REKLAMA

Czym jest mechanizm działania naloksegolu?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, by osiągnąć określony efekt leczniczy. Zrozumienie tego mechanizmu pozwala lepiej pojąć, jak lek działa w ciele człowieka i dlaczego jest skuteczny w określonych schorzeniach1. W przypadku naloksegolu kluczowe są pojęcia farmakodynamiki i farmakokinetyki. Farmakodynamika to opis tego, co lek robi z organizmem, czyli jak wywołuje swój efekt. Farmakokinetyka natomiast odpowiada na pytanie, co organizm robi z lekiem – czyli jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i wydalany2.

Jak naloksegol działa w organizmie?

Naloksegol jest pochodną naloksonu, czyli substancji, która hamuje działanie opioidów. Został on specjalnie zmodyfikowany poprzez przyłączenie cząsteczek tzw. PEG (jest to proces nazywany pegylacją), co sprawia, że bardzo słabo przenika do mózgu i działa głównie w obrębie przewodu pokarmowego13.

  • Naloksegol wiąże się z receptorami opioidowymi typu µ (mu) w jelitach.
  • Blokując te receptory, przeciwdziała efektom ubocznym opioidów, takim jak spowolnienie ruchów jelit i zwiększone wchłanianie wody, które prowadzą do zaparć4.
  • Jego działanie ogranicza się głównie do przewodu pokarmowego, dzięki czemu nie wpływa na efekt przeciwbólowy opioidów w mózgu4.
  • Nie powoduje istotnych zmian w pracy serca czy ciśnieniu krwi w dawkach stosowanych leczniczo4.
Ważne: Naloksegol działa wyłącznie na przewód pokarmowy i nie wpływa na działanie przeciwbólowe opioidów. To oznacza, że pacjenci nadal mogą korzystać z efektu przeciwbólowego leków opioidowych, jednocześnie minimalizując ryzyko zaparć wywołanych tymi lekami. Lek nie powoduje też istotnych zmian w pracy serca czy ciśnieniu krwi w zalecanych dawkach. Dzięki temu naloksegol jest skuteczną i bezpieczną opcją dla osób borykających się z zaparciami związanymi ze stosowaniem opioidów14.

Losy naloksegolu w organizmie – jak jest wchłaniany, rozprowadzany i wydalany?

Po połknięciu tabletki naloksegol szybko dostaje się do krwi – najwyższe stężenie we krwi osiąga się zwykle w ciągu 2 godzin25. Lek może być podany w całości lub po rozkruszeniu i wymieszaniu z wodą – obie formy działają równie skutecznie.

  • Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa ilość i szybkość wchłaniania naloksegolu, więc warto zwrócić uwagę na dietę podczas stosowania leku2.
  • Naloksegol jest bardzo słabo wiązany przez białka krwi, co oznacza, że większość leku jest aktywna w organizmie6.
  • Substancja ta prawie w ogóle nie przenika do mózgu, dzięki czemu nie wpływa na ośrodkowe działanie opioidów, takie jak łagodzenie bólu6.
  • Metabolizowany jest głównie w wątrobie, gdzie powstaje kilka nieaktywnych produktów rozkładu6.
  • Wydalany jest głównie z kałem (ok. 68%), a w mniejszym stopniu z moczem (ok. 16%)7.
  • W organizmie utrzymuje się średnio od 6 do 11 godzin, co pozwala na przyjmowanie leku raz dziennie7.

Wpływ różnych czynników na działanie naloksegolu

  • Wiek: Wiek ma niewielki wpływ na działanie naloksegolu, dlatego nie trzeba zmieniać dawki u osób starszych8.
  • Płeć: Działanie leku nie zależy od płci8.
  • Masa ciała: U osób o większej masie ciała lek działa podobnie, a różnice w działaniu nie są istotne klinicznie9.
  • Niewydolność nerek: U większości pacjentów niewydolność nerek nie wpływa na losy leku, choć u niektórych osób może dojść do większego nagromadzenia leku – w takich przypadkach zalecana jest ostrożność i stosowanie mniejszej dawki początkowej10.
  • Niewydolność wątroby: Lek nie jest zalecany u osób z ciężką niewydolnością wątroby11.

Co wykazały badania przedkliniczne?

Badania przedkliniczne to testy przeprowadzane na zwierzętach i w laboratorium przed rozpoczęciem badań na ludziach. W przypadku naloksegolu wykazały one, że:

  • Nie zaobserwowano szczególnych zagrożeń dla ludzi w badaniach bezpieczeństwa i toksyczności prowadzonych na zwierzętach12.
  • W bardzo dużych dawkach u szczurów i królików pojawiały się pewne zmiany rozwojowe, ale występowały one przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi12.
  • U szczurów wykazano, że lek przenika do mleka samic13.
  • Nie stwierdzono istotnych działań rakotwórczych w praktycznych dawkach stosowanych u ludzi14.
Parametr Opis
Mechanizm działania Blokuje receptory µ w jelitach, zapobiegając zaparciom wywołanym przez opioidy1
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia Około 2 godziny po podaniu doustnym2
Czas działania 6-11 godzin (okres półtrwania)7
Droga wydalania Głównie z kałem (68%), w mniejszym stopniu z moczem (16%)7
Wpływ na OUN Bardzo niewielki – nie wpływa na działanie przeciwbólowe opioidów4
Warto wiedzieć:

  • Naloksegol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w dwóch dawkach: 12,5 mg i 25 mg.
  • Pokarm bogaty w tłuszcze może zwiększyć działanie leku, dlatego najlepiej stosować go zgodnie z zaleceniami lekarza i ulotki.
  • Nie wykazano potrzeby zmiany dawki u osób starszych ani w zależności od płci czy masy ciała.
  • W przypadku umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek zaleca się rozpoczęcie od niższej dawki.
  • Lek nie był badany u dzieci i młodzieży, a u osób z ciężką niewydolnością wątroby nie zaleca się jego stosowania.

Naloksegol – skuteczność i bezpieczeństwo w leczeniu zaparć wywołanych opioidami

Naloksegol jest nowoczesną i skuteczną opcją w leczeniu zaparć wywołanych przez stosowanie opioidów. Dzięki swojemu specyficznemu działaniu ogranicza skutki uboczne opioidów w przewodzie pokarmowym, jednocześnie nie wpływając na ich działanie przeciwbólowe. Szybko się wchłania, działa przez kilka godzin i jest wydalany głównie z kałem. Badania przedkliniczne oraz kliniczne potwierdziły jego bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie pacjentów. To sprawia, że naloksegol może znacząco poprawić komfort życia osób przyjmujących opioidy na stałe1212.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa naloksegol na zaparcia wywołane opioidami?

Naloksegol blokuje receptory opioidowe w jelitach, przeciwdziałając zaparciom bez wpływu na działanie przeciwbólowe opioidów.1

Jak długo utrzymuje się działanie naloksegolu?

Działanie naloksegolu utrzymuje się średnio od 6 do 11 godzin po podaniu dawki.7

Czy naloksegol może być stosowany u osób starszych?

Nie ma potrzeby zmiany dawki u osób starszych, lek działa u nich podobnie jak u młodszych pacjentów.8

Jak naloksegol jest wydalany z organizmu?

Jest wydalany głównie z kałem (68%) i w mniejszym stopniu z moczem (16%).7

REKLAMA