Potas jest niezwykle ważnym pierwiastkiem chemicznym, który pełni szereg ważnych funkcji w organizmie. Przedstawiamy je poniżej:

• utrzymuje prawidłową gospodarkę wodną i zachowuje równowagę kwasowo-zasadową;
• wspomaga funkcjonowanie układu nerwowego i mięśniowego;
• zapewnia wydajność mięśni podczas treningu;
• obniża ciśnienie tętnicze krwi;
• zmniejsza produkcję wolnych rodników;
• redukuje ryzyko udaru mózgu;
• korzystnie wpływa na niewydolność serca, cukrzycę czy zaburzenia rytmu;
• zmniejsza ryzyko powstawania kamieni nerkowych i osteoporozy [1].

Bezpieczna dawka potasu

Czy wystarczy zdrowo się odżywiać, aby zapewnić sobie odpowiednią ilość potasu? Jaka jest bezpieczna dawka potasu, a kiedy możemy doświadczać objawów przedawkowania potasu? Dzienne zapotrzebowanie na potas u niemowląt wynosi od 400 do 700 mg, a u dzieci do 9. roku życia od 2400 do 3700 mg potasu na dobę. Z kolei dorośli potrzebują aż 4700 miligramów tego pierwiastka, podczas gdy kobiety karmiące nawet 5100 mg dziennie [1,2].

Aby pokryć dzienne zapotrzebowanie organizmu na potas, należy stosować urozmaiconą dietę. Musi być ona bogata w warzywa, owoce i pełnoziarniste produkty zbożowe. Powinno się jednocześnie ograniczyć spożycie alkoholu i kofeiny. Warto również zrezygnować z żywności przetworzonej, której składniki mogą obniżać jego przyswajalność [1,2].

Aby poprawić wchłanialność potasu, należy zadbać o odpowiednią ilość magnezu w diecie. W przypadku stosowania suplementacji potasu, bez konsultacji z lekarzem nie zaleca się stosować więcej niż 300-500 mg dziennie. Czy suplementacja potasu jest bezpieczna? Jakie mogą być skutki uboczne przedawkowania [1,2]? 

Czy suplementacja potasu jest bezpieczna?

Suplementacja potasu jest w większości przypadków bezpieczna, ale wymaga zachowania pewnych istotnych zasad. Bez ich przestrzegania możemy być narażeni na skutki uboczne potasu. Oto, o czym warto wiedzieć podczas suplementacji tego pierwiastka:

• hipokaliemia, czyli zbyt niskie stężenie potasu we krwi może wystąpić np. w przebiegu przewlekłej biegunki, wymiotów, stosowania leków moczopędnych lub jego niewystarczającej podaży w diecie;
• zwiększone zapotrzebowanie na potas występuje przy intensywnym poceniu się lub u osób aktywnych fizycznie; 
• brak hiperkaliemii, czyli zbyt wysokiego stężenia potasu we krwi np. w przypadku osób ze stwierdzonym uszkodzeniem nerek;
• brak możliwości stosowania odpowiednio zbilansowanej diety, która jest w stanie pokryć dzienne zapotrzebowanie na potas [2,3].

Jakie są objawy przedawkowania potasu?

Zbyt wysokie stężenie potasu we krwi (hiperkaliemia), będące wynikiem przedawkowania potasu, może być niebezpieczne, dlatego nie powinno się go suplementować w większych ilościach bez wyraźnych wskazań. Łagodna hiperkaliemia przeważnie nie powoduje żadnych objawów. Jednakże zbyt wysokie stężenie potasu we krwi przez dłuższy czas może prowadzić do m.in.:

• osłabienia mięśni, co może objawiać się nawet problemami ze wstawaniem z pozycji siedzącej czy wchodzeniem po schodach;
• porażeniem mięśni, szczególnie w kończynach dolnych;
• osłabieniem organizmu i szybkim męczeniem się, przez osłabione mięśnie oddechowe;
• duszności;
• bradykardii (wolne tętno);
• zdezorientowania;
• mrowienia;
• w skrajnych przypadkach zatrzymanie pracy serca i nagłego zgonu [2,3].

Co powoduje przedawkowanie potasu?

Do zbyt wysokiego stężenia potasu we krwi może prowadzić szereg różnych czynników. Do najważniejszych należą:

• zbyt wysoka podaż potasu z pokarmu lub suplementami diety, ale najczęściej połączona z niewydolnością nerek lub przyjmowaniem leków, które hamują wydalanie potasu z moczem;
• upośledzone wydalanie potasu przez nerki z moczem np. w przebiegu uszkodzenia nerek, niedoczynności nadnerczy lub w sytuacji stosowania leków, które zmniejszają wydalanie potasu przez nerki;
• do leków hamujących wydalanie potasu z nerek należą m.in. inhibitory konwertazy angiotensyny np. enalapryl czy kaptopryl, blokery receptora angiotensynowego np. losartan czy walsartan, diuretyki oszczędzające potas, takie jak np. spironolakton czy amiloryd, niesteroidowe leki przeciwzapalne np. diklofenak czy ibuprofen, leki immunosupresyjne np. cyklosporyna i leki przeciwdrobnoustrojowe np. ketokonazol;
• uwolnienie dużych ilości potasu z komórek np. w przypadku rozpadu guza nowotworowego, hemolizy, rozpadu dużych krwiaków czy kwasicy cukrzycowej lub metabolicznej [2].

Podsumowanie 

Suplementacja potasu jest bezpieczna, jeżeli jest stosowana odpowiedzialnie i w przypadku odpowiednich wskazań. Najlepiej jeżeli jego odpowiedni poziom można zapewnić przy pomocy prawidłowo zbilansowanej diety. Jeżeli nie jest to możliwe, to należy rozważyć jego suplementację. W aptece można znaleźć wiele preparatów dostępnych bez recepty. W przypadku wystąpienia wskazań lekarz może przepisać preparaty dostępne wyłącznie na receptę. 

Metoprolol i propranolol wykazują zdolność łączenia się ze specjalnymi miejscami, które są fachowo nazywane są receptorami Beta. Są one zlokalizowane głównie w sercu (receptory Beta-1) oraz na powierzchni naczyń krwionośnych i oskrzeli (receptory Beta-2). Metoprolol wybiórczo łączy się z receptorami znajdującymi się w sercu. W rezultacie tego procesu zapobiega on przyśpieszeniu pracy serca czy zwiększeniu ilości krwi wyrzucanej w czasie skurczu przez komory serca, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. Propranolol łączy się z receptorami Beta znajdującymi się w sercu oraz w naczyniach krwionośnych, dzięki czemu posiada on nieco szersze zastosowanie [1-4].

Jakie skutki uboczne ma metoprolol i propranolol?

Metocard czy propranolol posiadają niestety dość liczne skutki uboczne. Do najważniejszych działań niepożądanych metoprololu zaliczamy: 

• zmęczenie;
• bóle i zawroty głowy;
• omdlenia;
• spowolnienie pracy serca;
• zaburzenia koncentracji;
• bóle w okolicy klatki piersiowej.

Propranolol u niektórych pacjentów dodatkowo może wywołać: koszmary nocne, omamy, zaburzenia snu, sinienie palców oraz reakcje alergiczne, które mogą przybrać postać pokrzywki, trudności w oddychaniu, a w skrajnych przypadkach nawet obrzęk języka, warg i gardła [1-2].

Kiedy stosuje się metoprolol i propranolol?

Metoprolol jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca. Ponadto pomocniczo jest stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy. Propranolol posiada podobne zastosowanie jak metoprolol, ale dodatkowo jest zapisywany przez lekarzy w leczeniu migreny, lęków czy drżenia samoistnego [1-4].

Jak stosuje się metoprolol i propranolol?

Metoprolol należy stosować w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim. Jego dawka jest zależna od masy ciała pacjenta oraz występujących chorób współistniejących. W terapii nadciśnienia tętniczego standardowe dawki tej substancji wahają się w przedziale pomiędzy 100- 400 mg, natomiast w przypadku leczenia  arytmii i dławicy piersiowej zaleca się od 100 do 300 mg metoprololu na dobę.

Propranolol rekomendowany jest w dawce od 160 mg do nawet 320 mg w terapii nadciśnienia tętniczego, natomiast w profilaktyce ponownego zawału mięśnia sercowego optymalna dawka dobowa tej substancji wynosi 160 mg. W przypadku leczenia migreny oraz napadów lękowych, lekarze stosują zazwyczaj mniejsze dawki dobowe propranololu, które wynoszą od nawet 50-80 mg do 120-160 mg [1-4].

Czy metoprolol i propranolol są bezpieczne?

Obie substancje są dobrze tolerowane, ale kobiety będące w ciąży czy w okresie karmienia piersią mogą je stosować jedynie w przypadku gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu czy zarodka. Ponadto związki te wykazują zdolność przenikania do mleka matki. Należy pamiętać, że metoprololu i propranololu nie moż

na nagle odstawiać, a jedynie stopniowo należy schodzić z dawki w ciągu 14 dni. Metocard może wywołać senność, dlatego osoby kierujące pojazdami czy maszynami powinny bardzo ostrożnie go przyjmować. Pacjenci zmagający się z zaburzeniami pracy nerek oraz wątroby, głównie z marskością wątroby powinni unikać stosowania propranololu, ponieważ może on pogorszyć czynność tego narządu. 

Dodatkowo może on maskować hipoglikemię czy wyniki badań diagnostycznych. Należy pamiętać, aby osoby w podeszłym wieku oraz dzieci ściśle przestrzegały ustalonego przez lekarza sposobu dawkowania tego leku, gdyż pozwoli to zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych [1-4].

Jakie są dostępne leki zawierające metoprolol i propranolol?

Metoprolol występuje w kilku postaciach leku, czyli w:

•  tabletkach;
•  tabletkach powlekanych;
•  tabletkach o przedłużonym uwalnianiu;
•  oraz formie roztworu do wstrzykiwań. 

Propranolol obecnie występuje w formie tabletek oraz tabletek powlekanych.

Jakie są preparaty zawierające metoprolol i propranolol?

Obie te substancje są dostępne w aptekach jedynie na receptę lekarską. Metoprolol wchodzi w skład wielu znanych leków, do których zaliczamy:

• Metocard 50 mg, tabletki;
• Metocard 100 mg,tabletki;
• Metocard 1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań;
• Metocard ZK 25, 50, 100, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Metoprolol Biofarm ZK 25, 50,100, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Metoprolol VP, tabletki powlekane;
• Metoprolol Medreg, tabletki powlekane;
• Betaloc ZOK 25, 50, 100, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Beto ZK 25, 50, 100, 150, 200, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Bloxazoc 25, 50, 100, 200, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

 Propranolol jest składnikiem następujących leków:

• Propranolol WZF 10 mg, 40 mg, tabletki;
• Propranolol Accord 10 mg, 40 mg, tabletki powlekane.

Podsumowanie

Wielu pacjentów zadaje dość często pytanie lekarzom co stosować zamiast propranololu, który pomimo swoich licznych zalet obarczony jest sporą ilością działań niepożądanych. Na pewno taką alternatywą dla niego może być metoprolol, ale należy pamiętać, aby nigdy samodzielnie bez konsultacji lekarskich nie zamieniać tych substancji czynnych.

Bisoprolol jest β1-selektywnym beta-blokerem, co oznacza, że głównie blokuje receptory β1-adrenergiczne w sercu. Dzięki temu ma mniejszy wpływ na receptory β2-adrenergiczne znajdujące się w oskrzelach i naczyniach krwionośnych. Propranolol natomiast jest nieselektywnym β-blokerem, co oznacza, że blokuje zarówno receptory β1, jak i β2. W związku z tym ma szerszy zakres działania, ale może również powodować więcej działań niepożądanych, szczególnie u osób z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) [1].

Jakie są wskazania do stosowania bisoprololu i propranololu?

Wskazaniami do stosowania obu leków są [2, 3]:

• nadciśnienie tętnicze;
• niewydolność serca;
• choroba niedokrwienna serca;
• niektóre zaburzenia rytmu serca;
• nadczynność tarczycy;
• tachykardia zatokowa;
• jaskra;
• migrena.

Propranolol poprzez swoją nieselektywność w stosunku do receptorów β działa również poza receptorami β1 w sercu. Pokonuje barierę krew-mózg, dzięki czemu może mieć działanie ośrodkowe stosowane w terapii lęku. Innym (relatywnie nowym) wskazaniem do stosowania propranololu jest leczenie naczyniaków u niemowląt.

Jakie są skutki uboczne stosowania bisoprololu i propranololu?

Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem bisoprololu należą [2]:

• bóle i zawroty głowy;
• nudności;
• wymioty;
• biegunka;
• zaparcia;
• bóle brzucha;
• uczucie drętwienia kończyn;
• zmęczenie;
• zmniejszenie częstości skurczów serca (bradykardia);
• skurcz oskrzeli;
• osłabienie mięśni;
• niedociśnienie ortostatyczne (związane z gwałtowną zmianą pozycji ciała);
• zaburzenia snu.

Wśród działań niepożądanych propranololu wyróżnić można [3]:

• koszmary senne, senność lub bezsenność;
• wymioty, biegunka, nudności;
• bradykardia, czyli spowolnienie akcji serca; 
• hipotonia ortostatyczna;
• przemijające uczucie zmęczenia; 
• uczucie zimnych kończyn, ich drętwienie, sinienie, mrowienie; 
• zawroty głowy, omamy, stany psychotyczne, wahania nastroju; 
• wysypki, nasilenie objawów łuszczycy, łysienie;
• suchość oczu ze zmniejszonym wydzielaniem łez; 
• napady duszności i kaszlu – u osób z astmą;
• zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, co może powodować drgawki (zwłaszcza u dzieci i osób starszych).

Jakie dawki bisoprololu i propranololu są stosowane?

Dawki bisoprololu i propranololu zależą od wskazań terapeutycznych i stanu klinicznego pacjenta. Istnieje kilka różnych dawek bisoprololu, a najbardziej popularne to 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg. Dawka maksymalna bisoprololu wynosi 20 mg na dobę. Propranolol występuje w postaci tabletek zawierających 10 mg lub 40 mg leku. Dawka maksymalna propranololu wynosi 320 mg na dobę [2, 3]. 

Profile bezpieczeństwa

Profile bezpieczeństwa obu tytułowych substancji nieco się od siebie różnią. Przyjrzyjmy się temu zagadnieniu bliżej. 

Łączenie z alkoholem

Łączenie β-blokerów, takich jak bisoprolol i propranolol, z alkoholem nie jest zalecane z kilku powodów:

• nasilenie działania hipotensyjnego: alkohol ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może obniżać ciśnienie krwi. W połączeniu z β-blokerami, które również obniżają ciśnienie krwi, może to prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia, powodując zawroty głowy, omdlenia i zwiększone ryzyko upadków;
• wpływ na metabolizm leku: alkohol może wpływać na metabolizm β-blokerów w wątrobie, co może zmieniać stężenie leku we krwi i prowadzić do nieprzewidywalnych efektów terapeutycznych oraz wystąpienia działań niepożądanych;
• działanie na układ nerwowy: propranolol, szczególnie w wyższych dawkach, może przenikać przez barierę krew-mózg i wywoływać działania ośrodkowe, takie jak senność czy depresja. Alkohol również wpływa na układ nerwowy, co może potęgować te efekty.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Bisoprolol wykazuje działania farmakologiczne, które mogą mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód/noworodka – zmniejsza przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Nie zaleca się stosowania bisoprololu podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Ta sama zasada dotyczy propranololu.  
Bisoprolol należy do kategorii ryzyka L3, czyli do grupy leków prawdopodobnie bezpiecznych w okresie karmienia piersią. Natomiast propranolol należy do kategorii ryzyka L2, czyli do grupy leków bezpiecznych podczas karmienia piersią. 

Prowadzenie pojazdów

Jest mało prawdopodobne, aby bisoprolol i propranolol miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Choroby nerek i wątroby

Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami, 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który jest potem wydalany przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Ponieważ eliminacja leku zachodzi w takim samym stopniu przez nerki i wątrobę, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z niewydolnością nerek [2].
W przypadku propranololu – okres półtrwania (czas po którym połowa dawki jest usuwana z organizmu) propranololu ulega wydłużeniu u osób ze znaczną niewydolnością nerek lub wątroby – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i doboru dawki początkowej [3].

Seniorzy

Tak – to leki, które mogą być stosowane w tej grupie pacjentów. 

Jakie są leki zawierające bisoprolol i propranolol?

Bisoprolol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: Bibloc, Bisocard, Bisoprolol VP, Bisopromerck, Bisoratio, Concor, Concor cor, Corectin, Coronal, Sobycor.
Propranolol natomiast dostępny jest w postaci tabletek: Propranolol WZF oraz tabletek powlekanych: Propranolol Accord. 

Podsumowanie

Leków oddziałujących na układ krążenia jest bardzo dużo. W obrębie jednej grupy leków mamy do dyspozycji wiele opcji terapeutycznych i nie jest “wszystko jedno” którą z opcji wybierzemy. Tak jest również w przypadku bisoprololu oraz propranololu – leków należących do grupy tak zwanych β-blokerów. 

Hydroksyzyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który jest często stosowany jako środek uspokajający i przeciwlękowy. Mechanizm działania hydroksyzyny polega na [1]:

1. blokowaniu receptorów histaminowych (H1): Hydroksyzyna działa głównie poprzez blokowanie receptorów histaminowych typu H1 w mózgu. Histamina jest neuroprzekaźnikiem, który odgrywa rolę w regulacji snu, czuwania i reakcji alergicznych. Blokowanie receptorów H1 przez hydroksyzynę zmniejsza objawy alergiczne, takie jak świąd, a także działa uspokajająco i przeciwwymiotnie;
2. działaniu na układ nerwowy: Hydroksyzyna ma działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co przyczynia się do jej efektu uspokajającego i przeciwlękowego. Może wpływać na receptory serotoninowe i dopaminowe, co dodatkowo potęguje jej działanie uspokajające.

Diazepam jest benzodiazepiną, która działa głównie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Efektem jest wzmocnienie działania GABA (kwas gamma-aminomasłowy – to główny neuroprzekaźnik hamujący w ośrodkowym układzie nerwowym), co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości neuronów. Efektem tego jest działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie [1]. 

Jakie są wskazania do stosowania hydroksyzyny i diazepamu?

Wskazaniami do stosowania hydroksyzyny są:

• lęk i napięcie nerwowe;
• świąd związany z alergiami;
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi;
• krótkotrwałe leczenie bezsenności.

Natomiast wskazania do stosowania relanium są następujące:

• leczenie ostrych stanów lękowych;
• stany drgawkowe i epilepsja;

• alkoholowy zespół odstawienia;
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi;
• spastyczność mięśni.

Lepiej wybrać hydroksyzynę czy relanium?

Wybór między hydroksyzyną a relanium (diazepamem) zależy od wielu czynników, w tym od konkretnego problemu zdrowotnego, który ma być leczony, oraz indywidualnej reakcji pacjenta na te leki. Oba leki mają różne mechanizmy działania i różne profile skutków ubocznych, co czyni je odpowiednimi do różnych wskazań oraz warunkuje ich użycie u pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub niewydolnością nerek [3]. 

Kiedy nie można stosować hydroksyzyny?

Ograniczenia dotyczące produktów leczniczych zawierających hydroksyzynę, mają na celu zmniejszenie znanego ryzyka wydłużenia odstępu QT [2]:

• hydroksyzyna jest przeciwwskazana u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT oraz ze znanym czynnikiem ryzyka wydłużenia odstępu QT;

• u pacjentów w podeszłym wieku stosowanie hydroksyzyny nie jest zalecane;

Dodatkowo należy pamiętać, że:

• u pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie leki wywołujące hipokaliemię lub bradykardię należy zachować ostrożność.

Jeśli chodzi o realanium, czyli diazepam – to benzodiazepina o długim okresie półtrwania (czas po którym połowa dawki leku jest wydalana z organizmu), który proporcjonalny jest do wieku. Z tego powodu większość benzodiazepin nie jest zalecana do stosowania w grupie pacjentów geriatrycznych (powyżej 65 roku życia). Co więcej, lek ten nie jest odpowiednim dla pacjentów z niewydolnością wątroby, ze względu na upośledzony mechanizm metabolizmu diazepamu. U pacjentów geriatrycznych i u pacjentów z niewydolnością wątroby lepszą opcją terapeutyczną będzie diazepam [3].

Jakie są dopuszczalne dawki hydroksyzyny i relanium?

W przypadku hydroksyzyny [2]:

• u dorosłych maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg;
• u dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg m.c./dobę;
• jeśli hydroksyzyna jest przepisywana pacjentowi w podeszłym wieku, mimo zalecenia niestosowania w tej grupie wiekowej, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Dawkowanie diazepamu zależy od wieku pacjenta, stanu zdrowia, specyficznej sytuacji klinicznej oraz reakcji na lek. W przypadku stanów lękowych zwykle stosuje się dawkę 2-10 mg od 2-4 razy dziennie. Diazepam może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz uzależnienia, dlatego zaleca się stosowanie go przez krótki okres czasu i pod ścisłym nadzorem lekarza [3].

Czy hydroksyzynę i relanium można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Czy hydroksyzynę i relanium można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?

Stosowanie hydroksyzyny w okresie ciąży zależne jest od wieku ciąży [4]:
Pierwszy trymestr:

• stosowanie hydroksyzyny w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Badania wskazują na możliwość szkodliwego wpływu na rozwój płodu, w tym zwiększone ryzyko wad wrodzonych.

Drugi i trzeci trymestr:

• hydroksyzynę można rozważyć jedynie wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jednak w tych przypadkach lekarz zwykle stara się unikać stosowania tego leku, wybierając bezpieczniejsze alternatywy.

Jeśli chodzi o stosowanie hydroksyzyny w czasie karmienia piersią – hydroksyzyna należy do kategorii L2, czyli kategorii, która obejmuje leki, dla których badania przeprowadzone na mniejszej liczbie kobiet nie wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią, obejmuje też leki, których ryzyko działania szkodliwego na dziecko jest niewielkie. Relanium, czyli diazepam jest bezwzględnie przeciwwskazany w I trymestrze ciąży – badania wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, zwłaszcza rozszczepu wargi i podniebienia. Stosowanie diazepamu w drugim i trzecim trymestrze może prowadzić do poważnych komplikacji, takich jak [4]:

• zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego;
• zespół odstawienia u noworodka, który może obejmować objawy takie jak drażliwość, nadmierna pobudliwość, drżenie, a w ciężkich przypadkach drgawki;
• problemy z oddychaniem i hipotonia mięśniowa (zespół wiotkiego dziecka).

Jeśli chodzi o stosowanie diazepamu w czasie karmienia piersią – diazepam należy do kategorii L3, czyli kategorii leków potencjalnie toksycznych dla dziecka karmionego piersią, dlatego nie zaleca się, aby kobieta przyjmująca diazepam karmiła piersią.

Jakie są działania niepożądane po stosowaniu hydroksyzyny i relanium?

Najczęściej pojawiające się działania niepożądane hydroksyzyny to:

• nadmierna senność i uspokojenie;
• zaburzenia w produkcji śliny i suchość w jamie ustnej;
• spadek ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie podczas zmiany pozycji ciała;
• zaburzenia widzenia.Najczęściej pojawiającymi się działaniami niepożądanymi relanium są:
• nadmierna senność i uspokojenie;
• zmęczenie i brak energii;
• osłabienie mięśni (szczególnie niebezpieczne u osób starszych).

Jakie są leki zawierające hydroksyzynę i relanium?

Hydroksyzyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych: Hydroxyzinum Adamed, Hydroxyzinum Orion, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum VP, syropu: Atarax, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP.
Diazepam dostępny jest w postaci tabletek: Diazepam Grindeks, Neorelium, Relanium, roztworu do wstrzykiwań: Neorelium, Relanium, mikrowleki doodbytniczej: Relsed. 

Leki uspokajające, zwane również lekami anksjolitycznymi lub sedatywnymi, mogą być bezpieczne i skuteczne, ale ich stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych oraz potencjalnym uzależnieniem. Bezpieczeństwo tych leków zależy od wielu czynników, w tym rodzaju leku, dawki, czasu stosowania oraz indywidualnej reakcji pacjenta.

Co to są opioidy?

Opioidy to grupa substancji, które działają na receptory opioidowe w mózgu i innych częściach ciała, łagodząc ból. Mogą być naturalne, półsyntetyczne lub syntetyczne. Opioidy mają silne działanie przeciwbólowe, ale również mogą wywoływać uczucie euforii, co czyni je podatnymi na nadużywanie. Z tego powodu ich stosowanie jest ściśle kontrolowane, a niewłaściwe użycie może prowadzić do uzależnienia, przedawkowania i śmierci. Typowe zastosowania medyczne obejmują leczenie silnego bólu, na przykład po operacjach lub w zaawansowanych stadiach nowotworów [1].

Jak działa morfina, a jak działa fentanyl?

Morfina działa przez wiązanie się z receptorami opioidowymi (głównie z receptorami μ) w ośrodkowym układzie nerwowym. Fentanyl, podobnie jak morfina, działa głównie przez wiązanie się z receptorami μ w ośrodkowym układzie nerwowym. Jego mechanizm działania jest jednak bardziej specyficzny. Podsumowując, oba leki działają na te same receptory, ale różnią się swoją siłą, szybkością działania i farmakokinetyką. Fentanyl, ze względu na swoją lipofilność, szybciej przenika przez barierę krew-mózg (dlatego nie jest wskazany do stosowaniu w przypadku leczenia bólu o lokalizacji trzewnej). Jest znacznie silniejszy niż morfina, co czyni go skuteczniejszym w kontrolowaniu bólu w krótkim czasie, ale również bardziej niebezpiecznym w kontekście potencjalnych przedawkowań [1].

Jakie są wskazania do stosowania morfiny i fentanylu?

Główne wskazania morfiny obejmują leczenie [2]:
a) bólu ostrego (ból pooperacyjny, ból pourazowy, ostry ból w przebiegu zawału serca);b) ból przewlekły (ból nowotworowy, ból w zaawansowanych stadiach chorób przewlekłych, takich jak przewlekła obturacyjna choroba płuc.
Główne wskazania fentanylu również obejmują leczenie bólu ostrego i przewlekłego oraz znieczulenie i sedację (Fentanyl jest często stosowany jako część znieczulenia ogólnego lub regionalnego oraz jako środek uspokajający dla pacjentów wentylowanych mechanicznie).

Czy fentanyl jest silniejszy od morfiny?

Tak – fentanyl Jest około 50-100 razy silniejszy niż morfina [2].

Który lek zadziała szybciej – fentanyl czy morfina?

Fentanyl działa bardzo szybko, często w ciągu kilku minut po podaniu dożylnym, ze względu na swoją wysoką lipofilność (rozpuszczalność w tłuszczach). Jego działanie jest również krótsze, co czyni go użytecznym w sytuacjach wymagających krótkotrwałego, intensywnego działania przeciwbólowego. Jeśli chodzi o morfinę – ma wolniejszy początek działania, zwykle od 15 do 30 minut po podaniu doustnym lub dożylnym. Działa dłużej niż fentanyl, co czyni ją bardziej odpowiednią do leczenia bólu przewlekłego [3].

Czy morfinę i fentanyl można łączyć z alkoholem?

Zdecydowanie nie – Zarówno morfina, jak i fentanyl są silnymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Alkohol również działa depresyjnie na układ nerwowy. Połączenie tych substancji może prowadzić do następujących poważnych konsekwencji:

1. zwiększone ryzyko depresji oddechowej;
2. sedacja i śpiączka;
3. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi;
4. zaburzenia psychomotoryczne.

Czy fentanyl i morfina mogą być stosowane przez kobiety w ciąży i kobiety karmiące piersią?

1. Okres ciąży:

Fentanyl może przechodzić przez łożysko, co oznacza, że może wpływać na rozwijający się płód. Stosowanie fentanylu w ciąży jest zazwyczaj zarezerwowane dla przypadków, gdy korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Lek ten może powodować depresję oddechową u noworodka, szczególnie gdy stosowany jest w późnym okresie ciąży lub podczas porodu.
Morfina, podobnie jak fentanyl, przenika przez łożysko i może wpływać na płód. Stosowanie morfiny w ciąży może być konieczne w niektórych sytuacjach klinicznych, ale zawsze powinno być dokładnie ocenione przez lekarza. Morfina może powodować u płodu objawy odstawienia po porodzie oraz depresję oddechową.

2. Karmienie piersią:

Fentanyl przenika do mleka matki, ale zazwyczaj w niewielkich ilościach. Niemniej jednak, zaleca się ostrożność, gdyż może wpływać na dziecko karmione piersią, powodując sedację lub depresję oddechową. Jeśli chodzi o morfinę – również przenika do mleka matki i może wpływać na niemowlę. Niemniej jednak, małe dawki morfiny mogą być stosowane, jeśli korzyści przewyższają ryzyko, a dziecko jest monitorowane pod kątem objawów sedacji i depresji oddechowej.

Czy po stosowaniu morfiny lub fentanylu pojawiają się zaparcia?

Nie mówimy o zaparciach po stosowaniu leków opioidowych. Działaniem niepożądanym jakie może wystąpić jest tzw. dysfunkcja przewodu pokarmowego spowodowana opioidami (OIBD). Opioidy wywołują te objawy poprzez działanie na receptory opioidowe w jelitach, głównie receptory mi (μ), co prowadzi do zmniejszenia wydzielania płynów w jelitach, spowolnienia motoryki jelit, co z kolei powoduje twardnienie stolca i trudności w jego wydalaniu [1].

Jakie jest dawkowanie fentanylu i morfiny?

Dawki fentanylu i morfiny różnią się w zależności od drogi podania, stanu pacjenta oraz celu terapeutycznego – czyli wskazania. Dawkę skuteczną ustala się na podstawie procesu miareczkowania pacjenta, czyli dostosowywania dawki leku w celu osiągnięcia optymalnej kontroli bólu przy minimalizacji działań niepożądanych:

1. W przypadku morfiny zaleca się rozpoczęcie od niskiej dawki, na przykład:

• Doustnie: 5-10 mg co 4 godziny;
• Dożylnie: 2-4 mg co 4-6 godzin;

2. W sytuacji wyboru fentanylu:

• W przypadku plastrów transdermalnych (przezskórnych) zaleca się rozpoczęcie od najmniejszej dostępnej dawki, np. 12-25 mikrogramów na godzinę;
• W przypadku dożylnego podania, dawka początkowa wynosi zwykle 25-50 mikrogramów.

Jakie są dostępne leki zawierające morfinę i fentanyl?

Morfina dostępna jest w postaci tabletek powlekanych o zmodyfikowanym uwalnianiu: MST Continus, tabletek powlekanych: Sevredol, roztworu doustnego: Oramorph, roztworu do wstrzykiwań: Morphini Sulfas WZF.

Fentanyl dostępny jest w postaci tabletek podpoliczkowych: AuroFena, Effentora, tabletek podjęzykowych: Submena, Vellofent, systemu transdermalnego: Durogesic, Fentanyl Actavis, Matrifen, aerozolu do nosa: Instanyl.

Jakie są działania niepożądane fentanylu i morfiny?

Wśród działań niepożądanych  fentanylu ni morfiny występują:

• depresja oddechowa – jedno z najpoważniejszych działań niepożądanych, które może prowadzić do zagrażającego życiu spowolnienia lub zatrzymania oddechu;

• dysfunkcja przewodu pokarmowego spowodowana opioidem – OIBD;
• euforia lub dysforia (uczucie niepokoju);
• bradykardia (spowolnienie akcji serca).

Podsumowanie

Odpowiednie leczenie przewlekłego bólu nienowotworowego stanowi zawsze wyzwanie dla zespołu leczącego, a także dla opiekunów i rodziny. Dobór metod leczenia i leków przeciwbólowych powinien być skierowany na zapewnienie pacjentowi maksymalnego komfortu i korzyści przy minimalizacji ryzyka objawów niepożądanych i konieczności częstych wizyt w placówkach ochrony zdrowia. Nie jest “wszystko jedno” czy do leczenia użyta zostanie morfina czy fentanyl. Leczenie bólu musi być leczeniem celowanym i zindywidualizowanym – musi być dostosowane do pacjenta i do rodzaju bólu z jakim mamy do czynienia.

Działanie klonidyny polega na hamowaniu uwalniania specjalnego neuroprzekaźnika, czyli noradrenaliny, który to powoduje skurcz naczyń krwionośnych. W rezultacie tego mechanizmu działania dochodzi do rozkurczu naczyń krwionośnych i szybkiego obniżenia ciśnienia krwi. Co istotne, klonidyna działa już po około 30-60 minutach po podaniu leku.

Kaptopril jest to substancja, która również rozszerza naczynia krwionośne, co prowadzi do spadku ciśnienia tętniczego. Dzieje się tak, ponieważ kaptopril zmniejsza stężenie angiotensyny II we krwi, której nadmiar powoduje skurcz naczyń i wzrost ciśnienia. Efekt leczniczy jest osiągnięty, nawet szybciej niż w przypadku klonidyny, gdyż już po około 15-30 minutach po spożyciu tego leku [1-5].

Jakie skutki uboczne ma kaptopril i klonidyna?

W początkowej fazie leczenia klonidyną skutki uboczne są dość łatwo zauważalne. Najczęściej objawiają się one: suchością w jamie ustnej, sennością, zawrotami i bólem głowy, a także ogólnym osłabieniem i uczuciem zmęczenia. Ponadto mogą pojawić się inne działania niepożądane, takie jak [1-2]:

• niedociśnienie;
• nudności i wymioty;
• zaparcia;
• kołatanie serca;
• tachykardia lub bradykardia;
• zaburzenia seksualne.

Głównym i bardzo charakterystycznym skutkiem ubocznym kaptoprylu jest pojawienie się suchego i uporczywego kaszlu, któremu mogą towarzyszyć:

• zawroty głowy;
• trudności z zasypianiem;
• duszności;
• nudności i wymioty;
• biegunka;
• zaparcia;
• zaburzenia smaku;
• świąd.

Kiedy stosuje się klonidynę i kaptopril?

Kaptopril od wielu lat stosowany jest w terapii nadciśnienia tętniczego. Ponadto lekarze wykorzystują jego właściwości w leczeniu innych jednostek chorobowych, czyli przewlekłej niewydolności mięśnia sercowego, a także u chorych po przebytym zawale serca oraz zmagających się z nefropatią cukrzycową [4].

Klonidyna zwyczajowo rekomendowana jest pacjentom z pierwotnym i wtórnym nadciśnieniem tętniczym. Dodatkowo znajduje zastosowanie w leczeniu ADHD, w terapii uzależnienia od nikotyny i przy próbach odstawiania opiodów [5].

Jak stosuje się klonidynę i kaptopril?

Kaptopril to lek, który bardzo szybko wchłania się, w związku z tym do pierwszych efektów jego działania dochodzi już po 15 minutach, po jego spożyciu. Zazwyczaj dawka początkowa kaptoprilu w leczeniu nadciśnienia tętniczego wynosi 25-50 mg, podawana 2 razy na dobę.

Klonidynę zwyczajowo stosujemy początkowo 1 tabletkę zawierającą 75 mcg substancji 2 razy na dobę, a później w zależności od potrzeb lekarz może stopniowo co drugi lub co trzeci dzień zwiększać dawkę, aż do uzyskania optymalnej dla pacjenta [1-2].

Czy klonidyna i kaptopril są bezpieczne?

Kaptopril jest przeciwwskazany dla kobiet w II i III trymestrze ciąży oraz karmiących piersią. Nie zaleca się również podawania tej substancji kobietom w początkowym okresie ciąży. Ponadto związek ten może upośledzać sprawność psychofizyczną, w tym obsługę pojazdów i maszyn, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem oraz w początkowej fazie leczenia, lub zmianie dawki. Leczenie dzieci i młodzieży kaptoprilem może odbywać się tylko pod ścisłą kontrolą lekarską.

Klonidyny nie można stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia, z powodu braku badań na tej grupie pacjentów. Należy pamiętać, że nagłe jej odstawienie może spowodować gwałtowne podniesienie ciśnienia tętniczego, które może być niebezpieczne dla naszego zdrowia, a nawet życia. Dlatego należy zawsze stopniowo schodzić z dawki tego leku. Ponadto lecząc się Iporelem, czyli klonidyną nie należy kierować pojazdami oraz maszynami, ze względu na spore ryzyko senności, a spożywany w trakcie terapii tym lekiem alkohol może potęgować jego działanie i skutki uboczne. Klonidynę w ciąży można stosować jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Substancja ta może przenikać przez łożysko do płodu i spowodować zmniejszenie akcji serca u płodu, natomiast w czasie laktacji nie zaleca się leczenia tym związkiem [1-2].

Jakie są dostępne postacie leku klonidyny i kaptoprilu?

Klonidyna czy kaptopril to leki dostępne wyłącznie na receptę lekarską. Oba występują jedynie w postaci tabletek doustnych. Ponadto klonidyna w niektórych krajach stosowana jest również w postaci iniekcji w leczeniu bólu nowotworowego.

Jakie są preparaty zawierające klonidynę i kaptopril?

W aptekach nie znajdziemy zbyt wielu leków zawierających w swoim składzie kaptopril czy klonidynę. 

Kaptopril posiada dwa zamienniki, które występują w dawkach: 12.5 mg, 25mg i 50 mg. Zaliczamy do nich [1-2]:

• Captopril Jelfa, tabletki;
• Captopril Polfarmex, tabletki.

Klonidyna nie posiada zamienników. Występuje tylko w jednym leku, który jest dopuszczony do obrotu w Polsce, a więc;

•  Iporel, tabletki.

Podsumowanie

Klonidyna i kaptopril to ważne substancje w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Należy je bardzo ostrożnie dawkować, aby uniknąć dość sporej ilości możliwych działań niepożądanych. Dlatego zawsze w razie niepewności co do tych leków powinniśmy skorzystać z porady farmaceuty w aptece.

To grupa leków, która używana jest w leczeniu depresji (w tym depresji poporodowej), ale też mogą być stosowane (jako leki pomocnicze) u pacjentów cierpiących z powodu silnego bólu, na przykład bólu nowotworowego. Do innych wskazań tej grupy leków należą: zespół lęku napadowego, fobie społeczne i zespół stresu pourazowego. Niektóre SSRI można stosować również w leczeniu zaburzeń lękowych oraz lęku społecznego. Wykazują zdecydowanie mniej działań niepożądanych niż inne leki używane w leczeniu depresji – TLPD (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) [1].

Jak działa citalopram, a jak escitalopram?

Oba leki posiadają ten sam mechanizm działania (blokowanie transportu serotoniny z powrotem do komórki nerwowej) i oba są skuteczne w leczeniu depresji oraz lęków. Natomiast niektóre badania sugerują, że escitalopram jest nieco bardziej skuteczny i ma szybszy początek działania. Dodatkowo, escitalopram posiada mniej działań niepożądanych niż citalopram, a wynika to z cechy jaką jest wybiórczość escitalopramu, co można przetłumaczyć na “precyzyjność w działaniu”, w związku z czym traktowany jest jako lek I rzutu (pierwszego wyboru) w leczeniu epizodów depresji o różnym nasileniu. Ze względu na szybki początek działania (efekty odczuwalne przez chorych już w pierwszym tygodniu leczenia) sprawdza się u osób aktywnych zawodowo, które chcą szybko wrócić do pracy [2].

Kiedy stosuje się citalopram i escitalopram?

Leków tych używa się w następujących wskazaniach [2]:

• leczenie dużych zaburzeń depresyjnych;
• leczenie zaburzeń lękowych z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii (agorafobia to zaburzenie nerwicowe, objawiające się niczym nieuzasadnionym, chorobliwym lękiem przed otwartą przestrzenią, tłumem czy nieznanymi miejscami).

Escitalopram dodatkowo może być stosowany w leczeniu:

• fobii społecznej;
• uogólnionych zaburzeń lękowych;
• zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Jak dawkować escitalopram i citalopram?

Odpowiedź brzmi: NIE. Maksymalne dawki powyższych leków są następujące [2]:

• citalopram: 40 mg na dobę u osób dorosłych i 20 mg na dobę u osób w wieku powyżej 65 lat i (lub) z niewydolnością wątroby;
• escitalopram: 20 mg na dobę u osób dorosłych i 10 mg na dobę u osób w wieku powyżej 65 lat i (lub) z niewydolnością wątroby.

Czy któryś z leków jest bezpieczniejszy?

Tak jak wspomniano wyżej, escitalopram jest nieco bardziej skuteczny i ma szybszy początek działania, a także charakteryzuje się mniejszą liczbą możliwych działań niepożądanych. Należy jednak pamiętać, że oba te leki wykazują zależne od dawki ryzyko wydłużenia odstępu QT. Dlatego należy ostrożnie i z uwagą stosować je u pacjentów: ze znaczną bradykardią (stan w którym serce kurczy się wolniej niż 60 razy na minutę), po przebytym niedawno ostrym zawale mięśnia sercowego, z niewyrównaną niewydolnością serca. 

Czy citalopram i escitalopram można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Czy mona je stosować w ciąży lub karmiąc piersią?

Citalopramu i escitalopramu nie należy stosować w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści z tego wynikające jednoznacznie przeważają nad ryzykiem dla płodu / dziecka. Ważną informacją jest to, że w okresie ciąży należy unikać nagłego odstawiania citalopramu lub escitalopramu.

Jakie są skutki uboczne citalopramu i escitalopramu?

Przede wszystkim należy pamiętać o zależnym od dawki ryzyku wydłużenia odstępu QTc, które może nakładać się z podobnym działaniem niepożądanym charakterystycznym dla innych leków. W takiej sytuacji dojdzie do opisywanego w literaturze “sumowania działań niepożądanych”. Poza tym do często występujących działań niepożądanych należą:

• nudności, bóle głowy;
• zatkanie nosa;
• zmniejszenie apetytu;
• lęk, niepokój, nietypowe sny, problemy ze snem, nadmierna senność, zawroty głowy, drgawki, wrażenie pieczenia skóry;
• suchość w jamie ustnej;
• nadmierne pocenie się;
• bóle mięśni i stawów;
• problemy sfery seksualnej (opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, zmniejszony popęd płciowy, problemy z osiągnięciem orgazmu u kobiet);
• zwiększone odczuwanie bólu u pacjentów z bólem.

Jakie są leki zawierające citalopram i escitalopram?

Citalopram dostępny jest w postaci tabletek powlekanych: Aurex, Cipramil, Citabax, Cital, Citronil. Escitalopram również dostępny jest w postaci tabletek powlekanych (Aciprex, Betesda, Depralin, Escipram, Escitalopram Aurovitas, Escitalopram Bluefish, Escitil, Mozarin, Symestical), tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ApoEscitaxin ORO, Depralin ODT, Elicea Q-Tab, Mozarin Swift) oraz kropli doustnych (Betesda). 

Jakie są przeciwwskazania do stosowania citalopramu i escitalopramu?

Leki te przede wszystkim są przeciwwskazane [2]:

• u pacjentów z nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT;
• w połączeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, np. hydroksyzyna).

Podsumowanie

Optymalny wybór między tymi dwoma lekami zależy od wielu czynników, w tym od indywidualnej reakcji pacjenta na lek, od tolerancji działań niepożądanych i od innych stanów zdrowotnych pacjenta. Ostatecznie decyzja o tym, który lek jest lepszy, powinna zawsze wynikać z rozmowy między pacjentem a lekarzem, który może pomóc ocenić wszystkie te czynniki i podjąć decyzję, która będzie najbardziej korzystna dla danego pacjenta.

Najogólniej pisząc, arytmia określa wszelkie odstępstwa od fizjologicznego funkcjonowania serca. Jeśli serce bije za wolno, to mamy do czynienia z bradykardią. Zbyt szybkie bicie serca określa się mianem tachykardii. Oprócz tego pacjenci mogą doświadczać niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca określanych mianem niemiarowości. Tutaj najczęściej diagnozuje się migotanie przedsionków. Jak leczyć takie schorzenia? Jakie są najnowsze leki na arytmię w Polsce?

Jak leczyć arytmię?

Przed rozpoczęciem farmakoterapii niezbędne jest wykonanie badań. Pracę serca ocenia się poprzez wykonanie EKG, Holtera EKG i badania Echo serca. Po otrzymanych wynikach lekarz może stwierdzić, z jakim problemem się zmagamy.

Bardzo często pacjentów diagnozuje się z tachykardią. Tachykardia to schorzenie, w którym serce pacjenta bije szybko – powyżej 100 uderzeń na minutę. Najczęściej do terapii włącza się beta-blokery, takie jak metoprolol, karwedilol, bisoprolol lub nebiwolol. Leki te zmniejszają szybkość skurczu mięśnia sercowego [1].

Natomiast w dzisiejszym artykule skupimy się na nowych lekach przeciwarytmicznych.

Jakie są najnowsze leki na migotanie przedsionków?

Spośród najnowszych leków na arytmię bardzo ważne są leki na migotanie przedsionków. Ta jednostka chorobowa diagnozowana jest coraz częściej na świecie i niestety coraz częściej wśród młodych osób. Migotanie przedsionków zwiększa ryzyko udaru pięciokrotnie, niewydolności serca trzykrotnie, a nawet pojawienia się demencji dwukrotnie względem zdrowej osoby [1].

fot. Canva

Terapia flekainidem w Polsce

Flekainid należy do grupy IC leków stosowanych w leczeniu arytmii. Jest lekiem I wyboru w przypadku migotania przedsionków u osób bez zaburzeń anatomiczych serca [1,2].

Dawkowanie flekainidu jest trudne do ustalenia i zależy od stanu pacjenta. Stosuje się dawki od 100 mg do 400 mg na dobę. Lek powinien być wprowadzany do terapii pod kontrolą EKG i z monitorowanie stężenia w osoczu, dlatego często niezbędna jest hospitalizacja pacjenta [3].

Co ciekawe, u niektórych pacjentów istnieje możliwość “doraźnego” leczenia migotania przedsionków. Do tego celu również stosuje się flekainid. Chory nie stosuje leku ciągle, a przyjmuje jedynie większą dawkę, jeśli czuje, że rozpoczął się u niego epizod migotania przedsionków [2,4].

Flekainid w Polsce dostępny jest pod nazwą Flecainide acetate Holsten. Występuje w formie tabletek, które zawierają 50 mg lub 100 mg substancji. Lek jest pełnopłatny. Jego cena waha się w okolicach około 100 zł za 30 tabletek.

Ranolazyna

Nowym lekiem przeciwarytmicznym jest ranolazyna (np. Ranexa, Ranozek). Pierwotnie stosowało się ją jako lek przeciwdławicowy. Dopiero później odkryto właściwości antyarytmiczne. Ranolazyna znajduje zastosowanie u osób z arytmią – szczególnie migotaniem przedsionków. Może być stosowana z amiodaronem oraz dronedaronem [5,6].

Pochodne amiodaronu

Dronedaron – nowość w oparciu o tradycję

Ciekawym lekiem jest dronedaron. To pochodna leku, który bardzo często stosuje się w leczeniu arytmii, tj. amiodaronu (np. Cordarone, Opacorden).

Dronedaron to jeden z najnowszych leków na migotanie przedsionków. Stosuje się go także w innych schorzeniach, np. częstoskurczu komorowym, migotaniu komór lub zespole Wolffa-Parkinsona-White’a [7].

Dronedaron jest lekiem o bezpieczniejszym profilu niż klasyczny amiodaron. Ten nowy lek przeciwarytmiczny stosuje się najczęściej w połączeniu z ranolazyną (np. Ranozek, Ranexa). Dzięki temu można zastosować mniejsze dawki leku, co jeszcze bardziej zwiększa jego bezpieczeństwo, a redukcja epizodów migotania przedsionków spada o ponad 50% względem placebo [1].

Jak jest cena dronaderonu? Niestety to bardzo drogi lek, który jest tylko pełnopłatny. Cena dronaderonu w Polsce wynosi około 500 zł. To zwykle koszt miesięcznej terapii.

Celiwaron i budiodaron

Oprócz dronedaronu w badaniach uczestniczył celiwaron i budiodaron. W przypadku celiwaronu nie potwierdzono jego skuteczności. Badania nad budiodaronem potwierdziły jego bezpieczeństwo i skuteczność, natomiast nie jest on dostępny w terapii i wymaga dalszych badań [8,9].

Wernakalant

Do najnowszych leków na migotanie przedsionków należy grupa ARDA (leki wydłużające repolaryzację przedsionków). Należy do nich wernakalant (Brinavess). Badania porównywały go do amiodaronu i wykazał lepsze od niego działanie. Wernakalant stosuje się u chorych bez strukturalnych zaburzeń serca (lub umiarkowanych z innymi obostrzeniami). Używa się go do farmakologicznej kardiowersji. Lek podawany jest pozajelitowo [10,11].

Nowe leki przeciwarytmiczne w trakcie badań

Na rynkach zagranicznych lub w trakcie badań jest jeszcze wiele nowych leków przeciwarytmicznych. Poniżej omówimy wybrane substancje.

Doksapram i jego nowe zastosowanie

Pierwotnie doksapram stosowało się u pacjentów z poważnymi zaburzeniami oddychania i Przewlekłą Obturacyjną Chorobą Płuc jako lek stymulujący wzrost objętości oddechowej i częstości oddechów. Nie jest co prawda lek uznawany jako terapia I rzutu, ale aktualnie trwa jego badanie w leczeniu przetrwałego, niezastawkowego migotania przedsionków (DOCTOS-Trial) [12].

Kanakinumab

Istnieje teoria, że u podstawy migotania przedsionków leży rozwój stanu zapalnego, co potwierdza, np. wzrost występowania migotania przedsionków po przebyciu COVID-19. Kanakinumab to przeciwciało monoklonalne, które skuteczność potwierdzono w badaniu klinicznych CONVERT-AF. Badano tam występowanie migotania przedsionków 6 miesięcy po zabiegu kardiowersji. Stwierdzono, że nawrót migotania w próbie z kanakinumabem występował w 36% względem 77% w placebo [12].

Szumy w uszach to nieprzyjemne uczucie wpływające na nasze codzienne funkcjonowanie. Większość osób deklaruje obniżoną jakość życia spowodowaną przez te dolegliwości. Pacjenci skarżą się na rozdrażnienie, pobudzenie, niepokój i trudności z zasypianiem. Szumy uszne mogą występować tylko przez jakiś czas, ale także w sposób ciągły. Najczęściej pojawiają się podczas wysiłku fizycznego lub przy zmianie pozycji ciała. Objawiać się mogą dudnieniem, dzwonieniem w uszach, stukaniem czy falowaniem.

Jakie są przyczyny szumów usznych?

Szumy uszne nie są uznaną jednostką chorobową, a są następstwem innych schorzeń. Leczenie powinno polegać na wyeliminowaniu przyczyn pierwotnej choroby, a nie jedynie zwalczać jej objawy.

Mogą pojawić się w każdym wieku, ale duży odsetek stanowią osoby po sześćdziesiątym roku życia. Przyczyną szumów usznych są najczęściej nieprawidłowości w funkcjonowaniu ośrodkowego układu nerwowego, ale także zmiany w budowie i działaniu układu słuchu.

Niektóre leki (chemioterapia, antybiotyki aminoglikozydowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne), a także przebyte infekcje, nadciśnienie i niedociśnienie tętnicze, niedobór witaminy B12, cukrzyca, miażdżyca mają wpływ na ich wystąpienie.

Jakie są klasyczne lekarstwa zmniejszające szumy uszne?

Wśród leków na receptę stosowanych w leczeniu szumów usznych wymienia się: nicergolinę, winpocetynę, pentoksyfilinę, betahistynę. Trzy pierwsze leki podaje się w fazie ostrej drogą dożylną, a wszystkie wymienione są dostępne także na receptę lekarską, w formie doustnej.

Pentoksyfilina

Pentoksyfilina jest lekiem stosowanym w zaburzeniach krążenia mózgowego i obwodowego, a także w zaburzeniach funkcjonowania ucha wewnętrznego, objawiającego się niedosłuchem czy nagłą głuchotą. Zaburzenia słuchu mogą objawiać się także szumami i innymi dźwiękowymi sygnałami słyszanymi przez chorego. Najczęstszą przyczyną są nieprawidłowości krążenia mózgowego, a także niedokrwienie mózgu  (miażdżyca naczyń mózgowych).

Przeciwwskazaniem do stosowania jest:

• niedociśnienie;
• nagłe zmiany wartości ciśnienia tętniczego;
• niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego;
• świeży udar mózgu;
• krwawienia wewnętrzne;
• schorzenia przebiegające z ryzykiem masywnych krwotoków;
• nadwrażliwość na metyloksantyny (kofeinę, teofilinę, teobrominę).

Ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe.

Do przykładowych preparaty zawierające pentoksyfilinę należą: Polfilin, Agapurin SR, Apo-Pentox 400 SR.

Polfilin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Agapurin SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Apo-Pentox 400 SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Nicergolina

Nicergolina jest lekiem wpływającym na przepływ mózgowy. Rozszerza naczynia mózgowe, powodując lepsze ukrwienie mózgu, a także struktur układu słuchu. Oprócz działania wazodylatacyjnego, wpływa na parametry krzepnięcia krwi, tzn. zmniejsza agregację płytek i lepkość krwi. Wskazaniem do stosowania nicergoliny jest umiarkowane otępienie, jednakże lek również jest stosowany w leczeniu szumów usznych, które mogą być konsekwencją nieprawidłowego ukrwienia mózgu.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania?

• niedociśnienie i niskie wartości ciśnienia tętniczego;
• wysoki poziom kwasu moczowego we krwi, skaza moczanowa;
• świeży zawał mięśnia sercowego;
• ciężka bradykardia;
• jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych.

Do przykładowych preparatów z nicergoliną należą: Nilogrin, Nicergolin, Nicerin.

Nilogrin, tabletki

Winpocetyna

Winpocetynę stosuje się w leczeniu zaburzeń słuchu na tle naczyniowym, w przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, po przebytym udarze niedokrwiennym i objawach otępiennych pochodzenia naczyniowego. Ponadto wskazaniem do stosowania są zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce.

Przeciwwskazaniem do podania leku jest:

• ostra faza udaru krwotocznego;
• nadwrażliwość na substancję czynną;
• ciężkie zaburzenia rytmu serca;
• okres ciąży i karmienia piersią.

Ostrożność powinni zachować pacjenci, u których występują zaburzenia rytmu serca z wydłużeniem odcinka QT, a także pacjenci stosujący leki, mogące ten odcinek wydłużyć (niektóre antybiotyki, amantadyna, tamoksyfen, flukonazol). Lek korzystnie wpływa na metabolizm mózgowy, zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe oraz wpływa na właściwości reologiczne krwi. Dodatkowo działa osłonowo na tkankę mózgową.

Do przykładowych preparatów zawierających winpocetynę należą: Vinpoven Forte, Vicebrol Forte, Vinpoton.

Vinpoven Forte, tabletki

Vicebrol Forte, tabletki

Betahistyna

Wskazaniem do stosowania betahistyny jest choroba Meniere’a, która objawia się szumami usznymi, niedosłuchem lub głuchotą oraz zawrotami głowy. Jej działanie polega na zwiększeniu przepływu krwi przez ślimak, ale prawdopodobnie też w całym mózgu. Dodatkowo jest częściowym agonistą receptora histaminowego H1 i antagonistą receptora H3 w tkance nerwowej. Zwiększa obrót histaminy i jej uwalnianie, co ma znaczenie w leczeniu zawrotów głowy i szumów usznych.

U osób starszych nie ma konieczności zmniejszenia dawki leku, nie modyfikuje się jej w niewydolności wątroby czy nerek. Często występują jednak zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, ból brzucha, wymioty) oraz bóle głowy.

Do przykładowych preparatów z betahistyną należą: Betaserc, Polvertic, Betahistine dihydrochloride Accord.

Betaserc, tabletki

Betahistine dihydrochloride Accord, tabletki

Leki psychostymulujące — czy są skuteczne w leczeniu szumów usznych?

Leki psychostymulujące również znajdują zastosowanie w terapii szumów usznych i zawrotów głowy. Przykładem może być piracetam, który poprawia stabilność błony komórkowej poprzez tworzenie kompleksów z cząsteczkami fosfolipidów. Związek ten wpływa na płytki krwi, zmniejszając ich agregację i zlepianie, a także zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń i zmniejsza ich skurcz. W konsekwencji usprawnia się przepływ krwi przez mózg.

Przykładowe preparaty zawierające piracetam to: Nootropil, Memotropil, Biotropil 800.

Biotropil 800, tabletki powlekane

Memotropil, tabletki powlekane

Jakie inne leki można stosować w leczeniu szumów usznych?

W przypadku szumów usznych lekarz może zadecydować o włączeniu karbamazepiny — leku przeciwdrgawkowego do terapii. Stabilizuje ona błony komórek nerwowych i zmniejsza przewodzenie wyładowań.

Przykładowe preparaty zawierające karbamazepinę to: Finlepsin 200 Retard, Tegretol.

Finlepsin 200 Retard, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Tegretol CR 200, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Jakie są najnowsze leki na szumy uszne?

Nowy lek na szumy uszne, znajdujący się obecnie w fazie badań klinicznych, to Ebselen, występujący też pod nazwą SPI -1005. Lek zawiera cząsteczkę selenu. Działa cytoprotekcyjnie, przeciwutleniająco i przeciwzapalnie. Działa podobnie do peroksydazy glutationowej i chroni komórki przed stresem oksydacyjnym. Lek obecnie znajduje się w 3 fazie badań klinicznych w Stanach Zjednoczonych. Wiąże się z nim duże nadzieje, jeśli chodzi o eliminację szumów usznych i zawrotów głowy.

Jak wyciszyć szum w uszach lekami bez recepty?

Na polskim rynku dostępne są suplementy, zawierające w swoim składzie wyciąg z miłorzębu japońskiego, kompleks diosmina — hesperydyna, wyciąg z ruszczyka kolczastego, kompleks witamin z grupy B oraz witaminę C. Składniki te usprawniają mikrokrążenie, wpływają na zmniejszenie zlepiania się płytek krwi (miłorząb japoński), a także warunkują prawidłowe działanie układu nerwowego i chronią jego komórki (witaminy B i witamina C).

Przykładowe preparaty dostępne bez recepty: Tanakan, Tone, Audiocontrol.

Tanakan, tabletki powlekane

Tone, tabletki

Audiocontrol, tabletki

Podsumowanie

Pacjenci cierpiący na szumy uszne i zawroty głowy nie powinni ich bagatelizować. Istotne jest właściwe rozpoznanie i rozpoczęcie terapii. Oprócz farmakoterapii lekarz może zlecić bezpośrednią stymulację nerwu błędnego czy leczenie chirurgiczne (wszczepienie implantu ślimakowego).

Ważna jest dbałość o właściwą postawę ciała, wzmocnienie mięśni kręgosłupa, gdyż często zwyrodnienia kręgów szyjnych mogą wiązać się z pojawieniem się szumów usznych.

Farmakoterapia oferuje nam zarówno leki na receptę jak i wspomagające terapię suplementy diety. Ważne, aby zapoznać się z ich wskazaniami, dawkowaniem i możliwymi działaniami ubocznymi.

Hydroksyzyna jest pochodną piperazyny, lekiem działającym na  ośrodkowy układ nerwowy. Jej mechanizm działania jest związany z zahamowaniem aktywności ośrodków w warstwie podkorowej OUN. Nie hamuje czynności kory mózgowej, ale zmniejsza stan napięcia wewnętrznego, niepokój, napięcie lękowe oraz napięcie mięśniowe. Wykazuje więc przede wszystkim działanie uspokajające, przeciwświądowe, przeciwlękowe oraz w niewielkim stopniu przeciwbólowe. W Polsce zarówno tabletki (np. Atarax czy Hydroxyzinum VP), jak i syrop (np. Hydroxyzinum Espefa czy Hydroxyzinum Hasco) dostępne są tylko i wyłącznie z przepisu lekarza [1].

Kiedy stosowana jest hydroksyzyna?

• leczenie stanów napięcia, niepokoju czy lęku;
• w przypadku występowania zaburzeń nerwicowych czy psychotycznych;
• gdy pacjent jest pobudzony psychoruchowo;
• przed lub po zabiegach operacyjnych jako lek uspokajający;
• wystąpienie świądu skóry z pokrzywką, wyprysku atopowego lub wyprysku kontaktowego [2].

Hydroksyzyna dla dzieci — jak działa?

• łagodzi uczucie niepokoju;
• zmniejsza napięcie mięśniowe;
• ułatwia zasypianie i zmniejsza liczbę wybudzeń dziecka w nocy;
• zmniejsza objawy zaburzeń lękowych;
• ma działanie przeciwwymiotne;
• łagodzi wszelkiego rodzaju alergie, świąd, wypryski, pokrzywkę czy zapalenia skóry [3].

Hydroksyzyna — dawka śmiertelna i dawkowanie

• maksymalna dawka dobowa podawana doustnie dla osób dorosłych i dzieci o masie ciała przekraczającej 40 kg nie powinna przekraczać 100 mg;
• u dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 40 kg nie powinno przekraczać się doustnej dawki dobowej wynoszącej 2 mg na kilogram masy ciała;
• w przypadku podania domięśniowego u osób dorosłych dawka dobowa wynosi 25-100 mg, a u dzieci od 0,6 mg/kg mc. do 1 mg/kg mc.;
• w przypadku przedawkowania konieczna jest jak najszybsza pomoc medyczna (może dojść m.in. do senności, omdlenia, nudności czy wymiotów);
• dawka śmiertelna hydroksyzyna na szczęście jest stosunkowo duża i wynosi od 500 mg, do nawet 5 g, ale wymienione wyżej objawy przedawkowania pojawiają się znacznie szybciej [1,2].

Po jakim czasie działa hydroksyzyna?

Działanie uspokajające hydroksyzyny z reguły pojawia się po ok. 30 do 45 minut od podania tabletek lub nawet  po 5–10 minutach od wypicia syropu. Jeżeli chodzi o działanie przeciwhistaminowe hydroksyzyny, to najczęściej pierwsze efekty pojawiają się nie wcześniej niż przed upływem godziny [2].

Jak długo działa hydroksyzyna?

Działanie hydroksyzyny utrzymuje się z reguły od 6 do 8 godzin. U osób dorosłych okres półtrwania, czyli czas, po którym stężenie leku zmniejszy się do połowy jego początkowej wartości, wynosi około 14 godzin [1].

Czy hydroksyzyna uzależnia?

Hydroksyzyna jest lekiem stosunkowo bezpiecznym, może być stosowana już od 12. miesiąca życia (syrop). Co najważniejsze, nie powoduje zaburzeń funkcji poznawczych i nie uzależnia. Nie ma po niej jednocześnie objawów odstawienia. Ze względu na skutki uboczne powinna być jednak stosowana w najmniejszej skutecznej dawce i przez jak najkrótszy czas [3].

Czy hydroksyzyna obniża ciśnienie?

Hydroksyzyna nie jest lekiem na nadciśnienie w pełnym tego słowa rozumieniu. Jednakże, przez zahamowanie aktywacji współczulnej (osłabieniu działania noradrenaliny, która podwyższa ciśnienie w sytuacjach stresowych), może oprócz uspokojenia obniżyć w danej chwili ciśnienie krwi [3].

Jakie są przeciwwskazania do stosowania hydroksyzyny?

• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku lub cetyryzynę, lewocetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę,;
• kobiety będące w ciąży i karmiące piersią;
• porfiria czy jaskra;
• osłabiona perystaltyka przewodu pokarmowego;
• zaburzenia w odpływie moczu z pęcherza;
• nabyte lub wrodzone wydłużenie odstępu QT i zaburzenia rytmu serca;
• hipokaliemia czy hipomagnezemia;
• bradykardia;
• napady drgawkowe;
• choroby nerek i wątroby;
• powiększenie prostaty;
• choroby tarczycy;
• problemy z oddychaniem lub astma;
• wrzody lub niedrożność jelit;
• nadciśnienie.

Nie wszystkie wyżej wymienione objawy stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania hydroksyzyny. Osoby jednak, których dotyczą, muszą skonsultować się z lekarzem przed jej użyciem [3].

Jakie są  działania niepożądane hydroksyzyny?

• bóle głowy;
• suchość w jamie ustnej;
• ospałość, senność, zmęczenie i problemy z zasypianiem;
• depresja, nerwowość;
• nudności, biegunki, bóle brzucha, wzrost masy ciała;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• kołatanie serca;
• wysypka;
• utrudnione oddawanie moczu;
• nadmierna potliwość;
• zaburzenia widzenia;
• problemy z układem oddechowym [3].

Hydroksyzyna a alkohol?

Podczas stosowania hydroksyzyny należy unikać picia alkoholu. Zarówno hydroksyzyna,  jak i alkohol, działają depresyjnie na OUN, przez co ich połączenie może powodować m.in. senność, nadmierne uspokojenie czy osłabienie zdolności psychomotorycznych [3].

Podsumowanie

Hydroksyzyna działa na ośrodkowy układ nerwowy, wykazując m.in. działanie uspokajające, przeciwlękowe, nasenne i przeciwalergiczne. Pomimo tego, że dostępna jest tylko i wyłącznie na receptę lekarską, to jest zaliczana do leków bezpiecznych. Może być stosowana nawet przez małe dzieci (syrop). To, że nie powoduje uzależnienia, nie oznacza jednak, że nie powoduje żadnych działań niepożądanych. Zawsze powinna być używana zgodnie ze wskazaniami lekarza, w jak najniższych dawkach.