Timololum

Wskazania stosowania

Nadciśnienie oczne
Przewlekła jaskra z otwartym kątem
Nadciśnienie śródgałkowe
Podwyższone ciśnienie śródgałkowe w jaskrze z otwartym kątem przesączania
Jaskra u pacjentów z okiem bezsoczewkowym

Leki zawierające Timololum

Producenci leków z Timololum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Timololum jest substancją czynną stosowaną w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Należy do grupy nieselektywnych beta-blokerów, które działają poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej w oku, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego¹.

Skład i postać

Timololum występuje w postaci maleinianu tymololu w stężeniach 2,5 mg/ml i 5 mg/ml. Każdy ml roztworu zawiera:

2,5 mg/ml lub 5 mg/ml tymololu (Timololum)².
Substancje pomocnicze: benzalkoniowy chlorek (0,12 mg/ml) i fosforany (11,77 mg/ml do 12,72 mg/ml)³.

Wskazania

Timololum jest wskazany do leczenia:

Nadciśnienia ocznego⁴.
Przewlekłej jaskry z otwartym kątem⁵.

Wskazania do stosowania

Substancja czynna Timololum jest stosowana w leczeniu:

Nadciśnienia ocznego – stanu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego bez uszkodzenia nerwu wzrokowego¹.
Przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania – choroby prowadzącej do uszkodzenia nerwu wzrokowego w wyniku podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego².
Jaskry u pacjentów z okiem bezsoczewkowym – szczególnego przypadku jaskry występującego u pacjentów po usunięciu soczewki³.

Podsumowanie

Timololum jest substancją czynną stosowaną w leczeniu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, które może prowadzić do poważnych schorzeń, takich jak jaskra. Wskazania obejmują:

Nadciśnienie oczne¹.
Przewlekłą jaskrę z otwartym kątem przesączania².
Jaskrę u pacjentów z okiem bezsoczewkowym³.

Leki zawierające Timololum są dostępne w różnych stężeniach (np. 2,5 mg/ml, 5 mg/ml) i formach (krople do oczu, roztwór).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ogólne ostrzeżenia dotyczące stosowania tymololu

Tymolol, będący składnikiem aktywnym w kroplach do oczu, jest wchłaniany ogólnoustrojowo, co może prowadzić do działań niepożądanych podobnych do tych obserwowanych przy ogólnoustrojowym stosowaniu leków beta-adrenolitycznych. Działania te obejmują zaburzenia sercowo-naczyniowe i oddechowe, jednak ich częstość jest mniejsza w przypadku podania miejscowego¹.

Zaburzenia serca

Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy ustabilizować niewydolność krążenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy monitorować objawy niewydolności i kontrolować częstość akcji serca².

Zaburzenia układu oddechowego

Obserwowano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym przypadki śmiertelne na skutek skurczu oskrzeli u pacjentów chorych na astmę³.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia beta-adrenolitykami i rozważyć stosowanie innych substancji czynnych⁴.

Pacjenci z cukrzycą

Beta-adrenolityki mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z niestabilną cukrzycą⁵.

Interakcje i działania niepożądane

Interakcje z innymi lekami

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych podawanych miejscowo⁶.

Działania niepożądane

Możliwe działania niepożądane obejmują suchość oczu, zaburzenia widzenia oraz reakcje anafilaktyczne u pacjentów z atopią⁷.

Dawkowanie

Dorośli

Początkowo zaleca się podawanie 1 kropli roztworu tymololu (0,25%) do każdego chorego oka dwa razy na dobę (rano i wieczorem).
Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, dawkę można zwiększyć do 1 kropli roztworu tymololu (0,5%) dwa razy na dobę¹.
Regularna kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego jest niezbędna. Stabilizacja ciśnienia może nastąpić po około 4 tygodniach leczenia².
W przypadku stabilizacji ciśnienia, dawkę można zmniejszyć do 1 kropli raz na dobę³.

Dzieci i młodzież

Tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i młodzieńczej, jako leczenie przejściowe przed decyzją o leczeniu chirurgicznym⁴.
Zaleca się stosowanie najniższego dostępnego stężenia (0,1%) raz na dobę. W przypadku braku efektu, dawkę można zwiększyć do maksymalnie 2 kropli na dobę, z zachowaniem 12-godzinnego odstępu⁵.
Dzieci, szczególnie noworodki, powinny być uważnie obserwowane przez 1-2 godziny po podaniu pierwszej dawki⁶.

Sposób podawania

Przed aplikacją należy umyć ręce i przyjąć wygodną pozycję⁷.
Nie dotykać końcówką kroplomierza do oka ani innych powierzchni, aby uniknąć zakażenia⁸.
Odchylić dolną powiekę i zakroplić 1 kroplę do worka spojówkowego⁹.
Po aplikacji przycisnąć kącik oka przy nosie na 3-5 minut, aby ograniczyć wchłanianie ogólnoustrojowe¹⁰.

Grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Tymolol jest zalecany jedynie w leczeniu przejściowym przed decyzją o leczeniu chirurgicznym¹¹.
Zaleca się stosowanie najniższego stężenia (0,1%) raz na dobę¹².

Pacjenci w podeszłym wieku

Zalecenia dotyczące dawkowania są takie same jak dla dorosłych¹³.

Wcześniaki i niemowlęta

Nie zaleca się stosowania tymololu u wcześniaków i niemowląt ze względu na ryzyko działań niepożądanych na centralny układ nerwowy¹⁴.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

Nadwrażliwość na substancję czynną (timolol) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL)¹.
Nadwrażliwość na inne leki beta-adrenolityczne².
Częste reakcje alergiczne, w tym ciężki alergiczny nieżyt nosa³.
Zwężenie rogówki⁴.

Przeciwwskazania kardiologiczne

Bradykardia zatokowa⁵.
Zespół chorego węzła zatokowego⁶.
Blok zatokowo-przedsionkowy⁷.
Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, niekontrolowany rozrusznikiem serca⁸.
Jawna niewydolność serca⁹.
Wstrząs kardiogenny¹⁰.

Przeciwwskazania oddechowe

Astma oskrzelowa występująca obecnie lub w wywiadzie¹¹.
Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc¹².
Nadreaktywność dróg oddechowych¹³.

Interakcje

Interakcje z lekami

Inhibitory CYP2D6

Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem obserwowano nasilenie ogólnoustrojowego działania beta-adrenolitycznego, takie jak zwolnienie akcji serca czy depresja¹.

Leki blokujące kanał wapniowy

Jednoczesne podanie tymololu z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną lub innymi lekami beta-adrenolitycznymi może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego i bradykardii².

Rezerpina

Jednoczesne stosowanie tymololu z rezerpiną może powodować bradykardię, zawroty głowy, omdlenia lub ortostatyczne spadki ciśnienia³.

Adrenalina

Odnotowano sporadyczne przypadki rozszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania tymololu i adrenaliny⁴.

Interakcje z anestetykami

Nie należy podawać tymololu razem z anestetykami wziewnymi, takimi jak enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, chloroform, cyklopropan czy trichloroetylen, ze względu na ryzyko spadku ciśnienia i bradykardii⁵.

Interakcje z lekami przeciwcukrzycowymi

Tymolol może maskować objawy hipoglikemii poprzez zwalnianie akcji serca i obniżanie ciśnienia krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, należy regularnie kontrolować poziom glikemii i w razie potrzeby modyfikować dawki leków przeciwcukrzycowych⁶.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ na ciążę

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne¹.

Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych β-adrenolityków². Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów β-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania β-adrenolityków do czasu porodu³.

Jeśli tymolol jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia⁴.

Wpływ na karmienie piersią

Tymolol podany miejscowo w postaci kropli do oczu przenika do mleka ludzkiego. Jednakże jest mało prawdopodobne, aby tymolol podawany do oka w dawkach terapeutycznych osiągnął takie stężenie w mleku, aby wywołać objawy kliniczne u noworodka⁵.

Metody zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania tymololu opisano w punkcie 4.2. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Oftensin⁶.

Wpływ na płodność

Brak danych na temat wpływu tymololu na płodność⁷.

Działania niepożądane

Error: Invalid API response format

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania tymololu

Przedawkowanie tymololu, niezależnie od postaci leku, może prowadzić do wystąpienia objawów ogólnoustrojowych, charakterystycznych dla blokady receptorów beta-adrenergicznych. Do najczęściej obserwowanych objawów należą:

Zawroty głowy i bóle głowy¹.
Duszność i skurcz oskrzeli².
Bradykardia (spowolnienie akcji serca) oraz zatrzymanie akcji serca³.
Niedociśnienie oraz ostra niewydolność sercowo-naczyniowa⁴.
W ciężkich przypadkach może wystąpić wstrząs kardiogenny, zaburzenia oddechowe, wymioty, zaburzenia świadomości oraz drgawki⁵.

Leczenie przedawkowania tymololu

W przypadku przedawkowania tymololu należy natychmiast podjąć działania lecznicze, dostosowane do występujących objawów:

1. Ogólne postępowanie

W przypadku doustnego przyjęcia leku: płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywnego⁶.
Monitorowanie podstawowych funkcji życiowych i zapewnienie wsparcia w warunkach intensywnej terapii⁷.

2. Leczenie specyficzne

Bradykardia: Podanie siarczanu atropiny (0,25–2 mg dożylnie). W przypadku braku poprawy – ostrożne podanie chlorowodorku izoprenaliny. W opornych przypadkach rozważenie zastosowania stymulatora serca⁸.
Niedociśnienie: Podanie leków sympatykomimetycznych, takich jak dopamina, dobutamina lub noradrenalina. W opornych przypadkach skuteczny może być glukagon⁹.
Skurcz oskrzeli: Podanie chlorowodorku izoprenaliny. Można rozważyć dodatkowe leczenie aminofiliną¹⁰.
Ostra niewydolność serca: Stosowanie glikozydów naparstnicy (np. digoksyny), diuretyków oraz tlenu. W przypadkach opornych – podanie aminofiliny lub glukagonu¹¹.
Blok serca (II i III stopnia): Podanie izoprenaliny lub wszczepienie rozrusznika serca¹².