Czy pregabalina różni się działaniem od gabapentyny?

Jak działają pregabalina i gabapentyna?

Mechanizm działania tej grupy leków polega na hamowaniu nadpobudliwości neuronów, która – podobnie jak w padaczce – występuje w bólu neuropatycznym. Mechanizm komórkowy działania tej grupy leków polega na zmniejszeniu stężenia jonów wapniowych w komórkach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Leki te nasilają procesy hamowania pre- i postsynaptycznego w strukturach OUN (hamują pobudliwość neuronów) [1]. 

Jakie są wskazania do stosowania obu tych leków?

Pregabalina oraz gabapentyna należą do grupy leków przeciwpadaczkowych. Innym wskazaniem do ich stosowania są bóle neuropatyczne i to na tym polu właśnie leki te odnoszą ostatnimi czasy największe sukcesy. Skuteczność gabapentyny wykazano w leczeniu neuropatii cukrzycowej i neuropatii obwodowych, natomiast w leczeniu neuralgii popółpaścowej jest ona ograniczona. Skuteczność pregabaliny wykazano w neuralgii popółpaścowej, neuropatii cukrzycowej, neuralgii trójdzielnej, u pacjentów z przetrwałym bólem pooperacyjnym, a także w przypadku bólu w dolnym odcinku kręgosłupa [1].

Czy można przyjąć gabapentynę zamiast pregabaliny?

Nie – pregabalina i gabapentyna nie są lekami równoważnymi, pomimo tego, że należą do tej samej grupy terapeutycznej.

Czy któryś z leków jest lepszy?

Odpowiadając na to pytanie należy odnieść się do profili bezpieczeństwa obu leków oraz cech wynikających z farmakokinetyki. Pierwszym aspektem (w kontekście leczenia przeciwbólowego) jest dawka [2]:

• leczenie gabapentyną należy rozpocząć od dawki 100-300 mg i zwiększać ją systematycznie do uzyskania oczekiwanego działania analgetycznego (Dawka maksymalna wynosi 3600 mg na dobę);
• W przypadku stosowania gabapentyny należy pamiętać, że dawki dobowe <1200 mg nie wykazują istotnego efektu terapeutycznego w leczeniu bólu.

Kolejnym aspektem jest efekt działania leku [2]:

• stopień wchłaniania gabapentyny z przewodu pokarmowego jest 3-krotnie mniejszy niż pregabaliny, a efekt działania występuje po około 3 godzinach od rozpoczęcia stosowania (rozumiane jako maksymalne stężenie w osoczu, faktyczne działanie może nastąpić później);
• stopień wchłaniania pregabaliny z przewodu pokarmowego jest 3-krotnie większy niż gabapentyny.

Ostatnia kwestia dotyczy profilu bezpieczeństwa leku [2]: 

• najczęstszym działaniem niepożądanym występującym podczas stosowania gabapentyny jest sedacja, która jest szczególnie niebezpieczna u pacjentów geriatrycznych;
• z najczęściej występujących działań niepożądanych pregabaliny należy wymienić: obrzęki obwodowe, sedację (która występuje rzadziej niż po gabapentynie) oraz zawroty głowy i uczucie “nóg jak z waty”. 

Wymienione działania niepożądane (zależne od stosowanej dawki) pojawiają się najczęściej w pierwszym tygodniu stosowania leków i sukcesywnie zmniejszają się w czasie.

Bezpieczeństwo pregabaliny i gabapentyny

Profil bezpieczeństwa gabapentyny i pregabaliny nieznacznie się od siebie różnią. Przyjrzyjmy się mu bliżej.

Czy gabapentynę i pregabalinę można stosować w chorobach wątroby?

Obydwa leki nie są metabolizowane w wątrobie przy udziale CYP450. Badania przedkliniczne na zwierzętach pozwalają sądzić, że farmakokinetyka obu leków nie powinna ulec zmianie, gdyż metabolizmowi w wątrobie podlega mniej niż w 1% dawki [3].

Czy gabapentynę i pregabaliną można stosować u chorych z niewydolnością nerek?

Obydwa leki są wydalane przez nerki, więc pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki do klirensu kreatyniny. Jest to praktycznie jedyna droga eliminacji obu leków z organizmu [3].

Czy gabapentynę i pregabalinę można łączyć z alkoholem?

Nie ponieważ może dochodzić do niepożądanych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Czy gabapentyna i pregabalina mogą być stosowane u kobiet w ciąży i u kobiet karmiących piersią?

Brak jest wystarczających danych, lub są one bardzo ograniczone dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Stosowanie tych leków w okresie ciąży jest zalecane tylko wtedy kiedy korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu. 

Gabapentyna i pregabalina powinny być stosowane u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, kiedy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.

Jakie są leki zawierające pregabalinę i gabapentynę?

Pregabalina dostępna jest w postaci kapsułek twardych: Egzysta, Linefor, Lyrica, Pragiola, Pregabalin Aurovitas, Pregabalin Mylan, Pregabalin Pfizer, Pregamid, Tabagine. Gabapentyna występuje w postaci tabletek powlekanych: Epigapent, Neurontin oraz kapsułek twardych: Gabagamma, Gabapentin Aurovitas, Gabapentin Teva.

Podsumowanie

Omawiane leki różnią się profilem farmakokinetycznym. Optymalna dawka dobierana jest drogą miareczkowania aż do maksymalnej tolerowanej i/lub skutecznej dawki, którą pacjent powinien stosować przez kilka tygodni. Jeśli padnie pytanie o to, który lek jest bardziej bezpieczny, to  biorąc pod uwagę bardziej przewidywalną farmakokinetykę i to, że lepiej jest dobrać odpowiednie dawkowanie i przewidzieć efekty uboczne zależne od dawki – odpowiedź brzmi: pregabalina.