Rezerpina to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, szczególnie w przypadkach, gdy leczenie jednym lekiem nie przynosi oczekiwanych efektów. Działa na układ nerwowy, prowadząc do obniżenia ciśnienia krwi. Stosowana jest najczęściej w połączeniu z innymi substancjami o działaniu hipotensyjnym, co pozwala na skuteczniejsze kontrolowanie ciśnienia tętniczego. Rezerpina jest dostępna w postaci tabletek drażowanych i wymaga indywidualnego dostosowania dawki pod nadzorem lekarza.

Jak działa rezerpina?

Rezerpina należy do grupy leków blokujących neurony adrenergiczne. Jej głównym działaniem jest obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, co uzyskuje się przez wpływ na układ nerwowy – prowadzi do zmniejszenia ilości neuroprzekaźników odpowiedzialnych za podwyższanie ciśnienia. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych oraz spowolnienie czynności serca12.

Dostępne postacie leku

  • Tabletki drażowane zawierające 0,1 mg rezerpiny, 5 mg klopamidu i 0,5 mg dihydroergokrystyny w jednym preparacie3.

Rezerpina występuje wyłącznie w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, takimi jak klopamid i dihydroergokrystyna3.

Wskazania

Dawkowanie

Najczęściej stosowana dawka to 1 tabletka drażowana na dobę, przyjmowana podczas posiłku. W razie potrzeby dawka może być stopniowo zwiększana, maksymalnie do 3 tabletek na dobę w dawkach podzielonych. O skuteczności leczenia można mówić po około 1–4 tygodniach regularnego stosowania5.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze6.
  • Hipokaliemia (obniżony poziom potasu we krwi)6.
  • Ciąża i okres karmienia piersią6.

Profil bezpieczeństwa

Rezerpina nie powinna być stosowana przez kobiety w ciąży i karmiące piersią. Podczas leczenia mogą wystąpić zaburzenia poziomu potasu, dlatego zaleca się kontrolowanie jego stężenia. Stosowanie u osób starszych wymaga ostrożności ze względu na większe ryzyko zaburzeń elektrolitowych. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby nie zaleca się stosowania leku. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest niewskazane, ponieważ może nasilać działania uboczne78.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może prowadzić do takich objawów jak nudności, wymioty, biegunka, bóle głowy, uczucie gorąca, zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia, osłabienie, depresja czy zaburzenia świadomości. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem. Pomocne może być płukanie żołądka i podanie węgla leczniczego, a także kontrola czynności serca i równowagi wodno-elektrolitowej9.

Interakcje

Działania niepożądane

Mechanizm działania

Rezerpina blokuje neurony adrenergiczne, przez co ogranicza ilość neuroprzekaźników, takich jak adrenalina, w układzie nerwowym. Efektem jest długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego oraz spowolnienie pracy serca12.

Stosowanie w ciąży

Rezerpina nie powinna być stosowana przez kobiety w ciąży oraz w okresie karmienia piersią6.

Stosowanie u dzieci

Lek z rezerpiną nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży13.

Stosowanie u kierowców

Podczas stosowania rezerpiny mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak osłabienie czy zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów12.

Rezerpina – porównanie substancji czynnych

Rezerpina, metyldopa i klonidyna to leki obniżające ciśnienie, różniące się mechanizmem działania, wskazaniami i bezpieczeństwem stosowania w ciąży oraz u dzieci. Podstawowe informacje o porównywanych...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Normatens, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka drażowana zawiera: Clopamidum (klopamid) - 5,0 mg; Dihydroergocristinum - 0,5 mg (w postaci dihydroergokrystyny mezylanu – 0,58 mg); Reserpinum (rezerpina) - 0,1 mg. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 tabletka drażowana zawiera 44,8 mg sacharozy i 44,9 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Pierwotne nadciśnienie tętnicze i wszystkie postacie wtórnego nadciśnienia tętniczego, w których monoterapia jest nieskuteczna. Produkt może być stosowany jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w leczeniu nadciśnienia, takimi jak leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, leki rozszerzające naczynia krwionośne.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkowanie u pacjentów dorosłych: Dawka początkowa wynosi zwykle: 1 tabletka drażowana na dobę. W zależności od skuteczności leczenia oraz ewentualnej obecności i nasilenia działań niepożądanych, dawkę tą można zwiększać do maksymalnie 3 tabletek drażowanych na dobę, podawanych w 3 dawkach podzielonych. Należy jednak pamiętać, że ze względu na mechanizm działania oraz właściwości farmakologiczne poszczególnych substancji czynnych produktu, o ewentualnym braku skuteczności leczenia można mówić nie wcześniej, niż po ok. 14 dniach od początku stosowania i dlatego w tym okresie nie należy bez wyraźnej konieczności zwiększać dawki. Oczekiwane działanie produktu występuje po około od 1 do 4 tygodni stosowania produktu. Dawkę należy zwiększać stopniowo. Najczęściej podtrzymująca dawka skuteczna wynosi 1 tabletka drażowana 1 raz na dobę.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Dawkowanie
    U niektórych pacjentów skuteczna dawka podtrzymująca wynosi 1 tabletka drażowana podawana co drugą dobę. Niekiedy jednak zachodzi konieczność stosowania 2 tabletek drażowanych na dobę w dawkach podzielonych, a w wyjątkowych przypadkach 3 tabletek drażowanych na dobę w dawkach podzielonych (większych dawek nie należy stosować). Dawkowanie u pacjentów w wieku podeszłym: Nie ma konieczności dostosowania dawki, jednak ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii oraz zaburzeń stężeń elektrolitów we krwi, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w trakcie stosowania produktu. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby: Nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Dzieci i młodzież: Produktu leczniczego Normatens nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki drażowane należy przyjmować w czasie lub tuż po posiłku.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, sulfonamidy, alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Hipokaliemia. Ciąża i laktacja.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci leczeni produktem Normatens nie powinni spożywać napojów alkoholowych (patrz punkt 4.5). Należy pamiętać, że pełne działanie produktu Normatens, podobnie jak wielu innych leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, występuje po kilku dniach a nawet 4 tygodniach od rozpoczęcia stosowania. Z tego powodu nie należy zwiększać dawek produktu, gdy na początku stosowania nie wystąpiło oczekiwane obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Ponieważ produkt Normatens może powodować zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, po rozpoczęciu leczenia tym produktem pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami metabolizmu glukozy należy okresowo kontrolować glikemię i w razie konieczności dostosować dawkowanie produktu przeciwcukrzycowego. U pacjentów z dną moczanową produkt należy stosować z ostrożnością, gdyż może on zwiększać stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ponieważ Normatens może powodować hipokaliemię, pacjenci zażywający ten produkt powinni stosować dietę bogatą w potas (owoce, warzywa, ryby) i należy odpowiednio często kontrolować u nich stężenie potasu we krwi. U pacjentów z niewydolnością nerek produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością, gdyż z jednej strony może on nasilać niewydolność nerek, a z drugiej siła jego działania może ulec zmniejszeniu. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek nie zaleca się stosowania produktu. Nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką, ostra krótkowzroczność i jaskra wtórna zamkniętego kąta. Sulfonamidy i leki będące pochodnymi sulfonamidów mogą powodować reakcję idiosynkratyczną wywołującą nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia, przejściową krótkowzroczność i ostrą jaskrę zamkniętego kąta.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Objawy obejmują nagłe zmniejszenie ostrości widzenia lub ból oka i zwykle występują w ciągu kilku godzin lub tygodni od rozpoczęcia leczenia produktem leczniczym. Nieleczona ostra jaskra zamkniętego kąta może prowadzić do trwałej utraty wzroku. Podstawowe leczenie polega na jak najszybszym odstąpieniu produktu Normatens. W przypadku, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe pozostaje niekontrolowane, należy rozważyć niezwłoczne podjęcie leczenia zachowawczego lub chirurgicznego. Do czynników ryzyka rozwoju ostrej jaskry zamkniętego kąta może należeć uczulenie na sulfonamidy lub penicylinę w wywiadzie. Ze względu na obecność sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego Normatens.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo i niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe produktu. Leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie produktu Normatens. Produkt zmniejsza klirens litu przez nerki i zwiększa jego stężenie we krwi. Stosując te leki jednocześnie należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować dawki. Zawarty w produkcie klopamid osłabia działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Normatens nasila działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) alkoholu i leków psycholeptycznych. Dlatego podczas leczenia produktem Normatens pacjenci nie powinni spożywać napojów alkoholowych, a leki psycholeptyczne stosować ostrożnie.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Interakcje
    Jednoczesne stosowanie leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy i produktu Normatens spowodować może, poza hamowaniem OUN, zwiększenie się ciśnienia tętniczego krwi oraz znaczny wzrost ciepłoty ciała. Dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie. Należy również zachować dwutygodniową przerwę między odstawieniem leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy a rozpoczęciem przyjmowania produktu Normatens. Produkt osłabia działanie lewodopy.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, gdyż zarówno badania na zwierzętach, jak i obserwacje u ludzi wskazują na znaczne zagrożenie dla płodu, które zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści dla matki. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Normatens nie należy stosować w okresie karmienia piersią, gdyż rezerpina i dihydroergokrystyna, będące składnikami produktu przenikają do mleka kobiecego i mogą działać niekorzystnie na dzieci karmione piersią. Płodność Patrz punkt 5.3
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Normatens wywiera wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W szczególności na początku leczenia i po zwiększeniu dawki produktu może wystąpić uczucie nadmiernego osłabienia i hipotonia ortostatyczna, które ograniczają zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń w ruchu.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały przedstawione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością występowania, według następującej konwencji: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W trakcie stosowania produktu obserwowano następujące objawy niepożądane: Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia krwi i układu chłonnego - Nieznana Trombocytopenia Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia metabolizmu i odżywiania - Nieznana Hipokaliemia Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia psychiczne - Nieznana Depresja Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia układu nerwowego - Nieznana Miastenia Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia naczyniowe - Nieznana Hipotonia ortostatyczna Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia - Nieznana Katar Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia żołądka i jelit - Nieznana Nudności i wymioty Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania - Nieznana Uczucie nadmiernego osłabienia Klasyfikacja układów i narządów: Badania diagnostyczne - Nieznana Zwiększenie stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi Opis wybranych działań niepożądanych Po zastosowaniu tiazydów i leków moczopędnych o strukturze zbliżonej do tiazydów notowano przypadki nadmiernego nagromadzenia płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Działania niepożądane
    Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Do objawów przedawkowania produktu należą: nudności, wymioty, biegunka, bóle głowy, uczucie gorąca i pragnienia, hipokaliemia, miastenia, hipotonia, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, depresja, zaburzenia świadomości (splątanie), śpiączka. Postępowanie w przypadku przedawkowania W chwilę po przedawkowaniu skuteczne może być płukanie żołądka i podanie węgla leczniczego w celu usunięcia niewchłoniętego leku z organizmu. Należy kontrolować czynność serca, ciśnienie tętnicze krwi i równowagę wodno-elektrolitową, a w razie potrzeby zastosować leczenie objawowe.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej, leki hipotensyjne w połączeniu z lekami moczopędnymi, kod ATC: C 02 LX. Produkt łączy w sobie działanie 3 substancji obniżających ciśnienie tętnicze krwi: rezerpiny, klopamidu i dihydroergokrystyny. Takie połączenie pozwala na stosowanie mniejszych dawek poszczególnych substancji czynnych, zmniejszenie ryzyka związanego z działaniami niepożądanymi oraz na łatwiejsze dawkowanie produktu. Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne Rezerpina Rezerpina to alkaloid rauwolfii o działaniu neuroleptycznym i hipotensyjnym. Zaliczana do grupy leków blokujących neurony adrenergiczne. Powoduje wypłukiwanie neuroprzekaźników z pęcherzyków ziarnistości adrenergicznych struktur presynaptycznych. Rezerpina uniemożliwia także pobieranie i magazynowanie amin katecholowych i serotoniny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    W wyniku tego zmniejsza zawartość amin katecholowych w układzie nerwowym i tkankach obwodowych. Rezerpina powoduje odruchową wagotonię. W wyniku jej działania dochodzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, spowolnienia czynności serca i długotrwałego spadku ciśnienia tętniczego. Klopamid Klopamid to substancja o średnio silnym działaniu moczopędnym, podobnym do tego, jakie mają tiazydy. Hamuje reabsorpcję jonów sodu w odcinku korowym ramienia wstępującego pętli Henlego oraz w cewkach krętych dystalnych, co powoduje zwiększoną diurezę i natriurezę oraz zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Zahamowanie wchłaniania zwrotnego jonów sodu pociąga za sobą zwiększenie kaliurezy i może prowadzić do hipokaliemii. Dihydroergokrystyna Dihydroergokrystyna należy do grupy uwodornionych alkaloidów sporyszu. Działa agonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych i serotoninergicznych oraz antagonistycznie w stosunku do receptorów alfa-adrenergicznych.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Dzięki swemu działaniu na ośrodkowy układ nerwowy zmniejsza napięcie mięśniówki naczyń krwionośnych, zmniejszając ciśnienie tętnicze krwi. Ponadto, dihydroergokrystyna hamuje odruchy z baroreceptorów i zmniejsza tachykardię reaktywną.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Poszczególne składniki produktu Normatens wchłaniają się z przewodu pokarmowego w następujących ilościach: rezerpina w około 40 %, klopamid w ponad 90%, dihydroergokrystyna w około 25%. Maksymalne stężenie we krwi osiągają one odpowiednio: 1 – 3 godzin, 1 – 2 godzin i 0,6 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Rezerpina nie wiąże się z białkami osocza, natomiast klopamid i dihydroergokrystyna wiążą się z nimi odpowiednio w 46% i 68%. Objętość dystrybucji klopamidu wynosi 1,5 l/kg, natomiast dihydroergokrystyny 16 l/kg. Rezerpina i dihydroergokrystyna przenikają przez barierę krew/mózg oraz przez łożysko. Metabolizm Wszystkie składniki produktu metabolizowane są w wątrobie do nieczynnych metabolitów (przy czym klopamid w znacznie mniejszym stopniu, niż pozostałe dwa).
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Eliminacja Rezerpina wydalana jest głównie w formie metabolitów, zarówno z kałem, jak i z moczem (tą drugą drogą wydalane jest w formie niezmienionej mniej niż 1% podanej dawki). Okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny w fazie alfa i około 271 godzin w fazie beta. Dihydroergokrystyna wydalana jest z ustroju głównie z kałem. Z moczem wydalane jest w formie niezmienionej mniej niż 1% podanej dawki. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny w fazie alfa i około 14 godzin w fazie beta. Klopamid wydalany jest głównie przez nerki (tą drogą wydalane jest w formie niezmienionej ponad 30% podanej dawki). Okres półtrwania wynosi około 6 godzin.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania na zwierzętach wykazały, że produkt może uszkadzać płód, dlatego nie należy go stosować w ciąży. Rezerpina: w badaniach na myszach, którym podawano rezerpinę w dawce do 300 razy większej, niż dawka zalecana u ludzi, powodowała ona wzrost częstości występowania gruczolakowłókniaków u samic i złośliwych guzów pęcherzyków nasiennych oraz rdzenia nadnerczy u samców. Klopamid: w badaniach, w których hodowle embrionalne narażone były na działanie leku w stężeniach wielokrotnie przekraczających te, które uważane są za terapeutyczne u ludzi, nie wywierał działania teratogennego ani embriotoksycznego.
  • CHPL leku Normatens, tabletki drażowane, 5 mg + 0,5 mg + 0,1 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Powidon Talk Magnezu stearynian Sacharoza Guma arabska Mieszanina wosku pszczelego i wosku Carnauba. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku. 20 lub 40 tabletek drażowanych (1 lub 2 blistry po 20 sztuk). 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania. Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dopegyt, 250 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 250 mg metyldopy (Methyldopum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Biała lub szarawo-biała, okrągła, płaska tabletka ze ściętymi krawędziami z okrągłym grawerem DOPEGYT po jednej stronie. Tabletka jest wolna od wad fizycznych i mechanicznych zanieczyszczeń.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Dorośli Zalecana dawka początkowa metyldopy wynosi zwykle 250 mg 2-3 razy na dobę w ciągu dwóch pierwszych dni. Dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia tętniczego, w odstępach nie mniejszych niż dwa dni. Ponieważ może wystąpić działanie sedatywne, przez 2-3 dni na początku leczenia i podczas zwiększania dawki zalecane jest zwiększanie najpierw dawki wieczornej. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi od 500 mg do 2 g na dobę, podawana w 2-4 porcjach. Maksymalna dawka dobowa to 3 g. Jeżeli obniżenie ciśnienia krwi jest niezadowalające po zastosowaniu 2 g metylodopy na dobę, zaleca się podawanie produktu w skojarzeniu z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi. Po 2 lub 3 miesiącach leczenia może rozwinąć się tolerancja na lek.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Dawkowanie
    Skuteczną kontrolę ciśnienia można przywrócić poprzez zwiększenie dawki metyldopy lub dodanie leku moczopędnego. Ciśnienie krwi zasadniczo wraca do pierwotnego poziomu sprzed terapii po odstawieniu leku Dopegyt w ciągu 48 godzin bez reakcji z odstawienia. Terapię lekiem Dopegyt można rozpocząć u pacjentów już w trakcie leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi stopniowo zmniejszając dawkę tych leków przeciwnadciśnieniowych. W takich przypadkach dobowa dawka początkowa leku Dopegyt nie powinna być większa niż 500 mg i należy ją zwiększać w razie potrzeby w odstępach nie mniejszych niż co dwa dni. Kiedy metyldopę dodaje się do poprzednio rozpoczętej terapii przeciwnadciśnieniowej, może być konieczne dostosowanie dawki tych leków przeciwnadciśnieniowych w celu zapewnienia łagodnej zamiany. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku powinni rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki, nie przekraczając 250 mg na dobę.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Dawkowanie
    W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, w odstępach nie krótszych niż dwa dni. Omdleniom, które występują częściej u osób w podeszłym wieku i które mogą mieć związek ze zwiększoną wrażliwością i zaawansowaną miażdżycą, można zapobiec poprzez stosowanie mniejszych dawek. Dzieci i młodzież U dzieci dobowa dawka początkowa wynosi 10 mg/kg mc. w 2-4 porcjach. W razie potrzeby dawkê można stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa dni do uzyskania adekwatnej odpowiedzi. Dobowa maksymalna dawka wynosi 65 mg/kg mc., przy czym nie więcej niż 3 g na dobę. Zaburzenia czynności nerek Metyldopa jest wydalana głównie przez nerki, dlatego dawkę leku Dopegyt należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaleca się wydłużenie przerwy w dawkowaniu do 8 godzin w łagodnej niewydolności nerek (GFR pomiędzy 60 a 89 ml/min/1,73 m2), do 8-12 godzin w umiarkowanej niewydolności nerek (GFR pomiędzy 30 a 59 ml/min/1,73 m2) oraz do 12-25 godzin w ciężkiej niewydolności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m2).
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Dawkowanie
    Ponieważ metyldopę można usunąć z krwioobiegu poprzez dializę, zalecana jest dawka suplementacyjna 250 mg, aby zapobiec wzrostowi ciśnienia krwi po leczeniu hemodializą (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Tabletki do stosowania doustnego. Tabletki można przyjmować przed lub po posiłku.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wątroby (np. ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby). Choroba wątroby indukowana metyldopą w wywiadzie. Jednoczesne leczenie inhibitorem MAO. Depresja. Guz chromochłonny (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Rzadko odnotowywano anemię hemolityczną podczas terapii metyldopą. Jeśli objawy sugerowałyby anemię, należy wykonać oznaczenia hemoglobiny i hematokrytu. Jeśli anemia hemolityczna zostanie potwierdzona, należy przeprowadzić kolejne testy do hemodializy. W przypadku stwierdzenia anemii należy odstawić lek Dopegyt. Zaprzestanie terapii, z podaniem kortykosteroidu lub bez podania go, zwykle prowadziło do szybkiej remisji. Jakkolwiek rzadko lecz zdarzały się przypadki śmiertelne. Metyldopy nigdy nie wolno podawać pacjentowi, jeśli stwierdzono wcześniej, że metyldopa indukuje u tego pacjenta anemię hemolityczną. U niektórych pacjentów w czasie długotrwałej terapii metodylopą obserwuje się dodatnie wyniki testu Coombsa. W raportach sporządzanych w czasie różnych badań, liczba takich przypadków wynosi od 10 % do 20%.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Dodatni test Coombsa rzadko zdarza się w czasie pierwszych sześciu miesięcy terapii i jeśli nie pojawi się w ciągu 12 miesięcy, jest mało prawdopodobne, że wystąpi w czasie dalszej terapii. Dodatni test Coombsa ma związek z wielkością dawki, najrzadziej zdarza się on w przypadku pacjentów przyjmujących 1g lub mniej na dobę. Dodatni wynik testu Coombsa, który wystąpił w czasie terapii, staje się ujemny po kilku tygodniach lub miesiącach od zakończenia leczenia. Przed rozpoczęciem terapii, a następnie w jej 6. i 12. miesiącu, zaleca się wykonać morfologię i bezpośredni test Coombsa. Poprzednie dodatnie wyniki bądź uzyskanie dodatniego wyniku w bezpośrednim teście Coombsa nie jest samo w sobie przeciwskazaniem do dalszej terapii metyldopą. Jeśli dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa pojawi się w czasie terapii metydolpą, powinno się zweryfikować czy zaistniała niedokrwistość hemolityczna i czy dodatni wynik testu Coombsa ma znaczenie w leczeniu.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Uprzednia wiedza o pozytywnym wyniku testu Coombsa pomoże w ocenie próby krzyżowej niezbędnej w przypadku transfuzji. Jeśli u pacjenta leczonego lekiem Dopegyt wystąpi potrzeba transfuzji krwi, przed zabiegiem należy przeprowadzić zarówno bezpośredni jak i pośredni test Coombsa. W przypadku braku niedokrwistości hemolitycznej zwykle dodatni będzie tylko bezpośredni test Coombsa. Dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa sam w sobie nie koliduje z wyznaczeniem grupy krwi czy też próbą krzyżową. Dodatni wynik pośredniego testu Coombsa może powodować trudności w ocenie próby krzyżowej; w takim wypadku niezbędna będzie pomoc hematologa lub transfuzjologa. W czasie leczenia rzadko opisywano odwracalną leukopenię i granulocytopenię. Liczba granulocytów powracała do prawidłowego poziomu po zakończeniu leczenia metyldopą. Rzadko występowała odwracalna trombocytopenia.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Okazjonalnie, w czasie pierwszych trzech tygodni leczenia może występować gorączka, czasami związana z eozynofilią lub nieprawidłowymi wynikami prób czynnościowych wątroby. Może również pojawić się żółtaczka (z gorączką lub bez niej). Początkowe objawy widoczne są zazwyczaj w ciągu pierwszych dwóch lub trzech miesięcy terapii. U niektórych pacjentów na podstawie objawów diagnozowana jest cholestaza. Bardzo rzadko może dojść do martwicy wątroby prowadzącej do zgonu. Biopsja wątroby, przeprowadzona u niektórych pacjentów z upośledzeniem wątroby, wykazała mikroskopijną martwicę ogniskową, kompatybilną z nadwrażliwością na ten lek. Testy czynnościowe wątroby oraz morfologia z całkowitym i zróżnicowanym obrazem krwinek białych zalecane są przed rozpoczęciem terapii metyldopą oraz w 6. i 12. tygodniu leczenia, a także w przypadku niewyjaśnionego pojawienia się gorączki. W razie gorączki, nieprawidłowej czynności wątroby bądź żółtaczki, leczenie należy bezzwłocznie przerwać.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Gorączka i zaburzenia czynności wątroby, które były wywołane nadwrażliwością na metyldopę, ustępują po odstawieniu leku. U tych pacjentów metyldopy nie należy ponownie stosować. U pacjentów z chorobami i zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie Dopegyt powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością. U pacjentów przyjmujących metyldopę należy stosować mniejsze dawki leków znieczulających. Jeśli w czasie znieczulenia wystąpi hipotonia należy zastosować leki wazopresyjne. Receptory adrenergiczne zachowują wrażliwość w czasie leczenia metyldopą (patrz również punkt 4.5). U niektórych pacjentów w czasie stosowania metyldopy mogą pojawić się obrzęki i zwiększenie masy ciała, które można leczyć dodaniem leku moczopędnego. Nie należy kontynuować leczenia metyldopą jeśli obrzęki nasilają się lub jeśli pojawią się objawy niewydolności serca. Metyldopa jest usuwana w czasie dializy i dlatego po zabiegu ponownie może pojawić się wysokie ciśnienie tętnicze (patrz również punkty 4.2 i 5.2).
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Specjalne środki ostrozności
    U pacjentów z obustronną chorobą naczyń mózgowych mogą niekiedy występować mimowolne ruchy choreoatetotyczne (patrz również punkt 4.8). W takim przypadku leczenie metyldopą należy przerwać. Należy zachować szczególną ostrożność stosując metyldopę u pacjentów z porfirią wątrobową i u ich bliskich krewnych. Metylodopa może zmieniać wynik pomiaru stężenia kwasu moczowego w moczu metodą fosforowolframową, kreatyniny w surowicy metodą z użyciem alkalicznego pikrynianu oraz AspAT (SGOT) metodą kolorymetryczną. Nie opisywano wpływu na wynik pomiaru wartości AspAT metodami spektrofotometrycznymi. Metyldopa może powodować fałszywie dodatnie wyniki podczas oznaczania stężenia katecholamin w moczu co utrudnia rozpoznanie guza chromochłonnego. Metyldopa nie ma jednak wpływu na oznaczanie VMA (kwasu wanilinomigdałowego). W rzadkich przypadkach mocz wystawiony na działanie powietrza może ściemnieć z powodu rozpadu metyldopy i jej metabolitów.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Podczas terapii metyldopą nie wolno spożywać napojów alkoholowych (patrz punkt 4.5). Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie wolno stosować leku jednocześnie z: Inhibitorami MAO (patrz również punkt 4.3). Należy zachować ostrożność jeśli jednocześnie stosuje się następujące leki: Leki osłabiające hipotensyjne działanie Dopegytu: Sympatykomimetyki (nasilona reakcja na czynniki powodujące wzrost ciśnienia krwi), Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne Fenotiazyny (stosowane w tym samym czasie mogą mieć dodatkowe działanie hipotensyjne), Doustne preparaty żelaza (siarczan żelazawy lub glukonian żelazawy) (dostępność biologiczna metyldopy może się zmniejszyć), Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Leki zawierające estrogeny. Leki nasilające hipotensyjne działanie leku Dopegyt: Inne leki przeciwnadciśnieniowe (addycyjny efekt hipotensyjny), Preparaty znieczulające (patrz również punkt 4.4).
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Interakcje
    Metyldopa i poniższe leki mogą nawzajem modyfikować swoje działanie terapeutyczne: lit (niebezpieczeństwo nasilenia się toksyczności litu), lewodopa (osłabienie działania przeciwparkinsonowskiego, nasilenie niepożądanego działania na OUN), alkohol, leki o depresyjnym działaniu na OUN (nasilenie depresyjnego działania na OUN), leki przeciwzakrzepowe (nasilony efekt przeciwkrzepliwy, niebezpieczeństwo krwawienia), bromokryptyna (możliwy niekorzystny wpływ na stężenie prolaktyny), haloperydol (możliwe zaburzenia funkcji poznawczych – dezorientacja, stan splątania).
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Metyldopa stosowana była pod ścisłą kontrolą medyczną do leczenia nadciśnienia w czasie ciąży. Nie wykryto żadnych dowodów klinicznych sugerujących jej szkodliwy wpływ na płód lub noworodka. Opublikowane raporty dotyczące stosowania metyldopy we wszystkich trymestrach wskazują na to, że uszkodzenie płodu związane ze stosowaniem tego leku jest mało prawdopodobne. Metyldopa przenika przez barierę łożyskową i pojawia się w krwi pępowinowej oraz mleku kobiecym. Mimo iż nie stwierdzono działania teratogennego, nie można wykluczyć możliwości uszkodzenia płodu. Dlatego też tego leku nie powinny stosować kobiety w ciąży, które mogą zajść w ciążę, planują ciążę lub karmią piersią, o ile spodziewane korzyści z leczenia nie przeważają nad potencjalnym ryzykiem.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Metyldopa może powodować zwykle przemijające objawy sedatywne, szczególnie na początku leczenia i w czasie zwiększania dawki leku. Jeśli objawy sedatywne wystąpią pacjenci nie powinni wykonywać czynności wymagających uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki może występować przemijająca senność, bóle głowy i osłabienie. Ponadto podczas leczenia metyldopą opisywano następujące objawy niepożądane. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości ich występowania według poniższego schematu: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy działania niepożądane zostały wymienione według zmniejszającej się ciężkości. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo często: dodatni test Coombsa (patrz punkt 4.4) Rzadko: anemia hemolityczna, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia Nieznana: depresja szpiku kostnego, dodatnie wyniki badań dotyczące przeciwciał przeciwjądrowych, komórek LE i czynnika reumatoidalnego.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: zapalenia mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia Nieznana: zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny, gorączka polekowa, eozynofilia. Zaburzenia endokrynologiczne Nieznana: hiperprolaktynemia, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: parkinsonizm Nieznana: samoistne porażenie nerwu twarzowego, ruchy choreatetotyczne, zaburzenia krążenia mózgowego (prawdopodobnie na skutek obniżenia ciśnienia tętniczego), zaburzenia psychiczne takie jak koszmary nocne, łagodne psychozy lub depresja, bóle głowy, sedacja (zwykle przemijająca), astenia lub osłabienie, zawroty głowy, parestezje, zmniejszenie libido. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: zaostrzenie dławicy piersiowej, zastoinowa niewydolność serca, nadwrażliwość zatoki tętnicy szyjnej, hipotonia ortostatyczna (zalecane jest zmniejszenie dawki), obrzęki, zwiększenie masy ciała, bradykardia zatokowa.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Działania niepożądane
    Obrzęk i zwiększenie masy ciała zwykle ustępują po zastosowaniu leku moczopędnego. Jeśli obrzęk nasili się lub pojawią się objawy niewydolności serca należy przerwać leczenie metyldopą. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Nieznana: przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: zapalenie trzustki Nieznana: zapalenie jelit, biegunka, zapalenie ślinianek, ból lub czarny język, nudności, zaparcia, wzdęcia, gazy, suchość jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zapalenie wątroby Nieznana: cholestaza, żółtaczka, zaburzenia czynności enzymów wątrobowych (patrz punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: toksyczna nekroliza naskórka, egzema lub liszaj. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Nieznana: łagodne bóle stawów z lub bez obrzęku, bóle mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Nieznana: impotencja, zaburzenia ejakulacji.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Działania niepożądane
    Badania diagnostyczne Nieznana: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy ostrego przedawkowania leku Dopegyt: nagłe obniżenie ciśnienia, znaczna senność, osłabienie, bradykardia, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcie brzucha, gazy, biegunka, nudności, wymioty. Leczenie Tuż po przedawkowaniu: płukanie żołądka i indukowanie wymiotów mogą zmniejszyć ilość wchłoniętego leku. Brak specyficznej odtrutki. Metyldopę można usunąć za pomocą dializ. Leczenie przedawkowania jest objawowe. Infuzje mogą zwiększyć oddawanie moczu. Należy starannie monitorować czynność serca, objętość krwi, równowagę elektrolitową, pracę jelit, czynność nerek i funkcje mózgowe. W razie potrzeby można podać leki sympatykomimetyczne (np. adrenalinę). W razie podejrzenia przewlekłego przedawkowania, należy przerwać leczenie lekiem Dopegyt.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki antyadrenergiczne o działaniu ośrodkowym, kod ATC: C02A B01 Metyldopa, substancja czynna leku Dopegyt, jest lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Mechanizm działania metyldopy nie został w pełni poznany. Po przeniknięciu do ośrodkowego układu nerwowego lek wywiera działanie hipotensyjne poprzez swój aktywny metabolit (alfa-metyl-noradrenalinę) w następujących hipotetycznych mechanizmach: zmniejsza napięcie układu współczulnego poprzez stymulację ośrodkowych, hamujących receptorów presynaptycznych alfa2, działa jako fałszywy neurotransmiter zastępując endogenną dopaminę na zakończeniach nerwów dopaminergicznych, zmniejsza aktywność reninową osocza i obwodowy opór naczyniowy, hamując enzym dopa-dekarboksylazę zmniejsza syntezę noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i stężenia noradrenaliny i adrenaliny w tkankach.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Metyldopa nie ma bezpośredniego wpływu na czynność serca, nie zmniejsza rzutu serca, nie wywołuje odruchowej tachykardii, nie zmniejsza przesączania kłębuszkowego, nerkowego przepływu krwi ani frakcji przefiltrowanej. W pewnych przypadkach powoduje zwolnienie częstości serca. Skutecznie obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji leżącej jak i stojącej i rzadko powoduje hipotonię ortostatyczną.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie metyldopy z przewodu pokarmowego jest zmienne i niekompletne. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi średnio 25%. Największe stężenie w osoczu pojawia się w ciągu 2-3 godzin. Dystrybucja Lek w nieznacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (<20%). Metabolizm Metyldopa jest intensywnie metabolizowana, głównie w wątrobie. Jej aktywny metabolit, alfametylnoradrenalina pochodzi z ośrodków neuronów adrenergicznych. Znanych jest jeszcze wiele innych metabolitów, które wydalają się z moczem. Eliminacja Około jedna trzecia wchłoniętej metyldopy wydala się w niezmienionej postaci z moczem lub w postaci sprzężonej z siarczanem, reszta jest usuwana z kałem jako metyldopa. Eliminacja jest dwufazowa. Przy prawidłowej czynności nerek półokres eliminacji wynosi 1,8 + 0,2 godz. Substancja aktywna jest całkowicie usuwana z organizmu w ciągu 36 godzin. Metyldopa podlega dializie.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Podczas sześciogodzinnej hemodializy z krążenia zostaje usuniętych 60% wchłoniętej metyldopy, podczas dializy otrzewnowej trwającej 20 do 30 godzin z organizmu zostaje usuniętych około 22 do 39% leku. Metyldopa przechodzi przez barierę łożyskową i jest wydzielana do mleka kobiecego. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej, maksymalne działanie występuje po 4-6 godzinach i utrzymuje się przez około 12-24 godzin. Po dawkach wielokrotnych maksymalne obniżenie ciśnienia krwi występuje w ciągu 2 do 3 dni. Po odstawieniu leku ciśnienie powraca do wartości sprzed leczenia w ciągu 1-2 dni.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie odnotowano dowodów na rakotwórcze działanie metyldopy podczas dwuletniego podawania jej myszom w dawkach nieprzekraczających 1800 mg/kg mc./dobę lub szczurom w dawkach nieprzekraczających 240 mg/kg mc./dobę (co odpowiada 30-krotnie i 4-krotnie większej zalecanej maksymalnej dawce dobowej w odniesieniu do masy ciała; 2,5-razy oraz 0,6-razy więcej niż zalecana maksymalna dawka dobowa dla człowieka w odniesieniu do powierzchni ciała; wyliczenia zakładają, że mas ciała pacjenta wynosi 50 kg, odpowiednio u myszy i szczurów). Metyldopa nie wykazała działania mutagennego w teście Amesa i nie powodowała aberracji chromosomalnych. Badania in vitro prowadzone były zarówno z jak i bez egzogennej aktywacji metabolicznej. Metyldopa, podawana samcom i samicom szczura w dawkach 100 mg/kg mc./dobę (1,7-razy większa dawka od zalecanej maksymalnej dawki dla człowieka w odniesieniu do masy ciała; 0,2-razy większa zalecana maksymalna dobowa dawka dla człowieka w odniesieniu do powierzchni ciała), nie wpłynęła na zmiany w płodności.
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Metyldopa zmniejsza liczbę plemników, ich ruchliwość, ilość późnych spermatydów oraz wskaźnik płodności, jeśli podawana jest samcom szczura w dawkach 200 i 400 mg/kg mc./dobę (3,3-krotnie i 6,7-krotnie większa dawka od zalecanej maksymalnej dawki dobowej dla człowieka w odniesieniu do masy ciała; 0,5-razy oraz 1 raz większa dawka dobowa od zalecanej maksymalnej dawki dobowej dla człowieka w odniesieniu do powierzchni ciała).
  • CHPL leku Dopegyt, tabletki, 250 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Etyloceluloza N-100 Magnezu stearynian Skrobia kukurydziana Kwas stearynowy Karboksymetyloskrobia sodowa typ A Talk. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła z zakrętką z polietylenu (LDPE) z zabezpieczeniem gwarancyjnym i amortyzatorem w tekturowym pudełku. W butelce znajduje się 50 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LE CZNICZEGO IPOREL, 75 mikrogramów, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 75 mikrogramów klonidyny chlorowodorku (Clonidini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZN A Tabletki Białe lub prawie białe z odcieniem kremowym, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne wszystkich stopni ciężkości.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania. Dawkowanie Początkowo 75 µg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę produktu leczniczego można stopniowo zwiększać, co drugi lub co trzeci dzień, do dawki optymalnej dla pacjenta. Wynosi ona zazwyczaj od 300 µg do 1200 µg na dobę. U niektórych pacjentów konieczne okazać się może stosowanie dawek większych, np. 1800 µg lub jeszcze większych. Leczenie produktem leczniczym Iporel może zostać wprowadzone do stosowanego już wcześniej leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W takim przypadku konieczne okazać się może stopniowe zmniejszanie dawki leków stosowanych wcześniej. Klonidynę można stosować w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegowi chirurgicznemu. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby korygowania dawkowania w stosunku do zwykle stosowanego. Badania kliniczne nie wykazały specyficznych działań niepożądanych w tej grupie osób.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Dawkowanie
    Dzieci i młodzież Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Z tego względu nie zaleca się stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Ciężka bradyarytmia w przebiegu zespołu chorego węzła, bądź bloku przedsionkowo-komorowego drugiego lub trzeciego stopnia Stosowanie u dzieci w wieku do 12 lat
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność stosując Iporel u pacjentów z chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych, u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych, u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią (ciężka jest przeciwwskazaniem) taką jak wolny rytm zatokowy, u pacjentów z polineuropatią lub zaparciami. Pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku depresji powinni być uważnie monitorowani podczas długotrwałego leczenia produktem leczniczym Iporel, gdyż znane są doniesienia o epizodach depresyjnych u pacjentów leczonych klonidyną. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, leczenie produktem leczniczym Iporel należy monitorować szczególnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego. Iporel nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Klonidyna, substancja czynna produktu leczniczego Iporel oraz jej metabolity wydalane są głównie z moczem. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne działanie klonidyny. Stąd też konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie. W czasie rutynowych zabiegów dializy tylko minimalna ilość klonidyny jest usuwana, dlatego nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie. Nagłe odstawienie klonidyny, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki, może spowodować nadciśnienie z odbicia. Obserwowano także przypadki niepokoju, kołatania serca, nerwowości, drżenia, bólu głowy oraz objawów ze strony przewodu pokarmowego. Pacjentów należy poinstruować, aby nie przerywali leczenia bez porozumienia z lekarzem. W razie konieczności odstawienia produktu leczniczego, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Jednak w przypadku wystąpienia objawów z odstawienia, można je usunąć poprzez ponowne podanie klonidyny lub blokerów receptorów α i β adrenergicznych. W przypadku jednoczesnego podawania z β-adrenolitykiem, nie należy odstawiać produktu leczniczego Iporel do kilku dni po odstawieniu β-adrenolityku.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny nasilają inne leki hipotensyjne. Należą do nich diuretyki, leki rozszerzające naczynia, β-adrenolityki, antagoniści wapnia i inhibitory ACE. Natomiast wpływ α1-adrenolityków jest trudny do przewidzenia. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory α-adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny oraz wywoływać lub nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Leki zwiększające ciśnienie krwi lub wywołujące zatrzymanie jonów sodowych (Na+) i wody, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny. Leki blokujące receptory α2-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny w stopniu zależnym od dawki.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Interakcje
    Podawanie z klonidyną leków o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak β-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia zaburzeń rytmu serca o charakterze bradyarytmii. Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie β-adrenolityków z klonidyną może powodować lub nasilać choroby naczyń obwodowych. Klonidyna może zwiększać działanie substancji o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W niektórych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach klonidyna powodowała zwiększoną częstość resorpcji płodów. Nie wykonano odpowiednich badań u ludzi. Wiadomo jest jednak, że klonidyna przechodzi przez łożysko i może powodować zmniejszenie częstości akcji serca u płodu. Nie można wykluczyć poporodowego przejściowego wzrostu ciśnienia krwi u noworodka. Produkt leczniczy można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się staranne monitorowanie matki i dziecka. Karmienie piersi? Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Iporel w okresie karmienia piersią z uwagi na brak odpowiednich danych. Klonidyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku jest prawie dwukrotnie wyższe niż w osoczu.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może wywoływać senność, zawroty głowy i zaburzenia widzenia w stopniu utrudniającym zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Pacjenci odczuwający powyższe objawy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Uspokojenie może nasilić się przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zestawiono według niżej określonej częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Na początku leczenia u niektórych pacjentów występuje senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej. Objawy te ustępują zazwyczaj w miarę kontynuacji leczenia. Inne reakcje niepożądane. Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: ginekomastia. Zaburzenia psychiczne Często: pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie. Częstość nieznana: depresja, ból głowy, koszmarne sny, niepokój nocny, lęk, halucynacje, inne zaburzenia zachowania. Zaburzenia serca Często: niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia lub bradykardia.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Działania niepożądane
    Częstość nieznana: objaw Raynauda, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zatokowa lub blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i wymioty, zaparcia. Częstość nieznana: brak łaknienia, zapalenie ślinianki przyusznej, pseudo-niedrożność jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczyniowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle mięśni i stawów, kurcze mięśni kończyn dolnych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często: zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: osłabienie, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: przyrost masy ciała.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Działania niepożądane
    Opisywano również wysychanie błony śluzowej nosa i zmniejszone wydzielanie łez (ważne dla osób noszących soczewki kontaktowe), zaburzenia widzenia. Donoszono o przypadkach zatrzymania płynów w początkowych fazach leczenia. Jest to zazwyczaj stan przejściowy, który można skorygować przez włączenie do leczenia leku moczopędnego. Produkt leczniczy może wywołać w początkowej fazie leczenia przejściowe zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: 22 49-21-301 fax: 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowaniu towarzyszyć może niedociśnienie, bradykardia, senność, drażliwość, osłabienie lub zniesienie odruchów, zwężenie źrenic, wymioty i hipowentylacja. Duże dawki powodować mogą zaburzenia rytmu serca, śpiączkę i bezdech, drgawki, przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego. Leczenie W większości przypadków nie jest wymagane leczenie poza ogólnym postępowaniem podtrzymującym. W przypadkach ciężkiej bradykardii można zastosować atropinę w celu zwiększenia częstości akcji serca.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw nadciśnieniu; agoniści receptora imidazolinowego; kod ATC: C02AC01 Mechanizm działania Klonidyna jest agonistą presynaptycznego receptora α2-adrenergicznego. Hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych, zarówno obwodowych jak i ośrodkowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptory α1-adrenergiczne powodując przejściowy wzrost ciśnienia. Klonidyna nie zmienia lub zmienia w niewielkim stopniu wysiłkowe i posturalne reakcje hemodynamiczne. Nie zmniejsza praktycznie przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania obserwowano stopniowe zmniejszanie się oporu obwodowego. Dzieci i młodzież Skuteczność klonidyny w leczeniu nadciśnienia oceniano w pięciu badaniach klinicznych, z udziałem dzieci i młodzieży.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Dane, dotyczące skuteczności potwierdzają właściwości klonidyny, zmniejszające skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi. Jednakże, ze względu na ograniczoną ilość danych i braki metodologiczne w badaniach, nie można wyciągnąć ostatecznych wniosków dotyczących stosowania klonidyny u dzieci z nadciśnieniem tętniczym. Skuteczność klonidyny oceniano również w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych u dzieci i młodzieży z ADHD, zespołem Tourette'a i jąkaniem. Nie udowodniono skuteczności klonidyny w leczeniu tych stanów. Przeprowadzono również dwa małe badania u dzieci i młodzieży z migreną, w żadnym z nich nie wykazano skuteczności klonidyny. W badaniach klinicznych, przeprowadzonych u dzieci i młodzieży, najczęstszymi działaniami niepożądanymi były senność, suchość w jamie ustnej, ból głowy, zawroty głowy i bezsenność. Te działania niepożądane mogą mieć poważny wpływ na codzienne funkcjonowanie dzieci.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Generalnie, nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania klonidyny u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Klonidyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 3 do 5 godzin od podania. Metabolizm Klonidyna jest metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydala się w 65% z moczem, częściowo w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12 – 13 godzin. W niewydolności nerek okres półtrwania może się znacznie wydłużyć, nawet do 41 godzin.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczających poza informacje zawarte w poprzednich punktach ChPL.
  • CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia wodorofosforan dwuwodny Skrobia ziemniaczana Powidon K-25 Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 25 szt. (1 blister po 25 szt.) 50 szt. (2 blistry po 25 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

Zobacz również:

REKLAMA