Wprowadzenie na rynek benzodiazepin było oczywistym postępem w medycynie, który można śmiało porównywać z wprowadzeniem innych podstawowych dziś grup leków psychotropowych. Należy jednak bardzo wyraźnie podkreślić, że poprawne stosowanie benzodiazepin to stosowanie starannie zaplanowane, w konkretnym wskazaniu i ograniczone w czasie, najlepiej do 4−6 tygodni. 

Co to są benzodiazepiny?

Potoczna nazwa „benzodiazepiny” (BDZ) oznacza grupę leków o podobnej budowie chemicznej i wspólnym mechanizmie działania, ale o zróżnicowanym czasie działania i metabolizmie. W praktyce klinicznej, z mechanizmu działania tej grupy leków wynika, że wszystkie benzodiazepiny (w tym diazepam i alprazolam) wywierają działanie uspokajające, przeciwlękowe, nasenne, amnestyczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe [1]. 

Kiedy stosuje się benzodiazepiny?

Kliniczne zastosowanie BDZ obejmuje sytuacje od doraźnej interwencji u chorych z epizodem drgawek po terapię osób cierpiących na bezsenność. W psychiatrii używa się tych leków w terapii pacjentów z ostrymi stanami lękowymi, manią, pobudzeniem, objawami związanymi z odstawieniem substancji psychoaktywnych, bezsennością lub katatonią (zespół zaburzeń motorycznych, prowadzący do nadmiernej pobudliwości lub osłupienia). Pomimo tak szerokiego spektrum skuteczności BDZ są przedmiotem dyskusji w związku z ich niewłaściwym stosowaniem, nadużywaniem oraz dużym potencjałem uzależniającym [1]. 

Kto jest narażony na ryzyko uzależnienia?

Tak, niektóre osoby są szczególnie podatne na uzależnienie. Są to na przykład: pacjenci z nieprawidłową osobowością, osoby mające w wywiadzie inne uzależnienia, osoby w stresie koncentrujące się bardziej na emocjach niż na zadaniu, osoby niemające wsparcia społecznego (po przejściach lub ofiary przemocy) i osoby starsze.

Czy diazepam i alprazolam mogą uzależniać?

Tak – zażywanie tych leków nierzadko prowadzi do rozwinięcia uzależnienia, dlatego większość wytycznych i standardów leczenia rekomenduje wykorzystywanie tej grupy preparatów tylko w sytuacjach koniecznych, w jak najmniejszych skutecznych dawkach i przez jak najkrótszy czas. Jeśli chodzi o potencjał uzależniający dwóch wymienionych leków, to alprazolam posiada zdecydowanie większy potencjał uzależniający niż diazepam [2]. 

Co różni diazepam od alprazolamu?

Podstawowe różnice między diazepamem a alprazolamem są następujące [2]:

• diazepam to benzodiazepina długo działająca. Jej okres półtrwania (czas po którym stężenie leku we krwi maleje o połowę) wynosi 32-47 godzin, a jego aktywnych metabolitów aż 100 godzin. Alprazolam natomiast to benzodiazepina o średnim czasie działania. Jej okres półtrwania wynosi od 5-17 godzin. Właśnie dlatego diazepam nie powinien być stosowany u starszych osób. To osoby, które często cechują się dużą zawartością tkanki tłuszczowej, która powoduje, że okres półtrwania diazepamu jest jeszcze dłuższy niż wspomniane 47 godzin. Uważa się, że okres półtrwania diazepamu jest proporcjonalny do wieku pacjenta, który przyjmuje ten lek;
• dawką diazepamu stosowaną w leczeniu bezsenności jest dawka od 2-5 mg, natomiast dawka alprazolamu stosowana w tym samym wskazaniu  wynosi od 0,25-0,5 mg.

Czy można zamienić diazepam na alprazolam?

Takie postępowanie jest dopuszczalne, jednak nie można zrobić tego w sposób 1:1. Należy zastosować odpowiednią dawkę, która będzie dawką równoważną, zgodnie z zasadą, że dawka równoważna 10 mg diazepamu wynosi od 1-1,5 mg alprazolamu [3]. 

Bezpieczeństwo stosowania alprazolamu i diazepamu

Zarówno alprazolam, jak i diazepam, mają pewne ograniczenia w stosowaniu. Poznajmy je.

Czy diazepam i alprazolam można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Stosowanie w ciąży i w czasie karmienia piersią

Podstawowe zasady stosowania leków psychotropowych w ciąży to:

• stosowanie ich w czasie organogenezy (pierwsze 12 tyg. rozwoju płodu) tylko wtedy, gdy lekarz oceni, że korzyści dla mamy znacznie przewyższają ryzyko dla płodu;
• stosowanie najniższej skutecznej dawki;
• odstawienie leków, gdy kobieta jest w remisji choroby, a ryzyko zaostrzenia jest niewielkie;
• zmiana leku na najlepiej zbadany pod kątem bezpieczeństwa przed zajściem w ciążę.

Benzodiazepiny powinny być unikane w trakcie karmienia piersią. Używanie leków sedatywnych przez kobiety może spowodować zmniejszenie  interakcji z dzieckiem lub zaniedbanie jego potrzeb.. Ostatecznie w razie konieczności zaleca się stosowanie benzodiazepin o krótkim czasie półtrwania, na przykład. lorazepam.

Jakie są skutki uboczne diazepamu i alprazolamu?

Skutki uboczne stosowania benzodiazepin to: nasilona senność, uspokojenie i spowolnienie psychoruchowe. Przyjmując więc lek na bezsenność z tej grupy, warto mieć na uwadze, że mogą wystąpić skutki uboczne, które wpływają na wykonywanie codziennych aktywności. Benzodiazepiny, szczególnie w początkowym okresie leczenia, mogą powodować mniej lub bardziej uciążliwe działania niepożądane, takie jak:

• dezorientacja;
• rozdrażnienie:
• problemy z koncentracją;
• zaburzenia lękowe;
• bóle i zawroty głowy;
• zaparcia;
• zaburzenia widzenia.

Jakie są leki zawierające diazepam i alprazolam?

Diazepam dostępny jest w postaci tabletek (Diazepam Grindeks, Relanium), tabletek powlekanych (Neorelium), roztworu do wstrzykiwań (Relanium, Neorelium), mikrowlewka doodbytnicza (Relsed). Alprazolam dostępny jest również w postaci tabletek (Afobam, Alpragen, Alprazolam Aurovitas, Alprox, Xanax, Zomiren) oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Xanax SR) i zmodyfikowanym uwalnianiu (Zomiren SR). 

Dla kogo jest zwykła tabletka, a dla kogo tabletka SR?

Zwykła tabletka jest wskazana, gdy potrzebne jest uzyskanie szybkiego efektu przeciwlękowego, a więc kiedy wskazane jest uzyskanie doraźnego działania uspokajającego przed jakimś wydarzeniem lub w jego trakcie, gdy dana osoba chce odzyskać kontrolę nad emocjami i zachowaniem, a także w przerywaniu napadów lęku panicznego. Formulacja o przedłużonym działaniu ma zastosowanie w sytuacjach, kiedy potrzebne jest dłuższe działanie leku, na przykład gdy zakładamy, że ma być stosowany codziennie w okresie wyżej wskazanych 4–6 tygodni. Pozwala to na uniknięcie konieczności podawania dawek leku o zwykłym okresie działania i pogorszeń samopoczucia przy spadku stężenia leku, który może występować pomiędzy poszczególnymi dawkami [3].

Podsumowanie

Benzodiazepiny nie są lekami „na problemy życiowe” i nie powinny być zażywane przewlekle. Ich stosowanie wymaga nie tylko wiedzy lekarza, lecz także świadomości pacjenta. Terapia powinna być prowadzona w porozumieniu z pacjentem, tak aby nie zniknął on z zasięgu współpracy z lekarzem.