REKLAMA

Co oznacza mechanizm działania nefopamu?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany związek wpływa na organizm, aby przynieść pożądane efekty lecznicze. W przypadku nefopamu mechanizm ten polega głównie na oddziaływaniu na układ nerwowy, co prowadzi do zmniejszenia odczuwania bólu1. Zrozumienie mechanizmu działania pomaga lepiej wyjaśnić, jak nefopam działa w organizmie i dlaczego jest stosowany w określonych sytuacjach klinicznych.

Warto przy tym znać dwa pojęcia:

  • Farmakodynamika – opisuje, w jaki sposób lek działa na organizm, czyli na jakie struktury wpływa i jakie efekty wywołuje1.
  • Farmakokinetyka – wyjaśnia, co dzieje się z lekiem po jego przyjęciu: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i usuwany z organizmu2.

Jak nefopam działa w organizmie?

Nefopam jest lekiem przeciwbólowym, który nie należy do grupy leków narkotycznych. Jego działanie jest słabsze niż morfiny, ale silniejsze niż popularne leki, takie jak kwas acetylosalicylowy1. Po podaniu doustnym siła działania nefopamu to około jedna trzecia siły morfiny lub ponad osiem razy większa niż kwasu acetylosalicylowego (aspiryny)1.

Dokładny mechanizm działania nefopamu nie jest do końca poznany. Wiadomo jednak, że nefopam hamuje tzw. zwrotny wychwyt dwóch ważnych substancji w mózgu – serotoniny i noradrenaliny1. Oznacza to, że zwiększa się ich ilość w przestrzeniach pomiędzy komórkami nerwowymi, co prowadzi do zmniejszenia odczuwania bólu. Najprawdopodobniej nefopam wpływa na tzw. zstępujące drogi serotoninergiczne, które biorą udział w przekazywaniu sygnałów bólowych1.

W większych dawkach nefopam wykazuje także inne działania:

Nefopam nie działa hamująco na oddychanie, nie wykazuje działania przeciwzapalnego ani przeciwgorączkowego. Może natomiast obniżać temperaturę ciała po wysiłku fizycznym poprzez zwiększenie pocenia się3.

Ważne:

  • Nefopam nie powoduje uzależnienia ani depresji oddechowej, w przeciwieństwie do niektórych silnych leków przeciwbólowych1.
  • Nie wykazuje działania przeciwzapalnego, więc nie sprawdzi się w leczeniu stanów zapalnych3.
  • Może wpływać na samopoczucie – powodować pobudzenie, euforię lub działanie uspokajające, w zależności od indywidualnej reakcji3.
  • Nie wpływa na perystaltykę jelit, ale może opóźniać opróżnianie żołądka3.

Co dzieje się z nefopamem po podaniu do organizmu?

Nefopam po podaniu doustnym bardzo dobrze się wchłania – prawie cała dawka trafia do organizmu (95-100%)2. Maksymalne stężenie we krwi pojawia się po 1 do 3 godzinach od przyjęcia leku. Nefopam wiąże się z białkami we krwi (w 71–76%), a jego część przenika do różnych tkanek, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie osiąga około 25% stężenia obecnego we krwi2.

Lek ten przenika przez łożysko i do mleka matki, dlatego w przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią należy zachować szczególną ostrożność2.

Nefopam jest przekształcany w wątrobie do kilku różnych związków (metabolitów). Tylko dwa z siedmiu poznanych metabolitów wykazują słabe działanie przeciwbólowe – pozostałe są nieaktywne4. Średni czas, przez jaki nefopam utrzymuje się we krwi, to około 4 godziny (czas półtrwania), ale zakres ten może wynosić od 3 do 8 godzin4. Całkowite usunięcie leku z organizmu następuje w ciągu 5 dni, głównie z moczem (87%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (8%)4.

Około 5% nefopamu wydala się z moczem w niezmienionej postaci4. W przypadku regularnego stosowania czas utrzymywania się leku we krwi nie ulega zmianie4.

Wskazówka dla pacjenta:

  • Po podaniu doustnym nefopam zaczyna działać po 1–3 godzinach2.
  • Efekt działania utrzymuje się przez kilka godzin, dlatego w razie potrzeby kolejne dawki powinny być przyjmowane zgodnie z zaleceniem lekarza4.
  • Nefopam może być obecny w organizmie nawet przez kilka dni po zakończeniu przyjmowania4.
  • Substancja jest w dużej mierze usuwana przez nerki, co może mieć znaczenie u osób z chorobami nerek4.

Co wiadomo z badań przedklinicznych?

Przedkliniczne badania nefopamu nie wykazały istotnych zagrożeń, które nie byłyby już opisane w innych częściach charakterystyki produktu leczniczego5. Oznacza to, że nefopam był oceniany pod kątem bezpieczeństwa w badaniach laboratoryjnych, zanim zaczął być stosowany u ludzi, a wszystkie istotne informacje na temat bezpieczeństwa znalazły się w dokumentacji produktu.

Podsumowanie – nefopam jako skuteczny i nietypowy lek przeciwbólowy

Nefopam jest lekiem przeciwbólowym, którego mechanizm działania opiera się na wpływie na przekaźnictwo nerwowe, głównie przez zwiększenie stężenia serotoniny i noradrenaliny w mózgu1. Działa skutecznie w łagodzeniu bólu, nie uzależnia i nie hamuje oddychania, ale też nie ma właściwości przeciwzapalnych. Lek jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym, szybko osiąga maksymalne stężenie we krwi i jest wydalany głównie przez nerki. Przedkliniczne badania potwierdziły bezpieczeństwo nefopamu, a wszystkie istotne informacje na ten temat są zawarte w dokumentacji produktu5.

Cecha Opis
Mechanizm działania Hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, wpływając na przewodzenie sygnałów bólowych
Siła działania Około ⅓ siły morfiny, 8–10 razy silniejszy od kwasu acetylosalicylowego
Początek działania 1–3 godziny po podaniu doustnym
Czas działania Średni czas utrzymywania się we krwi: 4 godziny
Metabolizm Wątroba, 7 metabolitów (2 aktywne, 5 nieaktywne)
Wydalanie Głównie z moczem (87%), niewielka część z kałem (8%)
Dodatkowe działania Może wywoływać suchość w ustach, pobudzenie lub uspokojenie, nie hamuje oddychania

Pytania i odpowiedzi

Jak działa nefopam na ból?

Nefopam hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, co zmniejsza odczuwanie bólu.1

Po jakim czasie zaczyna działać nefopam?

Nefopam zaczyna działać po 1–3 godzinach od przyjęcia doustnego.2

Czy nefopam uzależnia?

Nie, nefopam nie uzależnia i nie działa jak narkotyczne leki przeciwbólowe.1

Jak nefopam jest wydalany z organizmu?

Nefopam jest głównie wydalany przez nerki w postaci metabolitów, a całkowite usunięcie trwa do 5 dni.3

REKLAMA