Kannabidiol – mechanizm działania

Co oznacza mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany składnik wpływa na organizm, aby przynieść oczekiwane efekty terapeutyczne¹. W przypadku kannabidiolu (CBD), chodzi o jego oddziaływanie na układ nerwowy i regulowanie różnych procesów w ciele. Zrozumienie mechanizmu działania jest bardzo ważne, bo pozwala lepiej przewidzieć skutki leczenia, potencjalne interakcje z innymi lekami oraz bezpieczeństwo stosowania.

Często w tym kontekście spotyka się dwa pojęcia: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika wyjaśnia, jak substancja wpływa na organizm, czyli w jaki sposób zmienia funkcjonowanie komórek lub narządów. Farmakokinetyka opisuje natomiast, co dzieje się z lekiem w organizmie – jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany. Oba te aspekty są kluczowe, by zrozumieć działanie kannabidiolu i jego skuteczność w różnych sytuacjach²¹.

Jak kannabidiol działa na organizm? (działanie na poziomie komórkowym)

Kannabidiol, w przeciwieństwie do niektórych innych składników konopi, nie wywołuje efektów psychoaktywnych. Jego dokładny mechanizm działania przeciwpadaczkowego nie jest do końca poznany, jednak wiadomo, że nie działa on poprzez receptory kannabinoidowe, które odpowiadają za efekty typowe dla THC¹.

• Kannabidiol zmniejsza nadmierną aktywność komórek nerwowych, co pomaga ograniczać napady padaczkowe. Dzieje się to głównie poprzez wpływ na poziom wapnia wewnątrz komórek, za pośrednictwem specjalnych receptorów takich jak GPR55 i TRPV-1¹.
• CBD wpływa także na przekazywanie sygnałów przez adenozynę, blokując jej wychwyt przez komórki. Dzięki temu może działać uspokajająco na układ nerwowy¹.
• Dodatkowo kannabidiol wykazuje efekt addytywny w połączeniu z klobazamem (innym lekiem przeciwpadaczkowym), co oznacza, że ich wspólne stosowanie może być skuteczniejsze niż użycie każdego z osobna¹.

¹

Warto podkreślić, że kannabidiol nie działa na te same receptory co THC, więc nie powoduje uczucia “odurzenia”. Jego mechanizm opiera się głównie na regulacji pracy neuronów i wpływie na układ nerwowy.

Jak kannabidiol zachowuje się w organizmie? (losy leku w ciele)

Po podaniu doustnym kannabidiol szybko pojawia się we krwi – maksymalne stężenie osiąga w ciągu 2,5–5 godzin, a stan stacjonarny (czyli równowagę między podawaniem a wydalaniem) następuje po 2-4 dniach regularnego stosowania⁴. Przy podaniu w postaci aerozolu do jamy ustnej, pierwsze efekty mogą być widoczne już po 15 minutach⁵.

• Wchłanianie: Kannabidiol jest lepiej wchłaniany z pokarmem, szczególnie tłustym. W takim przypadku jego stężenie we krwi może być nawet kilka razy wyższe niż na czczo⁴.
• Dystrybucja: Po wchłonięciu kannabidiol szybko rozprzestrzenia się po organizmie i silnie wiąże się z białkami osocza. Jest też rozpuszczalny w tłuszczach, dlatego łatwo odkłada się w tkance tłuszczowej, skąd może być powoli uwalniany⁶⁷.
• Metabolizm: Kannabidiol jest przekształcany głównie w wątrobie przy udziale specjalnych enzymów. Powstaje wiele różnych metabolitów, z których część może być czynna⁸⁹.
• Wydalanie: Większość kannabidiolu jest usuwana z organizmu przez kał, a tylko niewielka część przez nerki. Okres półtrwania, czyli czas potrzebny do zmniejszenia ilości substancji o połowę, wynosi ok. 56–61 godzin przy regularnym stosowaniu doustnym¹⁰.

^4710911

Warto zaznaczyć, że sposób podania kannabidiolu (np. doustnie czy jako aerozol) ma wpływ na szybkość i stopień jego wchłaniania oraz działanie⁵¹². U osób z zaburzeniami pracy wątroby lub nerek farmakokinetyka kannabidiolu może się zmieniać – u osób z cięższymi zaburzeniami wątroby może dojść do wydłużenia czasu działania i zwiększenia stężenia leku we krwi, dlatego w takich przypadkach konieczne jest indywidualne dobranie dawki¹³.

Porównanie farmakokinetyki kannabidiolu przy różnych drogach podania

Dane mogą się różnić w zależności od preparatu, dawki i indywidualnych cech pacjenta⁵¹⁰.

Wyniki badań przedklinicznych kannabidiolu

Badania przedkliniczne, czyli prowadzone na zwierzętach i w warunkach laboratoryjnych, dostarczają dodatkowych informacji o bezpieczeństwie i potencjalnych skutkach kannabidiolu¹⁴.

• Nie wykazano działania mutagennego (uszkadzającego geny) ani rakotwórczego w standardowych dawkach, choć przy bardzo dużych dawkach u myszy obserwowano zwiększenie niektórych łagodnych zmian w wątrobie¹⁴.
• W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płodność ani rozwój potomstwa przy dawkach odpowiadających stosowanym u ludzi¹⁵.
• Przy bardzo dużych dawkach obserwowano pewne niepożądane efekty u młodych zwierząt, takie jak opóźnienie dojrzewania czy zmiany w zachowaniu, jednak dawki te były wielokrotnie wyższe niż te stosowane w leczeniu ludzi¹⁶.
• Kannabidiol nie wykazuje potencjału uzależniającego ani nie powoduje efektu “nagrody” u zwierząt¹⁷.

^14151617

Podsumowując, badania przedkliniczne potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa kannabidiolu, zwłaszcza w dawkach stosowanych u ludzi.

Kannabidiol – skuteczny i bezpieczny mechanizm działania

Kannabidiol to substancja o złożonym, ale dobrze zbadanym mechanizmie działania, który nie opiera się na typowych receptorach kannabinoidowych. Jego główną zaletą jest zdolność do regulowania nadmiernej aktywności neuronów, dzięki czemu skutecznie wspiera leczenie padaczki oraz łagodzi objawy spastyczności w stwardnieniu rozsianym¹². Kannabidiol jest dobrze tolerowany, a jego losy w organizmie zależą od drogi podania, obecności pokarmu i indywidualnych cech pacjenta⁴⁵. Dzięki korzystnemu profilowi bezpieczeństwa, potwierdzonemu także w badaniach przedklinicznych, kannabidiol jest cenioną substancją w nowoczesnej terapii wybranych schorzeń neurologicznych¹⁴.