Thiamazolum

Wskazania

Tiamazol jest stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy, w tym:

• Leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy, szczególnie w przypadku nieobecności wola lub obecności małego wola².
• Przygotowanie do zabiegu operacyjnego we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy².
• Przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym, szczególnie u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy².
• Terapia okresowa po leczeniu jodem radioaktywnym².
• Leczenie profilaktyczne u pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których absolutnie konieczna jest ekspozycja na jod (np. badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod)².

Przechowywanie i ważność

Leki zawierające tiamazol należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C³. Okres ważności wynosi 4 lata⁴.

Opakowanie

Leki są dostępne w blisterach złożonych z filmu z polichlorku winylu i aluminiowej folii pokrywającej. Dostępne wielkości opakowań:

• Thyrozol 5 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek
• Thyrozol 10 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek
• Thyrozol 20 mg: 20, 30, 50 tabletek
• Metizol 5 mg: informacja o wielkości opakowania nie jest dostępna w danych źródłowych

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie⁵.

Szczegółowe zastosowania

• Leczenie zachowawcze: Thiamazolum jest stosowane w leczeniu zachowawczym nadczynności tarczycy, szczególnie w przypadkach bez wola lub z małym wolem².
• Przygotowanie do zabiegów: Stosowane jako część przygotowania do zabiegów operacyjnych we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy³.
• Przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym: Szczególnie u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy⁴.
• Terapia okresowa: Po leczeniu jodem radioaktywnym⁵.
• Leczenie profilaktyczne: U pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których konieczna jest ekspozycja na jod (np. badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod)⁶.

Ostre zapalenie trzustki

W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów leczonych tiamazolem. W przypadku wystąpienia objawów ostrego zapalenia trzustki, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Nie należy podawać tiamazolu pacjentom, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tego leku. Ponowne podanie może spowodować nawrót choroby ze skróconym czasem do wystąpienia objawów².

Kobiety w ciąży

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji podczas leczenia tiamazolem. Stosowanie leku w ciąży jest możliwe tylko po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W przypadku stosowania w ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu matki, płodu i noworodka³.

Kontrola nadczynności tarczycy

Zbyt duże dawki tiamazolu mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy oraz powiększenia wola z powodu wzrostu stężenia TSH. Po uzyskaniu eutyreozy należy natychmiast zmniejszyć dawkę leku i, w razie potrzeby, dodatkowo podać lewotyroksynę. Nie zaleca się przerywania leczenia tiamazolem i stosowania samej lewotyroksyny. Powiększanie wola pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny⁴.

Sposób podawania tiamazolu

Tabletki należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. W początkowej fazie leczenia nadczynności tarczycy duże dawki można podzielić na kilka dawek przyjmowanych w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia. Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas lub po śniadaniu⁷.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. Dawkę należy utrzymywać na jak najniższym poziomie, a pacjentów ściśle monitorować⁸.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą, ze względu na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u tych pacjentów⁹.

Pacjenci w podeszłym wieku

Zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą, mimo że nie przewiduje się kumulacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku¹⁰.

Przeciwwskazania w ciąży

Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w czasie ciąży. Szczegółowe informacje można znaleźć w punkcie 4.6. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Thyrozol⁶.

Wpływ na metabolizm leków

W nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja innych produktów leczniczych mogą być przyspieszone. Procesy te ulegają normalizacji wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy. W razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę².

Interakcje z antykoagulantami

Są dowody na to, że wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasilonego działania antykoagulantów u pacjentów z nadczynnością tarczycy³.

Częstość występowania wad rozwojowych

Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem u ludzi, pochodzących z badań epidemiologicznych i ze spontanicznych zgłoszeń, podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej pierwszym trymestrze i w dużych dawkach².

Obserwowane wady rozwojowe

• Wrodzona aplazja skóry
• Wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy)
• Przepuklina pępowinowa
• Zarośnięcie przełyku
• Nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego
• Ubytek przegrody międzykomorowej³

Zalecenia dotyczące stosowania w ciąży

Tiamazol można podawać w czasie ciąży wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej, indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy⁴. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka⁵.

Karmienie piersią

Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia odpowiadające stężeniom leku w surowicy matki. Istnieje więc ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka⁶.

Zalecenia dotyczące karmienia piersią

Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg na dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy⁷. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana⁸.

Zaburzenia endokrynologiczne

• Bardzo rzadko: Autoimmunologiczny zespół insulinowy (z wyraźnym spadkiem stężenia glukozy we krwi)³.

Zaburzenia układu nerwowego

• Rzadko: Zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku, brak odczuwania smaku) występują rzadko; mogą się cofnąć po zakończeniu terapii. Normalizacja może jednak potrwać kilka tygodni⁴.
• Bardzo rzadko: Zapalenie nerwu, polineuropatia⁵.
• Częstość nieznana: Zawroty głowy⁶.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Bardzo często: Skórne reakcje alergiczne różnego stopnia (świąd, wysypka, pokrzywka). W większości przypadków mają łagodny przebieg i często ustępują w czasie dalszego leczenia⁷.
• Bardzo rzadko: Ciężkie postaci skórnych reakcji alergicznych, w tym uogólnione zapalenie skóry, łysienie, toczeń rumieniowy indukowany lekiem⁸.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe

• Często: Bóle stawów mogą rozwijać się stopniowo i mogą pojawić się nawet po kilku miesiącach leczenia⁹.

Inne zaburzenia

• Bardzo rzadko: Ostry obrzęk ślinianki¹⁰.
• Częstość nieznana: Ostre zapalenie trzustki¹¹.
• Bardzo rzadko: Żółtaczka cholestatyczna, toksyczne zapalenie wątroby. Objawy zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku¹².
• Rzadko: Gorączka polekowa¹³.

Postępowanie w przypadku przedawkowania tiamazolu

W przypadku przedawkowania tiamazolu zaleca się następujące działania:

• Usuwanie tiamazolu z organizmu: Można to osiągnąć poprzez prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka lub podawanie węgla aktywnego⁴.
• Monitorowanie stanu pacjenta: Należy regularnie kontrolować gazometrię, morfologię krwi oraz stężenia elektrolitów we krwi⁵.
• Leczenie objawowe: W zależności od objawów, należy wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe⁶.

Dodatkowo, w celu uniknięcia powikłań, zaleca się zmniejszenie dawki tiamazolu po osiągnięciu stanu eutyreozy oraz, w razie potrzeby, podanie lewotyroksyny⁷.