Wczesne lata 50-te zapoczątkowały wzmożone zainteresowanie naukowców związkiem powszechnie występującym w badanych przez nich tkankach zwierzęcych. Opisywany w tych latach „nieznany rodzaj tłuszczu o budowie chinonu” okazał się być niezbędnym składnikiem mitochondriów. Dopiero dokładne poznanie jego struktury chemicznej – pierścienia benzochinonu z łańcuchem bocznym złożonym z 10 jednostek izoprenowych pozwoliło ostatecznie ukształtować jego nazwę, które dziś znamy jako „koenzym Q10” czy „ubichinon” (łac. ubitarius – wszechobecny, ang. quinone – chinon).

Co to jest koenzym Q10?

Koenzym Q10 występuje na trzech stopniach utlenienia: w pełni zredukowanej formie ubichinolu (CoQ10H2), w postaci związku pośredniego – niestabilnego półchinonu (rodnik ubisemichinonowy; CoQ10H.) oraz w pełni utlenionej formie ubichinonu (CoQ10). Forma zredukowana oraz utleniona powinny występować w prawidłowo funkcjonującym organizmie w równowadze. Jednak przewlekły stres, duży wysiłek fizyczny, choroby przewlekłe czy wiek przyczyniają się do jej zachwiania. Koenzym Q10 jest zbliżony budową do niektórych witamin (np. A, E), jednak nie spełnia on w stu procentach definicji witaminy jako związku egzogennego, ponieważ jest częściowo syntetyzowany w organizmie ze związków dostarczanych z pokarmem, głównie pochodzenia zwierzęcego. [1,2]

Jak działa koenzym Q10?

Koenzym Q (CoQ) jest niezbędnym składnikiem mitochondrialnego łańcucha transportu elektronów (łańcucha oddechowego) w procesie powstawania energii magazynowanej w ATP oraz przeciwutleniaczem w błonach plazmatycznych i lipoproteinach. W związku z tym odgrywa fundamentalną rolę w bioenergetyce komórkowej, co doprowadziło do jej klinicznego zastosowania w problemach dotyczących uszkodzenia tkanek o wysokich wymaganiach metabolicznych, takich jak komórki mięśnia sercowego i mięśni szkieletowych [1]. W swojej zredukowanej formie jako ubichinol, koenzym Q10 wykazuje swoją drugą najważniejszą funkcję – silnego antyoksydanta zwalczające szkodliwe wolne rodniki. Dodatkowo opisano wiele innych funkcji CoQ10, takich jak wpływ na sygnalizację komórkową, ekspresję genów i stabilizację błony komórkowej. [1] Wszystkie te właściwości oraz fakt, że endogenna biosynteza CoQ10 zmniejsza się wraz z wiekiem i wielu stanach patofizjologicznych, przyczyniają się do szerokiego wachlarza zastosowań egzogennej suplementacji koenzymu Q10 w licznych jednostkach chorobowych, np.: kardiomiopatii i niewydolności serca, nadciśnieniu tętniczym, paradontozie, miażdżycy, cukrzycy, chorobach neurodegeneracyjnych. [1,3]

REKLAMA
REKLAMA

Co wpływa na przyswajalność koenzymu Q10?

Obiecujące właściwości związku to jednak nie wszystko. Bo co pozostanie nam z suplementacji składnika, jeśli jego biodostępność będzie na bardzo niskim poziomie. Stąd kluczowe jest poznanie właściwości fizykochemicznych związku, jego profilu farmakokinetycznego i farmakodynamicznego by stworzyć preparat o jak najwyższym poziomie przyswajalności przez ludzki organizm.

Nieprzetworzony CoQ10 jest krystaliczną substancją o niskiej biodostępności. CoQ10 jest lipofilny, więc jego wchłanianie jest podobne do wchłaniania innych tłuszczów w przewodzie pokarmowym i zwiększa się po spożyciu z tłustym posiłkiem. Związek ulega absorpcji w jelicie cienkim, a następnie jest redukowany do ubichinolu i transportowany do wątroby, gdzie jest włączany do lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL) i uwalniany do krążenia ogólnego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie CoQ10 w osoczu występuje po 6 do 8 godzinach, a okres półtrwania wynosi ponad 30 godzin. [1]

Biodostępność doustnych preparatów z CoQ10 jest niska ze względu na jego słabą rozpuszczalność w wodzie, wysoką masę cząsteczkową, wrażliwość na światło i termolabilność . Z tego powodu w ostatnich latach często podejmowane są próby rozwoju alternatywnych formuł podania w celu jak najskuteczniejszej suplementacji. [4] Na polskim rynku suplementy CoQ10 są dostępne w postaci tabletek, kapsułek wypełnionych proszkiem i zawiesin olejowych w miękkich kapsułkach żelowych.

Koenzym Q10 – który preparat wybrać?

  • Źródła koenzymy Q10

CoQ10 otrzymuje się na drodze syntezy chemicznej (głównie biosyntezy na drodze fermentacji z drożdży) bądź zostaje on wyodrębniony z naturalnych źródeł (najczęściej z olejów roślinnych, np.: kukurydziany, rzepakowy, makadamia, sojowy). [5]

  • Koenzym Q10 a lecytyna i wit. E

Preparaty konezymu Q10 bardzo często zawierają w swoim składzie również lecytynę (lipofilny nośnik), co zwiększa przyswajalność związku. Dodatkowo popularnym dodatkiem jest również witamina E. Koenzym Q10 jest niezbędny do redukowania rodników fenoksylowych witaminy E, czyli do regenerowania utlenionego alfa-tokoferolu. Kompleks Q10-wit. E zabezpiecza więc membrany mitochondrialne przed peroksydacją (zwiększa ich aktywność antyoksydacyjną i potencjał cytoochronny). [2]

  • Ubichinol zamiast ubichinonu?

Dostępne są także preparaty zawierające w składzie zredukowaną postać CoQ10 – ubichinol podkreślając jego większą biodostępność w porównaniu do jego utlenionej postaci (ubichinonu), co potwierdziło badanie przeprowadzone przez Langsjoen i Langsjoen. [6] Na ten moment dostępne badania kliniczne dotyczą jednak w zdecydowanej większości ubichinolu oraz należy tutaj podkreślić, że w celu utrzymania równowagi w organizmie występują obydwie formy CoQ10.

  • Dawki

CoQ10 jako suplement jest dostępny w pojedynczych kapsułkach w dawkach 30, 60, 100, 200, 300, 400 i 600 mg. Chociaż nie ma ustalonej minimalnej ani maksymalnej skutecznej dawki, średnia dawka niezbędna do osiągnięcia terapeutycznego stężenia we krwi > 2,5 mcg/ml wynosi 200 mg przyjmowana dwa razy na dobę z posiłkiem. [1]

Kapsułki z koenzymem Q10 – który preparat jest najlepszy?

Naturell Koenzym Q10 + E, kapsułki

Skład: rafinowany olej sojowy, żelatyna, glicerol, koenzym Q10 (30 mg w jednej kapsułce), lecytyna sojowa, witamina E (D-alfa tokoferol; 5 mg w jednej kapsułce), barwnik: tlenki i wodorotlenki żelaza.

Komentarz: Plusem jest to, że producent informuje o pochodzeniu koenzymu Q10 jako produkt procesu fermentacji z drożdży. Dodatek lipofilnych nośników zwiększa biodostępność aktywnego składnika. Barwniki, niezbędne w preparatach z koenzymem Q10, również są w składzie preparatu, choć są pochodzenia nieorganicznego. Jedynie zastosowanie żelatyny jako otoczki kapsułki sprawia, że nie jest on już odpowiedni dla wegan.

Swanson koenzym Q10 100mg, kapsułki

Skład: koenzym Q10, organiczny olej sojowy, żelatyna (otoczka kapsułki), glicerol (substancja utrzymująca wilgoć), woda oczyszczona,  żółty wosk pszczeli (stabilizator), lecytyna sojowa (emulgator), koncentrat oleju Annato (barwnik pochodzenia roślinnego).

Komentarz: Preparat bazuje na oleju sojowym, który również bogaty jest w koenzym Q10 i obok lecytyny sojowej zwiększa biodostępność aktywnego składnika. Natomiast wzbogacenie suplementu diety o mieszanki karotenoidów (koncentratu oleju Annato z nasion drzewa arnoty właściwej) nadaje preparatowi pomarańczowo-czerwonej barwy. Ten naturalny barwnik chroni koenzym Q10 przed szkodliwym działaniem światła, a ze względu na swoje działanie przeciwutleniające zapobiega również utlenianiu tłuszczów obecnych w preparacie. Preparat jest odpowiedni dla wegan. Duża dawka koenzymu Q10 w jednej kapsułce – 100mg.

Swanson Ubiquinol 50mg, kapsułki

Skład: Ubiquinol (Kaneka QH™ pozyskiwany na drodze fermentacji drożdży; 100mg), olej z siemienia lnianego, żelatyna i woda oczyszczona (otoczka kapsułki), glicerol, barwnik: mączka chleba świętojańskiego, wosk pszczeli, lecytyna słonecznikowa, d-alfa-tokoferol (witamina E).

Komentarz: Jeden z niewielu preparatów zawierających ubichinol zamiast utlenionej postaci CoQ10 – ubichinonu. Dodatek bogatego w nienasycone kwasy tłuszczowe oleju z siemienia lnianego zwiększa biodostępność składnika aktywnego. W preparacie obecny jest również bezpieczny, naturalny barwnik pochodzenia roślinnego.

Doppelherz Koenzym Q10 Forte, kapsułki

Skład: olej sojowy częściowo uwodorniony, żelatyna, koenzym Q10 (ubichinon; 50mg), D-alfa-tokoferol (wit. E), glicerol, kwas L-askorbinowy (wit. C), wosk pszczeli żółty (stabilizator), sorbitol (subst. utrzymująca wilgoć), tlenek cynku, lecytyna sojowa, ryboflawina (wit. B2), chlorowodorek pirydoksyny (wit. B6), monoazotan tiaminy (wit. B1), barwniki: tlenki i wodorotlenki żelaza, biotyna (wit. B7), cyjanokobalamina (wit. B12).

Komentarz: Zawartość oleju sojowego i lecytyny sojowej wpływa korzystnie na przyswajalność koenzymu Q10. Preparat wyróżnia się obecnością witamin z grupy B, które biorą udział w utrzymaniu prawidłowego metabolizmu energetycznego w organizmie. Suplement diety wzbogacony jest również o witaminy C i E o właściwościach przeciwutleniających.

Jak formulacja wpływa na przyswajalność koenzymu Q10?

Większość z dostępnych preparatów opiera się na nośnikach bazujących na lipidach, które mogą mieć znaczący korzystny wpływ na wchłanianie i ekspozycję jednocześnie podawanych leków lipofilowych, do których należy CoQ10. W ostatnich latach systemy dostarczania leków oparte na lipidach, zaczynając od tak prostych jak roztwory olejowe przez emulsje aż po układy samoemulgujące (ang. self-emulsifying drug delivery systems; SEEDS), stały się popularnymi strategiami poprawy biodostępności doustnej leków nierozpuszczalnych w wodzie. Jednak wiele złożonych czynników wpływa na wchłanianie z nośników lipidowych, w tym szybkość i stopień dyspersji, stopień emulgacji i wielkość cząstek [7].

Dotychczas zaproponowano liczne alternatywy dla klasycznych preparatów CoQ10, takie jak wspomniane wcześniej układy samoemulgujące czy nanocząstki, kompleksy inkluzyjne z cyklodekstrynami i mikrokapsułki. Jednym z najbardziej obiecujących podejść było przygotowanie nanoliposomów, które miały na celu zwiększenie wchłaniania CoQ10 do krwioobiegu. Niestety główną wadą formulacji okazała się wysoka niestabilność przez tendencję do tworzenia klasterów utrudniających wchłanianie. Ostatnie badanie pokazały wysoki poziom biodostępności systemu dostarczania leków przez tworzenie nanoemulsji. Jest to termodynamicznie stabilna mieszanina oleju, środka powierzchniowo czynnego, kosurfaktanta i CoQ10. Tworzy ona kropelki nanoemulsji o zmniejszonej wielkości (<100 nm) pod wpływem rozcieńczenia w środowisku wodnym na skutek delikatnego mieszania. Czyli podobnie jak ruchy żołądka w przewodzie pokarmowym. [4] To nowatorskie podejście do zwiększenia rozpuszczania i wchłaniania CoQ10 okazało się skuteczne w ostatnich badaniach, w których proponuje się dzienne spożycie 100 mg CoQ10 w postaci zaprojektowanego systemu dostarczania leku jako wystarczający suplement diety, aby zrekompensować niski poziom CoQ10 u pacjentów cierpiących na różne choroby. [8]

Wysoka lipofilność tej cząsteczki ogranicza jej zastosowanie jako produktu wzbogacającego żywność, zwłaszcza w preparatach na bazie wody. Aby pokonać tę barierę, rozpuszczalność CoQ10 w wodzie została zwiększona poprzez kapsułkowanie go w kompleksach inkluzyjnych β-cyklodekstryny. Podsumowując, kompleksy CoQ10/β-cyklodekstryny znacznie zwiększają rozpuszczalność CoQ10 w wodzie, a tym samym jego wchłanianie w przewodzie pokarmowym. Z tego powodu ten nowy preparat, zarówno w postaci płynnej, jak i sproszkowanej, stanowi wydajny i obiecujący sposób dostarczania CoQ10 zarówno w przemyśle spożywczym, jak i farmaceutycznym. [4]

CoQ10 – jaka jest jego przyszłość?

Mając świadomość ogromnego zainteresowania medycyny CoQ10, już teraz liczne grupy badawcze opracowały obiecujące preparaty, aby zapewnić jego bardziej efektywną suplementację. Nieustanny wzrost publikacji dotyczących liczby zastosowań CoQ10 jest co najmniej zdumiewający. Gdyby problem jego niskiej biodostępności został przezwyciężony, można się pokusić o stwierdzenie, że CoQ10 stałby się jednym z najpowszechniej suplementowanych i stosowanych składników w celach terapeutycznych.