Opipramol jest substancją zaliczaną do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD). Lek stosuje się w przypadku zaburzeń lękowych uogólnionych oraz innych zaburzeń psychicznych, które są związane z chorobami somatycznymi (np. chorobami tarczycy, zespołami bólowymi, nowotworami, chorobą Parkinsona). Opipramol bywa zalecany poza wskazaniami rejestracyjnymi, np. w przypadku bezsenności.

Wskazaniem do stosowania hydroksyzyny jest leczenie lęku, niepokoju, nerwic, a także dolegliwości skórnych, takich jak np. świąd czy pokrzywka. Lek podaje się niekiedy przed zabiegami chirurgicznymi. Ma to m.in. na celu zmniejszyć napięcie, zredukować stres, a także obniżyć ryzyko wystąpienia ewentualnych nudności i wymiotów po zabiegu [1,2]

Jak działa opipramol, a jak hydroksyzyna?

Opipramol wykazuje efekt przeciwlękowy, uspokajający i słabo przeciwdepresyjny poprzez wpływ na receptory zlokalizowane w ośrodkowym układzie nerwowym. Mechanizm działania opiera się na pobudzaniu receptorów sigma (działanie przeciwlękowe i poprawiające nastrój) i hamowaniu receptorów histaminowych (uspokojenie, wyciszenie) oraz adrenergicznych (redukcja napięcia nerwowego). 

Hydroksyzyna natomiast działa wielokierunkowo, wpływając na różne receptory (m.in. histaminowe oraz serotoninowe) i neuroprzekaźniki w mózgu, co skutkuje efektem przeciwlękowym, nasennym, przeciwalergicznym oraz przeciwwymiotnym [1-4].

Który lek jest mocniejszy – opipramol czy hydroksyzyna?

Odpowiedź brzmi: to zależy. Jeśli bierzemy pod uwagę działanie przeciwlękowe, silniej i dłużej działać będzie opipramol. Z kolei hydroksyzyna jest wskazana do leczenia objawowego, co oznacza, że nie leczy przyczyny dolegliwości. Jest również przeznaczona najczęściej do krótkotrwałego leczenia (w praktyce bywa z tym różnie), podczas gdy opipramol zaleca się przyjmować minimum kilka tygodni [1-4].

Jak dawkuje się opipramol i hydroksyzynę?

U osób dorosłych stosuje się zwykle 50 mg opipramolu rano, kolejne 50 mg około południa oraz 100 mg wieczorem. Jeśli lekarz uzna to za zasadne, może obniżyć dawkowanie do 50-100 mg raz na dobę lub zwiększyć je do 100 mg 3 razy na dobę. Opipramol bywa zalecany dzieciom od 6. roku życia – maksymalna stosowana dawka nie powinna wówczas przekroczyć 100 mg dziennie [1].

Dawkowanie hydroksyzyny różni się w zależności od wskazania:

• objawowe leczenie lęku: 50 mg na dobę 2-3 razy dziennie;
• objawowe leczenie świądu: 25 mg przed snem, jeśli lekarz uzna to za konieczne może zwiększyć dawkę. U dzieci powyżej 2 lat stosuje się 1-2 mg leku na kg masy ciała w kilku dawkach dziennych;
• niepokój i pobudzenie psychoruchowe w przebiegu nerwic: 50 mg 1 raz na dobę u dorosłych. U dzieci zaleca się stosowanie 0,6 mg leku na kg masy ciała [2].

Kiedy nie powinno się stosować opipramolu i hydroksyzyny?

Opipramolu nie należy stosować w przypadku:

• ostrego zatrzymania moczu;
• zatrucia alkoholem, lekami psychotropowymi, nasennymi oraz przeciwbólowymi;
• nieleczonej jaskry;
• bloku przedsionkowo-komorowego;
• chorób wątroby i nerek;
• przerostu prostaty z towarzyszącym zaleganiem moczu;
• stosowania leków z grupy inhibitorów MAO (moklobemid, selegilina, rasagilina) [1,3].

Wśród przeciwwskazań do zażywania hydroksyzyny można wymienić:

• porfirię;
• zaburzenia rytmu serca;
• ciążę i karmienie piersią;
• przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT, m.in. przeciwarytmicznych (np. sotalol, amiodaron), przeciwpsychotycznych (haloperidol), przeciwdepresyjnych (escitalopram, citalopram); antybiotyków (erytromycyny, lewofloksacyny, moksyfloksacyny) [2,4].

Zarówno opipramol, jak i hydroksyzyna nie powinny być stosowane w przebiegu jaskry, przerostu gruczołu krokowego, schorzeń wątroby i nerek, a także wtedy, gdy masz alergię na te leki bądź ich pochodne [1,2].

Profil bezpieczeństwa hydroksyzyny i opipramolu

Opipramol i hydroksyzyna różnią się swoim bezpieczeństwem stosowania w różnych grupach.

Ciąża i laktacja

Uważa się, że hydroksyzyna nie powinna być zażywana w okresie ciąży i podczas karmienia piersią. Jeśli natomiast chodzi o opipramol, dopuszcza się jego stsoowanie tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne [1,2,5].

Interakcje z alkoholem

Obydwa leki oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy – nie należy łączyć ich z alkoholem [1,2].

Prowadzenie samochodu

Zarówno opipramol, jak i hydroksyzyna mogą upośledzać koncentrację i zaburzać prawidłową ocenę sytuacji, co należy mieć na uwadze stosując te leki [1,2].

Stosowanie u seniorów

Stosowana dawka zależy od stopnia nasilenia objawów. Z reguły nie ma potrzeby zmiany dawkowania opipramolu u seniorów, u których nie występują inne choroby współtowarzyszące. Warto pamiętać, aby przy długotrwałej terapii regularnie monitorować czynność wątroby [1].

Jeśli chodzi o hydroksyzynę, seniorzy powinni przyjmować początkowo połowę dawki zalecanej u dorosłych. W tej grupie wiekowej nie należy przekraczać 50 mg na dobę [2].

Stosowanie przy chorobach wątroby i nerek

Stosowanie opipramolu w przebiegu chorób nerek i wątroby jest niewskazane [1].

W przypadku hydroksyzyny zaleca się obniżenie dawki u pacjentów zmagających się z niewydolnością nerek. Jest to związane z osłabionym wydalaniem leku (a właściwie jego metabolitu) przez ten narząd. Jeśli chodzi natomiast o stosowanie w przypadku niewydolności wątroby, należy zmniejszyć dobową dawkę hydroksyzyny o ok. 33% w stosunku do dawki zalecanej [2].

Jakie skutki uboczne mogą wywoływać opipramol i hydroksyzyna?

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem opipramolu i hydroksyzyny wynikają z wpływu tych leków na ośrodkowy układ nerwowy. W trakcie leczenia może wystąpić zmęczenie, nadmierne uspokojenie i senność, a także  zawroty głowy. 

Stosowanie opipramolu wiąże się często z wystąpieniem uczucia zatkanego nosa i suchości błony śluzowej jamy ustnej. Na początku leczenia może dochodzić również do spadków ciśnienia tętniczego. 

Podczas przyjmowania hydroksyzyny obserwowano rzadkie reakcje pobudzenia i splątania, zaburzeń widzenia, przyspieszonego bicia serca (tachykardii), zaparć i wymiotów, zapaleń skóry, świądu czy wysypki, a także zatrzymania moczu [1,2].

Jakie są leki z opipramolem i hydroksyzyną?

Opipramol jest dostępny w Polsce w postaci tabletek powlekanych (Pramolan) oraz drażowanych (Sympramol). Oba preparaty stosuje się doustnie, w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim.

Hydroksyzyna może być stosowana doustnie lub we wstrzyknięciach. Lek występuje w postaci tabletek powlekanych (Atarax, Hydroxyzine Orion, Hydroxyzinum Adamed, Hydroxyzinum VP, Hydroxyzinum Espefa), syropów (Atarax, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum Aflofarm) oraz roztworu do wstrzykiwań (Hydroxyzinum Teva). Hydroksyzynę w tabletkach lub syropie najlepiej zażywać po posiłkach [6].

Podsumowanie

Opipramol i hydroksyzyna to dwa zupełnie różne leki, które co prawda działają przeciwlękowo, jednak stosuje się je w różnych sytuacjach. Pierwsze efekty działania opipramolu występują po około 2 tygodniach regularnego przyjmowania. Stąd zaleca się, aby kuracja trwała przynajmniej 1-2 miesiące. Natomiast hydroksyzynę należy zażywać w najmniejszych skutecznych dawkach, możliwie jak najkrócej. Może się bowiem wykształcić tolerancja na lek, a to pociąga za sobą konieczność zwiększenia jego dawki [1-4].

Co to za leki SSRI?

SSRI to leki należące do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, które stosowane są w leczeniu depresji, w tym depresji poporodowej. Do innych wskazań należą [1]:

• zespół lęku napadowego;
• fobie społeczne i zespół stresu pourazowego;
• niektóre SSRI można stosować również w leczeniu zaburzeń lękowych oraz lęku społecznego;
• zaburzenia snu oraz kontrola bólu, ale dotyczy to tylko niektórych leków z tej grupy, stosowanych w ściśle określonych dawkach.

Jak działa citalopram, a jak fluoksetyna?

Oba leki posiadają ten sam mechanizm działania (blokowanie transportu serotoniny z powrotem do komórki nerwowej) i oba są skuteczne w leczeniu depresji oraz lęków. Citalopram jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów (dwóch form): r-citalopramu i s-citalopramu, które różnią się właściwościami farmakologicznymi. R-citalopram nie hamuje transportera serotoniny, działa przeciwhistaminowo, a więc nieco wyciszająco. S-citalopram hamuje wychwyt zwrotny serotoniny czyli działa przeciwdepresyjnie. Fluoksetyna pod względem budowy chemicznej nie wykazuje podobieństwa do klasycznych leków przeciwdepresyjnych [1]. 

Czy któryś z tych leków jest bezpieczniejszy?

Citalopram w porównaniu z innymi antydepresantami cechuje się małym ryzykiem interakcji, co wynika z niskiego potencjału hamowania układów enzymatycznych CYP450, oraz mniejszym wiązaniem z białkami krwi (poniżej 80 %). Stosowany w standardowych, zarejestrowanych dawkach nie powoduje istotnego zagrożenia kardiologicznego. Fluoksetyna ma nieco mniejszą skuteczność niż inne leki przeciwdepresyjne oraz częściej niż inne SSRI wywołuje agitację i niepokój.

Czy citalopram można stosować zamiennie z fluoksetyną?

Pomimo, że są to leki należące do tej samej grupy farmakologicznej, to odpowiedź brzmi: NIE. Fluoksetyna stosowana jest raczej u pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, bulimią. Citalopram natomiast przeznaczony jest raczej dla pacjentów z depresją, z dominującymi objawami psychopatologicznymi, takimi jak nasilony lęk, nadmierne pobudzenie, drażliwość czy impulsywność.

Czy citalopram i fluoksetynę dawkuje się tak samo?

W przypadku fluoksetyny stosowanej u pacjentów dorosłych, dawką początkową jest dawka 10 mg/d, którą można zwiększać (w zależności od nasilenia choroby) do 60 mg/d. Jeśli chodzi o citalopram, sytuacja jest nieco bardziej złożona. Dlaczego? Ponieważ citalopram wykazuje zależne od dawki ryzyko wydłużenia odstępu QT. Jego maksymalne dawki wynoszą [2]:

• 40 mg na dobę u osób dorosłych i 20 mg na dobę u osób w wieku powyżej 65 lat i (lub) z niewydolnością wątroby.

Przed rozpoczęciem leczenia niezbędne jest wyrównanie poziomu elektrolitów (hipokaliemia lub hipomagnezemia zwiększają ryzyko arytmii).

Kiedy nie można stosować citalopramu i fluoksetyny?

Citalopramu nie wolno stosować przede wszystkim [2]:

• w połączeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT, w tym:
  • lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III;
  • lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi;
  • niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, lekami przeciwmalarycznymi, zwłaszcza halofantryna);
  • niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna).
• u pacjentów z nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT.

Fluoksetyny nie wolno stosować:

• w przypadku stosowania niewybiórczych, nieodwracalnych inhibitorów MAO równolegle lub w ciągu ostatnich 14 dni;
• u pacjentów przyjmujących metoprolol z powodu niewydolności serca.

Obu leków nie należy łączyć z substancjami, które również mogą hamować wychwyt zwrotny serotoniny (np. tramadol, inne leki z grupy SSRI, tryptany – leki stosowane w leczeniu migreny) ze względu na duże ryzyko wystąpienia niebezpiecznego dla zdrowia i życia zespołu serotoninowego charakteryzującego się gorączką, przyspieszonym oddechem lub tętnem, nadmiernym poceniem, sztywnością lub drżeniem mięśni, dezorientacją, skrajnym pobudzeniem lub sennością. 

Czy fluoksetynę i citalopram można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Czy fluoksetynę i citalopram można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?

Stosowanie fluoksetyny w czasie ciąży jest możliwe (klasa L2 wg klasyfikacji prof. Hale’a), ale wymaga ostrożności, szczególnie w trzecim trymestrze i przed porodem. Fluoksetyna i jej metabolit, norfluoksetyna, przenikają do mleka matki. Zaleca się zatem przerwanie karmienie piersią na czas leczenia. W przypadku konieczności zastosowania leku i jednoczesnego karmienia piersią, lekarz powinien rozważyć zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Citalopram jest także dopuszczony do stosowania u kobiet w ciąży i w czasie karmienia piersią (klasa L2 wg klasyfikacji prof. Hale’a) jednak zawsze należy ocenić czy korzyści wynikające z użycia leku będą większe niż ryzyko. Ważną informacją jest to, że w okresie ciąży należy unikać nagłego odstawiania citalopramu [3]. 

Jakie są skutki uboczne fluoksetyny i citalopramu?

Najczęściej pojawiające się działania niepożądane fluoksetyny to:

• trudności ze snem;
• bóle głowy;
• biegunka;
• nudności;
• uczucie zmęczenia.

Dodatkowo mogą pojawić się:

• uczucie osłabienia, senność lub dezorientację – zazwyczaj u osób starszych oraz osób przyjmujących leki moczopędne;
• przedłużona lub bolesna erekcja;
• drażliwość lub intensywne pobudzenie.
• bóle urogenitalne – ból podczas oddawania moczu, który może pojawić się zarówno
  u kobiet jak i u mężczyzn (to działanie niepożądane ustępuje po odstawieniu leku, ale niestety trzeba na nie chwilę poczekać – ze względu na długi czas wydalania norfluoksetyny – metabolitu fluoksetyny). 

Jeśli chodzi o działania niepożądane citalopramu, przede wszystkim należy pamiętać o zależnym od dawki ryzyku wydłużenia odstępu QTc, które może nakładać się z podobnym działaniem niepożądanym charakterystycznym dla innych leków. W takiej sytuacji dojdzie do opisywanego w literaturze “sumowania działań niepożądanych”. Poza tym do często występujących działań niepożądanych należą:

• nudności, bóle głowy;
• zatkanie nosa;
• zmniejszenie apetytu;
• lęk, niepokój, nietypowe sny, problemy ze snem, nadmierna senność, zawroty głowy, drgawki, wrażenie pieczenia skóry;
• suchość w jamie ustnej;
• nadmierne pocenie się;
• bóle mięśni i stawów;
• problemy sfery seksualnej (opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, zmniejszony popęd płciowy, problemy z osiągnięciem orgazmu u kobiet);
• zwiększone odczuwanie bólu u pacjentów z bólem.

Jakie są leki zawierające citalopram i fluoksetynę?

Citalopram dostępny jest w postaci tabletek powlekanych: Aurex, Cipramil, Citabax, Cital, Citronil. Fluoksetyna dostępna jest w postaci kapsułek: Andepin; kapsułek twardych: Fluoksetyna EGIS, Fluoxetin Polpharma, Fluoxetin Aurovitas, Fluxemed, Seronil; tabletek: Bioxetin; tabletek powlekanych: Seronil.

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny należy dobrać do profilu objawów depresji. Każdy lek z grupy SSRI charakteryzuje się innym działaniem klinicznym. Dlatego nie jest prawdą, że można stosować którykolwiek z nich. Trzeba spojrzeć na charakterystykę kliniczną leku i dobrać go do danego pacjenta. Terapia musi być terapią indywidualizowaną – szytą “na miarę”. 

Przeziębienie jest potocznym określeniem łagodnej choroby górnych dróg oddechowych, charakteryzującej się takimi objawami jak zatkany nos, kichanie, ból gardła czy kaszel. W tym określeniu znajdują się liczne choroby wywoływane przez wirusy należące do kilku różnych rodzin. Najczęściej przeziębienie ogranicza się do górnych dróg oddechowych, jednakże czasami może dojść do powikłań bakteryjnych i znacznego zaostrzenia objawów. Najmłodsze dzieci mogą być przeziębione nawet 10 razy w ciągu roku, a dorośli kilka razy w ciągu roku [1].

Jakie są przyczyny przeziębienia u dzieci?

Przeziębienie ma następujące przyczyny:

• przeziębienie jest zakaźne i przenosi się z jednej osoby na drugą;
• może być spowodowane przez ponad 200 różnych rodzajów wirusów, najczęściej przez rinowirusy, koronawirusy, adenowirusy czy enterowirusy;
• do zakażenia najczęściej dochodzi przez kontakt z dłońmi zanieczyszczonymi wydzieliną z nosa, kichanie lub kaszel [2].

Jakie są objawy przeziębienia u dziecka?

Przeziębiebie ma następujące objawy:

• pojawienie się objawów z reguły następuje po 1 do 3 dni od zarażenia;
• przeziębienie trwa najczęściej od tygodnia do dwóch tygodni;
• ból, drapanie i suchość w gardle;
• zatkany nos spowodowany katarem i przekrwieniem śluzówki nosa;
• dreszcze i gorączka (zwłaszcza u dzieci);
• suchy kaszel, którzy po pewnym czasie może przeistoczyć się w mokry z zalegająca flegmą i plwociną;
• w przebiegu przeziębienia może dojść do zaostrzenia innych chorób m.in. przewlekłej obturacyjnej choroby płuc czy astmy;
• jako powikłanie przeziębienia może dojść do m.in. bakteryjnego zapalenia oskrzeli, anginy, zapalenia płuc czy infekcji ucha [2,3].

Jak szybko wyleczyć przeziębienie u dziecka?

Należy pamiętać, że nie ma obecnie dostępnych leków przeciwwirusowych, typowych do leczenia przeziębienia. Co ważne, antybiotyki nie pomogą w leczeniu przeziębienia i mogą być przyjmowane tylko w leczeniu infekcji lub powikłań bakteryjnych. Ważne jest spożywanie odpowiedniej ilości płynów oraz pozostawienie dziecka w domu. Jeżeli pójdzie ono do szkoły czy przedszkola. to po pierwsze może potencjalnie zarazić inne dzieci, a po drugie będzie osłabione i kuracja może trwać dłużej [1,3].

Co stosować na przeziębienie u dziecka?

Na ból można stosować specjalnie przeznaczone dla dzieci tabletki do ssania np. Cholinex Junior. Na katar sprawdzą się roztwory soli fizjologicznej do nosa np. Physidose, Tetrisal, Solnasin, jałowa woda morska np. Sterimar czy Marimer. Alternatywą są, chociażby inhalacje parą wodną. Na objawy takie jak gorączka i osłabienie najczęściej stosuje się syropy naturalne np. Lipomal albo saszetki do sporządzenia roztworów, które są głównym tematem tego artykułu [1,3].

Saszetki na przeziębienie dla dzieci – co kupisz w aptece?

Sambucol Baby, proszek dla niemowląt

O produkcie

• może być stosowany już od 6 miesiąca życia;
• może być stosowany jako profilaktyczne wzmocnienie odporności, nie tylko podczas przeziębienia (1 saszetka dziennie);
• zarejestrowany jako dietetyczny środek spożywczy specjalnego przeznaczenia medycznego, a nie produkt leczniczy;
• produkt powinien być przyjmowany pod nadzorem lekarza;
• jest bardziej wskazany we wzmacnianiu odporności dziecka, jako profilaktyka infekcji, niż w faktycznym jej leczeniu [4].

Pelbez Baby, proszek w saszetkach

O produkcie

• może być przyjmowany już od 6 miesiąca życia;
• może być stosowany również przez starsze dzieci I dorosłych;
• przed zastosowaniem u niemowląt należy skontaktować się z lekarzem.;
• jest wskazany we wzmacnianiu odporności dziecka jako profilaktyka infekcji, a nie jej leczeniu;
• jest suplementem diety, a nie produktem leczniczym [5].

Naturell Immuno kids, proszek w saszetkach

O produkcie

• nie zawiera sztucznych dodatków, barwników oraz konserwantów;
• ekstrakt z kwiatów dzikiej róży jest standaryzowany;
• może być stosowany już od 3 roku życia;
• jest suplementem diety, a nie produktem leczniczym;
• nie zaleca się stosować przez kobiety w ciąży i karmiące piersią bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą;
• w przypadku przeziębienia może być stosowany tylko wspomagająco [6].

Gripovita Junior, proszek w saszetkach

O produkcie

• może być stosowany już od 3 roku życia;
• chętnie stosowany przez dzieci;
• zawiera cukier;
• jest suplementem diety, a nie produktem leczniczym;
• w przypadku przeziębienia ma zastosowanie tylko wspomagające [7].

RenoPuren Zatoki Hot, saszetki

O produkcie

• bogaty w różne wyciągu roślinne skład, który poprawia funkcjonowanie górnych dróg oddechowych;
• może być również z powodzeniem stosowany przez osoby dorosłe;
• jest suplementem diety, a nie produktem leczniczym;
• nie jest zalecany do stosowania przez kobiety w ciąży i karmiące piersią bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą;
• w przypadku infekcji może być stosowany tylko wspomagająco [8].

Apap przeziębienie Junior, saszetki

O produkcie

• nie należy stosować produktu w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek ze składników produktu, niestabilnej chorobie wieńcowej, zaburzeniach rytmu serca, wysokim ciśnieniu tętniczym, wrodzonych niedoborach enzymów dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub reduktazy methemoglobinowej, ciężkiej niewydolności nerek, wątroby, wirusowym zapaleniu wątroby, chorobie alkoholowej czy jaskrze;
• najczęściej pojawiające się podczas stosowania leku działania niepożądane to m.in. depresja, splątanie, rozszerzenie źrenic, obrzęki, biegunka, bóle brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nieprawidłowa czynność wątroby, świąd, pocenie się, złe samopoczucie, gorączka czy nadmierne uspokojenie;
• u pacjentów z cukrzycą należy mieć na uwadze, że lek zawiera dekstrozę i syrop glukozowy;
• nie powinno stosować się preparatu równocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO, zydowudyną czy z innymi lekami zawierającymi paracetamol, fenylefrynę lub pseudoefedrynę;
• pod żadnym pozorem nie wolno pić alkoholu podczas terapii tym produktem leczniczym;
• saszetki nie powinny być stosowane przez kobiety karmiące i będące w ciąży;
• podczas stosowania leku należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn [9].

Fervex Junior, saszetki

O produkcie

• przeciwwskazaniem do stosowania leku jest uczulenie na którykolwiek ze składników preparatu, ciężka niewydolność wątroby, nerek, jaskra z wąskim kątem, rozrost gruczołu krokowego z towarzyszącą retencją moczu, fenyloketonuria, nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy;
• lek może powodować różnego typu działania niepożądane, takie jak np. uspokojenie lub senność, suchość błon śluzowych, zaparcia, zawroty głowy, nerwowość, rumień czy świąd;
• leki wchodzi w interakcje m.in. z alkoholem, lekami uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, kofeiną, inhibitorami MAO, warfarynyą czy flufenazyną;
• nie jest zalecane stosowanie produktu leczniczego podczas ciąży lub karmienia piersią;
• produkt może wpływać na sprawność psychofizyczną i obsługę maszyn [10].

W leczeniu objawów przeziębienia u dziecka można uwzględnić także preparaty roślinne w innych postaciach niż saszetki czy syropy. Przykładem jest Imupret N w kroplach doustnych, tradycyjny roślinny produkt leczniczy stosowany przy pierwszych objawach oraz w czasie trwania przeziębienia. Może być rozważany jako wsparcie leczenia objawowego u dzieci od 2. roku życia, zwłaszcza gdy rodzic szuka preparatu ziołowego w wygodnej do odmierzenia formie.

Imupret, krople

O produkcie

• Preparat zawiera kompozycję wyciągów roślinnych, m.in. z korzenia prawoślazu, ziela skrzypu, liścia orzecha włoskiego, ziela krwawnika, kory dębu, ziela mniszka i kwiatu rumianku;
• Może być stosowany u dorosłych oraz dzieci powyżej 2. roku życia, zgodnie z dawkowaniem podanym w ulotce;
• Postać kropli ułatwia indywidualne odmierzanie dawki i może być wygodną alternatywą dla tabletek lub syropów;
• Ze względu na zawartość alkoholu należy zachować ostrożność u wybranych grup pacjentów, a w razie wątpliwości skonsultować stosowanie z lekarzem lub farmaceutą.

Jakie są domowe sposoby na przeziębienie u dzieci?

Przeziębienie u dzieci jest dość powszechne, zwłaszcza w okresie jesienno-zimowym. Istnieje wiele domowych sposobów, które mogą pomóc złagodzić objawy przeziębienia u dzieci, choć warto pamiętać, że nie zastępują one leczenia zaleconego przez lekarza. Oto kilka domowych sposobów, które mogą pomóc:

• Pij dużo płynów: Dbanie o odpowiednie nawodnienie organizmu jest kluczowe. Dziecko powinno pić dużo wody, herbaty czy rosołu, aby utrzymać nawodnienie i złagodzić ból gardła.
• Inhalacje: Inhalacje z dodatkiem olejków eterycznych, takich jak eukaliptus, mogą pomóc uwolnić zatkane nosy i ułatwić oddychanie.
• Wilgotność powietrza: Wilgotne powietrze może pomóc złagodzić podrażnienie nosa i gardła. Korzystaj z nawilżacza powietrza w pomieszczeniu, gdzie dziecko przebywa.
• Ciepłe kąpiele: Ciepła kąpiel może pomóc rozluźnić mięśnie i złagodzić objawy przeziębienia, takie jak ból ciała.
• Odpoczynek: Dziecko potrzebuje odpowiedniego odpoczynku, aby pomóc organizmowi w walce z infekcją. Daj mu wystarczająco dużo czasu na sen i regenerację.

Pamiętaj, że domowe sposoby mogą pomóc złagodzić objawy, ale nie zawsze są skuteczne w leczeniu przeziębienia. Jeśli jesteś zaniepokojony zdrowiem swojego dziecka, zawsze najlepiej skonsultować się z pediatrą, który może zalecić odpowiednie leczenie i środki łagodzące objawy.

Podsumowanie

Saszetki na przeziębienie dla dzieci różnią się między sobą składem i ich rejestracją. Różnice w ich składach mają odzwierciedlenie między innymi w fakcie, od jakiego wieku mogą być one stosowane. Te, które mogą być stosowane przez najmłodszych (nawet od 6 miesiąca życia) są suplementami diety lub środkami dietetycznymi specjalnego przeznaczenia.  Zawierają one z reguły ekstrakty roślinne i witaminy, przez co mogą być jedynie pomocne w zwiększeniu odporności organizmu i ewentualnie odrobinę zmniejszyć objawy przeziębienia.

Preparaty stosowane przez starsze dzieci (od 6 roku życia) zawierają już substancje czynne, takie jak paracetamol czy fenylefrynę i są zarejestrowane jako produkty lecznicze. Mogą one faktycznie znacząco zmniejszyć objawy przeziębienia u dziecka, ale mają również więcej działań niepożądanych. Które saszetki więc wybrać? W zależności od wieku dziecka mogą to być różne produkty, ale w każdym przypadku warto skonsultować się z lekarzem i dać odpocząć dziecku w domu, aby nie zagrażało innym i żeby nie doszło do groźniejszych powikłań.

Serotonina spełnia następujące funkcje:

• reguluje perystaltykę i czynność wydzielniczą żołądka, dwunastnicy i jelit;
• wpływa na prawidłowy sen (w połączeniu z melatoniną);
• powoduje skurcz mięśni gładkich oskrzeli, naczyń krwionośnych i macicy;
• wpływa na prawidłowy nastrój;
• umożliwia odczuwanie pozytywnych emocji, szczęścia oraz euforii;
• daje chęć do działania;
• nie dopuszcza do powstania depresji;
• reguluje zachowania takie jak spokój, agresja i impulsywność;
• wpływa na utrzymanie prawidłowego ciśnienia krwi;
• podwyższa próg bólowy, czyli zmniejsza odczucie bólu;
• pomaga w zdrowieniu przez pozytywne nastawienie do terapii i jej efektów.

Jakie są objawy niedoboru serotoniny?

Prawidłowo funkcjonujący organizm nie ma problemu z wytwarzaniem hormonu szczęścia. Nie zawsze jednak poziom serotoniny jest właściwy. Podwyższony poziom objawia się między innymi: pobudzeniem, wzrostem ciśnienia, zwiększoną potliwością, kołataniem serca i pojawieniem się stanów lękowych. Jeżeli poziom spada, pojawiają się nieprzyjemne odczucia takie jak:

• pogorszenie nastroju;
• apatia;
• trudności z zapamiętywaniem i uczeniem się;
• niechęć do działania;
• zmęczenie i przemęczenie;
• nieprawidłowe działanie układu pokarmowego;
• trudności z zasypianiem i snem;
• nieradzenie sobie z trudnościami życia codziennego.

Jak utrzymać właściwy poziom serotoniny?

Wiele czynności życia codziennego, wpływa na utrzymanie właściwego poziomu lub też podwyższenie stężenia hormonu szczęścia. Ze złym stanem zdrowia czy dolegliwościami związanymi z chwilowym jego spadkiem, można spróbować poradzić sobie samemu.

Serotonina powstaje podczas przemian tryptofanu. Aminokwas ten należy dostarczać z pożywieniem, ponieważ nie jest on syntetyzowany w organizmie człowieka. Pokarmy zawierające dużo białka np. mięso, pestki dyni, orzeszki ziemne, mleko, twarogi, soja, nasiona roślin strączkowych itp. zawierają duże ilości tego aminokwasu. Właściwa dieta sprawia, że synteza hormonu szczęścia, może przebiegać prawidłowo.

Nie tylko właściwe odżywianie ma znaczenie w utrzymaniu prawidłowego poziomu naturalnego antydepresantu. Uprawianie sportu, czy nawet chodzenie na spacery, podnosi jego poziom. Podobnie jak słuchanie muzyki, przebywanie w miłym towarzystwie czy spędzanie czasu na ulubionym hobby. Ważne są też właściwe relacje z bliskimi oraz znajomymi.

Serotonina będzie wywoływała wpływ na organizm, jeżeli połączy się ze swoistymi receptorami w komórkach. Osoby, które są dobrze zaadoptowane w społeczeństwie, zadowolone na wielu płaszczyznach życia i myślące pozytywnie, mają duże stężenie receptorów serotoninowych. U osób będących w nieprawidłowych relacjach ze społeczeństwem, agresywnych, zestresowanych itp., ilość receptorów jest zdecydowanie mniejsza. Tym samym pojawiają się symptomy świadczące o niedoborach serotoniny.

Jak podnieść poziom serotoniny?

Nie zawsze możemy sami podnieść sobie poziom hormonu szczęścia. W różnych chorobach a szczególnie w depresji potrzebne jest wspomaganie lekami. Leki z „gotową” serotoniną nie istnieją. Serotonina w tabletkach nie jest produkowana, ale jest wiele leków podwyższających jej poziom. Mają one kilka mechanizmów działania. Głównie są to leki:

• hamujące zwrotny wychwyt serotoniny, czyli zapewniają jej prawidłowe stężenie w synapsach nerwowych (SSRI);
• hamujące enzymy biorące udział w rozkładzie różnych neuroprzekaźników w tym serotoniny, co pozwala na powrót lub utrzymanie właściwego przewodnictwa w układzie nerwowym (inhibitory MAO).

Leki te przepisuje lekarz po dokładnym zapoznaniu się z objawami, jakie zgłasza osoba potrzebująca pomocy.

W aptekach znajdują się suplementy diety, które zawierają tryptofan. Warto po nie sięgnąć w przypadku, gdy zauważymy u siebie zmiany świadczące o spadku poziomu serotoniny. Pamiętać należy, że są to tylko suplementy diety, które nie zastępują prawidłowego odżywiania się. Stosując suplementy z tryptofanem, należy pamiętać o zachowaniu właściwej dawki zalecanej przez producenta.

Jak sprawdzić poziom serotoniny?

W razie wątpliwości związanych z tym, czy poziom hormonu szczęścia jest prawidłowy, czy nie, można zrobić badania. Stężenie poziomu serotoniny bada się, pobierając próbkę krwi. Na badanie takie z reguły kieruje lekarz. Wiele chorób w tym nowotworowe, cechują się zmianami poziomu serotoniny.

Pamiętać trzeba, że wiele leków oraz długotrwała dieta bogata np. w banany, orzeszki, czekoladę, awokado i wiele innych, powoduje zmiany w poziomie tego hormonu. W związku z tym do badania należy się odpowiednio przygotować.

 Najczęściej przypisywanymi przez lekarzy w Polsce lekami z tej grupy są moklobemid i selegilina. Substancje te charakteryzują się dużą selektywnością i bezpieczeństwem stosowania. Określane są jako leki nowoczesne. Najstarsze preparaty zawierające inhibitory MAO zostały wycofane z lecznictwa ze względu na niebezpieczne interakcje z żywnością oraz innymi lekami [2].

Mechanizm działania

Większość leków przeciwdepresyjnych działa poprzez wpływanie na poziom serotoniny w mózgu, nazywanej czasem „hormonem szczęścia”. Nie oznacza to jednak, że dostarczają ją z zewnątrz. Sprawiają, że jej stężenie wzrasta, najczęściej dzięki blokowaniu rozpadu tej substancji. Leki przeciwdepresyjne poprawiają nastrój jedynie osobom chorym z zaburzonym poziomem neuroprzekaźników. Osoba zdrowa nie poczuje znaczącej różnicy samopoczucia po przyjęciu tych substancji.

Działanie inhibitorów MAO opiera się na blokowaniu enzymu odpowiedzialnego za rozkład neuroprzekaźników. Dzięki temu po przyjęciu leków z tej grupy w mózgu pacjenta wzrasta stężenie serotoniny, dopaminy i noradrenaliny. U osób cierpiących na depresję poziom tych cząsteczek jest zbyt niski. W związku z tym terapia inhibitorami MAO poprawia ich samopoczucie, aktywność psychomotoryczną i koncentrację [3]. 

Po jakim czasie przyjmowania inhibitorów MAO odczuwalny będzie efekt terapeutyczny?

W przypadku większości leków przeciwdepresyjnych poprawa samopoczucia jest obserwowana przez pacjenta po upływie około dwóch tygodni. Podobnie jest w przypadku inhibitorów MAO. Nie wszyscy pacjenci reagują tak samo na leki. Czasami trzeba poczekać nawet miesiąc, aby odczuć efekt terapeutyczny. Warto pamiętać, że poprawa samopoczucia wymaga regularnego codziennego przyjmowania leków przeciwdepresyjnych. Łykanie tabletek jedynie w stresujących momentach nie przynosi żadnych efektów. Inhibitory MAO przyjmuje się zazwyczaj przez sześć do dziewięciu miesięcy. Czasami zdarza się, że osoba chora na depresję musi przyjmować leki do końca życia.

Interakcje z lekami i żywnością

Inhibitory MAO w połączeniu z tyraminą, obecną w niektórych pokarmach, mogą wywoływać niebezpieczne stany zdrowotne. Substancja ta jest obecna w długo przechowywanej i fermentowanej żywności, np. serach pleśniowych, wędlinach i czerwonym winie. Interakcja między tyraminą a lekami może doprowadzić do tak zwanego “cheese effect”, objawiającego się gwałtownymi skokami ciśnienia [4].

Produkty, które powinno się wykluczyć, w trakcie przyjmowania tych preparatów, to:

• wino,
• szampan,
• sery pleśniowe i długo dojrzewające,
• kiełbasa,
• piwo,
• sos sojowy,
• suszone owoce (figi, rodzynki),
• awokado,
• czekolada [4].

Inhibitory MAO powinny być odstawione na dwa tygodnie przed planowaną operacją chirurgiczną, ponieważ łączenie ich z substancjami używanymi do wprowadzania w stan narkozy może być niebezpieczne [2].

Inhibitorów MAO nie należy łączyć z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, ponieważ ich wspólne stosowanie może doprowadzić do niebezpiecznego zespołu serotoninowego. Ważne, aby poinformować lekarza o ich przyjmowaniu, przed rozpoczęciem terapii nowym lekiem.

Leki oraz suplementy roślinne także mogą być niebezpieczne w kombinacji z inhibitorami MAO. Nie wolno przyjmować preparatów z dziurawcem lub żeń-szeniem w trakcie przyjmowania leków przeciwdepresyjnych [1]. 

Czytaj więcej: Ayahuasca — kontrowersyjny antydepresant

Pozostałe interakcje:

• tryptany, np. Zolmitryptan STADA, Maxalt RPD, Almozen;
• dekstrometorfan, np. Acodin, Gripex Max;
• opioidy, np. Thiocodin, Solpadeine;
• cymetydyna, np. Cimetidine;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne, np Ibuprom, Nimesil.

 Częste działania niepożądane inhibitorów MAO

• kołatanie serca,
• bóle zamostkowe,
• hipertermia,
• pocenie się,
• tachykardia,
• bóle głowy,
• zaburzenia pamięci,
• problemy z koncentracją,
• zaburzenia widzenia,
• osłabienie,
• nudności,
• spowolnienie,
• wymioty,
• niepokój,
• lęk,
• dreszcze.

Paracetamol, Pyralgina, czy Ketonal – co to za leki?

Powyższe leki to najczęściej stosowane substancje przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, które są dostępne bez recepty w aptekach. Paracetamol znajdziemy w produktach, takich jak Apap lub Efferalgan. Pyralgina to nazwa handlowa preparatu zawierającego metamizol. Natomiast Ketonal to produkt, w którego składzie jest ketoprofen. Wszystkie trzy substancje mają dwie cechy wspólne: działają przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Natomiast nie zawsze możemy stosować je wymiennie. Najważniejsze różnice zostaną omówione poniżej.

Paracetamol – czy to lek uniwersalny?

Paracetamol to jeden z najczęściej stosowanych leków. Swoją powszechność zawdzięcza temu, że może być podawany praktycznie od urodzenia. To jedyny lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym przeznaczony dla dzieci poniżej 3. miesiąca życia. Z drugiej strony paracetamol zalecany jest również osobom w podeszłym wieku ze względu na małe ryzyko interakcji i działań niepożądanych [1-2].

Jak działa paracetamol?

Paracetamol zaliczany jest do grupy Nieopioidowych Leków Przeciwbólowych. Jego mechanizm działania nie jest do końca poznany. Niektóre źródła stawiają go na równi z lekami z grupy Niesteroidowych Leków Przeciwzapalnych, jednak podstawową różnicą jest fakt, że paracetamol NIE DZIAŁA przeciwzapalnie [3-4].

Jak zażywać paracetamol?

Paracetamol w przypadku dzieci powinien być dawkowany na podstawie masy ciała. Dokładne rekomendacje i odstępy czasowe przyjmowania leku przedstawia poniższa tabela.

Tabela 1. Dawkowanie paracetamolu.

Doustne i doodbytnicze dawkowanie paracetamolu jest takie samo [6-7].

Kiedy nie wolno stosować paracetamolu?

Przeciwwskazania paracetamolu to:

• Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
• Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych przeciwwskazań, należy unikać stosowania paracetamolu i skonsultować się z lekarzem w celu doboru innej metody leczenia lub odpowiedniej terapii przeciwbólowej.

Jaki jest najsilniejszy lek z paracetamolem?

Paracetamol dostępny jest w formie doustnej w postaci tabletek, zawiesiny, roztworu i tabletek musujących. Tabela 2 przedstawia charakterystykę wybranych postaci leku.

Tabela 2. Wybrane leki z paracetamolem dostępne w aptekach.

W jakie interakcje wchodzi paracetamol?

Paracetamol wchodzi w interakcje:

• Nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol.
• Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny).
• Jednoczesne podawanie z ryfampicyną, izoniazydem, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami, diflunisalem, sulfinpirazonem lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby zwiększa ryzyka uszkodzenia wątroby.
• Paracetamol podawany łącznie z lekiem z grupy inhibitorów MAO oraz w okresie do 2 tygodni po jego odstawieniu, może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę.
• Stosowanie paracetamolu łącznie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby.
• Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu.
• Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Należy pamiętać, że interakcje leków mogą być złożone i zależeć od wielu czynników. Dlatego zawsze warto skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem jednoczesnego stosowania paracetamolu i innych leków lub suplementów.

Czy Pyralgina jest mocnym lekiem przeciwbólowym?

Pyralgina to handlowa nazwa preparatu zawierającego metamizol sodowy. Metamizol, podobnie jak paracetamol, klasyfikowany jest jako Nieopioidowy Lek Przeciwbólowy. Mechanizm działania leku jest wielokierunkowy i jeszcze nie do końca poznany. Metamizol działa przeciwgorączkowo oraz silnie przeciwbólowo. Posiada niewielkie działanie przeciwzapalne. O czym warto wiedzieć, metamizol wykazuje również działanie rozkurczowe na mięśniówkę, dlatego często polecany jest przy bólach menstruacyjnych, spastycznych lub kolce nerkowej [8].

Czy Pyralgina jest przeciwzapalna?

Pyralgina, podobnie jak paracetamol, nie działa przeciwzapalnie. Działa przede wszystkim przeciwbólowo i przeciwgorączkowo.

Czy Pyralgina jest bezpieczna?

Metamizol to lek stosowany w bólu różnego pochodzenia. Znajduje zastosowanie głównie w silnych stanach, np. w bólu pooperacyjnym. Często łączy się go z innymi Niesteroidowymi Lekami Przeciwzapalnymi lub lekami opioidowymi [8].

Metamizol jest stosunkowo bezpiecznym lekiem. Może wywołać klasyczne działania niepożądane związane z układem pokarmowym, podobnie jak i inne leki. Kontrowersyjne są doniesienia o możliwości wywołania agranulocytozy, czyli patologicznym obniżeniu ilości granulocytów. Z tego powodu w niektórych krajach metamizol został wycofany ze sprzedaży lub dostępny jest jedynie na receptę. Czy rzeczywiście jest się czego bać? Długotrwałe stosowanie dużych dawek może zwiększyć ryzyko wystąpienia tego problemu. Naukowcy jak i badania sugerują, że obawy mogą być trochę przesadzone. Jedno z badań wskazuje na występowanie tego zjawiska w ilości 0,7 na 1 000 000 przypadków [8].

Kiedy nie wolno brać Pyralginy?

Przeciwwskazania do stosowania pyralginy są następujące:

1. Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, włączając pacjentów, u których po zastosowaniu tych substancji wystąpiła agranulocytoza.
2. Nadwrażliwość na którąkolwiek z substancji pomocniczych.
3. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe. Objawy takiej nietolerancji mogą obejmować pokrzywkę, obrzęk naczynioworuchowy, skurcz oskrzeli lub reakcje anafilaktoidalne na inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, takie jak salicylany, paracetamol, diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen.
4. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub hematopoezy.
5. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, który niesie ryzyko wystąpienia hemolizy.
6. Ostra porfiria wątrobowa, która może wywołać ataki porfirii.
7. Stosowanie w trzecim trymestrze ciąży.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych przeciwwskazań, należy unikać stosowania pyralginy. W razie wątpliwości, zawsze warto skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem stosowania jakiejkolwiek nowej terapii przeciwbólowej.

W jaki sposób zażywać Pyralginę?

Metamizol występuje w postaci tabletek, kropli oraz roztworu do wstrzykiwań. Bez recepty dostępne są jedynie tabletki.

Metamizol nie może być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Preparaty dostępne bez recepty można podawać jedynie osobom od 15. roku życia i ważącym powyżej 53 kg [9-10].

Oczywiście metamizol można stosować u mniejszych dzieci, jednak dawkowanie jest wtedy bardziej skomplikowane i taką terapię przeprowadza się jedynie z polecenia lekarza. W przypadku dzieci podaje się od 8 do 16 mg na kilogram masy ciała metamizolu. Średnio stosuje się 10 mg/kg masy ciała [11].

Tabela 3. Dawkowanie metamizolu [9,11].

Jakie są zamienniki Pyralginy?

Na rynku aptecznym obecne są aktualnie leki z metamizolem, które umieszczono w tabeli 4.

Tabela 4. Wybrane leki z metamizolem.

Z czym nie łączyć Pyralginy?

Można wskazać następujące interakcje, w jakie może wchodzić pyralgina (metamizol):

1. Jednoczesne stosowanie metamizolu i chloropromazyny może wywołać ciężką hipotermię.
2. Stosowanie metamizolu podczas leczenia metotreksatem może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków.
3. Metamizol może zmniejszyć wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację trombocytów, dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu metamizolu u pacjentów, którzy stosują kwas acetylosalicylowy ze wskazań kardiologicznych.
4. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, takie jak CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i pewnych leków takich jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus lub sertralina może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. W takich przypadkach zaleca się ostrożność i monitorowanie odpowiedzi klinicznej oraz stężenia leku.

Należy pamiętać, że interakcje leków mogą być złożone i zależeć od wielu czynników, dlatego zawsze warto skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem jednoczesnego stosowania obu leków.

Czy Ketonal to silny lek przeciwbólowy?

Ketoprofen to substancja czynna popularnego leku o nazwie Ketonal. Jest to typowy Niesteroidowy Lek Przeciwzapalny (NLPZ). Oprócz działania przeciwzapalnego cechuje się także tym, że redukuje ból oraz gorączkę. Jako jedyny z tego zestawienia występuje także w postaci do podawania miejscowego, np. w formie żelu (Ketonal, Opokan-keto) lub sprayu (Ketospray Forte).

Jakie leki z ketoprofenem można kupić w aptece?

Tabela 5. Wybrane leki z ketoprofenem.

Czy ketoprofen jest przeznaczony dla każdego?

Ketoprofen nie może być stosowany u kobiet w ciąży bądź karmiących piersią. Lek przeznaczony jest do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 15. roku życia. Maksymalna dobowa dawka wynosi 200 mg [12].

Ketoprofen działa na wielu płaszczyznach, jednak niektórzy pacjenci powinni zwrócić szczególną uwagę podczas jego przyjmowania. Lek nie jest zalecany u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek i serca. Chorzy, którzy leczą się na nadciśnienie powinni uważnie stosować ketoprofen, bo może on osłabiać działanie leków, które redukują ciśnienie tętnicze krwi. Podobnie powinni postępować pacjenci z chorobą wrzodową, gdyż substancja może nasilić objawy choroby [12-13].

W powyższych przypadkach nie zaleca się stosowania leku bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.

Kiedy nie wolno stosować ketoprofenu?

Przeciwwskazania do stosowania ketoprofenu to:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Występujące u pacjenta w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne wywołane podaniem ketoprofenu, salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). U takich pacjentów notowano ciężkie, rzadko zakończone zgonem przypadki reakcji anafilaktycznych.
• Trzeci trymestr ciąży.
• Ciężka niewydolność serca.
• Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie albo perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie.
• Skaza krwotoczna.
• Ciężka niewydolność nerek.
• Ciężka niewydolność wątroby.

W przypadku występowania któregokolwiek z tych przeciwwskazań, należy unikać stosowania ketoprofenu i skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem.

Kiedy najlepiej stosować ketoprofen?

Lek jest szczególnie polecany podczas umiarkowanych i silnych epizodów bólu pochodzenia mięśniowo-kostnego, np.:

• choroby reumatyczne,
• stany zapalne stawów i okolic pozastawowych,
• choroby zwyrodnieniowe stawów [12].

Ketoprofen dobrze radzi sobie z bólem pooperacyjnym. Według badań jednorazowa dawka 50 mg pomaga skutecznie zmniejszyć ból [14].

Czy ketoprofen wchodzi w interakcje?

Niestety ketoprofen może wchodzić w liczne interakcje z innymi lekami i substancjami. Aby uzyskać więcej szczegółowych informacji na ten temat, zalecam przeczytanie ulotki leku, która zawiera pełen wykaz interakcji. Ulotka dostarcza wyczerpujące informacje na temat możliwych skutków ubocznych, przeciwwskazań oraz interakcji z innymi lekami, co jest istotne dla bezpiecznego i właściwego stosowania ketoprofenu.

Jakie są bezpieczne leki przeciwbólowe i przeciwzapalne?

Każdy lek ma swoje działania niepożądane i przeciwwskazania do stosowania. Leki przeciwbólowe i przeciwzapalne wpływają na bardzo wiele procesów w ogranizmie, ze względu na to nie da się ich zakwalifikować jako bezpieczne w każdym przypadku. Klasyczne leki z grupy NLPZ (ibuprofen, diklofenak, ketoprofen) mogą podrażniać śluzówkę żołądka, w związku z tym są przeciwwskazane do stałego stosowania oraz u osób z chorobą wrzodową żołądka. NLPZ nowszej generacji, takie jak dostępny bez recepty meloksykam (Mel, Moilec, Opokan, Remolexam) są skierowane bezpośrednio na hamowanie receptorów w obrębie stanu zapalnego, więc ich stosowanie w bólu stawów jest coraz bardziej powszechne, ze względu na mniejszą ilość działań niepożądanych. Niemniej jednak nadal wszystkie NLPZ są zabronione do stosowania w trakcie ciąży, ponieważ hamują produkcję prostaglandyn, a one mają wpływ na zagnieżdżenie zarodka oraz szerokość naczyń krwionośnych [15,16].

Ile działają leki przeciwbólowe?

Długość działania leków przeciwbólowych zależy od substancji:

• Paracetamol daje efekt przeciwbólowy już po 30 minutach od zażycia, a aktywność trwa 4-6 godzin.
• Pyralgina zaczyna dawać odczuwalne efekty po 30-60 min, co trwa do 8h.
• Ketonal zaczyna działać po 30 minutach i efekt utrzymuje się do 6-8h.

Duże znaczenie ma postać leku. Przykładowo Ketonal można kupić w klasycznych tabletkach powlekanych, które działają w takim czasie, jak opisano powyżej, ale także mamy na rynku lek o nazwie Ketonal Duo, gdzie substancja czynna jest umieszczona w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu. Taka postać leku powoduje wolniejsze uwalnianie substancji, przez co na efekt przeciwbólowy czekamy dłużej, ale czas działania także jest dużo dłuższy niż w przypadku klasycznej formy tabletek [7,9,12].

Który lek przeciwbólowy wybrać?

Każdy przypadek kliniczny jest odmienny, dlatego ciężko jednoznacznie wskazać, który preparat będzie najlepszy. Decyzję o przyjmowaniu leku powinno się podejmować po konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.

Paracetamol jest najbezpieczniejszym lekiem z powyższych. Może być stosowany u dzieci w każdym wieku, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz osób starszych. Substancja nie działa natomiast przeciwzapalnie. Metamizol działa silnie przeciwbólowo. Działa dodatkowo rozkurczowo, dlatego może być dobrym wyborem w bólu menstruacyjnym lub bólu mięśni o podłożu spastycznym. Ketoprofen natomiast jest dobrym kandydatem w przypadku bólu mięśniowo-kostnego o podłożu zapalnym.

Z niedawno opublikowanego artykułu mogliśmy się dowiedzieć, że główną przyczyną występowania depresji są zaburzenia neuroprzekaźnictwa w ośrodkowym układzie nerwowym. Przekonanie to dało początek teorii monoaminowej. Zgodnie z nią, najistotniejszą rolę odgrywają dwa neuroprzekaźniki: noradrenalina oraz serotonina, a także dopamina. Leki, które powstały w celu poprawy neuroprzekaźnictwa monoamin i doprowadzenia poziomu monoamin do normy możemy określić mianem typowych antydepresantów. Nie są to jednak jedyne grupy leków, którymi dysponujemy w walce z zaburzeniami nastroju.

Bupropion – co to za substancja?

Lek atypowy, który jest bodaj jedynym stosowanym na szeroką skalę przedstawicielem selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy. Cechuje go bardzo dobra skuteczność, łagodność działania, a także minimalne skutki uboczne. Wygaśnięcie dekadę temu patentu uczyniło go dodatkowo o wiele bardziej dostępnym. Stosowany jest do odmian depresji, w przebiegu których dominują zaburzenia w przekaźnictwie noradrenaliny i dopaminy [1].

Skuteczność monoterapii (podania jednego leku) depresji bupropionem potwierdzona jest wieloma badaniami klinicznymi. Przez lekarzy przypisywany jest on również często jako wsparcie terapii preparatami antydepresyjnymi z grupy SSRI. Dodatek bupropionu w tym przypadku ma na celu zwiększenie skuteczności leczenia oraz zmniejszenie ryzyka dysfunkcji seksualnych i wzrostu wagi u pacjenta [1].

Bupropion posiada unikalny mechanizm działania. Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Dzięki temu wzmacnia skuteczność terapii innymi antydepresantami. Posiada też kilka korzystnych cech odróżniających go od większości leków przeciwdepresyjnych. Bupropion nie wywołuje senności i skuteczniej niż standardowe SSRI znosi objawy nadmiernego zmęczenia u pacjentów z depresją. Szczególnie istotne jest to, że nie wywołuje dysfunkcji seksualnych i wzrostu wagi. Wielu pacjentów obawia się podjęcia farmakoterapii depresji ze względu na częste pojawianie się działań ubocznych po stosowaniu większości antydepresantów [1].

Czynnikiem zniechęcającym wielu pacjentów do terapii bupropionem jest wysoka cena dostępnych w Polsce leków. Wiele osób jednak nie wie, że w aptece można nabyć tańszy zamiennik przypisanego przez lekarza preparatu, tak zwany „generyk”. W przypadku wątpliwości warto porozmawiać z magistrem farmacji, który doradzi najlepsze rozwiązanie problemu.

W jakich lekach występuje bupropion?

Bupropion jest składnikiem następujących leków na receptę:

• Zyban;
• Wellbutrin XR.

https://leki.pl/lek/zyban/

https://leki.pl/lek/wellbutrin-xr/

Bupropion i jego wpływ na poziom serotoniny

Bardzo istotną cechą mechanizmu działania bupropionu jest brak wpływu na poziomy serotoniny. Warunkuje to jego specyficzny i korzystny profil bezpieczeństwa. Substancja należy bowiem do niewielu leków przeciwdepresyjnych niepowodujących dysfunkcji seksualnych [1]. Okazało się, że bupropion nie tylko wywołuje mniejsze działania uboczne związane ze sferą seksualną, ale co więcej, pomaga złagodzić dysfunkcje seksualne. Wyniki kilku z przeprowadzonych badań wskazują poprawę funkcji seksualnych u kobiet niechorujących na depresję, cierpiących za to na hipolibidemię [2].

Co warto wiedzieć o terapii bupropionem?

Efekt przyjmowania przypisanych leków nie będzie odczuwalny od razu. Po rozpoczęciu terapii bupropionem objawy ustępują stopniowo w okresie kilku tygodni. Senność i znużenie u pacjentów z depresją najczęściej znikają, zanim pojawi się poprawa nastroju. Leczenie depresji wymaga długotrwałego przyjmowania leków oraz regularnych spotkań z lekarzem prowadzącym. Ważne, aby nigdy nie przerywać leczenia bupropionem, ani nie zmieniać dawek substancji na własną rękę, bez konsultacji z psychiatrą [4].

W przypadku leczenia bupropionem choroby afektywnej dwubiegunowej istnieje dość wysokie ryzyko przejścia pacjenta w stan manii. Jej objawami jest bardzo wysoka samoocena, zmniejszona potrzeba snu, gadatliwość i łatwość rozpraszania się. Mania jest niebezpiecznym stanem, ponieważ popycha chorego do podejmowania ryzykownych zachowań. Z tego względu w trakcie terapii bupropoionem należy regularnie kontaktować się z lekarzem. Wartym rozważenia rozwiązaniem jest także korzystanie z pomocy psychoterapeuty.

Interakcje z lekami i używkami

W trakcie przyjmowania bupropionu należy unikać picia alkoholu oraz korzystania z nielegalnych używek. Przyjmowanie tych substancji może zmniejszyć skuteczność leku. Istnieje również ryzyko napadu drgawkowego w konsekwencji zaistniałej interakcji [4].

Niektóre leki w połączeniu z bupropionem mogą wywołać napad drgawkowy. Należą do nich: niektóre antydepresanty, leki przeciwpsychotyczne, teofilina, tramadol, sterydy, leki przeciwcukrzycowe i niektóre antybiotyki. Listę przyjmowanych preparatów najlepiej omówić z lekarzem psychiatrą, który oceni potencjalne ryzyko.

Bupropionu nie należy łączyć z inhibitorami MAO. W przypadku wcześniejszego przyjmowania tych leków powinno się zachować dwutygodniowy odstęp przed rozpoczęciem terapii nowym lekiem.

Powiadom swojego lekarza o przyjmowaniu tych leków przed rozpoczęciem terapii bupropionem:

• Karbamazepina,
• Fenytoina,
• Fenobarbital,
• Cymetydyna,
• Rytonawir,
• Lopinawir,
• Nelfinawir,
• Efawirenz.

Wymienione leki mogą wpłynąć na to jak organizm reaguje na bupropion.

Kiedy nie wolno stosować bupropionu?

Bupropion nie powinien być stosowany w przypadku:

• padaczki,
• obniżonego progu drgawkowego,
• jadłowstrętu psychicznego,
• bulimii,
• nagłego odstawienia alkoholu u pacjenta z alkoholizmem [2].

Jakie działania niepożądane może powodować bupropion?

Częstymi działaniami niepożądanymi pojawiającymi się w trakcie terapii bupropionem są:

• suchość w ustach,
• zaparcia,
• bezsenność,
• lęk,
• nadmierne pocenie się,
• bezsenność,
• bóle głowy [2].

Bupropion podnosi skurczowe ciśnienie krwi o 6 mm Hg i częstość akcji serca o 7 uderzeń na minutę. U niektórych pacjentów obserwuje się nadciśnienie będące konsekwencją przyjmowania leku. Rzadkim, ale najpoważniejszym działaniem niepożądanym, jest napad drgawkowy [2,3].

Czy Zyban i Wellbutrin to pochodna amfetaminy?

Kolejną ważną cechą leku, który zresztą chemicznie jest pochodną amfetaminy, stanowi jego komponenta stymulująca. Wynika ona z hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny [1]. Stąd bupropion jest atrakcyjną opcję terapeutyczną w depresji przebiegającej z zahamowaniem napędu. Co więcej, w 2004 roku lek został zatwierdzony do leczenia ADHD przez amerykańską Agencją Żywności Leków (FDA) [3]. Działanie pobudzające wykorzystuje się także w innym celu. Zgodnie z metaanalizą badań klinicznych bupropion stosowany w terapii otyłości przez okres od 6 do 12 miesięcy może skutkować spadkiem masy ciała o 2,7 kg większym, niż placebo. Jest to wynik zbliżony do tych uzyskiwanych podczas stosowania kilku innych, zarejestrowanych leków [4].

Co jeszcze warto wiedzieć o bupropionie?

Komponenta stymulująca w działaniu bupropionu wiążę się jednak także z pewnym ryzykiem. Wpływ na przekaźnictwo noradrenaliny i dopaminy upodabnia mechanizm działania leku do kokainy. Stąd naukowcy i lekarze dostrzegają potencjał uzależniający substancji. Pogląd ten opiera się jednak jedynie na doniesieniach anegdotycznych. Istnieją opisy przypadków uzależnienia od bupropionu. Uznaje się jednak, że subiektywne efekty przyjmowania bupropionu znacznie różnią się od efektów przyjmowania uzależniających stymulantów kokainy lub amfetaminy [5]. Ostatecznie zgodnie z oficjalną klasyfikacją leków psychiatrycznych amerykańskiego rządu bupropion nie uzależnia.

Najważniejszym jego efektem ubocznym jest wzrost ryzyka drgawek padaczkowych. Spowodowało to nawet wycofanie leku z rynku na pewien okres, po czym zredukowano jego zalecaną dawkę dobową. Wykazano, że 300 mg dziennie na przeciętną masę ciała nie zwiększa ryzyka nieprowokowanych drgawek [6].

Bupropion w walce w nałogiem nikotynowym

Pisząc o bupropionie nie można także pominąć jego kolejnej właściwości wyróżniającej go na tle pozostałych antydepresantów. Lek jest także antagonistą receptorów nikotynowych. W związku z tym bupropion stosuje się w celu wspomagania rzucania palenia. Ma on redukować głód nikotynowy i objawy odstawienne. Typowa terapia bupropionem trwa od 7 do 12 tygodni. Pacjent zaprzestaje używania tytoniu w czasie około 10 dni. Warto nadmienić, że lek wywołuje długofalowy wpływ w walce z nałogiem. Badania sugerują bowiem, że po roku od zażycia bupropionu prawdopodobieństwo niepalenia w grupie stosującej terapię było 1,5 razy większe niż w grupie kontrolnej. Dostępne informacje wskazują, że lek ma porównywalne działanie z nikotynową terapią zastępczą [7].

Agomelatyna – co to za substancja?

Jest to substancja, której mechanizm działania znacznie odbiega od tych typowych dla leków przeciwdepresyjnych. Kolejny lek atypowy w farmakoterapii depresji. Fakt ten czyni agomelatynę lekiem całkowicie wyjątkowym na tle pozostałych atypowych antydepresantów. Agomelatyna nie wpływa bowiem na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, nie jest inhibitorem monoaminooksydazy. Nie wykazuje także powinowactwa do receptorów α-adrenergicznych, β-adrenergicznych, histaminowych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. Profil jej działania opiera się na agonizmie receptorów melatoninowych MT1 i MT2. Ponadto jest ona antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT2C oraz 5-HT2B. Poprzez wspomniany antagonizm wobec receptorów 5-HT2C agomelatyna odhamowuje uwalnianie noradrenaliny i dopaminy. Z tego powodu określana jest jako dysinhibitor noradrenaliny i dopaminy [8,9].

Czy agomelatyna działa podobnie do bupropionu?

Podobnie jak bupropion, agomelatyna nie powoduje zaburzeń funkcji seksualnych. Co więcej, podczas stosowania leku nie istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych, co często ma miejsce po nagłym odstawieniu leków przeciwdepresyjnych. Wykazano także brak potencjału uzależniającego [10].

Stosowana jest w różnego rodzaju zaburzeniach depresyjnych. Ze względu jednak na jej działanie modulujące receptory melatoninowe wydaje się szczególnie wskazana u chorych, u których wraz z depresją występują zaburzenia snu. Faktycznie, u pacjentów cierpiących na depresję agomelatyna skraca czas zasypiania, wydłuża sen wolnofalowy, nie oddziałuje jednak na fazę REM [11].

W jakich lekach występuje agomelatyna?

Agomelatyna występuje m.in. w:

• Agomelatine +pharma;
• Lamegom.

https://leki.pl/lek/agomelatine-pharma/

https://leki.pl/lek/lamegom/

Antagonisty receptora NMDA

Receptor N-metylo-D-asparaginowy (NMDA) jest to receptor dla glutaminianu aktywowany przez kwas N-metylo-D-asparaginowy. Przewodzi kationy wapnia i sodu do wnętrza oraz kationy potasu na zewnątrz [12]. Antagonisty receptora NMDA, przede wszystkim ketamina, wykorzystuje się w medycynie i weterynarii w celu wywołania anestezji. Część z tych substancji, jako dysocjanty, jest też używana rekreacyjnie. Inne, na przykład memantyna, są stosowane w leczeniu zaburzeń funkcji poznawczych u osób chorych na chorobę Alzheimera.

Ketamina

W badaniach dotyczących terapii depresji sprawdzanych jest obecnie kilku przedstawicieli tej grupy związków. Ketamina jest silnym i szybko działającym atypowym lekiem przeciwdepresyjnym, chociaż jego działanie jest krótkotrwałe. Dożylny wlew ketaminy w leczeniu depresji opornej na terapię powoduje poprawę nastroju w ciągu 4 godzin. Efekt zmniejsza się po 7 dniach, a u większości pacjentów dochodzi do nawrotu w ciągu 10 dni. Głównym wyzwaniem związanym z leczeniem ketaminą jest podtrzymanie działania przeciwdepresyjnego na dłużej [13].

Esketamina

Kolejnym przykładem antagonisty receptorów NMDA jest esketamina. W 2013 roku FDA dopuściła lek atypowy pod nazwą Spravato w leczeniu depresji opornej na terapię. 3 lata później wskazania poszerzono do leczenia zaburzeń depresyjnych z towarzyszącymi myślami samobójczymi. Chemicznie jest to enancjomer ketaminy. Oprócz bycia antagonistą receptorów NMDA działa także jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy. Powoduje to wzrost aktywności dopaminy w mózgu. Najczęstsze działania tego leku atypowego niepożądane obejmują dysocjację, zawroty głowy, nudności oraz senność [14].

Psylocybina – co to za substancja?

Substancja doskonale znana ze swojego potencjału rekreacyjnego. Chemicznie należy do grupy alkaloidów tryptaminowych. Występuje naturalnie w setkach gatunków grzybów psylocybinowych, zwanych także halucynogennymi [15]. Obok LSD jest najbardziej znanym i najczęściej używanym psychodelikiem. Warto nadmienić, że historia zażywania grzybów halucynogennych sięga czterech tysięcy lat wstecz. Substancje takie jak psylocybina, DMT czy meskalina przez wieki wykorzystywano w celu indukowania mistycznych przeżyć. Enteogeny, bo tak są one określane, odegrały ogromną rolę w duchowym rozwoju wielu kultur z całego świata.

Jak działa psylocybina?

Obecnie natomiast naukowcy starają się znaleźć zastosowanie dla tych substancji na polu walki z chorobami. Psylocybina w organizmie szybko ulega rozkładowi do psylocyny, która odpowiada za działanie substancji. Opiera się one na silnym pobudzeniu receptorów serotoninowych 5-HT2A. Ponadto psylocybina jest agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1A, 5-HT1D i 5-HT2C jednak ma to mniejszy wpływ na jej efekty farmakologiczne. Wynikiem oddziaływania na wspomniane receptory jest oczywiście znaczące wzmocnienie przekaźnictwa serotoninowego [16].

Psylocybina jako lek atypowy w terapii depresji

W 2006 roku amerykańscy naukowcy opublikowali wyniki badań donosząc o wyraźnej poprawie stanu pacjentów cierpiących na depresję po terapii psylocybiną. Efekt miał utrzymywać się do kilku dni [17]. W roku 2017 zespół badawczy z Imperial College London przeprowadził kolejne badania nad wpływem psylocybiny na osoby z depresją lekooporną. 12 pacjentów, którzy byli do tej pory nieskutecznie leczeni przynajmniej dwoma innymi lekami, otrzymało substancję w dawce 10 mg i 25 mg. Miało to miejsce w trakcie dwóch sesji z jednotygodniowym odstępem. Wszyscy badani odczuli natychmiastową poprawę, która utrzymywała się przez minimum 3 tygodnie. 7 osób nadal odczuwało pozytywny wpływ przez następne 3 miesiące. U 5 osób odnotowano remisję trwającą ponad 3 miesiące. Nie odnotowano żadnych poważnych skutków ubocznych.

W drugim badaniu, tym razem na grupie 19 osób, otrzymano równie obiecujące wyniki [18]. Oczywiście przeprowadzone testy nie mogą, póki co stanowić podstawy do wyciągania daleko idących wniosków. Wynika to z bardzo małej grupy badanej. Niemniej jednak wskazują na pewną tendencję i dają naukowcom powód, aby przyjrzeć się tej znanej od wieków, aczkolwiek niewykorzystywanej do tej pory w medycynie, substancji z o wiele większą uwagą.

Efekt serowy, a tyramina — co to za związek?

Tyramina jest organicznym związkiem chemicznym, który dostarczamy do naszego organizmu wraz z pożywieniem. Można ją spotkać w znacznych ilościach w niektórych warzywach i owocach, takich jak banany, awokado, pomidory, papryka czy kapusta. Ponadto, jej duża zawartość występuje w czekoladzie, winie, piwie i naszych tytułowych serach, głównie dojrzewających typu camembert, cheddar, brie i ementaler. Nasz organizm potrafi ją skutecznie rozkładać (katabolizować). Wykorzystuje do tego wyspecjalizowany enzym o nazwie monoaminooksydaza — w skrócie MAO [1,2].

Tyramina, a leki

Tak jak wspomniano powyżej, nasz organizm posiada odpowiednie narzędzia do rozkładania tyraminy. Niemniej, istnieje grupa leków, która hamuje enzym MAO, czyli ten, który katabolizuje powyższy związek. Efektem tego jest nagromadzenie tyraminy w organizmie i wywołanie niekorzystnych efektów zdrowotnych. Bywają one naprawdę niebezpiecznie, dlatego tak ważne jest, aby pacjenci przyjmujący inhibitory MAO zwracali większą uwagę na swój jadłospis i unikali pokarmów bogatych w tyraminę [1,2] (Czytaj także: 5 popularnych leków OTC, które powodują uzależnienie).

Czym objawia się efekt serowy?

Nagromadzenie się tyraminy we krwi powoduje tytułowy efekt serowy. Pobudza ona układ adrenergiczny, co skutkuje uwolnieniem dużej ilości noradrenaliny i adrenaliny. Nadmiar tej aminy biogennej powoduje:

• gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego (prowadzące niekiedy do krwawień śródczaszkowych);
• ból głowy i bóle zamostkowe;
• zaburzenia widzenia;
• hipernatremię (zbyt wysoki poziom sodu we krwi);
• spowolnienie psychoruchowe;
• sztywność karku;
• wymioty;
• niepokój, lęk;
• dreszcze, bladość, pocenie się;
• w skrajnych przypadkach nawet niewydolność i zawał serca, udar mózgu lub śpiączkę [3].

Jakie leki hamują MAO?

Laik (słusznie) może zadać sobie pytanie — po co stosować leki, które mogą wyrządzić tyle krzywdy? Takie wątpliwości są jak najbardziej słuszne i zasadne. Ze względu na ryzyko nawet śmiertelnych interakcji, większość inhibitorów MAO faktycznie została wycofana z lecznictwa. Została jedynie niewielka grupa, która jest stosowana przede wszystkim w leczeniu depresji atypowej oraz choroby Parkinsona. Lista leków dostępnych w Polsce jest wyjątkowo krótka:

• moklobemid (Aurorix, Moklar, Mebemid) — to lek bezpieczny, stosowany w zaburzeniach depresyjnych i fobiach społecznych;
• selegilina (Segan, Selgres) — stosowana głównie w leczeniu choroby Parkinsona;
• rasagilina (Azilect, Rasagiline Accord, Rasagiline ratiopharm, Rasagiline Vipharm) — stosowana w chorobie Parkinsona [4-6].

Inne leki, które mogą hamować MAO to rzadko stosowane leki przeciwgruźlicze z izoniazydem (Rafamazid) i przeciwbakteryjne z furazolidonem (Furazolidon) [7].

Jak unikać efektu serowego?

Uniknięcie efektu serowego wymaga jednej bardzo prostej rzeczy — trzeba być świadomym, że takie zjawisko w ogóle istnieje. Jeśli pacjent stosuje wyżej wymienione leki, nie powinien on wówczas ich łączyć z produktami bogatymi w tyraminę. Podczas terapii inhibitorami MAO należy ograniczyć przyjmowanie pokarmów, nawet tych o średniej zawartości tej substancji. Nie zapomnijmy o tym, że jedzenie produktów o małej zawartości tej aminy biogennej, ale w dużych ilościach będzie miało identyczny skutek.

Efekt serowy to idealny przykład, aby wytłumaczyć i zobrazować pacjentom, jak groźne mogą być interakcje między lekami a pożywieniem. Dlatego tak ważne jest czytanie ulotek dołączonych do opakowań leku, aby dowiedzieć się, jakie potencjalne zagrożenia płyną z ich stosowania. Być może farmakoterapia będzie wymagała delikatnej zmiany diety lub innych drobnych modyfikacji dotychczasowego stylu życia.

Podobieństwa między trazodonem, mianseryną i mirtazapiną

Trazodon, mianseryna oraz mirtazapina należą do grupy leków przeciwdepresyjnych, które wykazują również działanie uspokajające i przeciwlękowe¹²³. Wszystkie trzy substancje są stosowane przede wszystkim w leczeniu depresji u dorosłych, a ich działanie polega na wpływie na neuroprzekaźniki w mózgu, takie jak serotonina czy noradrenalina¹²³. Ich budowa chemiczna jest różna, jednak łączy je podobny efekt terapeutyczny – poprawa nastroju, zmniejszenie lęku oraz wsparcie w walce z zaburzeniami snu towarzyszącymi depresji¹²³.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się dany lek?

Wszystkie trzy substancje czynne stosuje się głównie w leczeniu depresji o różnym podłożu⁴⁵⁶. Trazodon jest wskazany zwłaszcza przy depresji przebiegającej z lękiem i problemami ze snem⁴. Mianseryna również znajduje zastosowanie w różnych postaciach depresji, szczególnie gdy występują zaburzenia snu lub lęk⁵. Mirtazapina jest rekomendowana do leczenia dużych epizodów depresji u dorosłych⁶.

• Trazodon i mianseryna są wykorzystywane, gdy u pacjenta występują także zaburzenia snu lub lęk⁴⁵.
• Mirtazapina, poza działaniem przeciwdepresyjnym, często jest wybierana, gdy istnieje potrzeba szybkiego działania uspokajającego³.
• Wszystkie te leki stosuje się wyłącznie u dorosłych – nie są przeznaczone dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat⁷⁸⁹.

Każda z tych substancji może być stosowana w różnych postaciach leków – zarówno w tabletkach o standardowym, jak i przedłużonym uwalnianiu, co pozwala dostosować leczenie do indywidualnych potrzeb pacjenta¹⁰¹¹¹².

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne – co je różni?

Chociaż wszystkie omawiane substancje wykazują działanie przeciwdepresyjne, różnią się sposobem wpływania na neuroprzekaźniki w mózgu:

• Trazodon blokuje receptory serotoniny 5-HT2 i hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, przez co łagodzi objawy lęku, zaburzeń snu oraz poprawia nastrój¹. Dodatkowo nie wykazuje silnego działania cholinolitycznego ani nie wpływa negatywnie na serce, co odróżnia go od niektórych starszych leków przeciwdepresyjnych¹.
• Mianseryna działa głównie przez blokowanie receptorów alfa2-adrenergicznych i hamowanie wychwytu noradrenaliny, a także poprzez wpływ na receptory serotoninowe. Dzięki temu wykazuje działanie uspokajające i ułatwia zasypianie². Nie powoduje silnych działań antycholinergicznych i jest dobrze tolerowana przez osoby starsze oraz pacjentów z chorobami serca².
• Mirtazapina blokuje receptory alfa2, co zwiększa ilość noradrenaliny i serotoniny, a także blokuje wybrane receptory serotoninowe (5-HT2 i 5-HT3), co łagodzi objawy lękowe, poprawia nastrój i sen³. Działa też uspokajająco dzięki blokowaniu receptorów histaminowych H1³.

Właściwości farmakokinetyczne tych leków różnią się – na przykład czas, po którym osiągają maksymalne stężenie we krwi, czy sposób metabolizowania w organizmie. Trazodon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez enzym CYP3A4 i wydalany głównie z moczem¹³. Mianseryna i mirtazapina również są metabolizowane w wątrobie, jednak ich czas półtrwania jest nieco dłuższy, co pozwala na wygodne dawkowanie raz dziennie¹⁴¹⁵.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Chociaż trazodon, mianseryna i mirtazapina mają wiele cech wspólnych, różnią się niektórymi przeciwwskazaniami i wymaganiami dotyczącymi ostrożności:

• Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na dany lek, ostrego zawału serca oraz zatrucia alkoholem lub lekami nasennymi¹⁶¹⁷¹⁸.
• Mianseryna nie powinna być stosowana u osób z ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z manią¹⁷.
• Mirtazapina jest przeciwwskazana przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO (podobnie jak mianseryna)¹⁸.
• Trazodon wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca, zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także w przypadku padaczki czy jaskry, jednak w odróżnieniu od niektórych leków może być stosowany przy łagodnych zaburzeniach układu moczowego czy jaskrze¹⁹.

Wszystkie te leki mogą zwiększać ryzyko myśli i zachowań samobójczych, szczególnie na początku leczenia i u osób młodych dorosłych²⁰²¹²².

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Porównując trazodon, mianserynę i mirtazapinę, warto zwrócić uwagę na bezpieczeństwo ich stosowania u pacjentów w szczególnych sytuacjach:

• Dzieci i młodzież: żaden z tych leków nie jest zalecany w tej grupie wiekowej z powodu braku danych o bezpieczeństwie i ryzyka działań niepożądanych⁷⁸⁹.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: dostępne dane nie wskazują na wyraźne zagrożenie, jednak wszystkie trzy substancje należy stosować z ostrożnością i tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko²³²⁴²⁵.
• Osoby starsze: mogą być bardziej narażone na działania niepożądane, zwłaszcza senność, zawroty głowy i spadki ciśnienia krwi, jednak mianseryna i trazodon są zazwyczaj dobrze tolerowane⁷⁸⁹.
• Pacjenci z chorobami nerek i wątroby: trazodon, mianseryna i mirtazapina mogą być stosowane z ostrożnością, czasem wymagają dostosowania dawki, zwłaszcza w przypadku ciężkich zaburzeń funkcji tych narządów⁷⁸⁹.
• Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: wszystkie te leki mogą wpływać na koncentrację, powodować senność i zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn²⁶²⁷²⁸.

Porównanie w tabeli

Trazodon, mianseryna i mirtazapina – wybór leku w leczeniu depresji

Trazodon, mianseryna i mirtazapina to skuteczne leki przeciwdepresyjne, które wykazują również działanie uspokajające i poprawiają jakość snu. Różnią się mechanizmem działania, profilem bezpieczeństwa oraz przeciwwskazaniami, dlatego wybór odpowiedniego leku powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz jego stanu zdrowia. Wszystkie trzy substancje nie są przeznaczone dla dzieci i młodzieży, a u osób dorosłych należy zachować ostrożność, zwłaszcza przy współistniejących chorobach i przyjmowaniu innych leków. Każdy z tych leków może być skuteczny, jeśli jest odpowiednio dobrany i stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza⁴⁵⁶.

Tramadol, petydyna i metadon – podobieństwa i grupa terapeutyczna

Tramadol, petydyna i metadon to substancje należące do grupy opioidowych leków przeciwbólowych. Wszystkie działają na receptory opioidowe w ośrodkowym układzie nerwowym, wykazując silne działanie przeciwbólowe. Są stosowane przede wszystkim w leczeniu bólu o dużym nasileniu, jednak różnią się między sobą profilem działania, wskazaniami i bezpieczeństwem stosowania¹²³.

• Wszystkie substancje są silnymi lekami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym¹²³.
• Wykazują potencjał uzależniający oraz mogą prowadzić do rozwoju tolerancji⁴⁵⁶.
• Stosowane są pod kontrolą lekarza, szczególnie w terapii bólu, a także (w przypadku metadonu) w leczeniu uzależnień od opioidów⁷.

Kiedy stosuje się tramadol, petydynę i metadon?

Tramadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego, zarówno przewlekłego, jak i ostrego. Dostępny jest w różnych postaciach: tabletki, kapsułki, krople, czopki oraz roztwory do wstrzykiwań⁸. Można go stosować u dorosłych oraz dzieci powyżej 1 roku życia (w odpowiedniej formie i dawce)⁹.

Petydyna wykorzystywana jest głównie w leczeniu bólu ostrego o dużym nasileniu, np. po operacjach, w zawale serca czy kolce nerkowej lub wątrobowej. Podawana jest głównie w postaci roztworu do wstrzykiwań (domięśniowo, podskórnie lub dożylnie). U dzieci podaje się ją od 1 roku życia, a u osób starszych konieczne jest dostosowanie dawki¹⁰¹¹.

Metadon ma szczególne miejsce w terapii uzależnienia od opioidów – stosuje się go jako lek substytucyjny w programach leczenia osób uzależnionych od heroiny czy morfiny. Ponadto bywa używany jako lek drugiego rzutu w zwalczaniu silnego bólu, zwłaszcza w chorobach nowotworowych lub po operacjach. Dostępny jest głównie w postaci syropu lub koncentratu do sporządzania roztworu doustnego⁷¹².

• Tramadol: ból umiarkowany do silnego, różne drogi podania, szerokie zastosowanie wiekowe⁹.
• Petydyna: ból ostry, szczególnie pooperacyjny, wyłącznie parenteralnie¹⁰.
• Metadon: leczenie uzależnień od opioidów, silny ból – lek drugiego rzutu⁷.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Tramadol działa jako agonista receptorów opioidowych (głównie typu μ), ale dodatkowo hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i nasila uwalnianie serotoniny. Dzięki temu jego działanie przeciwbólowe jest wynikiem kilku mechanizmów, co odróżnia go od klasycznych opioidów¹. W zalecanych dawkach tramadol rzadko powoduje depresję oddechową i w mniejszym stopniu wpływa na perystaltykę jelit niż np. morfina czy petydyna¹. Po podaniu doustnym wchłania się szybko, a efekt przeciwbólowy pojawia się w ciągu 15-60 minut i utrzymuje się do kilku godzin. Ulega metabolizmowi w wątrobie (CYP2D6), a jego aktywny metabolit jest odpowiedzialny za dużą część działania przeciwbólowego¹⁴.

Petydyna jest klasycznym opioidowym agonistą receptorów μ, o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwkaszlowym i uspokajającym, ale też wyraźnie hamującym ośrodek oddechowy². Po podaniu parenteralnym działa szybko, ale stosunkowo krótko. Jest metabolizowana do norpetydyny, która może się kumulować i prowadzić do działań niepożądanych, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek¹⁵.

Metadon jest silnym agonistą receptorów opioidowych, działa podobnie do morfiny, ale ma znacznie dłuższy czas działania. Po podaniu doustnym dobrze się wchłania, osiąga szczytowe stężenie po kilku godzinach, a efekt przeciwbólowy utrzymuje się długo – nawet do 24 godzin. Jest metabolizowany głównie przez wątrobę, a jego okres półtrwania może wynosić od 15 do 25 godzin, co sprzyja kumulacji i wymaga ostrożności podczas dawkowania¹⁶¹⁷.

• Tramadol: działa przez receptory opioidowe i wpływ na neuroprzekaźniki; szybki początek działania¹.
• Petydyna: klasyczny opioid, szybkie i krótkotrwałe działanie, ryzyko kumulacji metabolitu¹⁵.
• Metadon: silny, długo działający opioid; powolna eliminacja, ryzyko kumulacji¹⁶.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Wszystkie te substancje mają przeciwwskazania wspólne i specyficzne. Przede wszystkim nie powinny być stosowane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, ciężkiej niewydolności oddechowej, zatrucia alkoholem lub innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz w leczeniu uzależnienia od opioidów (z wyjątkiem metadonu, który jest właśnie do tego przeznaczony)¹⁸¹⁹²⁰.

• Tramadol nie powinien być stosowany u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO oraz u osób z niekontrolowaną padaczką¹⁸.
• Petydyna jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 1 roku życia, w ciężkiej niewydolności oddechowej, u osób leczonych inhibitorami MAO oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek¹⁹.
• Metadon nie powinien być stosowany u dzieci, osób z ciężkimi chorobami serca, niewydolnością wątroby lub nerek oraz w przypadku przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Jest też przeciwwskazany do stosowania w znieczuleniu położniczym²⁰.

Bezpieczeństwo u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz kierowców

Stosowanie u dzieci: Tramadol w niektórych postaciach można stosować u dzieci powyżej 1 roku życia, petydyna również od 1 roku życia, jednak metadon nie jest zalecany do stosowania przeciwbólowego u dzieci, a w leczeniu uzależnienia używa się go wyłącznie u dorosłych⁹¹¹²⁰.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Wszystkie trzy substancje mogą przenikać przez łożysko i do mleka matki. Tramadol i petydyna nie są zalecane w ciąży, a długotrwałe stosowanie może prowadzić do objawów odstawienia u noworodka. Metadon bywa stosowany u kobiet w ciąży w programach leczenia uzależnień, ale wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego. U wszystkich tych leków należy rozważyć ryzyko depresji oddechowej u noworodka oraz możliwość wystąpienia objawów odstawienia po urodzeniu²³²⁴²⁵.

Kierowcy i obsługa maszyn: Zarówno tramadol, petydyna, jak i metadon mogą wywoływać senność, zawroty głowy, a nawet splątanie, co może znacznie zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W przypadku stosowania tych leków nie należy prowadzić pojazdów ani wykonywać prac wymagających pełnej koncentracji²⁶²⁷²⁸.

• Tramadol: dzieci powyżej 1 roku życia (w odpowiedniej postaci), niezalecany w ciąży i laktacji, może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów²⁶.
• Petydyna: dzieci powyżej 1 roku życia, niezalecana w ciąży i laktacji, zaburza świadomość i zdolność prowadzenia pojazdów²⁷.
• Metadon: niezalecany u dzieci, ostrożnie w ciąży (głównie leczenie uzależnień), nie należy prowadzić pojazdów²⁸.

Podsumowanie: Opioidowe leki przeciwbólowe w praktyce