Benserazyd – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej i dlaczego jest ważny?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany składnik leku wpływa na organizm, aby wywołać pożądane efekty lecznicze. Zrozumienie tego mechanizmu pomaga nie tylko w doborze odpowiedniego leczenia, ale również w przewidywaniu skutków ubocznych oraz interakcji z innymi lekami¹²³.

W farmakologii wyróżniamy dwa ważne pojęcia:

• Farmakodynamika – czyli to, co lek robi z organizmem, jak wpływa na komórki i procesy w ciele.
• Farmakokinetyka – czyli to, co organizm robi z lekiem: jak jest on wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany.

Obie te kwestie są istotne, aby zrozumieć, jak działa benserazyd i w jaki sposób pomaga pacjentom¹².

Jak benserazyd działa w organizmie – uproszczony opis działania

Benserazyd najczęściej występuje w połączeniu z lewodopą, czyli substancją, która jest przekształcana w mózgu w dopaminę – ważny neuroprzekaźnik, którego niedobór prowadzi do objawów choroby Parkinsona¹³. Dopamina sama nie przenika do mózgu, dlatego podaje się jej prekursor, czyli lewodopę.

Jednak lewodopa może być przekształcana w dopaminę także poza mózgiem, co prowadzi do działań niepożądanych i zmniejsza jej skuteczność w leczeniu. Benserazyd blokuje ten proces na obwodzie (poza mózgiem), dzięki czemu więcej lewodopy dociera do mózgu i tam przekształca się w dopaminę, łagodząc objawy choroby⁴⁵.

W skrócie, benserazyd:

• Hamuje rozkład lewodopy poza mózgiem, zwiększając jej dostępność dla mózgu.
• Pozwala stosować niższe dawki lewodopy, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, takich jak nudności czy zaburzenia rytmu serca.
• Wspomaga łagodzenie objawów choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg.

Co dzieje się z benserazydem po podaniu – droga przez organizm

Farmakokinetyka, czyli droga leku przez organizm, obejmuje kilka etapów:

• Wchłanianie: Benserazyd podawany jest doustnie, najczęściej w kapsułkach, tabletkach lub tabletkach do sporządzania zawiesiny. Po połknięciu lek trafia do przewodu pokarmowego, gdzie się wchłania. Maksymalne stężenie lewodopy (w połączeniu z benserazydem) we krwi uzyskuje się zwykle w ciągu około jednej godziny po podaniu postaci o standardowym uwalnianiu⁶⁷⁸.
• Dystrybucja: Po wchłonięciu benserazyd nie przenika przez barierę krew-mózg. Gromadzi się przede wszystkim w nerkach, płucach, jelicie cienkim i wątrobie⁹¹⁰.
• Metabolizm: Benserazyd jest przekształcany głównie w błonie śluzowej jelit i wątrobie do aktywnego metabolitu – trihydroksybenzylohydrazyny. Ten metabolit hamuje enzym odpowiedzialny za rozkład lewodopy poza mózgiem¹¹¹².
• Wydalanie: Benserazyd i jego metabolity są wydalane przede wszystkim z moczem (64%) i w mniejszym stopniu z kałem (24%)¹³¹⁴.

Benserazyd w dawkach terapeutycznych nie dostaje się do mózgu, więc nie wpływa bezpośrednio na komórki nerwowe, ale wspiera skuteczność lewodopy⁹.

Wpływ różnych postaci i grup pacjentów na działanie benserazydu

Działanie benserazydu i lewodopy zależy od wybranej postaci leku:

• Standardowe kapsułki i tabletki: działają szybko, ale efekt może być krótkotrwały.
• Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (Madopar HBS): substancje czynne uwalniają się wolniej, więc efekt utrzymuje się dłużej, a maksymalne stężenie pojawia się później (po ok. 3 godzinach)¹⁵¹⁶.
• Tabletki do sporządzania zawiesiny: pozwalają uzyskać szybszy początek działania i są wygodne dla osób z trudnościami w połykaniu¹⁵.

U osób starszych czas działania leku jest nieco dłuższy, ale nie wymaga to zwykle zmiany dawkowania¹⁷¹⁴. W przypadku niewydolności nerek nie ma konieczności zmiany dawki, ponieważ benserazyd jest wydalany głównie w postaci przekształconej, a tylko niewielka ilość leku pozostaje niezmieniona¹⁸¹⁹.

Co wykazały badania przedkliniczne?

Przedkliniczne badania benserazydu i jego połączenia z lewodopą przeprowadzano na zwierzętach. Wyniki pokazują, że:

• Nie wykazano działania rakotwórczego w dostępnych testach²⁰²¹.
• Nie zaobserwowano mutagenności, czyli nie stwierdzono, by benserazyd powodował uszkodzenia materiału genetycznego²⁰.
• Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność²⁰.
• Badania na myszach, szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, czyli nie stwierdzono szkodliwego wpływu na rozwój płodu w typowych dawkach. Jednak przy bardzo wysokich dawkach obserwowano wzrost śmiertelności płodów i spadek masy ciała u młodych zwierząt²².
• W badaniach na szczurach zaobserwowano możliwość wpływu na rozwój kości przy bardzo dużych dawkach²².

Podsumowanie: Benserazyd – skuteczny partner lewodopy w leczeniu choroby Parkinsona

Benserazyd jest kluczowym składnikiem terapii u osób z chorobą Parkinsona oraz zespołem niespokojnych nóg, gdyż pozwala zwiększyć skuteczność lewodopy i ograniczyć jej działania niepożądane. Dzięki swojemu mechanizmowi działania benserazyd poprawia dostępność lewodopy dla mózgu, jednocześnie ograniczając jej rozkład poza układem nerwowym. Działanie i bezpieczeństwo benserazydu są dobrze udokumentowane, a odpowiedni dobór postaci leku umożliwia dostosowanie leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta. Badania przedkliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania benserazydu, jednak – jak w przypadku każdego leku – terapia powinna być prowadzona pod kontrolą specjalisty, z uwzględnieniem indywidualnych wskazań i przeciwwskazań¹⁴²³.

Tabela podsumowująca mechanizm działania benserazydu (w połączeniu z lewodopą)