Metoprololi succinas

Skład i postać

Metoprolol bursztynian (Metoprololi succinas)

Metoprolol bursztynian to substancja czynna występująca w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Jest to forma metoprololu, która zapewnia stopniowe uwalnianie leku, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia substancji czynnej we krwi przez cały dzień. W zależności od dawki, tabletki zawierają różne ilości metoprololu bursztynianu, które odpowiadają określonym ilościom metoprololu winianu:

• 23,75 mg metoprololu bursztynianu odpowiada 25 mg metoprololu winianu¹.
• 47,5 mg metoprololu bursztynianu odpowiada 50 mg metoprololu winianu².
• 95 mg metoprololu bursztynianu odpowiada 100 mg metoprololu winianu³.
• 190 mg metoprololu bursztynianu odpowiada 200 mg metoprololu winianu⁴.

Substancje pomocnicze

Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna, które mogą wpływać na tolerancję leku u pacjentów z nietolerancją laktozy⁵.

Wskazania do stosowania metoprololu

Metoprolol, będący selektywnym beta-blokerem, znajduje zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Poniżej przedstawiono główne wskazania do jego stosowania:

Nadciśnienie tętnicze

Metoprolol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci oraz młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Jego działanie polega na obniżeniu ciśnienia tętniczego krwi oraz zmniejszeniu ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych, w tym nagłego zgonu¹.

Dławica piersiowa

Lek jest skuteczny w leczeniu dławicy piersiowej, zmniejszając częstość i nasilenie napadów bólu wieńcowego².

Zaburzenia rytmu serca

Metoprolol jest stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego, migotania przedsionków oraz dodatkowych skurczów komorowych³.

Zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego

Lek jest stosowany w profilaktyce nagłego zgonu sercowego oraz ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału⁴.

Niewydolność serca

Metoprolol jest stosowany w leczeniu stabilnej objawowej niewydolności serca (klasa II-IV według NYHA) w skojarzeniu z innymi metodami leczenia. Poprawia funkcję lewej komory, zmniejsza liczbę hospitalizacji oraz poprawia jakość życia⁵.

Profilaktyka migreny

Metoprolol jest również stosowany w profilaktyce migreny, zmniejszając częstość i nasilenie ataków⁶.

Układ krążenia

• Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń tętniczego krążenia obwodowego, np. chromanie przestankowe¹.
• U pacjentów z dławicą Prinzmetala może wzrosnąć częstość i zakres ataków dławicy z powodu skurczu naczyń wieńcowych zależnego od receptorów alfa².
• Bardzo rzadko mogą nasilić się umiarkowane zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co może prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego³.
• Nagłe odstawienie metoprololu może pogorszyć przewlekłą niewydolność serca i zwiększyć ryzyko zawału mięśnia sercowego oraz nagłej śmierci⁴.

Dawkowanie ogólne

Nadciśnienie tętnicze

Zalecana dawka początkowa wynosi 47,5–95 mg metoprololu bursztynianu (odpowiednik 50–100 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W przypadku braku odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększyć do 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) na dobę lub dodać inny lek przeciwnadciśnieniowy¹.

Dławica piersiowa

Zalecana dawka wynosi 95–190 mg metoprololu bursztynianu (100–200 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie potrzeby można zastosować dodatkowe leki przeciwdławicowe².

Zaburzenia rytmu serca

Zalecana dawka wynosi 95–190 mg metoprololu bursztynianu (100–200 mg metoprololu winianu) raz na dobę³.

Profilaktyka migreny

Zalecana dawka wynosi 95–190 mg metoprololu bursztynianu (100–200 mg metoprololu winianu) raz na dobę⁴.

Stabilna niewydolność serca

Dawka początkowa wynosi 11,88–23,75 mg metoprololu bursztynianu (12,5–25 mg metoprololu winianu) raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 190 mg (200 mg metoprololu winianu) na dobę⁵.

Nadwrażliwość i choroby układu oddechowego

• Nadwrażliwość na metoprolol, inne beta-adrenolityki lub substancje pomocnicze wymienione w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL)¹.
• Krzyżowa nadwrażliwość między beta-adrenolitykami².
• Częsta astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP)³.

Interakcje farmakodynamiczne

Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy

• Antagoniści wapnia: Jednoczesne stosowanie metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu może nasilać ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Nie należy podawać dożylnie antagonistów wapnia typu werapamilu pacjentom leczonym beta-adrenolitykami¹.
• Leki przeciwarytmiczne: Beta-adrenolityki mogą nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków przeciwarytmicznych, takich jak chinidyna i amiodaron².
• Glikozydy naparstnicy: Stosowane w skojarzeniu z beta-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię³.

Leki wpływające na ciśnienie krwi

• Inhibitory MAO: Należy uważnie kontrolować pacjentów leczonych jednocześnie inhibitorami monoaminooksydazy (MAO)⁴.
• Klonidyna: W przypadku konieczności odstawienia klonidyny, beta-adrenolityk należy odstawić kilka dni przed odstawieniem klonidyny⁵.
• Indometacyna: Jednoczesne stosowanie indometacyny lub innych leków hamujących aktywność syntetazy prostaglandyn może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków⁶.

Inne interakcje

• Wziewne anestetyki: U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami, wziewne anestetyki nasilają depresyjny wpływ na serce⁷.
• Leki przeciwcukrzycowe: U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych⁸.

Wpływ metoprololu na ciążę

Metoprolol należy podawać w ciąży tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. Leki beta-adrenolityczne, takie jak metoprolol, zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do:

• Opóźnienia wzrostu płodu
• Śmierci wewnątrzmacicznej
• Poronienia
• Przedwczesnego porodu¹

W ostatnim trymestrze ciąży metoprolol może powodować bradykardię u płodu i noworodka. Zaleca się stopniowe odstawienie leku na 48-72 godziny przed planowanym porodem. Jeśli nie jest to możliwe, noworodek powinien być monitorowany przez 48-72 godziny po porodzie pod kątem objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych, takich jak powikłania sercowe i płucne².

Układ sercowo-naczyniowy

Często (≥1/100 do <1/10)

• Bradykardia
• Zaburzenia ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem)
• Uczucie zimna w rękach i stopach
• Kołatanie serca

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

• Zaostrzenie objawów niewydolności serca
• Wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego¹
• Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia
• Ból w okolicy przedsercowej

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)

• Zaburzenia przewodzenia w sercu
• Zaburzenia rytmu serca

Bardzo rzadko (<1/10 000)

• Zgorzel u pacjentów z uprzednio istniejącymi ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego

Objawy przedawkowania metoprololu

Przedawkowanie metoprololu może prowadzić do poważnych objawów, głównie ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Do najczęstszych objawów należą:

• Objawy sercowo-naczyniowe: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy I-III, asystolia, niedociśnienie, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca¹.
• Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zmęczenie, dezorientacja, utrata przytomności, drgawki, śpiączka².
• Objawy oddechowe: depresja oddechowa, bezdech, skurcz oskrzeli³.
• Inne objawy: nudności, wymioty, hipoglikemia (szczególnie u dzieci), hiperkaliemia, wpływ na nerki, przejściowy zespół miasteniczny⁴.

Objawy mogą pojawić się już po 20 minutach do 2 godzin od przyjęcia leku i mogą utrzymywać się przez kilka dni, nawet po zmniejszeniu stężenia metoprololu w osoczu⁵.