Lacydypina – porównanie substancji czynnych

Lacydypina, amlodypina i lerkanidypina to nowoczesne leki na nadciśnienie, różniące się m.in. zakresem wskazań, bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży oraz profilem działań niepożądanych.

Porównywane substancje czynne i ich wspólne cechy

W tym zestawieniu porównujemy trzy substancje czynne: lacydypinę, amlodypinę oraz lerkanidypinę. Wszystkie należą do grupy antagonistów wapnia z podgrupy dihydropirydyn, co oznacza, że działają głównie na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, powodując ich rozszerzenie i obniżenie ciśnienia tętniczego¹². Ich podstawowym wskazaniem jest leczenie nadciśnienia tętniczego.

• Są stosowane głównie doustnie w postaci tabletek lub kapsułek³⁴.
• Wszystkie mogą być wykorzystywane zarówno samodzielnie, jak i w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie, np. beta-adrenolitykami, lekami moczopędnymi czy inhibitorami konwertazy angiotensyny⁵⁶.
• Łączy je podobny mechanizm działania – blokują kanały wapniowe, co prowadzi do rozluźnienia naczyń krwionośnych i obniżenia oporu naczyniowego¹².

Wskazania do stosowania – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje są stosowane przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jednak zakres ich zastosowania nieco się różni.

• Lacydypina – wskazana wyłącznie do leczenia nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Nie ma doświadczeń ani zaleceń do stosowania u dzieci i młodzieży⁵.
• Lerkanidypina – również wykorzystywana w terapii łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Nie zaleca się jej stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa².
• Amlodypina – poza leczeniem nadciśnienia tętniczego jest także stosowana w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz naczynioskurczowej dławicy piersiowej (dławica Prinzmetala). W odróżnieniu od lacydypiny i lerkanidypiny, amlodypina jest dopuszczona do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat w leczeniu nadciśnienia⁷.

Warto podkreślić, że żadna z tych substancji nie jest przeznaczona do leczenia nadciśnienia złośliwego czy nagłych stanów związanych z bardzo wysokim ciśnieniem⁸.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Mechanizm działania wszystkich trzech leków polega na blokowaniu kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozkurczu i spadku ciśnienia tętniczego¹². Jednak różnią się między sobą pod względem niektórych właściwości:

• Lacydypina – działa wybiórczo na naczynia tętnicze, a jej działanie hipotensyjne utrzymuje się przez całą dobę po podaniu raz na dobę. Jest silnie lipofilna, co oznacza, że łatwo przenika do tkanek. Jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10%, a okres półtrwania to 13-19 godzin⁹.
• Lerkanidypina – także jest silnie lipofilna i działa długotrwale, dzięki czemu przyjmuje się ją raz dziennie. Biodostępność jest nieco wyższa niż w przypadku lacydypiny, a początek działania następuje w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia⁴.
• Amlodypina – charakteryzuje się bardzo dobrą biodostępnością (64-80%), a maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach od podania. Jej okres półtrwania jest najdłuższy spośród omawianych substancji i wynosi 35-50 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę¹⁰.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co je łączy, co różni?

Chociaż leki te mają zbliżone przeciwwskazania, można znaleźć pewne różnice:

• Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na daną substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku¹¹¹²¹³.
• Nie wolno ich stosować u pacjentów z ciężkim zwężeniem zastawki aortalnej, ciężką niewydolnością serca oraz w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej lub świeżego zawału serca¹².
• Lacydypina i lerkanidypina nie powinny być stosowane u osób z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, a lerkanidypina dodatkowo jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek¹².
• Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po zawale¹³.

Wszystkie leki należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających odstęp QT w EKG¹⁴¹⁵.

Bezpieczeństwo u szczególnych grup pacjentów

Porównanie bezpieczeństwa tych leków w różnych grupach pacjentów pozwala lepiej zrozumieć ich ograniczenia i zalety:

• Dzieci i młodzież: tylko amlodypina jest dopuszczona do stosowania u dzieci od 6. roku życia w leczeniu nadciśnienia¹⁶. Lacydypina i lerkanidypina nie mają potwierdzonego bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej¹⁷⁴.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: żadna z tych substancji nie powinna być rutynowo stosowana w ciąży, a ich zastosowanie jest możliwe tylko w sytuacjach, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Amlodypina i lacydypina przenikają do mleka matki, dlatego karmienie piersią podczas ich stosowania nie jest zalecane¹⁸¹²¹⁹.
• Osoby starsze: wszystkie trzy substancje mogą być stosowane u osób w podeszłym wieku, jednak w przypadku amlodypiny i lerkanidypiny zaleca się ostrożność podczas zwiększania dawki¹⁶²⁰.
• Pacjenci z chorobami nerek: lacydypina i lerkanidypina nie wymagają modyfikacji dawki u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, natomiast przy ciężkiej niewydolności nerek należy unikać lerkanidypiny⁴. Amlodypina może być stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek bez modyfikacji dawki, ale nie jest eliminowana podczas dializy²¹.
• Pacjenci z chorobami wątroby: wszystkie trzy leki wymagają ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby, a przy ciężkiej niewydolności wątroby są przeciwwskazane³⁴¹⁶.
• Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: lacydypina, amlodypina i lerkanidypina mogą powodować zawroty głowy. W razie ich wystąpienia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn²²²⁰²³.

Tabela porównawcza – najważniejsze cechy

Lacydypina, amlodypina, lerkanidypina – co wybrać?

Lacydypina, amlodypina i lerkanidypina są skutecznymi lekami na nadciśnienie, jednak różnią się nieco profilem bezpieczeństwa, możliwością stosowania w różnych grupach wiekowych oraz dodatkowymi wskazaniami. Amlodypina jest bardziej uniwersalna, bo może być stosowana także u dzieci i młodzieży, a także w leczeniu dławicy piersiowej. Lacydypina i lerkanidypina są zarezerwowane wyłącznie dla dorosłych i koncentrują się na leczeniu nadciśnienia. Wszystkie leki mają podobny profil działań niepożądanych i wymagają ostrożności w przypadku zaburzeń wątroby lub nerek. Wybór odpowiedniej substancji powinien być zawsze dokonany przez lekarza, z uwzględnieniem indywidualnych potrzeb pacjenta oraz jego stanu zdrowia⁵²⁷.