Itopryd – porównanie substancji czynnych

Itopryd, cyzapryd i prukalopryd to leki pobudzające motorykę przewodu pokarmowego, różniące się wskazaniami, bezpieczeństwem i działaniem.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i przynależność do grupy leków

W tej analizie porównujemy trzy substancje czynne: itopryd, cyzapryd oraz prukalopryd. Wszystkie należą do grupy leków pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego, czyli poprawiających ruchy żołądka i jelit. Ich głównym zadaniem jest ułatwienie przesuwania treści pokarmowej, co pomaga łagodzić różne dolegliwości trawienne¹²³⁴. Choć mają wspólny cel, różnią się mechanizmem działania i zakresem zastosowań.

• Wszystkie trzy substancje stosowane są doustnie, najczęściej w formie tabletek⁵⁶⁷.
• Itopryd i cyzapryd należą do leków prokinetycznych, a prukalopryd jest lekiem prokinetycznym o dodatkowych właściwościach przeczyszczających¹³⁴.
• Podstawowym celem ich stosowania jest poprawa pracy przewodu pokarmowego, co przekłada się na złagodzenie objawów niestrawności, zaparć czy innych problemów żołądkowo-jelitowych¹⁴.

Kiedy stosuje się itopryd, cyzapryd i prukalopryd?

Chociaż wszystkie trzy substancje są prokinetykami, ich zastosowanie różni się w zależności od wskazań:

• Itopryd stosowany jest głównie w leczeniu objawów niestrawności czynnościowej, takich jak wzdęcia, uczucie pełności, ból w nadbrzuszu, nudności czy zgaga. Dodatkowo, może być używany w chorobie refluksowej przełyku, zarówno samodzielnie, jak i jako uzupełnienie terapii innymi lekami⁸⁹.
• Cyzapryd jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia opóźnionego opróżniania żołądka (gastropareza), szczególnie u dorosłych, gdy inne metody zawiodły. Jest zalecany wyłącznie w poważnych przypadkach i powinien być stosowany pod ścisłą kontrolą lekarską¹⁰¹¹.
• Prukalopryd jest wskazany do objawowego leczenia przewlekłych zaparć u dorosłych, zwłaszcza gdy tradycyjne środki przeczyszczające nie są skuteczne¹²¹³.

Warto podkreślić, że wszystkie te substancje są przeznaczone do stosowania u dorosłych. Zarówno dla itoprydu, jak i prukaloprydu oraz cyzaprydu, nie ma wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci – dlatego nie zaleca się ich stosowania w tej grupie wiekowej^14151617.

Mechanizm działania i wpływ na organizm

Choć wszystkie omawiane substancje poprawiają motorykę przewodu pokarmowego, ich mechanizmy działania różnią się:

• Itopryd działa poprzez blokowanie receptorów dopaminowych D2 i hamowanie rozkładu acetylocholiny, co zwiększa jej ilość i pobudza ruchy przewodu pokarmowego, szczególnie w górnym odcinku¹².
• Cyzapryd działa głównie poprzez pobudzanie receptorów serotoninowych 5-HT4, co powoduje uwalnianie acetylocholiny i w efekcie pobudzenie motoryki przewodu pokarmowego. Cyzapryd nie wpływa bezpośrednio na receptory dopaminowe³¹⁹.
• Prukalopryd jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT4, bardzo silnie i wybiórczo pobudzającym motorykę jelit, zwłaszcza okrężnicy. Dzięki temu działa szczególnie skutecznie w przewlekłych zaparciach⁴²⁰.

Pod względem farmakokinetyki, czyli losów leku w organizmie, również występują istotne różnice:

• Itopryd wchłania się szybko, a jego biodostępność wynosi około 60%. Jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin²¹²².
• Cyzapryd również szybko się wchłania, ale jego biodostępność jest nieco niższa (40-50%). Metabolizowany jest głównie przez enzym CYP3A4 w wątrobie, a okres półtrwania to około 10 godzin²³²⁴.
• Prukalopryd charakteryzuje się bardzo wysoką biodostępnością (ponad 90%) i jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Jego okres półtrwania wynosi około 24 godziny, co pozwala na stosowanie raz dziennie²⁵²⁶.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – porównanie

Wszystkie trzy substancje mają pewne wspólne przeciwwskazania, ale też różnią się pod tym względem:

• Itopryd i cyzapryd nie powinny być stosowane u osób z mechaniczną niedrożnością przewodu pokarmowego, perforacją lub krwawieniem z przewodu pokarmowego²⁷²⁸²⁹.
• Cyzapryd jest przeciwwskazany u osób z poważnymi chorobami serca, zaburzeniami rytmu, wydłużonym odstępem QT, zaburzeniami elektrolitowymi (np. hipokaliemią, hipomagnezemią), a także u pacjentów przyjmujących niektóre inne leki (np. silne inhibitory CYP3A4)²⁹³⁰.
• Prukalopryd nie powinien być stosowany u osób z poważnymi chorobami nerek wymagającymi dializy, perforacją lub niedrożnością jelit, a także przy ciężkich chorobach zapalnych przewodu pokarmowego (np. choroba Leśniowskiego-Crohna)³¹³².

Wspólną cechą wszystkich tych leków jest także obecność laktozy w składzie, co stanowi przeciwwskazanie u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy^33343536.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Porównując bezpieczeństwo itoprydu, cyzaprydu i prukaloprydu u szczególnych grup pacjentów, zauważalne są istotne różnice:

• Dzieci i młodzież: Żadna z tych substancji nie jest zalecana do stosowania u dzieci ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności^14151617.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Dla wszystkich tych leków nie zaleca się stosowania w ciąży, chyba że lekarz uzna, że korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem^37383940. Prukalopryd przenika do mleka matki, ale nie powinien mieć wpływu na dziecko, choć decyzję o stosowaniu należy podjąć ostrożnie⁴¹.
• Prowadzenie pojazdów: Itopryd i prukalopryd mogą w rzadkich przypadkach powodować zawroty głowy lub zmęczenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Cyzapryd zwykle nie wpływa na funkcje psychomotoryczne, ale może nasilać działanie niektórych środków uspokajających lub alkoholu^42434445.
• Pacjenci z zaburzeniami nerek lub wątroby: Dawkowanie wszystkich tych leków może wymagać dostosowania lub zachowania szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, a w przypadku ciężkich zaburzeń niektóre z nich są przeciwwskazane^4615471848.

Podsumowanie: Różnice i podobieństwa w tabeli