REKLAMA

Na czym polega mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej opisuje, w jaki sposób wpływa ona na organizm, aby uzyskać określony efekt leczniczy. W przypadku acetazolamidu, jego działanie jest związane z hamowaniem aktywności określonego enzymu, co prowadzi do zmian w funkcjonowaniu nerek, oka i układu nerwowego1. Zrozumienie mechanizmu działania pozwala lepiej pojąć, dlaczego acetazolamid jest stosowany w leczeniu konkretnych chorób, takich jak jaskra czy obrzęki2.

Warto również wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach:

  • Farmakodynamika – opisuje, jak substancja czynna działa na organizm, czyli jak wpływa na określone procesy i struktury w ciele.
  • Farmakokinetyka – opisuje, jak organizm przetwarza substancję czynną: jak ją wchłania, rozprowadza, przekształca i wydala.
Ważne informacje dotyczące działania acetazolamidu:

  • Acetazolamid jest stosowany przede wszystkim w leczeniu jaskry, obrzęków oraz jako lek wspomagający w padaczce.
  • Jego działanie polega na hamowaniu enzymu zwanego anhydrazą węglanową, co wpływa na wydalanie niektórych substancji z moczem.
  • Efektem jego działania jest zwiększone wydalanie sodu, wody i innych elektrolitów.
  • Stosowanie acetazolamidu przez kilka dni powoduje, że jego działanie moczopędne słabnie, ale po przerwie efekt wraca.

Jak acetazolamid działa na organizm?

Acetazolamid należy do grupy leków nazywanych inhibitorami anhydrazy węglanowej1. Oznacza to, że hamuje on działanie enzymu odpowiedzialnego za powstawanie kwasu węglowego w nerkach. Kwas węglowy jest źródłem jonów wodorowych, które są potrzebne do wymiany z jonami sodu w procesie produkcji moczu1.

Kiedy acetazolamid blokuje ten enzym, w nerkach powstaje mniej kwasu węglowego. Skutkiem tego jest zwiększone wydalanie wody i sodu z organizmu, czyli efekt moczopędny. Ponadto, acetazolamid zwiększa wydalanie innych składników, takich jak wodorowęglany, potas, fosforany, magnez i wapń, co może prowadzić do zaburzeń równowagi elektrolitowej3.

W leczeniu jaskry acetazolamid zmniejsza produkcję cieczy wodnistej w oku, co obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe3. W padaczce działa poprzez wpływ na układ nerwowy, opóźniając nieprawidłowe wyładowania nerwowe3.

Losy acetazolamidu w organizmie

Po podaniu doustnym acetazolamid jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Najwyższe stężenie we krwi osiąga w ciągu 1 do 3 godzin od przyjęcia leku4. W organizmie rozprowadza się głównie w czerwonych krwinkach, osoczu i nerkach, ale obecny jest także w innych tkankach, takich jak wątroba, mięśnie, gałki oczne i układ nerwowy4.

Acetazolamid nie jest przekształcany w inne substancje w organizmie – jest wydalany w postaci niezmienionej, głównie przez nerki. Około 90% przyjętej dawki zostaje usunięte z moczem w ciągu doby5. Lek utrzymuje się w krwi przez około 24 godziny, a jego okres półtrwania wynosi od 3 do 6 godzin, choć czasem nawet do 8 godzin4.

Warto dodać, że acetazolamid może przenikać przez barierę łożyska i w niewielkich ilościach do mleka kobiecego4.

Najważniejsze fakty o farmakokinetyce acetazolamidu:

  • Jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym.
  • Osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1–3 godzinach od przyjęcia.
  • Wydalany głównie przez nerki, w postaci niezmienionej.
  • Nie kumuluje się w tkankach i jest usuwany z organizmu w ciągu doby.
  • Przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiecego.

Co wiemy z badań przedklinicznych?

Badania przedkliniczne acetazolamidu wykazały, że nie ma on działania mutagennego (nie uszkadza materiału genetycznego w komórkach bakteryjnych)6. Nie wykazano także wpływu na płodność u szczurów przy stosowaniu dawek kilkukrotnie większych niż zalecane u ludzi6. Jednakże, w badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie teratogenne, czyli mogące powodować wady rozwojowe płodu – szczególnie dotyczące kośćca6.

Zaobserwowane zmiany obejmowały m.in. niedorozwój kości i zaburzenia w budowie kończyn oraz kręgów. Prawdopodobnie wiąże się to z działaniem acetazolamidu na równowagę kwasowo-zasadową lub ukrwienie tkanek w okresie rozwoju płodu6.

Podsumowanie: acetazolamid jako inhibitor anhydrazy węglanowej

Acetazolamid jest substancją czynną, która działa poprzez blokowanie enzymu anhydrazy węglanowej, co prowadzi do zwiększonego wydalania wody, sodu i innych składników mineralnych z moczem1. Dzięki temu znajduje zastosowanie w leczeniu jaskry, obrzęków czy jako lek wspomagający w padaczce2. Acetazolamid jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym, nie kumuluje się w tkankach i jest szybko wydalany przez nerki w postaci niezmienionej45. W badaniach przedklinicznych nie wykazano jego działania mutagennego, ale może wywoływać wady rozwojowe u płodu zwierząt6.

Parametr Opis
Działanie Hamowanie anhydrazy węglanowej, efekt moczopędny, zmniejszenie ciśnienia w oku
Wchłanianie Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, Cmax po 1–3 godzinach
Dystrybucja Głównie w erytrocytach, osoczu i nerkach; także w innych tkankach
Metabolizm Nie jest metabolizowany
Wydalanie 90% dawki wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin
Okres półtrwania 3–6 godzin (czasem do 8 godzin)
Przenikanie przez barierę łożyska Tak
Obecność w mleku kobiecym Niewielkie ilości

Pytania i odpowiedzi

Jak działa acetazolamid?

Acetazolamid hamuje enzym anhydrazę węglanową, co prowadzi do zwiększonego wydalania wody, sodu i innych elektrolitów z moczem, obniżenia ciśnienia w oku i wspomagania leczenia padaczki.

Jak długo działa acetazolamid w organizmie?

Po podaniu doustnym acetazolamid utrzymuje się w krwi do 24 godzin, a jego okres półtrwania wynosi 3–6 godzin, czasem do 8 godzin.

Czy acetazolamid przenika do mleka matki?

Tak, acetazolamid przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.

Czy acetazolamid jest metabolizowany w organizmie?

Nie, acetazolamid nie jest metabolizowany. Jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej.

REKLAMA