Benfotiamina to nowoczesna, dobrze przyswajalna forma witaminy B1, stosowana przede wszystkim w leczeniu i zapobieganiu niedoborom tej witaminy. Jej zastosowanie znajduje szczególne miejsce w terapii chorób układu nerwowego, zwłaszcza w przypadku polineuropatii cukrzycowej czy powikłań wynikających z przewlekłego alkoholizmu. Poznaj najważniejsze informacje dotyczące działania, bezpieczeństwa i stosowania benfotiaminy.

Jak działa benfotiamina?

Benfotiamina jest pochodną witaminy B1, należącą do grupy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach. W organizmie przekształca się w aktywną formę tiaminy, która jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego oraz metabolizmu węglowodanów. Dzięki temu benfotiamina wspiera procesy energetyczne komórek i pomaga w leczeniu oraz zapobieganiu skutkom niedoborów witaminy B1123.

Dostępne postacie leku i połączenia z innymi substancjami

  • Tabletki drażowane: 50 mg (benfotiamina)4
  • Tabletki powlekane: 50 mg, 150 mg, 300 mg (benfotiamina)567
  • Drażetki: 100 mg (benfotiamina) w połączeniu z 100 mg pirydoksyny (witamina B6)8
  • Tabletki powlekane: 150 mg benfotiaminy + 50 mg pirydoksyny + 0,20 mg cyjanokobalaminy (witamina B12)9

Benfotiamina występuje zarówno jako samodzielna substancja czynna, jak i w połączeniach z witaminami B6 i B12.

Wskazania

  • Leczenie i zapobieganie skutkom niedoborów witaminy B11011
  • Leczenie neuropatii, w tym polineuropatii cukrzycowej i alkoholowej1112
  • Schorzenia układu nerwowego wywołane niedoborem witaminy B1 i B613
  • Leczenie powikłań wynikających z przewlekłego alkoholizmu10

Dawkowanie

Najczęściej stosowane dawki w leczeniu niedoborów witaminy B1 to od 50 mg do 300 mg na dobę, w zależności od stopnia niedoboru i postaci leku. W połączeniach z innymi witaminami (np. B6, B12) typowa dawka to jedna tabletka na dobę, a w niektórych przypadkach lekarz może zalecić zwiększenie dawki141516.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na benfotiaminę, tiaminę lub inne składniki preparatu1718
  • Dla niektórych połączeń – przeciwwskazania dotyczą także witamin B6 i B12 oraz substancji pomocniczych1920

Profil bezpieczeństwa

Benfotiamina jest uznawana za bezpieczną, a ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest bardzo niskie. Nie ma doniesień o szkodliwym wpływie na kobiety w ciąży, matki karmiące, osoby starsze ani pacjentów z niewydolnością nerek. U osób z niewydolnością wątroby zaleca się ostrożność2122. Benfotiamina nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn23.

Przedawkowanie

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania benfotiaminy przy stosowaniu doustnym. W bardzo dużych dawkach witamina B1 jest dobrze tolerowana. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy skontaktować się z lekarzem242526.

Interakcje

  • Alkohol może zmniejszać wchłanianie i skuteczność benfotiaminy2728
  • Siarczyny (np. wino) nasilają rozpad tiaminy27
  • 5-fluorouracyl dezaktywuje tiaminę29
  • Niektóre leki moczopędne mogą obniżać poziom tiaminy27

Najczęstsze działania niepożądane

  • Reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd)3031
  • Nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe3031
  • W połączeniu z witaminą B6 – przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek, możliwość wystąpienia neuropatii obwodowej32

Mechanizm działania

Benfotiamina jest prolekiem, który w organizmie przekształca się do tiaminy. Aktywna forma tiaminy działa jako koenzym w wielu reakcjach związanych z metabolizmem węglowodanów i jest niezbędna do produkcji energii w komórkach, zwłaszcza nerwowych13.

Stosowanie w ciąży

Brak jest przeciwwskazań do stosowania benfotiaminy w ciąży, jednak decyzję o jej przyjmowaniu powinien podejmować lekarz, zwłaszcza przy dłuższym stosowaniu lub wyższych dawkach11.

Stosowanie u dzieci

Nie zaleca się stosowania benfotiaminy u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ze względu na brak wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie wiekowej212220.

Stosowanie u kierowców

Benfotiamina nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługę maszyn23.

Benfotiamina – porównanie substancji czynnych

Benfotiamina, kwas tioktynowy i pirydoksyna to substancje z grupy witamin i leków wspierających układ nerwowy, różniące się wskazaniami, mechanizmem działania i bezpieczeństwem stosowania. Benfotiamin…

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Benfogamma, 50 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka drażowana zawiera 50 mg benfotiaminy (Benfothiaminum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, syrop glukozowy, makrogologlicerolu hydroksystearynian (patrz punkt 4.4.) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki drażowane.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie i zapobieganie skutkom niedoborów witaminy B1 w organizmie Niedobór witaminy B1 może wystąpić w następujących przypadkach: nieprawidłowym żywieniu ubogim w witaminę B1, karmieniu pozajelitowym, intensywnej diecie odchudzającej (głodowej) i hemodializie przewlekłym alkoholizmie (alkohol blokuje wchłanianie witaminy B1) i w powikłaniach wynikających z przewlekłego alkoholizmu
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Zazwyczaj dawka wynosi: w celach zapobiegawczych: 1 tabletka drażowana 1-2 razy w tygodniu w celach leczniczych: 1 tabletka drażowana 1-3 razy na dobę Tabletki drażowane należy popijać wodą. Nie rozgryzać; nie żuć.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość (alergia) na benfotiaminę, tiaminę lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Benfotiamina jest dobrze tolerowana. Produkt leczniczy Benfogamma zawiera sacharozę, syrop glukozowy. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt leczniczy Benfogamma zawiera makrogologlicerolu hydroksystearynian. W związku z tym lek może powodować niestrawność i biegunkę.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie znane są interakcje z innymi produktami leczniczymi.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt leczniczy Benfogamma może być stosowany w okresie ciąży i laktacji w przypadku zdecydowanej konieczności i wyłącznie na zlecenie lekarza.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Benfogamma nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów ani na obsługiwanie maszyn.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane W pojedynczych przypadkach może wystąpić wysypka, prawdopodobnie jako reakcja nadwrażliwości. Przez zażyciem należy upewnić się, czy nie minął termin ważności podany na opakowaniu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Nie ma doniesień o przedawkowaniu produktu leczniczego Benfogamma.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty witaminy B1 Kod ATC: A11DA03 W organizmie, rozpuszczalna w tłuszczach, pochodna tiaminy, benfotiamina ulega przekształceniu do pirofosforanu tiaminy (PFT). PFT w sposób zasadniczy oddziałuje na metabolizm węglowodanów. PFT jest koenzymem reakcji, w której pirogronian jest przekształcany do acetylo-koenzymu A, a także w reakcji katalizowanej przez transketolazę, enzym należący do cyklu pentozowego. PTF bierze również udział w przekształceniu kwasu alfa-ketoglutarowego do sukcynylo-koenzymu A w cyklu kwasu cytrynowego. Ze względu na ścisły związek w procesach metabolicznych, PFT reaguje również z innymi witaminami B. Doświadczenia na zwierzętach sugerują, że witamina B posiada własności analgetyczne. Niedobór tiaminy, dość częsty u alkoholików, może prowadzić do encefalopatii Wernickiego wymagającej leczenia wysokimi dawkami witaminy B1.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Pochodne witaminy B1, stosowane w lecznictwie są rozpuszczalne w wodzie. Podane doustnie wchłaniają się słabo: biodostępność względna wynosi około 7%. Słabe wchłanianie jest wynikiem zależnego od dawki mechanizmu transportu z przewodu pokarmowego. Benfotiamina wchłania się lepiej: biodostępność wynosi około 25% i jest około 3,6 razy większa niż biodostępność chlorowodorku lub azotanu tiaminy. Lepsze wchłanianie wynika stąd, że po doustnym podaniu, benfotiamina jest defosforyzowana w jelitach i powstaje S-benzylotiamina. Związek ten jest lepiej wchłaniany niż rozpuszczalne w wodzie pochodne tiaminy i po przejściu do komórek ustroju jest przekształcany w tiaminę a następnie w aktywny koenzym kokarboksylazę (dwufosforan tiaminy), przy użyciu kinazy tiaminowej. Wykazano, że po podaniu benfotiaminy u ludzi powstają w tkankach aktywne koenzymy.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Po doustnym podaniu benfotiaminy stwierdza się 2-3 razy większe stężenie C max niż po podaniu pochodnych rozpuszczalnych w wodzie. Okres półtrwania benfotiaminy (faza eliminacji) nie różni się od okresu półtrwania chlorowodorku tiaminy, dwusiarczku tiaminy i azotanu tiaminy. Eliminacja wspomnianych preparatów jest taka sama.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólnie tiamina jest preparatem bardzo dobrze tolerowanym u zwierząt. Podawana przez 4 tygodnie królikom w dawce 50 mg na dobę nie wywołuje żadnych skutków, a histologiczne badanie nie wykazuje zmian. Ostra toksyczność u myszy po podaniu doustnym, dożylnym i dootrzewnowym wynosi odpowiednio 15 g/kg; 2,2 g/kg i 1,8 g/kg. Nie stwierdza się zmian w organach wewnętrznych po wykonaniu badań chronicznej toksyczności w dawce 100 mg/kg, doustnie. Podobnie u szczurów nie stwierdza się zmian histopatologicznych w badaniach chronicznej toksyczności. Zwierzęta tolerowały bez oznak działań niepożądanych dawkę 0,08 mg i 1 mg przez trzy generacje. Stosując mysie neuroblasty (N1 E-115) badano działanie teratogenne witaminy B1. Nie wykazano efektu teratogennego chlorowodorku tiaminy aż do stężenia 10-3M. Podobne wyniki uzyskano z benfotiaminą.
  • CHPL leku Benfogamma, tabletki drażowane, 50 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia kukurydziana Sacharoza Żelatyna Talk Kwas stearynowy Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Krzemionka koloidalna bezwodna Kaolin ciężki Makrogologlicerolu hydroksystearynian Guma arabska Sacharoza Skrobia kukurydziana Sodu laurylosiarczan Powidon K25 Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Karmeloza sodowa Wapnia węglan Syrop glukozowy Makrogol 6000 Wosk Montana 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC 5 blistrów po 10 sztuk 5 blistrów po 20 sztuk Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Milgamma 100, 100 mg + 100 mg, drażetki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 drażetka zawiera 100 mg benfotiaminy – witaminy B1 (Benfothiaminum) i 100 mg pirydoksyny chlorowodorku – witaminy B6 (Pyridoxini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza. Lek uznaje się za wolny od sodu (patrz punkt 4.4.) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Drażetki
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Choroby układu nerwowego wywołane udokumentowanym niedoborem witaminy B1 i B6.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Zazwyczaj stosowana dawka leku Milgamma 100 to 1 drażetka 1 do 3 razy dziennie. Lek należy przyjmować popijając odpowiednią ilością wody. Po czterech tygodniach leczenia lekarz powinien zadecydować, czy konieczne jest kontynuowanie leczenia.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na tiaminę, pirydoksyny chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Długotrwałe stosowanie wysokich dawek pirydoksyny związane jest z rozwojem neuropatii obwodowych. Efekty neurotoksyczne mogą pojawić się przy dłuższym przyjmowaniu witaminy B6, przez ponad dwa miesiące w dawkach przekraczających 500 mg. W przypadkach reakcji nadwrażliwości, takich jak wykwity skórne, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne, należy przerwać stosowanie produktu Milgamma 100 oraz, jeśli to konieczne, zastosować odpowiednie leczenie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego Milgamma 100.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Lecznicze dawki witaminy B6 mogą osłabiać działanie L-dopy. Interakcje występują również przy stosowaniu izoniazydu, D-penicylaminy oraz cykloseryny. Picie alkoholu oraz długotrwałe stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny może prowadzić do niedoboru witaminy B6. Tiamina (witamina B1) jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ 5-fluorouracyl hamuje fosforylację tiaminy do pirofosforanu tiaminy.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Podczas ciąży i w okresie karmienia piersią zalecana dzienna dawka witaminy B1 wynosi około 1,4 – 1,6 mg a witaminy B6 2,4 – 2,6 mg. Dawki te mogą być zwiększone jedynie w przypadku stwierdzonego niedoboru witaminy B1 lub B6, ponieważ bezpieczeństwo stosowania wyższych niż zalecane dawek nie zostało potwierdzone. Witaminy B1 i B6 przenikają do mleka kobiecego. Duże dawki witaminy B6 mogą hamować wytwarzanie mleka. Podczas ciąży lub karmienia piersią produkt Milgamma 100 można stosować jedynie po dokładnej analizie korzyści i ryzyka.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Milgamma 100 nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane podczas leczenia produktem Milgamma 100 występują rzadko. Działania niepożądane uszeregowano według następującego schematu: bardzo często: (≥ 1/10) często: (≥ 1/100 do <1/10) niezbyt często: (≥ 1/1000 do <1/100) rzadko: (≥ 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko: (< 1/10 000) częstość nieznana (nie może być oceniona na podstawie dostępnych danych) Obserwowano następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu immunologicznego: Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak wykwity skórne, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne (patrz punkt 4.4) Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: neuropatie obwodowe Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Bardzo rzadko: W badaniach klinicznych, udokumentowano pojedyncze przypadki zaburzeń żołądkowo-jelitowych jak nudności i inne dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Jednak ich częstość występowania nie różniła się znacząco od grupy placebo.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Działania niepożądane
    Związek przyczynowy z przyjmowaniem witaminy B1 i B6 nie jest jeszcze wystarczająco wyjaśniony i może być zależny od dawki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Witamina B1 ma szeroki przedział terapeutyczny i objawy przedawkowania nie są znane. W przypadku długotrwałego stosowania witaminy B6, przez ponad 2 miesiące w dawkach przekraczających 500 mg/dobę, mogą wystąpić efekty neurotoksyczne. Objawy neuropatyczne ustępują po zaprzestaniu stosowania pirydoksyny. Brak jest specyficznej odtrutki.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: witamina B1 w mieszaninie z witaminą B6 Kod ATC: A11DB Tiamina i pirydoksyna są niezbędnymi składnikami odżywczymi (witaminami). Tiamina jest koenzymem niezbędnym w metabolizmie węglowodanów. Głównym koenzymem pochodnym tiaminy jest pirofosforan darniny (TDP). Benfotiamina jest prolekiem ulegającym biotransformacji do postaci czynnej – tiaminy. Jest lipofilnym analogiem tiaminy z grupy alitiamin, przekształcanym w organizmie w czynny biologicznie koenzym TDP. Niewystarczająca ilość tiaminy dostarczanej do organizmu może prowadzić do występowania ciężkich objawów niedoboru. Ze względu na szybki obrót metaboliczny i ograniczone zdolności magazynowania, witaminę tę należy przyjmować codziennie w ilościach wystarczających do zaspokojenia zapotrzebowania. Minimalne zapotrzebowanie na tiaminę u ludzi wynosi 0,2-0,3 mg/1000 kcal.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Zalecana dawka dobowa witaminy B1 pozwalająca na uniknięcie niedoboru wynosi u mężczyzn od 1,3 do 1,5 mg na dobę, a u kobiet od 1,1 do 1,3 mg na dobę. W trakcie ciąży konieczne jest zwiększenie tej dawki o 0,3 mg, a w okresie laktacji – o 0,5 mg. W profilaktyce niedoboru klinicznego zaleca się dawki 1-20 mg benfotiaminy, natomiast leczenie farmakologiczne stanów niedoboru objawowego wymaga zastosowania dawek wyższych niż w profilaktyce, przynajmniej na początku. Pirydoksyna w postaci fosforylowanej (5′-fosforan pirydoksalu, PALP), jest koenzymem szeregu enzymów, które biorą udział w całym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację enzymy te uczestniczą w tworzeniu fizjologicznie czynnych amin (np. adrenaliny, histaminy, serotoniny, dopaminy, tyraminy), poprzez transaminację biorą udział w procesach anabolicznych i katabolicznych (np.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    transaminaza glutaminowo-szczawiooctowa, transaminaza glutaminowo-pirogronowa, transaminaza kwas γ-aminomasłowy – α-ketoglutaran); uczestniczą także w różnego rodzaju procesach rozszczepiana i syntezy aminokwasów. Witamina B6 jest wykorzystywana na czterech różnych etapach metabolizmu tryptofanu. W syntezie hemoglobiny, witamina B6 katalizuje powstawanie kwasu α-amino-β-ketoadypinowego. Niewystarczające dostawy mogą prowadzić do występowania ciężkich objawów niedoboru. Zawartość witaminy B6 w ludzkim organizmie wynosi 40-150 mg, ilość wydalana przez nerki w ciągu doby wynosi 1,7-2,6 mg, a szybkość obrotu metabolicznego – 2,2-2,4%. Zapotrzebowanie zależy od metabolizmu białek, przy czym wzrasta wraz ze spożyciem białka. Aby uniknąć niedoborów, mężczyźni wymagają 2,3 mg witaminy B6 na dobę, a kobiety – 2,0 mg na dobę. W trakcie ciąży konieczne jest zwiększenie tej dawki o 1,0 mg na dobę, a w okresie laktacji – o 0,6 mg na dobę.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    W profilaktyce niedoboru klinicznego stosuje się dawki 1,25-25 mg pirydoksyny, natomiast leczenie stanów niedoboru objawowego wymaga zastosowania dawek wyższych niż w profilaktyce, przynajmniej na początku.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Benfotiamina i pirydoksyna dobrze się wchłaniają z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym, pod wpływem fosfataz zachodzi w jelitach defosforylacja benfotiaminy do S-benzoilotiaminy (SBT). Dystrybucja Dzięki dobrej rozpuszczalności w tłuszczach, S-benzoilotiamina powstająca z benfotiaminy w ścianie jelita przenika proporcjonalnie do dawki w sposób bierny do krwiobiegu i do komórek organów docelowych. Tiamina jest niejednorodnie rozmieszczona w pełnej krwi; 75% dawki przenika do erytrocytów, 15% przenika do leukocytów, a 10% pozostaje w osoczu, gdzie wiąże się głównie z albuminami. W osoczu krwi pirydoksyny chlorowodorek występuje w około 60% jako 5′-fosforan pirydoksalu, do 15% jako pirydoksyna i do 14% jako pirydoksal, w większości w postaci związanej z albuminami. W erytrocytach fosforan pirydoksalu jest w większości związany z hemoglobiną.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Głównym narządem, w którym zachodzą przemiany pirydoksyny i pirydoksaminy przyjętej z pokarmem, jest wątroba. Witamina B6 jest magazynowana w wątrobie, jednak około 50% występuje również w mięśniach, związane z fosforylazą glikogenu. Pirydoksyna jest również gromadzona w mózgu, gdzie przenika prawdopodobnie w mechanizmie ulegającym wysyceniu. Wykazano, że stężenie biologicznie czynnych pochodnych pirydoksyny w osoczu ściśle odpowiada stężeniu pirydoksyny w wątrobie. Eliminacja Przy niskich dostawach tiaminy, w moczu wydala się jedynie niewielka ilość, lub brak jest wydalania niezmienionej tiaminy. Jednak tiamina wchłonięta w ilości przekraczającej możliwości magazynowania w tkankach i potrzeby syntezy koenzymów jest szybko usuwana przez nerki i wydalana w moczu w postaci niezmienionej wolnej lub fosforylowanej, czy też jako 20-30 różnych metabolitów zawierających ugrupowania pirymidyny i tiazolu.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Około 50% tiaminy jest wydalane w postaci niezmienionej lub po estryfikacji jako siarczany. Pozostałe metabolity to między innymi kwas tiaminowy, kwas metylotiazolooctowy i piramina. W wyniku przemiany enzymatycznej benfotiaminy do tiaminy powstaje kwas benzoesowy i kwas hipurowy. Powstająca tiamina także może zostać przekształcona do kwasu tiaminowego, kwasu metylotiazolooctowego i piraminy. Główną drogą eliminacji witaminy B6 jest wydalanie przez nerki. Z moczem wydalane było w postaci różnych metabolitów około 74% dożylnej dawki 100 mg pirydoksyny. Pirydoksal jest utleniany w wątrobie do kwasu 4-pirydoksylowego, który stanowi 64% dawki wydalanej z moczem.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie U zwierząt bardzo wysokie dawki witaminy B1 wywołują bradykardię. Stwierdza się również objawy blokady zwojów autonomicznych i zakończeń nerwowo-mięśniowych. Podanie doustne 150-200 mg witaminy B6 (pirydoksyny chlorowodorku) na kilogram masy ciała na dobę psom w okresie 100-107 dni prowadziło do występowania ataksji, osłabienia mięśniowego, zaburzeń równowagi oraz zmian zwyrodnieniowych aksonów i osłonek mielinowych. Ponadto, w doświadczeniach na zwierzętach stwierdzano występowanie drgawek i zaburzeń koordynacji po wysokich dawkach witaminy B6. W warunkach stosowania klinicznego nie należy oczekiwać występowania mutagennego działania witamin B1 i B6. Nie są dostępne długoterminowe badania na zwierzętach dotyczące działania rakotwórczego witaminy B1 i B6. Witamina B1 jest transportowana w sposób czynny do organizmu płodu. Stężenie w organizmie płodu i noworodka jest zbliżone do stężenia witaminy B1 w organizmie matki.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Nie przeprowadzono odpowiednich badań witaminy B1 na zwierzętach. Witamina B6 może przenikać przez łożysko, przy czym jej stężenie w organizmie płodu jest większe niż w organizmie matki. Nie przeprowadzono odpowiednich badań witaminy B6 na zwierzętach. W badaniu embriotoksyczności u szczurów wystąpiły oznaki możliwego działania teratogennego. U samców szczurów podanie bardzo wysokich dawek witaminy B6 prowadziło do uszkodzenia spermatogenezy.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Krzemu dwutlenek Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloceluloza sodowa Powidon K 30 Talk Guma arabska Glicerydy usieciowane Skrobia kukurydziana Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Glicerol 85% Polisorbat 80 Wosk Montana Szelak Trietylu cytrynian Sacharoza Wapnia węglan 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C (2-25°C). Chronić przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wielkości opakowań: 15 szt. – 1 blister po 15 szt. 30 szt. – 2 blistry po 15 szt. 60 szt. – 4 blistry po 15 szt. 100 szt. – 4 blistry po 25 szt. 500* szt. – 20 blistrów po 25 szt. 1000* szt. – 40 blistrów po 25 szt. 5000* szt. – 200 blistrów po 25 szt. 10 000* szt. – 400 blistrów po 25 szt.
  • CHPL leku Milgamma 100, drażetki, 100 mg + 100 mg
    Dane farmaceutyczne
    * wyłącznie w lecznictwie zamkniętym Blistry z folii PVC/PVDC/Al w tekturowym pudełku. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Benfogamma Forte, 300 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 300 mg benfotiaminy (Benfothiaminum) Lek uznaje się za wolny od sodu (patrz punkt 4.4.) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Białe podłużne tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Dorośli: leczenie potwierdzonego niedoboru witaminy B1; zapobieganie skutkom niedoboru witaminy B1, którego nie można skutecznie uzupełnić za pomocą diety, u pacjentów z grupy ryzyka; leczenie neuropatii i zaburzeń sercowo-naczyniowych spowodowanych niedoborem witaminy B1. Klinicznie rozpoznany niedobór witaminy B1 może wystąpić w następujących przypadkach: cukrzyca, niedobory diety i niedożywienie (np. beri-beri), długotrwałe żywienie pozajelitowe, intensywna dieta odchudzająca (głodowa), hemodializa, zaburzenia wchłaniania, przewlekły alkoholizm (kardiomiopatia spowodowana alkoholizmem, encefalopatia Wernickiego, zespół Korsakova), wzmożone zapotrzebowanie (np. ciążą i laktacja).
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie potwierdzonego niedoboru witaminy B1: Jeśli lekarz nie zaleci inaczej, 1 tabletka (300 mg) na dobę. Zapobieganie skutkom niedoboru witaminy B1: Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi ½ tabletki (150 mg) na dobę. Leczenie neuropatii i zaburzeń sercowo-naczyniowych spowodowanych niedoborem witaminy B1: Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi ½ tabletki (150 mg) na dobę. Czas trwania leczenia określony jest przez odpowiedź na leczenie. Początkowo należy przyjmować produkt leczniczy Benfogamma Forte przez okres co najmniej 3 tygodni. Następnie dawka zależy od odpowiedzi na leczenie i wynosi ½ do 1 tabletki (150 mg do 300 mg). W przypadku braku odpowiedzi lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie niedoboru witaminy B1, należy ponownie rozważyć schemat leczenia.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Dawkowanie
    Dzieci i młodzież Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Benfogamma Forte u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ma dostępnych danych. Osoby w podeszłym wieku Nie jest zalecane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek można stosować normalne dawkowanie. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Sposób podawania Tabletki powlekane należy połykać popijając dużą ilością płynu. Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ 5-fluorouracyl hamuje fosforylację tiaminy do tiaminy pirofosforanu.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W okresie ciąży zalecane dzienne spożycie witaminy B1 wynosi 1,4 – 1,6 mg. W okresie ciąży dawka ta może być przekroczona jedynie w przypadku, gdy pacjentka wykazuje niedobór witaminy B1, ponieważ do tej pory nie udokumentowano bezpieczeństwa stosowania wyższych dawek dobowych. Produkt leczniczy Benfogamma Forte może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności i wyłącznie na zlecenie lekarza. Karmienie piersi? W okresie karmienia piersią zalecane dzienne spożycie witaminy B1 wynosi 1,4 do 1,6 mg. W okresie karmienia piersią dawka ta może być przekroczona jedynie w przypadku, gdy pacjentka wykazuje niedobór witaminy B1, ponieważ do tej pory nie udokumentowano bezpieczeństwa stosowania wyższych dawek dobowych. Witamina B1 przenika do mleka ludzkiego.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Produkt leczniczy Benfogamma Forte może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności i wyłącznie na zlecenie lekarza. Płodność Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących wpływu produktu leczniczego Benfogamma Forte na płodność.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Benfogamma Forte nie ma wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Objawy niepożądane wymieniono zgodnie z częstością występowania: bardzo często ≥ 1/10; często ≥ 1/100 do < 1/10; niezbyt często ≥ 1/1000 do < 1/100; rzadko ≥ 1/10 000 do < 1/1000; bardzo rzadko < 10 000; częstość nieznana: nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, wysypka) Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko W badaniach klinicznych benfotiaminy, zaburzenia żołądka i jelit jak nudności i inne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, udokumentowano w pojedynczych przypadkach. Jednak częstość występowania nie różniła się od tej w grupach placebo. Związek przyczynowy z benfotiaminą nie jest wystarczająco wyjaśniony i może być zależny od dawki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Działania niepożądane
    Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przy zalecanym aktualnie podaniu doustnym oraz szerokim zastosowaniu terapeutycznym, nie zanotowano przypadków przedawkowania.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty witaminy B1, benfotiamina Kod ATC: A11DA03 Mechanizm działania Benfotiamina jest prolekiem ulegającym biotransformacji do postaci czynnej – witaminy B1 (tiaminy). Jest lipofilnym analogiem tiaminy, przekształcanym w organizmie w czynny biologicznie koenzym. Głównym koenzymem pochodnym tiaminy jest pirofosforan tiaminy. Witamina B1 jest ważnym składnikiem odżywczym pełniącym istotne funkcje fizjologiczne, m.in. w metabolizmie węglowodanów. Niedobór witaminy B1 powoduje u ludzi chorobę o nazwie beri-beri, której główne objawy obejmują zaburzenia układu nerwowego (postać sucha) i sercowo-naczyniowego (postać mokra). Najbardziej znamienne kliniczne objawy niedoboru tiaminy dotyczą układu nerwowego. Dominują zapalenie wielonerwowe oraz porażenie nerwów obwodowych. Niedobory tiaminy mogą prowadzić do zmian w ośrodkowym układzie nerwowym – wystąpienia encefalopatii Wernickiego i neuropatii obwodowych.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Istotny niedobór niesie ze sobą poważne skutki kliniczne i wymaga leczenia – suplementacji witaminy B1. Standardowe leczenie awitaminozy polega na suplementacji witaminy B1. Brak jest alternatywnej, porównywalnej metody leczenia. Wyniki badań eksperymentalnych i klinicznych wskazują, że skuteczność w leczeniu zaburzeń gospodarki węglowodanowej i ich następstw wykracza poza proste uzupełnienie niedoborów witaminy B1. Świadczy o tym skuteczność w leczeniu polineuropatii cukrzycowej i alkoholowej. Działanie farmakodynamiczne Witamina B1 pełni ważne funkcje koenzymatyczne oraz istotne z punktu widzenia fizjologii funkcje niekoenzymatyczne. Podstawową formą koenzymatyczną tiaminy jest pirofosforan tiaminy (ang. thiamine diphosphate, TDP) wytwarzany w organizmie z tiaminy lub benfotiaminy. TDP pełni poważne funkcje w gospodarce węglowodanowej. Jako koenzym bierze udział w przemianie pirogronianu w acetylo-CoA oraz razem z transketolazą – w cyklu pentozofosforanowym.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Uczestniczy także w przemianie anionu kwasu alfa-ketoglutarowego (alfa-KG) w sukcynylo-CoA podczas cyklu kwasu cytrynowego. Ponieważ wytwarzanie energii w komórkach nerwowych zachodzi głównie poprzez rozpad glukozy w warunkach tlenowych, właściwa podaż tiaminy jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego. Przy podwyższonym stężeniu glukozy zapotrzebowanie na tiaminę wzrasta. Niedobór witaminy B1 powoduje zwiększenie ilości pośrednich produktów rozpadu, takich jak pirogronian, mleczan czy kwas ketoglutarowy we krwi i tkankach. Tiamina hamuje gromadzenie wymienionych toksycznych półproduktów, na które mięśnie, mięsień sercowy i OUN są szczególnie wrażliwe. Witamina B1 pełni także funkcje niekoenzymatyczne. Jest farmakologicznym antagonistą acetylocholiny, co może tłumaczyć zmiany w układzie nerwowym powodowane jej niedoborem.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Uczestniczy w budowie i czynności błon, przeciwdziała indukowanej cytotoksyczności, działa naprawczo w obszarze błony oraz wykazuje właściwości przeciwneuralgiczne. Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne Leczenie schorzeń wywołanych niedoborem witaminy B1 wymaga jej suplementacji. Jest to postępowanie standardowe, powszechnie uznane i opisywane w literaturze. Stosowanie benfotiaminy u ludzi opiera się głównie na tej uznawanej na świecie istotności suplementacji w leczeniu chorób neurologicznych i sercowo-naczyniowych powodowanych awitaminozą. Skuteczność benfotiaminy w leczeniu polineuropatii cukrzycowej i alkoholowej udowodniono także w szeregu badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo. Polineuropatia cukrzycowa W dwóch spośród powyższych badań oceniano benfotiaminę podawaną w monoterapii. W badaniu Haupt i wsp. (2005) pacjentom podawano odpowiednio 400 mg benfotiaminy lub placebo.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Statystycznie istotną (p=0,0287) poprawę wyników neuropatii zaobserwowano w grupie otrzymującej lek, w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Najbardziej wyraźnym skutkiem leczenia było zmniejszenie bólu. W badaniu BENDIP (Benfotiamine in Diabetic Polyneuropathy; Stracke i wsp. 2008) 165 pacjentom podawano placebo lub odpowiednio 300 mg albo 600 mg benfotiaminy. W czasie trwania leczenia (6 tygodni) odnotowano istotną poprawę wyników w skali do badania neuropatii NNS (Neuropathy Symptom Score) w grupie przyjmującej benfotiaminę (600 mg > 300 mg). W skali do badania ogólnych objawów TSS (Total Symptom Score), największą poprawę obserwowano w kategorii objawów bólowych, następnie – odrętwienia, pieczenia i parestezji. W otwartym długoterminowym przedłużeniu tego badania odnotowana poprawa dodatkowo się nasiliła.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Dwa randomizowane badania z podwójnie ślepą próbą kontrolowane placebo (Ledermann, 1989; Stracke, 1996) z zastosowaniem benfotiaminy w skojarzeniu z witaminą B6 i B12 potwierdzają wyniki badań nad benfotiaminą w monoterapii. Polineuropatia alkoholowa Benfotiaminę w monoterapii analizowano w dwóch badaniach. W badaniu Woelk i wsp. (1998) pacjentom podawano 320 mg benfotiaminy na dobę w tygodniach 1 – 4 oraz 120 mg – w tygodniach 5 – 8, w porównaniu z placebo. Zaobserwowano statystycznie istotną poprawę wyników neuropatii, funkcji motorycznych i odczucia drżenia w grupie, której podawano benfotiaminę, w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Wyniki te zostały poparte przez badania Anisimova i wsp. (2001) i Peters i wsp. (2006). Benfotiamina charakteryzuje się bardzo niską toksycznością i dobrą tolerancją. Zazwyczaj opisywana jest dobra tolerancja i brak działań niepożądanych.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    W badaniach klinicznych nad benfotiaminą udokumentowano pojedyncze przypadki zaburzeń układu żołądkowo-jelitowego, jak wzdęcia, biegunka, zaparcia, nudności i ból brzucha. Związek przyczynowo-skutkowy z benfotiaminą nie jest jeszcze wystarczająco poznany i może być zależny od dawki. Odnotowano bardzo rzadkie przypadki wystąpienia reakcji alergicznych. Dzieci i młodzież Spostrzeżenia dotyczące stosowania witaminy B1 u dzieci opierają się przede wszystkim na doświadczeniu w leczeniu rzadkich form niedoboru witaminy B1 (np. dziecięca postać beri-beri, złośliwa postać beri-beri, zaburzenia wrodzone lub metabolizm zależny od tiaminy). W leczeniu tych niedoborów u dzieci wymagane są duże dawki witaminy B1. Zalecane są dawki tiaminy do 200 mg na dobę, a niekiedy do 1000 mg na dobę. Mając to na uwadze, wskazane są odpowiednie dawki benfotiaminy. Nie są jednak dostępne dane z badań klinicznych dotyczących stosowania benfotiaminy u dzieci i młodzieży.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży do 18 lat. W związku z obecnym stanem wiedzy nie jest zalecane stosowanie benfotiaminy u dzieci i młodzieży.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym benfotiamina przechodzi przez żołądek w stanie niezmienionym, ponieważ nie ulega zmianom w środowisku kwaśnym. Wchłanianie odbywa się w dwunastnicy w sposób proporcjonalny do dawki, w przeciwieństwie do rozpuszczalnych w wodzie pochodnych tiaminy, które wykazują kinetykę związaną z saturacją substratem w jelicie cienkim. Przed wchłonięciem reszta fosforanowa musi zostać odszczepiona w ścianie jelita przez obecne tam pirofosfatazy. Po podaniu doustnym rozpuszczalnego w lipidach proleku – benfotiaminy, pod wpływem działania fosfataz w jelicie zachodzi proces defosforylacji do rozpuszczalnej w tłuszczach S-benzoilotiaminy (SBT). Wchłania się ona skuteczniej niż rozpuszczalne w wodzie pochodne tiaminy i przedostaje się do środowiska wewnątrzkomórkowego z krążącej krwi. Wchłonięta dawka jest proporcjonalna do pola powierzchni pod krzywą (AUC).
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Dystrybucja Powstająca z benfotiaminy w ścianie jelita S-benzoilotiamina wchłania się w sposób bierny proporcjonalnie do dawki do krwiobiegu oraz komórek narządów docelowych dzięki dobrej rozpuszczalności w tłuszczach. Eksperymentalną ocenę wychwytu i rozkładu 3H-benfotiaminy (dawka: 200 µCi = 132 mg/kg) w układzie narządowym myszy przeprowadzono po podskórnym lub doustnym podaniu pojedynczej dawki w czasie od 1,5 do 96 godzin, a także po wielokrotnym podaniu 50 µCi = 33 mg/kg w okresie 5–7 dni. Wyniki analizy podania doustnego nie wykazały różnic jakościowych w porównaniu z podaniem podskórnym. Największą radioaktywność odnotowano we krwi, wątrobie i nerkach. Mięśnie i mózg uzyskały tylko od 5 do 20% wartości obserwowanych w wątrobie, co w przybliżeniu pozostawało na stałym poziomie przez cały okres przyswajania. Powstała tiamina rozmieszczona jest we krwi w sposób niejednolity.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    75% znajduje się w erytrocytach, 15% w leukocytach, a 10% w osoczu, gdzie wiąże się zwłaszcza z albuminą. Na podstawie pełnego autoradiogramu zwierzęcia z zastosowaniem znaczonej benfotiaminy, szczególnie wysoki poziom radioaktywności zaobserwowano w mózgu, mięśniu sercowym oraz przeponie. Metabolizm Doustne podanie benfotiaminy nagle zwiększa aktywność tiaminy we krwi pełnej, w czerwonych krwinkach, płynie mózgowo-rdzeniowym oraz moczu zarówno u osób z prawidłową zawartością jak i niedoborem tiaminy. Wewnątrz organizmu tiamina i jej rozpuszczalne w tłuszczach pochodne ulegają przekształceniu w difosforan tiaminy (TDP), czyli biologicznie aktywny metabolit. Podczas enzymatycznej przemiany benfotiaminy w tiaminę tworzy się kwas benzoesowy oraz hipurowy. Powstała tiamina może następnie ulec przekształceniu w kwas tiaminowy, kwas metylotiazolooctowy (ang. methylthiazole acetic acid, MTA) i piraminę.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Eliminacja W przypadku spożywania małych ilości benfotiaminy lub tiaminy, w moczu wydalana jest niezmieniona lub zmieniona w niewielkim stopniu tiamina. Jednakże, nadmiar tiaminy, który przekracza możliwości magazynowania w tkankach i zapotrzebowanie na koenzymy, zostaje gwałtownie usunięty przez nerki i wydalony z moczem w postaci niezmienionej, wolnej lub fosforylowanej, albo w postaci metabolitów takich jak pirymidyna czy fragmenty tiazolowe. Około 50% tiaminy wydalane jest w postaci niezmienionej lub jako estry siarczanowe. Pozostałość wydalana jest w postaci metabolitów, np. kwasu tiaminowego, MTA i piraminy. Wydalanie tiaminy zachodzi w trzech etapach, z których pierwszy etap wstępny jest krótki (faza α) i trwa 0,15 godz., drugi – okres półtrwania ß – wynosi 1 godzinę, zaś okres końcowy – około 2 dni. Średni biologiczny okres półtrwania w 8.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    dniu codziennego domięśniowego podawania chlorowodorku tiaminy wynosi 3,8 ± 1,6 godziny, a doustnego podawania benfotiaminy 4,1 ± 1,2 godziny. Biologiczny okres półtrwania tiaminy powstałej z benfotiaminy wynosi odpowiednio: faza α – 5 godzin, faza ß – 16 godzin. Średni biologiczny okres półtrwania (t1/2) w osoczu wynosi dla benfotiaminy 3,6 godziny.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie a) Toksyczność ostra, podprzewlekła i przewlekła Bardzo wysokie dawki witaminy B1 powodują w modelu zwierzęcym bradykardię. Ponadto występują objawy blokady zwojów wegetatywnych i płytek ruchowych mięśni. W badaniach toksyczności przewlekłej na zwierzętach nie stwierdzono zmian patologicznych narządów w przypadku dawek benfotiaminy 100 mg/kg. b) Potencjał działania mutagennego i rakotwórczego W warunkach stosowania klinicznego nie należy oczekiwać działania mutagennego witaminy B1. Nie przeprowadzono długookresowych badań działania rakotwórczego witaminy B1. c) Toksyczny wpływ na rozród Witamina B1 jest aktywnie transportowana do płodu. Stężenia u płodu i u noworodka są większe niż stężenia witaminy B1 u matki. Nie przeprowadzono wystarczających badań wysokich dawek witaminy B1 u zwierząt.
  • CHPL leku Benfogamma Forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Talk Powidon (K30) Krzemionka koloidalna bezwodna Kroskarmeloza sodowa Glicerydy częściowe, długołańcuchowe Skład otoczki (Opadry 07F28588): Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Sacharyna sodowa 6. Niezgodności farmaceutyczne 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 10, 30, 60 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tiavella, 50 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 50 mg benfotiaminy (witamina B1). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 0,002 mg sodu. Pełna lista substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe lub prawie białe, okrągłe (6,6 mm średnicy), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie stanów związanych z niedoborem witaminy B1, których nie można opanować za pomocą odpowiedniej diety. Produkt Tiavella przeznaczony jest dla pacjentów dorosłych.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zazwyczaj dawka dobowa wynosi od 150 do 300 mg benfotiaminy (3 do 6 tabletek powlekanych na dobę). W zależności od nasilenia niedoboru, lekarz może zadecydować o zastosowaniu mniejszej lub większej dawki. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania benfotiaminy u dzieci i młodzieży są ograniczone. Z tego powodu produkt ten nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Niewydolność nerek i osoby w podeszłym wieku Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku. Niewydolność wątroby Należy zachować ostrożność stosując benfotiaminę u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki powlekane należy połykać w całości, nie rozgryzać, popijając szklanką wody. Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia zależy od przyczyny niedoboru tiaminy oraz od odpowiedzi na leczenie.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Dawkowanie
    Mniej więcej po czterech tygodniach leczenia należy ponownie ocenić odpowiedź na leczenie.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Spożywanie napojów zawierających siarczyny (np. wino) w trakcie stosowania produktu Tiavella nasila rozpad tiaminy. Jednoczesne spożywanie alkoholu zmniejsza wchłanianie tiaminy i niekorzystnie wpływa na zdolność do jej magazynowania i metabolizm. Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ hamuje on fosforylację tiaminy do fosforanu tiaminy. Badania wykazały, że u pacjentów z niewydolnością serca, przyjmujących furosemid (oraz prawdopodobnie również inne diuretyki pętlowe) występuje obniżone stężenie tiaminy. Dokładny mechanizm działania tej interakcji jest nieznany. Profilaktyczne podawanie tiaminy może okazać się skuteczne u tych pacjentów. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie jest znane.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ten produkt leczniczy stosuje się tylko w leczeniu niedoborów witaminy B1. Dlatego produkt leczniczy Tiavella powinien być przepisywany wyłącznie po starannym rozważeniu ryzyka i korzyści. Ciąża Zazwyczaj zalecana dawka dobowa witaminy B1 w okresie ciąży to 1,2 mg w drugim trymestrze ciąży i 1,3 mg w trzecim trymestrze ciąży. W okresie ciąży dawki te mogą zostać przekroczone jedynie w przypadku stwierdzonego niedoboru, ponieważ brak jest badań dotyczących podawania witaminy B1 w dawkach większych niż zalecana dawka dobowa. Karmienie piersi? Zalecana dawka dobowa witaminy B1 w okresie karmienia piersią to 1,3 mg. Witamina B1 przenika do mleka ludzkiego. Płodność Jak dotychczas nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Tiavella nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Bardzo często: ≥1/10 Często: ≥1/100 to <1/10 Niezbyt często: ≥1/1000 to <1/100 Rzadko: ≥1/10000 to <1/1000 Bardzo rzadko: <1/10000 Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje nadwrażliwości* (np. nadmierna potliwość, tachykardia, reakcje skórne ze świądem i pokrzywką) Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności *Głównie po podaniu pozajelitowym Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Nie zgłaszano żadnych przypadków przedawkowania.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: witaminy, witamina B1 Kod ATC: A11DA03 Mechanizm działania Witamina B1 jest jedną z najważniejszych witamin. Benfotiamina, rozpuszczalny w lipidach prolek, jest przekształcana w organizmie w biologicznie aktywny pirofosforan tiaminy (TPP). TPP bierze udział w niektórych ważnych procesach metabolizmu węglowodanów. Działa jako koenzym w konwersji pirogronianu do acetylo-CoA, oraz podczas transketolazy w cyklu fosforanu pentozowego. Ponadto odgrywa rolę podczas transformacji ketoglutaranu α do sukcynylo-CoA w cyklu kwasu cytrynowego. Ze względu na ściśle powiązane procesy metaboliczne, mogą wystąpić interakcje między dowolnymi witaminami z grupy B. TPP pełni między innymi funkcje koenzymu dehydrogenezy pirogronianowej, która odgrywa kluczową rolę w oksydacyjnym rozkładzie glukozy.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Ponieważ energia w komórkach nerwowych jest wytwarzana głównie w drodze oksydacyjnego rozkładu glukozy, odpowiednie ilości tiaminy są niezbędne do prawidłowego funkcjonowania nerwów. W przypadku, gdy stężenie glukozy jest podwyższone, niezbędne są większe ilości tiaminy. Jeśli stężenie TPP we krwi jest niewystarczające, pośrednie produkty rozkładu, takie jak pirogronian, mleczan i ketoglutaran są przechowywane we krwi i tkankach. Na te produkty mięśnie, w tym mięsień sercowy i ośrodkowy układ nerwowy mogą reagować w szczególnie wrażliwy sposób. Benfotiamina może hamować kumulację potencjalnie toksycznych czynników tego rodzaju. Status witaminy B1 może być określony poprzez pomiar aktywności enzymu zależnego od difosforanu tiaminy w erytrocytach, takiego jak transketolaza (ETK) oraz zakresu jego potencjału aktywacji (współczynnik aktywacji α-ETK). Stężenia ETK w osoczu wynoszą od 2 do 4 µg/100 ml.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Działanie farmakodynamiczne Niedobór witaminy B1 może wystąpić w następujących sytuacjach: przewlekły alkoholizm, cukrzyca typu I i II, stany niedożywienia, stosowanie wysokich dawek leków moczopędnych, ciąża lub karmienie piersią (zwiększone zapotrzebowanie na witaminę B1). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Wykazano skuteczność dużych dawek witaminy B1 (benfotiaminy) w leczeniu encefalopatii Wernickego. Spożywanie nadmiernych ilości alkoholu związane jest często z kardiomiopatią alkoholową i niedoborem witaminy B1. Ponadto zaobserwowano związek między niewydolnością serca, a niedoborem witaminy B1. Wykazano, że suplementacja tiaminy zwiększa frakcję wyrzutową lewej komory. Skuteczność benfotiaminy w leczeniu polineuropatii cukrzycowej wykazano w kilku podwójnie ślepych próbach klinicznych kontrolowanych placebo: W badaniu przeprowadzonym przez Haupt i wsp.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    (2005) przebadano benfotiaminę w porównaniu z placebo u 40 pacjentów z polineuropatią cukrzycową w dawce 100 mg 4 razy na dobę przez 3 tygodnie. W trakcie leczenia zaobserwowano istotną poprawę, a leczenie było dobrze tolerowane. W 2008 roku w podwójnie ślepym kontrolowanym placebo badaniu III fazy przeprowadzonym przez Stracke i wsp. zbadano skuteczność benfotiaminy w polineuropatii cukrzycowej. Zbadano benfotiaminę 600 mg na dobę (n=47/43), benfotiaminę 300 mg na dobę (n=45/42) lub placebo (n=41/39) u 124 pacjentów z polineuropatią cukrzycową przez okres 6 tygodni. Stan pacjentów znacznie się poprawił (p=0,033) w trakcie leczenia. Nie wystąpiły żadne działania niepożądane. Przeciwneuralgiczne działanie można również wykazać dla witaminy B1 (i odpowiednio benfotiaminy) w różnych modelach doświadczalnych na zwierzętach.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie proleku benfotiaminy wymaga rozszczepienia reszt fosforanowych za pomocą fosfatazy w ścianie jelita. W przypadku tiaminy podawanej doustnie zakłada się podwójny mechanizm transportowy (transport wysycalny, energia czynna i transport zależny od sodu dla ilości < 2 μmol/l oraz dyfuzja bierna przy większych dawkach). Aktywne wchłanianie jest najsilniejsze w części proksymalnej jelita cienkiego (jelito czcze i jelito kręte). Benfotiamina jest znacznie lepiej wchłaniana niż rozpuszczalne w wodzie sole tiaminy. Dystrybucja Biodostępność 50 mg tiaminy chlorowodorku u zdrowych osób wynosi około 5,3%. Dla porównania, doustne przyjmowanie benfotiaminy dało 5-krotnie wyższe wartości Cmax tiaminy i około 3,6 razy większe wartości dla biodostępności. W organizmie ludzkim występuje duża ilość tiaminy. W komórce tiamina występuje głównie w postaci difosforanu.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    We krwi około 10% tiaminy znajduje się w osoczu, a około 90% w komórkach krwi. 20 do 30% witaminy B1 w osoczu jest wiązane z białkami. Stężenie witaminy B1 w osoczu jest silnie regulowane. Tiamina przekracza barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Metabolizm Wśród innych procesów transformacji, tiamina jest fosforylowana do aktywnego koenzymu, pirofosforanu tiaminy. Eliminacja Większość tiaminy nie jest przechowywana w organizmie. Nadmiar witaminy B1 jest eliminowany głównie przez nerki – albo w stanie niezmienionym albo jako jeden z licznych metabolitów (około 20). Przy stężeniach fizjologicznych klirens nerkowy jest bardzo niski i wynosi mniej niż klirens kreatyniny. Okres półtrwania tiaminy w organizmie wynosi od około 9 do 18 dni.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Powidon K30 Kroskarmeloza sodowa Talk (E553b) Krzemionka koloidalna bezwodna Glicerolu dibehenian Otoczka: Opadry II white o składzie: Alkohol poliwinylowy (E 1203) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 (E 1521) Talk (E 553b) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Przezroczyste blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 84, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku. Opakowania zbiorcze zawierające 500, 1000 lub 5000 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
  • CHPL leku Tiavella, tabletki powlekane, 50 mg
    Dane farmaceutyczne
    6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tiavella forte, 300 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 300 mg benfotiaminy (witamina B1). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 0,012 mg sodu. Pełna lista substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe lub prawie białe, podłużne (18,1 x 5,1 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie stanów związanych z niedoborem witaminy B1, których nie można opanować za pomocą odpowiedniej diety. Produkt Tiavella forte przeznaczony jest dla pacjentów dorosłych.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zazwyczaj dawka dobowa wynosi od 150 do 300 mg benfotiaminy, co odpowiada ½ lub 1 tabletce powlekanej na dobę. Dawki mniejsze niż 150 mg nie mogą być zrealizowane za pomocą tej mocy. W zależności od nasilenia niedoboru, lekarz może zadecydować o zastosowaniu mniejszej lub większej dawki. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania benfotiaminy u dzieci i młodzieży są ograniczone. Z tego powodu produkt ten nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Niewydolność nerek i osoby w podeszłym wieku Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku. Niewydolność wątroby Należy zachować ostrożność stosując benfotiaminę u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki powlekane należy połykać w całości, nie rozgryzać, popijając szklanką wody.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Dawkowanie
    Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia zależy od przyczyny niedoboru tiaminy oraz od odpowiedzi na leczenie. Mniej więcej po czterech tygodniach leczenia należy ponownie ocenić odpowiedź na leczenie.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Spożywanie napojów zawierających siarczyny (np. wino) w trakcie stosowania produktu Tiavella forte nasila rozpad tiaminy. Jednoczesne spożywanie alkoholu zmniejsza wchłanianie tiaminy i niekorzystnie wpływa na zdolność do jej magazynowania i metabolizm. Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ hamuje on fosforylację tiaminy do fosforanu tiaminy. Badania wykazały, że u pacjentów z niewydolnością serca, przyjmujących furosemid (oraz prawdopodobnie również inne diuretyki pętlowe) występuje obniżone stężenie tiaminy. Dokładny mechanizm działania tej interakcji jest nieznany. Profilaktyczne podawanie tiaminy może okazać się skuteczne u tych pacjentów. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie jest znane.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ten produkt leczniczy stosuje się tylko w leczeniu niedoborów witaminy B1. Dlatego produkt leczniczy Tiavella forte powinien być przepisywany wyłącznie po starannym rozważeniu ryzyka i korzyści. Ciąża Zazwyczaj zalecana dawka dobowa witaminy B1 w okresie ciąży to 1,2 mg w drugim trymestrze ciąży i 1,3 mg w trzecim trymestrze ciąży. W okresie ciąży dawki te mogą zostać przekroczone jedynie w przypadku stwierdzonego niedoboru, ponieważ brak jest badań dotyczących podawania witaminy B1 w dawkach większych niż zalecana dawka dobowa. Karmienie piersi? Zalecana dawka dobowa witaminy B1 w okresie karmienia piersią to 1,3 mg. Witamina B1 przenika do mleka ludzkiego. Płodność Jak dotychczas nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Tiavella forte nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Bardzo często: ≥1/10 Często: ≥1/100 to <1/10 Niezbyt często: ≥1/1000 to <1/100 Rzadko: ≥1/10000 to <1/1000 Bardzo rzadko: <1/10000 Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje nadwrażliwości* (np. nadmierna potliwość, tachykardia, reakcje skórne ze świądem i pokrzywką) Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności *Głównie po podaniu pozajelitowym Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Nie zgłaszano żadnych przypadków przedawkowania.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: witaminy, witamina B1 Kod ATC: A11DA03 Mechanizm działania Witamina B1 jest jedną z najważniejszych witamin. Benfotiamina, rozpuszczalny w lipidach prolek, jest przekształcana w organizmie w biologicznie aktywny pirofosforan tiaminy (TPP). TPP bierze udział w niektórych ważnych procesach metabolizmu węglowodanów. Działa jako koenzym w konwersji pirogronianu do acetylo-CoA, oraz podczas transketolazy w cyklu fosforanu pentozowego. Ponadto odgrywa rolę podczas transformacji ketoglutaranu α do sukcynylo-CoA w cyklu kwasu cytrynowego. Ze względu na ściśle powiązane procesy metaboliczne, mogą wystąpić interakcje między dowolnymi witaminami z grupy B. TPP pełni między innymi funkcje koenzymu dehydrogenezy pirogronianowej, która odgrywa kluczową rolę w oksydacyjnym rozkładzie glukozy.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Ponieważ energia w komórkach nerwowych jest wytwarzana głównie w drodze oksydacyjnego rozkładu glukozy, odpowiednie ilości tiaminy są niezbędne do prawidłowego funkcjonowania nerwów. W przypadku, gdy stężenie glukozy jest podwyższone, niezbędne są większe ilości tiaminy. Jeśli stężenie TPP we krwi jest niewystarczające, pośrednie produkty rozkładu, takie jak pirogronian, mleczan i ketoglutaran są przechowywane we krwi i tkankach. Na te produkty mięśnie, w tym mięsień sercowy i ośrodkowy układ nerwowy mogą reagować w szczególnie wrażliwy sposób. Benfotiamina może hamować kumulację potencjalnie toksycznych czynników tego rodzaju. Status witaminy B1 może być określony poprzez pomiar aktywności enzymu zależnego od difosforanu tiaminy w erytrocytach, takiego jak transketolaza (ETK) oraz zakresu jego potencjału aktywacji (współczynnik aktywacji α-ETK). Stężenia ETK w osoczu wynoszą od 2 do 4 µg/100 ml.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Działanie farmakodynamiczne Niedobór witaminy B1 może wystąpić w następujących sytuacjach: przewlekły alkoholizm, cukrzyca typu I i II, stany niedożywienia, stosowanie wysokich dawek leków moczopędnych, ciąża lub karmienie piersią (zwiększone zapotrzebowanie na witaminę B1). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Wykazano skuteczność dużych dawek witaminy B1 (benfotiaminy) w leczeniu encefalopatii Wernickego. Spożywanie nadmiernych ilości alkoholu związane jest często z kardiomiopatią alkoholową i niedoborem witaminy B1. Ponadto zaobserwowano związek między niewydolnością serca, a niedoborem witaminy B1. Wykazano, że suplementacja tiaminy zwiększa frakcję wyrzutową lewej komory. Skuteczność benfotiaminy w leczeniu polineuropatii cukrzycowej wykazano w kilku podwójnie ślepych próbach klinicznych kontrolowanych placebo: W badaniu przeprowadzonym przez Haupt i wsp.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    (2005) przebadano benfotiaminę w porównaniu z placebo u 40 pacjentów z polineuropatią cukrzycową w dawce 100 mg 4 razy na dobę przez 3 tygodnie. W trakcie leczenia zaobserwowano istotną poprawę, a leczenie było dobrze tolerowane. W 2008 roku w podwójnie ślepym kontrolowanym placebo badaniu III fazy przeprowadzonym przez Stracke i wsp. zbadano skuteczność benfotiaminy w polineuropatii cukrzycowej. Zbadano benfotiaminę 600 mg na dobę (n=47/43), benfotiaminę 300 mg na dobę (n=45/42) lub placebo (n=41/39) u 124 pacjentów z polineuropatią cukrzycową przez okres 6 tygodni. Stan pacjentów znacznie się poprawił (p=0,033) w trakcie leczenia. Nie wystąpiły żadne działania niepożądane. Przeciwneuralgiczne działanie można również wykazać dla witaminy B1 (i odpowiednio benfotiaminy) w różnych modelach doświadczalnych na zwierzętach.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie proleku benfotiaminy wymaga rozszczepienia reszt fosforanowych za pomocą fosfatazy w ścianie jelita. W przypadku tiaminy podawanej doustnie zakłada się podwójny mechanizm transportowy (transport wysycalny, energia czynna i transport zależny od sodu dla ilości < 2 μmol/l oraz dyfuzja bierna przy większych dawkach). Aktywne wchłanianie jest najsilniejsze w części proksymalnej jelita cienkiego (jelito czcze i jelito kręte). Benfotiamina jest znacznie lepiej wchłaniana niż rozpuszczalne w wodzie sole tiaminy. Dystrybucja Biodostępność 50 mg tiaminy chlorowodorku u zdrowych osób wynosi około 5,3%. Dla porównania, doustne przyjmowanie benfotiaminy dało 5-krotnie wyższe wartości Cmax tiaminy i około 3,6 razy większe wartości dla biodostępności. W organizmie ludzkim występuje duża ilość tiaminy. W komórce tiamina występuje głównie w postaci difosforanu.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    We krwi około 10% tiaminy znajduje się w osoczu, a około 90% w komórkach krwi. 20 do 30% witaminy B1 w osoczu jest wiązane z białkami. Stężenie witaminy B1 w osoczu jest silnie regulowane. Tiamina przekracza barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Metabolizm Wśród innych procesów transformacji, tiamina jest fosforylowana do aktywnego koenzymu, pirofosforanu tiaminy. Eliminacja Większość tiaminy nie jest przechowywana w organizmie. Nadmiar witaminy B1 jest eliminowany głównie przez nerki – albo w stanie niezmienionym albo jako jeden z licznych metabolitów (około 20). Przy stężeniach fizjologicznych klirens nerkowy jest bardzo niski i wynosi mniej niż klirens kreatyniny. Okres półtrwania tiaminy w organizmie wynosi od około 9 do 18 dni.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Powidon K30 Kroskarmeloza sodowa Talk (E553b) Krzemionka koloidalna bezwodna Glicerolu dibehenian Otoczka: Opadry II white o składzie: Alkohol poliwinylowy (E 1203) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 (E 1521) Talk (E 553b) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Przezroczyste blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 84, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku. Opakowania zbiorcze zawierające 500, 1000 lub 5000 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
  • CHPL leku Tiavella forte, tabletki powlekane, 300 mg
    Dane farmaceutyczne
    6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Invitaxon, 150 mg + 50 mg + 0,20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: benfotiaminę (witamina B 1 ) 150 mg pirydoksyny chlorowodorek (witamina B 6 ) 50 mg cyjanokobalaminę (witamina B 12 ) 0,20 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: mannitol, sorbitol. Każda tabletka powlekana zawiera 30 mg mannitolu oraz 15 mg sorbitolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Czerwona lub czerwonawa, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana, o średnicy 12 mm.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie wspomagające w schorzeniach nerwów obwodowych różnego pochodzenia, takich jak polineuropatia, nerwoból (neuralgia) i zapalenie nerwów obwodowych.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 1 tabletka powlekana na dobę. W indywidualnych przypadkach, dawka może zostać zwiększona do 1 tabletki powlekanej trzy razy na dobę. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Invitaxon u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki powlekane należy przyjmować po posiłku, połykać popijając niewielką ilością wody. Okres stosowania Lekarz zdecyduje o odpowiedniej długości okresu stosowania. Najpóźniej po 4 tygodniach stosowania należy podjąć decyzję o możliwości zmniejszenia dawki (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego Invitaxon u dzieci i młodzieży z uwagi na wysokie dawki substancji czynnych zawartych w tym produkcie.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Jeśli rozwiną się objawy i oznaki neuropatii czuciowej (parestezja), należy zweryfikować dawkowanie i jeśli konieczne, przerwać stosowanie produktu leczniczego. Obserwowano neuropatie podczas długotrwałego stosowania (w ciągu 6 do 12 miesięcy) dobowych dawek przekraczających 50 mg witaminy B 6 oraz podczas krótkiego stosowania (w ciągu 2 miesięcy) dobowych dawek przekraczających 1 g witaminy B 6 . Preparaty witaminy B 12 mogą ukrywać kliniczny obraz i wyniki badań laboratoryjnych dotyczących powrózkowego zwyrodnienia rdzenia kręgowego oraz niedokrwistości złośliwej. Ten produkt leczniczy zawiera mannitol Produkt leczniczy może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Ten produkt leczniczy zawiera sorbitol Produkt leczniczy zawiera 15 mg sorbitolu w każdej tabletce.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Tiamina (witamina B 1 ) jest inaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ kompetycyjnie hamuje on fosforylację tiaminy do pirofosforanu tiaminy. Leki neutralizujące, alkohol i herbata mogą hamować wchłanianie tiaminy. Poprzez hamowanie wchłaniania zwrotnego z kanalików, diuretyki pętlowe (np. furosemid) podczas długotrwałego leczenia mogą powodować zwiększone wydalanie tiaminy i, co za tym idzie, obniżenie poziomu tiaminy. Jednoczesne podawanie witaminy B 6 może zmniejszać skuteczność L-dopy. Jednoczesne podawanie antagonistów pirydoksyny (np. izoniazydu (INH), hydralazyny, penicylaminy czy cykloseryny) może zmniejszać skuteczność witaminy B 6 . Napoje zawierające siarczyny (np. wino) nasilają degradację tiaminy. Pirydoksyna zmniejszała neurotoksyczność związaną z altretaminą, jak również zmniejszała jej skuteczność. Prawdopodobnie należy unikać stosowania pirydoksyny u pacjentów otrzymujących altretaminę.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Interakcje
    Wchłanianie witaminy B 12 może być upośledzone przez inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol), antagonistów receptora histaminowego H2 (np. cymetydyna), kwas aminosalicylowy, kolchicynę i neomycynę. Stężenia witaminy B 12 w surowicy mogą być obniżane przez metforminę.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Możliwe ryzyko u ludzi nie jest znane. Lekarz prowadzący powinien zdecydować o zastosowaniu tego produktu leczniczego w okresie ciąży po wnikliwym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Karmienie piersią Witaminy B 1 , B 6 i B 12 wydzielane są do mleka ludzkiego, jednak ryzyko przedawkowania dla niemowląt nie jest znane. Bardzo duże stężenie witaminy B 6 może zahamować wydzielanie mleka. Należy rozważyć korzyści dla dziecka płynące z karmienia piersią i terapeutyczne korzyści dla matki w celu podjęcia decyzji o zaprzestaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania produktu leczniczego Invitaxon.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Invitaxon nie ma wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstotliwości występowania oraz klasyfikacji narządów. Kategorie częstotliwości są definiowane przy użyciu następującej konwencji: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 10000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Działania niepożądane
    Układy i narządyCzęstośćDziałanie niepożądane
    Zaburzenia układu immunologicznegoBardzo rzadkoReakcja nadwrażliwości np. pocenie się, tachykardia oraz reakcje skórne jak świądi pokrzywka
    Zaburzenia układu nerwowegoCzęstość nieznanaDługotrwałe przyjmowanie(w okresie od 6 do 12 miesięcy) dobowej dawki witaminy B6 przekraczającej 50 mg może powodować neuropatię obwodową (w tym neuropatięczuciową)
    Zaburzenia żołądka i jelitRzadkoNudności
    Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podaniaRzadkoBól głowy
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Działania niepożądane
    Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Witamina B 1 Tiamina ma szeroki zakres terapeutyczny. Bardzo wysokie dawki (ponad 10 g) mają działanie blokujące zwoje nerwowe, podobne do kurary i tłumią przewodzenie impulsów nerwowych. Witamina B 6 Toksyczny potencjał witaminy B 6 może być uznany za bardzo niski. Leczenie długoterminowe (przez więcej niż 6-12 miesięcy) z dzienną dawką przekraczającą 50 mg witaminy B 6 może jednak powodować neuropatię obwodową. Ciągłe przyjmowanie witaminy B 6 w dawce większej niż 1 g na dobę przez więcej niż dwa miesiące może mieć działanie neurotoksyczne. Po przyjęciu dawki większej niż 2 g na dobę, opisywano neuropatię z ataksją i zaburzeniami czucia, drgawki ze zmianami w zapisie EEG i w pojedynczych przypadkach niedokrwistość niedobarwliwą i łojotokowe zapalenie skóry. Witamina B 12 Po pozajelitowym podaniu dużych dawek (w rzadkich przypadkach również po podaniu doustnym) obserwowano alergiczne reakcje, wypryskowe zmiany skórne oraz łagodną postać trądziku.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty witaminy B 1 w połączeniu z witaminami B 6 i (lub) B 12 Kod ATC: A11DB Witaminy z grupy B nie są wytwarzane w organizmie człowieka, dlatego tak ważne jest ich regularne dostarczanie wraz z pożywieniem lub odpowiednią suplementacją. Tiamina (witamina B 1 ) Benfotiamina jest prolekiem, który ulega biotransformacji do postaci aktywnej – witaminy B 1 (tiaminy). Jest lipofilowym analogiem tiaminy, przekształcanym w organizmie w aktywny biologicznie koenzym. Efektywną formą witaminy B 1 jest pirofosforan tiaminy (TPP), który pełni rolę koenzymu dla wielu enzymów (m.in. dehydrogenazy pirogronianowej i transketolazy). W związku z tym witamina B 1 bierze udział głównie w metabolizmie węglowodanów; jednak uczestniczy również w syntezie lipidów i aminokwasów.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Komórki nerwowe pokrywają swoje zapotrzebowanie na energię wyłącznie poprzez enzymatyczne utlenianie i dekarboksylację glukozy, dlatego też odpowiednia podaż witaminy B 1 ma kluczowe znaczenie. Tiamina bierze również udział w przewodzeniu impulsów nerwowych. Modele stosowane w badaniach na zwierzętach wykazały działanie przeciwbólowe witaminy B 1 . Objawy niedoboru witaminy B 1 są bardzo wielopłaszczyznowe i mogą dotyczyć ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego, skóry i innych układów organizmu. Specyficzne objawy mogą obejmować polineuropatię z parestezjami (mrowienie, pieczenie, drętwienie), hiperestezję (zwiększoną wrażliwość), osłabienie mięśni, zmienioną wrażliwość na temperaturę, obrzęk i inne. Pirydoksyna (witamina B 6 ) Fosforan pirydoksalu, biologicznie aktywna forma pirydoksyny, jest decydującym koenzymem w metabolizmie aminokwasów. Bierze udział w tworzeniu fizjologicznie czynnych amin (m.in.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    serotoniny, histaminy, adrenaliny) poprzez procesy dekarboksylacji oraz w procesach anabolicznych i katabolicznych poprzez transaminację. Fosforan pirydoksalu odgrywa istotną rolę w układzie nerwowym, zwłaszcza w kontrolowanym enzymatycznie metabolizmie neuroprzekaźników. Jako katalizator pierwszych etapów biosyntezy sfingozyny, fosforan pirydoksalu odgrywa również kluczową rolę w metabolizmie sfingolipidów. Sfingolipidy są niezbędnymi składnikami osłonek mielinowych komórek nerwowych. Eksperymentalne modele na zwierzętach wykazały, że witamina B 6 ma działanie przeciwbólowe. Niedobór witaminy B 6 może wiązać się z zapaleniem i neuropatią nerwów obwodowych, parestezjami, pieczeniem, bolesnymi zaburzeniami czucia, zaburzeniami metabolizmu szczawianu, obniżeniem odpowiedzi immunologicznej, niedokrwistością, uszkodzeniami błon śluzowych i innymi objawami.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Kobalamina (witamina B 12 ) Witamina B 12 w postaci koenzymów (5-deoksyadenozylokobalaminy i metylokobalaminy) bierze udział w katalizowanych enzymatycznie wewnątrzcząsteczkowych transferach wodoru oraz wewnątrzcząsteczkowych transferach grup metylowych. Witamina B 12 bierze również udział w syntezie metioniny (ściśle związanej z syntezą kwasów nukleinowych) oraz w metabolizmie lipidów poprzez przemianę kwasu propionowego w kwas bursztynowy. Witamina B 12 bierze udział w metylacji podstawowego białka mieliny, składnika osłonek mielinowych układu nerwowego. Metylacja zwiększa właściwości lipofilowe podstawowego białka mieliny, co sprzyja zwiększonej integracji w osłonkach mielinowych. Niedobór witaminy B 12 może powodować objawy neurologiczne, takie jak parestezje, drętwienie, zaburzenia chodu, zaburzenia czucia wibracji, zapalenie wielonerwowe (szczególnie czuciowe, w dystalnych kończynach), ataksję i inne.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Kolejnymi objawami mogą być anemia, zanik nerwu wzrokowego, zaburzenia psychiczne i inne. Połączenie witamin B 1 , B 6 i B 12 Neurotropowe witaminy B 1 , B 6 i B 12 pojedynczo oraz w połączeniu w wyniku synergii biochemicznej mają szczególne znaczenie dla metabolizmu układu nerwowego, co uzasadnia ich łączne stosowanie. Ponadto, w większości grup pacjentów, takich jak osoby starsze, pacjenci z cukrzycą i inni, występuje niedobór wszystkich trzech witamin neurotropowych. Badania na zwierzętach wykazały, że ta kombinacja neurotropowych witamin z grupy B przyspiesza procesy regeneracyjne w uszkodzonych włóknach nerwowych, co ostatecznie prowadzi do przywrócenia funkcji i lepszego unerwienia mięśni. W modelu eksperymentalnej cukrzycy u szczurów, podawanie witamin z grupy B zapobiegało lub osłabiało charakterystyczne uszkodzenie nerwów, dzięki czemu przeciwdziałało pogorszeniu właściwości funkcjonalnych (działanie przeciwneuropatyczne).
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Ponadto udowodniono, że stosowanie razem w leczeniu bólu, witamin B 1 , B 6 i B 12 powoduje działanie synergistyczne w połączeniu z NLPZ.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tiamina (witamina B 1 ) Wchłanianie: Benfotiamina jest wchłaniana poprzez bierną dyfuzję przez błonę śluzową jelita, w sposób zależny do podanej dawki. Benfotiamina wchłania się znacznie lepiej niż rozpuszczalne w wodzie sole tiaminy. Maksymalne stężenie tiaminy w osoczu są około 5 razy wyższe po podaniu benfotiaminy, a biodostępność jest około 3,6 razy większa niż chlorowodorku tiaminy i wyższa niż innych lipofilowych pochodnych tiaminy. Po podaniu doustnym, pod wpływem fosfataz zachodzi w jelitach defosforylacja benfotiaminy do S-benzoilotiaminy (SBT). Dystrybucja: Dzięki dobrej rozpuszczalności w tłuszczach, S-benzoilotiamina powstająca z benfotiaminy w ścianie jelita przenika zależnie do dawki w sposób bierny do krwiobiegu i do komórek organów docelowych. Tiamina jest szeroko dystrybuowana większości tkanek ciała. Najwyższe stężenie jest osiągane w mięśniu sercowym, nerkach, wątrobie i mózgu.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    W rdzeniu kręgowym i mózgu poziom tiaminy jest około dwukrotnie wyższy niż w nerwach obwodowych. Zawartość tiaminy w pełnej krwi waha się od 5 do 12 μg na 100 ml, z czego 90% znajduje się w krwinkach czerwonych i leukocytach. Cześć pozostała w osoczu wiąże się z białkami, głównie z albuminami. Metabolizm: W organizmie tiamina i jej rozpuszczalne w tłuszczach pochodne ulegają przekształceniu w pirofosforan tiaminy (TPP), czyli biologicznie aktywny metabolit. Podczas enzymatycznej przemiany benfotiaminy w tiaminę tworzy się kwas benzoesowy oraz hipurowy. Powstała tiamina może być metabolizowana do octanu tiaminy, siarczku tiaminy, kwasu pirymidynokarboksylowego, octanu tiazolu, 2- metylo-4-amino-5-formyloaminometylopirymidyny, tiochromu i innych związków. Eliminacja: W przypadku spożywania małych ilości benfotiaminy lub tiaminy, w moczu tiamina wydalana jest niezmieniona lub zmieniona w niewielkim stopniu.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Jednakże, nadmiar tiaminy, który przekracza możliwości magazynowania w tkankach i zapotrzebowanie na koenzymy, zostaje szybko usunięty przez nerki i wydalony z moczem w postaci niezmienionej, wolnej lub fosforylowanej, albo w postaci metabolitów, zawierających grupy pirymidynowe i tiazolowe, niewielkiej ilości difosforanu tiaminy, tiochromu i dwusiarczku tiaminy. Biologiczny okres półtrwania tiaminy wynosi około 10 – 20 dni. W przypadku niedoboru tiaminy, jest ona na ogół nieobecna w moczu. Ludzki organizm może magazynować ok. 30 mg tiaminy. Pirydoksyna (witamina B 6 ) Wchłanianie: Po podaniu doustnym witamina B 6 jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego. Wchłanianie witaminy B6 w jelitach obejmuje enzymatyczną hydrolizę za pośrednictwem fosfatazy i transport formy niefosforylowanej do komórkek błony śluzowej w procesie dyfuzji biernej. Pirydoksyna jest wchłaniana głównie w jelicie czczym. C max pirydoksyny osiąga się w ciągu 5,5 godziny.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Dystrybucja: Witamina B 6 ulega fosforylacji głównie w wątrobie, tworząc aktywny biologicznie fosforan pirydoksalu, którego większość znajduje się w mięśniach, związany z fosforylazą. Pirydoksal jest w stanie przekroczyć barierę krew-mózg. Jest silnie związany z białkami, głównie z albuminami. Metabolizm: Wchłonięta pirydoksyna jest transportowana do wątroby, gdzie jest fosforylowana przez kinazę pirydoksalu. Fosforan pirydoksyny jest następnie przekształcany w fosforan pirydoksalu, który ponownie wchodzi do krążenia wiążąc się z lizyną. Fosforan pirydoksalu może być hydrolizowany do aktywnego kofaktora i dostarczany do tkanek. Eliminacja: Wykazano, że okres półtrwania pirydoksyny w fazie eliminacji jest krótki – około 1–2 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki. Witamina B6 ulega utlenieniu do kwasu 4- pirydoksynowego, który stanowi około 50% produktów wydalania oraz innych nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Witamina B 6 przenika do mleka matki.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Biologiczny okres półtrwania fosforanu pirydoksalu wynosi około 15 – 20 dni. Zawartość pirydoksyny w organizmie człowieka wynosi od 16 do 25 mg. Kobalamina (witamina B 12 ) Wchłanianie: Witamina B 12 jest wchłaniana z przewodu pokarmowego za pomocą dwóch mechanizmów: – Aktywne wchłanianie w jelicie cienkim poprzez czynnik wewnętrzny (IF). Transport witaminy B 12 do tkanek następuje przez wiązanie z transkobalaminami, które wchodzą w skład beta-globulin. – Niezależnie od czynnika wewnętrznego, witamina może również przenikać do krwiobiegu poprzez bierną dyfuzję przez układ żołądkowo-jelitowy lub błony śluzowe. Około 1-3% doustnie podanej dawki przenika do krwi liniowo. Z tego powodu, po podaniu dużych dawek doustnych (~ 1000 μg na dobę) zapewnione jest odpowiednie wchłanianie nawet u pacjentów z niedoborem czynnika wewnętrznego. Dystrybucja: Witamina B 12 ulega dystrybucji do wątroby, szpiku kostnego i innych tkanek, łącznie z łożyskiem a także przenika do mleka kobiecego.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Aż do 90% zasobów znajduje się w wątrobie, gdzie witamina przechowywana jest w postaci aktywnego koenzymu i prawdopodobnie w tej postaci jest magazynowana w tkankach. U zdrowych dorosłych pozostających na dobrze zbilansowanej diecie, całkowita zawartość witaminy B 12 w organizmie wynosi średnio 5 mg. Witamina B 12 wiąże się z białkami surowicy: transkobalaminą I – III. Metabolizm: Cyjanokobalamina ulega decyjanacji w wątrobie, w wyniku czego powstaje jej aktywna postać – kobalamina. Kobalamina po wchłonięciu do komórek jest uwalniana z kompleksu z jej transporterem – transkobalaminą II – do cytozolu, gdzie jest włączana do odpowiednich grup prostetycznych enzymów. Eliminacja: Witamina B 12 wydalana jest głównie przez pęcherzyk żółciowy i około 1 μg jest wchłaniany ponownie poprzez krążenie wewnątrzwątrobowe.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Jeśli zdolność organizmu do przechowywania witaminy B 12 jest przekroczona w wyniku podawania dużych dawek, szczególnie w konsekwencji podawania pozajelitowego, część niewchłonięta wydalana jest z moczem. Okres półtrwania wynosi około 6 dni (400 dni w wątrobie). Magazynowanie witaminy B 12 w organizmie jest zależne od dawki.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ze względu na fizjologiczne występowanie witamin wchodzących w skład produktu leczniczego Invitaxon oraz dostępne wyniki badań nieklinicznych, brak jest zagrożenia dla człowieka.
  • CHPL leku Invitaxon, tabletki powlekane, 150 mg + 50 mg + 0,2 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Mannitol Celuloza mikrokrystaliczna typ 101 Sorbitol Powidon K-30 Celuloza mikrokrystaliczna typ 102 Krospowidon typ A Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Otoczka: Alkohol poliwinylowy, częściowo hydrolizowany Wapnia węglan Makrogol 4000 Talk Żelaza tlenek czerwony (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 21 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 30, 45, 60, 90, 100, 105 lub 120 tabletek powlekanych Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Thiogamma Turbo-Set, 600 mg/50 ml, roztwór do infuzji (Acidum thiocticum) 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 fiolka o objętości 50 ml roztworu do infuzji zawiera: 1167,70 mg kwasu tioktynowego z megluminą, co odpowiada 600 mg kwasu tioktynowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia czucia związane z polineuropatią cukrzycową.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie polineuropatii cukrzycowej powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarzy specjalistów doświadczonych w rozpoznawaniu i leczeniu neuropatii, według obowiązujących standardów. Dawkowanie Dorośli: W przypadku ciężkich zaburzeń czucia związanych z polineuropatią cukrzycową zalecana dawka wynosi 600 mg kwasu tioktynowego na dobę (co odpowiada 1 fiolce produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set). Dzieci i młodzież: Z uwagi na brak doświadczeń klinicznych w tej grupie wiekowej nie należy stosować produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set. Niewydolność nerek: Z uwagi na brak badań klinicznych, u pacjentów z niewydolnością nerek nie należy stosować produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set. Niewydolność wątroby: Z uwagi na brak badań klinicznych, u pacjentów z niewydolnością wątroby nie należy stosować produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set. Sposób podawania i okres leczenia Produkt leczniczy Thiogamma Turbo-Set podaje się dożylnie.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Dawkowanie
    Zaleca się jego stosowanie przez okres 2 do 4 tygodni w początkowej fazie leczenia. Roztwór dożylny powinien być podawany powoli, w formie krótkiej infuzji przez co najmniej 30 minut. Produkt leczniczy należy podawać bezpośrednio z fiolki, używając standardowego wyposażenia do infuzji i dołączonego worka chroniącego przed światłem. W razie konieczności, przed podaniem, możliwe jest rozcieńczenie produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set fizjologicznym roztworem soli. Z powodu wrażliwości na światło substancji czynnej, fiolki należy wyjmować z pudełka tylko bezpośrednio przed użyciem i po wyjęciu chronić przed światłem. Należy zapewnić minimum 30-minutowy czas infuzji. Leczenie należy kontynuować stosując kwas tioktynowy w postaci tabletek podawanych doustnie. Podstawowym wymaganiem leczenia polineuropatii cukrzycowej jest optymalna kontrola metaboliczna cukrzycy.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na kwas tioktynowy lub jakąkolwiek substancję pomocniczą. Uwaga: Nie należy stosować produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set u dzieci i młodzieży z uwagi na brak badań klinicznych w tej grupie pacjentów. Nie należy stosować produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek z uwagi na brak badań klinicznych w tej grupie pacjentów.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas pozajelitowego podawania produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set występowały reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.8). Z tego powodu należy odpowiednio monitorować pacjenta. W przypadku pojawienia się wczesnych objawów (np. świąd, nudności, złe samopoczucie) należy natychmiast przerwać leczenie i zastosować inne leczenie, jeśli wskazane. Patrz punkt 6.2 „Niezgodności farmaceutyczne”. Ponieważ kwas tioktynowy może powodować hipoglikemię, należy monitorować stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. Kwas tioktynowy może indukować autoimmunologiczny zespół insulinowy oraz powodować cholestatyczne zapalenie wątroby. Podczas leczenia kwasem tioktynowym notowano przypadki autoimmunologicznego zespołu insulinowego (IAS, ang. Insulin Autoimmune Syndrome).
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Specjalne środki ostrozności
    Bardziej podatni na wystąpienie IAS w trakcie leczenia kwasem tioktynowym są pacjenci z genotypem ludzkich antygenów leukocytarnych, takim jak allele HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03. Allel HLA-DRB1*04:03 (iloraz szans wystąpienia IAS: 1,6) występuje głównie u przedstawicieli rasy białej, liczniej w Europie Południowej niż w Północnej, natomiast allel HLA-DRB1*04:06 (iloraz szans wystąpienia IAS: 56,6) jest spotykany zwłaszcza u pacjentów z Japonii i Korei. Zespół IAS należy brać pod uwagę w rozpoznaniu różnicowym samoistnej hipoglikemii u pacjentów przyjmujących kwas tioktynowy (patrz punkt 4.8). W pojedynczych przypadkach u pacjentów z niewyrównaną lub nieprawidłowo kontrolowaną cukrzycą oraz w złym stanie ogólnym może dojść do ciężkich reakcji anafilaktycznych w trakcie stosowania produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cisplatyna: Produkt leczniczy Thiogamma Turbo-Set stosowany jednocześnie z cisplatyną obniża jej skuteczność. Insulina i inne doustne leki przeciwcukrzycowe: Działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych obniżające stężenie glukozy we krwi może zostać nasilone. Z tego powodu wskazana jest ścisła kontrola glikemii, szczególnie w początkowej fazie leczenia kwasem tioktynowym. W celu uniknięcia objawów hipoglikemii, w niektórych przypadkach może okazać się konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnego leku przeciwcukrzycowego. Uwaga: Regularne spożywanie alkoholu stanowi znaczący czynnik ryzyka wystąpienia i nasilenia objawów neuropatii i tym samym może zmniejszyć skuteczność leczenia produktem leczniczym Thiogamma Turbo-Set. Podczas stosowania kwasu tioktynowego pacjenci z polineuropatią cukrzycową powinni bezwzględnie unikać spożywania alkoholu.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Interakcje
    Odnosi się to również do czasu, w którym nie prowadzi się leczenia.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących stosowania kwasu tioktynowego u kobiet w ciąży. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Thiogamma Turbo-Set u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej metody zapobiegania ciąży. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących stosowania kwasu tioktynowego w okresie laktacji. Nie wiadomo czy kwas tioktynowy przenika do mleka matki. Produkt Thiogamma Turbo-Set nie powinien być stosowany w okresie laktacji. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu kwasu tioktynowego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane podzielono według następujących kategorii: bardzo często ≥ 1/10; często ≥ 1/100 do < 1/10; niezbyt często ≥ 1/1000 do < 1/100; rzadko ≥ 1/10000 do < 1/1000; bardzo rzadko < 10000; częstość nieznana (nie może być oceniona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Po podaniu dożylnym kwasu tioktynowego, obserwowano pojedyncze przypadki zaburzeń krzepliwości. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: hipoglikemia (opisano następujące objawy: zawroty głowy, obfite pocenie się, bóle głowy, zaburzenia widzenia). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Mogą wystąpić układowe reakcje alergiczne w tym wstrząs. Częstość nieznana: autoimmunologiczny zespół insulinowy (patrz punkt 4.4) Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Zmiany lub zaburzenia smaku.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Działania niepożądane
    Bardzo rzadko: Po dożylnym podaniu kwasu tioktynowego, obserwowano pojedyncze przypadki drgawek. Częstość nieznana: zawroty głowy; po szybkim podaniu dożylnym mogą wystąpić takie objawy jak uczucie ucisku w głowie. Zaburzenia widzenia Bardzo rzadko: Po dożylnym podaniu kwasu tioktynowego, obserwowano pojedyncze przypadki podwójnego widzenia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Po dożylnym podaniu kwasu tioktynowego, obserwowano pojedyncze przypadki plamicy. Częstość nieznana: Mogą wystąpić alergiczne reakcje skórne z pokrzywką, świądem, wypryskami i wysypką. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: Istnieją pojedyncze doniesienia o reakcjach w miejscu podania. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Po szybkim podaniu dożylnym mogą wystąpić takie objawy jak niewydolność oddechowa.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Działania niepożądane
    Podczas stosowania produktów zawierających kwas tioktynowy stwierdzono przypadki autoimmunologicznego zespołu insulinowego oraz cholestatycznego zapalenia wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania, mogą wystąpić nudności, wymioty i bóle głowy. Po przyjęciu doustnej dawki od 10 do 40 gramów kwasu tioktynowego w połączeniu z alkoholem obserwowano ciężkie zatrucia (niektóre zakończone zejściem śmiertelnym). Objawami zatrucia mogą być: początkowo niepokój psychoruchowy lub zaburzenia świadomości, następnie napady uogólnione oraz rozwój kwasicy mleczanowej. Istnieją doniesienia o hipoglikemii, wstrząsie, rabdomiolizie, hemolizie, zespole rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC), zaburzeniach czynności szpiku kostnego i niewydolności wielonarządowej jako konsekwencjach przedawkowania kwasu tioktynowego. Postępowanie w przypadku przedawkowania Nawet jeśli istnieje tylko podejrzenie zatrucia kwasem tioktynowym zaleca się natychmiastowe przyjęcie pacjenta do szpitala oraz wdrożenie postępowania stosowanego w przypadku zatrucia.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Przedawkowanie
    Leczenie napadów uogólnionych, kwasicy mleczanowej oraz wszystkich zagrażających życiu konsekwencji zatrucia musi w pierwszej kolejności odbywać się na oddziale intensywnej opieki medycznej i być dostosowane do objawów występujących u pacjenta. Do tej pory nie potwierdzono ugruntowanych korzyści ze stosowania hemodializy, hemoperfuzji oraz technik filtracji jako wymuszonej eliminacji kwasu tioktynowego.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Pozostałe leki stosowane w chorobach układu pokarmowego i zaburzeniach metabolizmu Kod ATC: A16AX01 Kwas tioktynowy jest substancją wytwarzaną przez organizmy wyższe pełniącą rolę koenzymu w procesach dekarboksylacji oksydacyjnej alfa-ketokwasów. Kwas tioktynowy ma zdolność przechodzenia z formy utlenionej (mostek dwusiarczkowy w cząsteczce) do formy zredukowanej dihydro- (dwie wolne grupy SH). Badania in vitro sugerują, że obie formy kwasu tioktynowego mają właściwości antyoksydacyjne, neutralizują różne reaktywne formy tlenu. Niektóre z przeprowadzonych badań klinicznych wykazały korzystny wpływ kwasu tioktynowego na objawy polineuropatii cukrzycowej, takie jak pieczenie, drętwienie i ból. Dokładny mechanizm działania kwasu tioktynowego w leczeniu polineuropatii cukrzycowej nie został dotychczas poznany.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne U ludzi kwas tioktynowy po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany. Z powodu silnego efektu pierwszego przejścia, całkowita biodostępność kwasu tioktynowego po podaniu doustnym wynosi około 20% – 30% (w porównaniu z podaniem dożylnym). Istnieją znaczne różnice międzyosobnicze w biodostępności kwasu tioktynowego. Dane dotyczące wydalania kwasu tioktynowego przez nerki są niejednoznaczne. Okres półtrwania w surowicy kwasu tioktynowego u ludzi wynosi około 25 minut, podczas gdy całkowity klirens osoczowy wynosi 10-15 ml/min/kg. Na końcu 30-minutowej infuzji 600 mg substancji, stężenie w osoczu wynosi około 20 μg/ml. Biotransformacja odbywa się głównie poprzez utlenianie łańcucha bocznego (β-oksydację) i/lub S-metylację odpowiednich tioli. Kwas tioktynowy reaguje in vitro z kompleksami jonów metali (np. z cisplatyną). Kwas tioktynowy tworzy trudno rozpuszczalne związki z cząsteczkami cukrów (np.: roztwór fruktozy, glukozy).
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra i przewlekła Profil toksyczności charakteryzuje się objawami dotyczącymi zarówno ośrodkowego jak wegetatywnego układu nerwowego. Innymi organami, na które wielokrotne podawanie działa toksycznie, są głównie wątroba i nerki. Działanie mutagenne i rakotwórcze Badania potencjału mutagennego nie wykazały mutacji genowych ani chromosomalnych. Badania nad działaniem rakotwórczym po podaniu doustnym kwasu tioktynowego u szczurów nie wykazały działania rakotwórczego. Badania działania rakotwórczego kwasu tioktynowego w połączeniu z rakotwórczą substancją N-nitorozo-dimetyloaminą (NDEA) dały wynik negatywny. Toksyczny wpływ na rozmnażanie Kwas tioktynowy w dawkach doustnych do 68,1 mg/kg nie miał wpływu na płodność ani wczesny rozwój zarodków szczurów. Po podaniu dożylnym do poziomu dawki toksycznej dla matki nie wykazano właściwości powodujących deformacje płodu.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Badania doświadczalne na szczurach wykazały zwiększoną toksyczność kwasu tioktynowego w przypadku niedoboru tiaminy. Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie jest znane.
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Meglumina Makrogol 300 Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Kwas tioktynowy reaguje in vitro z kompleksami jonów metali (np. z cisplatyną). Z cząsteczkami cukrów (np. roztworem lewulozy) kwas tioktynowy tworzy trudno rozpuszczalne związki złożone. Produkt leczniczy Thiogamma Turbo-Set powoduje niezgodność z roztworami glukozy, roztworem Ringera oraz roztworami reagującymi z grupami SH oraz mostkami dwusiarczkowymi. Thiogamma Turbo-Set jest zgodny z fizjologicznym roztworem soli. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania. Z powodu znacznej wrażliwości na światło roztwór do infuzji musi być chroniony poprzez przechowywanie w oryginalnym opakowaniu! Z powodu znacznej wrażliwości kwasu tioktynowego na światło fiolki należy wyjmować z pudełka bezpośrednio przed użyciem!
  • CHPL leku Thiogamma Turbo-Set, roztwór do infuzji, 600 mg/50 ml
    Dane farmaceutyczne
    Fiolkę po wyjęciu należy natychmiast umieścić w worku ochronnym! 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 50 ml fiolka z brunatnego szkła, zamykana korkiem z bromobutylu i zabezpieczona „flip off cap” (część aluminiowa + część polipropylenowa). Opakowanie stanowi tekturowe pudełko zawierające 1 lub 10 fiolek oraz 1 lub 10 worków poliuretanowych chroniących fiolkę od światła podczas infuzji. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Neurolipon-MIP 600, 600 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka miękka zawiera 600 mg kwasu tioktynowego (Acidum thiocticum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: amarant (E 123) i sorbitol (E 420). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki miękkie
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Dolegliwości związane z polineuropatią cukrzycową.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli, w dolegliwościach spowodowanych polineuropatią cukrzycową: 1 kapsułka na dobę. W silnych dolegliwościach spowodowanych ciężką polineuropatią cukrzycową, początkowo można zastosować terapię z podawaniem pozajelitowym. Produkt leczniczy można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając go odpowiednią ilością płynu. Polineuropatia cukrzycowa jest chorobą przewlekłą, konieczne może być stałe przyjmowanie produktu leczniczego. Sposób podawania Podanie doustne.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na kwas tioktynowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia kwasem tioktynowym notowano przypadki autoimmunologicznego zespołu insulinowego (IAS, ang. Insulin Autoimmune Syndrome). Bardziej podatni na wystąpienie IAS w trakcie leczenia kwasem tioktynowym są pacjenci z genotypem ludzkich antygenów leukocytarnych, takim jak allele HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03. Allel HLA-DRB1*04:03 (iloraz szans wystąpienia IAS: 1,6) występuje głównie u przedstawicieli rasy białej, liczniej w Europie Południowej niż w Północnej, natomiast allel HLA-DRB1*04:06 (iloraz szans wystąpienia IAS: 56,6) jest spotykany zwłaszcza u pacjentów z Japonii i Korei. Zespół IAS należy brać pod uwagę w rozpoznaniu różnicowym samoistnej hipoglikemii u pacjentów przyjmujących kwas tioktynowy (patrz punkt 4.8). Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u dzieci i młodzieży, ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych w tej grupie pacjentów.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Produkt leczniczy zawiera amarant – barwnik, który może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera 72 mg sorbitolu w każdej kapsułce. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie kwasu tioktynowego może prowadzić do osłabienia skuteczności cisplatyny. Działanie insuliny lub innych doustnych leków przeciwcukrzycowych może ulec wzmocnieniu przy równoczesnym stosowaniu kwasu tioktynowego. Z tego powodu w początkowej fazie leczenia z zastosowaniem kwasu tioktynowego zalecana jest częsta kontrola stężenia glukozy we krwi. W indywidualnych przypadkach, w celu zapobiegania niedoborom glukozy, konieczne może być zmniejszenie dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych przyjmowanych doustnie. Podczas stosowania kwasu tioktynowego należy bezwzględnie unikać picia alkoholu. Alkohol i jego metabolity osłabiają działanie kwasu tioktynowego.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa stosowania kwasu tioktynowego podczas ciąży. Produkt leczniczy może być stosowany u kobiet w ciąży tylko po starannym rozważeniu przez lekarza stosunku korzyści i zagrożeń. Karmienie piersi? W okresie karmienia piersią nie należy stosować kwasu tioktynowego, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Neurolipon-MIP 600 nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Dotychczas nie obserwowano działań niepożądanych po stosowaniu doustnym kwasu tioktynowego. Znane są działania niepożądane po stosowaniu dożylnym. Częstość działań niepożądanych po podaniu dożylnym określono następująco: częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: plamica, trombocytopatia. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, autoimmunologiczny zespół insulinowy (patrz punkt 4.4). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: ból głowy, trudności w oddychaniu, pokrzywka lub wyprysk w miejscu wykonania iniekcji, skurcze. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Brak danych.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego i zaburzeniach metabolizmu; kod ATC: A16AX01 Kwas tioktowy (inaczej alfa-liponowy) wytwarzany jest endogennie przez organizmy wyższe. Jest koenzymem dwóch ważnych dehydrogenaz: pirogronianowej i alfa-ketoglutarowej w procesie dekarboksylacji oksydacyjnej alfaketokwasów. Wykazuje właściwości przeciwutleniające ze względu na łatwość przechodzenia z formy utlenionej (mostek dwusiarczkowy w cząsteczce) do formy zredukowanej (dwie wolne grupy -SH).
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas tioktynowy po podaniu doustnym u człowieka jest szybko, niemal w pełni wchłaniany. W wątrobie ulega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia. Występują duże wahania osobnicze w systemowej szybkości działania kwasu tioktynowego. Kwas tioktynowy jest metabolizowany poprzez utlenianie łańcucha bocznego i sprzęganie, i wydalany głównie przez nerki. Czas półtrwania w surowicy wynosi 10 do 20 minut.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra U zwierząt doświadczalnych stwierdzono niewielki zakres toksyczności ostrej. Dawka śmiertelna dla szczurów wynosi ok. 400 mg/kg po podaniu dożylnym, dla psów 400-500 mg/kg po podaniu doustnym. Duże dawki u psów powodowały wymioty, ślinotok i uspokojenie. Przedśmiertnie obserwowano skurcze toniczno-kloniczne.
  • CHPL leku Neurolipon-MIP 600, kapsułki miękkie, 600 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha Sucha substancja otrzymana z sorbitolu ciekłego 70%, niekrystalizującego Glicerol 85% Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171) Amarant (E 123) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii HPVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 10 szt. (1 blister po 10 szt.) 30 szt. (3 blistry po 10 szt.) 100 szt. (10 blistrów po 10 szt.) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

Zobacz również:

Reklama
Reklama