Benzylopenicylina prokainowa – porównanie substancji czynnych

Benzylopenicylina prokainowa, benzatynowa i potasowa to antybiotyki penicylinowe, różniące się wskazaniami, długością działania oraz bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i ogólna charakterystyka

Benzylopenicylina prokainowa, benzatynowa oraz potasowa to antybiotyki z grupy penicylin, znane również jako penicyliny naturalne. Wszystkie należą do leków bakteriobójczych, które działają poprzez hamowanie budowy ściany komórkowej bakterii, prowadząc do ich zniszczenia¹²³. Zastosowanie tych leków obejmuje zwalczanie zakażeń wywołanych przez wrażliwe bakterie, głównie paciorkowce, pneumokoki, niektóre gronkowce, a także bakterie wywołujące kiłę i rzeżączkę⁴⁵⁶.

Mimo że wszystkie trzy substancje są pochodnymi benzylopenicyliny, różnią się między sobą przede wszystkim czasem działania, drogą podania oraz zakresem wskazań. Każda z nich jest stosowana w formie iniekcji domięśniowej lub dożylnej, ale sposób dawkowania i częstotliwość podawania zależą od rodzaju preparatu i nasilenia infekcji⁷⁸⁹.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną penicylinę?

Wszystkie trzy penicyliny są stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych, ale istnieją istotne różnice dotyczące konkretnych wskazań i grup wiekowych pacjentów⁴⁵⁶:

• Benzylopenicylina prokainowa jest przeznaczona do leczenia umiarkowanie ciężkich zakażeń, takich jak infekcje dróg oddechowych, skóry, tkanki podskórnej, płonica, różne postacie kiły, rzeżączka oraz niektóre choroby odzwierzęce. Nie stosuje się jej u dzieci poniżej 4 lat⁴⁷.
• Benzylopenicylina benzatynowa wyróżnia się długotrwałym działaniem, przez co najczęściej wykorzystuje się ją w leczeniu kiły oraz w zapobieganiu nawrotom gorączki reumatycznej i zapaleniu wsierdzia. U dzieci jest stosowana wyłącznie profilaktycznie, a nie w leczeniu ostrych zakażeń⁵.
• Benzylopenicylina potasowa jest lekiem z wyboru w ciężkich zakażeniach, gdy konieczne jest szybkie i wysokie stężenie antybiotyku we krwi – np. w posocznicy, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, ciężkich infekcjach płuc czy kiły układu nerwowego. Może być stosowana także u noworodków i niemowląt⁶⁹.

Warto podkreślić, że wybór konkretnej penicyliny zależy nie tylko od rodzaju infekcji, ale również od wieku pacjenta i możliwości uzyskania odpowiedniego stężenia leku we krwi.

Mechanizm działania i różnice w farmakokinetyce

Wszystkie trzy penicyliny działają bakteriobójczo, blokując budowę ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich rozpadu¹²³. Zakres działania obejmuje przede wszystkim paciorkowce, pneumokoki, niektóre gronkowce, bakterie wywołujące kiłę, rzeżączkę i inne zakażenia bakteryjne.

Różnice pojawiają się w szybkości i długości działania:

• Benzylopenicylina prokainowa po podaniu domięśniowym wchłania się powoli, zapewniając umiarkowane stężenie leku przez kilka godzin, ale jej działanie jest krótsze niż w przypadku benzatynowej¹⁰.
• Benzylopenicylina benzatynowa jest formą o przedłużonym działaniu – po podaniu domięśniowym uwalnia się bardzo wolno, co pozwala na utrzymanie niskiego, ale stabilnego stężenia antybiotyku nawet do kilku tygodni¹¹.
• Benzylopenicylina potasowa wchłania się bardzo szybko i jest stosowana w sytuacjach, gdy potrzebne jest natychmiastowe, wysokie stężenie leku we krwi, np. w ciężkich zakażeniach. Może być podawana zarówno domięśniowo, jak i dożylnie¹².

Wszystkie formy penicyliny są wydalane głównie przez nerki, a ich czas działania może się wydłużać u osób z niewydolnością nerek.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co łączy, a co różni te penicyliny?

Wszystkie trzy substancje mają wspólne przeciwwskazania, do których należy przede wszystkim uczulenie na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe¹³¹⁴¹⁵.

• Benzylopenicylina prokainowa jest dodatkowo przeciwwskazana u osób uczulonych na prokainę¹³.
• Benzylopenicylina benzatynowa nie powinna być wstrzykiwana w okolice nerwów lub naczyń krwionośnych, ponieważ grozi to poważnymi powikłaniami¹⁴.
• Benzylopenicylina potasowa w dużych dawkach może prowadzić do nadmiaru potasu we krwi, szczególnie u osób z niewydolnością nerek¹⁶.

Wszystkie penicyliny mogą wywołać reakcje alergiczne, nawet bardzo poważne, dlatego przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena ryzyka uczulenia. Podczas terapii, zwłaszcza długotrwałej, należy kontrolować pracę nerek i wątroby, a także obserwować pacjenta pod kątem pojawienia się nowych zakażeń, np. grzybiczych¹⁷¹⁸¹⁹.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, kierowców i osób z chorobami nerek lub wątroby

Wszystkie trzy penicyliny mogą być stosowane w ciąży tylko w razie konieczności i pod nadzorem lekarza, ponieważ nie przeprowadzono wystarczająco dużych badań potwierdzających ich pełne bezpieczeństwo u kobiet ciężarnych²⁰²¹²².

• Benzylopenicylina prokainowa nie jest zalecana dzieciom poniżej 4 lat⁷.
• Benzylopenicylina benzatynowa u dzieci stosowana jest wyłącznie profilaktycznie, a nie w leczeniu ostrych infekcji⁵.
• Benzylopenicylina potasowa może być stosowana także u noworodków i niemowląt, a dawkowanie jest dostosowane do wieku i masy ciała⁹.

W okresie karmienia piersią każda z tych penicylin przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, dlatego zalecana jest ostrożność²⁰²¹²².

U osób z zaburzeniami pracy nerek konieczne jest zmniejszenie dawki, a w przypadku benzylopenicyliny potasowej należy monitorować poziom potasu we krwi²³¹⁶.

Jeśli chodzi o prowadzenie pojazdów, żadna z tych penicylin nie ma potwierdzonego negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia samochodu, ale mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność czy zaburzenia widzenia, które mogą czasowo ją ograniczać²⁴²⁵²⁶.

Porównanie penicylin – tabela najważniejszych różnic

Penicyliny naturalne – wybór zależy od sytuacji klinicznej

Benzylopenicylina prokainowa, benzatynowa i potasowa są ze sobą blisko spokrewnione, ale różnią się długością działania, wskazaniami i bezpieczeństwem stosowania w różnych grupach pacjentów. Prokainowa stosowana jest w umiarkowanie ciężkich zakażeniach i nie jest przeznaczona dla najmłodszych dzieci. Benzylopenicylina benzatynowa ma najdłuższy czas działania i sprawdza się przede wszystkim w leczeniu kiły i profilaktyce powikłań reumatycznych, natomiast benzylopenicylina potasowa wybierana jest w ciężkich infekcjach i może być stosowana nawet u noworodków. Wspólną cechą wszystkich tych antybiotyków jest konieczność zachowania ostrożności u osób z uczuleniem na penicyliny, niewydolnością nerek oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią⁴⁵⁶.