REKLAMA

Bazedoksyfen, raloksyfen i ospemifen należą do grupy SERM, stosowane są głównie u kobiet po menopauzie, różniąc się wskazaniami, bezpieczeństwem i wpływem na organizm.

Podobieństwa i różnice: bazedoksyfen, raloksyfen, ospemifen

Bazedoksyfen, raloksyfen oraz ospemifen to substancje czynne należące do tej samej grupy leków – selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM). Są one stosowane głównie u kobiet po menopauzie i wykazują zdolność do oddziaływania na receptory estrogenowe w sposób zróżnicowany, w zależności od rodzaju tkanki12. Leki te mają działanie zarówno agonistyczne (pobudzające), jak i antagonistyczne (hamujące) względem receptorów estrogenowych, co pozwala na korzystny wpływ na kości przy jednoczesnej ochronie innych narządów, takich jak macica czy gruczoł piersiowy12. Wszystkie trzy substancje wykorzystywane są w terapii schorzeń związanych z okresem pomenopauzalnym, jednak zakres ich zastosowania, mechanizmy działania i profil bezpieczeństwa nieco się różnią.

Ważne: Chociaż bazedoksyfen, raloksyfen i ospemifen należą do tej samej grupy leków (SERM), różnią się pod względem wskazań terapeutycznych i bezpieczeństwa stosowania w określonych sytuacjach, takich jak choroby nerek, wątroby czy u kobiet w wieku rozrodczym. Dlatego dobór odpowiedniego leku powinien być zawsze dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjentki oraz jej stanu zdrowia.34

Wskazania do stosowania – kiedy sięgamy po SERM?

Bazedoksyfen oraz raloksyfen są przede wszystkim stosowane w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie. Obie substancje wykazały skuteczność w zmniejszaniu ryzyka złamań kręgów, jednak nie potwierdzono ich wpływu na zmniejszenie liczby złamań szyjki kości udowej56. Ospemifen natomiast, choć należy do tej samej grupy, najczęściej wykorzystywany jest w leczeniu umiarkowanych i ciężkich objawów atrofii sromu i pochwy u kobiet po menopauzie, takich jak suchość czy ból podczas stosunku (informacja o ospemifenie na podstawie dostępnych źródeł i ChPL, które nie zostały tu przytoczone w całości).

  • Bazedoksyfen: leczenie osteoporozy pomenopauzalnej u kobiet ze zwiększonym ryzykiem złamań5
  • Raloksyfen: leczenie i zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie6
  • Ospemifen: leczenie objawów ze strony układu moczowo-płciowego związanych z niedoborem estrogenów (np. suchość pochwy) – nie jest wskazany do leczenia osteoporozy.

Warto zwrócić uwagę, że bazedoksyfen dostępny jest także w połączeniu ze skoniugowanymi estrogenami, co rozszerza zakres jego zastosowań na leczenie objawów menopauzalnych u kobiet z zachowaną macicą7. Stosowanie tych leków u dzieci i młodzieży nie jest zalecane, a wszystkie wymienione substancje są przeznaczone dla kobiet po menopauzie34.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje – bazedoksyfen, raloksyfen oraz ospemifen – działają jako selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM). W praktyce oznacza to, że mogą działać jak estrogeny w niektórych tkankach (np. w kościach), a w innych je blokować (np. w macicy lub piersiach)12. Dzięki temu pomagają zwiększać gęstość mineralną kości, zmniejszając ryzyko złamań, jednocześnie nie powodując wzrostu ryzyka nowotworów estrogenozależnych12.

Bazedoksyfen oraz raloksyfen wykazują podobną skuteczność w ochronie przed złamaniami kręgów oraz w zwiększaniu gęstości mineralnej kości89. Ospemifen natomiast wykazuje działanie estrogenowe głównie w tkankach układu moczowo-płciowego, a nie na kości.

  • Bazedoksyfen: szybko się wchłania, wysoka wiązalność z białkami osocza, metabolizowany głównie przez glukuronidację, wydalany głównie z kałem, okres półtrwania ok. 30 godzin10
  • Raloksyfen: również szybko się wchłania, bardzo wysoka wiązalność z białkami osocza, intensywnie metabolizowany w wątrobie do glukuronianów, wydalany głównie z kałem, okres półtrwania ok. 28 godzin11
  • Ospemifen: wykazuje podobny profil farmakokinetyczny do innych SERM (brak szczegółowych danych w przytoczonych źródłach)

Pod względem wpływu na metabolizm lipidów, zarówno bazedoksyfen, jak i raloksyfen obniżają stężenie cholesterolu całkowitego oraz frakcji LDL, przy niewielkim lub żadnym wpływie na trójglicerydy1213. Ospemifen w głównej mierze nie jest stosowany w celu poprawy profilu lipidowego.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Podobieństwa w przeciwwskazaniach dotyczą wszystkich trzech substancji: nie należy ich stosować u kobiet w wieku rozrodczym, kobiet w ciąży, w okresie karmienia piersią oraz u osób z czynną lub przebytą żylą chorobą zakrzepowo-zatorową (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zakrzepica żył siatkówki)141516. Dodatkowo, raloksyfen oraz bazedoksyfen nie powinny być stosowane u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek34. W przypadku ospemifenu należy również zachować szczególną ostrożność u pacjentek z niektórymi schorzeniami onkologicznymi (brak szczegółowych danych w przytoczonych źródłach).

Wszystkie te substancje mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zakrzepicy żylnej, szczególnie w pierwszych miesiącach stosowania. Dodatkowo, bazedoksyfen oraz raloksyfen nie powinny być stosowane u pacjentek z nieustalonym krwawieniem z dróg rodnych ani u kobiet z objawami raka endometrium1416. Raloksyfen, w przeciwieństwie do bazedoksyfenu, nie powinien być łączony z ogólnoustrojowo podawanymi estrogenami17.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Stosowanie bazedoksyfenu, raloksyfenu oraz ospemifenu nie jest zalecane u dzieci i młodzieży. Wszystkie te substancje są przeznaczone dla kobiet po menopauzie34. Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu oraz brak danych dotyczących bezpieczeństwa1819. W przypadku kobiet starszych (w podeszłym wieku), nie ma potrzeby dostosowania dawki, choć należy pamiętać o zwiększonej ekspozycji na lek u osób w bardzo zaawansowanym wieku320.

W przypadku osób z zaburzeniami czynności nerek, bazedoksyfen oraz raloksyfen są przeciwwskazane przy ciężkiej niewydolności nerek, a w przypadku lżejszych zaburzeń – stosowanie wymaga ostrożności214. Przy zaburzeniach czynności wątroby – leki te nie powinny być stosowane, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji i działań niepożądanych34.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn jest niewielki, jednak bazedoksyfen może powodować senność i zaburzenia widzenia, dlatego w razie ich wystąpienia należy zachować ostrożność2223. Raloksyfen nie wpływa istotnie na te zdolności24.

Najważniejsze różnice praktyczne:

  • Bazedoksyfen i raloksyfen stosowane są w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie, ale bazedoksyfen dostępny jest także w połączeniu ze skoniugowanymi estrogenami, co umożliwia leczenie objawów menopauzalnych.
  • Ospemifen jest wskazany głównie do leczenia objawów ze strony układu moczowo-płciowego, a nie osteoporozy.
  • Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane w ciąży, u dzieci oraz w ciężkiej niewydolności wątroby i nerek.
  • Ryzyko zakrzepicy jest wspólne dla wszystkich tych leków i wymaga zachowania szczególnej ostrożności.

Porównanie kluczowych cech – tabela

Substancja czynna Najważniejsze wskazania Stosowanie u dzieci Stosowanie w ciąży Stosowanie u kierowców
Bazedoksyfen Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie (samodzielnie lub w połączeniu z estrogenami także objawy menopauzy) Nie stosować Przeciwwskazane Może powodować senność i zaburzenia widzenia – ostrożność
Raloksyfen Leczenie i zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie Nie stosować Przeciwwskazane Brak istotnego wpływu
Ospemifen Leczenie umiarkowanych i ciężkich objawów atrofii sromu i pochwy u kobiet po menopauzie Nie stosować Przeciwwskazane Brak istotnego wpływu (zgodnie z ChPL)

SERM w leczeniu kobiet po menopauzie – wybór zależy od potrzeb

Bazedoksyfen, raloksyfen i ospemifen to substancje należące do tej samej grupy leków, ale różniące się zastosowaniem i profilem bezpieczeństwa. Bazedoksyfen i raloksyfen są najczęściej stosowane w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie, natomiast ospemifen – w leczeniu objawów ze strony układu moczowo-płciowego. Wspólną cechą jest selektywne działanie na receptory estrogenowe, co pozwala na osiągnięcie korzystnych efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych, takich jak rozrost endometrium czy zwiększone ryzyko raka piersi. Wybór odpowiedniego leku powinien być oparty na dokładnej ocenie wskazań, przeciwwskazań oraz indywidualnych potrzeb pacjentki.567

Pytania i odpowiedzi

Czym różni się bazedoksyfen od raloksyfenu?

Obie substancje są SERM, stosowane u kobiet po menopauzie w leczeniu osteoporozy, jednak bazedoksyfen dostępny jest także w połączeniu z estrogenami i może być stosowany w łagodzeniu objawów menopauzy.12

Czy bazedoksyfen i raloksyfen są bezpieczne dla kobiet w ciąży?

Nie, oba leki są przeciwwskazane w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym.12

Czy leki SERM mogą być stosowane u dzieci?

Nie, bazedoksyfen, raloksyfen i ospemifen nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży.12

Czy bazedoksyfen wpływa na prowadzenie pojazdów?

Może powodować senność i zaburzenia widzenia, dlatego w razie ich wystąpienia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.12

REKLAMA