Tramadoli hydrochloridum

Informacje ogólne

Tramadoli hydrochloridum to syntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy, stosowany w leczeniu bólu o umiarkowanym do silnego nasileniu. Substancja ta działa zarówno na receptory opioidowe, jak i hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny, co przyczynia się do jej działania przeciwbólowego¹.

Lek jest dostępny w różnych postaciach, w tym kapsułki twarde, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, krople doustne, roztwory do wstrzykiwań/infuzji oraz czopki doodbytnicze².

Wskazania do stosowania Tramadolu

Tramadol, w postaci różnych preparatów, jest stosowany w leczeniu bólu o różnym nasileniu:

• Ból o średnim i dużym nasileniu – Tramadol jest skuteczny w łagodzeniu bólu o umiarkowanym do silnego natężenia¹.
• Ból o umiarkowanym i dużym nasileniu – Preparaty Tramadolu są również wskazane w leczeniu bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu².

Ogólne ostrzeżenia dotyczące stosowania tramadolu

Tramadol należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów:

• uzależnionych od opioidów,
• po urazie głowy,
• we wstrząsie,
• z zaburzeniami świadomości o nieznanej przyczynie,
• z zaburzeniami ośrodka oddechowego lub czynności oddechowej,
• z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym¹.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z depresją oddechową, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących OUN lub przekroczeniu zalecanych dawek².

U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może być większe w przypadku przekroczenia maksymalnej zalecanej dawki dobowej (400 mg) lub przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy³.

Dawkowanie ogólne

Dawkę tramadolu należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową¹.

Dorośli i młodzież powyżej 12 lat

• Dawka początkowa: 50-100 mg tramadolu chlorowodorku 2 razy na dobę (rano i wieczorem)².
• W przypadku niewystarczającego działania przeciwbólowego, dawkę można zwiększyć do 150-200 mg 2 razy na dobę³.
• Maksymalna dawka dobowa: 400 mg⁴.

Dzieci

• Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci poniżej 12 lat⁵.

Przeciwwskazania ogólne

• Nadwrażliwość na tramadol, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub substancje pomocnicze wymienione w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL)¹.
• Zespół odstawienia narkotyków – tramadol nie jest wskazany w leczeniu uzależnienia od opioidów².
• Padaczka niekontrolowana lekami – tramadol jest przeciwwskazany u pacjentów z padaczką, która nie jest odpowiednio kontrolowana farmakologicznie³.

Interakcje z lekami

Inhibitory MAO

Tramadolu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć wystąpienia podobnych interakcji w przypadku stosowania tramadolu z inhibitorami MAO¹.

Leki serotoninergiczne

Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina, może prowadzić do zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu².

Leki obniżające próg drgawkowy

Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przy jednoczesnym stosowaniu z lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne oraz inne leki obniżające próg drgawkowy (np. bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol)³.

Leki uspokajające

Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego działania depresyjnego na OUN. Dawka i długość okresu jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone⁴.

Inhibitory CYP3A4

Leki hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol, rytonawir i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (jego N-demetylację) oraz jego aktywnego metabolitu O-demetylowanego. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie zostało ustalone⁵.

Pochodne kumaryny

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną) ze względu na doniesienia dotyczące zwiększenia wartości INR i zwiększonej częstości występowania dużych krwawień i wybroczyn u niektórych pacjentów⁶.

Leki o działaniu agonistyczno-antagonistycznym

Nie zaleca się łączyć tramadolu z opioidami wykazującymi mieszaną aktywność agonistyczno-antagonistyczną (np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna), gdyż teoretycznie w tych okolicznościach działanie przeciwbólowe czystego agonisty może być zmniejszone⁷.

Ondansetron

W ograniczonej liczbie badań przed- i pooperacyjne podawanie ondansetronu prowadziło do zwiększenia zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym⁸.

Wpływ tramadolu na ciążę

Tramadol przenika przez barierę łożyskową, co zostało potwierdzone w badaniach na zwierzętach. Wykazano, że stosowanie tramadolu w bardzo dużych dawkach może wpływać na rozwój narządów, proces kostnienia oraz zwiększać śmiertelność noworodków¹. Nie stwierdzono jednak działania teratogennego².

Bezpieczeństwo stosowania tramadolu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tym okresie³. Długotrwałe stosowanie tramadolu w ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka⁴.

Tramadol podawany w okresie przed- i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy, ale może powodować zmiany częstości oddechów u noworodków, które zazwyczaj nie mają znaczenia klinicznego⁵.

Objawy przedawkowania tramadolu

Objawy przedawkowania tramadolu są podobne do tych występujących po innych opioidowych lekach przeciwbólowych. Należą do nich:

• Zwężenie źrenic (mioza)
• Wymioty
• Zapaść sercowo-naczyniowa lub niewydolność krążenia
• Zaburzenia świadomości, w tym śpiączka
• Drgawki
• Zahamowanie oddychania, aż do zatrzymania oddechu
• Zespół serotoninowy (zgłaszane przypadki)¹

Wystąpiły również przypadki zgonów w wyniku przedawkowania tramadolu, szczególnie w połączeniu z innymi lekami².