Benzylopenicylina benzatynowa – porównanie substancji czynnych

Benzylopenicylina benzatynowa, potasowa i prokainowa to antybiotyki z grupy penicylin. Różnią się wskazaniami, drogą podania i bezpieczeństwem u dzieci oraz w ciąży.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

Benzylopenicylina benzatynowa, benzylopenicylina potasowa i benzylopenicylina prokainowa to antybiotyki z tej samej grupy – penicylin wrażliwych na beta-laktamazy¹²³. Ich mechanizm działania polega na zwalczaniu bakterii poprzez hamowanie budowy ich ściany komórkowej, co prowadzi do zniszczenia drobnoustrojów odpowiedzialnych za różne infekcje¹²³. Wszystkie te substancje są stosowane w leczeniu chorób wywołanych przez bakterie wrażliwe na penicyliny, jednak ich zastosowanie kliniczne, sposób podania oraz długość działania różnią się między sobą.

• Są stosowane do leczenia infekcji bakteryjnych, w tym zakażeń dróg oddechowych, chorób wenerycznych czy profilaktyki gorączki reumatycznej⁴⁵⁶.
• Należą do tej samej grupy antybiotyków – penicylin naturalnych¹²³.
• Ich działanie polega na zabijaniu bakterii, a nie tylko hamowaniu ich wzrostu¹²³.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną substancję?

Chociaż każda z wymienionych penicylin ma podobne spektrum działania, różnią się one zastosowaniem klinicznym ze względu na szybkość działania, czas utrzymywania się leku we krwi i sposób podania.

• Benzylopenicylina benzatynowa – jest stosowana, gdy potrzebne jest długotrwałe, ale niezbyt wysokie stężenie antybiotyku, na przykład w leczeniu zakażeń górnych dróg oddechowych wywołanych przez paciorkowce, w chorobach wenerycznych (np. kiła), a także w profilaktyce gorączki reumatycznej i zapalenia wsierdzia⁴. U dzieci podaje się ją głównie w celu zapobiegania chorobie reumatycznej i zapaleniu wsierdzia⁴.
• Benzylopenicylina potasowa – wybierana jest w ciężkich zakażeniach, gdzie konieczne jest szybkie uzyskanie wysokiego stężenia leku, takich jak posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ciężkie zapalenia płuc, zakażenia skóry i tkanek miękkich czy kiła ośrodkowego układu nerwowego⁵. Może być stosowana dożylnie i domięśniowo, również u noworodków i niemowląt⁵⁷.
• Benzylopenicylina prokainowa – znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń o umiarkowanym przebiegu, zwłaszcza zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zakażeń skóry, płonicy, a także w leczeniu kiły oraz rzeżączki przebiegającej bez bakteriemii⁶. Nie jest zalecana dla dzieci poniżej 4. roku życia⁸.

Mechanizm działania i różnice w farmakokinetyce

Wszystkie omawiane penicyliny działają bakteriobójczo, czyli zabijają bakterie przez hamowanie syntezy ściany komórkowej¹²³. Jednak ich losy w organizmie, czyli farmakokinetyka, są różne:

• Benzylopenicylina benzatynowa – po podaniu domięśniowym wchłania się bardzo wolno, osiągając maksymalne stężenie po 24 godzinach, ale utrzymuje się we krwi nawet do 4 tygodni⁹. Dzięki temu nie trzeba jej podawać codziennie.
• Benzylopenicylina potasowa – szybko się wchłania, a jej stężenie we krwi osiąga maksimum w ciągu 15–30 minut po podaniu domięśniowym. Ma krótki czas działania i dlatego wymaga częstego podawania (nawet co kilka godzin)¹⁰.
• Benzylopenicylina prokainowa – po podaniu domięśniowym wchłania się powoli, a następnie stopniowo uwalnia benzylopenicylinę. Okres półtrwania jest krótki, ale lek działa dłużej niż penicylina potasowa, choć krócej niż benzatynowa¹¹.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – porównanie

Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane u osób uczulonych na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe¹²¹³¹⁴. W przypadku penicyliny prokainowej dodatkowym przeciwwskazaniem jest uczulenie na prokainę¹⁴.

• U wszystkich penicylin należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, a w razie długotrwałego stosowania monitorować czynność nerek i krwi¹⁵¹⁶¹⁷.
• Benzylopenicylina potasowa wymaga szczególnej uwagi u osób z zaburzeniami poziomu potasu we krwi, zwłaszcza przy dużych dawkach¹⁶.
• W przypadku penicyliny prokainowej mogą pojawić się reakcje na prokainę, w tym tzw. zespół Hoigné, objawiający się zaburzeniami psychicznymi (np. niepokój, halucynacje), szczególnie przy dużych dawkach¹⁸.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Wszystkie penicyliny mogą być stosowane w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności, choć dotychczasowe obserwacje nie wskazują na ich szkodliwe działanie na płód¹⁹²⁰²¹. Przenikają one w niewielkich ilościach do mleka matki, więc podczas karmienia piersią należy zachować ostrożność¹⁹²⁰²¹.

• Dzieci:
  • Benzylopenicylina benzatynowa – u dzieci stosowana głównie w profilaktyce gorączki reumatycznej i zapaleniu wsierdzia⁴.
  • Benzylopenicylina potasowa – może być stosowana już u noworodków i niemowląt, także w ciężkich zakażeniach⁷.
  • Benzylopenicylina prokainowa – nie zaleca się jej podawania dzieciom poniżej 4 lat⁸.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią:
  • Wszystkie trzy penicyliny można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią tylko, gdy jest to niezbędne¹⁹²⁰²¹.
• Kierowcy:
  • Brak jest jednoznacznych danych o wpływie na prowadzenie pojazdów, ale w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność czy zaburzenia widzenia, należy zachować ostrożność²²²³²⁴.
• Pacjenci z niewydolnością nerek:
  • W przypadku wszystkich tych penicylin należy rozważyć zmniejszenie dawki, a u osób starszych monitorować czynność nerek i wątroby¹⁵¹⁶¹⁷.

Podsumowanie: benzylopenicylina benzatynowa, potasowa i prokainowa – różnice i podobieństwa w praktyce

Wszystkie te substancje są skutecznymi antybiotykami penicylinowymi, lecz wybór konkretnej zależy od rodzaju zakażenia, wieku pacjenta oraz potrzeb związanych z czasem działania leku. Benzylopenicylina potasowa jest niezastąpiona w ciężkich, ostrych infekcjach, gdzie liczy się szybkie i wysokie stężenie leku. Benzylopenicylina benzatynowa oraz prokainowa są bardziej odpowiednie do leczenia przewlekłego lub profilaktyki, gdy potrzebne jest utrzymanie działania antybiotyku przez dłuższy czas bez konieczności częstych iniekcji. Bezpieczeństwo ich stosowania jest porównywalne, choć w przypadku prokainowej należy zwrócić szczególną uwagę na reakcje związane z prokainą oraz unikać jej u małych dzieci. Wszystkie mogą być stosowane w ciąży tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne, i wymagają ostrożności u osób z zaburzeniami pracy nerek.

^{41922572023682124}