Menu

Zgłoś skutki uboczne leku

Popularne

SPOSÓB NA WSZY
WZMOCNIJ ODPORNOŚĆ DZIECKA
POKONAJ PRZEZIĘBIENIE
WSPARCIE W BÓLU MENSTRUACYJNYM
WITAMINA D DLA CIEBIE
SPECJALISTYCZNE WSPARCIE ŻYWIENIOWE
SUPLEMENTACJA JODU

Ziprasidonum

Wskazania stosowania

  • Schizofrenia
  • Zaburzenie afektywne dwubiegunowe

Leki zawierające Ziprasidonum

Producenci leków z Ziprasidonum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Zyprazydon to substancja czynna stosowana w leczeniu schizofrenii oraz maniakalnych i mieszanych epizodów w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym. Jest dostępny w postaci kapsułek twardych w dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg i 80 mg1.

Skład i postać

Każda kapsułka twarda zawiera zyprazydon w postaci zyprazydonu wodorosiarczanu w następujących dawkach:

  • 20 mg – zawiera 20 mg zyprazydonu2.
  • 40 mg – zawiera 40 mg zyprazydonu3.
  • 60 mg – zawiera 60 mg zyprazydonu4.
  • 80 mg – zawiera 80 mg zyprazydonu5.

Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest laktoza, której ilość zależy od dawki zyprazydonu6.

Wskazania

Zyprazydon jest wskazany do leczenia:

  • Schizofrenii u dorosłych7.
  • Maniakalnych i mieszanych epizodów o umiarkowanej ciężkości w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat8.

Skuteczność w zapobieganiu nawrotom epizodów choroby dwubiegunowej nie została ustalona9.

Wskazania do stosowania

Schizofrenia

Ziprasidon jest stosowany w leczeniu schizofrenii u dorosłych. Jest to lek o udowodnionej skuteczności w redukcji objawów psychotycznych, takich jak halucynacje, urojenia oraz zaburzenia myślenia1.

Zaburzenie afektywne dwubiegunowe

Ziprasidon jest również stosowany w leczeniu maniakalnych i mieszanych epizodów o umiarkowanej ciężkości w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym. Może być stosowany zarówno u dorosłych, jak i u dzieci oraz młodzieży w wieku 10-17 lat2.

Należy jednak pamiętać, że skuteczność produktu leczniczego w zapobieganiu nawrotom epizodów choroby dwubiegunowej nie została ustalona3.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Układ sercowo-naczyniowy

Wydłużenie odstępu QT

Zyprazydon powoduje łagodne do umiarkowanego wydłużenie odstępu QT, proporcjonalne do wielkości dawki1. Nie należy go podawać razem z lekami wydłużającymi odstęp QT2. Zaleca się ostrożność u pacjentów ze znaczną bradykardią oraz zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia i hipomagnezemia3.

Zaburzenia rytmu serca

W przypadku objawów takich jak kołatanie serca, zawroty głowy czy omdlenia, należy rozważyć wykonanie badania EKG i monitorować czynność serca4.

Skóra i reakcje alergiczne

Zespół DRESS

Zgłaszano przypadki wystąpienia osutki polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), które obejmują reakcję skórną, eozynofilię, gorączkę, limfadenopatię oraz powikłania układowe5.

Zespół Stevensa-Johnsona

Zgłaszano również przypadki zespołu Stevensa-Johnsona, które mogą prowadzić do zgonu6.

Układ nerwowy

Dyskinezy późne

Długotrwałe stosowanie zyprazydonu może prowadzić do dyskinez późnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym7.

Napady drgawkowe

Zaleca się ostrożność u pacjentów z historią napadów drgawkowych8.

Inne ostrzeżenia

Zwiększone ryzyko zdarzeń mózgowo-naczyniowych

U pacjentów z otępieniem stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne obserwowano zwiększone ryzyko zdarzeń mózgowo-naczyniowych9.

Hiperprolaktynemia

Zyprazydon może zwiększać stężenie prolaktyny, co może prowadzić do mlekotoku, braku miesiączki, ginekomastii i impotencji10.

Dawkowanie

Dawkowanie Ziprasidonu

Dorośli

W leczeniu fazy zaostrzenia schizofrenii oraz epizodu manii w zaburzeniu dwubiegunowym zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg dwa razy na dobę, przyjmowane w trakcie posiłku1. Dawkę można zwiększyć w zależności od stanu klinicznego pacjenta, maksymalnie do 80 mg dwa razy na dobę2. W uzasadnionych przypadkach maksymalną dawkę można zastosować już od 3. dnia leczenia3.

Ostrzeżenia

Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 160 mg, ponieważ profil bezpieczeństwa powyżej tej dawki nie został potwierdzony. Dodatkowo, przyjmowanie ziprasidonu wiąże się z proporcjonalnym do dawki wydłużeniem odstępu QT4.

Sposób podawania Ziprasidonu

Zalecenia ogólne

Ziprasidon należy przyjmować w trakcie posiłku, aby zapewnić optymalne wchłanianie i skuteczność leku1.

Dodatkowe uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie jego trwania zaleca się monitorowanie parametrów kardiologicznych, w szczególności odstępu QT, ze względu na ryzyko jego wydłużenia4.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

Ziprasidon jest przeciwwskazany u pacjentów z:

  • Znacznie wydłużonym odstępem QT w badaniu EKG1.
  • Historią zaburzeń rytmu serca, takich jak arytmie komorowe1.
  • Niedawnym zawałem mięśnia sercowego1.
  • Niewyrównaną niewydolnością serca1.

Specyficzne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat należy rozważyć zmniejszenie dawki, jeśli istnieje uzasadnienie kliniczne2.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki3.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki4.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono badań oceniających bezpieczeństwo i skuteczność stosowania ziprasidonu u dzieci i młodzieży ze schizofrenią5.

Interakcje

Interakcje z lekami

Leki wydłużające odstęp QT

Zyprazydon nie powinien być stosowany z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak:

  • Leki przeciwarytmiczne z grupy IA i III
  • Trójtlenek arsenu
  • Halofantryna
  • Octan lewometadylu
  • Mesorydazyna
  • Tiorydazyna
  • Pimozyd
  • Sparfloksacyna
  • Gatifloksacyna
  • Moksyfloksacyna
  • Metylosulfonian dolasetronu
  • Meflokina
  • Sertindol
  • Cyzapryd

Nie przeprowadzono farmakokinetycznych i farmakodynamicznych badań interakcji zyprazydonu z innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT. Nie można wykluczyć działania addycyjnego zyprazydonu w skojarzeniu z tego rodzaju produktami leczniczymi1.

Inhibitory CYP3A4

Inhibitor CYP3A4, ketokonazol (400 mg/dobę), zwiększa stężenie zyprazydonu w surowicy o <40%. Zmiany w farmakokinetyce zyprazydonu związane z jednoczesnym podawaniem silnych inhibitorów CYP3A4 nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego, dlatego dostosowanie wielkości dawki nie jest konieczne2.

Induktory CYP3A4

Jednoczesne podawanie z induktorami CYP3A4 oraz p-gp, takimi jak karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca, mogłoby zmniejszać stężenie zyprazydonu. Leczenie karbamazepiną, w dawce 200 mg b.i.d. przez okres 21 dni, skutkowało zmniejszeniem całkowitego wpływu zyprazydonu na organizm o około 35%3.

Interakcje z alkoholem

Biorąc pod uwagę podstawowy wpływ zyprazydonu, należy zachować ostrożność w razie stosowania zyprazydonu w połączeniu z alkoholem4.

Interakcje z innymi substancjami

Leki zobojętniające kwas żołądkowy

Wielokrotne dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy zawierających glin i magnez lub cymetydynę podane po posiłku, nie wpływają w stopniu istotnym klinicznie na właściwości farmakokinetyczne zyprazydonu5.

Leki serotonergiczne

Obserwowano pojedyncze przypadki zespołu serotoninowego wiązanego ze stosowaniem zyprazydonu w połączeniu z innymi lekami serotonergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Do objawów zespołu serotoninowego mogą należeć: poczucie zagubienia, niepokój, gorączka, nadmierne pocenie się, ataksja, hiperrefleksja, drgawki kloniczne mięśni oraz biegunka6.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Czynniki ryzyka w ciąży

Nie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży. Ponieważ badania i doświadczenie są ograniczone, nie zaleca się podawania zyprazydonu podczas ciąży, o ile oczekiwana korzyść dla zdrowia matki nie przewyższa ewentualnego zagrożenia dla płodu1.

Działania niepożądane u noworodków

Noworodki, poddane działaniu leków przeciwpsychotycznych, w tym zyprazydonu, przyjmowanych przez matki w trzecim trymestrze ciąży, są narażone na wystąpienie po porodzie działań niepożądanych o różnym stopniu ciężkości i czasie trwania, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia. Zgłaszano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem2.

Zalecenia

Produktu leczniczego Zypsila nie należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne. Jeśli trzeba przerwać leczenie w czasie ciąży, leku nie należy odstawiać w sposób nagły3.

Karmienie piersią

Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet karmiących piersią. W jednym przypadku stwierdzono, że zyprazydon był wykrywalny w mleku matki. Należy poinformować pacjentki, aby nie karmiły piersią podczas przyjmowania zyprazydonu. Jeżeli zastosowanie zyprazydonu jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią4.

Płodność

Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet i mężczyzn narażonych na działanie zyprazydonu5.

Antykoncepcja

Kobietom w wieku rozrodczym przyjmującym zyprazydon należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji6.

Działania niepożądane

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane

  • Bezsenność
  • Senność
  • Ból głowy
  • Pobudzenie

Inne działania niepożądane

  • Zaburzenia układu nerwowego: dystonia, zaburzenia pozapiramidowe, parkinsonizm, dyskinezy późne, akatyzja, drżenie, zawroty głowy, sedacja1
  • Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca, torsade de pointes2
  • Zaburzenia skóry: wysypka, pokrzywka, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS)3
  • Zaburzenia układu rozrodczego: mlekotok, ginekomastia, brak miesiączki, priapizm4

Interakcje

Interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT

Zyprazydon nie powinien być stosowany z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne z grupy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksyfloksacyna, metylosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd5.

Interakcje z alkoholem

Należy zachować ostrożność w razie stosowania zyprazydonu w połączeniu z alkoholem6.

Specjalne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania zyprazydonu w leczeniu schizofrenii u dzieci i młodzieży7.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Brak doświadczenia ze stosowaniem zyprazydonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W tej grupie pacjentów produkt leczniczy należy stosować ostrożnie8.

Pacjenci z otępieniem

Zyprazydon nie jest zarejestrowany do stosowania w leczeniu psychoz rozwijających się na tle demencji9.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

W przypadku przedawkowania zyprazydonu mogą wystąpić następujące objawy:

  • Zespół pozapiramidowy – objawy związane z zaburzeniami ruchowymi1.
  • Senność – nadmierna potrzeba snu1.
  • Drżenie – mimowolne ruchy mięśni1.
  • Niepokój – uczucie lęku lub napięcia1.
  • Obniżenie świadomości – możliwe zaburzenia przytomności2.
  • Napady drgawkowe – nagłe, niekontrolowane skurcze mięśni2.
  • Reakcje dystoniczne głowy i szyi – mimowolne skurcze mięśni w obrębie głowy i szyi2.

Największa potwierdzona jednorazowo przyjęta dawka zyprazydonu wynosiła 12 800 mg, co spowodowało objawy zespołu pozapiramidowego oraz wydłużenie odstępu QT do 446 ms (bez następstw sercowych)3.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W przypadku przedawkowania zyprazydonu należy podjąć następujące działania:

  • Monitorowanie układu krążenia – natychmiastowe monitorowanie funkcji serca4.
  • Ciągłe monitorowanie EKG – w celu wykrycia ewentualnych arytmii4.
  • Zapobieganie aspiracji – ze względu na ryzyko aspiracji ciała obcego w wyniku wymiotów5.

Nie istnieje swoiste antidotum przeciw zatruciu zyprazydonem6.