Naltrexoni hydrochloridum

Wskazania stosowania

alkoholizm
uzależnienie od opioidów

Leki zawierające Naltrexoni hydrochloridum

Producenci leków z Naltrexoni hydrochloridum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Naltrexoni hydrochloridum to substancja czynna stosowana w leczeniu uzależnień, zarówno od alkoholu, jak i opioidów. Działa jako antagonista receptorów opioidowych, blokując ich działanie, co pomaga w zmniejszeniu ryzyka nawrotu choroby oraz wspomaga abstynencję¹.

Wskazania do stosowania obejmują wspomaganie leczenia uzależnienia od alkoholu oraz opioidów, w ramach kompleksowego programu terapeutycznego².

Skład i forma

Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu. Dodatkowo, w składzie znajdują się substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna³.

W przypadku leku Naltex, każda tabletka powlekana również zawiera 50 mg naltreksonu chlorowodorku, a jako substancję pomocniczą o znanym działaniu – 192,85 mg laktozy⁴.

Wskazania do stosowania

Naltrexoni hydrochloridum jest stosowany w następujących przypadkach:

Wspomaganie abstynencji u pacjentów uzależnionych od alkoholu, zmniejszając ryzyko nawrotu choroby oraz potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”)¹.
Wspomaganie leczenia u dorosłych pacjentów uzależnionych od opioidów, będących w trakcie detoksykacji, w ramach kompleksowego programu leczniczego obejmującego porady psychologiczne².

Charakterystyka substancji czynnej

Naltrexoni hydrochloridum jest antagonistą receptorów opioidowych, który blokuje działanie opioidów, zmniejszając ich efekty euforyczne i przeciwbólowe. Substancja ta jest stosowana w leczeniu uzależnień od alkoholu i opioidów, wspomagając proces abstynencji i detoksykacji.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ostrzeżenia ogólne

Naltrekson może wywoływać objawy ostrego zespołu odstawiennego u pacjentów uzależnionych od opioidów. Objawy mogą pojawić się już po 5 minutach od przyjęcia leku i utrzymywać się do 48 godzin. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować podawanie opioidów¹.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni przed próbami przełamywania blokady receptorów opioidowych dużymi dawkami opioidów, co może prowadzić do ostrego i potencjalnie śmiertelnego zatrucia opioidami².

Wątroba i nerki

Naltrekson jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany przez nerki. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy zachować szczególną ostrożność³.

Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania należy regularnie przeprowadzać testy czynności wątroby, szczególnie u pacjentów otyłych i w podeszłym wieku⁴.

Testy przesiewowe

Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem należy przeprowadzić testy przesiewowe w kierunku stosowania opioidów, w tym analizę moczu i test prowokacji naloksonem⁵.

Test prowokacji naloksonem nie powinien być przeprowadzany u pacjentów z klinicznie znaczącymi objawami odstawienia ani u pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność opioidów w moczu⁶.

Interakcje z opioidami

Przyjmowanie dużych dawek opioidów równolegle z leczeniem naltreksonem może prowadzić do zagrażającego życiu zatrucia opioidami, wynikającego z niewydolności oddechowej i krążeniowej⁷.

Po zakończeniu leczenia naltreksonem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków zawierających opioidy⁸.

Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka chlorowodorku naltreksonu wynosi 50 mg na dobę (1 tabletka na dobę)¹.
Dawki większe niż 150 mg na dobę nie są zalecane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych².
W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć 1 tabletkę na dobę, aż do nadejścia czasu kolejnej dawki standardowej³.

Schemat dawkowania

Możliwe jest dostosowanie schematu dawkowania do 3 dawek tygodniowo: 100 mg w poniedziałek i środę oraz 150 mg w piątek⁴.

Grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania naltreksonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności⁵.

Osoby w wieku podeszłym

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania naltreksonu u osób w podeszłym wieku⁶.

Pacjenci z chorobami wątroby i nerek

Naltrekson jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i nerek⁷.
U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby i nerek należy stosować lek z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem⁸.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować z płynem⁹.
Leczenie należy rozpocząć od małej dawki, zgodnie ze schematem leczenia indukcyjnego¹⁰.

Czas trwania leczenia

Typowy czas trwania leczenia nie jest określony, ale zaleca się co najmniej 3 miesiące terapii¹¹.
Skuteczność leczenia została udowodniona w badaniach kontrolnych przez okres do 12 miesięcy¹².

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

Nadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Adepend¹ oraz Naltex².

Przeciwwskazania związane z wątrobą i nerkami

Ostre zapalenie wątroby lub niewydolność wątroby³.
Ciężkie lub ostre zaburzenia czynności wątroby⁴.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek⁵⁶.

Przeciwwskazania związane z opioidami

Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe⁷.
Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi opioidy⁸⁹.
Stosowanie u pacjentów uzależnionych od opioidów, którzy nie zaprzestali ich przyjmowania, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego¹⁰.
Dodatni wynik testu na obecność opioidów lub dodatni wynik testu prowokacji naloksonem¹¹.
Jednoczesne stosowanie metadonu¹².

Interakcje

Interakcje z opioidami

Naltrekson jest antagonistą receptorów opioidowych, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami zawierającymi opioidy. Może to prowadzić do zmniejszenia skuteczności leków opioidowych lub wywołania zespołu odstawiennego u pacjentów uzależnionych od opioidów¹.

Przeciwwskazane jest stosowanie naltreksonu z:

Pochodnymi opioidów (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne)².
Metadonem (ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego)³.

Interakcje z innymi lekami

Naltrekson może wpływać na działanie innych leków, dlatego należy zachować ostrożność podczas jego stosowania w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi⁴.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Nie zaleca się stosowania naltreksonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym, takimi jak alfa-metyldopa⁵.

Leki psychotropowe

Można rozważyć ostrożne stosowanie naltreksonu z:

Barbituranami
Benzodiazepinami
Anksjolitykami innymi niż benzodiazepiny (np. meprobanatem)
Lekami nasennymi
Przeciwdepresyjnymi lekami uspokajającymi (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina)
Uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi H1
Neuroleptykami (droperidol)⁶.

Dodatkowo, jednoczesne stosowanie naltreksonu z tiorydazyną może prowadzić do letargu i senności⁷.

Interakcje z alkoholem i substancjami psychoaktywnymi

Nie są znane interakcje między naltreksonem a alkoholem⁸.

Akamprozat

Jednoczesne stosowanie naltreksonu z akamprozatem u osób uzależnionych od alkoholu może znacznie zwiększać stężenie akamprozatu w osoczu krwi⁹.

Kokaina

Jak dotąd, nie opisano przypadków występowania interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu¹⁰.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie w czasie ciąży

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, jednak znaczenie kliniczne tych wyników nie jest znane¹. Potencjalne zagrożenie dla ludzi pozostaje nieokreślone. Naltrekson powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko, zgodnie z decyzją lekarza prowadzącego².

Stosowanie naltreksonu u ciężarnych pacjentek uzależnionych od alkoholu lub opioidów może prowadzić do wystąpienia ostrego zespołu odstawiennego, co stanowi ryzyko dla matki i płodu³. W przypadku konieczności podania leków przeciwbólowych zawierających opioidy, należy przerwać stosowanie naltreksonu⁴.

Karmienie piersią

Brak danych klinicznych dotyczących przenikania naltreksonu lub jego metabolitu, 6-beta-naltreksolu, do mleka kobiecego⁵. Ze względu na brak wystarczających informacji, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia naltreksonem⁶.

Podobnie, w przypadku leku Naltex, zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas terapii⁷.

Działania niepożądane

Zaburzenia psychiczne

Działania niepożądane związane z zaburzeniami psychicznymi są częste u pacjentów przyjmujących naltrekson. Obejmują one:

Bardzo często: nerwowość, lęk, bezsenność¹².
Często: drażliwość, zaburzenia afektywne, przygnębienie¹².
Niezbyt często: omamy, splątanie, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia popędu płciowego, niezwykłe sny¹².
Rzadko: myśli samobójcze, próby samobójcze¹².

Zaburzenia układu nerwowego

Naltrekson może powodować różne działania niepożądane związane z układem nerwowym, takie jak:

Bardzo często: ból głowy, niepokój ruchowy¹².
Często: zawroty głowy¹².
Niezbyt często: drżenie, senność¹².
Rzadko: zaburzenia mowy².

Zaburzenia żołądka i jelit

Działania niepożądane ze strony układu pokarmowego są częste i obejmują:

Bardzo często: ból brzucha, nudności, wymioty¹².
Często: biegunka, zaparcia¹².
Niezbyt często: wzdęcia, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej¹².

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Naltrekson może wpływać na funkcjonowanie wątroby, co objawia się:

Niezbyt często: choroby wątroby, podwyższone stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby¹².
Podczas leczenia może wystąpić wzrost aktywności aminotransferaz, który po zakończeniu terapii wraca do normy w ciągu kilku tygodni¹².

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania naltreksonu jest ograniczone. Nie odnotowano objawów działania toksycznego w badaniu, w którym ochotnicy otrzymywali lek w dawce 800 mg na dobę przez 7 dni¹².

Leczenie przedawkowania

W przypadku przedawkowania pacjentów należy monitorować i leczyć objawowo pod ścisłym nadzorem lekarskim³⁴.