzylpenicillinum procainicum) Penicillinum Procainicum L TZF, 2 400 000 j.m. Jedna fiolka zawiera 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej (Benzylpenicillinum procainicum) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Krystaliczny proszek barwy białej lub prawie białej.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Penicylina prokainowa jest wskazana w leczeniu zakażeń o umiarkowanie ciężkim przebiegu, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii. Zakażenia wywoływane przez paciorkowce grupy A, C, H, G, L i M, pneumokoki, przebiegające bez bakteriemii, np.: zakażenia górnych dróg oddechowych; zakażenia dolnych dróg oddechowych, np. zapalenie płuc (tylko wywoływane przez szczepy Streptococcus pneumoniae wrażliwe i umiarkowanie wrażliwe na penicylinę); zapalenie wsierdzia (wywoływane przez Streptococcus sp. grupy viridans); zapalenie osierdzia; płonica; paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanki podskórnej (róża). Kiła nabyta lub wrodzona (wywoływana przez Treponema pallidum). Krętkowice endemiczne wywoływane przez Treponema pallidum endemicum (kiła endemiczna, bejel), Treponema pallidum pertenue (malinica, frambezja), Treponema pallidum carateum (pinta).
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    Rzeżączka przebiegająca bez bakteremii (wywoływana przez Neisseria gonorrhoeae - szczepy β-laktamazo-ujemne). Mieszane zakażenia gardła (angina Vincenta), dolnych dróg oddechowych, narządów płciowych, wywoływane przez wrzecionowce i krętki (np. Fusobacterium spp., Spirochetes spp.). Różyca (wywoływana przez Erysipelothrix rhusiopathiae). Zapobieganie błonicy (wywoływanej przez Corynebacterium diphtheriae) w skojarzeniu z antytoksyną. Wąglik (wywoływany przez Bacillus anthracis). Gorączka szczurza (wywoływana przez Streptobacillus moniliformis, Streptobacillus minor). Przed rozpoczęciem leczenia penicyliną należy, jeżeli jest to wskazane, przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Wskazania do stosowania
    Podejmując decyzję o leczeniu należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawka zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Penicylinę prokainową należy podawać tylko domięśniowo. Dorośli i dzieci w wieku od 4 lat W większości zakażeń, w zależności od ciężkości, podaje się od 600 000 j.m. do 1 200 000 j.m. na dobę, w dwóch dawkach podzielonych. W zakażeniach paciorkowcami leczenie należy kontynuować przez co najmniej 10 dni. Rzeżączka – 4 800 000 j.m. na dobę. Dawkę penicyliny należy podzielić na dwie części i podać w dwa oddzielne miejsca. Dodatkowo należy podać doustnie 1 g probenecydu. Kiła – 600 000 j.m. na dobę. W trzeciorzędowej kile układu nerwowego – 2 400 000 j.m. na dobę oraz doustnie 2,5 g probenecydu. Dzieci w wieku poniżej 4 lat Nie zaleca się podawania penicyliny prokainowej dzieciom w wieku poniżej 4 lat. Uwaga!
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Dawkowanie
    W przypadku ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie wysokich stężeń leku we krwi, zaleca się podawanie domięśniowo lub dożylnie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej. Pacjenci z niewydolnością nerek U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest zmniejszenie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Sposób podawania Domięśniowe iniekcje penicyliny prokainowej należy wykonywać z dużą ostrożnością, by uniknąć wkłucia igły w żyłę lub wstrzyknięcia dotętniczego oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych. Zawiesinę penicyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu. Sposób przygotowania zawiesiny, patrz punkt 6.6.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe lub prokainę.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów lub chorujących na astmę. Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn. Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta. W razie wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów tych stężenia, jakie osiąga benzylopenicylina w OUN, mogą powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę. W przypadku osób starszych należy uwzględnić prawidłowość funkcjonowania nerek, wątroby i serca. Należy zachować ostrożność przy doborze dawki dla pacjenta w podeszłym wieku, który jest bardziej narażony na zaburzenia czynności nerek.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Zwykle stosuje się dawkę na dolnej granicy zakresu dawkowania, co związane jest z większą częstością występowania pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca, a także innych chorób lub innych leków. Lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko działań niepożądanych może być większe u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek. Należy rozważyć wykonanie badań w celu monitorowania czynności nerek. U pacjentów leczonych penicyliną z powodu kiły może pojawić się reakcja Jarisch-Herxheimera. Reakcja ta objawia się gorączką, uczuciem ogólnego rozbicia oraz bólem głowy. Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły. Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia. U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarisch-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    U niektórych osób, zwłaszcza gdy podawana jest duża dawka pojedyncza (4 800 000 j.m.) może wystąpić nagła reakcja na prokainę w postaci zespołu Hoignè. Zespół objawia się zaburzeniami psychicznymi, w tym: lęk, dezorientacja, pobudzenie, stan pobudzenia ruchowego, depresja, niepokój, lęk przed śmiercią, zaburzenia zachowania oraz osłabieniem, drgawkami, halucynacjami wzrokowymi i słuchowymi. Objawy są przemijające i trwają od 15 do 30 minut. Wystąpienie zespołu Hoignè w przeszłości nie jest przeciwwskazaniem do powtórnego stosowania penicyliny. Należy wstrzykiwać z dużą ostrożnością, by uniknąć podania bezpośrednio do tętnicy lub w bezpośrednie sąsiedztwo lub w sąsiedztwo nerwów. Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia penicyliny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań i innych produktów zawierających penicylinę, bezpośrednio do tętnicy lub wstrzyknięcie w miejsce bezpośrednio przylegające do tętnicy, może spowodować poważne uszkodzenie nerwowo-naczyniowe, w tym martwicze zapalenie rdzenia poprzeczne z trwałym porażeniem, zgorzel wymagającą usunięcia tych miejsc i częściowej amputacji kończyn, martwicę i złuszczanie się wokół miejsca wstrzyknięcia.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Te ciężkie działania niepożądane zgłaszano przy wstrzyknięciach wykonywanych w pośladki, uda i okolicę naramienną. Zgłoszone inne poważne powikłania związane prawdopodobnie z podaniem dożylnym: nagła bladość, plamica, sinica kończyn, dystalnie i proksymalnie do miejsca wstrzyknięcia, następnie powstawanie pęcherzy; poważny obrzęk wymagający nacięcie powięzi przedniej i (lub) tylnej części kończyny dolnej. Powyższe ciężkie działania niepożądane i powikłania występują u niemowląt i małych dzieci. Należy natychmiast skonsultować się z właściwym specjalistą, jeśli nastąpi zakłócenie obiegu krwi, proksymalnie lub dystalnie w stosunku do miejsca wstrzyknięcia. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się zakażeń grzybiczych lub nowych zakażeń bakteryjnych podczas leczenia penicyliną, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Antybiotyki o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego (np. makrolidy, penicyliny, cefalosporyny) mogą niekiedy wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach umożliwia namnożenie laseczki Clostridium difficile, której toksyny wywołują objawy kliniczne rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Dlatego pacjenci, u których biegunka wystąpiła podczas stosowania antybiotyku lub wkrótce po jego odstawieniu, nie powinni sami jej leczyć, lecz zwrócić się do lekarza. W przypadku wystąpienia ciężkiej, uporczywej biegunki i stwierdzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelit konieczne jest niezwłoczne przerwanie podawania penicyliny i zastosowanie odpowiedniego leczenia. W lżejszych przypadkach wystarcza zwykle odstawić lek, w cięższych podaje się doustnie metronidazol lub wankomycynę. Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Specjalne środki ostrozności
    Podczas leczenia zakażeń z podejrzeniem kiły pierwotnej lub wtórnej należy stosować odpowiednie procedury diagnostyczne, w tym badanie ciemnego pola widzenia. W przypadkach, w których istnieje podejrzenie jednoczesnego wystąpienia kiły, testy serologiczne powinny być wykonywane raz w miesiącu przez okres co najmniej czterech miesięcy. U pacjentów, którym penicylina podawana jest przez dłuższy czas w dużych dawkach, zaleca się kontrolowanie czynności nerek i układu krwiotwórczego. W takich przypadkach, leczenie penicyliną dłużej niż 2 tygodnie może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia neutropenii i zwiększonej częstości występowania choroby posurowiczej. Podczas stosowania penicyliny może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa. W przypadku podejrzenia zakażenia wywołanego przez bakterie z rodzaju Streptococcus wskazane jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych, w tym badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Probenecyd podawany jednocześnie z penicyliną opóźnia jej wydalanie przez kanaliki nerkowe, co powoduje zwiększenie średniego stężenia oraz wydłużenie okresu półtrwania antybiotyku w surowicy krwi. Podawanie penicyliny z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, takimi jak erytromycyna, tetracyklina, może zmniejszać bakteriobójcze działanie penicylin. Podczas leczenia penicyliną zmniejsza się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. W celu uniknięcia nieplanowanej ciąży należy zastosować dodatkowo niehormonalną metodę antykoncepcji.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na szczurach, myszach i królikach, otrzymujących penicylinę w znacznie większych dawkach od przeciętnych dawek stosowanych u ludzi, nie wykazały teratogennego działania leku. Antybiotyk nie wpływał na płodność ani nie powodował uszkodzenia płodu. Dotychczasowe obserwacje u kobiet, które podczas ciąży przyjmowały penicylinę, potwierdzają również brak negatywnych oddziaływań penicyliny na płód. Jednak z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Benzylopenicylina prokainowa przenika do mleka matki, dlatego podczas jej podawania kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność. Płodność Patrz „Ciąża”, powyżej.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych o ujemnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Należy jednak pamiętać, że u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane osłabiające zdolność prowadzenia pojazdów.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane opisane są przedstawione poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA i według częstości występowania. Następujące zasady zostały przyjęte dla sporządzenia klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych: rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: zakażenia drożdżakami z rodzaju Candida. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zwłaszcza u pacjentów, którym podawano duże dawki leku przez dłuższy czas. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcja nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, reakcje przypominające chorobę posurowiczą, reakcja Jarisch Herxheimera (patrz punkt 4.4, może wystąpić u pacjentów u których zastosowano leczenie kiły lub kiły mózgowej, bardzo rzadko w późnym stadium kiły).
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Działania niepożądane
    W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowych, należy natychmiast odstawić lek i zastosować odpowiednie leczenie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: drgawki – obserwowano u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: w sporadycznych przypadkach (zarówno w trakcie leczenia jak i po zakończonej terapii) obserwowano rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (patrz punkt 4.4). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, pokrzywka, plamica, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko; bóle mięśni, bóle stawów.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Działania niepożądane
    Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: gorączka, dreszcze Częstość nieznana: ból, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia; po wielokrotnych podaniach w ten sam mięsień może pojawić się zwłóknienie oraz atrofia; zespół Hoignè (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie penicyliny może doprowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania lek należy natychmiast odstawić i zastosować leczenie objawowe oraz monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Benzylopenicylina można usunąć z organizmu podczas hemodializy.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, penicyliny wrażliwe na β-laktamazy. Kod ATC: J 01 CE 09 Benzylopenicylina jest antybiotykiem z grupy -laktamów. Bakteriobójczy mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro obejmuje paciorkowce (grupa A,C, G, H, L i M) i pneumokoki. Działa również na Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Właściwości farmakodynamiczne
    Treponema pallidum wykazuje bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych, np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, Salmonella i Shigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w wysokich stężeniach, uzyskiwanych po podaniu dożylnym. Oporność na benzylopenicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (70 do 95% wszystkich szczepów). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Penicylina prokainowa po podaniu domięśniowym wchłania się powoli i ulega hydrolizie w surowicy krwi do benzylopenicyliny. Zastosowanie lecytyny jako substancji pomocniczej w preparatach penicyliny prokainowej polepsza zawieszanie preparatu w roztworze do wstrzykiwań, nie wpływając przy tym na właściwości farmakokinetyczne i farmakologiczne benzylopenicyliny. Okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu jest krótki i wynosi około 30 minut, chociaż występuje duże zróżnicowanie osobnicze. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania może być wydłużony nawet do 10 godzin. Z białkami osocza wiąże się w około 45-65%. Benzylopenicylina dobrze przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy).
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Właściwości farmakokinetyczne
    W niewielkich ilościach przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Benzylopenicylina w około 40% jest metabolizowana w wątrobie do kwasu penicyloilowego. Wydalana jest głównie z moczem.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i kancerogennych właściwości benzylopenicyliny.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Benzylopenicylina ulega inaktywacji w środowisku alkalicznym i kwaśnym; nie należy jej łączyć w jednej strzykawce z innymi lekami. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 3 lata Po otwarciu fiolki i przygotowaniu zawiesiny: Zawiesinę penicyliny prokainowej należy podawać zaraz po przygotowaniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić od światła. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu zawiesiny, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka szklana o pojemności 20 ml zamknięta korkiem gumowym i kapslem aluminiowym, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 1 fiolka zawierająca 1 200 000 j.m. lub 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej.
  • CHPL leku Penicillinum procainicum L TZF, proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, 1 200 000 j.m.
    Dane farmaceutyczne
    6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Do fiolki zawierającej 1 200 000 j.m. lub 2 400 000 j.m. dodać odpowiednio około 5 ml lub 8 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub wody do wstrzykiwań. Zawiesinę penicyliny prokainowej należy podawać zaraz po przygotowaniu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Zobacz również:

REKLAMA