Glikozydy nasercowe — co to za związki?

Glikozydy nasercowe to organiczne związki, które składają się z dwóch części, aglikonowej i sacharydowej. Omawiane glikozydy nasercowe zwane są również kardenolidami, a nazwą powszechnie stosowaną są glikozydy naparstnicy. Należą one do jednych z najczęściej używanych w lecznictwie glikozydów. Jednocześnie trzeba pamiętać, że zawierają je wyciągi z niektórych roślin, które były w przeszłości stosowane jako trucizny. Kumulują się w organizmie, a nawet ich mała dawka może być niebezpieczna, w szczególności dla osób starszych czy dzieci.

Ze względów bezpieczeństwa oraz wprowadzeniem do lecznictwa nowszych i bezpieczniejszych leków, glikozydy nasercowe straciły obecnie na znaczeniu. Są oczywiście dalej wykorzystywane, ale częściej w połączeniu z innymi lekami niż jako monoterapia. Co ciekawe, w recepturze aptecznej dalej często wykorzystuje się nalewkę z konwalii majowej.

Rośliny z glikozydami nasercowymi to m.in.:

• naparstnica purpurowa (łac. Digitalis purpurea), glikozydy znajdują się przede wszystkim w liściach, a głównym glikozydem nasercowym jest digitoksyna (dobrze się wchłania i kumuluje w organizmie, działa przez długi czas);
• naparstnica wełnista (łac. Digitalis lanata), surowcem farmaceutycznym jest liść, a najważniejszym glikozydem jest digoksyna (dobrze się wchłania i tylko nieznaczne kumuluje w organizmie, przez co jest najczęściej wykorzystywanym glikozydem nasercowym w lecznictwie);
• cebula morska (łac. Urginea maritima) zawiera proscylarydynę A (dobrze się wchłania i nieznacznie kumuluje);
• miłek wiosenny (łac. Adonis vernalis), surowcem jest ziele, a najważniejszymi glikozydami są adonitoksyna (słabo się wchłania i nie kumuluje w organizmie) i cymaryna;
• konwalia majowa (łac. Convallaria majalis), jako surowiec używa się ziela, a głównym glikozydem nasercowym jest konwalatoksyna (ma szybkie i silne działanie, kumuluje się tylko nieznacznie);
• strofant wdzięczny (łac. Strophantus gratus), surowcem są nasiona, a głównym składnikiem czynnym działającym jest strofantyna;
• ciemiernik (łac. Helleborus niger), w lecznictwie wykorzystywane jest kłącze, a najważniejsze glikozydy to hellebrygenina (wykazuje silne działanie, dodatkowo kumuluje się w organizmie i może powodować wiele potencjalnych działań niepożądanych) i helleboreina;
• oleander pospolity (łac. Nerium oleander), stosuje się jego liść, a najważniejszym  glikozydem jest oleandryna (działa silniej od digitoksyny i mniej się od niej kumuluje);
• strofant wdzięczny (łac. Strophanthus gratus), surowcem farmaceutycznym są nasiona, a głównym składnikiem strofantyna (ma natychmiastowy, silny i krótko działający efekt) [1,2].

Jak działają glikozydy nasercowe?

Glikozydy nasercowe działają na serce. To bardzo silne związki. Nazwy leków z glikozydami nasercowymi przedstawimy później, a teraz omówimy ich działanie. Należy pamiętać, że są to głównie leki dostępne na receptę (pomijając krople nasercowe, ale tam znajdują się jedynie nalewki z roślin zawierających te składniki, dlatego są bezpieczne bez recepty). Oto właściwości tych związków, o których należy pamiętać:

• ograniczają aktywność pompy sodowo-potasowej w komórkach mięśnia sercowego, wskutek zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia sodu i wapnia,  co powoduje wzrost siły skurczów mięśnia sercowego (dodatni efekt inotropowy);
• zwiększają próg pobudliwości kardiomiocytów (dodatni efekt batmotropowy);
• hamują aktywność węzłów zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego poprzez wzrost napięcia nerwu błędnego, co prowadzi do zwolnienia pracy serca (spadek częstotliwości skurczów serca, chronotropowe ujemne);
• zmniejsza szybkość przewodnictwa impulsu nerwowego w sercu (dromotropowe ujemne) [1,3].

Kiedy można stosować glikozydy nasercowe?

Wskazania do stosowania glikozydów, np. glikozydów naparstnicy są szerokie. Dotyczą one poważnych schorzeń serca. Glikozydy są silnie działającymi lekami, które należy stosować zawsze zgodnie ze wskazaniami lekarskimi, gdyż łatwo je przedawkować. Oto ogólne zalecenia do stosowania tych leków:

• migotanie przedsionków;
• terapia niewydolności krążenia pochodzenia sercowego;
• tachykardia nadkomorowa;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• częstoskurcz nadkomorowy;
• napadowa tachykardia nadkomorowa;
• ostra niewydolność serca (stosowano wycofaną z Polski strofantynę) [1,2].

Kiedy nie stosować glikozydów nasercowych?

Z drugiej strony istnieje też szereg przeciwwskazań do stosowania związków glikozydowych. Przeciwwskazaniami do ich stosowania są m.in.:

• arytmia;
• hipokaliemia;
• kardiomiopatia;
• ciężka niewydolność nerek;
• wczesne stadium zawału mięśnia sercowego;
• ciężka niewydolność nerek;
• tętniaki;
• zmiany miażdżycowe;
• kiła;
• częściowy blok serca [1,3].

Uważaj na interakcje z innymi substancjami

Dodatkowo należy uważać na interakcje glikozydów nasercowych z innymi lekami, a są to m.in.:

• ziele dziurawca, które obniża skuteczność działania glikozydów nasercowych;
• glicyryzyna zawarta w lukrecji, gdyż zwiększa wydalanie potasu, co znacznie zwiększa działanie digoksyny na mięsień sercowy i może prowadzić nawet do śmiertelnego zwolnienia akcji serca;
• digoksyna w połączeniu z preparatami wapnia może doprowadzić do arytmii;
• część antybiotyków takich jak np. tetracykliny czy erytromycyna, leki arytmiczne takie jak np. propafenon czy flekainid, niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak np. indometacyna, zwiększają poziom kardenolidu we krwi;
• błonnik zawarty w niektórych preparatach na odchudzanie czy pożywieniu znacznie ogranicza wchłanianie digoksyny, co obniża jej aktywność terapeutyczną;
• inhibitory pompy protonowej, takie jak np. pantoprazol hamują aktywność glikozydów nasercowych;
• sympatykomimetyki, takie jak np. salbutamol mogą wywołać zaburzenia rytmu serca poprzez aktywację węzła przedsionkowo-komorowego [1,3].

Przedawkowanie glikozydów nasercowych – co robić?

Zatrucie glikozydami nasercowymi, takimi jak glikozydy naparstnicy, może objawiać się nudnościami, wymiotami, bólem brzucha często połączonym z biegunką, a także zaburzeniami widzenia kolorów oraz rytmu serca. U pacjenta mogą wystąpić także splątanie i zaburzenia świadomości. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, gdyż leczenie często wymaga hospitalizacji. W takich sytuacjach stosuje się kroplówki uzupełniające niedobory jonów magnezu i potasu, środki przeczyszczające oraz węgiel aktywowany. W przypadku bradykardii (zbyt wolnej czynności serca) stosuje się atropinę, a w ciężkich przypadkach konieczne może być czasowe wszczepienie rozrusznika serca. W sytuacjach krytycznych można zastosować swoiste przeciwciała, które wiążą w osoczu toksyczne kardenolidy. Warto pamiętać, że krople nasercowe oraz inne leki z grupy glikozydów nasercowych wymagają ścisłego przestrzegania zaleceń lekarza ze względu na możliwość wystąpienia skutków ubocznych [1].

Nazwy leków z glikozydami nasercowymi dostępnymi w aptece

Glikozydy naparstnicy są zdecydowanie najczęściej wykorzystywanymi w lecznictwie kardenolidami. Dotyczy to w szczególności obecnej w naparstnicy wełnistej digoksyny. Jest ona stosowana w leczeniu migotania przedsionków czy w zwalczaniu nasilających się objawów ciężkiej niewydolności serca jako lek pomocniczy. Digoksyna jako lek na receptę znajduje się m.in. w takich preparatach jak Digoxin Teva, Digoxin WZF czy Digoxin. Z kolei metylodigoksyna jest dostępna na receptę m.in. jako preparat Bemecor.

Nazwy leków bez recepty z glikozydami nasercowymi

Bez recepty można nabyć z kolei glikozydy obecne w konwalii majowej np. krople Cardiol C, które zawierają nalewki z liścia konwalii, owocu i kwiatostanu głogu i korzenia waleriany oraz ekstrakt z nasion cola. Podobny skład, ale z wyłączeniem ekstraktu z nasiona cola, mają popularne krople nasercowe. Wyciągu suchy z ziela konwalii pod postacią tabletek można nabyć w aptece bez recepty jako np. Convafort. Nalewkę z konwalii majowej wykorzystuje się również szeroko w recepturze aptecznej jako dodatek do mieszanek. Również nalewkę z miłka wiosennego można spotkać jako składnik mieszanek przygotowywanych jako leki recepturowe w aptece.

Cardiol C, krople

O produkcie

• nie należy stosować kropli, jeśli pacjent ma uczulenie na substancje czynne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku i u dzieci poniżej 12 lat;
• produkt leczniczy może wchodzić w interakcje z glikozydami nasercowymi;
• nie powinno się przyjmować preparatu przez kobiety w ciąży lub karmiące piersią bez konsultacji z lekarzem;
• kierowcy nie powinni zażywać preparatu mniej niż godzinę przed podróżą.

Krople nasercowe, krople

O produkcie

• nie należy przyjmować preparatu w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek ze składników leku, u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat i w przypadku osób cierpiących na chorobę alkoholową, padaczkę lub schorzenia wątroby;
• preparat może powodować działania niepożądane, takie jak m.in. nudności czy skurczowe bóle brzucha;
• lek może wchodzić w interakcje z syntetycznymi lekami uspokajającymi;
• nie jest zalecane stosowanie produktu leczniczego w okresie ciąży i karmienia piersią oraz poniżej 18 roku życia.

Convafort, tabletki drażowane

O produkcie

• lek dostępny bez recepty;
• zawiera wyciąg suchy z ziela konwalii;
• preparat standaryzowany;
• zawiera laktozę;
• do stosowania od 12. roku życia;
• zaleca się przyjmowanie tabletek do 15. minut przed posiłkiem;
• preparat tradycyjnie stosowany w początkowych etapach niewydolności serca;
• nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Podsumowanie

Glikozydy nasercowe, znane również jako glikozydy naparstnicy, to związki organiczne wykorzystywane w leczeniu poważnych schorzeń serca, takich jak migotanie przedsionków czy niewydolność krążenia. Ich działanie polega na zwiększaniu siły skurczu mięśnia sercowego, spowolnieniu rytmu serca oraz ograniczaniu przewodzenia impulsów nerwowych. Chociaż są skuteczne, stosowanie ich wymaga ostrożności, ponieważ mogą powodować działania niepożądane, szczególnie u osób starszych i dzieci. Popularne nazwy leków z glikozydami nasercowymi to Digoxin Teva czy Bemecor, a bez recepty dostępne są preparaty z glikozydami roślinnymi, takie jak krople Cardiol C czy Convafort. Warto pamiętać, że krople nasercowe i inne produkty tego typu powinny być stosowane zgodnie z zaleceniami, aby uniknąć potencjalnie groźnych skutków ubocznych.