• Dlaczego witamina D3 10000 IU przekracza bezpieczne dawki i kiedy może być przepisana przez lekarza
• Jakie są objawy przedawkowania witaminą D i dlaczego mogą być podstępne
• Dlaczego łączenie wysokich dawek witaminy D z wapniem może być niebezpieczne
• Jakie badania musisz wykonywać, jeśli przyjmujesz końskie dawki witaminy D
• Co mówią najnowsze badania naukowe o skuteczności wysokich dawek
• Ile maksymalnie można bezpiecznie przyjmować witaminy D dziennie
• Dlaczego więcej nie zawsze oznacza lepiej w przypadku suplementacji

Czy witamina D3 10000 IU to bezpieczna dawka?

Czy zastanawiałeś się kiedyś, dlaczego witamina D 10000 IU budzi tyle kontrowersji? Ta dawka znacznie przekracza standardowe zalecenia wynoszące 600-800 IU dziennie dla większości dorosłych ¹. Górna bezpieczna granica została ustalona na 4000 IU dziennie, co oznacza, że witamina D3 w dawce 10000 IU przekracza ją ponad dwukrotnie ¹. Statystyki są alarmujące – w latach 2005-2011 liczba przypadków zatrucia witaminą D wzrosła o 1600%, osiągając obecnie około 4500 przypadków rocznie w USA ².

Dlaczego końskie dawki witaminy D są tak problematyczne? W przeciwieństwie do witamin rozpuszczalnych w wodzie, witamina D 10000 jednostek gromadzi się w tkance tłuszczowej i może być uwalniana przez miesiące ³. Paradoksalnie, bardzo wysokie dawki mogą nawet osłabiać kości poprzez zwiększenie aktywności komórek niszczących tkankę kostną ⁴.

Kiedy lekarz może przepisać witaminę D3 10000?

Witamina D3 10000 jednostek (np. Devikap, Soligamma) może być uzasadniona w wyjątkowych sytuacjach medycznych. Dotyczy to głównie osób z ciężkim niedoborem, problemami z wchłanianiem tłuszczów po operacjach bariatrycznych, czy chorobami takimi jak celiakia lub choroba Crohna ¹. Szczególną ostrożność wymagają pacjenci z chorobami ziarniniakochłonnymi czy niektórymi chłoniakami, którzy są bardziej wrażliwy na zatrucie ². Nawet w tych przypadkach leczenie wymaga ścisłego nadzoru medycznego i regularnych badań krwi.

Jak rozpoznać przedawkowanie witaminy D 10000?

Czy wiesz, że objawy przedawkowania witaminy D3 10000 mogą być bardzo podstępne? Zatrucie rozwija się powoli, przez tygodnie lub miesiące, a jego skutki mogą utrzymywać się nawet rok po zaprzestaniu suplementacji ³. Główną przyczyną problemów jest hiperkalcemia – nadmiar wapnia we krwi, który powoduje charakterystyczne objawy ⁵. Najczęstsze objawy zatrucia końskimi dawkami witaminy D:

• nudności, wymioty i brak apetytu;
• nadmierne pragnienie i częste oddawanie moczu;
• zmęczenie, zawroty głowy i splątanie;
• zaparcia i bóle brzucha;
• osłabienie mięśni i zwiększone ryzyko upadków;
• problemy z nerkami i kamienie nerkowe ⁶.

W poważnych przypadkach mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, śpiączka, a nawet niewydolność nerek wymagająca dializ ². Alarmujący jest fakt, że niektóre suplementy zawierały nawet 4000 razy więcej witaminy D niż podawano na etykiecie, co prowadziło do masowych zatruć ³.

Jak bezpiecznie monitorować witaminę D 10000 jednostek?

Jeśli lekarz przepisał Ci wysokie dawki witaminy D, jakie badania są konieczne? Kluczowe jest regularne sprawdzanie poziomu 25(OH)D w surowicy krwi po 3 miesiącach, a następnie co 6-12 miesięcy ⁶. Równie ważne jest monitorowanie poziomu wapnia, ponieważ hiperkalcemia jest głównym sygnałem ostrzegawczym ². Kluczowe badania podczas stosowania wysokich dawek to:

• poziom 25(OH)D w surowicy krwi;
• poziom wapnia całkowitego i zjonizowanego;
• funkcja nerek (kreatynina);
• EKG w przypadku objawów (skrócony QT może być wczesnym sygnałem) ².

Pamiętaj, że normalizacja poziomów po zatruciu może trwać nawet rok, dlatego prewencja jest kluczowa ⁶. Zawsze informuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach – niektóre, jak diuretyki tiazydowe, mogą zwiększać ryzyko hiperkalcemii podczas stosowania witaminy D3 10000 ¹.

Co mówią najnowsze badania o końskich dawkach witaminy D?

Czy wysokie dawki witaminy D rzeczywiście przynoszą korzyści zdrowotne? Badanie VITAL, obejmujące ponad 25000 uczestników, wykazało, że suplementacja 2000 IU dziennie przez 5 lat nie zmniejszyła ryzyka złamań, chorób serca ani nowotworów u zdrowych dorosłych ¹. Te wyniki kwestionują potrzebę stosowania jeszcze wyższych dawek u osób bez niedoboru. Meta-analizy pokazują, że suplementacja może nieznacznie zmniejszać śmiertelność z powodu nowotworów, ale nie wpływa na częstość ich występowania ¹. Podobnie, choć obserwacyjne badania sugerują związek między wyższymi poziomami witaminy D a lepszym zdrowiem serca, randomizowane badania kliniczne nie potwierdzają tych korzyści ¹.

Pytania i odpowiedzi

Podsumowanie

Witamina D 10000 jednostek to dawka, która może być stosowana wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w wyjątkowych sytuacjach klinicznych. Dla większości osób standardowe dawki 600-800 IU są wystarczające, a przekraczanie górnej granicy 4000 IU niesie poważne ryzyko zatrucia ¹. Końskie dawki witaminy D mogą paradoksalnie szkodzić kościom, zwiększać ryzyko upadków i prowadzić do poważnych powikłań, takich jak hiperkalcemia czy niewydolność nerek ². Pamiętaj, że więcej nie zawsze oznacza lepiej. Zanim zdecydujesz się na wysokie dawki, skonsultuj się z lekarzem, wykonaj badania krwi i rozważ, czy rzeczywiście są one konieczne. Bezpieczeństwo powinno być zawsze priorytetem w suplementacji witaminą D.

Osteoporoza to choroba, w której kości stają się cieńsze, bardziej kruche i podatne na złamania. Wyobraź sobie zdrową kość jak gęstą gąbkę – w osteoporozie przestrzenie w tej  “gąbce” powiększają się, a cała struktura traci na wytrzymałości [1,2]. Dlatego nawet niewielki upadek może spowodować złamanie. Choroba ta, a dokładniej złamanie będące jej konsekwencją, może dotknąć co drugą kobietę i co piątego mężczyznę po 50. roku życia, rozwijając się często bezobjawowo, aż do momentu pierwszego złamania [3]. Właśnie dlatego osteoporozę nazywa się “cichą chorobą” – niszczy kości niezauważalnie przez wiele lat. Dlaczego nasze kości tracą wytrzymałość i czy da się temu jakoś zaradzić? Zaraz wszystko wyjaśnimy.

Co powoduje osteoporozę i kto jest najbardziej zagrożony? 

Wapń stanowi fundament naszych kości – aż 99% wapnia w organizmie znajduje się właśnie w kościach i zębach, tworząc ich twardą strukturę. Gdy nie dostarczamy wystarczającej ilości wapnia z dietą, organizm “pożycza” go z kości, aby utrzymać niezbędny poziom tego pierwiastka we krwi (potrzebny do pracy mięśni, w tym serca oraz układu nerwowego). Długotrwałe “pożyczanie” prowadzi do osłabienia kości i zwiększa ryzyko osteoporozy [1,3]. Co jeszcze może wpłynąć na szybsze pojawienie się tej choroby? Uważa się, że osteoporoza rozwija się, gdy równowaga między budowaniem a niszczeniem tkanki kostnej zostaje zaburzona [4]. Nasze kości przez całe życie podlegają ciągłej przebudowie – stare komórki są usuwane, a nowe powstają [3]. Problem pojawia się, gdy proces niszczenia przeważa nad budowaniem. Inne czynniki ryzyka to: 

• wiek (zwłaszcza po 50. roku życia lub złamanie po 40. roku życia) [3,5];
• płeć żeńska (kobiety po menopauzie tracą masę kostną szybciej z powodu spadku estrogenów) [3]; 
• drobna budowa ciała [5]; 
• niedobór wapnia i witaminy D w diecie [3]; 
• brak aktywności fizycznej [3]. 

Dlatego odpowiedni wapń na kości i rozważna suplementacja są kluczowe zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu osteoporozy. Warto więc wiedzieć, że skuteczne tabletki na wzmocnienie kości lub stosowane w profilaktyce osteoporozy powinny zawierać odpowiednią ilość wapnia. Jak tego dokonać? Rozwiązaniem może być dbanie o prawidłową dietę, a jeżeli nie możemy zapewnić odpowiedniej ilości wapnia z dietą, możemy uzupełnić dietę lekami z wapniem.

Gdzie jest najwięcej wapnia? Poznaj produkty bogate w wapń! 

Zawsze warto rozpoczynać uzupełnianie wszelkich niedoborów od zmian w diecie. Najlepszym źródłem wapnia jest zbilansowana dieta. Produkty mleczne są najbogatszym źródłem łatwo przyswajalnego wapnia – szklanka mleka (250 ml) dostarcza około 300 mg wapnia, plasterek żółtego sera (30 g) około 200 mg, a kubeczek jogurtu (150 g) około 250 – 280 mg [1,12]. Jeśli spożywasz 3-4 porcje nabiału dziennie, prawdopodobnie pokrywasz swoje zapotrzebowanie na wapń. Dla osób, które nie tolerują laktozy lub z innych powodów unikają nabiału, dobrymi źródłami wapnia są: ryby z jadalnymi ościami (sardynki, szprotki), zielone warzywa liściaste (jarmuż, brokuły), nasiona fasoli, migdały oraz fortyfikowane produkty, jak mleka roślinne czy soki z dodatkiem wapnia [1,6,12,13]. Jednak nie zawsze da się wszystko dostarczyć z diety. Co wtedy zrobić?

Jakie leki z wapniem warto wybrać? 

Jeśli nie jesteś w stanie pokryć zapotrzebowania na wapń z diety, to nie jest powód do zmartwień. Warto rozważyć wtedy przyjmowanie dobrego wapnia na kości i stawy, np. w formie kapsułek. Jakie cechy mają najlepsze kapsułki lub tabletki na wzmocnienie kości? Dobry wapń na osteoporozę to taki, który jest dobrze przyswajalny! A co to znaczy? Na rynku dostępne są różne preparaty wapnia, ale najlepiej sięgać po węglan wapnia, bo ma największą ilość elementarnego wapnia, czyli tego, które potrzebne jest naszemu organizmowi. Przyjmując węglan wapnia dostarczamy aż 40% elementarnego wapnia, względem jego masy (cytrynian dostarcza tylko około 20%) [1]. A ile wapnia powinna przyjmować dorosła osoba? Warto zapamiętać, że dziennie powinno się przyjmować 1000 mg wapnia (mężczyźni od 51. do 70. roku życia) lub 1200 mg (mężczyźni powyżej 70. roku życia i kobiety powyżej 50. roku życia). Dla młodszych dorosłych odpowiednia ilość to 1000 mg na dobę. [3,5,6]. 

Co w takim razie wybrać na wzmocnienie kości? Dobry preparat to kapsułki Calperos, gdyż jest lekiem a nie suplementem diety. Calperos zawiera dużą dawkę wapnia w 1 kapsułce – aż 400 mg jonów wapnia – to naprawdę sporo. Co więcej, wapń występuje w formie węglanu wapnia, czyli tego, który zawierają największą ilość wapnia elementarnego. Węglan wapnia jest także dobrze wchłanialny, ale trzeba pamiętać, aby stosować go razem z posiłkiem [1,3,6]. Z racji dużej dawki wapnia w 1 kapsułce, zaleca się przyjmowanie od 1 do 3 kapsułek na dobę. Łatwo dobierzesz odpowiednią ilość dla siebie. Lek polecany jest jako wapń na osteoporozę oraz dobry preparat na wzmocnienie kości – nawet po złamaniach [7].

Calperos 1000, kapsułki twarde 

O produkcie 

• lek dostępny bez recepty; 
• zawiera węglan wapnia, który jest produktem wapniowym o najwyższej zawartości wapnia elementarnego – 40%; 
• zalecany w profilaktyce i – uzupełniająco – w kompleksowym leczeniu osteoporozy;
• polecany również przy zbyt niskim spożyciu wapnia z pożywienia, w okresie intensywnego wzrostu u dzieci i młodzieży oraz w przebiegu ciąży i laktacji;
• nie zawiera laktozy; 
• występuje w opakowaniach o różnej wielkości. 

O czym jeszcze pamiętać przy osteoporozie? 

Dobry wapń na kości i stawy to jedno, ale warto pamiętać jeszcze o innych rzeczach, aby jak najlepiej wzmocnić kości. Witamina D jest niezbędnym partnerem wapnia w budowaniu zdrowych kości. Jedna z metaanaliz wykazała, że osoby suplementujące witaminę D oraz wapń miały nawet 15% mniejsze ryzyko złamań kości, co w przypadku osteoporozy jest bardzo znaczące [8]. Bez odpowiedniej ilości witaminy D organizm może wchłaniać znacznie mniej wapnia z diety, nawet jeśli spożywasz go dużo. Przy dużych niedoborach witaminy D może być wchłaniane jedynie 10%-15% wapnia [9]! Witamina D pomaga wchłaniać wapń w jelitach, reguluje jego poziom we krwi oraz uczestniczy w procesie mineralizacji kości [10]. Głównym źródłem witaminy D jest jej synteza w skórze pod wpływem promieni słonecznych (UVB). Niestety, od października do końca kwietnia w Polsce nasłonecznienie jest zbyt słabe, by zapewnić odpowiednią ilość witaminy D naszemu organizmowi [14]. Źródła pokarmowe witaminy D są ograniczone – najwięcej znajdziemy jej w tłustych rybach morskich, tranie, żółtkach jaj i wątróbce [13-15]. Ze względu na ograniczoną syntezę skórną i niewielką ilość witaminy D w żywności, większość Polaków ma jej niedobory. Co w takim razie zrobić?

Rozwiązaniem jest również suplementacja, która jest powszechnie zalecana, szczególnie w miesiącach jesienno-zimowych. Zalecane dawki dla dorosłych to zwykle od 1000 j.m do 2000 j.m. dziennie [6,14]. Dla starszych osób, z racji obniżonej skórnej syntezy witaminy D, ryzyka niedożywienia lub zaburzonych metabolizmem witaminy D, zaleca się przyjmować od 2000 j.m do 4000 j.m. witaminy D na dobę przez cały rok [14]. Właściwa suplementacja witaminy D jest kluczowa, jeśli szukasz skutecznego rozwiązania co na wzmocnienie kości.

Czy dobry wapń i witamina D na osteoporozę wystarczą?

Prawidłowa suplementacja w postaci dobrego wapnia na kości i stawy, i witaminy D jest niezbędna, ale warto zadbać także o ostatnią ważną rzecz. O czym mowa? Regularna aktywność fizyczna to jeden z najskuteczniejszych sposobów na utrzymanie kości w dobrej formie. Podobnie jak mięśnie, kości wzmacniają się pod wpływem obciążeń. Najlepsze dla zdrowia kości są ćwiczenia z obciążeniem własnego ciała, które zmuszają kości do pracy przeciwko grawitacji: spacery, marsze, nordic walking, bieganie, taniec, tenis, wchodzenie po schodach. Równie ważne są ćwiczenia oporowe, które rozwijają siłę mięśni i również stymulują kości: trening z ciężarkami lub z taśmami oporowymi, ćwiczenia na maszynach siłowych, pompki, przysiady. Badania pokazują, że tego typu aktywność może zwiększyć gęstość mineralną kości lub spowolnić jej utratę u osób w średnim i starszym wieku [11].

Podsumowanie

Odpowiednia suplementacja wapnia jest kluczowa, gdy dieta nie pokrywa dziennego zapotrzebowania (1000-1200 mg dla dorosłych). Dobry wapń na osteoporozę powinien zawierać łatwo przyswajalną formę, jak węglan wapnia. Preparaty najlepiej przyjmować w dawkach podzielonych z posiłkami, co zwiększa wchłanianie. Dla skutecznego wzmocnienia kości suplementacja wapniem powinna być zawsze połączona z witaminą D, która zwiększa jego przyswajanie nawet trzykrotnie. Osoby po złamaniach, seniorzy i kobiety po menopauzie szczególnie potrzebują takiego wsparcia. Pamiętajmy jednak, że same tabletki na wzmocnienie kości po złamaniu nie zastąpią kompleksowego podejścia – aktywność fizyczna, zbilansowana dieta i unikanie używek są równie ważne dla zdrowia kośćca.

CLP-PL-00351-05-25

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CALPEROS 500, 200 mg jonów wapnia, kapsułki twarde. CALPEROS 1000, 400 mg jonów wapnia, kapsułki twarde. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY CALPEROS 500 Jedna kapsułka twarda zawiera 200 mg jonów wapnia w postaci 500 mg wapnia węglanu (Calcii carbonas). CALPEROS 1000 Jedna kapsułka twarda zawiera 400 mg jonów wapnia w postaci 1000 mg wapnia węglanu (Calcii carbonas). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: indygotyna Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt CHPL 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki twarde 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1. Wskazania do stosowania Wskazaniami do stosowania produktu leczniczego Calperos są: – stany zwiększonego zapotrzebowania na wapń: okres intensywnego wzrostu u dzieci i młodzieży oraz w przebiegu ciąży i podczas laktacji; – niska podaż wapnia w pożywieniu; – zaburzenia wchłaniania zwrotnego wapnia z kanalików nerkowych; – hipokalcemia z hiperfosfatemią u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i zapobieganie wzmożonej pobudliwości nerwowo-mięśniowej; – profilaktycznie – uzupełniająco w kompleksowym leczeniu osteoporozy; – stany po długotrwałym unieruchomieniu i okres rekonwalescencji (rehabilitacji ruchowej) po złamaniach kości; – wspomagająco w leczeniu przeziębień i chorób alergicznych. 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53 00-113 Warszawa Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: CALPEROS 500 Pozwolenie nr 6949 CALPEROS 1000 Pozwolenie nr 6950 wydane przez Prezesa URPLWMiPB 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 16.04.2021 r. 
Kategoria dostępności OTC – Produkt dostępny bez przepisu lekarza. 
Charakterystyka Produktu Leczniczego dostępna na stronie www.tevamed.pl

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Potas jest niezwykle ważnym pierwiastkiem chemicznym, który pełni szereg ważnych funkcji w organizmie. Przedstawiamy je poniżej:

• utrzymuje prawidłową gospodarkę wodną i zachowuje równowagę kwasowo-zasadową;
• wspomaga funkcjonowanie układu nerwowego i mięśniowego;
• zapewnia wydajność mięśni podczas treningu;
• obniża ciśnienie tętnicze krwi;
• zmniejsza produkcję wolnych rodników;
• redukuje ryzyko udaru mózgu;
• korzystnie wpływa na niewydolność serca, cukrzycę czy zaburzenia rytmu;
• zmniejsza ryzyko powstawania kamieni nerkowych i osteoporozy [1].

Bezpieczna dawka potasu

Czy wystarczy zdrowo się odżywiać, aby zapewnić sobie odpowiednią ilość potasu? Jaka jest bezpieczna dawka potasu, a kiedy możemy doświadczać objawów przedawkowania potasu? Dzienne zapotrzebowanie na potas u niemowląt wynosi od 400 do 700 mg, a u dzieci do 9. roku życia od 2400 do 3700 mg potasu na dobę. Z kolei dorośli potrzebują aż 4700 miligramów tego pierwiastka, podczas gdy kobiety karmiące nawet 5100 mg dziennie [1,2].

Aby pokryć dzienne zapotrzebowanie organizmu na potas, należy stosować urozmaiconą dietę. Musi być ona bogata w warzywa, owoce i pełnoziarniste produkty zbożowe. Powinno się jednocześnie ograniczyć spożycie alkoholu i kofeiny. Warto również zrezygnować z żywności przetworzonej, której składniki mogą obniżać jego przyswajalność [1,2].

Aby poprawić wchłanialność potasu, należy zadbać o odpowiednią ilość magnezu w diecie. W przypadku stosowania suplementacji potasu, bez konsultacji z lekarzem nie zaleca się stosować więcej niż 300-500 mg dziennie. Czy suplementacja potasu jest bezpieczna? Jakie mogą być skutki uboczne przedawkowania [1,2]? 

Czy suplementacja potasu jest bezpieczna?

Suplementacja potasu jest w większości przypadków bezpieczna, ale wymaga zachowania pewnych istotnych zasad. Bez ich przestrzegania możemy być narażeni na skutki uboczne potasu. Oto, o czym warto wiedzieć podczas suplementacji tego pierwiastka:

• hipokaliemia, czyli zbyt niskie stężenie potasu we krwi może wystąpić np. w przebiegu przewlekłej biegunki, wymiotów, stosowania leków moczopędnych lub jego niewystarczającej podaży w diecie;
• zwiększone zapotrzebowanie na potas występuje przy intensywnym poceniu się lub u osób aktywnych fizycznie; 
• brak hiperkaliemii, czyli zbyt wysokiego stężenia potasu we krwi np. w przypadku osób ze stwierdzonym uszkodzeniem nerek;
• brak możliwości stosowania odpowiednio zbilansowanej diety, która jest w stanie pokryć dzienne zapotrzebowanie na potas [2,3].

Jakie są objawy przedawkowania potasu?

Zbyt wysokie stężenie potasu we krwi (hiperkaliemia), będące wynikiem przedawkowania potasu, może być niebezpieczne, dlatego nie powinno się go suplementować w większych ilościach bez wyraźnych wskazań. Łagodna hiperkaliemia przeważnie nie powoduje żadnych objawów. Jednakże zbyt wysokie stężenie potasu we krwi przez dłuższy czas może prowadzić do m.in.:

• osłabienia mięśni, co może objawiać się nawet problemami ze wstawaniem z pozycji siedzącej czy wchodzeniem po schodach;
• porażeniem mięśni, szczególnie w kończynach dolnych;
• osłabieniem organizmu i szybkim męczeniem się, przez osłabione mięśnie oddechowe;
• duszności;
• bradykardii (wolne tętno);
• zdezorientowania;
• mrowienia;
• w skrajnych przypadkach zatrzymanie pracy serca i nagłego zgonu [2,3].

Co powoduje przedawkowanie potasu?

Do zbyt wysokiego stężenia potasu we krwi może prowadzić szereg różnych czynników. Do najważniejszych należą:

• zbyt wysoka podaż potasu z pokarmu lub suplementami diety, ale najczęściej połączona z niewydolnością nerek lub przyjmowaniem leków, które hamują wydalanie potasu z moczem;
• upośledzone wydalanie potasu przez nerki z moczem np. w przebiegu uszkodzenia nerek, niedoczynności nadnerczy lub w sytuacji stosowania leków, które zmniejszają wydalanie potasu przez nerki;
• do leków hamujących wydalanie potasu z nerek należą m.in. inhibitory konwertazy angiotensyny np. enalapryl czy kaptopryl, blokery receptora angiotensynowego np. losartan czy walsartan, diuretyki oszczędzające potas, takie jak np. spironolakton czy amiloryd, niesteroidowe leki przeciwzapalne np. diklofenak czy ibuprofen, leki immunosupresyjne np. cyklosporyna i leki przeciwdrobnoustrojowe np. ketokonazol;
• uwolnienie dużych ilości potasu z komórek np. w przypadku rozpadu guza nowotworowego, hemolizy, rozpadu dużych krwiaków czy kwasicy cukrzycowej lub metabolicznej [2].

Podsumowanie 

Suplementacja potasu jest bezpieczna, jeżeli jest stosowana odpowiedzialnie i w przypadku odpowiednich wskazań. Najlepiej jeżeli jego odpowiedni poziom można zapewnić przy pomocy prawidłowo zbilansowanej diety. Jeżeli nie jest to możliwe, to należy rozważyć jego suplementację. W aptece można znaleźć wiele preparatów dostępnych bez recepty. W przypadku wystąpienia wskazań lekarz może przepisać preparaty dostępne wyłącznie na receptę. 

W trakcie ciąży w organizmie kobiety zachodzi szereg zmian, w szczególności są to zmiany hormonalne, takie jak podniesienie poziomu estrogenów, powodujące m.in. zwiększenie ilości czynników krzepnięcia we krwi. Wyższe stężenie progesteronu we krwi rozluźnia mięśnie gładkie, co powoduje spadek napięcia żylnego, niewydolność zastawek i sprzyja zastojowi krwi w naczyniach. Podczas ciąży zwiększa się objętość krwi krążącej, powiększa się macica, która uciska na naczynia żylne. W wyniku tego dochodzi do zaburzenia przepływu krwi do serca. Te zmiany w ciele kobiety prowadzą pośrednio do rozwoju żylaków, w szczególności dotyczących nóg kobiety [1].

Jakie są przyczyny powstawania żylaków w ciąży? 

Pomimo znacznego ryzyka wystąpienia żylaków nóg podczas ciąży, to oczywiście nie u każdej kobiety w ciąży one wystąpią. Na częstsze ich występowanie mogą wpływać m.in.:

• otyłość i ograniczona aktywność fizyczna – warto podejmować umiarkowaną aktywność fizyczną po konsultacji z lekarzem prowadzącym, taką jak chociażby spacery;
• krótkie przerwy pomiędzy ciążami – zwiększają szansę wystąpienia żylaków;
• predyspozycje genetyczne – jeśli u spokrewnionych osób stwierdzono w wywiadzie rodzinnym żylaki, to szansa ich pojawienia się podczas ciąży wzrasta;
• antykoncepcja hormonalna, w szczególności stosowana powyżej 4 lat – zwiększa szanse pojawienia się żylaków w trakcie ciąży [1,2].

Tabletki na żylaki w ciąży – przegląd preparatów 

Na rynku niestety nie występują w pełni bezpieczne dla kobiet w ciąży tabletki na żylaki nóg. Ich bezpieczeństwo użycia nie wynika jednak z faktu, że stwierdzono ich niekorzystny wpływ na ciążę, a jedynie dlatego, że brak jest wystarczającej ilości badań potwierdzających ich bezpieczeństwo w ciąży. Z tego względu wiele kobiet ich używa, ale po konsultacji i pod nadzorem lekarza. Przykładowe preparaty w tabletkach i kapsułkach przedstawiono poniżej.

Aescin, tabletki powlekane

O produkcie 

• każda tabletka zawiera 20 mg alfa-escyny;
• osoby dorosłe mogą stosować produkt leczniczy 3 razy na dobę po 2 tabletki lub zgodnie z zaleceniem lekarza i informacjami w ulotce;
• lek jest wskazany w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej, żylaków kończyn dolnych, żylaków odbytu, zapalenia żył kończyn dolnych, profilaktyce oraz leczeniu krwiaków, obrzęków pooperacyjnych i pourazowych;
• leku nie należy stosować w przypadku uczulenia na którykolwiek ze składników, w przypadku ciężkiej niewydolności nerek i u kobiet w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią, jeżeli lekarz nie zalecił inaczej [3].

Sapoven T, kapsułki miękkie

O produkcie 

• 1 kapsułka zawiera 200 mg trokserutyny zawierającej nie mniej niż 80 % trihydroksyetylorutyny, 105,3 mg suchego wyciągu z nasion kasztanowca DER 5-7:1, co odpowiada 20 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę;
• osoby dorosłe mogą przyjmować 3 razy dziennie po 1 kapsułce;
• lek jest stosowany w przewlekłej niewydolności żylnej kończyn dolnych przy uczuciu bólu, obrzęku nóg, nocnych kurczach łydek i uczuciu ciężkości nóg;
• nie należy stosować leku jeśli występuje nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;
• bez konsultacji z lekarzem nie powinny go stosować kobiety w ciąży i karmiące piersią [4].

Venescin forte, tabletki drażowane

O produkcie 

• każda tabletka zawiera 100 mg wyciągu suchego z nasion kasztanowca (5,5-8,1) o zawartości średnio 22% saponin trójterpenowych w przeliczeniu na bezwodną escynę i 60 mg rutozydu trójwodnego;
• osoby dorosłe powinny przyjmować 1-2 tabletek 3 razy na dobę;
• produkt leczniczy stosuje się w przewlekłej niewydolności żylnej objawiającej się obrzękami, kurczami łydek, świądem, bólem i uczuciem ciężkości w nogach oraz pod kontrolą lekarza w żylakach;
• nie należy stosować leku w przypadku nadwrażliwości na którąkolwiek substancję oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia;
• w badaniach klinicznych obejmujących kobiety ciężarne nie obserwowano żadnych niepożądanych efektów po zastosowaniu wyciągu z nasion kasztanowca, ale lek Venescin powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia tylko jeżeli lekarz stwierdzi, że jego przyjmowanie będzie korzystniejsze niż potencjalne skutki uboczne [5].

Zaax, kapsułki 

O produkcie 

• 1 kapsułka zawiera 150 mg kompleksu Fruitflow zawierającego opatentowaną kompozycję polifenoli, nukleotydów i izoflawonoidów pochodzenia naturalnego;
• preparat jest uważany za łagodny i nieszkodliwy, ale pomimo to powinien być stosowany pod nadzorem lekarza;
• preparat wpływa korzystnie na problemy sercowo-naczyniowe, w szczególności w okresie podwyższonego ryzyka nadmiernej agregacji płytek krwi np. w ciąży czy podczas menopauzy;
• stosuje się zaledwie 1 kapsułkę dziennie [6].

Cyclo 3 fort, kapsułki 

O produkcie 

• 1 kapsułka twarda zawiera 150 mg suchego wyciągu z kłącza ruszczyka kolczastego (5 – 7,5 :1), 150 mg hesperydyny metylochalkonu i 100 mg witaminy C;
• w przypadku leczenia objawowego niewydolności naczyń żylnych stosuje się 2-3 kapsułki dziennie w schemacie 1 kapsułka rano i 1 kapsułka wieczorem lub 2 kapsułki rano i 1 kapsułka wieczorem;
• lek jest stosowany w leczeniu objawów niewydolności naczyń żylnych, takich jak uczucie ciężkości w kończynach dolnych, ból oraz pomocniczo w dolegliwościach żylaków odbytu;
• kobiety będące w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem przed użyciem tego preparatu [7]. 

Tabletki na żylaki nóg – podsumowanie 

Podczas ciąży często pojawiają się żylaki nóg. Niestety, wyklucza ona lub przynajmniej ogranicza, użycie wielu leków. Większość tabletek, które normalnie stosuje się w przypadku żylaków, nie jest wystarczająco przebadana, aby mogła być bez przeszkód używana w ciąży. Pomimo że nie mają one stwierdzonej szkodliwości w ciąży, to ich użycie powinno być bezwzględnie skonsultowane z lekarzem.

Czasami pewnie słyszymy różne reklamy lub czytamy we wiadomościach o wodzie alkalicznej, lub wodzie zasadowej. Co to jest woda alkaliczna? To woda o pH 7,5 lub wyższym, czyli właśnie o odczynie zasadowym (lub alkalicznym) – stąd określenie woda zasadowa. Wody o pH od 6,8 do 7,2 są to wody neutralne a o pH poniżej 6,8 – wody kwaśne. Zwykła woda z kranu ma odczyn 7, jest obojętna chemicznie. Zmiana pH jest związana z obecnością minerałów w wodzie. Minerały dodane do wody, jak sód, potas, magnez i wapń, zwiększają jej zasadowość. Ale czy to cokolwiek zmienia w kwestii wody i jej wpływu na nasze zdrowie? Jakie są właściwości wody alkalicznej? Na co pomaga?

Jakie są właściwości wody alkalicznej?

Na co pomaga woda alkaliczna i jakie są jej właściwości? Czy to tylko chwyt marketingowy, czy faktycznie coś działa? Rzeczywiście udokumentowano badaniami naukowymi, że woda alkaliczna opóźnia procesy starzenia się organizmu, a nawet łagodzi niealkoholową, stłuszczeniową chorobę wątroby. Wpływa również na uregulowanie rytmu wypróżnień, złagodzenie objawów zgagi (odkwaszanie), łagodzi dolegliwości u chorych z zespołem jelita drażliwego. Może skutkować uregulowaniem poziomu glukozy, cholesterolu, ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość jonów wapnia, poprawia też gęstość kości. Czy istnieją jakieś skutki uboczne wody alkalicznej? Czy jest zdrowa, czy raczej powinniśmy bardzo ostrożnie do niej podchodzić [1,2]?

Skutki uboczne wody alkalicznej

Organizm człowieka składa się w większości z wody. Jest to podstawowy składnik potrzebny do przeżycia. Woda alkaliczna ze względu na dodatkową zawartość pierwiastków prozdrowotnych jest uznawana za poprawiającą stan zdrowia. Istnieją jednak nieliczne sytuacje, kiedy spożycie takiej wody nie jest wskazane. Przykładem jest przewlekła choroba nerek, gdzie należy ograniczać spożycie sodu i potasu. Również nadmierna podaż sodu nie jest wskazana w nadciśnieniu tętniczym. Warto wiedzieć, że starsze osoby powinny stosować wodę alkaliczną ostrożnie, gdyż mają mniejsze zapotrzebowanie na składniki mineralne. Woda alkaliczna jest bogata w minerały i dlatego jej nadmierne spożycie może prowadzić do powstawania kamieni nerkowych. Z tego też powodu nie jest zalecana dla dzieci [1-4].

Czy woda alkaliczna odkwasza organizm?

Zastanawiacie się pewnie czy woda zasadowa może odkwasić organizm? Do odpowiedniego funkcjonowania musimy mieć odpowiednie pH. Aby utrzymać organizm w równowadze, wyrównywaniem pH zajmują się nerki i układ oddechowy. Nasza krew ma układ buforowy, który utrzymuje pH krwi na stałym poziomie 7,35-7,45. Jeśli te układu są zaburzone, może się pojawić kwasica metaboliczna. Dzieje się tak np. w przewlekłej niewydolności nerek. Natomiast samo picie wody czy jedzenie nie ma znaczącego wpływu na pH naszego organizmu. Dlatego dieta kwaśna czy zasadowa nie mają tu większego wpływu na zakwaszenie, czy odkwaszenie organizmu. Odkwaszanie organizmu z tego punktu widzenia przez spożywanie wody lub innych składników to jedynie chwyt marketingowy [3].

Podsumowanie

Wiele badań naukowych potwierdza prozdrowotny wpływ wody alkalicznej. Jej właściwości są związane ze zwiększoną zawartością w niej pierwiastków śladowych, jak wapnia, magnezu, potasu czy sodu. Jeśli chodzi o właściwości zakwaszające czy odkwaszające organizm, nie ma to tutaj znaczenia, gdyż za utrzymanie odpowiedniego pH w organizmie odpowiedzialne są systemy buforowe krwi oraz nerki i układ oddechowy. Wodę alkaliczną powinniśmy traktować jako źródło cennych minerałów. Należy uważać jeśli cierpi się na choroby przewlekle, np. nerek lub układu sercowo-naczyniowego, bo nadmierna podaż sodu i potasu może być niebezpieczna.

Dla gojenia się po operacji jednym z istotniejszych składników jest podaż białka. Standardowo potrzebujemy go około 1 g na kg masy ciała na dobę, a w okresie pooperacyjnym ilość ta może nieco wzrosnąć. Białko to budulec mięśni, więc jest niezbędne do odzyskania sprawności i siły. Z białka organizm tworzy również enzymy, neuroprzekaźniki – wiele substancji potrzebnych do biochemicznych procesów, które stale zachodzą w organizmie. W diecie białko znajduje się w mięsie, rybach, jajach, nabiale i nasionach roślin strączkowych.

Na rynku aptecznym jest dostępnych wiele odżywek białkowych, w formie proszku, napoju, batonów. Poza białkiem zawierają też inne składniki – witaminy, minerały, kwasy tłuszczowe omega-3, cynk, składniki immunomodulujące. Znajdziemy je w pełnoziarnistych produktach zbożowych, orzechach, olejach roślinnych, tłustych rybach morskich. 

Jakie preparaty wzmacniające organizm stosować po operacji?

Jest cała gama preparatów wzmacniających, tak zwana żywność medyczna specjalnego przeznaczenia. Jak wybrać właściwy preparat? Jeśli chcemy odżywić organizm i nie ma poważnych chorób typu niewydolność nerek, wątroby czy cukrzyca, to wybieramy preparaty hiperkaloryczne lub z większą zawartością białka, jeśli zależy nam na odbudowie mięśni. Okres pooperacyjny to dobry czas na przyjmowanie preparatów immunomodulujących, czyli zawierających argininę, glutaminę, kwasy tłuszczowe omega-3 czy witaminę D.

Szczególnie witamina D3 i kwasy tłuszczowe omega-3 wpływają na wiele procesów zachodzących w organizmie. Ich suplementacja jest bezpieczna, pozbawiona skutków ubocznych. Dawki witaminy D3 2000-4000 j.m. na dobę są bezpieczne, choć warto kontrolować co jakiś czas poziom witaminy D3. Omega-3 w dawkach 2-3 g na dobę są zalecane w okresie okołooperacyjnym. Taka dawka nie zwiększa też ryzyka krwawień. 

Jaką wybrać formę preparatu wzmacniającego organizm?

Batony są dobrą formą dla osób młodszych, niemających problemu z przewodem pokarmowym. Jeśli trudniej jest gryźć, lepiej wybrać preparaty płynne lub w formie proszku rozrobionego z wodą. Warto wziąć pod uwagę preferencje smakowe. Większość preparatów jest słodka, ale są też smaki wytrawne lub neutralne, które można dodawać również do gotowych potraw – zup, placuszków, budyniu, koktajlu.

W razie cukrzycy należy sięgać po preparaty z niskim indeksem glikemicznym, czyli takie, które nie powodują szybkiego wzrostu poziomu cukru we krwi. W niewydolności nerek stosuje się specjalne preparaty niskosodowe i niskobiałkowe. W niewydolności wątroby są dostępne preparaty z niską zawartością tłuszczu, cukru oraz z zawartością BCAA czyli aminokwasów rozgałęzionych. Poniżej podaję kilka przykładów preparatów:

Nutridrink Protein, płyn

O produkcie:

• zawiera 300 kcal w 125 ml;
• preparat o zwiększonej zawartości białka (18g/125 ml);
• zawiera niezbędne witaminy i minerały;
• dostępny w różnych wersjach smakowych;
• nie zawiera glutenu;
• zawiera białko serwatkowe z mleka krowiego (zawiera laktozę);
• polecany przy niedożywieniu, utracie masy mięśniowej, w chorobach onkologicznych.

Nutridrink Diasip, płyn

O produkcie:

• zawiera 208 kcal w 200 ml; 
• preparat o niskim indeksie glikemicznym;
• dodatkowo zawiera błonnik;
• dodatkowo zawiera błonnik;
• nie zawiera glutenu;
• zawiera laktozę;
• przeznaczony dla osób z cukrzycą.

Nutridrink Skin Repair, płyn

O produkcie:

• zawiera 248 kcal w 200 ml;
• jest produktem wysokobiałkowym, wysokoenergetycznym;
• zawiera argininę, cynk i antyoksydanty;
• zawiera laktozę;
• nie zawiera glutenu;
• przeznaczony do postępowania dietetycznego w przypadku odleżyn i innych trudno gojących ran.

Nutridrink Protein Omega-3, płyn

O produkcie:

• zawiera 306 kcal w 125 ml; 
• wysokoenergetyczny preparat o zwiększonej zawartości białka; 
• preparat nie zawiera laktozy i glutenu;
• zalecany u chorych onkologicznych.

Buteleczki z odżywką są gotowe do spożycia. Należy je pić powoli, małymi łyczkami. Stanowią wygodną formę, którą można zabrać w podróż lub postawić przy łóżku chorego, żeby sobie samodzielnie wypił. 

Fresubin Protein powder, proszek

O produkcie:

• zawiera białko serwatkowe w proszku;
• nie zawiera błonnika;
• klinicznie wolny od laktozy, bezglutenowy;
• produkt przeznaczony jest do żywienia uzupełniającego: 2-2,5 miarki (12-15 g) 2–3 razy na dobę (24–45 g/dobę);
• dieta niekompletna – wyłącznie do uzupełnienia białka w organizmie;
• do postępowania dietetycznego u osób niedożywionych lub zagrożonych niedożywieniem związanym z chorobą, w szczególności ze zwiększonym zapotrzebowaniem na białko wynikającym z choroby nowotworowej, sarkopenii, w okresie okołooperacyjnym oraz u dzieci z zaburzeniami przyrostu masy ciała.

Fresubin Protein Energy Drink, płyn

O produkcie:

• kompletna dieta wysokoenergetyczna (1,5 kcal/ml), wysokobiałkowa;
• klinicznie wolna od laktozy, bezglutenowa;
• dostępne cztery smaki;
• do postępowania dietetycznego w stanie niedożywienia lub zagrożenia niedożywieniem, w szczególności w przypadku zwiększonego zapotrzebowania na energię i białko.

Recomed, proszek, saszetki

O produkcie:

• Do postępowania dietetycznego w niedożywieniu związanym z chorobą np. nowotworową oraz u osób przewlekle chorych, wymagających rekonwalescencji po operacjach chirurgicznych, w podeszłym wieku; 
• 252 kcal w porcji 65 g;
• zawiera białko, węglowodany, tłuszcz, błonnik pokarmowy oraz komplet witamin i składników mineralnych;
• dostępny w różnych smakach, również wytrawnych.

Preparaty w formie proszku dają możliwość fortyfikowania nimi gotowych dań. Można je długotrwale przechowywać i są lżejsze w transporcie. Należy zwrócić uwagę, czy produkt jest kompletną dietą. Np. Fresubin Protein Powder zawiera tylko białko, bez innych składników.

Podsumowanie

W okresie okołooperacyjnym warto wspomóc organizm nie tylko wartościowym pożywieniem, ale też dodatkowymi preparatami. Dokonując ich wyboru, najlepiej skonsultować się ze specjalistą – dietetykiem, farmaceutą czy lekarzem. Rodzaj preparatu dobieramy do stanu i preferencji pacjenta.

Choroby autoimmunologiczne cechują się tym, że nasz układ odpornościowy zaczyna atakować swoje własne struktury. Istnieje wiele takich chorób i niestety coraz większa część społeczeństwa na nie choruje. Jedną z tytułowych dolegliwości jest Reumatoidalne Zapalenie Stawów (RZS). To schorzenie, które kojarzy się z osobami starszymi, ale również młodsi na nie cierpią. RZS objawia się rozwojem stanu zapalnego w obrębie stawów, które stają się bolesne, obrzęknięte i sztywnieją. To bardzo poważna choroba, która może prowadzić do kalectwa. Jednymi z leków, które stosuje się w leczeniu RZS jest sulfasalazyna i metotreksat, jednak te substancje mają także inne wskazania. Czy wspomniane leki na reumatoidalnego zapalenie stawów są skuteczne? Który lek na RZS jest lepszy: sulfasalazyna czy metotreksat? Czy sulfasalazyna to steryd [1].

Jak działa sulfasalazyna i metotreksat?

Metotreksat to lek immunosupresyjny, czyli taki, który wycisza niepotrzebną aktywność naszego układu odpornościowego, który atakuje własne komórki. Czy metotreksat jest sterydem? Nie, ma inny mechanizm działania. Dwa główne wskazania obejmuję leczenie nowotworów i chorób autoimmunologicznych. Jeśli chodzi o choroby nowotworowe, to metotreksat wnika do namnażających się komórek, m.in. nowotworowych. Tam blokuje pewien proces, który odpowiada za powstawanie aktywnej formy kwasu foliowego. Ta substancja jest niezbędna do produkcji DNA komórki. W wyniku jej braku komórka nie może funkcjonować prawidłowo i dochodzi do jej śmierci [2,3].

Nieco inaczej wygląda działanie metotreksatu w chorobach immunologicznych. Jako lek na reumatoidalne zapalenie stawów blokuje metabolizm, czyli rozpad adeniny i guaniny. Ich nadmiar wywiera silny efekt przeciwzapalny. Dochodzi też do zwiększenia produkcji innych komórek o działaniu przeciwzapalnym. W efekcie zostaje zmniejszony odczyn zapalny charakterystyczny dla RZS i pacjent doświadcza mniejszych objawów choroby [2].

Drugą omawianą substancją jest sulfasalzyna. Czy sulfasalazyna to steryd? Jest to silny lek o działaniu przeciwzapalnym, ale sulfalsazyna nie jest sterydem. Związek ten działa także immunosupresyjnie i przeciwzapalnie. Dokładny mechanizm tego leku nie został dokładnie poznany. Sulfasalzyna to bardzo duża cząsteczka, która raczej nie może zostać wchłonięta po połknięciu. Pod wpływem bakterii jelitowych ulega rozpadowi do innych związków (m.in. mesalazyny i innych pochodnych) i w przypadku leczeniu chorób zapalnych jelit, uważa się, że to te związki faktycznie działają. W kwestii działanie jako lek na reumatoidalne zapalenie stawów istnieje wiele teorii. Niektóre mówią, że sulfasalazyna hamuje aktywność różnych procesów i komórek o działaniu prozapalnym [4,5].

Porównanie skutków ubocznych

Największym skutkiem ubocznym po stosowaniu metotreksatu może być uszkodzenie wątroby. Łatwo jemu przeciwdziałać poprzez suplementację dużych dawek kwasu foliowego. Zdarza się także podwyższenie enzymów wątrobowych, ale powikłania takie jak marskość zdarzają się bardzo rzadko. Najczęstsze działania niepożądane dotyczą zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Pacjenci skarżą się na nudności, wymioty i spadek apetytu. Problemy te zwykle pojawiają się na początku terapii i potem znikają. Istnieje również ryzyko zwiększonego rozwoju wrzodów i nadżerek żołądka i dwunastnicy [2,3].

Po stosowaniu sulfasalazyny najczęściej pojawiają się nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, <a href=”https://leki.pl/poradnik/jakie-sa-najmocniejsze-tabletki-przeciwbolowe-bez-recepty/”>ból głowy i zawroty, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, oraz wysypka. Wysypki mogą przybierać różne formy, ale charakterystyczne jest pojawienie się niebieskich zmian. Notowano także zmniejszenie płodności u mężczyzn, ale jest to skutek uboczny całkowicie odwracalny. Zwykle ustępuje do 3. miesięcy po zaprzestaniu terapii. Inne działania niepożądane to podwyższenie enzymów wątrobowych, obniżenie płytek krwi i białych oraz czerwonych krwinek lub gorączka. Pojawiają się one dość rzadko [4,5].

Kiedy stosować sulfasalazynę i metotreksat

Metotreksat stosuje się jako lek modyfikujący przebieg choroby w RZS. Inne wskazania do stosowania to leczenie łuszczycowego zapalenia stawów, łuszczycy, sarkoidozy, tocznia rumieniowatego i chorób zapalnych jelit. Metotreksat można stosować jako lek immunosupresyjny po przeszczepach. Związek ten znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu wielu nowotworów, np. raka piersi, głowy, szyi, pęcherza moczowego, białaczki limfoblastycznej, chłoniaków i innych [2,3].

Kiedy stosować sulfasalazynę? Sulfasalazyna to również lek na reumatoidalne zapalenie stawów z grupy modyfikujących przebieg choroby. Oprócz tego stosuje się ją w młodzieńczym, idiopatycznym zapaleniu stawów i chorobach zapalnych jelit, np. wrzodziejącym zapaleniu jelit. Sulfasalazyna może być stosowana także w innych jednostkach chorobowych off-label, takich jak:

• choroba Leśniowskiego-Crohna;
• łuszczycowe zapalenie stawów;
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa [4,5].

Dawkowanie i czas działania

Metotreksat najczęściej podaje się podskórnie lub doustnie, ale możliwe jest stosowanie dożylne lub nawet dooponowe. Zwykle lek aplikuje się 1 raz w tygodniu. W niektórych przypadkach dawkę jednorazową można podzielić na 3 mniejsze, podawane co 8 godzin w tym samym dniu, ale praktykuje się to bardzo rzadko. Stosuje się dawki od 2,5 mg do 30 mg w zależności od stopnia zaawansowania choroby, odpowiedzi i stanu pacjenta. Na docelowe efekty leczenia trzeba zwykle poczekać od 4 do 8 tygodni od pierwszego podania. Ze względu na mocne obniżenie kwasu foliowego w organizmie, podczas leczenia metotreksat stosuje się kwas foliowy w dawkach od 5 mg do 15 mg [2,3].

Sulfasalazynę podaje się doustnie. Dawkowanie zależy od jednostki chorobowej. W RZS stosuje się najczęściej od 500 mg do 1 g leku na dobę (podzielonego na dwie dawki) na początku leczenia. Maksymalnie można stosować 3 g substancji, ale zwykle podaje się 1 g rano i 1 g wieczorem. Podobnie dawkuje się lek w łuszczycowym zapaleniu stawów i młodzieńczym, idiopatycznym zapaleniu stawów [4].

Dawkowanie w chorobach zapalnych jelit jest nieco inne. w przypadku wrzodziejącego zapalenia jelit dawka początkowa to 3 g lub 4 g podzielone maksymalnie na 3 dawki dobowe. Po ustabilizowaniu objawów można zejść do 2 g na dobę w podobnym schemacie. W przypadku choroby Leśniowskiego-Crohna podaje się od 3 g do 6 g sulfasalazyny na dobę w podzielonych dawkach. Taka terapie trwa najczęściej 16 tygodni [4].

Bezpieczeństwo sulfasalazyny i metotreksatu

Metotreksatu nie wolno podawać kobietom w ciąży. Jeśli kobieta jest w wieku, w którym może zajść w ciążę, to podczas leczenia wymagana jest podwójna antykoncepcja. Sulfasalazyna nie jest bezwzględnie przeciwwskazana w ciąży, jak metotreksat, ale należy ją podawać tylko, jeśli zaistnieje bezwzględna konieczność. Sulfasalazyna przechodzi przez łożysko i może mieć wpływ na płód. Jeśli istnieje konieczność stosowania, to należy suplementować kwas foliowy, bo dochodzi wtedy do spadku jego stężenia [2-5].

Metotreksatu nie można stosować podczas karmienia piersią, bo niesie to ryzyko uszkodzenia płodu. Sulfasalazyna jest dopuszczona do stosowania w trakcie karmienia piersią, gdyż praktycznie nie przenika do mleka matki [2-5].

Oba leki można stosować podczas prowadzenia pojazdów. Jedynym przeciwwskazaniem jest występowanie zawrotów głowy [2-5].

Picie alkoholu, szczególnie w dużych ilościach, nie jest wskazane u osób, które stosują metotreksat, gdyż może zwiększyć to ryzyko uszkodzenia wątroby. W przypadku sulfasalazyny nie ma takich wskazań i nie istnieją interakcję, ale również należy zachować ostrożność [2-5].

Pacjenci w podeszłym wieku mają większe ryzyko niedoborów kwasu foliowego, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania metotreksatu i rozważyć zwiększenie suplementacji. Wiek nie stanowi przeciwwskazania, ale wraz z wiekiem zwiększa się ryzyko niewydolności wątroby i nerek, więc wtedy należy rozważyć modyfikację dawek. U osób w podeszłym wieku, które stosują sulfasalazynę dochodzi do jej dłuższego przebywania w organizmie. Z tego względu konieczna może być modyfikacja dawek [2-5].

Jeśli pacjent cierpi na niewydolność wątroby lub nerek to konieczna może być modyfikacji dawki przy stosowaniu metotreksatu. Niewydolność wątroby nie jest przeciwwskazaniem do stosowania sulfasalazyny, ale należy zachować ostrożność. Sama niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do stosowania tego leku, ale zwiększa się ryzyko rozwoju kamicy nerkowej, która może doprowadzić do stanów zapalnych i niewydolności. Z tego względu należy dbać o nawodnienie i kontrolować stan nerek [2-5].

Dostępne leki i drogi podania

Metotreksat dostępny jest w formie produktów do podawania doustnego. Możemy tu wyróżnić roztwory i tabletki. Lek można podawać także pozajelitowo i tu mamy dostępne gotowe ampułko-strzykawki oraz koncentraty do sporządzania roztworu do infuzji, np. dożylnej.

Sulfasalazyna występuje jedynie w formie tabletek dojelitowych do podawania doustnego.

Zamienniki sulfasalazyny i metotreksatu

Dostępne zamienniki metotreksatu oraz ich dawki przedstawiamy w Tabeli 1.

Dostępne zamienniki sulfasalazyny oraz ich dawki przedstawiamy w Tabeli 2.

Podsumowanie

Choroby autoimmunologiczne wymagają długiego leczenia. Jednymi z leków na reumatoidalne zapalenie stawów jest metotreksat i sulfasalazyna. Metotreksat wykorzystuje się także w leczeniu nowotworów. Sulfasalazynę często podaje się w terapii chorób zapalnych jelit. Co jest lepsze: sulfasalazyna czy metotreksat? Oba leki są skuteczne. Wydaje się, że sulfasalazyna jest nieco bezpieczniejsza, gdyż w szczególnych przypadkach można podawać ją podczas ciąży i karmienia piersią. Czy sulfasalazyna jest sterydem? Czy metotreksat jest sterydem? Ona jak i metotreksat nie są lekami sterydowymi.

Cukrzyca to choroba cywilizacyjna, która niestety dotyka coraz to młodsze osoby. W prewencji tego schorzenia duże znaczenie ma dieta i styl życia, ale czasami nawet najlepsze odżywianie i dbanie o wysiłek fizyczny nie będzie wystarczające. Metformina to substancja lecznicza stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Jest to terapia I rzutu i zwykle od niej rozpoczyna się leczenie. W ostatnich czasach, szczególnie w mediach i internecie, duże uznanie zyskują naturalne substancje w prewencji i leczeniu niektórych chorób. Podobnie jest z tytułową berberyną. Czy berberynę można łączyć z metforminą? Czy terapię cukrzycy można opierać tylko na naturalnych składnikach? Czy można brać berberynę zamiast metforminy [1].

Jakie działanie ma metformina i berberyna?

Metformina obniża poziom glukozy we krwi i dzieje się to na zasadzie kilku mechanizmów. Związek ten zmniejsza produkcję glukozy w wątrobie, ale również zmniejsza wchłanianie przyjętego cukru z zewnątrz (z pożywienia) w jelitach. Dodatkowo metformina zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, co też wpływa na zwiększenie wychwytu cukrów, które krążą po organizmie i tak, np. większa ilość glukozy zostaje wchłaniania z krwi. Metformina obniża poziom glukozy na czczo i po posiłku, ale jednocześnie ryzyko wystąpienia hipoglikemii, czyli nadmiernego spadku cukru, jest niewielkie. Co ciekawe, jeśli pacjent cierpi na cukrzyce i hipercholesterolemię, to wykazano poprawę profilu lipidowego. Badania pokazują, że stosowanie metforminy sprzyja niewielkiemu spadkowi masy ciała bądź utrzymaniu aktualnej wagi. Metformina powoduje też zmniejszenie podstawowego, podwyższonego poziomu insuliny. Ma to znaczenie w leczeniu cukrzycy, ale również w leczeniu zespołu policystyczych jajników, bo prowadzi to do zmniejszenia poziomu hormonów płciowych [2,3].

Działanie berberyny jest dość szerokie. Powoduje ona obniżenie poziomu glukozy we krwi i poprawę profilu lipidowego oraz zmniejszenie insulinooporności. Składniki aktywne berberyny działają, np. poprzez zwiększenie glikolizy, czyli procesu rozpadu glukozy. Z drugiej strony berberyna zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie i poprawia naturalne wydzielanie insuliny, czyli hormonu, który odpowiada za spadek poziomu cukru. Berberyna wpływa też na poprawę działania komórek insulinoopornych, przez co poprawia się wykorzystywanie glukozy przez nie [4,5].

Jakie są skutki uboczne berberyny i metforminy?

Metformina jest skutecznym i bezpiecznym lekiem, a pojawiające się działania niepożądane są zwykle dość łagodne. Najczęściej pacjenci skarżą się na zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunki. Zwykle można im łatwo przeciwdziałać poprzez stosowanie leku podczas lub po posiłku. Czasami zdarza się ból głowy, osłabienie, zaburzenia smaku,  czy nieżyt nosa. Przy długotrwałym stosowaniu metforminy może dojść do obniżenia poziomu witaminy B12. Jej niedobór może być powodem rozwoju anemii lub zaburzeń neurologicznych [2,3].

Najczęstsze działania niepożądane przy stosowaniu berberyny dotyczą układu pokarmowego. Pacjenci skarżyli się na biegunki lub zaparcia, a także wzdęcia i ból brzucha. Te skutki uboczne zwykle pojawiały się na początku terapii przy stosowaniu większych dawek (1,5 g na dobę). Poza tym ekstrakty z berberyny były dobrze tolerowane przez pacjentów [4,5].

Kiedy stosować metforminę, a kiedy berberynę?

Metformina to lek pierwszego rzutu stosowany w leczeniu cukrzycy typy 2. Może być stosowana jako monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Metforminę stosuje się także, jeśli u pacjenta stwierdzono stan przedcukrzycowy. Inne wskazanie do stosowania tej substancji obejmuje terapię zespołu policystycznych jajników. Kolejne wskazania obejmuję terapię cukrzycy ciężarnych oraz leczenia nadmiernego wzrostu masy ciała wywołanego lekami przeciwpsychotycznymi [2,3].

Jeśli chodzi o berberynę, to można ją przyjmować prewencyjnie w celu normowania poziomu glukozy we krwi. Nie ma rekomendacji stosowania berberyny podczas leczenia cukrzycy. Czy w takim razie można stosować berberynę zamiast metforminy? Jeśli lekarz zaleci stosowania leku przeciwcukrzycowego i została u ciebie stwierdzona cukrzyca lub stan przedcukrzycowy, to nie można rezygnować z terapii. Skuteczność berberyny wynika głównie z pojedynczych badań i jest zdecydowanie mniejsza niż leczenie metforminą. Czy berberynę można łączyć z metforminą? Nie ma generalnie przeciwwskazań, ale w niektórych przypadkach mogłoby to doprowadzić do nadmiernego spadku poziomu glukozy, więc należy uważać. Niektóre badania pokazują, że berberyna normalizuję również poziom cholesterolu, dlatego może stanowić rozwiązanie, np. w prewencji rozwoju hipercholesterolemii [5].

Dawkowanie i czas działania

Metformina występuje w formach o natychmiastowym uwalnianiu i tutaj zwykle stosuje się 500 mg raz lub dwa razy na dobę bądź 850 mg raz na dobę. Dawkę zwykle zwiększa się raz na tydzień o 500 mg lub 850 mg, tak aby docelowa dawka wynosiła 850 mg lub 1000 mg dwa razy na dobę. W przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu leczenie rozpoczyna się od dawki 500 mg lub 1000 mg raz na dobę. Docelowa dawka może wynosić nawet 2000 mg stosowane dwa razy na dobę. W stanie przedcukrzycowym stosuje się zwykle postacie o natychmiastowym uwalnianiu – maksymalnie 850 mg dwa razy na dobę. Metformina przynosi dość szybki efekt po podaniu. Maksymalnie stężenie leku we krwi obserwuje się po około kilku godzinach po zażyciu. Największe efekty obserwuje się zwykle około tygodnia po rozpoczęciu terapii [2,3].

Dawkowanie berberyny jest bardzo zróżnicowane i różni się pomiędzy badaniami. Najczęściej wyciąg z berberyny podaje się trzy razy na dobę w jednorazowej dawce od 300 mg do 500 mg. Większość badań oceniała skuteczność stosowania berberyny po dwóch lub trzech miesiącach, dlatego trzeba trochę poczekać na efekty [4,5].

Berberyna czy metformina – bezpieczeństwo

Nie ma przeciwwskazań co do leczenia metforminą w czasie ciąży, jednak hiperglikemia u kobiet ciężarnych powinna być leczona insuliną. Metforminę można stosować dodatkowo. Niektóre badania wskazywały na zmniejszoną masę urodzeniową dzieci, ale nie stwierdzono ryzyko wystąpienia wad płodu. Jeśli chodzi o berberynę, to badania kliniczne przeprowadzano bez udziału kobiet ciężarnych. Nie ma informacji o bezpieczeństwie lub ryzyku, dlatego w trakcie ciąży lepiej przerwać suplementację [2-5].

Metformina jest bezpieczna podczas karmienia piersią. Badania wykazały, że przenika do mleka matki w minimalnych ilościach, a stężenie leku we krwi karmionego dziecka jest praktycznie zerowe. W przypadku berberyny nie dysponujemy rzetelnymi danymi na temat bezpieczeństwa, więc lepiej nie stosować jej podczas karmienia piersią [2-5].

Metformina i berberyna nie wpływają na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Przy stosowaniu metforminy z innymi lekami przeciwcukrzycowymi czasami może dojść do hipoglikemii i np. zawrotów głowy, ale zdarza się to rzadko [2-5].

Jednoczesne stosowanie metforminy i spożywanie alkoholu (szczególnie w dużych ilościach i często) jest przeciwwskazane, bo może dojść do kwasicy mleczanowej. To stan, w którym dochodzi do niedotlenienia tkanek, co jest niebezpieczne dla życia. W przypadku berberyny nie ma badań, co do interakcji z alkoholem [2-5].

Nie ma przeciwwskazań do stosowania lub zmiany dawki u osób w podeszłym wieku w przypadku obu substancji [2-5].

Pacjenci z niewydolnością nerek powinni mieć dobraną dawkę metforminy w stosunku do wyniku eGFR. Im większa niewydolność nerek, tym mniejsza maksymalna dawka dobowa. Badania kontrolne eGFR powinny być wykonywane co 6 do 12 miesięcy. Nie dysponujemy badaniami na temat stosowania berberyny u pacjentów z niewydolnością nerek, ale kilkunastomiesięczne badania podczas stosowania berberyny, nie stwierdziły, jakoby miała wpływ na funkcjonowanie tego organu [2-5].

Pacjenci z niewydolnością wątroby nie powinni przyjmować metforminy, bo znacznie zwiększa to ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej. Nie dysponujemy badaniami na temat stosowania berberyny u pacjentów z niewydolnością nerek, ale kilkunastomiesięczne badania podczas stosowania berberyny, nie stwierdziły, jakoby miała wpływ na funkcjonowanie tego organu [2-5].

Dostępność leków i drogi podania

Metformina dostępna jest w formie tabletek, tabletek powlekanych lub tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Berberyna występuje najczęściej w formie kapsułek lub tabletek. Są to suplementy diety przeznaczone jedynie do podawania doustnego.

Zamienniki metforminy i berberyny

W Tabeli 1. prezentujemy wybrane i dostępne produkty z metforminą.

W Tabeli 2. prezentujemy wybrane i dostępne produkty z berberyną.

Podsumowanie

Metformina to lek pierwszego rzutu stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 i stanu przedcukrzycowego. Jest skuteczny, bezpieczny, a terapia nie jest droga. Dość szybko przynosi efekty terapii. Berberyna to środek pochodzenia naturalnego, który pomaga w utrzymaniu prawidłowego poziomu glukozy i lipidów w organizmie. Od lat jest stosowany w Tradycyjnej Medycynie Chińskiej, ale jest o nim stosunkowo mało informacji w medycynie opartej na faktach (EBM). Czy można stosować berberynę zamiast metforminy? Nie powinno się tego robić, bo metformina jest bardziej przebadanym i bezpieczniejszym związkiem. Czy berberynę można łączyć z metforminą? Teoretycznie nie ma ku temu przeciwwskazań, ale nie zbadano takiego połączenia, więc nie wiadomo, czy jest to bezpieczne. Lepiej wybrać metforminę czy berberynę? W terapii cukrzycy zalecałbym oparcie się na pewnych środkach, tj. metforminie.

Bisoprolol jest β1-selektywnym beta-blokerem, co oznacza, że głównie blokuje receptory β1-adrenergiczne w sercu. Dzięki temu ma mniejszy wpływ na receptory β2-adrenergiczne znajdujące się w oskrzelach i naczyniach krwionośnych. Propranolol natomiast jest nieselektywnym β-blokerem, co oznacza, że blokuje zarówno receptory β1, jak i β2. W związku z tym ma szerszy zakres działania, ale może również powodować więcej działań niepożądanych, szczególnie u osób z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) [1].

Jakie są wskazania do stosowania bisoprololu i propranololu?

Wskazaniami do stosowania obu leków są [2, 3]:

• nadciśnienie tętnicze;
• niewydolność serca;
• choroba niedokrwienna serca;
• niektóre zaburzenia rytmu serca;
• nadczynność tarczycy;
• tachykardia zatokowa;
• jaskra;
• migrena.

Propranolol poprzez swoją nieselektywność w stosunku do receptorów β działa również poza receptorami β1 w sercu. Pokonuje barierę krew-mózg, dzięki czemu może mieć działanie ośrodkowe stosowane w terapii lęku. Innym (relatywnie nowym) wskazaniem do stosowania propranololu jest leczenie naczyniaków u niemowląt.

Jakie są skutki uboczne stosowania bisoprololu i propranololu?

Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem bisoprololu należą [2]:

• bóle i zawroty głowy;
• nudności;
• wymioty;
• biegunka;
• zaparcia;
• bóle brzucha;
• uczucie drętwienia kończyn;
• zmęczenie;
• zmniejszenie częstości skurczów serca (bradykardia);
• skurcz oskrzeli;
• osłabienie mięśni;
• niedociśnienie ortostatyczne (związane z gwałtowną zmianą pozycji ciała);
• zaburzenia snu.

Wśród działań niepożądanych propranololu wyróżnić można [3]:

• koszmary senne, senność lub bezsenność;
• wymioty, biegunka, nudności;
• bradykardia, czyli spowolnienie akcji serca; 
• hipotonia ortostatyczna;
• przemijające uczucie zmęczenia; 
• uczucie zimnych kończyn, ich drętwienie, sinienie, mrowienie; 
• zawroty głowy, omamy, stany psychotyczne, wahania nastroju; 
• wysypki, nasilenie objawów łuszczycy, łysienie;
• suchość oczu ze zmniejszonym wydzielaniem łez; 
• napady duszności i kaszlu – u osób z astmą;
• zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, co może powodować drgawki (zwłaszcza u dzieci i osób starszych).

Jakie dawki bisoprololu i propranololu są stosowane?

Dawki bisoprololu i propranololu zależą od wskazań terapeutycznych i stanu klinicznego pacjenta. Istnieje kilka różnych dawek bisoprololu, a najbardziej popularne to 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg. Dawka maksymalna bisoprololu wynosi 20 mg na dobę. Propranolol występuje w postaci tabletek zawierających 10 mg lub 40 mg leku. Dawka maksymalna propranololu wynosi 320 mg na dobę [2, 3]. 

Profile bezpieczeństwa

Profile bezpieczeństwa obu tytułowych substancji nieco się od siebie różnią. Przyjrzyjmy się temu zagadnieniu bliżej. 

Łączenie z alkoholem

Łączenie β-blokerów, takich jak bisoprolol i propranolol, z alkoholem nie jest zalecane z kilku powodów:

• nasilenie działania hipotensyjnego: alkohol ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może obniżać ciśnienie krwi. W połączeniu z β-blokerami, które również obniżają ciśnienie krwi, może to prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia, powodując zawroty głowy, omdlenia i zwiększone ryzyko upadków;
• wpływ na metabolizm leku: alkohol może wpływać na metabolizm β-blokerów w wątrobie, co może zmieniać stężenie leku we krwi i prowadzić do nieprzewidywalnych efektów terapeutycznych oraz wystąpienia działań niepożądanych;
• działanie na układ nerwowy: propranolol, szczególnie w wyższych dawkach, może przenikać przez barierę krew-mózg i wywoływać działania ośrodkowe, takie jak senność czy depresja. Alkohol również wpływa na układ nerwowy, co może potęgować te efekty.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Bisoprolol wykazuje działania farmakologiczne, które mogą mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód/noworodka – zmniejsza przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Nie zaleca się stosowania bisoprololu podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Ta sama zasada dotyczy propranololu.  
Bisoprolol należy do kategorii ryzyka L3, czyli do grupy leków prawdopodobnie bezpiecznych w okresie karmienia piersią. Natomiast propranolol należy do kategorii ryzyka L2, czyli do grupy leków bezpiecznych podczas karmienia piersią. 

Prowadzenie pojazdów

Jest mało prawdopodobne, aby bisoprolol i propranolol miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Choroby nerek i wątroby

Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami, 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który jest potem wydalany przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Ponieważ eliminacja leku zachodzi w takim samym stopniu przez nerki i wątrobę, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z niewydolnością nerek [2].
W przypadku propranololu – okres półtrwania (czas po którym połowa dawki jest usuwana z organizmu) propranololu ulega wydłużeniu u osób ze znaczną niewydolnością nerek lub wątroby – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i doboru dawki początkowej [3].

Seniorzy

Tak – to leki, które mogą być stosowane w tej grupie pacjentów. 

Jakie są leki zawierające bisoprolol i propranolol?

Bisoprolol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: Bibloc, Bisocard, Bisoprolol VP, Bisopromerck, Bisoratio, Concor, Concor cor, Corectin, Coronal, Sobycor.
Propranolol natomiast dostępny jest w postaci tabletek: Propranolol WZF oraz tabletek powlekanych: Propranolol Accord. 

Podsumowanie

Leków oddziałujących na układ krążenia jest bardzo dużo. W obrębie jednej grupy leków mamy do dyspozycji wiele opcji terapeutycznych i nie jest “wszystko jedno” którą z opcji wybierzemy. Tak jest również w przypadku bisoprololu oraz propranololu – leków należących do grupy tak zwanych β-blokerów. 

Reumatoidalne Zapalenie Stawów (RZS) to przewlekła choroba zapalna, która obejmuje głównie stawy rąk i stóp. Co charakterystyczne, schorzenie zwykle rozpoczyna się od małych stawów po jednej stronie ciała i postępuje. Stan zapalny wywołuje ból, obrzęk oraz ból przy dotyku. RZS to poważna choroba, która nieleczona może utrudniać poruszanie się, ale wpływa także na inne narządy i może być przyczyną rozwoju chorób sercowo-naczyniowych lub niewydolności nerek. Metotreksat i leflunomid to leki modyfikujące przebieg choroby, które stanowią leki I rzutu w leczeniu RZS. Czym właściwie jest metotreksat i co to za lek? Jakie skutki uboczne może powodować metotreksat? Czy leflunomide medac ma poważne skutki uboczne? Na te i inne pytania odpowiemy w dalszej części artykułu [1].

Jak działają metotreksat i leflunomid?

Metotreksat to lek modyfikujący przebieg choroby stosowany do leczenia RZS. Posiada różne mechanizmy działania. W chorobach autoimmunologicznych, np. wspomnianym RZS, wpływa na ilość adenozyny, która ma działanie przeciwzapalne. Metotreksat hamuje enzym odpowiedzialny za metabolizm, czyli rozpad tego związku. W efekcie zwiększa się stężenie adenozyny o działaniu przeciwzapalnym. Oprócz tego dochodzi do wielu zmian związanych z wygaszaniem stanu zapalnego lub zwiększoną produkcją innych komórek o działaniu przeciwzapalnym [2].

Inny mechanizm działania metotreksatu wykorzystuje się przy leczeniu chorób nowotworowych. Tutaj pojawia się pytanie, czy metotreksat to chemia? W pewnym sensie tak, ponieważ działa jako antagonista kwasu foliowego i jest stosowany w chemioterapii. Metotreksat jest aktywnie wchłaniany do komórek (m.in. tych nowotworowych) i zmienia metabolizm związków folianowych. Prowadzi do zmniejszenia ilości tetrahydrofolianu. Co najważniejsze, ten związek jest niezbędny do syntezy kwasów nukleinowych, bez których komórka nie ma szans przeżycia. Nie ma możliwości tworzenia DNA, więc dochodzi do śmierci komórki nowotworowej [2].

Czy leflunomid jest sterydem? Odpowiedź również jest przecząca, bo leflunomid to lek immunosupresyjny. Mechanizm leflunomidu jest bardzo skomplikowany, ale lek działa w taki sposób, że hamuje namnażanie się zmienionych komórek oraz działa przeciwzapalnie. Leflunomide medac, podobnie jak inne preparaty zawierające tę substancję, może powodować skutki uboczne, o których powiemy w dalszej części artykułu [3].

Porównanie skutków ubocznych

Jakie są najczęstsze metotreksat skutki uboczne? Główne działania niepożądane tego leku to zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, spadek apetytu oraz zwiększone ryzyko rozwoju wrzodów żołądka. Niestety skutki uboczne po tym leku pojawiają się często, nawet przy małych dawkach, ale zwykle nie są zbyt intensywne. Metotreksat może niestety uszkadzać wątrobę z racji jego mechanizmu działania, który powoduje spadek poziomu folianów. Temu skutkowi ubocznemu łatwo przeciwdziałać poprzez suplementację kwasu foliowego (w dawkach nawet do 15 mg).

Oprócz tego w badaniach laboratoryjnych często stwierdza się podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych. Inne działania niepożądane, które występuje dość często to zmęczenie, senność, bóle głowy, spadek poziomu białych krwinek, czerwonych i płytek krwi, zwiększona podatność na infekcje, łysienie. Wielu pacjentów zastanawia się również, czy metotreksat a tycie są ze sobą powiązane – warto zaznaczyć, że u niektórych osób może wystąpić przyrost masy ciała podczas terapii, choć nie jest to najczęstszy skutek uboczny [2,4].

A jak to wygląda w przypadku iniekcji, np. skutków ubocznych po zastrzykach Metex? Metex w zastrzykach, może powodować skutki uboczne podobne do tych opisanych wcześniej dla metotreksatu. Obejmują one głównie dolegliwości żołądkowo-jelitowe, reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz ogólne osłabienie organizmu.

Jakie są objawy zatrucia metotreksatem? Mogą to być silne nudności, wymioty, biegunka, owrzodzenia jamy ustnej, krwawienia, poważne zmiany w obrazie krwi, a w skrajnych przypadkach niewydolność wątroby lub nerek. Zatrucie metotreksatem wymaga natychmiastowej pomocy medycznej i podania antidotum w postaci folinianu wapnia.

Jakie są najczęstsze skutki uboczne leku Leflunomide medac? Lek ten (oraz inne, które zawierają leflunomid) powoduje nudności, wymioty, ból brzucha i biegunkę. Często pacjenci zgłaszają także wysypkę i ból pleców. Może dojść do podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych. Przy stosowaniu leflunomidu pacjenci zgłaszali także często wzrost ciśnienia tętniczego krwi i wzrost wypadania włosów. Znacznie rzadziej notuje się takie skutki uboczne jak zaburzenia związane z ilością krwinek lub choroby zapalne płuc [3].

Kiedy stosować leflunomid, a kiedy metotreksat?

Główne wskazanie do stosowania leflunomidu to Reumatoidalne Zapalenie Stawów. Lek ten podaje się także w terapii Łuszczycowego Zapalenia Stawów. Kiedyś leflunomid stosowany był w leczeniu niektórych nowotworów, jednak ze względu na efektywność i działania niepożądane nie uzyskał akceptacji FDA [3,5].

Metotreksat jest lekiem modyfikującym przebieg choroby (podobnie jak leflunomid), którego stosuje się głównie w leczeniu RZS. Stosuje się go także w terapii Łuszczycowego Zapalenia Stawów. Oprócz tego stosuje się go w leczeniu łuszczycy, chorób zapalnych jelit, naczyń i tkanki łącznej, a także toczniu rumieniowatym lub sarkoidozy. Czasami podaje się go jako lek immunosupresyjny po przeszczepach. Metotreksat znajduje zastosowanie w chemioterapii i w tym kontekście można powiedzieć, że metotreksat to chemia, ponieważ jest stosowany jako lek cytostatyczny w leczeniu onkologicznym wielu nowotworów, np.:

• ostrej białaczki limfoblastycznej;
• chłoniaków nieziarniczych;
• kostniakomięsaków;
• raku piersi, głowy i szyi;
• raku pęcherza moczowego;
• kosmówczaków [2,4].

Dawkowanie i czas działania

Metotreksat to lek, który podaje się doustnie albo domięśniowo, dożylnie, dooponowo lub podskórnie. Lek podaje się najczęściej 1 raz na tydzień. Istnieje schemat, w którym podaje się go 1 raz na tydzień, ale w 3 podzielonych dawkach co 8 godzin w konkretnym dniu tygodnia. Pojedyncze dawki metotreksatu wahają się od 2,5 mg do 30 mg (ze zmianą co 2,5 mg).

Po podaniu leku maksymalne stężenie w organizmie osiąga się po około 1 godzinie. Niestety na docelowe efekty trzeba poczekać od 4 do 8 tygodni. Jak długo metotreksat utrzymuje się w organizmie? Połowa podanego leku zostaje usunięta z organizmu po kilkunastu godzinach. Po zaprzestaniu stosowania leku zostaje on usunięty z organizmu po około 3-4 dniach, ale tutaj występuje dużo różnic pomiędzy ludźmi [2,4].

Wielu pacjentów zastanawia się, czy Trexan należy przyjmować przed czy po jedzeniu. Trexan jak i inne produkty z metotreksatem zaleca się przyjmować na pusty żołądek, aby zapewnić optymalne wchłanianie, jednak w przypadku wystąpienia dolegliwości żołądkowych lekarz może zalecić przyjmowanie go po posiłku.

Leflunomid występuje jedynie w formie doustnej i tutaj dostępne dawki to 10, 15 i 20 mg. Dawkowanie w RZS rozpoczyna się od dawki nasycającej 100 mg przez 3 dni, a następnie stosuje się codziennie od 10 mg do 20 mg. Po podaniu leku osiąga on najwyższe stężenie w organizmie po około dobie, chociaż to mocno waha się względem ludzi. Niestety na docelowe efekty leczenia trzeba poczekać – zwykle od 4 do 6 tygodni. Lek utrzymuje się długo w organizmie. Jest wykrywany nawet po upływie ponad 30 dni. Całkowite usunięcie leku osiąga się po około 10 tygodniach [3,5].

Bezpieczeństwo leflunomidu i metotreksatu

Metotreksat jest bezwzględnie przeciwwskazany w trakcie ciąży. Kobiety poddawane leczeniu tym lekiem w wieku reprodukcyjnym powinny stosować podwójną antykoncepcję. Nawet personel medyczny płci żeńskiej nie powinien mieć kontaktu z tym lekiem, np. podczas przygotowywania. Podobnie ma się to w stosunku do leflunomidu. Tutaj nawet po zaprzestaniu leczenia, kobiety powinny stosować skuteczną antykoncepcję do 2 lat po [2-5].

Leflunomidu ani metotreksatu nie można stosować w trakcie karmienia piersią, bo niesie to bardzo poważne zagrożenie dla dziecka [2-5].

Omawiane leki nie są przeciwwskazane podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, jednak mogą pojawić się takie działania niepożądane, jak senność lub zawroty głowy. Należy zachować ostrożność [2-5].

Spożywanie alkoholu podczas leczenia metotreksatem i leflunomidem jest przeciwwskazane. Jednoczesna podaż może zwiększyć ryzyko poważnego uszkodzenia wątroby. Jest to szczególnie niebezpieczne u pacjentów nadużywających alkoholu lub alkoholików [2-5].

Osoby w podeszłym wieku, które stosują metotreksat powinny zachować ostrożność. Należy monitorować stan pacjenta i ewentualnie modyfikować dawki. Sam wiek sprawia, że naturalne rezerwy kwasu foliowego są mniejsze, więc należy wtedy rozważyć zwiększenie dawki. U starszych pacjentów jest większe ryzyko niewydolności wątroby i nerek, co również należy wziąć pod uwagę. W przypadku leflunomidu wiek nie stanowi problemu [2-5].

W przypadku niewydolności wątroby lub nerek przy stosowaniu metotreksatu należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki, lub zmianę leku. Leflunomid jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną lub silną niewydolnością nerek. W niektórych przypadkach można rozważyć zmniejszenie dawek [2-5].

Dostępne leki i drogi podania

Leflunomid to lek, który występuje jedynie w formie tabletek powlekanych do podania doustnego. Dostępne dawki to 10, 15 i 20 mg.

Metotreksat dostępny jest w formie doustnej jako tabletki o dawce 2,5, 5 i 10 mg oraz jako roztwór doustny w dawce 2 mg/ml. Występuje także do podania pozajelitowego (najczęściej podskórnie) w gotowych ampułko-strzykawkach w dawce od 7,5 do 30 mg. Istnieje także w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji w dawce 100 mg/ml.

Zamienniki i preparaty metotreksatu i leflunomidu

W Tabeli 1. prezentujemy dostępne zamienniki metotreksatu w Polsce.

W Tabeli 2. prezentujemy dostępne zamienniki leflunomidu w Polsce.

Podsumowanie

Leflunomid i metotreksat to leki stosowane głównie do leczenia Reumatoidalnego Zapalenia Stawów i Łuszczycowego Zapalenia Stawów. Co lepiej wybrać: metotreksat czy leflunomid? W leczeniu RZS to metotreksat jest polecany jako lek I rzut i zwykle od niego rozpoczyna się terapię. Metotreksat również znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu wielu nowotworów. Czy leflunomid jest sterydem? Czy metotreksat to steryd? Oba leki należą do innych grup i nie są sterydami. Są to skuteczne i silnie działające leki. Decyzje o włączeniu lub zamianie poszczególnych leków powinny być podejmowane na podstawie objawów i wyników pacjenta. Warto pamiętać, że leki dość długo utrzymują się w organizmie, a na pierwsze efekty terapii trzeba zwykle poczekać około 6 tygodni.