Nimesulidum

Wskazania stosowania

ostry ból
pierwotne bolesne miesiączkowanie
skręcenia stawów
ostre urazowe zapalenie ścięgien

Leki zawierające Nimesulidum

Producenci leków z Nimesulidum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Nimesulidum to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Stosowany jest w leczeniu ostrego bólu oraz pierwotnego bolesnego miesiączkowania. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu, a decyzja o jego zastosowaniu powinna opierać się na indywidualnej ocenie ryzyka dla każdego pacjenta¹.

Lek jest dostępny w różnych postaciach, w tym tabletki, żel oraz granulat do sporządzania zawiesiny doustnej. Nimesulid nie powinien być stosowany dłużej niż 15 dni ze względu na ryzyko działań niepożądanych².

Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka to 1 tabletka zawierająca 100 mg nimesulidu dwa razy na dobę po posiłkach³.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów w podeszłym wieku⁴.

Dzieci i młodzież

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia. U młodzieży w wieku od 12 do 18 lat nie ma konieczności modyfikowania dawkowania⁵.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby⁶.

Skład

Substancja czynna

Każda tabletka, saszetka granulatu lub 1 g żelu zawiera 100 mg nimesulidu (Nimesulidum)⁷.

Substancje pomocnicze

Laktoza (w tabletkach)⁸
Sacharoza (w granulacie)⁹
Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan (w żelu)¹⁰

Wskazania do stosowania

Nimesulidum

Leczenie ostrego bólu - Nimesulidum jest stosowane w leczeniu ostrego bólu¹.
Pierwotne bolesne miesiączkowanie - Nimesulidum może być stosowane jako lek drugiego rzutu w leczeniu pierwotnego bolesnego miesiączkowania².
Objawowe leczenie bólu związanego ze skręceniami stawów i ostrym urazowym zapaleniem ścięgien - Nimesulidum jest również stosowane w objawowym leczeniu bólu związanego ze skręceniami stawów i ostrym urazowym zapaleniem ścięgien³.

Dodatkowe informacje

Zalecenia dotyczące stosowania

Decyzja o zastosowaniu nimesulidu powinna być podejmowana na podstawie indywidualnej dla każdego pacjenta oceny całkowitego ryzyka⁴.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Wpływ na wątrobę

Podczas stosowania nimesulidu mogą wystąpić ciężkie reakcje ze strony wątroby, w tym przypadki prowadzące do zgonu¹. Objawy uszkodzenia wątroby obejmują jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia i ciemne zabarwienie moczu². W przypadku wystąpienia takich objawów, leczenie należy natychmiast przerwać, a nimesulidu nie należy ponownie podawać³.

Wpływ na przewód pokarmowy

Nimesulid może powodować krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne⁴. Ryzyko to jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwawieniem lub perforacją⁵. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia, nimesulid należy odstawić⁶.

Wpływ na układ krążenia

Przyjmowanie nimesulidu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic, takich jak zawał serca lub udar⁷. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni nimesulidem bardzo rozważnie⁸.

Reakcje skórne

Bardzo rzadko, podczas stosowania nimesulidu mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka⁹. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, należy odstawić produkt leczniczy¹⁰.

Wpływ na płodność

Stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet, dlatego nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę¹¹. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego¹².

Dawkowanie

Dorośli

Postać żelu: Należy nakładać cienką warstwę (zazwyczaj 3 g, co odpowiada 6–7 cm wyciśniętego żelu) na bolesne miejsce 2–3 razy na dobę i wcierać do całkowitego wchłonięcia. Czas trwania leczenia: 7–15 dni¹.

Postać granulatu/tabletek: 100 mg dwa razy na dobę. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania wynosi 15 dni²³.

Dzieci i młodzież

Dzieci poniżej 12 lat: Przeciwwskazane do stosowania⁴⁵⁶.

Młodzież (12–18 lat): Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania⁷⁸.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej⁹¹⁰.

Zaburzenia czynności nerek

Łagodne do umiarkowanych zaburzenia (klirens kreatyniny 30–80 ml/min): Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania¹¹¹².

Ciężkie zaburzenia (klirens kreatyniny <30 ml/min): Przeciwwskazane do stosowania¹³¹⁴.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

Nimesulid jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku ¹.
Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka, polipy nosa) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych².
Objawy uszkodzenia wątroby w wywiadzie wywołane podaniem nimesulidu³.
Jednoczesne przyjmowanie innych substancji mających potencjalnie toksyczne działanie na wątrobę⁴.
Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających⁵.
Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ⁶.
Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) krwotok (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia)⁷.
Krwawienie do ośrodkowego układu nerwowego oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem⁸.
Częste zaburzenia krzepnięcia⁹.
Częsta niewydolność serca¹⁰.
Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi¹¹.
Dzieci poniżej 12 lat¹².
Trzeci trymestr ciąży i okres karmienia piersią¹³.

Przeciwwskazania związane z wątrobą

Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby¹⁴. Dodatkowo, nie należy go stosować u pacjentów z objawami uszkodzenia wątroby w wywiadzie wywołanymi podaniem nimesulidu¹⁵ oraz u osób przyjmujących inne substancje o potencjalnie toksycznym działaniu na wątrobę¹⁶.

Przeciwwskazania związane z nerkami

Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min)¹⁷. W przypadku łagodnego do umiarkowanego zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie ma konieczności modyfikowania dawkowania¹⁸.

Interakcje

Interakcje farmakodynamiczne

Inne NLPZ i kwas acetylosalicylowy

Terapia skojarzona nimesulidu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥1 g w pojedynczej dawce lub ≥3 g w dawce dobowej), nie jest zalecana¹.

Kortykosteroidy

Zwiększa się ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów².

Leki przeciwzakrzepowe

Nimesulid może zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, co zwiększa ryzyko krwawień. Takie połączenia są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia³.

Leki antyagregacyjne i SSRI

Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu leków antyagregacyjnych i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)⁴.

Leki moczopędne, inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II

NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dojść do pogorszenia funkcji nerek, w tym ostrej niewydolności nerek⁵.

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ nimesulidu na inne leki

Furosemid

Nimesulid może zmniejszać działanie moczopędne furosemidu i wpływać na wydalanie sodu i potasu⁶.

Lit

Nimesulid może zmniejszać wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia jego stężenia w osoczu i objawów toksyczności⁷.

Metotreksat

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu nimesulidu w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po podaniu metotreksatu, ze względu na ryzyko zwiększenia jego stężenia w surowicy⁸.

Wpływ innych leków na nimesulid

Badania in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy, jednak bez znaczenia klinicznego⁹.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ

Stosowanie nimesulidu w ciąży, szczególnie w trzecim trymestrze, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na płód. Inhibitory syntezy prostaglandyn, takie jak nimesulid, mogą powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, nadciśnienie płucne, zaburzenia czynności nerek płodu oraz małowodzie. Dodatkowo, mogą wpływać na hamowanie skurczów macicy, co może opóźniać lub przedłużać poród¹.

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży stosowanie nimesulidu jest dopuszczalne tylko w przypadkach, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas².

Karmienie piersią

Nie ma dostępnych danych dotyczących przenikania nimesulidu do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego powodu stosowanie nimesulidu u kobiet karmiących jest przeciwwskazane³.

Płodność

Stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet, dlatego nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie leku⁴.

Działania niepożądane

Układ pokarmowy

Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego. Mogą wystąpić:

Często: biegunka, nudności, wymioty¹
Niezbyt często: zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka²
Bardzo rzadko: bóle brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce³

Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje lub krwawienia mogą wystąpić szczególnie u osób w podeszłym wieku⁴.

Skóra i tkanka podskórna

Działania niepożądane dotyczące skóry i tkanki podskórnej obejmują:

Niezbyt często: świąd, wysypka, zwiększona potliwość⁵
Rzadko: rumień, zapalenie skóry⁶
Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Jonsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka⁷

Wątroba i drogi żółciowe

Działania niepożądane związane z wątrobą i drogami żółciowymi:

Często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych⁸
Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów), żółtaczka, cholestaza⁹

Inne układy

Działania niepożądane dotyczące innych układów:

Układ krwiotwórczy: rzadko niedokrwistość, eozynofilia; bardzo rzadko małopłytkowość, pancytopenia, plamica¹⁰
Układ immunologiczny: rzadko nadwrażliwość; bardzo rzadko anafilaksja¹¹
Układ nerwowy: niezbyt często zawroty głowy; bardzo rzadko ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye`a)¹²
Układ sercowo-naczyniowy: niezbyt często nadciśnienie tętnicze; rzadko tachykardia, krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca¹³
Układ oddechowy: niezbyt często duszność; bardzo rzadko astma, skurcz oskrzeli¹⁴
Układ moczowy: rzadko bolesne oddawanie moczu, krwiomocz; bardzo rzadko zatrzymanie moczu, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek¹⁵

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania nimesulidu

Objawy ostrego przedawkowania nimesulidu, podobnie jak innych NLPZ, obejmują:

Śpiączkę
Senność
Nudności i wymioty
Ból w nadbrzuszu
Krwawienie z przewodu pokarmowego (rzadko)
Nadciśnienie tętnicze (rzadko)
Ostrą niewydolność nerek (rzadko)
Zatrzymanie oddechu (rzadko)
Reakcje anafilaktyczne (opisane po podaniu terapeutycznych dawek NLPZ)¹

Leczenie przedawkowania nimesulidu

Leczenie przedawkowania nimesulidu obejmuje:

Postępowanie objawowe i podtrzymujące
Brak specyficznego antidotum²
Monitorowanie czynności wątroby i nerek³

Ze względu na duży stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza (do 97,5%), metody takie jak hemodializa mogą być nieskuteczne⁴.

Postępowanie w zatruciu nimesulidem

W przypadku wczesnej fazy zatrucia (do 4 godzin) oraz zatrucia dużymi dawkami zaleca się:

Indukowanie wymiotów
Podawanie węgla aktywowanego (60 do 100 g u dorosłych pacjentów)
Stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających⁵

Metody takie jak diureza forsowana, alkalizacja moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na duży stopień wiązania nimesulidu z białkami⁶.