REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany związek wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy. W przypadku anastrozolu kluczowe jest zrozumienie, jak hamuje on produkcję hormonów, które mogą pobudzać wzrost niektórych nowotworów. Dwa pojęcia, które często pojawiają się w kontekście działania leków, to farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis tego, jak lek działa na organizm – czyli jak wywołuje określone efekty. Farmakokinetyka natomiast tłumaczy, co dzieje się z lekiem po jego podaniu: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i usuwany z organizmu12.

Jak anastrozol działa w organizmie?

Anastrozol jest silnym, niesteroidowym inhibitorem aromatazy. Aromataza to enzym, który odpowiada za przemianę hormonów męskich (androgenów) w estrogeny, czyli hormony żeńskie. U kobiet po menopauzie produkcja estrogenów odbywa się głównie w tkankach poza jajnikami, właśnie dzięki aromatazie13. Anastrozol blokuje ten enzym, przez co poziom estrogenów we krwi wyraźnie spada – nawet o ponad 80% przy standardowej dawce 1 mg dziennie14. To bardzo ważne, ponieważ niektóre nowotwory piersi rosną szybciej pod wpływem estrogenów. Ograniczając ich ilość, anastrozol pomaga zahamować rozwój choroby.

  • Anastrozol nie wykazuje działania podobnego do innych hormonów płciowych, takich jak progesteron, androgeny czy estrogeny3.
  • Nie wpływa na wydzielanie innych hormonów nadnerczy, takich jak kortyzol i aldosteron, więc podczas leczenia nie trzeba dodatkowo uzupełniać tych hormonów14.
Ważne: Anastrozol wykazuje bardzo wysoką selektywność działania – działa głównie na enzym aromatazę, nie wpływając na inne ważne funkcje hormonalne w organizmie. Dzięki temu jego stosowanie jest skuteczne i nie prowadzi do niedoboru innych hormonów, takich jak kortyzol czy aldosteron. Lek ten nie wykazuje działania „hormonalnego” sam w sobie, a jedynie blokuje powstawanie estrogenów, które mogą pobudzać wzrost niektórych typów raka piersi34.

Co dzieje się z anastrozolem po podaniu? – losy leku w organizmie

Anastrozol jest podawany doustnie i bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Najwyższe stężenie we krwi osiąga już po około 2 godzinach od zażycia na czczo56. Jedzenie nieznacznie spowalnia jego wchłanianie, ale nie zmniejsza ilości leku, która dostaje się do krwi.

  • Po kilku dniach regularnego stosowania, poziom anastrozolu we krwi stabilizuje się i osiąga stałe, skuteczne stężenie6.
  • Około 40% anastrozolu łączy się z białkami krwi, co pomaga w jego transporcie po organizmie5.
  • Jest wydalany powoli – jego okres półtrwania, czyli czas, po którym połowa dawki zostaje usunięta z organizmu, wynosi 40–50 godzin57.
  • Anastrozol jest rozkładany głównie w wątrobie i wydalany z moczem – mniej niż 10% wydala się w postaci niezmienionej, reszta to nieaktywne produkty rozkładu89.
  • Główny metabolit (produkt rozkładu) – triazol – nie ma wpływu na blokowanie aromatazy9.

U osób z niewydolnością wątroby lub nerek nie obserwuje się istotnych różnic w poziomie leku we krwi w porównaniu do zdrowych osób, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń funkcji tych narządów anastrozol powinien być stosowany ostrożnie89. U dzieci i młodzieży anastrozol jest wchłaniany i wydalany nieco inaczej – okres półtrwania wynosi ok. 2 dni, a u dziewcząt obserwuje się wyższe stężenia niż u chłopców9.

Podsumowanie podstawowych parametrów farmakokinetycznych i farmakodynamicznych

Parametr Opis
Wchłanianie Szybkie, maksymalne stężenie w osoczu po ok. 2 h od podania doustnego
Dystrybucja 40% związane z białkami osocza
Metabolizm Rozkład głównie w wątrobie (N-dealkilacja, hydroksylacja, glukuronidacja)
Wydalanie Głównie z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 10% w postaci niezmienionej
Okres półtrwania 40–50 godzin
Wpływ na aromatazę Zahamowanie produkcji estradiolu o ponad 80%
Warto wiedzieć:

  • Anastrozol jest skuteczny u kobiet po menopauzie z rakiem piersi, u których w guzie stwierdzono obecność receptorów dla hormonów płciowych34.
  • Nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego w dawkach stosowanych u ludzi10.
  • W badaniach na zwierzętach nie wykazano istotnej toksyczności przy dawkach porównywalnych do klinicznych10.
  • Nie wpływa na wydzielanie innych hormonów nadnerczy, dlatego nie jest konieczne dodatkowe ich podawanie podczas leczenia3.

Co pokazały badania przedkliniczne?

W badaniach na zwierzętach wykazano, że anastrozol jest bezpieczny w dawkach stosowanych u ludzi. Toksyczność pojawiała się dopiero przy bardzo dużych dawkach, znacznie przekraczających dawki lecznicze. W badaniach mutagenności nie wykazano działania uszkadzającego materiał genetyczny1011. U szczurów i królików nie obserwowano wad rozwojowych po podaniu anastrozolu w dawkach klinicznych, choć pojawiały się inne zmiany związane z farmakologicznym działaniem leku, jak powiększenie łożyska czy poronienia przy bardzo wysokich dawkach1213. Wysokie dawki anastrozolu mogą tymczasowo zmniejszać płodność, jednak efekt ten jest odwracalny po zaprzestaniu stosowania leku1213. W długoterminowych badaniach rakotwórczości u zwierząt wykazano wzrost częstości niektórych nowotworów tylko po zastosowaniu bardzo dużych dawek, wielokrotnie wyższych niż te stosowane w leczeniu ludzi1415.

Anastrozol – skuteczna blokada produkcji estrogenów

Anastrozol jest substancją, która w prosty, ale bardzo skuteczny sposób ogranicza produkcję estrogenów u kobiet po menopauzie, co ma kluczowe znaczenie w leczeniu nowotworów piersi zależnych od hormonów. Działa wybiórczo i nie zaburza innych ważnych procesów hormonalnych w organizmie. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, jest rozkładany głównie w wątrobie i wydalany przez nerki, a jego efekty utrzymują się przez długi czas dzięki powolnemu wydalaniu. Badania przedkliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania anastrozolu w dawkach klinicznych i brak istotnych zagrożeń dla ludzi. Dzięki temu anastrozol jest ważnym elementem nowoczesnej terapii raka piersi u kobiet po menopauzie435910.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa anastrozol?

Anastrozol blokuje enzym aromatazę, co powoduje znaczne zmniejszenie produkcji estrogenów u kobiet po menopauzie43.

Po jakim czasie po zażyciu anastrozol osiąga maksymalne stężenie?

Najwyższe stężenie we krwi anastrozol osiąga po około 2 godzinach od podania doustnego na czczo75.

Czy anastrozol wpływa na inne hormony w organizmie?

Nie, anastrozol nie wpływa na wydzielanie kortyzolu ani aldosteronu i nie wykazuje działania innych hormonów płciowych43.

Jak długo utrzymuje się anastrozol w organizmie?

Okres półtrwania anastrozolu wynosi 40–50 godzin, co oznacza, że działa długo po podaniu75.

REKLAMA