REKLAMA

Mechanizm działania – co to oznacza?

Mechanizm działania substancji czynnej to po prostu sposób, w jaki lek oddziałuje na organizm, aby wywołać określony efekt leczniczy1. Dla pacjenta oznacza to, że zrozumienie, jak działa dany lek, pomaga lepiej pojąć, dlaczego jest stosowany w konkretnych chorobach i jakie mogą być skutki jego przyjmowania. Dwa ważne pojęcia, które się z tym wiążą, to farmakodynamika (czyli jak lek działa na organizm) oraz farmakokinetyka (czyli jak organizm radzi sobie z lekiem – wchłania go, rozprowadza, przetwarza i wydala). W dalszej części tekstu wyjaśnimy te kwestie prostymi słowami.

Jak lamotrygina wpływa na organizm?

Lamotrygina to lek, który przede wszystkim pomaga w leczeniu padaczki i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Jej działanie polega na blokowaniu tzw. kanałów sodowych w komórkach nerwowych w mózgu123. Dzięki temu ogranicza nadmierne i powtarzające się impulsy elektryczne, które mogą prowadzić do napadów padaczkowych. Dodatkowo, hamuje uwalnianie glutaminianu – to substancja w mózgu, która pobudza komórki nerwowe i odgrywa ważną rolę w powstawaniu napadów padaczkowych14. Te dwa działania sprawiają, że lamotrygina skutecznie zmniejsza ryzyko napadów.

  • Blokuje kanały sodowe w neuronach, czyli w komórkach nerwowych1.
  • Hamuje powtarzające się, nieprawidłowe impulsy w mózgu2.
  • Zmniejsza uwalnianie glutaminianu – substancji, która może nasilać napady padaczkowe3.
  • Działa głównie przeciwpadaczkowo, ale także stabilizuje nastrój w chorobie afektywnej dwubiegunowej4.

W przypadku leczenia zaburzeń afektywnych dwubiegunowych dokładny sposób działania lamotryginy nie jest do końca poznany, ale wiadomo, że jej wpływ na kanały sodowe w mózgu może mieć tu istotne znaczenie12.

Ważne dla pacjenta:

  • Lamotrygina nie wpływa znacząco na przewodzenie impulsów w sercu u osób zdrowych, co potwierdzono w badaniach klinicznych14.
  • Jej działanie uspokajające jest niewielkie w porównaniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, dlatego nie powoduje senności u większości osób12.
  • W leczeniu padaczki lamotrygina może być stosowana samodzielnie lub z innymi lekami, ale w przypadku zaburzeń afektywnych dwubiegunowych jej skuteczność najlepiej oceniano jako lek zapobiegający nawrotom depresji5.

Co dzieje się z lamotryginą w organizmie? (Losy leku w organizmie)

Po przyjęciu lamotryginy doustnie (czyli przez usta), lek szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego678. Najwyższe stężenie we krwi pojawia się po około 2,5 godzinach. Posiłek może nieznacznie wydłużyć ten czas, ale nie zmienia ilości leku, która wchłania się do organizmu.

  • Lamotrygina rozprowadza się po całym organizmie, a około 55% leku wiąże się z białkami we krwi6.
  • Jest rozkładana głównie w wątrobie przez specjalne enzymy (UDP-glukuronylotransferazy), a jej produkty rozkładu są usuwane z moczem6.
  • Mniej niż 10% leku wydala się w postaci niezmienionej przez nerki, a tylko niewielka część przez przewód pokarmowy6.
  • Średni czas działania lamotryginy (tzw. okres półtrwania) u zdrowych osób wynosi około 33 godziny, ale może być różny w zależności od innych przyjmowanych leków67.

Czas, przez jaki lamotrygina pozostaje aktywna w organizmie, zależy od wielu czynników, takich jak wiek, masa ciała, stan nerek i wątroby oraz przyjmowanie innych leków. Na przykład:

  • U dzieci lek jest szybciej usuwany z organizmu niż u dorosłych9.
  • Niektóre leki (np. karbamazepina, fenytoina) przyspieszają rozkład lamotryginy, skracając jej działanie nawet do 14 godzin9.
  • Inne leki (np. walproinian) wydłużają czas działania lamotryginy nawet do 70 godzin9.
  • W przypadku osób starszych, osób z niewydolnością nerek lub wątroby, konieczne może być dostosowanie dawki1011.

Warto podkreślić, że u dzieci w wieku poniżej 5 lat lek działa krócej, dlatego dawki muszą być odpowiednio dostosowane do wieku i masy ciała9.

Wskazówki dotyczące stosowania lamotryginy:

  • W przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek może być konieczne zmniejszenie dawki lamotryginy, ponieważ lek jest wolniej usuwany z organizmu1011.
  • Jednoczesne stosowanie innych leków może wpłynąć na to, jak długo działa lamotrygina – lekarz powinien zawsze wiedzieć o wszystkich przyjmowanych lekach9.
  • Nie wszystkie leki mają taki sam wpływ na organizm w różnych grupach wiekowych, dlatego dawkowanie u dzieci i osób starszych bywa inne niż u dorosłych9.

Przedkliniczne badania lamotryginy – co wykazały?

Badania na zwierzętach (czyli przedkliniczne) są ważnym etapem przed wprowadzeniem leku do użycia u ludzi. W przypadku lamotryginy wykazano, że nie powoduje ona szczególnych zagrożeń dla zdrowia ludzi, jeśli chodzi o bezpieczeństwo, toksyczność czy ryzyko nowotworów1213. W badaniach na gryzoniach i królikach nie zaobserwowano poważnych wad rozwojowych płodów, choć odnotowano mniejszą masę ciała płodu i opóźnione kostnienie szkieletu przy dawkach zbliżonych do tych, które są stosowane u ludzi12.

  • Nie wykazano wpływu na płodność u zwierząt14.
  • Lamotrygina może zmniejszać poziom kwasu foliowego u szczurów, co wiąże się z ryzykiem wad rozwojowych, jednak nie stwierdzono tego u ludzi przy stosowaniu klinicznym14.
  • Nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na serce u zdrowych dorosłych ochotników, ale u osób z chorobami serca lek może spowolnić przewodzenie impulsów w sercu15.

Tabela: Mechanizm działania i farmakokinetyka lamotryginy

Cecha Opis
Mechanizm działania Blokuje kanały sodowe, hamuje powtarzające się impulsy nerwowe, ogranicza uwalnianie glutaminianu
Wchłanianie Szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie po ok. 2,5 h
Dystrybucja Około 55% wiąże się z białkami krwi, rozprowadza się po całym organizmie
Metabolizm Rozkładana głównie w wątrobie przez enzymy UDP-glukuronylotransferazy
Wydalanie Głównie przez nerki (mniej niż 10% w postaci niezmienionej), niewielka ilość przez przewód pokarmowy
Okres półtrwania Średnio 33 godziny (może się zmieniać w zależności od innych leków i stanu zdrowia)
Wpływ innych leków Karbamazepina/fenytoina skracają czas działania, walproinian wydłuża

Lamotrygina – skuteczne wsparcie w leczeniu padaczki i stabilizacji nastroju

Lamotrygina jest lekiem o dobrze poznanym i skutecznym mechanizmie działania, polegającym na blokowaniu nadmiernej aktywności komórek nerwowych w mózgu oraz ograniczaniu uwalniania glutaminianu123. Dzięki temu pomaga w zmniejszeniu ryzyka napadów padaczkowych oraz stabilizuje nastrój u osób z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi. Losy lamotryginy w organizmie zależą od wielu czynników, takich jak wiek, masa ciała, stan zdrowia nerek i wątroby oraz przyjmowanie innych leków. Przedkliniczne badania potwierdzają jej bezpieczeństwo, a badania kliniczne wskazują na skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji u osób z chorobą afektywną dwubiegunową typu I. Zrozumienie mechanizmu działania lamotryginy ułatwia bezpieczne i skuteczne stosowanie leku w codziennej terapii.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa lamotrygina w leczeniu padaczki?

Lamotrygina blokuje kanały sodowe w komórkach nerwowych i ogranicza nadmierne impulsy, które prowadzą do napadów padaczkowych1.

Po jakim czasie lamotrygina zaczyna działać?

Po doustnym przyjęciu lek osiąga najwyższe stężenie we krwi po około 2,5 godzinach2.

Czy lamotrygina jest bezpieczna dla serca?

Badania potwierdzają, że lamotrygina nie wpływa negatywnie na serce u zdrowych osób, ale u pacjentów z chorobami serca wymaga ostrożności3.

Jakie leki wpływają na działanie lamotryginy?

Karbamazepina i fenytoina skracają czas działania lamotryginy, a walproinian go wydłuża4.

Czy dawkowanie lamotryginy jest inne u dzieci?

Tak, u dzieci lek jest szybciej usuwany z organizmu, dlatego dawka jest dostosowywana do wieku i masy ciała5.

REKLAMA