Montelukastum

Wskazania do stosowania

Astma

Montelukast jest wskazany jako lek pomocniczy w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów³.

Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym

Montelukast jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym⁴.

Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa

U pacjentów z astmą, u których montelukast jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa⁵.

Zapobieganie astmie wysiłkowej

Montelukast jest wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym³.

Dodatkowe wskazania

U pacjentów z astmą oskrzelową, u których montelukast jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa⁴.

Zdarzenia neuropsychiatryczne

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze, były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast. Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Pacjentów i opiekunów należy poinformować o konieczności powiadomienia lekarza w przypadku wystąpienia takich zmian⁵.

Składniki pomocnicze

Aspartam

Montelukast Bluefish Pharma zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera aspartam w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny na dawkę. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć to pod uwagę⁶.

Sód

Montelukast Bluefish Pharma zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że produkt jest uznawany za „wolny od sodu”⁷.

Zalecenia ogólne

Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest już w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci powinni kontynuować przyjmowanie leku zarówno w okresach kontroli objawów, jak i zaostrzeń choroby⁴.

Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Może być rozważany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną, pod warunkiem, że w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów⁵.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek⁶.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby⁷.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku⁸.

Interakcje z innymi lekami

Montelukast nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną⁹.

Jeśli montelukast jest stosowany jako terapia wspomagająca wobec wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych montelukastem¹⁰.

Dodatkowe informacje

Skład substancji pomocniczych

Skład substancji pomocniczych może różnić się w zależności od postaci leku. Szczegółowe informacje na ten temat znajdują się w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) każdego leku³.

Zalecenia dotyczące stosowania

Przed rozpoczęciem terapii Montelukastum należy dokładnie zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego, aby uniknąć stosowania leku w przypadku przeciwwskazań⁴.

Metabolizm CYP

Induktory CYP

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital, pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, dlatego należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak:

• Fenytoina
• Fenobarbital
• Ryfampicyna²

Inhibitory CYP

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid)³.

Substraty CYP

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona⁴.

Wpływ montelukastu na karmienie piersią

Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka⁴. Nie wiadomo jednak, czy montelukast przenika do mleka kobiecego⁵.

Montelukast może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne⁶.

Działania niepożądane po wprowadzeniu do obrotu

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane⁶:

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

• Zakażenie górnych dróg oddechowych – bardzo często⁷.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

• Zwiększona skłonność do krwawień – rzadko⁸.

Zaburzenia układu immunologicznego

• Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja – niezbyt często⁹.
• Nacieki eozynofilów w wątrobie – bardzo rzadko¹⁰.

Zaburzenia psychiczne

• Zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm – niezbyt często¹¹.
• Myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze) – bardzo rzadko¹².

Zaburzenia układu nerwowego

• Zawroty głowy, senność, parestezja, drgawki – niezbyt często¹³.

Zaburzenia serca

• Kołatanie serca – rzadko¹⁴.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

• Krwawienie z nosa – niezbyt często¹⁵.

Zaburzenia żołądka i jelit

• Biegunka, nudności, wymioty – często¹⁶.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• Zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) – często¹⁷.
• Zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii) – bardzo rzadko¹⁸.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Wysypka, pokrzywka, świąd – często¹⁹.
• Obrzęk naczynioruchowy – rzadko²⁰.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

• Bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni – niezbyt często²¹.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

• Gorączka – często²².
• Osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie – niezbyt często²³.

U pacjentów z astmą podczas leczenia montelukastem zgłaszano bardzo rzadkie przypadki występowania zespołu Churga-Strauss (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS)²⁴.

Postępowanie w przypadku przedawkowania montelukastu

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy².

W przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie stanu pacjenta i leczenie objawowe. W razie wystąpienia poważnych objawów należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą toksykologii³.