Triprolidini hydrochloridum + Pseudoephedrini hydrochloridum + Dextromethorphani hydrobromidum

Wskazania do stosowania

Produkty zawierające Triprolidini hydrochloridum, Pseudoephedrini hydrochloridum oraz Dextromethorphani hydrobromidum są wskazane do leczenia objawowego stanów zapalnych górnych dróg oddechowych, takich jak grypa, przeziębienie i inne infekcje, które przebiegają z kaszlem, obrzękiem błony śluzowej nosa i wodnistym wysiękiem z nosa⁴⁵.

Produkt jest przeznaczony dla dorosłych i dzieci powyżej 7. roku życia⁶.

Charakterystyka substancji czynnej

Triprolidini hydrochloridum

Triprolidini hydrochloridum jest antagonistą receptora histaminowego H₁, który działa przeciwhistaminowo, zmniejszając objawy alergiczne i przekrwienie błony śluzowej nosa.

Pseudoephedrini hydrochloridum

Pseudoephedrini hydrochloridum jest sympatykomimetykiem, który działa obkurczająco na naczynia krwionośne błony śluzowej nosa, zmniejszając obrzęk i przekrwienie.

Dextromethorphani hydrobromidum

Dextromethorphani hydrobromidum jest lekiem przeciwkaszlowym, który działa na ośrodkowy układ nerwowy, hamując odruch kaszlowy.

Interakcje i metabolizm

Dekstrometorfan

Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu⁴.

Zespół serotoninowy

Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak SSRI, MAOI oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego⁵.

Specjalne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana⁶.

Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub z umiarkowaną niewydolnością nerek⁷.

Pacjenci z nietolerancją składników pomocniczych

Produkt zawiera sorbitol, który może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu⁸.

Dawkowanie u dzieci

• Dzieci w wieku 7-12 lat: 5 ml syropu 3-4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml³⁴.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących stosowania produktu u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się stosowanie dawkowania zalecanego dla dorosłych, z uwzględnieniem stanu czynnościowego nerek i wątroby⁵.

Przeciwwskazania związane z chorobami

• Częsta niewydolność wątroby⁵.
• Częsta ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek⁶.
• Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia⁷.
• Częste nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze⁸.
• Częsta choroba niedokrwienna serca⁹.

Przeciwwskazania związane z lekami

• Równoczesne leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz przez 2 tygodnie po odstawieniu inhibitorów MAO¹⁰.
• Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy¹¹.

Interakcje z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN)

Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające leków hamujących OUN, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych³.

Interakcje z inhibitorami CYP2D6

Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6. Silne inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina, mogą zwiększać stężenie dekstrometorfanu, prowadząc do działań niepożądanych, takich jak pobudzenie, dezorientacja, drżenie, bezsenność, biegunka i depresja oddechowa⁴. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu może wzrosnąć nawet 20-krotnie⁵.

Interakcje z lekami wpływającymi na ciśnienie krwi

Pseudoefedryna może osłabiać działanie leków obniżających ciśnienie krwi, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne⁶. Jednoczesne stosowanie z lekami sympatykomimetycznymi może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi⁷.

Wpływ na ciążę

Actifed

Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu².

ACTI-trin

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania łącznie substancji czynnych u kobiet w ciąży. Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji³.

Wpływ na karmienie piersią

Actifed

Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej dawki 60 mg może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin, a stężenie w mleku jest 2-3 razy większe niż w osoczu. Dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej (240 mg) wraz z mlekiem matki⁴.

Triprolidyna również przenika do mleka matki, szacuje się, że 0,06-0,2% pojedynczej dawki 2,5 mg może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin⁵.

Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka⁶.

ACTI-trin

Substancje czynne przenikają do mleka matki i mogą powodować zwiększenie ciśnienia krwi, zatrzymanie oddychania, nadmierne pobudzenie lub podrażnienie u noworodków. Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią⁷.

Zaburzenia serca

Działania niepożądane związane z sercem obejmują:

• Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca (tachykardia)³.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Działania niepożądane związane ze skórą i tkanką podskórną obejmują:

• Bardzo rzadko: wysypka ze świądem lub bez świądu, pokrzywka⁴.

Inne zaburzenia

Inne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej i nosogardzieli⁵.
• Zaburzenia żołądka i jelit: bardzo rzadko: nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki⁶.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko: zatrzymanie moczu i bolesne oddawanie moczu, zwłaszcza u mężczyzn z objawami przerostu gruczołu krokowego⁷.

Leczenie przedawkowania

Postępowanie ogólne

• W przypadku zahamowania czynności ośrodka oddechowego: wspomaganie oddychania
• W przypadku drgawek: podanie leków przeciwdrgawkowych
• W uzasadnionych przypadkach: płukanie żołądka w ciągu 3 godzin po przyjęciu produktu
• Możliwe cewnikowanie pęcherza moczowego⁵

Dekstrometorfan

• Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę w ciągu godziny: podanie węgla aktywnego
• U pacjentów z uspokojeniem lub śpiączką: rozważenie naloksonu w dawkach stosowanych w przedawkowaniu opioidów
• W przypadku drgawek: benzodiazepiny
• W przypadku hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego: benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie⁶

Pseudoefedryna

• Przyspieszenie eliminacji: podanie preparatów zakwaszających mocz lub dializa⁷