Menu

Zgłoś skutki uboczne leku

Popularne

SPOSÓB NA WSZY
WZMOCNIJ ODPORNOŚĆ DZIECKA
POKONAJ PRZEZIĘBIENIE
WSPARCIE W BÓLU MENSTRUACYJNYM
WITAMINA D DLA CIEBIE
SPECJALISTYCZNE WSPARCIE ŻYWIENIOWE
SUPLEMENTACJA JODU

Tizanidinum

Wskazania stosowania

  • Skurcze mięśni szkieletowych związane z zaburzeniami statycznymi i czynnościowymi kręgosłupa (zespoły szyjno-lędźwiowe)
  • Skurcze mięśni szkieletowych po zabiegach chirurgicznych na narządzie ruchu, m.in. przepuklina dysku lub zaburzenia stawu biodrowego
  • Spastyczność spowodowana stwardnieniem rozsianym
  • Spastyczność spowodowana przewlekłą mielopatią
  • Spastyczność spowodowana chorobą zwyrodnieniową rdzenia kręgowego
  • Spastyczność spowodowana udarami mózgowo-naczyniowymi
  • Spastyczność spowodowana porażeniem mózgowym
  • Bolesne skurcze mięśni związane ze statycznymi i czynnościowymi schorzeniami kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe)
  • Bolesne skurcze mięśni w następstwie zabiegu chirurgicznego, np. przepukliny jądra miażdżystego lub zapalenia stawu biodrowego
  • Zwiększone napięcie mięśni w stwardnieniu rozsianym
  • Zwiększone napięcie mięśni w przewlekłych chorobach rdzenia kręgowego
  • Zwiększone napięcie mięśni w chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego
  • Zwiększone napięcie mięśni w następstwie udaru mózgu
  • Zwiększone napięcie mięśni w mózgowym porażeniu u dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce

Leki zawierające Tizanidinum

Producenci leków z Tizanidinum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Tyzanidyna jest substancją czynną stosowaną w leczeniu bolesnych skurczów mięśni oraz zwiększonego napięcia mięśniowego w chorobach neurologicznych. Działa jako agonista receptorów α2-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśniowego poprzez hamowanie uwalniania neuroprzekaźników pobudzających1.

Skład i postać

Tyzanidyna występuje w postaci tabletek o różnych dawkach: 2 mg i 4 mg. Substancja czynna jest podawana w postaci chlorowodorku tyzanidyny. Każda tabletka zawiera również substancje pomocnicze, takie jak laktoza, sacharoza, skrobia żelowana, makrogol 4000, kwas stearynowy i magnezu stearynian2.

Dawkowanie

  • 2 mg: Każda tabletka zawiera 2 mg tyzanidyny (w postaci 2,29 mg tyzanidyny chlorowodorku).
  • 4 mg: Każda tabletka zawiera 4 mg tyzanidyny (w postaci 4,57 mg tyzanidyny chlorowodorku).

Wskazania

Tyzanidyna jest wskazana w leczeniu:

  • Bolesnych skurczów mięśni związanych ze schorzeniami kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe) oraz po zabiegach chirurgicznych, takich jak przepuklina jądra miażdżystego czy zapalenie stawu biodrowego3.
  • Zwiększonego napięcia mięśniowego w chorobach neurologicznych, takich jak stwardnienie rozsiane, przewlekłe choroby rdzenia kręgowego, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, udar mózgu oraz mózgowe porażenie dziecięce u dorosłych4.

Wskazania do stosowania

Skurcze mięśni szkieletowych

Tizanidyna jest wskazana w leczeniu bolesnych skurczów mięśni szkieletowych, które są związane z:

  • zaburzeniami statycznymi i czynnościowymi kręgosłupa, takimi jak zespoły szyjno-lędźwiowe1;
  • stanami po zabiegach chirurgicznych na narządzie ruchu, w tym po operacjach przepukliny dysku lub zaburzeń stawu biodrowego2.

Spastyczność w chorobach neurologicznych

Tizanidyna jest również stosowana w leczeniu spastyczności spowodowanej zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak:

  • stwardnienie rozsiane3;
  • przewlekła mielopatia4;
  • choroba zwyrodnieniowa rdzenia kręgowego5;
  • udary mózgowo-naczyniowe6;
  • porażenie mózgowe7.

U dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce, tizanidyna może być stosowana w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego8.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Interakcje i przeciwwskazania

Przeciwwskazania

  • Częste przeciwwskazania: Tyzanidyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, trwałym zwiększeniem aktywności aminotransferaz (trzykrotnie powyżej górnej granicy normy)1.
  • Interakcje z inhibitorami CYP1A2: Równoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do ciężkich działań niepożądanych, takich jak ciężkie niedociśnienie tętnicze2.

Interakcje z lekami

  • Inhibitory CYP1A2: Należy zachować ostrożność podczas stosowania tyzanidyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP1A2, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia stężenia tyzanidyny we krwi i nasilenia działań niepożądanych3.
  • Leki wydłużające odstęp QT: Należy zachować ostrożność podczas stosowania tyzanidyny z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT4.

Działania niepożądane

Niedociśnienie tętnicze

Tyzanidyna może powodować niedociśnienie tętnicze, które może wynikać z interakcji z inhibitorami CYP1A2 lub lekami hipotensyjnymi. Obserwowano ciężkie objawy, takie jak utrata przytomności lub zapaść naczyniowa5.

Zespół z odstawienia

Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, szczególnie u pacjentów przyjmujących duże dawki przez długi czas, może wystąpić nadciśnienie tętnicze i tachykardia z odbicia. W skrajnych przypadkach może to prowadzić do udaru mózgu6.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Zaburzenia czynności wątroby

Tyzanidyna może powodować zaburzenia czynności wątroby, szczególnie u pacjentów przyjmujących dawki powyżej 12 mg na dobę. Zaleca się comiesięczne monitorowanie testów czynności wątroby przez pierwsze cztery miesiące leczenia7.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min) klirens tyzanidyny jest zmniejszony o ponad 50%. Należy zmniejszyć dawki i monitorować pacjentów pod kątem działań niepożądanych8.

Dawkowanie

Dawkowanie ogólne

Tyzanidyna charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym oraz dużą zmiennością międzyosobniczą pod względem stężenia w osoczu, dlatego ważne jest dostosowywanie dawki do potrzeb pacjenta1.

Łagodzenie bolesnych skurczów mięśni

Zalecana dawka to 2-4 mg trzy razy na dobę. W ciężkich przypadkach można przyjąć dodatkową dawkę 2 mg lub 4 mg przed snem w celu zminimalizowania działania uspokajającego2.

Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych

Początkowo nie należy podawać więcej niż 6 mg/dobę, dawkę dobową podawać w trzech dawkach podzielonych. Dawka dobowa może być stopniowo zwiększana o 2 mg do 4 mg w odstępach półtygodniowych lub tygodniowych. Optymalną reakcję pacjenta uzyskuje się zwykle po podaniu dawki dobowej wynoszącej od 12 mg do 24 mg, podawanej w 3 lub 4 równych dawkach. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 36 mg3.

Grupy szczególne

Dzieci i młodzież

Doświadczenie ze stosowaniem tyzanidyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się podawania tego produktu leczniczego tej grupie pacjentów4.

Osoby w podeszłym wieku (65 lat lub starsze)

Doświadczenie ze stosowaniem tyzanidyny u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej dawki i stopniowe jej zwiększanie w zależności od tolerancji oraz skuteczności5.

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 25 mL/min) leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg raz na dobę. Dawkę należy zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i skuteczności produktu leczniczego6.

Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby

Stosowanie tyzanidyny jest przeciwwskazane u pacjentów z istotnym zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy stosować najmniejszą dawkę i ostrożnie ją zwiększać7.

Przerwanie leczenia

Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania tyzanidyny, dawkę należy zmniejszać stopniowo, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale otrzymywali duże dawki produktu leczniczego, w celu uniknięcia lub zminimalizowania ryzyka wystąpienia nadciśnienia tętniczego lub tachykardii z odbicia8.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

  • Nadwrażliwość na tyzanidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku1.
  • Częste zaburzenia czynności wątroby, w tym trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz trzykrotnie powyżej górnej granicy normy2.
  • Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna, które mogą powodować ciężkie działania niepożądane, w tym ciężkie niedociśnienie tętnicze3.

Interakcje leków

Przeciwwskazane interakcje

  • Silne inhibitory CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) – mogą powodować 33-krotne lub 10-krotne zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu, prowadząc do ciężkiego niedociśnienia tętniczego4.

Interakcje wymagające ostrożności

  • Inne inhibitory CYP1A2 (np. amiodaron, cymetydyna, niektóre fluorochinolony) – mogą zwiększać stężenie tyzanidyny, co może prowadzić do działań niepożądanych5.
  • Leki hipotensyjne – mogą nasilać niedociśnienie tętnicze6.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

  • Zaleca się comiesięczne monitorowanie aktywności aminotransferaz przez pierwsze 4 miesiące u pacjentów przyjmujących dawki ≥12 mg/dobę7.
  • Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność AlAT lub AspAT przekracza trzykrotnie górną granicę normy8.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

  • U pacjentów z klirensem kreatyniny <25 ml/min ekspozycja na tyzanidynę może wzrosnąć 6-krotnie. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 2 mg raz na dobę9.

Interakcje

Działania niepożądane

Zaburzenia czynności wątroby

Opisywano przypadki zaburzenia czynności wątroby w związku z podawaniem tyzanidyny, szczególnie przy dawkach dobowych ≥12 mg. Zaleca się kontrolowanie czynności wątroby co miesiąc przez pierwsze cztery miesiące leczenia u pacjentów przyjmujących dawki ≥12 mg oraz u pacjentów z objawami sugerującymi zaburzenia wątroby (np. nudności, jadłowstręt, zmęczenie). Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność AlAT i/lub AspAT przekracza 3-krotnie górną granicę normy1.

Reakcje nadwrażliwości

Występowanie reakcji nadwrażliwości, takich jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka, świąd i rumień, zgłaszano w związku ze stosowaniem tyzanidyny. W przypadku wystąpienia anafilaksji lub obrzęku naczynioruchowego leczenie należy natychmiast przerwać2.

Interakcje

Inhibitory CYP1A2

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) jest przeciwwskazane, ponieważ może zwiększyć stężenie tyzanidyny nawet 33-krotnie, prowadząc do objawów przedawkowania, takich jak wydłużenie odstępu QT3.

Leki hipotensyjne

Tyzanidyna może nasilać działanie leków hipotensyjnych, prowadząc do niedociśnienia tętniczego i bradykardii. Nagłe odstawienie tyzanidyny może powodować nadciśnienie tętnicze z odbicia4.

Alkohol

Alkohol może nasilać działanie uspokajające i hipotensyjne tyzanidyny, zwiększając ryzyko działań niepożądanych5.

Specjalne środki ostrożności

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z klirensem kreatyniny <25 mL/min ekspozycja na tyzanidynę może wzrosnąć 6-krotnie. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 2 mg raz na dobę i stopniowe zwiększanie dawki6.

Palenie papierosów

Palenie >10 papierosów dziennie zmniejsza ekspozycję na tyzanidynę o 30%. U palących mężczyzn może być konieczne zwiększenie dawki7.

Substancje pomocnicze

Tyzanidyna zawiera laktozę, dlatego nie powinna być stosowana u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy8.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Częstość występowania

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania tyzanidyny w ciąży. Dlatego tyzanidyny nie należy stosować u kobiet w ciąży, chyba że korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko1.

Badania na zwierzętach

Badania na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego. U szczurów zastosowanie dawek 10 mg i 30 mg/kg mc./dobę spowodowało przedłużenie ciąży, zwiększoną przed- i pourodzeniową utratę potomstwa oraz opóźnienie rozwoju2.

Karmienie piersią

Bezpieczeństwo stosowania tyzanidyny dla niemowląt karmionych piersią matek stosujących tyzanidynę jest nieznane. Tyzanidynę i (lub) jej metabolity wykryto w mleku gryzoni3. Dlatego tyzanidyny nie należy stosować u matek karmiących piersią, chyba że korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko4.

Płodność

Badania reprodukcyjne na szczurach i królikach wskazują, że tyzanidyna nie ma potencjału embrionalnego ani teratogennego, ale w dawkach toksycznych dla matki, 10-100 mg/kg na dobę, tyzanidyna może opóźniać rozwój płodu ze względu na jej działanie farmakodynamiczne5.

Badania na zwierzętach

Nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców szczurów po zastosowaniu dawki 10 mg/kg mc. na dobę oraz u samic szczurów po zastosowaniu dawki 3 mg/kg mc. na dobę. Płodność została zmniejszona u samców szczurów otrzymujących dawkę 30 mg/kg mc. na dobę oraz u samic szczurów otrzymujących dawkę 10 mg/kg mc. na dobę6.

Działania niepożądane

Działania niepożądane według częstości

Działania niepożądane związane z tyzanidyną są klasyfikowane według częstości występowania:

  • Bardzo często (≥ 1/10): Senność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia żołądka i jelit, suchość błony śluzowej jamy ustnej, osłabienie mięśni, zmęczenie1.
  • Często (≥ 1/100 do < 1/10): Bezsenność, zaburzenia snu, niedociśnienie tętnicze, nudności, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz1.
  • Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100): Bradykardia1.
  • Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000): Wydłużenie odcinka QT, torsade de pointes, ostre zapalenie wątroby1.
  • Bardzo rzadko (< 1/10 000): Omamy, reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka2.

Działania niepożądane zgłaszane spontanicznie

Po wprowadzeniu tyzanidyny do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane (częstość nieznana):

  • Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka2.
  • Zaburzenia psychiczne: Omamy, stan splątania2.
  • Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy pochodzenia obwodowego, dyzartria, omdlenie2.
  • Zaburzenia oka: Nieostre widzenie2.
  • Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zapalenie wątroby, niewydolność wątroby2.

Zespół odstawienia

Po nagłym odstawieniu tyzanidyny mogą wystąpić:

  • Nadciśnienie tętnicze z odbicia: Może prowadzić do udaru mózgu w skrajnych przypadkach3.
  • Tachykardia z odbicia: Często obserwowana po odstawieniu leku3.

Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki tyzanidyny, aby uniknąć zespołu odstawienia3.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłoszenia można dokonać za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych4.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania tyzanidyny

Objawy przedawkowania tyzanidyny mogą obejmować:

  • Objawy ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty1.
  • Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes1.
  • Objawy neurologiczne: zawroty głowy, senność, niepokój ruchowy, śpiączka1.
  • Objawy ze strony układu oddechowego: niewydolność oddechowa, zespół zaburzeń oddechowych1.
  • Inne objawy: zwężenie źrenic1.

Postępowanie w przypadku przedawkowania tyzanidyny

W przypadku przedawkowania tyzanidyny zaleca się następujące postępowanie:

  • Leczenie wspomagające: Wskazane jest ogólne leczenie wspomagające2.
  • Usunięcie leku z przewodu pokarmowego: Należy podjąć próbę usunięcia niestrawionego leku z przewodu pokarmowego, stosując duże dawki węgla aktywnego lub płukanie żołądka2.
  • Wymuszona diureza: Wymuszona diureza powinna przyspieszyć eliminację tyzanidyny. Pacjent powinien być dobrze nawodniony2.
  • Leczenie objawowe: Dalsze leczenie powinno mieć charakter objawowy2.