Sertindol

Sertyndol to substancja czynna, która należy do grupy leków przeciwpsychotycznych. Jest stosowana w leczeniu schizofrenii, a jej działanie opiera się na hamowaniu aktywności neuronów dopaminergicznych w układzie limbicznym. Sertyndol charakteryzuje się selektywnym działaniem na receptory dopaminergiczne D2 oraz serotoninergiczne 5HT2, co wpływa na redukcję objawów psychotycznych. Ważnym aspektem stosowania sertyndolu jest jego profil bezpieczeństwa, szczególnie w kontekście układu krążenia, dlatego zaleca się stosowanie go u pacjentów, którzy nie tolerują innych leków przeciwpsychotycznych.

Mechanizm działania

Sertyndol działa poprzez blokowanie receptorów dopaminowych i serotoninowych w mózgu. Jego działanie farmakodynamiczne polega na wpływie na układ limbiczny, co prowadzi do redukcji objawów schizofrenicznych. Sertyndol ma także wpływ na receptory α1-adrenergiczne, co może powodować objawy hipotonii ortostatycznej w początkowym okresie leczenia.

W zakresie farmakokinetyki, sertyndol jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 10 godzinach. Jego biodostępność jest niezależna od posiłków, co oznacza, że może być przyjmowany zarówno z jedzeniem, jak i na czczo. Sertyndol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, a jego okres półtrwania wynosi około 3 dni. Klirens sertyndolu może się zmieniać w zależności od indywidualnych cech pacjenta, takich jak metabolizm i funkcjonowanie wątroby.

Najważniejsze postacie leku, w jakich występuje sertyndol

• Tabletki powlekane 4 mg
• Tabletki powlekane 12 mg
• Tabletki powlekane 16 mg

Wskazania do stosowania

Sertyndol jest wskazany w leczeniu schizofrenii. Należy go stosować u pacjentów, którzy nie tolerują przynajmniej jednego innego leku przeciwpsychotycznego. Nie jest zalecany do stosowania w sytuacjach nagłych, w celu szybkiego złagodzenia objawów u pacjentów z ostrymi zaburzeniami.

Dawkowanie

Sertyndol powinien być podawany doustnie raz na dobę, z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Rozpoczęcie leczenia należy od dawki 4 mg na dobę, a następnie dawkę można zwiększać o 4 mg co 4-5 dni, aż do osiągnięcia optymalnej dawki podtrzymującej wynoszącej od 12 do 20 mg. Maksymalna dawka wynosząca 24 mg na dobę powinna być stosowana tylko w wyjątkowych przypadkach. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dawki powinny być ustalane ostrożnie.

Typowe działania niepożądane

Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą:

• Nieżyt lub niedrożność nosa
• Zaburzenia wytrysku (zmniejszona objętość ejakulatu)
• Zawroty głowy
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej
• Hipotonia ortostatyczna
• Zwiększenie masy ciała
• Obrzęki obwodowe
• Duszność
• Parestezje
• Wydłużenie odstępu QT

Przeciwwskazania oraz specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Sertyndol jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na sertyndol lub inne składniki produktu, niewyrównanej hipokaliemii, hipomagnezemii, istotnej choroby układu krążenia, wrodzonego lub nabytego zespołu wydłużonego odstępu QT oraz u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT.

W trakcie leczenia należy szczególnie monitorować EKG oraz stężenie potasu i magnezu w surowicy. Pacjenci w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby wymagają szczególnej ostrożności i monitorowania.

Bezpieczeństwo w ciąży i podczas karmienia piersią

Bezpieczeństwo stosowania sertyndolu w ciąży nie zostało ustalone. Zaleca się unikanie stosowania w ciąży, ponieważ może to wpłynąć na rozwój płodu. W przypadku karmienia piersią, sertyndol może być wydzielany do mleka, dlatego należy rozważyć przerwanie karmienia lub leczenia, jeśli to konieczne.

Bezpieczeństwo w kontekście prowadzenia pojazdów

Sertyndol nie powoduje uspokojenia polekowego, jednak pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów do czasu ustalenia indywidualnej wrażliwości na działanie leku.

Najważniejsze interakcje

Interakcje z innymi lekami mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QT, co jest niebezpieczne dla pacjentów. Należy unikać jednoczesnego stosowania sertyndolu z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT, a także z lekami hamującymi metabolizm sertyndolu, takimi jak niektóre antybiotyki makrolidowe oraz leki przeciwgrzybicze. Leki indukujące metabolizm, jak ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie sertyndolu w osoczu, co może wymagać dostosowania dawki.

Objawy przedawkowania oraz procedura postępowania w przypadku przedawkowania

Objawy przedawkowania sertyndolu mogą obejmować senność, niewyraźną mowę, częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze oraz wydłużenie odstępu QT. W przypadku przedawkowania należy zapewnić drożność dróg oddechowych, monitorować EKG oraz objawy czynności życiowych. Nie ma swoistego antidotum na sertyndol, a leczenie powinno być objawowe oraz podtrzymujące.