Menu

Zgłoś skutki uboczne leku

Popularne

SPOSÓB NA WSZY
WZMOCNIJ ODPORNOŚĆ DZIECKA
POKONAJ PRZEZIĘBIENIE
WSPARCIE W BÓLU MENSTRUACYJNYM
WITAMINA D DLA CIEBIE
SPECJALISTYCZNE WSPARCIE ŻYWIENIOWE
SUPLEMENTACJA JODU

Naloxoni hydrochloridum

Wskazania stosowania

  • Depresja oddechowa wywołana opioidami naturalnymi lub syntetycznymi
  • Podejrzenie ostrego przedawkowania lub zatrucia opioidami
  • Depresja oddechowa i inna depresja ośrodkowego układu nerwowego u noworodków, których matki otrzymywały opioidy
  • Zatrucie opioidami
  • Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami
  • Depresja ośrodka oddechowego noworodków spowodowana podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu
  • Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami

Leki zawierające Naloxoni hydrochloridum

Producenci leków z Naloxoni hydrochloridum

O substancji czynnej

Nalokson chlorowodorek (Naloxoni hydrochloridum)

Nalokson chlorowodorek jest substancją czynną, która działa jako antagonista receptorów opioidowych. Jest stosowany w celu odwrócenia efektów opioidów, takich jak depresja oddechowa czy sedacja. Substancja ta jest dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, o stężeniu 400 mikrogramów/ml1.

Skład jakościowy i ilościowy

  • Każdy ml roztworu zawiera 400 mikrogramów naloksonu chlorowodorku (Naloxoni hydrochloridum) w postaci naloksonu chlorowodorku dwuwodnego1.
  • Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód (3,36 mg/ml)2.

Wskazania do stosowania

Nalokson chlorowodorek jest stosowany w następujących sytuacjach:

  • Zatrucie opioidami – odwracanie depresji oddechowej i innych efektów toksycznych wywołanych przez opioidy3.
  • Wyprowadzanie ze znieczulenia – po znieczuleniu ogólnym z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych4.
  • Depresja oddechowa u noworodków – spowodowana podaniem opioidów matce podczas porodu5.
  • Rozpoznanie zatrucia opioidami – różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami6.
  • Odwracanie depresji OUN – całkowite lub częściowe odwracanie depresji oddechowej i innych efektów opioidów u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt o masie ciała powyżej 4 kg7.

Wskazania do stosowania

Wskazania ogólne

Naloxoni hydrochloridum jest stosowany w następujących przypadkach:

  • Odwracanie depresji oddechowej: Całkowite lub częściowe odwracanie hamującego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), szczególnie depresji oddechowej wywołanej opioidami naturalnymi lub syntetycznymi1.
  • Rozpoznanie zatrucia opioidami: Rozpoznanie podejrzanego ostrego przedawkowania lub zatrucia opioidami2.
  • Wyprowadzanie ze znieczulenia: Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych)3.
  • Różnicowe rozpoznawanie zatrucia: Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami4.

Zastosowanie u noworodków

Naloxoni hydrochloridum jest również stosowany w przypadku noworodków:

  • Depresja oddechowa u noworodków: Całkowite lub częściowe odwrócenie depresji oddechowej i innej depresji ośrodkowego układu nerwowego u noworodków, których matki otrzymywały opioidy5.
  • Znoszenie depresji oddechowej: Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu6.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Pacjenci uzależnieni od opioidów

Nalokson należy podawać z dużą ostrożnością pacjentom, którzy otrzymali duże dawki opioidów lub są uzależnieni od opioidów. Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywołać ostry zespół odstawienny, objawiający się m.in. nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, obrzękiem płuc, a nawet zatrzymaniem czynności serca, które może prowadzić do zgonu1.

Objawy odstawienia opioidów

Objawy odstawienia opioidów u osób fizycznie uzależnionych mogą obejmować nudności, wymioty, biegunkę, osłabienie, tachykardię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, gorączkę, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcję, pocenie się, ziewanie, nerwowość, niepokój, drażliwość, drżenie, kurczowe bóle brzucha oraz bóle w różnych częściach ciała2.

Monitorowanie pacjentów

Pacjenci, którzy pozytywnie reagują na leczenie naloksonem, muszą być nadal ściśle monitorowani, ponieważ czas działania naloksonu jest krótszy niż czas działania opioidów. Istnieje ryzyko nawrotu zahamowania oddychania, co może wymagać podania dodatkowych dawek leku3.

Depresja oddechowa

Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. W przypadku depresji oddechowej wywołanej buprenorfiną, odwrócenie może być niecałkowite, co może wymagać wentylacji mechanicznej4.

Działania niepożądane

Układ sercowo-naczyniowy

Zgłaszano przypadki niedociśnienia tętniczego, nadciśnienia tętniczego, częstoskurczu komorowego, migotania komór, obrzęku płuc i zatrzymania czynności serca. Działania te obserwowano głównie u pacjentów z chorobami układu krążenia lub przyjmujących leki kardiotoksyczne5.

Objawy odstawienia

Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywołać nudności, wymioty, pocenie się lub tachykardię6.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z chorobami nerek

Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się ostrożność i monitorowanie takich pacjentów7.

Pacjenci z chorobami wątroby

U pacjentów z marskością wątroby stężenie naloksonu w surowicy może być sześć razy większe niż u osób zdrowych. Zaleca się ostrożność podczas podawania naloksonu osobom z chorobami wątroby8.

Zawartość sodu

Produkt leczniczy zawiera 3,36 mg sodu na ampułkę 1 ml, co odpowiada 0,17% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki 2 g sodu u osób dorosłych9.

Dawkowanie

Zatrucie opioidami

Dorośli

Zazwyczaj podaje się dożylnie początkową dawkę jednorazową 400 do 2000 mikrogramów. W razie potrzeby dawkę dożylną można powtarzać co 2-3 minuty, aż do powrotu świadomości i równego, miarowego oddechu. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów1.

Produkt można podawać również domięśniowo lub podskórnie. W stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie2.

Dzieci

Zwykle początkowa jednorazowa dawka dożylna 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 mikrogramów na kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych3.

Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami

Dorośli

Zwykle dożylnie 100 mikrogramów do 200 mikrogramów, tj. 1,5-3 mikrogramów na kg mc. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania, może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 godzin. Lek można również podać we wlewie dożylnym4.

Dzieci

Dożylnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 mikrogramów na kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać we wlewie dożylnym5.

Znoszenie depresji oddechowej u noworodków

W przypadku bezdechu należy przed podaniem leku upewnić się, że zachowana została drożność układu oddechowego. Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach. Możliwe jest również podanie domięśniowe jednorazowej dawki naloksonu 200 mikrogramów (tj. około 60 mikrogramów na kg mc.)6.

Rozpoznanie zatrucia opioidami

Podanie dożylne dawki 0,5 mikrogramów na kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu można stopniowo zwiększać, unikając zbyt dużych dawek. Duże dawki usuwają wszelkie działanie opioidu, z działaniem przeciwbólowym włącznie, a także powodują pobudzenie układu współczulnego i układu krążenia7.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

Naloksonu chlorowodorek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na:

  • naloksonu chlorowodorek1
  • którekolwiek substancje pomocnicze wymienione w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Naloxone Accord2

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Naloxonum hydrochloricum WZF3.

Substancje pomocnicze

Substancje pomocnicze wymienione w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Naloxone Accord4 oraz Naloxonum hydrochloricum WZF5 mogą również powodować reakcje nadwrażliwości.

Interakcje

Interakcje z opioidami

Nalokson chlorowodorku działa poprzez interakcje z opioidami i agonistami opioidów. U osób uzależnionych od opioidów, podanie naloksonu może wywołać objawy zespołu odstawiennego, takie jak:

  • Nadciśnienie tętnicze
  • Zaburzenia rytmu serca
  • Obrzęk płuc
  • Zatrzymanie akcji serca1

Podczas podawania naloksonu pacjentom, którzy otrzymali buprenorfinę jako środek przeciwbólowy, całkowite działanie przeciwbólowe może zostać przywrócone. Jednak odwrócenie depresji oddechowej spowodowanej buprenorfiną jest ograniczone2.

Interakcje z innymi substancjami

Barbiturany i leki uspokajające

Nie wykazano interakcji z barbituranami i lekami uspokajającymi podczas stosowania standardowej dawki naloksonu chlorowodorku3.

Alkohol

Dane na temat interakcji z alkoholem nie są jednoznaczne. U pacjentów z zatruciem kilkoma substancjami (opioidy i leki uspokajające lub alkohol), w zależności od przyczyny zatrucia, istnieje możliwość wystąpienia wolniejszego działania naloksonu chlorowodorku4.

Klonidyna

Odnotowano ciężkie nadciśnienie tętnicze podczas podawania naloksonu chlorowodorku w przypadku śpiączki wywołanej przedawkowaniem klonidyny5.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ na ciążę

Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania naloksonu chlorowodorku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Naloxonum hydrochloricum WZF oraz Naloxone Accord). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Nie należy stosować naloksonu chlorowodorku w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Naloksonu chlorowodorek może wywołać objawy z odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Naloxonum hydrochloricum WZF oraz Naloxone Accord)12.

Wpływ na karmienie piersią

Nie wiadomo, czy nalokson przenika do mleka kobiecego i nie ustalono, jaki wpływ wywiera nalokson na dzieci karmione piersią. Należy unikać karmienia piersią przez 24 godziny po zastosowaniu naloksonu34.

Działania niepożądane

Reakcje alergiczne

Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, duszność, obrzęk Quinckego oraz wstrząs anafilaktyczny1.

Objawy neurologiczne

Często obserwowane są zawroty głowy i ból głowy2. Niezbyt często występują drżenie i pocenie się3. Rzadko mogą pojawić się drgawki i napięcie mięśniowe4.

Zaburzenia rytmu serca

Często występuje tachykardia5. Niezbyt często obserwuje się zaburzenia rytmu serca i bradykardię6. Bardzo rzadko mogą wystąpić migotanie komór i zatrzymanie czynności serca7.

Obrzęk płuc

Bardzo rzadko może wystąpić obrzęk płuc8.

Objawy żołądkowo-jelitowe

Bardzo często występują nudności9. Często obserwuje się wymioty10. Niezbyt często mogą wystąpić biegunka i suchość w jamie ustnej11.

Rumień wielopostaciowy

Bardzo rzadko może wystąpić rumień wielopostaciowy12.

Objawy ogólne i miejscowe

Często występuje ból pooperacyjny13. Niezbyt często mogą wystąpić hiperwentylacja, podrażnienie ściany naczynia (po podaniu dożylnym) oraz miejscowe podrażnienie i stan zapalny (po podaniu domięśniowym)14.

Przedawkowanie

Ogólne informacje

Nalokson chlorowodorku jest lekiem o szerokim indeksie terapeutycznym, co oznacza, że ryzyko przedawkowania jest minimalne. Jest on stosowany głównie w celu odwrócenia skutków przedawkowania opioidów oraz w okresie pooperacyjnym do kontroli bólu1.

Dawkowanie i tolerancja

Badania wykazały, że jednorazowe dawki do 10 mg naloksonu chlorowodorku podawane dożylnie są dobrze tolerowane przez pacjentów. Nie odnotowano żadnych działań niepożądanych ani zmian w wynikach laboratoryjnych przy takich dawkach2.

Skutki przedawkowania

Stosowanie dawek większych niż zalecane, szczególnie w okresie pooperacyjnym, może prowadzić do powrotu bólu i zwiększonego napięcia mięśniowego. Jest to związane z odwróceniem działania opioidów, które były wcześniej stosowane do kontroli bólu3.